Ingrediente active: Metilprednisolonă (acetat de metilprednisolonă)
DEPO MEDROL 40 mg / ml
De ce se utilizează Depo Medrol? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Corticosteroizi sistemici, glucocorticoizi
INDICAȚII TERAPEUTICE
Administrare intramusculară
Când nu este posibilă practicarea terapiei orale și dozarea, forma farmaceutică și calea de administrare a medicamentului fac preparatul adecvat pentru tratamentul stării patologice, utilizarea intramusculară a suspensiei DEPO-MEDROL de acetat de metilprednisolonă este indicată în următoarele cazuri:
- Tulburări endocrine Insuficiența adrenocorticală primară și secundară (hidrocortizonul sau cortizonul rămân medicamentul de primă alegere; analogii sintetici pot fi utilizați, atunci când este cazul, în asociere cu mineralocorticoizii; integrarea cu mineralocorticoizii are o importanță deosebită în copilărie). Insuficiența acută adrenocorticală (hidrocortizon sau cortizon) medicamente de primă alegere; integrarea cu mineralocorticoizi poate fi necesară, în special atunci când se utilizează analogi sintetici). Înainte de intervenție chirurgicală și în caz de traumatism sau boală gravă, la pacienții la care este cunoscută insuficiența suprarenală sau la care rezerva suprarenală este discutabilă, hiperplazia suprarenală congenitală , hipercalcemie asociată tumorii, tiroidită nesupurativă.
- Condiții reumatologice Ca terapie adjuvantă pentru administrarea pe termen scurt (pentru a ajuta pacientul să depășească un episod acut sau „exacerbare) în următoarele cazuri: osteoartrita posttraumatică, sinovita în cursul osteoartritei, artrita reumatoidă, inclusiv artrita reumatoidă juvenilă, cazuri speciale poate necesita terapie de întreținere cu doze mici, bursită acută și subacută, epicondilită, tenosinovită acută nespecifică, artrită gută acută, artrită psoriazică, spondilită anchilozantă.
- Boli de colagen În timpul exacerbării sau ca terapie de întreținere în cazuri speciale de: lupus eritematos sistemic, dermatomiozită sistemică (polimiozită), cardită reumatică acută.
- Afecțiuni dermatologice Pemfigus, eritem multiform sever (sindrom Steven-Johnson), dermatită exfoliativă, dermatită herpetiformă buloasă, dermatită seboreică severă, psoriazis sever, micoză fungoide.
- Stări alergice Pentru controlul afecțiunilor alergice severe sau invalidante, netratabile cu terapia convențională în cazuri de: astm bronșic, dermatită de contact, dermatită atopică, boală serică, rinită alergică sezonieră sau perenă, reacții de hipersensibilitate la medicamente, reacții urticariale de la transfuzie, acută edem laringian neinfectat (adrenalina este medicamentul ales).
- Afecțiuni oftalmice Procese inflamatorii și alergice severe acute și cronice care afectează ochiul și apendicele sale, cum ar fi: herpes zoster oftalmic, irită și iridociclită, corioretinită, uveită posterioară difuză și coroidită, nevrită optică, oftalmie simpatică, inflamație a segmentului anterior, conjunctivită alergică, ulcere marginale ale corneei
- Afecțiuni gastrointestinale Pentru a face pacientul să depășească o perioadă critică de boală în următoarele cazuri: Colită ulcerativă, enterită segmentară. - Afecțiuni respiratorii Sarcoidoză simptomatică, berilioză, tuberculoză pulmonară fulminantă sau difuză, în asociere cu chimioterapie antituberculoasă adecvată, sindrom Loeffler care nu poate fi tratat altfel, pneumonie "ab ingestis".
- Tulburări hematologice Anemie hemolitică dobândită (autoimună), trombocitopenie secundară la adulți, eritroblastopenie (anemie a eritrocitelor), anemie congenitală (eritrocită) hipoplazică.
- Boli neoplazice Pentru tratamentul paliativ al: leucemiei și limfoamelor la adulți, leucemie acută a copilăriei.
- Stări edematoase Pentru a induce diureza sau remisia proteinuriei din sindromul nefrotic, fără uremie, de tip idiopatic sau lupus eritematos.
- Sistemul nervos Exacerbări acute ale sclerozei multiple
- Alte indicații Meningită tuberculoasă cu bloc subarahnoidian sau bloc iminent, în asociere cu terapie antituberculoasă adecvată, triquinoză cu afectare neurologică sau miocardică.
B. Administrare intra-sinovială, periarticulară și intrabursală - Vezi
PRECAUȚII DE UTILIZARE. DEPO-MEDROL este indicat ca terapie adjuvantă pentru administrarea pe termen scurt (pentru a ajuta pacientul să depășească un episod acut sau o „exacerbare) în următoarele cazuri: osteoartrita sinovită, artrită reumatoidă, bursită acută și subacută, artrită gută acută , epicondilită, tenosinovită acută nespecifică, osteoartrita posttraumatică.
C. Administrarea intralezională
DEPO-MEDROL este indicat pentru utilizare intralezională în următoarele condiții: cheloide, leziuni inflamatorii, infiltrate, hipertrofice localizate (lichen plan, plăci psoriazice, granulom inelar și lichen cronic simplex, lupus eritematos discoid, necrobioză lipoidă la diabetici, alopecie areata). -MEDROL poate fi, de asemenea, administrat intralazional în tendon și aponevrotic.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Depo Medrol
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
- Infecții fungice sistemice.
- Administrare intravenoasă și intratecală.
- Administrare epidurală.
Administrarea de vaccinuri vii sau vii atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Depo Medrol
Acest produs nu este potrivit pentru utilizarea în mai multe doze. După administrarea dozei dorite, suspensia rămasă trebuie aruncată.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Corticosteroizii injectați în dermă pot da naștere la formarea de cristale care, prin suprimarea reacțiilor inflamatorii, pot induce distrugerea elementelor celulare și modificări fizico-chimice în substanța bazală a țesutului conjunctiv.
Aceste modificări rare în derm și țesut subcutanat pot duce la depresii ale pielii la locul injectării.
Amploarea acestor reacții depinde de cantitatea de steroizi injectați.
Regenerarea este de obicei completă în câteva luni sau după ce toate cristalele de corticosteroizi au fost absorbite.
Pentru a minimiza incidența atrofiei dermului și a țesutului subcutanat, trebuie acordată cea mai mare atenție să nu depășească dozele recomandate pentru injecții. Ori de câte ori este posibil, administrați mai multe injecții cu cantități mici în zona plăgii.
Tehnica de administrare intra-sinovială și intramusculară trebuie să evite injectarea și infiltrarea produsului în derm.
Injecția în mușchiul deltoid trebuie evitată datorită incidenței ridicate a atrofiei subcutanate.
DEPO-MEDROL nu este indicat pentru intratecal, epidural, intranasal, intraocular și orice altă cale neaprobată (vezi Indicații terapeutice). Atunci când se administrează acetat de metilprednisolon, este esențial să se utilizeze o tehnică adecvată și să fie atent să se asigure plasarea corectă a medicamentului.
Au fost raportate evenimente medicale grave în asociere cu alte căi de administrare decât cele indicate, în special intratecal / epidural (vezi secțiunea Reacții adverse raportate după căi de administrare nerecomandate). Trebuie luate măsuri adecvate pentru a evita injecția intravasculară.
Respectați următoarele precauții suplimentare pentru corticosteroizii parenterali.
Injecția intrasinovială a unui corticosteroid poate induce atât efecte sistemice, cât și locale. Prin urmare, este necesar să se examineze cu atenție articulațiile pentru a exclude un proces septic. indicativ al unei "artrite septice; în acest caz, instituiți" antibiotice adecvate.
Evitați injectarea locală a unui steroid într-o articulație afectată anterior de procesul septic.
Corticosteroizii nu trebuie injectați în articulații cu procese inflamatorii în curs.
Este necesar să operați cu tehnici sterile pentru a preveni infecția sau contaminarea. Trebuie avut în vedere faptul că rata de absorbție după administrarea intramusculară este mai lentă.
Efecte imunosupresoare / susceptibilitate crescută la infecții
Corticosteroizii pot crește susceptibilitatea la infecții, pot masca unele semne de infecție și pot apărea noi infecții în timpul utilizării lor.
În timpul utilizării corticosteroizilor poate apărea o rezistență scăzută și incapacitatea de localizare a infecției.Infecțiile cauzate de orice agent patogen, inclusiv infecții virale, bacteriene, fungice sau protozoice sau de helminți, oriunde în corp, pot fi asociate cu utilizarea corticosteroizilor singuri sau în combinație cu alți agenți imunosupresori care afectează imunitatea celulară, imunitatea umorală sau funcția neutrofilă . Aceste infecții pot fi ușoare, dar pot fi, de asemenea, grave și uneori letale. Odată cu creșterea dozelor de corticosteroizi, rata apariției complicațiilor infecțioase crește. În prezența infecției acute, nu utilizați administrarea intrasinovială, intrabursală sau intratendinoasă pentru a obține un efect local.
Cei care iau medicamente care suprimă sistemul imunitar sunt mai susceptibili la infecții decât persoanele sănătoase. Varicela și rujeola, de exemplu, pot avea un curs mai sever sau chiar fatal la copiii neimuni sau adulții care iau corticosteroizi.
Utilizarea DEPO-MEDROL în tuberculoza activă trebuie limitată la acele cazuri de boală fulminantă sau diseminată în care corticosteroidul este utilizat pentru tratamentul bolii în cadrul unui regim antituberculos adecvat.
Dacă corticosteroizii sunt administrați pacienților cu tuberculoză latentă sau cu răspuns pozitiv la tuberculină, este necesară o observație atentă, deoarece poate apărea reactivarea bolii. În timpul terapiei prelungite, acești pacienți trebuie să primească acoperire chimioprofilactică.
Sarcomul Kaposi a fost raportat la pacienții cărora li s-au administrat corticosteroizi.
Retragerea corticosteroizilor poate duce la remisie clinică.
Efecte asupra sistemului imunitar
Pot apărea reacții alergice ale pielii. Deoarece au apărut cazuri rare de piele și reacții anafilactice / anafilactoide la pacienții tratați cu corticosteroizi, trebuie luate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, mai ales atunci când pacientul are antecedente de alergie la medicamente. Pacienții nu trebuie vaccinați împotriva variolei în timpul tratamentului cu corticosteroizi. Vaccinurile ucise sau inactivate pot fi administrate pacienților cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi, cu toate acestea, răspunsul la astfel de vaccinuri poate fi redus. Procedurile de imunizare indicate pot fi întreprinse la pacienții cărora li se administrează doze neimunosupresive de corticosteroizi. Nu efectuați alte proceduri de imunizare la pacienții tratați cu corticosteroizi, în special la doze mari, din cauza riscurilor posibile de complicații neurologice și a răspunsului scăzut al anticorpilor.
Efecte endocrine
La pacienții tratați cu corticosteroizi care se confruntă cu stres neobișnuit, este indicată o creștere a dozei de corticosteroizi cu acțiune rapidă înainte, în timpul și după situația stresantă.
Dozele medicamentoase de corticosteroizi administrate pe perioade prelungite pot determina suprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale (HPA) (insuficiență suprarenală secundară). Gradul și durata insuficienței suprarenale produse variază în funcție de pacienți și este dependentă de doză, frecvență, timp de administrare și durata terapiei cu glucocorticoizi. Acest efect poate fi redus datorită unei terapii care trebuie urmată în fiecare zi.
În plus, insuficiența suprarenală acută cu rezultat fatal poate apărea dacă se întrerupe brusc glucocorticoizii. Insuficiența suprarenală secundară indusă de medicament poate fi apoi minimizată prin reducerea treptată a dozei. Acest tip de insuficiență relativă poate persista luni de zile după întreruperea tratamentului; prin urmare, în orice situație stresantă care apare în această perioadă, terapia hormonală trebuie reluată. „Sindromul de sevraj” steroid, aparent fără legătură cu insuficiența suprarenală. Acest sindrom include simptome precum: anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, scalare, mialgie, scădere în greutate și / sau hipotensiune arterială.
Deoarece glucocorticoizii pot produce sau agrava sindromul Cushing, glucocorticoizii trebuie evitați la pacienții cu boala Cushing. La pacienții cu hipotiroidism sau cu ciroză hepatică, răspunsul la corticosteroizi este crescut.
Metabolism și nutriție
Corticosteroizii, inclusiv metilprednisolonul, pot crește nivelul zahărului din sânge, pot agrava diabetul zaharat preexistent și predispun pacienții tratați cu corticosteroizi pe termen lung la diabet zaharat.
Cea mai mică doză posibilă, capabilă să controleze starea bolii, trebuie utilizată în timpul terapiei și atunci când este posibilă reducerea dozei, aceasta trebuie făcută treptat.
Efecte psihiatrice
Corticosteroizii pot da naștere la modificări psihice, cum ar fi euforia, insomnia, instabilitatea emoțională, modificările personalității, depresiile severe până la manifestările francamente psihotice. În plus, instabilitatea emoțională preexistentă sau tendințele psihotice pot fi agravate de corticosteroizi.
Reacțiile adverse psihiatrice potențial grave pot apărea la steroizi sistemici. Simptomele apar de obicei în câteva zile sau săptămâni de la începerea tratamentului. Majoritatea reacțiilor dispar după reducerea dozei sau întreruperea tratamentului, deși poate fi necesar un tratament specific. Au fost raportate efecte psihologice la întreruperea corticosteroizilor; frecvența nu este cunoscută. Pacienții sau îngrijitorii ar trebui încurajați să solicite asistență medicală dacă pacientul dezvoltă simptome psihologice, mai ales dacă se suspectează depresie sau idei suicidare.Pacienții sau îngrijitorii trebuie să fie atenți la posibile tulburări psihiatrice care pot apărea în timpul sau imediat după reducerea / întreruperea dozei de steroizi sistemici.
Efecte asupra sistemului nervos
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu tulburări convulsive.
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu miastenia gravis (vezi partea miopatie din secțiunea Efecte musculo-scheletice).
Deși a rezultat din studii clinice controlate că corticosteroizii sunt capabili să accelereze rezolvarea exacerbărilor acute ale sclerozei multiple, nu s-a constatat că acestea afectează răspunsul final sau evoluția naturală a bolii.
Aceste studii arată că sunt necesare doze relativ mari de corticosteroizi pentru a se obține un efect semnificativ (vezi DOZA, METODA ȘI TIMUL DE ADMINISTRARE).
Au fost raportate convulsii după un tratament combinat al ciclosporinei cu doze mari de metilprednisolon.
Au fost raportate cazuri de lipomatoză epidurală la pacienții care iau corticosteroizi, de obicei în doze mari și pentru perioade prelungite.
Efecte oculare
Utilizarea prelungită a corticosteroizilor poate provoca cataractă posterioară subcapsulară și cataractă nucleară (în special la copii), exoftalmie sau o creștere a presiunii intraoculare, care poate provoca glaucom cu posibile leziuni ale nervilor optici și poate promova apariția infecțiilor oculare secundare din cauza ciupercilor sau viruși.
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu herpes simplex ocular din cauza posibilității de a provoca perforația corneei.
Terapia cu corticosteroizi a fost asociată cu corioretinopatia seroasă centrală, care poate duce la detașarea retinei.
Efecte cardiace
Efectele adverse ale glucocorticoizilor asupra sistemului cardiovascular, cum ar fi dislipidemia și hipertensiunea arterială, în caz de cicluri prelungite sau doze mari, pot predispune pacienții tratați cu factori de risc cardiovasculari existenți la o creștere a acestor efecte cardiovasculare. În consecință, corticosteroizii trebuie utilizați judicios în astfel de pacienți și trebuie acordată atenție variației riscului și monitorizării cardiace suplimentare efectuate, dacă este necesar, corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție și numai în cazul în care este strict necesar, în caz de insuficiență cardiacă congestivă.
Efecte vasculare
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială.
Efecte gastrointestinale
Nu există un acord universal cu privire la faptul dacă corticosteroizii sunt ei înșiși responsabili de ulcerul peptic găsit în timpul terapiei; cu toate acestea, terapia cu glucocorticoizi poate masca simptomele ulcerului peptic și, în consecință, pot apărea perforații sau sângerări fără durere semnificativă. În combinație cu AINS, riscul de a dezvolta ulcere gastrointestinale este crescut.
Steroizii trebuie utilizați cu precauție în caz de colită ulcerativă nespecifică, dacă există riscul de perforație, abces sau altă infecție piogenă. Atunci când steroizii sunt utilizați ca terapie directă sau în combinație, trebuie acordată atenție și prezenței diverticulitei, anastomozei intestinale recente, ulcerului peptic latent sau activ. Efecte asupra sistemului hepatobiliar Dozele mari de corticosteroizi pot produce pancreatită acută.
Efecte musculo-scheletice
Miopatia acută a fost raportată cu utilizarea unor doze mari de corticosteroizi; aceasta apare mai frecvent la pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară (de exemplu, miastenie gravis) sau la pacienții care primesc terapie anticolinergică concomitentă, cum ar fi de exemplu blocante neuromusculare (de exemplu pancuronium) (vezi Efecte asupra sistemului nervos). Această miopatie acută este generalizată, poate implica mușchii oculari și respiratori și poate provoca tetrapareză. Pot apărea creșteri ale creatin kinazei. Pentru îmbunătățirea clinică sau recuperarea după întreruperea corticosteroizilor poate dura săptămâni până la ani.
Osteoporoza este un efect advers comun, dar rar recunoscut, asociat cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de glucocorticoizi.
Tulburări ale căilor renale și urinare
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Testele de diagnostic
Terapia prelungită și dozele mari de corticosteroizi pot duce la creșterea tensiunii arteriale, modificări ale echilibrului apei și electroliților și creșterea excreției de potasiu. Aceste efecte sunt mai puțin probabil să apară la derivații sintetici, cu excepția cazului în care sunt utilizați în doze mari. Pot fi necesare restricții dietetice privind suplimentarea cu sodiu și potasiu. Toți corticosteroizii cresc excreția de calciu.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Dozele mari de corticosteroizi sistemici nu trebuie utilizate pentru a trata leziunile cerebrale traumatice.
Alte
Deoarece complicațiile datorate tratamentului cu glucocorticoizi sunt legate de doza și durata terapiei, raportul risc / beneficiu trebuie evaluat pentru fiecare pacient în raport cu doza, durata terapiei și programul de dozare (terapia zilnică sau terapia zilnică). ) care trebuie folosit. Aspirina și agenții antiinflamatori nesteroidieni trebuie utilizați cu precauție în asociere cu corticosteroizi. Acidul acetilsalicilic trebuie utilizat cu precauție în timpul terapiei cu corticosteroizi la pacienții cu hipoprotrombinemie.
O criză de feocromocitom, care poate fi fatală, a fost raportată după administrarea de corticosteroizi sistemici. La pacienții cu feocromocitom suspectat sau identificat, corticosteroizii trebuie administrați numai după o „evaluare adecvată a raportului beneficiu / risc”.
Utilizare la copii
O atenție deosebită trebuie acordată dezvoltării corporale a sugarilor și copiilor supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi. Creșterea poate fi suprimată la copiii tratați cu glucocorticoizi cu terapie zilnică divizată pe termen lung.
Utilizarea acestui regim trebuie limitată la cele mai serioase indicații.
Sugarii și copiii supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi prezintă un risc special de creștere a presiunii intracraniene. Dozele mari de corticosteroizi pot provoca pancreatită la copii.
Utilizare la vârstnici
Se recomandă prudență în cazul tratamentelor prelungite cu corticosteroizi la vârstnici, din cauza unui risc potențial crescut de osteoporoză, precum și a unui risc crescut de retenție de lichide, care poate duce la hipertensiune.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Depo Medrol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Metilprednisolonul este un substrat al enzimei citocromului P450 (CYP) și este metabolizat în principal de enzima CYP3A. CYP3A4 este enzima dominantă a subfamiliei CYP cea mai abundentă în ficatul oamenilor adulți. Catalizează 6β-hidroxilarea steroizilor, etapa metabolică de fază I esențială atât pentru corticosteroizii endogeni cât și pentru cei sintetici. Mulți alți compuși sunt, de asemenea, substraturi ale CYP3A4, unii dintre care (precum și alte medicamente) s-au dovedit a altera metabolismul glucocorticoizilor prin inducere (reglare în sus) sau inhibarea enzimei CYP3A4 (Tabelul 1).
Interacțiunile medicamentoase ale DEPO-MEDROL sunt cele ale corticosteroizilor.
Cu toate acestea, datorită modurilor particulare de absorbție a DEPO-MEDROL, manifestările clinice ale acestor interacțiuni pot fi modificate.
Corticosteroizii interacționează în principal cu: rifampicină, fenitoină, barbiturice (scăderea efectului corticosteroidului); estrogen, ketoconazol, troleandomicină, eritromicină (efect crescut de corticosteroizi); salicilați (efect scăzut al salicilaților); acid etacrilic, tiazide, furosemid (pierderi crescute de potasiu); acid etacrilic, indometacin, acid acetilsalicilic, AINS (risc crescut de ulcerație gastrică); ciclofosfamidă (efect scăzut al ciclofosfamidei); amfotericină (hipokaliemie); antidiabetice (scăderea controlului glicemiei).
INHIBITORI CYP3A4 - Medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 scad, în general, clearance-ul hepatic și cresc concentrația plasmatică a medicamentelor pentru substratul CYP3A4, cum ar fi metilprednisolonă. 1).
INDUCTORI CYP3A4 - Medicamentele care induc activitatea CYP3A4 cresc în general clearance-ul hepatic, rezultând scăderea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor care sunt substraturi CYP3A4. Administrarea concomitentă poate necesita o creștere a dozei de metilprednisolonă pentru a obține rezultatul dorit (Tabelul 1).
SUBSTRATE CYP3A4 - În prezența unui alt substrat CYP3A4, pot apărea efecte asupra clearance-ului hepatic al metilprednisolonului, rezultând ajustările necesare ale dozei. Evenimentele adverse asociate numai cu consumul unic de droguri pot fi mai susceptibile să apară odată cu administrarea concomitentă (Tabelul 1).
EFECTE NEMEDIATE DE CYP3A4 - Alte interacțiuni și efecte care apar cu metilprednisolon sunt descrise în Tabelul 1 de mai jos.
Tabelul 1. Interacțiuni / efecte importante ale medicamentului sau substanței cu metilprednisolonă
- FENOBARBITAL
- FENITOINA
Avertismente Este important să știm că:
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Fertilitate
Nu s-au efectuat studii adecvate de reproducere umană cu corticosteroizi. S-a demonstrat că corticosteroizii reduc fertilitatea în studiile la animale.
Sarcina
Unele studii efectuate pe animale experimentale au arătat că corticosteroizii administrați mamelor pot induce malformații fetale. Deoarece nu există date clinice privind efectele terapiei cu corticosteroizi asupra reproducerii, utilizarea corticosteroizilor la femeile gravide cunoscute sau presupuse trebuie rezervată cazurilor de nevoie sub supravegherea directă a medicului. Dacă tratamentul cu corticosteroizi prelungit sau cu doze mari în timpul sarcinii nu este întârziat, nou-născutul trebuie monitorizat cu atenție pentru hipoadrenalism. Deși insuficiența suprarenală neonatală pare să fie rară la sugarii care au fost expuși la corticosteroizi în uter. Un studiu retrospectiv a constatat o incidență crescută a greutății scăzute la naștere la sugarii născuți de mame care primesc corticosteroizi. Au fost observate cazuri de cataractă la sugarii născuți de mame tratate cu corticosteroizi pe termen lung în timpul sarcinii. Efectele corticosteroizilor asupra travaliului de la naștere nu sunt cunoscute.
Timp de hrănire
Corticosteroizii sunt excretați în laptele matern, prin urmare alăptarea trebuie întreruptă în timpul terapiei cu corticosteroizi. Corticosteroizii distribuiți în laptele matern pot inhiba creșterea și pot interfera cu producția endogenă de glucocorticoizi la sugari. Deoarece nu s-au efectuat studii adecvate. Asupra reproducerii la om cu glucocorticoizi, trebuie administrat mamelor care alăptează numai dacă beneficiile terapiei sunt considerate a depăși riscurile potențiale pentru nou-născut.în cazurile de nevoie reală sub supravegherea directă a medicului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
În cazul apariției euforiei și a tulburărilor de dispoziție cu utilizarea glucocorticoizilor, astfel de activități ar trebui evitate. Efectul corticosteroizilor asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost evaluat în mod sistematic.
După tratamentul cu corticosteroizi, pot apărea reacții adverse, cum ar fi amețeli, vertij, tulburări vizuale și oboseală. Dacă sunt afectați, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
DEPO-MEDROL conține mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu (pe doză), adică practic „fără sodiu”.
Pentru cei care desfășoară activități sportive
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Depo Medrol: Doze
Cea mai mică doză posibilă care poate fi controlată trebuie utilizată în timpul terapiei
starea patologică și când reducerea dozei este fezabilă, trebuie făcută treptat.
Administrația locală
Această terapie trebuie înțeleasă ca simptomatică și nu cauzală.
1. Artrita reumatoidă și osteoartrita.
Doza pentru administrarea intraarticulară depinde de mărimea articulației și variază în funcție de gravitatea afecțiunii la pacientul individual. În cazurile cronice, infiltrațiile pot fi repetate la intervale cuprinse între 1 și 5 sau mai multe săptămâni, în funcție de gradul de îmbunătățire obținută de la prima administrare Dozele din tabelul următor sunt date ca ghid general:
Tabelul 2. Dozajul medicamentului
Mod de administrare: se recomandă o revizuire a anatomiei articulației de tratat înainte de a continua cu infiltrarea intraarticulară. Pentru a realiza o activitate antiinflamatoare completă, este important ca infiltrarea să se efectueze în spațiul sinovial.
Folosind aceeași tehnică sterilă utilizată pentru puncția lombară, introduceți rapid un ac steril 20-24, montat pe o seringă uscată, în cavitatea sinovială. Infiltrarea cu procaină este opțională Aspirarea a câteva picături de lichid sinovial asigură intrarea completă a acului în spațiul articular.
Locul de injectare pentru fiecare articulație este determinat de localizarea celei mai superficiale cavități sinoviale și cea mai lipsită de vase mari și nervi.
Lăsând acul la locul injectării, veți înlocui seringa care conține picăturile de lichid aspirat cu o altă seringă care conține cantitatea dorită de DEPO MEDROL. Verificați în continuare prin aspirație dacă acul este întotdeauna în poziție.
După infiltrare, mișcați ușor articulația pentru a ajuta la dispersarea suspensiei în lichidul sinovial. Acoperiți locul infiltrării cu tifon steril. Locurile adecvate pentru infiltrarea intraarticulară sunt articulațiile genunchiului, gleznei, încheieturii mâinii, cotului, umărului, falangianului și șoldului.
Deoarece ocazional este posibil să întâmpinați dificultăți în penetrarea articulației șoldului, trebuie luate măsuri de precauție pentru a evita vasele mari din zonă.
Articulațiile nepotrivite pentru infiltrare sunt cele inaccesibile din punct de vedere anatomic, cum ar fi articulațiile coloanei vertebrale și sacroiliace fără spațiu sinovial. Eșecurile tratamentului se datorează cel mai frecvent introducerii eșuate a medicamentului în spațiul articular. Dacă eșecul apare după o injecție efectuată cu siguranță în spațiul sinovial (verificată prin aspirația lichidului), este inutil să se repete infiltrarea.
Terapia locală nu este capabilă să modifice procesul de bază al bolii, prin urmare, atunci când este posibil, practicați o terapie cuprinzătoare, inclusiv fizioterapie și revizuire ortopedică.
După terapia intraarticulară cu corticosteroizi, aveți grijă deosebită să evitați abuzul articulației, favorizat de beneficiul simptomatic obținut.
Neglijarea acestei circumstanțe poate permite creșterea leziunilor articulare, ceea ce anulează beneficiul steroidului.
Nu trebuie să existe infiltrații în articulații cu procese inflamatorii în loc.
Infiltrațiile repetate pot induce uneori „inflamația articulației”. În anumite cazuri, este recomandabil să verificați deteriorarea prin raze X. Dacă se utilizează un anestezic local înainte de infiltrarea DEPO MEDROL, citiți mai întâi prospectul cu atenție și respectați toate măsurile de precauție recomandate.
2. Bursita
Sterilizați zona din jurul locului care urmează să fie infiltrat și anesteziați cu soluție de clorhidrat de procaină 1%. Atașați un ac de dimensiuni 20-24 la o seringă uscată, introduceți-l în pungă și aspirați fluidul. Lăsați acul la locul său și înlocuiți seringa folosită pentru a desena cu o seringă mai mică care conține doza dorită de DEPO MEDROL. După injecție, trageți de ac și aplicați un pansament mic.
Utilizați aceeași tehnică indicată pentru infiltrarea intraarticulară.
3. Chisturile tendinoase, tendinita, epicondilita
În tratamentul acestor afecțiuni, injectați suspensia în teaca tendonului, mai degrabă decât grosimea acesteia. Sterilizați în mod corespunzător pielea suprapusă înainte de infiltrare. Tendonul poate fi ușor palpat când este întins. Pentru a trata epicondilita este recomandabil să delimitați cu exactitate zona cu cea mai mare durere pentru infiltrare în zonă. Chisturile tendonului trebuie să fie infiltrate direct. cazuri, o singură infiltrare este suficientă pentru a induce o scădere semnificativă a dimensiunii chisturilor și eliminarea efectului.
Doza care trebuie administrată în tratamentul acestor forme variază de la 4 la 30 mg. În bolile cronice sau recurente, pot fi necesare mai multe infiltrații. Pentru fiecare infiltrare, trebuie respectate precauțiile uzuale pentru operarea în sterilitate. 4.
Tratamentul local al bolilor dermatologice
După un tratament antiseptic adecvat, se infiltrează leziunea cu doze de 20-60 mg. Uneori poate fi util să se efectueze o serie de infiltrări periwound mici de doze de 20 până la 40 mg.
Acordați atenție pentru a evita infiltrarea materialului care ar putea induce o reacție care ar putea fi urmată de un mic escar.
În mod normal, 1 până la 4 infiltrații se efectuează la intervale variabile în funcție de tipul de leziune de tratat și de durata îmbunătățirii realizate cu prima injecție.
Administrare intramusculară sistemică
Dozajul variază în funcție de starea morbidă care trebuie tratată.
Atunci când este necesar un efect prelungit, o singură injecție pe săptămână de DEPO MEDROL poate fi administrată intramuscular, calculând doza prin înmulțirea dozei orale zilnice de metilprednisolon x 7.
Dozajul trebuie identificat pentru fiecare pacient. Criteriile de bază pentru determinarea dozei sunt gravitatea, prognosticul, durata preconizată a bolii și reacția pacientului la tratament.
La copil, doza recomandată trebuie redusă, dar favorizând severitatea afecțiunii în raport cu raportul vârstă / greutate corporală pentru alegerea dozei.
Terapia hormonală este un suport și nu un înlocuitor pentru terapia convențională.
După administrarea medicamentului timp de câteva zile, doza trebuie redusă sau întreruptă treptat.
Dacă apare o perioadă de remisie spontană în timpul unei boli cronice, tratamentul trebuie întrerupt.
În timpul tratamentului prelungit, trebuie monitorizați parametrii normali ai sângelui și ai urinei, glicemia postprandială, tensiunea arterială și greutatea corporală; în plus, este recomandată o radiografie toracică la intervale regulate.
La pacienții cu antecedente de ulcer sau dispepsie severă, se recomandă examinarea cu raze X a tractului gastro-intestinal superior.
La pacienții cu sindrom adrenogenital, o singură injecție intramusculară de 40 mg DEPO-MEDROL la fiecare două săptămâni poate fi suficientă. Doza săptămânală de întreținere intramusculară a DEPO-MEDROL pentru pacienții cu artrită reumatoidă va varia de la 40 la 120 mg. Doza uzuală pentru pacienții cu afecțiuni cutanate este de 40-120 mg intramuscular la intervale de o săptămână pentru o perioadă de una până la patru săptămâni.
În dermatita acută severă cauzată de Iedera Canada, administrarea intramusculară a unei doze unice de 80-120 mg poate aduce ameliorare în decurs de 8-12 ore.
În dermatita cronică de contact, pot fi necesare injecții repetate la intervale de 5-10 zile.
În dermatita seboreică, o doză săptămânală de 80 mg DEPO MEDROL poate fi adecvată pentru controlul stării patologice.
După administrarea intramusculară de 80-120 mg de DEPO-MEDROL la pacienții astmatici, ameliorarea poate fi obținută într-o perioadă de 6 până la 48 de ore cu efect persistent timp de câteva zile și până la două săptămâni. În mod similar, la pacienții care suferă de rinită alergică, administrarea intramusculară de 80-120 mg DEPO-MEDROL poate induce ameliorare în decurs de 6 ore cu efect persistent pentru o perioadă de câteva zile până la trei săptămâni.
Dacă starea tratată este însoțită de simptome de stres, dozele de DEPO-MEDROL trebuie crescute. Dacă se dorește un efect de intensitate rapidă și maximă, se recomandă administrarea intravenoasă a sării solubile (succinat de metilprednisolon sodiu).
Administrarea rectală în colita ulcerativă
Administrarea DEPO-MEDROL în doze de 40-120 mg, prin clismă retentivă sau picurare continuă de 3 până la 7 ori pe săptămână, timp de două și / sau mai multe săptămâni sa dovedit a fi o „terapie adjuvantă utilă în tratamentul unor cazuri de colită.ulcerativ.
Mulți pacienți pot fi controlați cu 40 mg DEPO-MEDROL administrat în 30-300 ml de apă, în funcție de întinderea mucoasei colonice inflamate. Cu toate acestea, trebuie luate și alte măsuri terapeutice adecvate.
Instructiuni de folosire
Înainte de administrarea preparatelor parenterale, conținutul trebuie inspectat vizual pentru prezența particulelor sau a decolorării.
Incompatibilitate
Acetat de metilprednisolon este incompatibil în soluție cu diferite medicamente. De fapt, compatibilitatea depinde de diverși factori, cum ar fi, de exemplu, concentrația medicamentelor, pH-ul soluției și temperatura. Prin urmare, este recomandabil să nu diluați și să nu amestecați DEPO-MEDROL cu alte soluții.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Depo Medrol
Rapoartele de toxicitate acută și / sau deces după supradozajul cu corticosteroizi sunt rare. În caz de supradozaj, nu sunt disponibile antidoturi specifice; tratamentul este simptomatic și de susținere.
Utilizarea de doze repetate frecvent, zilnic sau de câteva ori pe săptămână, pentru o perioadă prelungită în timp poate induce apariția unui sindrom Cushingoid. Metilprednisolonul este dializabil.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de DEPO-MEDROL, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital. Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea DEPO-MEDROL, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Depo Medrol
Ca toate medicamentele, DEPO-MEDROL poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Următoarele reacții adverse au fost observate în timpul tratamentului cu metilprednisolonă cu următoarele frecvențe: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100 până la
* Nu este un termen preferat MedDRA
Efecte nedorite observate cu căi de administrare nerecomandate
- Calea intratecală / epidurală Arahnoidită, meningită, parapareză, paraplegie, tulburări senzoriale, disfuncții intestinale / vezicale, cefalee, convulsii, convulsii, tulburări senzoriale. Frecvența acestor reacții adverse nu este cunoscută.
- Calea intranazală Modificări temporare / permanente ale vederii, inclusiv orbire, reacții alergice, rinită
- Calea oftalmică Modificări temporare / permanente ale vederii, inclusiv orbire, presiune intraoculară crescută, inflamație oculară și perioculară, inclusiv reacții alergice, infecții, reziduuri sau cruste la locul injectării
- Alte locuri de injectare (scalp, amigdalele palatine, ganglioni sfenopalatini) Orbire
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Reacțiile adverse pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Depozitare: Nu congelați.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului. Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
Fiecare flacon de 1 ml conține: acetat de metilprednisolon 40 mg (echivalent cu 36 mg metilprednisolon).
Excipienți: Macrogol 3350; clorura de sodiu; clorură de miristil gamma picoliniu; hidroxid de sodiu; acid clorhidric; apă pentru preparate injectabile.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Suspensie injectabilă 40 mg / ml.
1 sticla de 1 ml
3 sticle de 1 ml
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
DEPO-MEDROL 40 MG SUSPENSIE INJECTABILĂ
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
O sticlă de 1 ml conține: principiu activ: acetat de metilprednisolon 40 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute: clorură de sodiu.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Suspensie injectabilă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
A. Administrare intramusculară
Când nu este posibilă practicarea terapiei orale și dozarea, forma farmaceutică și calea de administrare a medicamentului fac preparatul adecvat pentru tratamentul stării patologice, utilizarea intramusculară a suspensiei DEPO-MEDROL de acetat de metilprednisolonă este indicată în următoarele cazuri:
- Tulburări endocrine
Insuficiența adrenocorticală primară și secundară (hidrocortizonul sau cortizonul rămân medicamentele de primă alegere; analogii sintetici pot fi utilizați, atunci când este cazul, în asociere cu mineralocorticoizii; integrarea cu mineralocorticoizi este de o importanță deosebită în copilărie).
Insuficiența adrenocorticală acută (hidrocortizonul sau cortizonul rămân medicamentele la alegere; suplimentarea cu mineralocorticoizi poate fi necesară, în special atunci când se utilizează analogi sintetici).
Înainte de intervenția chirurgicală și în caz de traumatism sau boală gravă, la pacienții la care se cunoaște insuficiența suprarenală sau a căror rezervă adrenocorticală este discutabilă.
Hiperplazia suprarenală congenitală, hipercalcemia asociată tumorii, tiroidita nesupurativă.
- Afecțiuni reumatologice
Ca terapie adjuvantă pentru administrarea pe termen scurt (pentru a ajuta pacientul să depășească un episod acut sau „exacerbare) în următoarele cazuri:
Osteoartrita posttraumatică, sinovita în cursul osteoartritei, poliartrita reumatoidă, inclusiv poliartrita reumatoidă juvenilă, cazuri speciale pot necesita terapie de întreținere cu doze mici, bursită acută și subacută, epicondilită, tenosinovită acută nespecifică, artrită gută acută, artrită psoriatilică, artrită psoriatilică .
- Boli de colagen
În timpul exacerbării sau ca terapie de întreținere în cazuri speciale de: lupus eritematos sistemic, dermatomiozită sistemică (polimiozită), cardită reumatică acută.
- Afecțiuni dermatologice
Pemfigus, eritem multiform sever (sindrom Steven-Johnson), dermatită exfoliativă, dermatită herpetiformă buloasă, dermatită seboreică severă, psoriazis sever, micoză fungoide.
- Stări alergice
Pentru controlul afecțiunilor alergice severe sau invalidante, care nu pot fi tratate cu terapie convențională în cazuri de: astm bronșic, dermatită de contact, dermatită atopică, boală serică, rinită alergică sezonieră sau perenă, reacții de hipersensibilitate la medicamente, reacții urticariare transfuzionale, edem laringian acut neinfectat (adrenalina este medicamentul ales).
- Afecțiuni oftalmice
Procese inflamatorii și alergice severe acute și cronice care afectează ochiul și apendicele acestuia, cum ar fi: herpes zoster oftalmic, irită și iridociclită, corioretinită, uveită și coroidită difuză posterioară, nevrită optică, oftalmie simpatică, inflamație a segmentului anterior, conjunctivită alergică, ulcere marginile corniene alergice , cheratita.
- Afecțiuni gastrointestinale
Pentru a face pacientul să depășească o perioadă critică de boală în următoarele cazuri:
Colită ulcerativă, enterită segmentară.
- Afecțiuni respiratorii
Sarcoidoză simptomatică, beriloză, tuberculoză pulmonară fulminantă sau difuză, în asociere cu chimioterapie antituberculoasă adecvată, sindrom Loeffler care nu poate fi tratat altfel, pneumonie „ab ingestis”.
- Afecțiuni hematologice
Anemie hemolitică dobândită (autoimună), trombocitopenie secundară la adulți, eritroblastopenie (anemie de celule roșii), anemie congenitală (eritrocit) hipoplazică.
- Boli neoplazice
Pentru tratamentul paliativ al:
Leucemie și limfoame la adulți, leucemie acută în copilărie.
- Stări edematoase
Pentru a induce diureza sau remisia sindromului nefrotic proteinurie, fără uremie, tip idiopatic sau lupus eritematos.
- Sistem nervos
Exacerbări acute ale sclerozei multiple.
- Alte indicații
Meningita tuberculoasă cu bloc subarahnoidian sau bloc iminent, în asociere cu terapie antituberculoasă adecvată, triquinoză cu afectare neurologică sau miocardică.
B. Administrarea intra-sinovială sau a țesuturilor moi
(inclusiv calea periarticulară și intraborsală) - vezi pct. 4.4.
DEPO-MEDROL este indicat ca terapie adjuvantă pentru administrarea pe termen scurt (pentru a ajuta pacientul să depășească un episod acut sau „exacerbare) în următoarele cazuri:
sinovita osteoartritei, artrita reumatoidă, bursita acută și subacută, artrita acută de octus, epicondilita, tenosinovita acută nespecifică, osteoartrita posttraumatică.
C. Administrarea intralezională
DEPO-MEDROL este indicat pentru utilizare intralezională în următoarele condiții:
cheloide, inflamatorii, infiltrate, leziuni hipertrofice localizate (lichen plan, plăci psoriazice, granulom anular și lichen simplex cronic, lupus eritematos discoid, necrobioză lipoidă a diabeticilor, alopecie areata).
DEPO-MEDROL poate fi, de asemenea, administrat intralazional în chisturi tendonale și aponevrotice.
04.2 Doze și mod de administrare
Datorită posibilelor incompatibilități fizice, DEPO-MEDROL nu trebuie diluat sau amestecat cu alte soluții.
Înainte de administrarea preparatelor parenterale, conținutul trebuie inspectat vizual pentru prezența particulelor sau a decolorării.
Administrația locală
Această terapie trebuie înțeleasă ca simptomatică și nu cauzală.
1. Artrita reumatoidă și osteoartrita
Doza pentru administrarea intraarticulară depinde de mărimea articulației și variază în funcție de gravitatea afecțiunii la pacientul individual. În cazurile cronice, infiltrațiile pot fi repetate la intervale cuprinse între 1 și 5 sau mai multe săptămâni, în funcție de gradul de îmbunătățire obținută de la prima administrare Dozele din tabelul următor sunt date ca ghid general:
Mod de administrare: se recomandă o revizuire a anatomiei articulației de tratat înainte de a continua cu infiltrarea intraarticulară. Pentru a realiza o activitate antiinflamatoare completă, este important ca infiltrarea să se efectueze în spațiul sinovial.
Folosind aceeași tehnică sterilă utilizată pentru puncția lombară, introduceți rapid un ac steril 20-24, montat pe o seringă uscată, în cavitatea sinovială.
Infiltrarea cu procaină este opțională.
Aspirația câtorva picături de lichid sinovial asigură intrarea completă a acului în spațiul articulațiilor.
Locul de injectare pentru fiecare articulație este determinat de localizarea celei mai superficiale cavități sinoviale și cea mai lipsită de vase mari și nervi.
Lăsând acul la locul injectării, veți înlocui seringa care conține picăturile de lichid aspirat cu o altă seringă care conține cantitatea dorită de DEPO MEDROL. Verificați în continuare prin aspirație dacă acul este întotdeauna în poziție.
După infiltrare, mișcați ușor articulația pentru a ajuta la dispersarea suspensiei în lichidul sinovial.
Acoperiți locul infiltrării cu tifon steril.
Locurile adecvate pentru infiltrarea intraarticulară sunt articulațiile genunchiului, gleznei, încheieturii mâinii, cotului, umărului, falangianului și șoldului.
Deoarece ocazional este posibil să întâmpinați dificultăți în penetrarea articulației șoldului, trebuie luate măsuri de precauție pentru a evita vasele mari din zonă.
Articulațiile nepotrivite pentru infiltrare sunt cele inaccesibile din punct de vedere anatomic, cum ar fi articulațiile coloanei vertebrale și sacroiliace fără spațiu sinovial.
Eșecurile tratamentului se datorează cel mai frecvent introducerii eșuate a medicamentului în spațiul comun.
Infiltrarea în țesutul înconjurător duce la un beneficiu redus sau deloc.
Dacă eșecul apare după o injecție efectuată cu siguranță în spațiul sinovial (verificată prin aspirația lichidului), este inutil să se repete infiltrarea. Terapia locală nu este capabilă să modifice procesul de bază al bolii, prin urmare, atunci când este posibil, practicați o terapie cuprinzătoare, inclusiv fizioterapie și revizuire ortopedică.
După terapia intraarticulară cu corticosteroizi, aveți grijă deosebită să evitați abuzul articulației, favorizat de beneficiul simptomatic obținut.
Neglijarea acestei circumstanțe poate permite creșterea leziunilor articulare, ceea ce anulează beneficiul steroidului.
Nu trebuie să existe infiltrații în articulații cu procese inflamatorii în loc.
Infiltrațiile repetate pot induce uneori „inflamația articulației”.
În cazuri speciale, este recomandabil să verificați deteriorarea cu raze X.
Dacă se utilizează un anestezic local înainte de infiltrarea DEPO MEDROL, citiți mai întâi prospectul cu atenție și respectați toate măsurile de precauție sugerate.
2. Bursita
Sterilizați zona din jurul locului care urmează a fi infiltrat și anesteziați cu soluție de clorhidrat de procaină 1%. Atașați un ac de dimensiuni 20-24 la o seringă uscată, introduceți-l în pungă și aspirați fluidul. Lăsați acul la locul său și înlocuiți seringa folosită pentru a desena cu o seringă mai mică care conține doza dorită. După injecție, trageți de ac și aplicați un pansament mic.
Utilizați aceeași tehnică indicată pentru infiltrarea intraarticulară.
3. Chisturi tendinoase, tendinite, epicondilită
În tratamentul acestor afecțiuni, injectați suspensia în teaca tendonului, mai degrabă decât grosimea acesteia. Sterilizați în mod corespunzător pielea suprapusă înainte de infiltrare. Tendonul poate fi ușor palpat atunci când este întins. Pentru a trata epicondilita este recomandabil să delimitați cu atenție zona cu cea mai mare durere pentru infiltrare în zonă.
Chisturile tendinoase trebuie să fie infiltrate direct.
În multe cazuri, o singură infiltrare este suficientă pentru a induce o scădere semnificativă a dimensiunii chisturilor și eliminarea efectului.
Pentru fiecare infiltrare, trebuie respectate precauțiile uzuale pentru operarea în sterilitate.
Doza care trebuie administrată în tratamentul acestor forme variază de la 4 la 30 mg.
În bolile cronice sau recurente, pot fi necesare mai multe infiltrații.
4. Tratamentul local al bolilor dermatologice
După un tratament antiseptic adecvat, se infiltrează leziunea cu doze de 20-60 mg.
Uneori poate fi util să se efectueze o serie de infiltrări periwound mici de doze de 20 până la 40 mg.
Acordați atenție pentru a evita infiltrarea materialului care ar putea induce o reacție care ar putea fi urmată de un mic escar.
În mod normal, 1 până la 4 infiltrații se efectuează la intervale variabile în funcție de tipul de leziune de tratat și de durata îmbunătățirii realizate cu prima injecție.
Administrare intramusculară sistemică
Dozajul variază în funcție de starea morbidă care trebuie tratată.
Atunci când este necesar un efect prelungit, o singură injecție pe săptămână de DEPO MEDROL poate fi administrată intramuscular, calculând doza prin înmulțirea dozei orale zilnice de metilprednisolon x 7.
Doza trebuie identificată pentru fiecare pacient în funcție de gravitatea bolii și de răspunsul la tratament.
La copil, doza recomandată trebuie redusă, dar favorizând severitatea afecțiunii în raport cu raportul vârstă / greutate corporală pentru alegerea dozei.
Terapia hormonală este un suport și nu un înlocuitor pentru terapia convențională. După administrarea medicamentului timp de câteva zile, doza trebuie redusă sau întreruptă treptat.
Criteriile de bază pentru determinarea dozei sunt gravitatea, prognosticul, durata preconizată a bolii și reacția pacientului la tratament.
Dacă apare o perioadă de remisie spontană în timpul unei boli cronice, tratamentul trebuie întrerupt.
În timpul tratamentului prelungit, trebuie monitorizați parametrii normali ai sângelui și ai urinei, glicemia postprandială, tensiunea arterială și greutatea corporală; în plus, este recomandată o radiografie toracică la intervale regulate.
La pacienții cu antecedente de ulcer sau dispepsie severă, se recomandă examinarea cu raze X a tractului gastro-intestinal superior.
La pacienții cu sindrom adrenogenital, o singură injecție intramusculară de 40 mg DEPO-MEDROL la fiecare două săptămâni poate fi suficientă. Doza săptămânală de întreținere intramusculară a DEPO-MEDROL pentru pacienții cu artrită reumatoidă va varia de la 40 la 120 mg. Doza uzuală pentru pacienții cu afecțiuni cutanate este de 40-120 mg intramuscular la intervale de o săptămână pentru o perioadă de una până la patru săptămâni. În dermatita acută severă cauzată de iederă canadiană, administrarea intramusculară a unei doze unice de 80-120 mg poate aduce ameliorare în decurs de 8-12 ore. În dermatita cronică de contact, pot fi necesare injecții repetate la intervale de 5-10 zile.
În dermatita seboreică, o doză săptămânală de 80 mg DEPO MEDROL poate fi adecvată pentru controlul stării patologice.
După administrarea intramusculară de 80-120 mg de DEPO-MEDROL la pacienții astmatici, ameliorarea poate fi obținută într-o perioadă de 6 până la 48 de ore cu efect persistent timp de câteva zile și până la două săptămâni. În mod similar, la pacienții care suferă de rinită alergică, administrarea intramusculară de 80-120 mg DEPO-MEDROL poate induce ameliorare în decurs de 6 ore cu efect persistent pentru o perioadă de câteva zile până la trei săptămâni.
Dacă afecțiunea tratată este însoțită de simptome de stres, dozele de DEPO-MEDROL trebuie crescute. Dacă se dorește un efect de intensitate rapidă și maximă, este sugerată administrarea sării solubile (succinat de sodiu metilprednisolon - SOLU-MEDROL) pentru intravenos.
Administrarea rectală în colita ulcerativă
Administrarea DEPO-MEDROL în doze de 40-120 mg, prin clismă retentivă sau picurare continuă de 3 până la 7 ori pe săptămână, timp de două și / sau mai multe săptămâni s-a dovedit a fi o „terapie adjuvantă utilă în tratamentul unor cazuri de colită.Multi pacienți pot fi controlați cu 40 mg DEPO-MEDROL administrat în 30-300 ml de apă în funcție de întinderea mucoasei colonice inflamate. Cu toate acestea, trebuie luate și alte măsuri terapeutice adecvate.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți, enumerate la pct. 6.1 Infecții fungice sistemice. Administrare intravenoasă. Administrare intratecală.
Administrarea de vaccinuri vii sau vii atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Corticosteroizii injectați în dermă pot da naștere la formarea de cristale care, prin suprimarea reacțiilor inflamatorii, pot induce distrugerea elementelor celulare și modificări fizico-chimice în substanța bazală a țesutului conjunctiv.Aceste modificări rare în derm și țesut subcutanat pot duce la depresii ale pielii la locul injectării.
Amploarea acestor reacții depinde de cantitatea de steroizi injectați.
Regenerarea este de obicei completă în câteva luni sau după ce toate cristalele de corticosteroizi au fost absorbite.
Pentru a minimiza incidența atrofiei dermului și a țesutului subcutanat, trebuie acordată cea mai mare atenție să nu depășească dozele recomandate pentru injecții. Ori de câte ori este posibil, efectuați injecții multiple de cantități mici în zona leziunii. Tehnica de administrare intra-sinovială și intramusculară trebuie să evite injectarea și infiltrarea produsului în derm.
Injecția în mușchiul deltoid trebuie evitată datorită incidenței ridicate a atrofiei subcutanate.
DEPO-MEDROL nu este indicat pentru intratecal, epidural, intranasal, intraocular și orice altă cale neaprobată (vezi EFECTE NEDESIRABILE raportate după căi de administrare nerecomandate).
La pacienții tratați cu corticosteroizi, supuși unui stres deosebit, este esențial să ajustați doza în funcție de amploarea stării de stres.
Efecte imunosupresoare / susceptibilitate crescută la infecții
Corticosteroizii pot crește susceptibilitatea la infecții, pot masca unele semne de infecție și pot apărea noi infecții în timpul utilizării lor.
În timpul utilizării corticosteroizilor poate apărea o rezistență scăzută și incapacitatea de localizare a infecției. Infecțiile cauzate de orice agent patogen, inclusiv infecții virale, bacteriene, fungice sau protozoice sau de helminți, oriunde în corp, pot fi asociate cu utilizarea corticosteroizilor singuri sau în combinație cu alți agenți imunosupresori care afectează imunitatea celulară, imunitatea umorală sau funcția neutrofilă . Aceste infecții pot fi ușoare, dar pot fi, de asemenea, grave și uneori letale. Odată cu creșterea dozelor de corticosteroizi, rata apariției complicațiilor infecțioase crește. Cei care iau medicamente care suprimă sistemul imunitar sunt mai susceptibili la infecții decât persoanele sănătoase. Varicela și rujeola, de exemplu, pot avea un curs mai sever sau chiar fatal la copiii neimuni sau adulții care iau corticosteroizi. În prezența infecției acute, nu se administrează calea intra-sinovială, intra-borsală sau intra-tendinoasă din cauza efectului local. Rolul corticosteroizilor în șocul septic este controversat: primele studii raportează atât efecte benefice, cât și dăunătoare. Mai recent , s-a sugerat că suplimentarea cu corticosteroizi oferă beneficii la pacienții cu șoc septic care prezintă insuficiență suprarenală. Cu toate acestea, utilizarea lor de rutină în șocul septic nu este recomandată. O revizuire sistematică a unui curs scurt de corticosteroizi cu doze mari nu a susținut utilizarea lor. Cu toate acestea, meta-analizele și o revizuire sugerează că cursuri mai lungi (5-11 zile) de corticosteroizi cu doze mici ar putea reduce mortalitatea.
Vaccinurile ucise sau inactivate pot fi administrate pacienților cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi, cu toate acestea, răspunsul la astfel de vaccinuri poate fi redus. Procedurile de imunizare indicate pot fi întreprinse la pacienții cărora li se administrează doze neimunosupresive de corticosteroizi.
Sarcomul Kaposi a fost raportat la pacienții cărora li s-au administrat corticosteroizi.
Retragerea corticosteroizilor poate duce la remisie clinică.
Efecte asupra sistemului imunitar
Pot apărea reacții alergice ale pielii. Deoarece au apărut cazuri rare de piele și reacții anafilactice / anafilactoide la pacienții tratați cu corticosteroizi, trebuie luate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, mai ales atunci când pacientul are antecedente de alergie la medicamente.
Pacienții nu trebuie vaccinați împotriva variolei în timpul tratamentului cu corticosteroizi.
Nu efectuați alte proceduri de imunizare la pacienții tratați cu corticosteroizi, în special la doze mari, din cauza riscurilor posibile de complicații neurologice și a răspunsului scăzut al anticorpilor.
Utilizarea DEPO-MEDROL în tuberculoza activă trebuie limitată la acele cazuri de boală fulminantă sau diseminată în care corticosteroidul este utilizat pentru tratamentul bolii în cadrul unui regim antituberculos adecvat.
Dacă corticosteroizii sunt administrați pacienților cu tuberculoză latentă sau cu răspuns pozitiv la tuberculină, este necesară o observație atentă, deoarece poate apărea reactivarea bolii. În timpul terapiei prelungite, acești pacienți trebuie să primească acoperire chimioprofilactică.
Deoarece au existat cazuri rare de reacții anafilactoide la pacienții supuși terapiei parenterale cu corticosteroizi, trebuie luate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, în special atunci când pacientul are antecedente de alergie la orice medicament.
Efecte endocrine
Insuficiența suprarenală secundară indusă de medicament poate fi minimizată prin reducerea treptată a dozei. Acest tip de insuficiență relativă poate persista luni de zile după întreruperea tratamentului; prin urmare, dacă pacientul este supus unor condiții stresante în această perioadă, trebuie adoptată o terapie hormonală adecvată. Dozele medicamentoase de corticosteroizi administrate pe perioade prelungite pot determina suprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale (HPA) (insuficiență suprarenală secundară). Gradul și durata insuficienței suprarenale produse variază în funcție de pacienți și este dependentă de doză, frecvență, timp de administrare și durata terapiei cu glucocorticoizi. Acest efect poate fi redus datorită unei terapii care trebuie urmată în fiecare zi.
În plus, insuficiența suprarenală acută cu rezultat fatal poate apărea dacă se întrerupe brusc glucocorticoizii. Insuficiența suprarenală secundară indusă de medicament poate fi apoi minimizată prin reducerea treptată a dozei. Acest tip de insuficiență relativă poate persista luni de zile după întreruperea tratamentului; prin urmare, în orice situație stresantă care apare în această perioadă, terapia hormonală trebuie reluată. Deoarece secreția de mineralocorticoizi poate fi afectată, o administrare concomitentă de sare și / sau mineralocorticoid.
„Sindromul de sevraj” steroid, aparent fără legătură cu insuficiența suprarenală, poate apărea și după retragerea bruscă a glucocorticoizilor. Acest sindrom include simptome precum: anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, scalare, mialgie, scădere în greutate și / sau hipotensiune. Aceste efecte se datorează probabil schimbării bruște a concentrației de glucocorticoizi, mai degrabă decât nivelurilor scăzute de corticosteroizi.
Deoarece glucocorticoizii pot produce sau agrava sindromul Cushing, glucocorticoizii trebuie evitați la pacienții cu boala Cushing. Deoarece secreția mineralocorticoizilor poate fi modificată, administrați săruri și / sau medicamente cu activitate mineralocorticoidă în combinație. La pacienții cu hipotiroidism sau cu ciroză hepatică, răspunsul la corticosteroizi este crescut.
Metabolism și nutriție
Corticosteroizii, inclusiv metilprednisolonul, pot crește nivelul zahărului din sânge, pot agrava diabetul zaharat preexistent și predispun pacienții tratați cu corticosteroizi pe termen lung la diabet zaharat.
Cea mai mică doză posibilă, capabilă să controleze starea bolii, trebuie utilizată în timpul terapiei și atunci când este posibilă reducerea dozei, aceasta trebuie făcută treptat.
Efecte psihiatrice
Corticosteroizii pot da naștere la modificări psihice, cum ar fi euforia, insomnia, instabilitatea emoțională, modificările personalității, depresiile severe până la manifestările francamente psihotice. În plus, instabilitatea emoțională preexistentă sau tendințele psihotice pot fi agravate de corticosteroizi.
Reacțiile adverse psihiatrice potențial grave pot apărea la steroizi sistemici. Simptomele apar de obicei în decurs de câteva zile până la săptămâni de la începerea tratamentului. Majoritatea reacțiilor dispar după reducerea dozei sau întreruperea tratamentului, deși poate fi necesar un tratament specific. Au fost raportate efecte psihologice la întreruperea corticosteroizilor; frecvența nu este cunoscută. Pacienții sau îngrijitorii ar trebui încurajați să caute asistență medicală dacă pacientul dezvoltă simptome psihologice, mai ales dacă se suspectează depresie sau idei suicidare Pacienții sau îngrijitorii trebuie să fie atenți la posibile tulburări psihiatrice care pot apărea în timpul sau imediat după reducerea / întreruperea dozei de steroizi sistemici.
Acidul acetilsalicilic trebuie utilizat cu precauție în timpul terapiei cu corticosteroizi la pacienții cu hipoprotrombinemie.
Efecte asupra sistemului nervos
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu tulburări convulsive.
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu miastenia gravis (vezi partea miopatie din secțiunea Efecte musculo-scheletice de mai jos).
Deși a rezultat din studiile clinice controlate că corticosteroizii sunt capabili să accelereze rezolvarea exacerbărilor acute ale sclerozei multiple, nu s-a constatat că acestea afectează răspunsul final sau evoluția naturală a bolii.
Aceste studii arată că sunt necesare doze relativ mari de corticosteroizi pentru a se obține un efect semnificativ (vezi pct. 4.2).
Au fost raportate convulsii după un tratament combinat al ciclosporinei cu doze mari de metilprednisolon.
Efecte oculare
Utilizarea prelungită a corticosteroizilor poate provoca cataractă posterioară subcapsulară și cataractă nucleară (în special la copii), exoftalmie sau o creștere a presiunii intraoculare, care poate provoca glaucom cu posibile leziuni ale nervilor optici și poate promova apariția infecțiilor oculare secundare din cauza ciupercilor sau viruși.
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu herpes simplex ocular din cauza unei posibile perforații corneene.
Efecte cardiace
Efectele adverse ale glucocorticoizilor asupra sistemului cardiovascular, cum ar fi dislipidemia și hipertensiunea arterială, în caz de cicluri prelungite sau doze mari, pot predispune pacienții tratați cu factori de risc cardiovasculari existenți la o creștere a acestor efecte cardiovasculare. În consecință, corticosteroizii trebuie utilizați judicios în astfel de pacienți și trebuie acordată atenție variației riscului și, dacă este necesar, trebuie efectuată o monitorizare cardiacă suplimentară.
Corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție și numai dacă este strict necesar, în caz de insuficiență cardiacă congestivă.
Efecte vasculare
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu hipertensiune arterială.
Efecte gastrointestinale
De asemenea, trebuie acordată atenție prezenței diverticulitei, anastomozei intestinale recente, ulcerului peptic latent sau activ. Nu există un acord universal cu privire la faptul dacă corticosteroizii sunt ei înșiși responsabili de ulcerul peptic găsit în timpul terapiei; cu toate acestea, terapia cu glucocorticoizi poate masca simptomele ulcerului peptic și, în consecință, pot apărea perforații sau sângerări fără dureri semnificative; Steroizii trebuie utilizați cu precauție în caz de colită ulcerativă nespecifică, dacă există riscul de perforație, abces sau altă infecție piogenă.
Efecte asupra sistemului hepatobiliar
Dozele mari de corticosteroizi pot produce pancreatită acută.
Efecte musculo-scheletice
Miopatia acută a fost raportată cu utilizarea unor doze mari de corticosteroizi; aceasta apare mai frecvent la pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară (de exemplu, miastenie gravis) sau la pacienții care primesc terapie anticolinergică concomitentă, cum ar fi de exemplu blocanți neuromusculari (de exemplu pancuronium). miopatia acută este generalizată, poate implica mușchii oculari și respiratori și poate provoca tetrapareză. Pot apărea creșteri ale creatin kinazei. Poate fi necesară îmbunătățirea clinică sau recuperarea după întreruperea corticosteroizilor. săptămâni până la ani.
Osteoporoza este un efect advers comun, dar rar recunoscut, asociat cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de glucocorticoizi.
Tulburări ale căilor renale și urinare
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Testele de diagnostic
Terapia prelungită și dozele mari de corticosteroizi pot duce la creșterea tensiunii arteriale, modificări ale echilibrului apei și electroliților și creșterea excreției de potasiu. Aceste efecte sunt mai puțin probabil să apară la derivații sintetici, cu excepția cazului în care sunt utilizați în doze mari. Pot fi necesare restricții dietetice privind suplimentarea cu sodiu și potasiu. Toți corticosteroizii cresc excreția de calciu.
Alte avertismente și precauții
Se recomandă prudență în cazul tratamentelor prelungite cu corticosteroizi la vârstnici, din cauza unui risc potențial crescut de osteoporoză, precum și a unui risc crescut de retenție de lichide, care poate duce la hipertensiune.
Aspirina și agenții antiinflamatori nesteroidieni trebuie utilizați cu precauție în asociere cu corticosteroizi.
Utilizare la copii
O atenție deosebită trebuie acordată dezvoltării corporale a sugarilor și copiilor supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi. Sugarii și copiii supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi prezintă un risc special de creștere a presiunii intracraniene. Dozele mari de corticosteroizi pot provoca pancreatită la copii.
Creșterea poate fi suprimată la copiii tratați cu glucocorticoizi cu terapie zilnică divizată pe termen lung. Utilizarea acestui regim trebuie limitată la cele mai serioase indicații.
Respectați următoarele precauții suplimentare pentru corticosteroizii parenterali.
Injecția intrasinovială a unui corticosteroid poate induce atât efecte sistemice, cât și locale.
Prin urmare, este necesar să examinați cu atenție articulațiile pentru a exclude un proces septic. O creștere semnificativă a durerii însoțită de umflături locale, „limitarea suplimentară a mișcării articulațiilor, febră și stare de rău sunt indicative ale„ artritei septice; în acest caz, instituiți o „terapie cu antibiotice adecvată.
Evitați injectarea locală a unui steroid într-o articulație afectată anterior de procesul septic.
Corticosteroizii nu trebuie injectați în articulații cu procese inflamatorii în curs.
Este necesar să operați cu tehnici sterile pentru a preveni infecția sau contaminarea. Trebuie avut în vedere faptul că rata de absorbție după administrarea intramusculară este mai lentă.
Complicațiile care rezultă din tratamentul cu glucocorticoizi depind de gradul de dozare și durata, de aceea trebuie făcută o evaluare risc / beneficiu și doza și durata tratamentului identificate pentru fiecare caz individual.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
DEPO-MEDROL conține mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu (pe doză), adică practic „fără sodiu”.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Metilprednisolonul este o enzimă substrat citocrom P450 (CYP) și este metabolizată în principal de enzima CYP3A. CYP3A4 este enzima dominantă a celei mai abundente subfamilii CYP din ficatul oamenilor adulți. Catalizează 6β-hidroxilarea steroizilor, faza metabolică Faza I esențială atât pentru corticosteroizii endogeni, cât și pentru cei sintetici. Mulți alți compuși sunt, de asemenea, substraturi ale CYP3A4, dintre care unii (precum și alte medicamente) s-au dovedit a altera metabolismul glucocorticoizilor prin inducere (reglare în sus) sau inhibarea enzimei CYP3A4 (Tabelul 1).
Interacțiunile medicamentoase ale DEPO-MEDROL sunt cele ale corticosteroizilor.
Cu toate acestea, datorită modurilor particulare de absorbție a DEPO-MEDROL, manifestările clinice ale acestor interacțiuni pot fi modificate.
Corticosteroizii interacționează în principal cu: rifampicină, fenitoină, barbiturice (scăderea efectului corticosteroidului); estrogen, ketoconazol, troleandomicină, eritromicină (efect crescut de corticosteroizi); salicilați (efect scăzut al salicilaților); acid etacrilic, tiazide, furosemid (pierderi crescute de potasiu); acid etacrilic, indometacin, acid acetilsalicilic, AINS (risc crescut de ulcerație gastrică); ciclofosfamidă (efect scăzut al ciclofosfamidei); amfotericină (hipokaliemie); antidiabetice (scăderea controlului glicemiei).
INHIBITORI CYP3A4 - Medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 scad în general clearance-ul hepatic și măresc concentrația plasmatică a medicamentelor pentru substratul CYP3A4, cum ar fi metilprednisolonă. ).
INDUCTORI CYP3A4 - Medicamentele care induc activitatea CYP3A4 cresc în general clearance-ul hepatic, rezultând scăderea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor care sunt substraturi CYP3A4. Administrarea concomitentă poate necesita o creștere a dozei de metilprednisolonă pentru a obține rezultatul dorit (Tabelul 1).
SUBSTRATE CYP3A4 - În prezența unui alt substrat CYP3A4, clearance-ul hepatic al metilprednisolonului poate fi inhibat sau indus, rezultând ajustările necesare ale dozelor. Evenimentele adverse asociate numai cu consumul unic de droguri pot fi mai susceptibile să apară odată cu administrarea concomitentă (Tabelul 1).
EFECTE NEMEDIATE DE CYP3A4 - Alte interacțiuni și efecte care apar cu metilprednisolon sunt descrise în Tabelul 1 de mai jos.
Tabelul 1. Interacțiuni / efecte importante ale medicamentului sau substanței cu metilprednisolonă
04.6 Sarcina și alăptarea
Fertilitate
Nu există dovezi că corticosteroizii sunt cancerigeni, mutageni sau că reduc fertilitatea.
Sarcina
Unele studii efectuate la animale experimentale au arătat că corticosteroizii administrați mamelor în doze mari pot induce malformații fetale.
Nu s-au efectuat suficiente studii de reproducere la om, prin urmare, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii constatate sau presupuse și în timpul alăptării necesită o evaluare atentă a beneficiilor în ceea ce privește riscul potențial pentru mamă și făt.
Deoarece nu există dovezi suficiente privind siguranța utilizării medicamentului la femeile gravide, acesta trebuie utilizat numai dacă este fără îndoială necesar.
Corticosteroizii traversează cu ușurință placenta, prin urmare, sugarii de la mame care au primit doze substanțiale de medicament în timpul sarcinii ar trebui să fie atent observați și evaluați pentru manifestări de insuficiență suprarenală. Deși insuficiența suprarenală neonatală pare să fie rară la sugarii care au fost expuși la corticosteroizi în uter, cei expuși la doze substanțiale de corticosteroizi ar trebui monitorizați cu atenție și evaluați semnele de insuficiență suprarenală. Un studiu retrospectiv a constatat o creștere a corticosteroizilor. greutatea la naștere la sugarii născuți de mame care primesc corticosteroizi.
Cataracta a fost observată la sugarii născuți de mame tratate cu corticosteroizi pe termen lung în timpul sarcinii.
Efectele corticosteroizilor asupra travaliului de la naștere nu sunt cunoscute.
Timp de hrănire
Corticosteroizii sunt excretați în lapte, de aceea alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.
Corticosteroizii distribuiți în laptele matern pot inhiba creșterea și pot interfera cu producția endogenă de glucocorticoizi la sugari. Deoarece nu s-au efectuat studii adecvate de reproducere umană cu glucocorticoizi, aceste medicamente trebuie administrate mamelor care alăptează numai dacă beneficiile terapiei sunt considerate a depăși riscurile potențiale pentru sugar.
Nu s-au efectuat studii adecvate de reproducere umană cu conticosteroizi.
Pentru utilizarea acestui medicament în timpul sarcinii, alăptării sau la femeile aflate la vârsta fertilă, este necesar ca beneficiile medicamentului să fie ponderate în raport cu riscul potențial pentru mamă și embrion sau făt.
La femeile gravide și în copilăria timpurie, produsul trebuie administrat în cazuri de nevoie reală, sub supravegherea directă a medicului.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Efectul corticosteroizilor asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje nu a fost evaluat în mod sistematic.După tratamentul cu corticosteroizi, pot apărea efecte nedorite, cum ar fi amețeli, vertij, tulburări vizuale și oboseală. Pacienții nu trebuie să conducă vehicule dacă sunt afectați sau să folosească utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Efecte nedorite observate cu căi de administrare nerecomandate
• Calea intratecală / epidurală
Arahnoidită, meningită, parapareză, paraplegie, tulburări senzoriale, disfuncție a intestinului / vezicii urinare, cefalee, convulsii
• Calea intranazală
Modificări temporare / permanente ale vederii, inclusiv orbire, reacții alergice, rinită
• Calea oftalmică
Modificări temporare / permanente ale vederii, inclusiv orbire, presiune intraoculară crescută, inflamație oculară și perioculară, inclusiv reacții alergice, infecții, reziduuri sau cruste la locul injectării
• Alte locuri de injectare (scalp, amigdalele palatine, ganglioni sfenopalatini)
Orbire
04.9 Supradozaj
Nu există rapoarte de supradozaj acut cu DEPO-MEDROL.
Rapoartele de toxicitate acută și / sau deces după supradozajul cu corticosteroizi sunt rare. În caz de supradozaj, nu sunt disponibile antidoturi specifice; tratamentul este simptomatic și de susținere.
Metilprednisolonul este dializabil.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: corticosteroizi sistemici, glucocorticoizi.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL conține un glicocorticoid sintetic, metilprednisolon acetat, un derivat 6-metilic al prednisolonului.
Metilprednisolonul este un puternic steroid antiinflamator. Are o potență antiinflamatorie mai mare decât prednisolonul și o tendință mai mică decât prednisolonul de a induce retenția de sodiu și apă. Glucocorticoizii naturali (hidrocortizon și cortizon) sunt folosiți ca terapie de substituție în stările de insuficiență adrenocorticală. Analogii lor sintetici sunt utilizați în principal în multe afecțiuni pentru acțiunea lor antiinflamatoare puternică. Glucocorticoizii induc efecte metabolice importante și variate și modifică, de asemenea, răspunsurile imune la diferiți stimuli.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrarea IM de 40 mg acetat de metilprednisolonă, s-a observat un vârf plasmatic mediu de 14,8 ± 8,6 ng / ml în 7,25 ± 1,04 ore. Concentrațiile plasmatice au fost determinabile până la 11-17 zile. Aria medie sub curbă (ASC) a fost de 1354,2 ± 424,1 ng / ml x ore (Ziua 1-21). După administrarea intraarticulară, absorbția DEPO-MEDROL în articulație este semnificativ mai mică decât calea de administrare IM. și apare în câteva zile.
O concentrație maximă de 178,9 nmol / l a fost observată după 2-12 ore după administrarea intraarticulară de 40 mg DEPO-MEDROL.
Acetat de metilprednisolon este hidrolizat de colinesterazele serice și este metabolizat și inactivat în principal de ficat. Principalii metaboliți inactivi sunt 20 alfa-hidroxi-metilprednisolonă, 20 beta-hidroxi-metilprednisolonă și 20 beta-hidroxi-6-alfa-metilprednisolonă. Metabolismul hepatic apare în principal prin CYP3A4 (pentru o listă a interacțiunilor mediate de metabolismul CYP3A4, vezi pct. 4.5).
Excreția are loc prin emunctoriul renal și bilă.
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru metilprednisolonă totală este în intervalul 1,8 - 5,2 ore. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 1,4 l / kg, iar clearance-ul total este de aproximativ 5-6 ml / min / kg.
Metilprednisolonul, la fel ca multe substraturi CYP3A4, poate fi, de asemenea, un substrat pentru caseta de legare ATP (ABC), proteina de transport a glicoproteinei, influențând distribuția țesuturilor și interacțiunile cu alte medicamente.
Clearance-ul metilprednisolonului este afectat de administrarea concomitentă de troleandomicină, eritromicină, rifampicină, anticonvulsivante și teofilină. Nu este necesară ajustarea dozelor în cazul insuficienței renale; metilprednisolonul este hemodializabil.
Metilprednisolonul este distribuit pe scară largă în țesuturi, traversează rapid bariera hematoencefalică și placenta și se excretă în laptele matern. Legarea metilprednisolonului de proteinele plasmatice la om este de aproximativ 77%.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele privind toxicitatea acută referitoare la animalul experimental sunt următoarele:
Pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitatea după doze repetate la șoareci, șobolani, iepuri și câini utilizând căi de administrare intravenoasă, intraperitoneală, subcutanată, intramusculară și orală, nu au fost identificate pericole neașteptate. Toxicitățile observate în studiile cu doze repetate sunt cele așteptate chiar și cu expunerea continuă la steroizi suprarenali exogeni.
Studiile de toxicitate după doze repetate la șobolani și câini (0,8-8 mg / kg / zi și 48-480 mg / kg / zi administrate IM timp de 30 de zile consecutive) nu au arătat efecte toxice, iar tolerabilitatea este în general bună.
DEPO-MEDROL este bine tolerat de șobolani și câini chiar și la doze de 0,08-0,8-8 mg / kg / zi administrate IM timp de 180 de zile consecutive. Tolerabilitatea locală a fost evaluată atât la iepuri, prin injectarea a 10 mg DEPO-MEDROL în articulația femural-tibială, cât și la șobolani și câini prin administrare IM de 0,08-0,8-8 mg / kg / zi.
Nu au existat modificări semnificative în diferitele structuri articulare și tolerabilitatea masei musculare a fost satisfăcătoare.
Potențial cancerigen:
Nu au fost efectuate studii pe termen lung pe animale pentru a evalua potențialul cancerigen, deoarece medicamentul este indicat numai pentru tratamentul pe termen scurt și nu au existat semne indicative de activitate cancerigenă. Nu există dovezi că corticosteroizii sunt cancerigeni.
Potențial mutagen:
Nu au existat dovezi ale unui potențial de mutații genetice și cromozomiale atunci când s-a testat într-un test de eluție alcalină / daune ADN în celulele V79 de hamster chinezesc.
Studiile teratogene au arătat modificări observate frecvent la corticosteroizi (fisura palatului, encefalocelul și hidrocefalia) la iepuri și șobolani.
Potențial teratogen:
În studiile la animale asupra efectelor embriotoxice ale metilprednisolonului, nu s-au observat efecte teratogene la șoareci sau șobolani la doze zilnice intraperitoneale de 125 mg / kg / zi sau respectiv 100 mg / kg / zi. La șobolani, metilprednisolonul a fost teratogen atunci când a fost administrat subcutanat la o doză de 20 mg / kg / zi. Aceponatul de metilprednisolon a fost teratogen atunci când a fost administrat subcutanat șobolanilor la o doză de 1,0 mg / kg / zi.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Macrogol 3350; clorura de sodiu; clorură de miristil gamma picoliniu; hidroxid de sodiu; acid clorhidric; apa pentru preparate injectabile q.s.
06.2 Incompatibilitate
Acetat de metilprednisolon este incompatibil în soluție cu diferite medicamente. De fapt, compatibilitatea depinde de diverși factori, cum ar fi, de exemplu, concentrația medicamentelor, pH-ul soluției și temperatura. Prin urmare, este recomandabil să nu diluați și să nu amestecați DEPO-MEDROL cu alte soluții.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură nu mai mică de 0 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Flacon din sticlă neutră închis de un dop de cauciuc.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 flacon de 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 sticle de 1 ml.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
DEPO-MEDROL 40 mg / ml,
- 1 sticlă de 1 ml, AIC 017932017
- 3 sticle de 1 ml, AIC 017932029
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
31 mai 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Rezoluția Aifa din mai 2013
