Ingrediente active: Gabapentina
Neurontin 100 mg capsule
Neurontin 300 mg capsule
Neurontin 400 mg capsule
De ce se utilizează Neurontin? Pentru ce este?
Neurontin aparține unui grup de medicamente utilizate pentru tratamentul epilepsiei și durerii neuropatice periferice (durere de lungă durată cauzată de deteriorarea nervilor).
Ingredientul activ al Neurontin este gabapentina.
Neurontin este utilizat pentru a trata:
- Diferite forme de epilepsie (convulsii limitate inițial la anumite zone ale creierului, indiferent dacă convulsiile s-au răspândit în alte părți ale creierului sau nu). Medicul dumneavoastră vă va prescrie Neurontin pentru a vă ajuta să tratați epilepsia atunci când tratamentul curent nu vă controlează complet starea. Ar trebui să luați Neurontin în plus față de tratamentul curent, cu excepția cazului în care primiți alte instrucțiuni. Neurontin poate fi, de asemenea, utilizat numai pentru tratamentul adulților și copii cu vârsta peste 12 ani.
- Durere neuropatică periferică (durere de lungă durată cauzată de deteriorarea nervilor). O varietate de boli diferite pot provoca dureri neuropatice periferice (apare în principal la nivelul picioarelor și / sau brațelor), cum ar fi diabetul sau zona zoster. Senzațiile de durere pot fi descrise ca fiind căldură, arsură, palpitante, dureri de fulgere, înțepături, dureri ascuțite, crampe dureri, dureri, furnicături, amorțeli, dureri înțepătoare etc.
Contraindicații Când Neurontin nu trebuie utilizat
Nu luați Neurontin
- dacă sunteți alergic (hipersensibil) la gabapentina sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Neurontin
Înainte de a lua Neurontin, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului:
- dacă aveți probleme cu rinichii, medicul dumneavoastră vă poate prescrie o doză diferită
- dacă sunteți hemodializat (pentru a elimina deșeurile din insuficiența renală) spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți dureri și / sau slăbiciune musculară
- dacă dezvoltați semne precum dureri de stomac persistente, greață și vărsături, contactați imediat medicul, deoarece acestea pot fi simptome ale pancreatitei acute (o „inflamație a pancreasului).
Au fost raportate cazuri de abuz și dependență pentru gabapentina din experiența de după punerea pe piață. Spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți antecedente de abuz sau dependență.
Un număr mic de pacienți tratați cu medicamente antiepileptice, cum ar fi gabapentina, au dezvoltat gânduri de sinucidere sau auto-vătămare. Dacă aveți în orice moment astfel de gânduri, contactați imediat medicul dumneavoastră.
Informații importante despre reacțiile potențial grave
Un număr mic de pacienți tratați cu Neurontin au avut o reacție alergică sau reacții cutanate potențial grave care, dacă nu sunt tratate, pot deveni probleme mai grave. Trebuie să cunoașteți aceste simptome pentru a le putea recunoaște în timp ce luați Neurontin.
Citiți descrierea acestor simptome în secțiunea 4 a acestui prospect la „Contactați imediat medicul dumneavoastră dacă aveți oricare dintre următoarele simptome după ce ați luat acest medicament, deoarece acestea pot fi grave”
Slăbiciune musculară, dureri sau dureri și mai ales dacă vă simțiți rău și aveți febră în același timp, poate fi cauzată de o defecțiune musculară care poate pune viața în pericol și poate duce la probleme cu rinichii. De asemenea, pot apărea decolorarea urinei și teste anormale de sânge (în special creșterea creatin fosfokinazei). Dacă aveți oricare dintre aceste semne sau simptome, vă rugăm să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Neurontin
Alte medicamente și Neurontin
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Medicamente care conțin opioide precum morfina
Dacă luați medicamente care conțin opioide (cum ar fi morfina), spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului deoarece opioidele pot crește efectul Neurontinului. De asemenea, combinația Neurontin cu opioide poate provoca simptome precum somnolență și / sau respirație scăzută.
Antiacide pentru o digestie slabă
Dacă Neurontin și antiacide care conțin aluminiu și magneziu sunt luate împreună, absorbția Neurontin din stomac poate fi redusă, prin urmare se recomandă administrarea Neurontin nu mai devreme de două ore după administrarea antiacidului.
Neurontin:
- Nu este de așteptat să interacționeze cu alte medicamente antiepileptice sau cu pilula contraceptivă.
- Poate interfera cu unele teste de laborator; dacă aveți nevoie de un test de urină, spuneți medicului dumneavoastră sau spitalului ce luați.
Neurontin cu alimente
Neurontin poate fi luat cu sau fără alimente.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
Neurontin nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât dacă medicul dumneavoastră v-a spus altfel. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze o metodă eficientă de contracepție.
Nu s-au efectuat studii specifice pentru a evalua utilizarea gabapentinei la femeile gravide, dar s-a raportat un risc crescut pentru dezvoltarea copilului pentru alte medicamente utilizate pentru tratarea convulsiilor, în special atunci când se iau mai multe medicamente în același timp. un medicament pentru convulsii. Prin urmare, ori de câte ori este posibil, trebuie să încercați să luați numai un medicament pentru epilepsie în timpul sarcinii și numai la sfatul medicului.
Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră dacă sunteți gravidă, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă în timp ce luați Neurontin. Nu încetați brusc să luați acest medicament, deoarece acest lucru poate provoca apariția bruscă a convulsiilor, care poate avea consecințe grave pentru dumneavoastră și copilul dumneavoastră.
Timp de hrănire
Gabapentina, ingredientul activ din Neurontin, trece în laptele matern. Deoarece efectul asupra copilului nu este cunoscut, se recomandă să nu alăptați în timpul tratamentului cu Neurontin.
Fertilitate
Studiile la animale nu au arătat niciun efect asupra fertilității.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Neurontinul poate provoca amețeli, somnolență și oboseală. Nu trebuie să conduceți vehicule, să folosiți utilaje complexe sau să vă angajați în alte activități potențial periculoase până când nu înțelegeți dacă acest medicament vă poate afecta capacitatea de a efectua aceste activități.
Neurontin conține lactoză
Capsulele Neurontin conțin lactoză (un tip de zahăr). Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Neurontin: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Medicul dumneavoastră va stabili doza potrivită pentru dumneavoastră.
Epilepsie, doza recomandată este:
Adulți și adolescenți:
Luați numărul de capsule pe care vi le-a prescris medicul dumneavoastră. De obicei, medicul dumneavoastră va crește doza treptat. Doza inițială va fi în general între 300 mg și 900 mg pe zi. Ulterior, doza poate fi crescută, la recomandarea medicului, până la maximum 3600 mg pe zi și medicul dumneavoastră vă va spune să luați această doză în 3 doze separate, adică o dată dimineața, o dată după-amiaza și o dată în seara.
Copii cu vârsta peste 6 ani:
Doza care trebuie administrată copilului va fi determinată de medic deoarece este calculată pe baza greutății copilului. Tratamentul se începe cu o doză mică de început, care este crescută treptat în aproximativ 3 zile. Doza uzuală pentru controlul epilepsiei este de 25-35 mg / kg pe zi. Se administrează de obicei în 3 doze divizate, luând capsula în fiecare zi, de obicei o dată dimineața, o dată după-amiaza și o dată seara.
Neurontin nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 6 ani.
Durerea neuropatică periferică, doza recomandată este:
Adulți:
Luați numărul de capsule conform instrucțiunilor medicului dumneavoastră. De obicei, medicul dumneavoastră va crește doza treptat. Doza inițială va fi în general între 300 mg și 900 mg pe zi. Ulterior, doza poate fi crescută la recomandarea medicului până la maximum 3600 mg pe zi și medicul dumneavoastră vă va spune să luați medicamentul în 3 doze divizate, adică o dată dimineața, o dată după-amiaza și o dată seara .
Dacă aveți probleme cu rinichii sau sunteți în hemodializă
Dacă aveți probleme cu rinichii sau sunteți în hemodializă, medicul dumneavoastră vă poate prescrie un program diferit pentru administrarea acestui medicament și / sau o doză diferită.
Dacă sunteți un pacient în vârstă (peste 65 de ani), trebuie să luați doza normală de Neurontin, cu excepția cazului în care aveți probleme cu rinichii. Dacă aveți probleme cu rinichii, medicul dumneavoastră vă poate prescrie un program diferit de administrare a medicamentului și / sau o doză diferită.
Dacă aveți impresia că efectul Neurontin este prea puternic sau prea slab, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului cât mai curând posibil.
Mod de administrare
Neurontin se administrează pe cale orală. Înghițiți întotdeauna capsulele întregi cu o cantitate mare de apă.
Continuați tratamentul cu Neurontin până când medicul dumneavoastră vă spune să vă opriți.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat un supradozaj de Neurontin
Dacă luați mai mult Neurontin decât trebuie
O doză mai mare decât cea recomandată poate duce la creșterea efectelor secundare, inclusiv pierderea cunoștinței, amețeli, vedere dublă, dificultăți de vorbire, somnolență și diaree.
Contactați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat departament de urgență dacă luați mai mult Neurontin decât v-a prescris medicul dumneavoastră. Luați capsulele pe care nu le-ați luat împreună cu ambalajul și prospectul, astfel încât spitalul să poată înțelege cu ușurință cât de mult medicament ați luat.
Dacă uitați să luați Neurontin
Dacă uitați să luați o doză, luați-o imediat ce vă amintiți, cu excepția cazului în care este timpul pentru următoarea doză. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați Neurontin
Nu încetați să luați Neurontin decât dacă medicul dumneavoastră vă recomandă acest lucru. Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat timp de cel puțin o săptămână. Dacă întrerupeți brusc administrarea Neurontin sau înainte ca medicul dumneavoastră să vi-l prescrie, riscul de convulsii crește.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Neurontin
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Trebuie să vă contactați imediat medicul dacă observați oricare dintre următoarele simptome după ce ați luat acest medicament, deoarece acestea pot fi grave:
- reacții cutanate severe care necesită atenție imediată, umflarea buzelor și a feței, erupții cutanate și roșeață a pielii și / sau căderea părului (acestea pot fi simptome ale unei reacții alergice severe)
- dureri persistente de stomac, greață și vărsături, deoarece acestea pot fi simptome ale pancreatitei acute (o „inflamație a pancreasului).
- Neurontin poate provoca o reacție alergică severă sau care pune viața în pericol, care poate afecta pielea sau orice altă parte a corpului, cum ar fi ficatul sau sângele. Când aveți acest tip de reacție, este posibil să aveți sau nu o erupție cutanată. Acest lucru vă poate determina să fiți internat sau să încetați să luați Neurontin.
Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră dacă aveți oricare dintre următoarele simptome:
- iritatii ale pielii
- urticarie
- febră
- umflarea glandelor limfatice care tinde să nu dispară
- umflarea buzelor și a limbii
- îngălbenirea pielii sau a albului ochilor
- sângerări sau vânătăi neobișnuite
- oboseală severă sau slăbiciune
- dureri musculare bruște
- infecții frecvente
Aceste simptome pot fi primele semne ale unei reacții grave. Medicul dumneavoastră trebuie să vă examineze pentru a decide dacă să continuați să luați Neurontin.
- Dacă faceți hemodializă, spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți dureri și / sau slăbiciune musculară.
Alte reacții adverse includ:
Foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane):
- Infecții virale
- Senzație de somn, amețeală, lipsă de coordonare
- Senzație de oboseală, febră
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
- Pneumonie, infecții respiratorii, infecții ale tractului urinar, inflamații ale urechii sau alte infecții
- Număr scăzut de celule albe din sânge
- Anorexie, apetit crescut
- Furia față de alte persoane, confuzie, modificări ale dispoziției, depresie, anxietate, nervozitate, dificultăți de gândire
- Convulsii, mișcări sacadate, dificultăți de vorbire, pierderi de memorie, tremurături, tulburări de somn, cefalee, sensibilitate a pielii, senzație scăzută (amorțeală), dificultate de coordonare, mișcare anormală a ochilor, creștere, scădere sau absența reflexiilor
- Vedere încețoșată, vedere dublă
- Ameţeală
- Tensiune arterială crescută, înroșirea feței sau dilatarea vaselor de sânge
- Dificultăți de respirație, bronșită, dureri în gât, tuse, nas uscat
- Vărsături, greață, probleme dentare, dureri ale gingiilor, diaree, dureri de stomac, indigestie, constipație, gură uscată sau gât, flatulență
- Umflarea feței, vânătăi, erupții cutanate, mâncărime, acnee
- Dureri articulare, dureri musculare, dureri de spate, contracții musculare
- Probleme de erecție (impotență)
- Umflarea picioarelor și brațelor, dificultăți de mers, slăbiciune, durere, senzație de rău, simptome asemănătoare gripei
- Reducerea globulelor albe din sânge, creșterea în greutate
- Rani accidentale, fracturi, abraziuni
În plus, comportamentul agresiv și mișcările de sacadare au fost raportate frecvent în studiile clinice la copii.
Mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane):
- Reacție alergică, cum ar fi urticaria
- Reducerea mișcării
- Creșterea ritmului cardiac
- Umflături care pot afecta fața, trunchiul și membrele
- Valori anormale ale testelor de sânge care sugerează probleme hepatice.
- Insuficiență mintală
- Cade
- Creșterea nivelului glicemiei (observată mai des la pacienții cu diabet zaharat)
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
- Pierderea conștienței
- Scăderea nivelului glicemiei (observată mai des la pacienții cu diabet zaharat)
Următoarele reacții adverse au fost raportate după punerea pe piață:
- Reducerea trombocitelor (celule care coagulează sângele)
- Halucinații
- Probleme cu mișcări anormale, cum ar fi scuturarea convulsivă, mișcările sacadate și rigiditatea
- Mi-am tintuit urechea
- Un grup de reacții adverse, inclusiv ganglioni limfatici umflați (mici bucăți izolate sub piele), febră, erupții cutanate și inflamație a ficatului, care pot apărea împreună
- Îngălbenirea pielii și a ochilor (icter), inflamație a ficatului
- Insuficiență renală acută, incontinență
- Mărirea țesutului mamar, mărirea sânilor
- Evenimente adverse care apar după întreruperea bruscă a gabapentinei (anxietate, tulburări de somn, senzație de rău, durere, transpirație), durere în piept
- Leziunea fibrelor musculare (rabdomioliză)
- Anomalii ale analizelor de sânge (creșterea creatin fosfokinazei)
- Probleme cu funcția sexuală, inclusiv incapacitatea de a ajunge la orgasm, ejaculare întârziată
- Niveluri scăzute de sodiu în sânge
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Reacțiile adverse pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații cu privire la siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A nu se păstra capsulele Neurontin peste 30 ° C.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Neurontin
Ingredientul activ este gabapentina. Fiecare capsulă de gelatină tare conține gabapentină 100 mg, 300 mg sau 400 mg.
Celelalte componente ale capsulelor Neurontin sunt:
Conținutul capsulei: lactoză monohidrat, amidon de porumb și talc.
Coaja capsulei: gelatină, apă purificată și laurilsulfat de sodiu.
Capsulele de 100 mg conțin culoarea E171 (dioxid de titan), capsulele de 300 mg conțin coloranții E171 (dioxid de titan) și E172 (oxid galben de fier), iar capsulele de 400 mg conțin coloranții E171 (dioxid de titan) și E172 (roșu și oxid de fier galben). Cerneala utilizată în toate capsulele conține șelac, E171 (dioxid de titan) și E132 (indigo carmin).
Cum arată Neurontin și conținutul ambalajului
Capsule dure
Capsulele de 100 mg sunt tari și albe, imprimate cu „Neurontin 100 mg” și „PD”.
Capsulele de 300 mg sunt de culoare galbenă tare și imprimate cu „Neurontin 300 mg” și „PD”.
Capsulele de 400 mg sunt tari portocalii și imprimate cu „Neurontin 400 mg” și „PD”.
Blistere din PVC / PVDC / aluminiu de 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 capsule.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
NEURONTIN
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare capsulă de 100 mg conține 100 mg gabapentină.
Fiecare capsulă de 300 mg conține 300 mg gabapentină.
Fiecare capsulă de 400 mg conține gabapentină 400 mg.
Excipienți:
Fiecare capsulă de 100 mg conține 13 mg lactoză (sub formă de monohidrat).
Fiecare capsulă de 300 mg conține 41 mg lactoză (sub formă de monohidrat).
Fiecare capsulă de 400 mg conține 54 mg lactoză (sub formă de monohidrat).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule dure
Neurontin 100 mg capsule: capsulă albă opacă, imprimată cu „Neurontin 100 mg” și „PD” și conținând o pulbere albă până la aproape albă.
Neurontin 300 mg capsule: capsulă dură galbenă opacă, imprimată cu „Neurontin 300 mg” și „PD” și care conține o pulbere albă până la aproape albă.
Neurontin 400 mg capsule: capsulă dură opacă portocalie imprimată cu „Neurontin 400 mg” și „PD” și care conține o pulbere albă până la aproape albă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Epilepsie
Gabapentina este indicată ca terapie adjuvantă în tratamentul convulsiilor parțiale în prezența sau absența generalizării secundare la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste (vezi pct. 5.1).
Gabapentina este indicată singură pentru tratamentul convulsiilor parțiale în prezența sau absența generalizării secundare la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste.
Tratamentul durerii neuropatice periferice
Gabapentina este indicată la adulți pentru tratamentul durerii neuropatice periferice, cum ar fi neuropatia diabetică dureroasă și nevralgia postherpetică.
04.2 Doze și mod de administrare
Utilizare orală.
Gabapentina poate fi administrată cu sau fără alimente și trebuie înghițită întreagă cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu, un pahar cu apă).
Tabelul 1 descrie schema de titrare pentru inițierea tratamentului pentru toate indicațiile; Acest regim de dozare este recomandat atât adulților, cât și adolescenților cu vârsta de 12 ani și peste. Instrucțiunile privind posologia care trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 12 ani sunt date într-un subcapitol ulterior al acestei secțiuni.
Întreruperea gabapentina
În conformitate cu practica clinică actuală, dacă tratamentul cu gabapentină trebuie întrerupt, se recomandă ca acest lucru să se facă treptat cel puțin peste o săptămână, indiferent de indicația tratată.
Epilepsie
Epilepsia necesită, în general, tratamente pe termen lung. Dozajul este stabilit de medicul curant pe baza tolerabilității și eficacității pentru fiecare pacient.
Adulți și adolescenți:
În studiile clinice, doza eficientă a fost de 900-3600 mg / zi. Tratamentul poate fi inițiat prin titrarea dozei așa cum este descris în Tabelul 1 sau prin administrarea a 300 mg de trei ori pe zi (TID) în prima zi de după aceea, pe baza răspunsul pacientului și tolerabilitatea, doza poate fi crescută în continuare cu 300 mg / zi la fiecare 2-3 zile până la maximum 3600 mg / zi. titrarea mai lentă a dozei de gabapentină. Timpul minim pentru a ajunge la doza de 1800 mg / zi este de o săptămână, pentru doza de 2400 mg / zi este în total 2 săptămâni și pentru 3600 mg / zi este de 3 săptămâni în total. Dozele de până la 4800 mg / zi au fost bine tolerate pe termen lung studii clinice deschise. Doza zilnică maximă trebuie împărțită în trei administrări unice și pentru a preveni apariția bruscă a convulsiilor, intervalul maxim dintre doze nu trebuie să depășească 12 ore.
Copii cu vârsta de 6 ani sau mai mult:
Doza inițială trebuie să varieze între 10 și 15 mg / kg / zi, iar doza eficientă se obține prin creșterea titrării pe o perioadă de aproximativ trei zile. Doza eficientă de gabapentină la copii cu vârsta de 6 ani și peste este de 25-35 mg / kg / zi. Dozele de până la 50 mg / kg / zi au fost bine tolerate într-un studiu clinic pe termen lung. Doza zilnică totală trebuie împărțită în trei administrări unice, iar intervalul maxim de doză nu trebuie să depășească 12 ore.
Nu este necesară monitorizarea concentrațiilor plasmatice de gabapentină pentru a optimiza terapia cu gabapentină. Mai mult, gabapentina poate fi utilizată în asociere cu alte substanțe antiepileptice fără riscul modificării concentrațiilor plasmatice ale gabapentinei sau a concentrațiilor serice ale altor medicamente antiepileptice.
Durerea neuropatică periferică
Adulți
Terapia poate fi inițiată prin titrarea dozei, așa cum este descris în Tabelul 1.Alternativ, doza inițială este de 900 mg / zi, împărțită în trei doze egale. Ulterior, pe baza răspunsului individual și a tolerabilității pacientului, doza poate fi crescută în continuare cu 300 mg / zi la fiecare 2-3 zile până la maximum 3600 mg / zi. Titrarea mai lentă a dozei de gabapentină poate fi adecvată la unii pacienți. Timpul minim pentru a ajunge la doza de 1800 mg / zi este de o săptămână, pentru doza de 2400 mg / zi este în total 2 săptămâni și pentru 3600 mg / zi este în total 3 săptămâni.
În tratamentul durerii neuropatice periferice, cum ar fi neuropatia diabetică dureroasă și nevralgia postherpetică, eficacitatea și siguranța nu au fost investigate în studiile clinice pentru perioade de tratament mai lungi de 5 luni. Dacă un pacient necesită tratament pentru mai mult de 5 luni pentru durerea neuropatică periferică, medicul curant trebuie să evalueze starea clinică a pacientului și să determine necesitatea prelungirii tratamentului.
Instrucțiuni pentru toate indicațiile
La pacienții cu condiții generale de sănătate slabe, de exemplu, greutate corporală scăzută, pacienți cu transplant de organe etc., titrarea dozei trebuie făcută mai lent, utilizând doze mai mici sau intervale de timp mai mari între creșterea dozei.
Utilizare la pacienți vârstnici (peste 65 de ani)
Poate fi necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici datorită scăderii funcției renale legate de vârstă (vezi Tabelul 2. Somnolența, edemul periferic și astenia pot fi mai frecvente la pacienții vârstnici.
Utilizare la pacienții cu insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală și / sau la cei supuși hemodializei, se recomandă ajustarea dozei, așa cum este descris în Tabelul 2. Gabapentin 100 mg capsule poate fi utilizat pentru a urma recomandările de dozare la pacienții cu insuficiență renală.
a Doza zilnică totală trebuie administrată în trei doze divizate. Dozele reduse sunt indicate pentru pacienții cu funcție renală afectată (clearance-ul creatininei
b A se administra la o doză de 300 mg la două zile.
c Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei
Utilizare la pacienții supuși hemodializei
La pacienții cu hemodializă cu anurie care nu au fost tratați niciodată cu gabapentină, se recomandă o doză de încărcare de 300-400 mg, urmată de 200-300 mg de gabapentină după fiecare ședință de hemodializă de 4 ore. În zilele fără hemodializă, nu trebuie administrat tratament cu gabapentină.
La pacienții cu insuficiență renală supusă hemodializei, doza de întreținere a gabapentinei trebuie să se bazeze pe recomandările de dozare enumerate în tabelul 2. În plus față de doza de întreținere, se recomandă o doză suplimentară de „200-300 mg după fiecare ședință de hemodializă. 4 ore.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Au fost raportate cazuri de idei și comportamente suicidare la pacienții cărora li s-au administrat medicamente antiepileptice în diferite indicații ale acestora. O meta-analiză a studiilor randomizate de medicamente anti-epileptice versus placebo a constatat, de asemenea, o creștere mică a riscului de idei și comportament suicidar.
Mecanismul acestui risc nu a fost stabilit și datele disponibile nu exclud posibilitatea unui risc crescut cu gabapentina.
Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați pentru a observa semne de ideatie și comportament suicidar și, dacă da, trebuie luat în considerare tratamentul adecvat. Pacienții (și îngrijitorii) ar trebui să fie instruiți să anunțe medicul curant dacă apar semne de idei sau comportamente suicidare.
Dacă un pacient dezvoltă pancreatită acută în timpul tratamentului cu gabapentină, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu gabapentină (vezi pct. 4.8).
Deși nu există dovezi ale reapariției convulsiilor epileptice cu gabapentină, întreruperea bruscă a anticonvulsivantelor la pacienții cu epileptie poate stimula starea epileptică (vezi pct. 4.2).
Cu gabapentina, ca și în cazul altor medicamente antiepileptice, unii pacienți pot prezenta o frecvență crescută a convulsiilor sau dezvoltarea de noi tipuri de convulsii.
Ca și în cazul altor antiepileptice, încercările de a întrerupe antiepilepticele administrate concomitent cu gabapentina la pacienții refractari la tratamentul cu mai multe medicamente antiepileptice pentru a realiza monoterapia cu gabapentină au o rată de succes scăzută.
Gabapentina nu este considerată eficientă în tratarea convulsiilor în prezența generalizării primare, cum ar fi absențele, și poate agrava aceste convulsii la unii pacienți. Prin urmare, gabapentina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu convulsii mixte, inclusiv absențe.
Nu au fost efectuate studii sistematice cu gabapentin la pacienți cu vârsta de 65 de ani sau peste. Într-un studiu dublu-orb la pacienți cu durere neuropatică, somnolența, edemul periferic și astenia au apărut într-un procent ușor mai mare la pacienții cu vârsta de 65 de ani sau mai mult decât la pacienții mai tineri. În afară de aceste date, evaluările clinice din acest grup de pacienți nu indică un profil de siguranță diferit de cel observat la pacienții mai tineri.
Efectele terapiei pe termen lung (mai mare de 36 de săptămâni) asupra învățării, inteligenței și dezvoltării la copii și adolescenți nu au fost studiate în mod adecvat. Prin urmare, beneficiile terapiei prelungite trebuie puse în balanță cu riscurile potențiale ale unei astfel de terapii.
Erupție cutanată de droguri cu eozinofilie și simptome sistemice (DRESS)
Au fost raportate reacții de hipersensibilitate sistemică grave și care pun viața în pericol, cum ar fi erupții cutanate cu medicamente cu eozinofilie și simptome sistemice (DRESS) la pacienții care au luat antiepileptice, inclusiv gabapentin (vezi pct. 4.8).
Este important de reținut că pot apărea manifestări timpurii de hipersensibilitate, cum ar fi febra sau limfadenopatia, chiar dacă erupția cutanată nu este evidentă. Dacă există astfel de semne sau simptome, pacientul trebuie evaluat imediat. Dacă nu se poate stabili o etiologie alternativă pentru aceste semne sau simptome, tratamentul cu gabapentină trebuie întrerupt.
Teste de laborator
În determinarea semi-cantitativă a proteinuriei totale cu testul jojei se pot obține rezultate fals pozitive. Prin urmare, se recomandă verificarea unui rezultat pozitiv al testului jojei cu metode bazate pe un alt principiu analitic, cum ar fi metoda Biuret, metode de legare turbidimetrică sau colorimetrică, sau utilizarea de la început a acestor metode alternative.
Capsulele Neurontin conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Într-un studiu efectuat pe voluntari sănătoși (N = 12), când o capsulă de morfină cu eliberare controlată de 60 mg a fost administrată cu 2 ore înainte de o capsulă de 600 mg gabapentină, ASC medie a gabapentinei a crescut cu 44%. Prin urmare, pacienții trebuie atenți cu atenție pentru orice semne de depresie a SNC, cum ar fi somnolența, iar doza de gabapentină sau morfină trebuie redusă în mod corespunzător.
Nu au fost observate interacțiuni între gabapentină și fenobarbital, fenitoină, acid valproic sau carbamazepină.
Farmacocinetica gabapentin allo stare echilibrată este similar la subiecții sănătoși și la pacienții cu epilepsie tratați cu acești agenți antiepileptici.
Administrarea concomitentă de gabapentină și contraceptive orale care conțin noretindronă și / sau etinilestradiol nu modifică farmacocinetica generală. stare echilibrată dintre cele două componente.
Administrarea concomitentă de gabapentină și antiacide care conțin aluminiu și magneziu reduce biodisponibilitatea gabapentinei cu până la 24%. Se recomandă administrarea gabapentinei cel mai devreme la două ore după administrarea antiacidelor.
Excreția renală a gabapentinei nu este afectată de probenecid.
Reducerea ușoară a excreției renale a gabapentinei observată la administrarea concomitentă cu cimetidină nu este de așteptat să aibă o importanță clinică.
04.6 Sarcina și alăptarea
Riscuri legate în general de epilepsie și medicamente antiepileptice
Riscul de defecte congenitale crește de 2-3 ori la descendenții femeilor tratate cu un medicament antiepileptic. Cele mai frecvente defecte raportate sunt buzele despicate, malformațiile cardiovasculare și defectele tubului neural. Terapia cu medicamente antiepileptice multiple poate fi asociată cu un risc mai mare de malformații congenitale decât monoterapia și, prin urmare, este important să se utilizeze monoterapia ori de câte ori este posibil. Femeilor care sunt susceptibile de a rămâne însărcinate sau care sunt în vârstă fertilă ar trebui să li se ofere sfaturi de specialitate și necesitatea unui tratament antiepileptic ar trebui reevaluată atunci când o femeie intenționează să rămână gravidă. O întrerupere bruscă a terapiei antiepileptice nu trebuie efectuată deoarece acest lucru poate provoca apariția convulsiilor care pot avea consecințe grave atât pentru mamă, cât și pentru bebeluș. întârzierea dezvoltării este cauzată de factori genetici sau sociali, de epilepsia mamei sau de tratamentul antiepileptic.
Riscuri legate de gabapentina
Nu există date adecvate privind utilizarea gabapentinei la femeile gravide.
Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaște riscul potențial pentru oameni. Gabapentina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește în mod clar riscul potențial pentru făt.
Nu se pot trage concluzii definitive cu privire la posibila asociere între gabapentină și un risc crescut de malformații congenitale atunci când medicamentul este luat în timpul sarcinii; acest lucru se datorează epilepsiei în sine și prezenței medicamentelor antiepileptice utilizate concomitent în timpul sarcinilor individuale examinate.
Gabapentina se excretă în laptele matern. Deoarece nu se cunosc efectele asupra sugarului în timpul alăptării, trebuie administrată precauție atunci când gabapentina este administrată femeilor care alăptează. Gabapentina trebuie utilizată în timpul alăptării numai dacă beneficiile depășesc în mod clar riscurile.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Gabapentina poate avea o influență ușoară sau moderată asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Gabapentina acționează asupra sistemului nervos central și poate provoca somnolență, amețeli sau alte simptome asociate.Chiar dacă au fost ușoare sau moderate ca severitate, aceste reacții adverse pot fi potențial periculoase la pacienții care conduc sau folosesc utilaje. Acest lucru este valabil mai ales la începutul tratamentului și după o creștere a dozei.
04.8 Efecte nedorite
Reacțiile adverse observate în studiile clinice de epilepsie (adjuvantă și monoterapie) și durerea neuropatică sunt prezentate într-o listă unică de mai jos, împărțită în funcție de clasa sistemelor de organe și frecvență foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 până la ≤ 1/10 ), mai puțin frecvente (≥ 1 / 1.000 până la
Alte reacții raportate din experiența de după punerea pe piață sunt incluse cu o frecvență necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile) cu caractere italice în lista de mai jos.
În cadrul fiecărei grupe de frecvență, reacțiile adverse sunt raportate în ordinea scăderii severității.
Clase sisteme-organe Reacții adverse
Infecții și infestări
Infecție virală foarte frecventă
Pneumonie frecventă, infecție respiratorie, infecție a tractului urinar, infecție, otită medie.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Leucopenie frecventă
Necunoscut trombocitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar
Reacții alergice mai puțin frecvente (de exemplu urticarie)
Necunoscut sindrom de hipersensibilitate, o reacție sistemică cu o prezentare variabilă care poate include febră, erupții cutanate, hepatită, limfadenopatie, eozinofilie și, uneori, alte semne și simptome.
Tulburări de metabolism și nutriție
Anorexie frecventă, apetit crescut
Tulburari psihiatrice
Ostilitate frecventă, confuzie și instabilitate emoțională, depresie, anxietate, nervozitate, gândire anormală
Necunoscut halucinații
Tulburări ale sistemului nervos
Somnolență foarte frecventă, amețeli, ataxie
Convulsii frecvente, hiperkinezie, disartrie, amnezie, tremurături, insomnie, cefalee, senzații precum parestezie, hipoestezie, coordonare anormală, nistagmus, reflexe crescute, scăzute sau absente
Hipokinezie mai puțin frecventă
Necunoscut alte tulburări de mișcare (de exemplu, coreoatetoza, diskinezie, distonie)
Tulburări oculare
Tulburări vizuale frecvente, cum ar fi ambliopie, diplopie
Tulburări ale urechii și labirintului
Amețeli frecvente
Necunoscut tinitus
Patologii cardiace
Palpitații mai puțin frecvente
Patologii vasculare
Hipertensiune arterială frecventă, vasodilatație
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Dispnee frecventă, bronșită, faringită, tuse, rinită
Tulburări gastrointestinale
Vărsături frecvente, greață, anomalii dentare, gingivită, diaree, dureri abdominale, dispepsie, constipație, gură uscată sau gât, flatulență
Necunoscut pancreatită
Tulburări hepatobiliare
Necunoscut hepatită, icter
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Edem facial frecvent, purpură descris cel mai adesea ca vânătăi după traume fizice, erupții cutanate, prurit, acnee
Necunoscut Sindrom Stevens-Johnson, angioedem, eritem multiform, alopecie, erupție pe piele cu eozinofilie și simptome sistemice (vezi pct. 4.4)
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Artralgie frecventă, mialgie, dureri de spate, zvâcniri musculare
Necunoscut rabdomioliză, mioclonii
Tulburări renale și urinare
Necunoscut incontinența insuficienței renale acute
Boli ale sistemului reproducător și ale sânului
Impotență obișnuită
Necunoscut hipertrofie mamară, ginecomastie
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Oboseală foarte frecventă, febră
Edem periferic frecvent, tulburări de mers, astenie, durere, stare de rău, sindrom gripal
Edem generalizat mai puțin frecvent
Necunoscut reacții de sevraj (mai ales anxietate, insomnie, greață, durere, transpirație), durere în piept. Au fost raportate moarte subită inexplicabilă pentru care nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu tratamentul cu gabapentină.
Testele de diagnostic
Scăderea frecventă a globulelor albe din sânge (număr de globule albe), creșterea în greutate
Indici mai puțin frecvenți ai funcției hepatice crescute SGOT (AST), SGPT (ALT) și bilirubină
Necunoscut modificări ale nivelului glicemiei la pacienții diabetici, creșterea creatin fosfokinazei
Răniți și otrăviri
Leziuni accidentale frecvente, fracturi, abraziuni,
Au fost raportate cazuri de pancreatită acută în timpul tratamentului cu gabapentină. Relația de cauzalitate cu gabapentina este neclară (vezi pct. 4.4).
La pacienții supuși hemodializei, au fost raportate miopatie și niveluri crescute de creatin kinază din cauza afectării renale în stadiul final.
Infecțiile tractului respirator, otita medie, convulsiile și bronșita au fost raportate numai în studiile clinice la copii. În plus, comportamentul agresiv și hiperkineza au fost raportate frecvent în studiile clinice la copii.
04.9 Supradozaj
Nu s-au observat episoade de toxicitate acută care pun viața în pericol cu supradoze de gabapentină până la doze de 49 g. Simptomele supradozajului au inclus: amețeli, vedere dublă, vorbire neclară, somnolență, letargie și diaree ușoară. Toți pacienții s-au recuperat complet cu îngrijire de susținere. Absorbția redusă a gabapentinei cu doze mai mari poate limita „absorbția medicamentului în momentul supradozajului și, prin urmare, poate minimiza toxicitatea rezultată din supradoze.
Supradozajele de gabapentină, în special atunci când sunt asociate cu utilizarea altor medicamente depresive ale SNC, pot duce la comă.
Deși gabapentina poate fi eliminată prin hemodializă, experiența anterioară a arătat că acest lucru nu este necesar. Cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență renală severă, poate fi indicată hemodializa.
O doză letală orală de gabapentină nu a fost identificată la șoareci și șobolani tratați cu doze de până la 8000 mg / kg. Semnele de toxicitate acută la animale au inclus: ataxie, respirație dificilă, ptoză, hipoactivitate sau excitație.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte antiepileptice.
Codul ATC: N03AX12.
Mecanismul exact de acțiune al gabapentinei nu este cunoscut.
Gabapentina este legată structural de neurotransmițătorul GABA (acid gamma-aminobutiric), dar mecanismul său de acțiune diferă de cel al multor alte substanțe active care interacționează cu sinapsele GABAergice, cum ar fi valproatul, barbituricele, benzodiazepinele, inhibitorii transaminazelor GABA, inhibitorii absorbției GABA, Agoniști GABA și promedicamente GABA. Educaţie in vitro efectuate cu gabapentină radiomarcată au identificat un nou situs de legare a peptidelor în țesuturile cerebrale de șobolan, inclusiv neocortexul și hipocampul, care se pot referi la activitatea anticonvulsivantă și analgezică a gabapentinei și a derivaților săi structurali. canale de calciu închise.
Gabapentina la concentrații relevante clinic nu se leagă de alte medicamente obișnuite sau de receptorii neurotransmițătorului cerebral, inclusiv GABAA, GABAB și benzodiazepină, glutamat, glicină sau receptori N-metil-d-aspartat.
Gabapentina nu interacționează in vitro cu canale de sodiu diferențiindu-se astfel de fenitoină și carbamazepină. Gabapentina reduce parțial răspunsurile la agonistul glutamatergic N-metil-d-aspartat (NMDA) în unele sisteme in vitro, dar numai la concentrații peste 100 mcM care nu pot fi atinse in vivo. Gabapentina reduce ușor eliberarea in vitro de neurotransmițători de monoamină. Administrarea gabapentinei la șobolani crește rotația GABA în numeroase regiuni cerebrale într-un mod similar cu valproatul de sodiu, deși în diferite regiuni cerebrale. Relația dintre aceste diferite activități de gabapentină și efectele anticonvulsivante nu a fost încă definită. La animale, gabapentina pătrunde ușor în creier și previne convulsiile cauzate de electroșocul maxim, de substanțele convulsive, inclusiv inhibitori ai sintezei GABA, și în modelele genetice ale convulsiilor.
Un studiu clinic asupra terapiei adjuvante în tratamentul convulsiilor parțiale la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani a arătat o diferență numerică, dar nu semnificativă statistic, în rata de răspuns de 50% în favoarea grupului cu gabapentin comparativ cu grupul placebo. analizele hoc ale ratelor de răspuns calculate în funcție de vârstă nu au evidențiat un efect semnificativ statistic al vârstei, fie ca variabilă continuă, fie ca variabilă dihotomică (grupe de vârstă 3-5 ani și 6-12 ani).
Datele din această analiză ulterioară post-hoc sunt rezumate în tabelul de mai jos:
*Populatia intenția de a trata modificat a fost definit ca toți pacienții randomizați pentru a studia medicamentul care au avut, de asemenea, jurnale epileptice epileptice evaluabile timp de 28 de zile atât în fazele inițiale, cât și în fazele dublu-orb.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, concentrațiile plasmatice maxime de gabapentină sunt observate între a doua și a treia oră. Biodisponibilitatea gabapentinei (fracția din doza absorbită) tinde să scadă odată cu creșterea dozei. Biodisponibilitatea absolută a unei capsule de 300 mg gabapentină este de aproximativ 60%. Alimentele, inclusiv o dietă bogată în grăsimi, nu au un efect semnificativ clinic asupra farmacocinetica gabapentinei.
Farmacocinetica gabapentinei nu este afectată de administrarea repetată. Deși concentrațiile plasmatice de gabapentină au fost în general între 2 mcg / ml și 20 mcg / ml în studiile clinice, aceste concentrații nu au fost indicative de siguranță sau eficacitate. Parametrii farmacocinetici sunt prezentați în Tabelul 3.
Tabelul 3
Rezumatul parametrilor farmacocinetici ai concentrațiilor medii (% CV) de gabapentin allo stare echilibrată după administrare la fiecare 8 ore
Distribuție
Gabapentina nu se leagă de proteinele plasmatice și are un volum de distribuție de 57,7 litri. La pacienții cu epileptie, concentrațiile de gabapentină în lichidul cefalorahidian (LCR) sunt de aproximativ 20% din concentrațiile plasmatice corespunzătoare la stare echilibrată. Gabapentina este prezentă în laptele matern al femeilor care alăptează.
Metabolism
Nu există dovezi ale metabolismului gabapentinei la om. Gabapentina nu induce enzime hepatice oxidante cu funcție mixtă responsabile de metabolismul substanței.
Eliminare
Gabapentina este eliminată nemodificată numai de rinichi. Timpul de înjumătățire prin eliminare al gabapentinei este independent de doză și are în medie 5-7 ore.
La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, clearance-ul plasmatic al gabapentinei este redus. Constanta de eliminare, clearance-ul plasmatic și clearance-ul renal al gabapentinei sunt direct proporționale cu clearance-ul creatininei.
Gabapentina este eliminată din plasmă prin hemodializă. Se recomandă ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală sau la pacienții aflați în hemodializă (vezi pct. 4.2).
Farmacocinetica gabapentinei la copii a fost determinată la 50 de subiecți sănătoși cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 12 ani. În general, concentrațiile plasmatice de gabapentină la copii> 5 ani sunt comparabile cu cele observate la adulți atunci când medicamentul a fost administrat pe bază de mg / kg.
O expunere cu 30% mai mică (ASC), o Cmax mai mică și un clearance mai mare pe greutate corporală au fost observate într-un studiu farmacocinetic pe 24 de subiecți copii sănătoși cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 48 de luni, comparativ cu datele raportate la copiii cu vârsta peste 5 ani.
Linearitate / neliniaritate
Biodisponibilitatea gabapentinei (fracția din doza absorbită) scade odată cu creșterea dozei și aceasta conferă neliniaritate parametrilor farmacocinetici, inclusiv parametrul de biodisponibilitate (F), de exemplu Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminarea farmacocineticii (farmacocinetică) parametrii care nu includ parametri de biodisponibilitate precum CLr și T½) sunt descriși cel mai bine prin farmacocinetica liniară. stare echilibrată sunt previzibile din datele referitoare la administrațiile unice.
05.3 Date preclinice de siguranță
Carcinogeneză
Gabapentin a fost administrat prin dieta la șoareci (200, 600, 2000 mg / kg / zi) și șobolani (250, 1000, 2000 mg / kg / zi) timp de doi ani. O creștere semnificativă statistic a incidenței tumorilor celulare acinare pancreatice s-a găsit doar la șobolanii masculi la cea mai mare doză. Concentrația maximă a medicamentului plasmatic la șobolani la 2000 mg / kg / zi a fost de 10 ori mai mare decât concentrația plasmatică la șobolani. "Man cu 3600 mg / zi. Tumorile celulare acinare pancreatice la șobolanii masculi au un grad scăzut de malignitate, nu au afectat supraviețuirea, nu au dus la metastaze sau invazii ale țesuturilor înconjurătoare și au fost similare cu cele observate la animalele de control. Relația dintre aceste tumori pancreatice cu celule acinare la șobolanul masculin și riscul de cancer la om este neclară.
Mutageneză
Gabapentina nu are potențial genotoxic. Nu a fost mutagen în testele standard in vitro efectuate cu celule bacteriene sau de mamifere. Gabapentina nu a indus aberații structurale cromozomiale la celulele mamiferelor in vitro sau in vivo și nu a indus formarea de micronuclei în celulele măduvei osoase ale hamsterului.
Afectarea fertilității
Nu au fost observate efecte adverse asupra fertilității sau reproducerii la șobolani la doze de până la 2000 mg / kg (aproximativ de cinci ori doza zilnică maximă la om pe o bază de suprafață corporală de mg / m2).
Teratogeneza
Gabapentina nu a crescut incidența malformațiilor comparativ cu martorii la descendenții șoarecilor, șobolanilor sau iepurilor cu doze de până la 50, 30 și 25 de ori mai mari decât doza zilnică la om de 3600 mg (respectiv patru, cinci sau opt. De câte ori pe zi doză utilizată la om pe bază de mg / m2).
Gabapentina a provocat o întârziere a procesului de osificare a craniului, vertebrelor, membrelor anterioare și a membrelor inferioare la rozătoare și acest lucru este indicativ pentru o întârziere a creșterii fetale. Aceste efecte au apărut la șoareci femele gravide tratați cu doze orale de 1000 sau 3000 mg / kg / zi în timpul organogenezei și la șobolani tratați cu doze de 500, 1000 sau 2000 mg / kg înainte și în timpul împerecherii și în timpul gestației. Aceste doze sunt de aproximativ 1-5 ori doza umană de 3600 mg pe bază de mg / m2.
Nu au fost observate efecte la șoarecii femele gravide tratați cu 500 mg / kg / zi (aproximativ ½ din doza umană pe bază de mg / m2).
O creștere a incidenței hidroureterului și / sau hidronefrozei a fost observată la șobolanii tratați cu 2000 mg / kg / zi într-un studiu de fertilitate și reproducere generală, cu 1500 mg / kg / zi într-un studiu teratologic și respectiv.500, 1000 și 2000 mg / kg / zi într-un studiu perinatal și postnatal. Semnificația acestor date este necunoscută, dar au fost asociate cu întârzierea dezvoltării. Aceste doze sunt de aproximativ 1-5 ori doza utilizată la om, egală cu 3600 mg pe un mg / m2 baza.
Într-un studiu teratologic efectuat la iepuri, a existat o creștere a incidenței pierderilor fetale postimplantare cu doze de 60, 300 și 1500 mg / kg / zi în timpul organogenezei. Aceste doze corespund aproximativ 1 / 4-8 ori dozei zilnice la om de 3600 mg pe bază de mg / m2.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Capsula tare
Fiecare capsulă conține următoarele ingrediente inactive: lactoză monohidrat, amidon de porumb și talc.
Operculum: gelatină, apă purificată și laurilsulfat de sodiu.
Capsulele de 100 mg conțin culoarea E171 (dioxid de titan), capsulele de 300 mg conțin coloranții E171 (dioxid de titan) și E172 (oxid de fier galben), iar capsulele de 400 mg conțin coloranții E171 (dioxid de titan) și E172 (oxid de fier galben și roșu).
Cerneala utilizată pentru toate capsulele conține șelac și coloranții E171 (dioxid de titan) și E132 (indigo carmin).
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din PVC / PVDC / aluminiu
Pachete de 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 capsule.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pfizer Italia S.r.l. via Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
50 capsule de 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 capsule de 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 capsule de 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Capsule de 100 mg: 18 iulie 1995-28 mai 2007
Capsule de 300 mg: 18 iulie 1995/28 mai 2007
400 mg capsule: 18 iulie 1995-28 mai 2007
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din 10 iunie 2013
.jpg)
