Generalitate
Inhibitorii ECA (cunoscuți și sub numele de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei) sunt medicamente utilizate mai ales în tratamentul hipertensiunii.
În condiții fiziologice, eliberarea reninei este stimulată de activitatea simpatică renală, de reducerea presiunii în vasele preglomerulare și de reducerea concentrației ionilor de sodiu din sânge.
Odată eliberat, renina permite transformarea angiotensinogenului în angiotensină I, care este apoi convertită de ACE (Angiotensin Converting Enzyme) în forma activă angiotensin II. Aceasta din urmă este o substanță vasoactivă care - interacționând cu receptorii AT1 - provoacă proliferare vasală (hipertrofie), vasoconstricție, sinteză și eliberare de aldosteron, cu retenția salină consecventă și stimularea sistemului simpatic (un sistem care este activat pentru controlul pe termen lung dacă sistemul simpatic nu ar funcționa corect, ar apărea probleme de hipertensiune, prin urmare, în astfel de circumstanțe este necesar să se blocheze enzima ECA și să se prevină transformarea angiotensinei I în angiotensină II.
Ingredientele active precum captopril (Capoten®), lisinopril (Zestril®, Zestoretic®), enalapril (Converten®, Enapren®, Vasoretic®), fosinorpil (Eliten®) aparțin clasei inhibitorilor ECA. Ramipril (Triatec®, Triatec HCT®), perindopril (Reaptan®, Coversyl®), benazepril (Cibacen®) și quinapril (Acequin®).
Indicații terapeutice
După cum sa menționat, inhibitorii ECA sunt indicați în principal în tratamentul hipertensiunii, dar sunt utilizați și în tratamentul insuficienței cardiace congestive și a infarctului miocardic.
Inhibitorii ECA pot fi utilizați fie singuri, fie în combinație cu alte medicamente cu acțiune hipotensivă, cum ar fi, de exemplu, diuretice și blocante ale canalelor de calciu.
Mecanism de acțiune
Inhibitorii ECA, după cum puteți ghici cu ușurință, sunt ingrediente active capabile să inhibe activitatea enzimei de conversie a angiotensinei, prevenind transformarea angiotensinei I în angiotensină II și exercitând astfel o acțiune antihipertensivă.
Totuși, enzima ECA nu doar transformă angiotensina I în angiotensină II, ci joacă și o acțiune degradantă importantă împotriva bradikininei, o polipeptidă care stimulează producția de prostaglandine și exercită un puternic efect vasodilatator, complementar „efectului antihipertensiv.
Prin urmare, inhibitorii ECA sunt, de asemenea, capabili să inducă o îmbunătățire a activității bradikininei care, la rândul său, este capabilă să exercite un efect hipotensiv. , întrucât, dacă, pe de o parte, contribuie la efectul hipotensiv care rezultă din blocarea conversiei angiotensinei I în angiotensină II, pe de altă parte poate da naștere unor efecte secundare (a se vedea paragraful „Efecte secundare”).
În cele din urmă, trebuie amintit că - cu excepția captoprilului, care este progenitorul inhibitorilor ECA și a cărei durată de acțiune este destul de scurtă - toți ceilalți inhibitori ECA sunt formulați ca promedicamente care, înainte de a-și putea desfășura activitatea, trebuie transformate corespunzător în forma lor activă de enzime hepatice adecvate.
Interacțiuni cu alte medicamente
Inhibitorii ECA pot stabili o serie de interacțiuni medicamentoase cu diferite ingrediente active. Acestea includ:
- Alopurinol;
- Antiacide, deoarece aceste medicamente pot reduce biodisponibilitatea inhibitorilor ECA în caz de utilizare simultană;
- Digoxină și litiu, deoarece inhibitorii ECA își pot crește concentrațiile plasmatice;
- AINS, deoarece aceste medicamente pot reduce eficacitatea hipotensivă a inhibitorilor ECA;
- Fenotiazinele, deoarece pot potența efectul inhibitorilor ECA;
- Preparate care conțin diuretice care economisesc potasiu, deoarece există un risc crescut de „debut” al hiperkaliemiei după terapia concomitentă cu inhibitori ai ECA;
- Capsaicina, deoarece poate provoca agravarea tusei cauzată de inhibitorii ECA.
Efecte secundare
Tipul efectelor adverse și intensitatea cu care apar depind atât de principiul activ pe care cineva intenționează să îl utilizeze, cât și de sensibilitatea fiecărui pacient față de medicamentul ales.
Cu toate acestea, există unele efecte nedorite care sunt comune pentru întreaga clasă de inhibitori ai ECA, printre care ne amintim:
- Reacții alergice, chiar severe, care se pot manifesta sub formă de angioedem și erupții cutanate;
- Hipotensiune;
- Hiperpotasemie;
- Modificări în sensul gustului
- Erupții cutanate;
- Durere de cap;
- Ameţeală;
- Greață, vărsături și diaree;
- Oboseală;
- Neutropenie;
- Proteinurie;
- Insuficiență renală acută.
În cele din urmă, inhibitorii ECA pot provoca, de asemenea, apariția tusei uscate. Acest tip de efect nedorit nu este considerat de primă importanță în timpul terapiei cu aceste medicamente. prostaglandine - induse de inhibitori ai ECA.
Contraindicații
Utilizarea inhibitorilor ECA este contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la oricare dintre aceste substanțe active.
De asemenea, datorită prejudiciului pe care îl pot provoca fătului, inhibitorii ECA nu trebuie luați de femeile însărcinate, în special în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de gestație.
Utilizarea inhibitorilor ECA este, de asemenea, contraindicată la mamele care alăptează.
Alte articole despre „medicamentele inhibitoare ale ECA”
- Medicamente beta-blocante
- Medicamente antagoniste AT1 sau sartan
.jpg)
