Ingrediente active: Metilprednisolon (succinat de sodiu metilprednisolon)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă
SOLU-MEDROL 2000mg / 32ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă
De ce se utilizează Solu-Medrol? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Corticosteroizi sistemici, glucocorticoizi
INDICAȚII TERAPEUTICE
1. Tulburări endocrine
Insuficiența adrenocorticală acută (hidrocortizonul sau cortizonul sunt medicamentele la alegere: poate fi necesară adăugarea de mineralocorticoizi, mai ales atunci când se utilizează analogi sintetici).
2. Boli de colagen
În timpul unei exacerbări sau ca terapie de întreținere, în cazuri particulare de lupus eritematos sistemic.
3. Alterări dermatologice
la. Pemphigus
b. Eritem sever multiform (sindrom Stevens-Johnson)
c. Dermatită exfoliativă
4. Stări alergice
Controlul afecțiunilor alergice severe sau incapacitante care nu răspund la terapia tradițională, în caz de:
la. Astm bronsic
b. Dermatita de contact
c. Boală serică
d. Reacții de hipersensibilitate la medicamente
Și. Edem angioneurotic, urticarie, șoc anafilactic (în plus față de adrenalină)
5. Boli gastrointestinale
Colita ulcerativă (terapie sistemică sau ca o clismă retentivă sau prin picurare pentru a ajuta pacientul să depășească o fază deosebit de critică a bolii), ileită segmentară
6. Stări edematoase
Pentru a induce diureza sau remisia proteinuriei în sindromul nefrotic fără uremie sau tip idiopatic sau datorită lupusului eritematos sistemic.
7. Sistemul nervos central
Edem cerebral din tumoare primară sau metastatică și / sau asociat cu terapie chirurgicală sau radioterapie.
Exacerbări ale sclerozei multiple.
Leziune acută a măduvei spinării. Tratamentul trebuie să înceapă în decurs de 8 ore de la apariția traumei.
8. Afecțiuni neoplazice
Tratamentul paliativ al: leucemiei și limfoamelor la adulți, leucemie acută din copilărie.
Terapia paliativă a tumorilor foarte avansate.
SOLU-MEDROL poate fi utilizat și în următoarele condiții:
la. Neurodermatită generalizată
b. Febra reumatică acută
c. Șoc sever: hemoragic, traumatic, chirurgical
În cazurile de șoc sever, utilizarea SOLU-MEDROL intravenos poate ajuta la refacerea situației hemodinamice.Terapia cu corticosteroizi nu trebuie considerată ca un substitut pentru metodele standard de combatere a șocului, dar experiențele recente indică faptul că utilizarea concomitentă a dozelor masive de corticosteroizi împreună cu alte măsuri terapeutice, poate crește rata de supraviețuire.
d. Arsuri esofagiene
În caz de arsuri esofagiene datorate ingestiei de agenți caustici, terapia cu corticosteroizi a scăzut incidența aderențelor și a morbidității. Corticosteroizii trebuie administrați în 48 de ore de la arsură. Un steroid cu acțiune rapidă, cum ar fi SOLU -MEDROL, poate fi administrat împreună cu lichide. și antibiotice ca tratament inițial.
După esofagoscopie, administrarea medicamentului poate fi întreruptă la pacienții care nu au arsuri. Tratamentul pacienților cu leziuni esofagiene ar trebui să continue cu acetat de metilprednisolonă injectabil sau tablete, dacă este tolerat, plus antibiotice și drenaj.
Și. Prevenirea greaței și vărsăturilor asociate chimioterapiei anticancerigene
f. Terapia adjuvantă a bolilor pulmonare severe ale Pneumocystis jiroveci la subiecții afectați de A.I.D.S. Administrarea trebuie efectuată în decurs de 24 de ore de la începerea tratamentului antimicrobian.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Solu-Medrol
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
SOLU-MEDROL este, de asemenea, contraindicat:
- la pacienții cu infecții fungice sistemice.
- în utilizare prin administrare intratecală.
- în uz pentru administrare epidurală.
Administrarea de vaccinuri vii, atenuate vii este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Solu-Medrol
Deoarece debutul efectelor secundare este legat de doza și durata tratamentului, este necesar să se evalueze cu atenție acești factori la fiecare pacient în parte.În timpul terapiei se sugerează reducerea treptată a dozei pentru a găsi cea mai mică doză. Întreținere.
Efecte imunosupresoare / Sensibilitate crescută la infecții
Corticosteroizii pot crește susceptibilitatea la infecții, pot masca unele semne de infecție și pot apărea infecții intercurente în timpul utilizării lor; evaluați oportunitatea de a institui antibioterapie adecvată.
Scăderea rezistenței și incapacitatea de localizare a infecției pot apărea în timpul tratamentului cu corticosteroizi. Infecțiile cauzate de viruși, bacterii, ciuperci, protozoare și organisme de helminți oriunde în corp pot fi asociate cu utilizarea corticosteroizilor singuri sau în asociere cu alți agenți imunosupresori care afectează celularul. , imunitatea umorală și funcția neutrofilelor. Aceste infecții pot fi ușoare, dar și severe și, în unele cazuri, letale. Creșterea dozelor de corticosteroizi crește rata de incidență a infecțiilor.
Persoanele tratate cu medicamente imunosupresoare sunt mai susceptibile la infecții decât persoanele sănătoase. Varicela și rujeola, de exemplu, pot avea o evoluție mai gravă sau chiar mai fatală la copiii neimuni sau adulții care primesc terapie cu corticosteroizi.
Administrarea vaccinurilor vii sau atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi. Prin scăderea răspunsului imun, metilprednisolonul poate crește efectele nedorite ale vaccinurilor vii, ducând la dezvoltarea bolilor datorate diseminării virale.Vaccinurile moarte sau inactive pot fi administrate pacienților cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi, deși răspunsul la aceste vaccinuri poate fi diminuat. Se pot efectua proceduri speciale de imunizare la pacienții cărora li se administrează doze neimunosupresive de corticosteroizi. Pacienții nu trebuie vaccinați împotriva variolei în timpul tratamentului cu corticosteroizi.
Nu efectuați alte proceduri de imunizare la pacienții tratați cu corticosteroizi, în special la doze mari, din cauza riscurilor posibile de complicații neurologice și a răspunsului scăzut al anticorpilor. Administrarea de corticosteroizi poate reduce sau elimina răspunsul la testele cutanate.
Utilizarea SOLU-MEDROL în tuberculoza activă trebuie limitată la acele cazuri de boală fulminantă sau diseminată în care corticosteroidul este utilizat pentru tratamentul bolii în cadrul unui regim antituberculos adecvat. Dacă corticosteroizii sunt administrați pacienților cu tuberculoză latentă sau care răspund pentru tuberculină, este necesară o supraveghere atentă, deoarece poate apărea o reactivare a bolii, în special la pacienții imunocompromiși la care trebuie evaluată oportunitatea tratamentului anti-tuberculoză. La acești pacienți ar trebui luată în considerare și posibilitatea activării altor infecții latente. În timpul tratamentului prelungit, trebuie stabilită o acoperire cu chimioprofilaxie.
Cazurile de sarcom Kaposi au apărut la pacienții tratați cu corticosteroizi. Întreruperea tratamentului poate duce la regresia bolii.
Efecte asupra sistemului imunitar
Pot apărea reacții alergice. Deoarece au existat cazuri rare de reacții cutanate și reacții anafilactice / anafilactoide la pacienții tratați cu corticosteroizi, trebuie luate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, în special atunci când pacientul are antecedente de alergie la medicamente.
Efecte asupra sistemului endocrin
La pacienții tratați cu corticosteroizi care se confruntă cu stres neobișnuit, este indicată o creștere a dozei de corticosteroizi cu acțiune rapidă înainte, în timpul și după situația stresantă.
Dozele farmacologice de corticosteroizi administrate pe perioade prelungite pot duce la suprimarea sistemului suprarenal hipotalamo-hipofizar (HPA) (insuficiență adrenocorticală secundară). Gradul și durata insuficienței adrenocorticale secundare sunt variabile la pacienți și depind de doză, frecvență, timp de administrare și durata terapiei cu glucocorticoizi. Acest efect poate fi minimizat cu terapia alternativă de zi. În plus, întreruperea bruscă a terapiei cu glucocorticoizi. glucocorticoizii pot duce la insuficiență acută adrenocorticală cu un rezultat fatal.insuficiența adrenocorticală secundară indusă de medicament poate fi minimizată prin reducerea treptată a dozei. Acest tip de insuficiență relativă poate persista luni de zile după întreruperea tratamentului; prin urmare, dacă pacientul este supus unor condiții stresante în această perioadă, trebuie adoptată terapia hormonală adecvată.
Un „sindrom de sevraj” steroidian aparent fără legătură cu insuficiența suprarenocorticală poate apărea și după retragerea bruscă a glucocorticoizilor. Acest sindrom include simptome precum: anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, scalare, mialgie, scădere în greutate și / sau hipotensiune arterială Se consideră că aceste efecte se datorează schimbării bruște a concentrației de glucocorticoizi, mai degrabă decât nivelurilor scăzute de corticosteroizi.
Deoarece glucocorticoizii pot provoca sau agrava sindromul Cushing, administrarea acestora trebuie evitată la pacienții cu boala Cushing.
La pacienții cu hipotiroidism efectul corticosteroizilor este îmbunătățit.
Metabolism și nutriție
Corticosteroizii, inclusiv metilprednisolonul, pot crește nivelul de glucoză din sânge, pot agrava diabetul zaharat preexistent și predispun pacienții la terapia prelungită cu corticosteroizi la diabet zaharat.
Tulburari psihiatrice
Corticosteroizii pot provoca tulburări psihiatrice, cum ar fi: euforie, insomnie, schimbări ale dispoziției, modificări de personalitate, depresie severă până la manifestări psihotice evidente.În plus, instabilitatea emoțională preexistentă sau tendințele psihotice pot fi agravate de corticosteroizi care, în acest caz, ar trebui administrați doar în caz de nevoie reală și sub supraveghere atentă.
Steroizii sistemici pot provoca reacții adverse psihiatrice potențial severe. Simptomele apar de obicei în decurs de câteva zile până la săptămâni de la începerea tratamentului. Majoritatea reacțiilor scad cu reducerea dozei sau întreruperea tratamentului, deși pot fi necesare tratamente specifice. Efectele psihologice au apărut după întreruperea tratamentului cu corticosteroizi, dar frecvența acestor efecte este necunoscută.
Pacienții și membrii familiei trebuie să solicite sfatul medicului dacă pacientul prezintă simptome psihologice, mai ales dacă sunt suspectate depresie și gânduri suicidare.
Pacienții și membrii familiei trebuie informați cu privire la posibile tulburări psihiatrice care pot apărea în timpul sau imediat după reducerea dozei sau după întreruperea steroizilor.
Efecte asupra sistemului nervos
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu convulsii. Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu miastenia gravis (vezi și informații din secțiunea Sistemul musculo-scheletic).
Deși unele studii clinice controlate au arătat eficacitatea corticosteroizilor în accelerarea rezolvării exacerbărilor acute ale sclerozei multiple, nu au arătat niciun efect al corticosteroizilor asupra rezultatului final sau evoluției naturale a bolii. Cu toate acestea, studiile arată necesitatea unei doze.corticosteroizi crescuti pentru a demonstra un efect semnificativ.
Au fost raportate evenimente medicale grave în asociere cu căile de administrare intratecale / epidurale (vezi pct. Reacții adverse).
Au fost raportate cazuri de lipomatoză epidurală la pacienții tratați cu corticosteroizi, de obicei cu utilizare pe termen lung la doze mari.
Efecte oculare
Mai mult, aceste medicamente trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu herpes simplex ocular din cauza unei posibile perforări corneene. Utilizarea prelungită a corticosteroizilor poate produce cataractă subcapsulară posterioară și cataractă nucleară (în special la copii), exoftalmie sau presiune intraoculară crescută, care poate genera glaucom cu posibile leziuni ale nervului optic.
La pacienții tratați cu glucocorticoizi, infecțiile fungice sau virale secundare ale ochiului se pot stabiliza.
Terapia cu corticosteroizi a fost asociată cu corioretinopatia seroasă centrală care poate provoca detașarea retinei.
Efecte asupra sistemului cardiovascular
Dacă se utilizează doze mari și cicluri prelungite, evenimentele adverse ale glucocorticoizilor asupra sistemului cardiovascular, cum ar fi dislipidemia și hipertensiunea arterială, pot predispune pacienții cu factori de risc cardiovasculari existenți la efecte cardiovasculare ulterioare. Prin urmare, corticosteroizii trebuie utilizați cu judecată la acești pacienți și trebuie plătit pentru modificarea riscului și, dacă este necesar, pentru monitorizarea cardiacă suplimentară. Doza mică și terapia alternativă de zi pot reduce incidența complicațiilor în timpul terapiei cu corticosteroizi.
Există rapoarte de aritmii cardiace și / sau colapsuri circulatorii și / sau stop cardiac după dozele rapide intravenoase mari (mai mari de 500 mg) de SOLU-MEDROL. Aceste reacții au apărut în principal la subiecții care au fost supuși transplantului de rinichi și se pare că se datorează în unele cazuri vitezei de administrare, de exemplu. când doza este administrată în mai puțin de 10 minute.
Utilizarea SOLU-MEDROL în această stare patologică nu se numără printre indicațiile enumerate, totuși medicii trebuie informați cu privire la această eventualitate.
Bradicardia a fost raportată în timpul sau după administrarea de doze mari de succinat de sodiu metilprednisolon, care pot fi legate de viteza sau durata perfuziei.
Corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție în cazurile de insuficiență cardiacă congestivă numai dacă este strict necesar.
Efecte asupra sistemului gastro-intestinal
Nu există un acord universal cu privire la faptul dacă corticosteroizii sunt direct responsabili de ulcerul peptic care apar în timpul terapiei, cu toate acestea, terapia cu glucocorticoizi poate masca simptomele ulcerului peptic, astfel încât sângerarea și perforația pot apărea fără durere semnificativă. În combinație cu AINS, riscul de a dezvolta ulcere gastrointestinale crește.
Steroizii trebuie utilizați cu precauție în colita ulcerativă nespecifică dacă există pericolul de perforație; abcese sau alte infecții piogene; diverticulită; anastomoză intestinală recentă; ulcer peptic latent sau activ.
Efecte asupra sistemului hepatobiliar
Dozele mari de corticosteroizi pot produce pancreatită acută.
Efecte asupra sistemului musculo-scheletic
Miopatia acută a fost observată cu utilizarea unor doze mari de corticosteroizi, în special la pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară (miastenia gravis) sau la pacienții care primesc terapie concomitentă cu medicamente anticolinergice, cum ar fi blocante neuromusculare (pancuronium). Această miopatie este generalizată și. poate implica muschii oculari și respiratori care provoacă tetrapareză. Poate apărea creșterea creatin kinazei. Ameliorarea clinică sau vindecarea după întreruperea corticosteroizilor poate dura săptămâni sau ani.
Osteoporoza este un efect secundar comun, dar nu întotdeauna recunoscut, asociat cu utilizarea prelungită a glucocorticoizilor cu doze mari.
Tulburări renale și urinare
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Teste de laborator
Dozele medii sau mari de hidrocortizon și cortizon pot determina creșterea tensiunii arteriale, retenție de apă și sare și creșterea excreției de potasiu. Astfel de efecte sunt mai puțin probabile cu utilizarea derivaților sintetici, cu excepția cazului în care se utilizează în doze mari. Este posibil să fie necesară o dietă săracă în sare și suplimentarea cu potasiu. Toți corticosteroizii cresc excreția de calciu.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Metilprednisolonul succinat de sodiu nu trebuie utilizat în mod obișnuit pentru tratamentul leziunilor cerebrale traumatice, după cum demonstrează rezultatele unui studiu multicentric. Rezultatele studiului au relevat o creștere a mortalității în 2 săptămâni sau 6 luni după leziune la pacienții cărora li s-a administrat succinat de metilprednisolonă sodică în comparație cu placebo.
Alte
La pacienții cu hipotiroidism sau cu ciroză hepatică, răspunsul la corticosteroizi poate crește
Deoarece complicațiile tratamentului cu glucocorticoizi sunt dependente de doză și de durata tratamentului, trebuie luată o decizie privind raportul beneficiu-risc în ceea ce privește doza și durata tratamentului și dacă terapia trebuie să fie zilnică sau intermitentă în fiecare caz individual.
Pentru a controla starea în curs de tratament, trebuie utilizată cea mai mică doză posibilă de corticosteroizi și, atunci când este posibil, reducerea treptată ar trebui să fie treptată.
Aspirina și antiinflamatoarele nesteroidiene trebuie utilizate cu precauție în asociere cu corticosteroizi la pacienții cu hipoprotrombinemie.
O criză de feocromocitom, care poate fi fatală, a fost raportată după administrarea de corticosteroizi sistemici. La pacienții cu feocromocitom suspectat sau identificat, corticosteroizii trebuie administrați numai după o „evaluare adecvată a raportului beneficiu / risc”.
Utilizare la copii
O atenție deosebită trebuie acordată dezvoltării corporale a sugarilor și copiilor supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi. Întârzierea creșterii poate apărea la copiii care primesc o terapie zilnică prelungită sau o terapie cu glucocorticoizi de zi alternativă, iar utilizarea unui astfel de regim trebuie limitată la cele mai urgente indicații.Terapia cu glucocorticoizi de zi alternativă evită sau minimizează acest lucru.
Sugarii și copiii tratați cu corticosteroizi prelungi prezintă un risc special de creștere a presiunii intracraniene. Dozele mari de corticosteroizi pot produce pancreatită la copii.
Utilizare la vârstnici
Se recomandă prudență în cazul tratamentului prelungit cu corticosteroizi la vârstnici, din cauza unui risc potențial crescut de osteoporoză, precum și a unui risc crescut de retenție de lichide, care să ducă la o posibilă hipertensiune.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Solu-Medrol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Metilprednisolonul este un substrat al enzimei citocromului P450 (CYP) și este metabolizat în principal de enzima CYP3A4. Enzima CYP3A4 este enzima dominantă a subfamiliei CYP mai abundente în ficatul uman adult. Aceasta catalizează 6β-hidroxilarea steroizilor, un pas critic în metabolismul fazei I atât pentru corticosteroizii sintetici cât și pentru cei endogeni. Multe altele. Substanțele sunt substraturi ale CYP3A4 , dintre care unele (precum și alte medicamente) s-au dovedit a altera metabolismul glucocorticoizilor prin inducere (reglare în sus) sau inhibarea enzimei CYP3A4.
Inhibitori ai CYP3A4: Medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 scad, în general, clearance-ul hepatic și cresc concentrația plasmatică a medicamentelor substratului CYP3A4, inclusiv metilprednisolonă.
Inductori ai CYP3A4: Medicamentele care induc activitatea CYP3A4 cresc, în general, clearance-ul hepatic, ducând la scăderea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor substratului CYP3A4, cum ar fi metilprednisolonă. al unui alt substrat CYP3A4, clearance-ul hepatic al metilprednisolonului poate fi modificat, rezultând necesitatea ajustării dozei. Efectele nedorite asociate cu utilizarea substanței unice pot fi mai susceptibile să apară dacă medicamentele sunt administrate concomitent.
Efecte de mediere dependente de CYP3A4: Alte interacțiuni sau efecte care pot apărea cu metilprednisolon sunt descrise în Tabelul 1 de mai jos. Tabelul 1 oferă o listă și o descriere a celor mai frecvente sau clinice importante interacțiuni și efecte care pot apărea cu metilprednisolonă.
Tabelul 1. Efectele și interacțiunile medicamentelor și substanțelor cu metilprednisolonă.
Aportul concomitent de troleandomicină, eritromicină sau ketoconazol poate spori efectele medicamentului.
Efectul metilprednisolonului poate fi crescut și prin administrarea de metotrexat.În plus, metilprednisolonul poate precipita crizele miastenice în prezența medicamentelor anticolinesterazice (neostigmină, piridostigmină).
Acțiunea glucomineralocorticoidă a metilprednisolonului și, în special, retenția de sodiu și efectul de irosire a potasiului, pot reduce eficacitatea terapiei antihipertensive preexistente sau pot spori toxicitatea diureticelor sau a digoxinei. pacienți diabetici.
În cele din urmă, metilprednisolonul reduce eficacitatea neuromusculară a pancuroniului, poate determina necesitatea unei ajustări a dozei la subiecții tratați cu medicamente psihotrope (anxiolitice și antipsihotice), crește răspunsul la agenții simpatomimetici (cum ar fi salbutamolul) și poate modifica nivelurile de teofilină din sânge.
Incompatibilitate
Pentru a evita problemele de compatibilitate și stabilitate, se recomandă ca succinat de metilprednisolon sodiu să fie administrat separat de alte substanțe care se administrează intravenos. Medicamentele care sunt incompatibile fizic în soluție cu succinat de sodiu metilprednisolon includ, dar nu se limitează la: alopurinol de sodiu, clorhidrat de doxapram, tigeciclină, clorhidrat de diltiazem, dar dincolo de acestea includ și gluconat de calciu, bromură de vecuroniu, bromură de rocuroniu, cisatracuriol besolat, propilacol . (vezi secțiunea INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE - Incompatibilitate)
Avertismente Este important să știm că:
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Fertilitate
S-a demonstrat că corticosteroizii reduc fertilitatea în studiile la animale.
Sarcina
Studiile efectuate pe animale de laborator au arătat că corticosteroizii, administrați mamelor în doze mari, pot induce malformații fetale La om, au fost efectuate studii reproductive insuficiente. Deoarece studiile la om nu pot exclude posibilitatea de a face rău, succinat de metilprednisolon sodic trebuie utilizat numai în timpul sarcinii, dacă este strict necesar. Unii corticosteroizi traversează cu ușurință placenta. Un studiu retrospectiv a constatat o incidență crescută a greutății scăzute la naștere la copiii născuți de mame care primesc corticosteroizi. Bebelușii născuți de mame tratate cu doze mari de corticosteroizi în timpul sarcinii trebuie monitorizați și trebuie să fie evaluate semnele de insuficiență suprarenală, deși insuficiența suprarenală neonatală pare să fie rară la sugarii care au fost expuși la corticosteroizi în uter.
Au fost observate cazuri de cataractă la sugarii născuți de mame tratate cu corticosteroizi pe termen lung în timpul sarcinii. Alcoolul benzilic poate trece placenta (vezi secțiunea Informații importante despre unii excipienți).
Nu există efecte cunoscute ale corticosteroizilor asupra travaliului și nașterii.
Timp de hrănire
Corticosteroizii sunt excretați în laptele matern, prin urmare alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu corticosteroizi. Corticosteroizii prezenți în laptele matern pot întârzia creșterea și pot interfera cu producția de glucocorticoizi endogeni la sugari. Deoarece nu sunt disponibile studii adecvate de reproducere la sugari. , acest medicament trebuie administrat mamelor care alăptează numai dacă beneficiul terapiei depășește riscul potențial pentru sugar.
La femeile gravide și la femeile care alăptează, medicamentul trebuie administrat în cazuri de nevoie reală sub supravegherea directă a medicului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Efectul corticosteroizilor asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost evaluat în mod sistematic. Efecte nedorite, cum ar fi amețeli, vertij, tulburări vizuale și oboseală, euforie sau tulburări de dispoziție sunt posibile după tratamentul cu corticosteroizi. Dacă apar astfel de efecte nedorite, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
SOLU-MEDROL conține 9 mg / ml alcool benzilic. Acest medicament nu trebuie administrat copiilor prematuri sau nou-născuților. Poate provoca reacții toxice și alergice la copiii cu vârsta de până la 3 ani. Datorită riscului de reacții toxice fatale care rezultă din expunerea la alcool benzilic în cantități mai mari de 90 mg / kg / zi, acest medicament nu trebuie administrat copiilor cu vârsta de până la 3 ani.
Copiii prematuri și cei născuți subponderali pot avea mai multe șanse de a dezvolta toxicitate.
Conservantul alcool benzilic a fost asociat cu evenimente adverse grave și deces la copii și adolescenți, inclusiv la nou-născuți caracterizați prin depresie a sistemului nervos central, acidoză metabolică, respirație șuierătoare, insuficiență cardiovasculară, anomalii hematologice „sindrom de gâfâit”. Deși dozele terapeutice normale ale acestui produs transportă de obicei cantități de alcool benzilic care sunt substanțial mai mici decât cele raportate în asociere cu „sindromul gâfâit”, cantitatea minimă de alcool benzilic la care poate apărea toxicitate nu este cunoscută. Când este administrată în volume. la subiecții cu insuficiență hepatică sau renală, trebuie utilizat cu precauție și, de preferință, pentru tratament de scurtă durată din cauza riscului de acumulare și toxicitate (acidoză metabolică). Utilizați numai dacă este strict necesar și dacă nu există alte alternative posibile
SOLU-MEDROL 40 mg / ml și SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml conțin mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe flacon, adică sunt practic „fără sodiu”
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml conține 2,43 mmol per fiolă de sodiu. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml conține 4,85 mmol per fiolă de sodiu. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml conține 9,70 mmol per flacon de sodiu. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
Pentru cei care desfășoară activități sportive
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Solu-Medrol: Doze
Când este necesară o doză mare, doza recomandată de SOLU-MEDROL (succinat de metilprednisolon sodiu) este de 30 mg / kg administrată intravenos pe o perioadă de cel puțin 30 de minute. Această doză poate fi repetată la fiecare 4-6 ore pentru o perioadă de 48 de ore. Doza inițială trebuie administrată intravenos timp de câteva minute. În general, terapia cu doze mari cu corticosteroizi trebuie continuată numai până când starea pacientului s-a stabilizat, de obicei nu mai târziu de 48 până la 72 de ore. Deși efectele secundare asociate cu doze mari pe termen scurt terapia cu corticoizi este rară, poate apărea un "ulcer peptic". Poate fi indicată terapia profilactică anti-acidă.
Când tratamentul este necesar prin administrarea bolusurilor intravenoase de SOLU-MEDROL pentru stări patologice în exacerbare și / sau care nu mai răspund la terapia standard, precum cele enumerate mai jos, dozele recomandate sunt următoarele:
- Scleroză multiplă: 1 g / zi i.v. timp de 3 zile sau timp de 5 zile
- Stări edematoase (glomerulonefrită, nefrită lupică): 30 mg / kg i.v. o dată la două zile sau 1 g / zi i.v. timp de 3, 5 sau 7 zile
Aceste programe pot fi repetate dacă nu se observă nicio îmbunătățire în săptămâna următoare sfârșitului tratamentului sau dacă starea pacientului o sugerează.
- Leziuni acute ale măduvei spinării:
Următoarele scheme de dozare se referă numai la indicația leziunii acute ale măduvei spinării.
Pentru pacienții tratați în decurs de 3 ore de la traumatism:
administrați 30 mg / kg succinat de metilprednisolon sodic sub formă de bolus venos timp de 15 minute, urmat de un interval de 45 de minute și apoi o perfuzie de întreținere de 5,4 mg / kg pe oră pentru următoarele 23 de ore. Pentru pompa de perfuzie trebuie utilizat un loc intravenos separat.
Pentru pacienții tratați între 3 și 8 ore după traumatism:
administrați 30 mg / kg succinat de metilprednisolon sodic sub formă de bolus venos timp de 15 minute, urmat de un interval de 45 de minute și apoi o perfuzie de întreținere de 5,4 mg / kg pe oră pentru următoarele 47 de ore.
Tratamentul trebuie să înceapă în decurs de 8 ore de la apariția traumei.
- Terapia paliativă în cancerul foarte avansat:
125 mg / zi i.v. timp de până la 8 săptămâni, s-a demonstrat că ameliorează semnificativ durerea, greața / vărsăturile, anorexia, astenia și anxietatea.
- În prevenirea greaței și vărsăturilor asociate chimioterapiei anticanceroase, se recomandă următoarele regimuri de dozare:
În chimioterapia ușoară până la moderată cu emetizare, administrați:
125-250 mg succinat de metilprednisolon sodiu singur sau în combinație cu o fenotiazină clorurată cu o "oră înainte de chimioterapie, urmată de o a doua doză de succinat de sodiu metilprednisolon la momentul chimioterapiei și o doză finală de succinat de sodiu metilprednisolon care trebuie administrată înainte de pacientul este externat pentru a asigura o acoperire anti-emetică extinsă după ce pacientul a părăsit spitalul
În chimioterapia foarte emetizantă, administrați:
250 mg succinat de sodiu metilprednisolon + 1-2,5 mg droperidol sau 1,5-2 mg / kg metoclopramid cu o "oră înainte de chimioterapie.
A doua doză de succinat de sodiu metilprednisolon administrat în momentul chimioterapiei.
O doză finală de succinat de metilprednisolon sodiu care trebuie administrată înainte ca pacientul să fie externat pentru a asigura o acoperire anti-emetică prelungită după ce pacientul a părăsit spitalul.
- Terapia adjuvantă a pneumoniei severe cu Pneumocystis jiroveci la pacienții cu A.I.D.S.
0,5 mg / kg la fiecare 6 ore pentru o perioadă de 10 zile.
Administrarea trebuie să aibă loc în 24 de ore de la începerea terapiei antimicrobiene.
În celelalte indicații, doza inițială poate varia de la 10 la 40 mg metilprednisolon în funcție de starea clinică care urmează a fi tratată. Pot fi necesare doze mai mari pentru tratamentul pe termen scurt al afecțiunilor acute și severe. Doza inițială trebuie administrată intravenos timp de câteva minute. Dozele ulterioare pot fi administrate intravenos sau intramuscular la intervale determinate de răspunsul pacientului și de starea clinică. Terapia cu corticosteroizi este o terapie adjuvantă și nu un substitut pentru terapia convențională.
Doza poate fi redusă la sugari și copii, dar trebuie determinată în primul rând pe baza severității afecțiunii și a răspunsului pacientului, mai degrabă decât la vârsta și greutatea acestuia. Nu trebuie să fie mai mică de 0,5 mg / kg / zi. Doza trebuie scăzută treptat atunci când medicamentul a fost administrat pe parcursul mai multor zile. Dacă, în timpul tratamentului unei boli cronice, se observă o perioadă de remisie spontană, medicamentul trebuie întrerupt (vezi secțiunea AVERTISMENTE SPECIALE).
SOLU-MEDROL poate fi administrat prin injecție intravenoasă sau intramusculară sau prin picurare. Pentru tratamentul inițial de urgență, calea de administrare preferată este intravenoasă.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Solu-Medrol
Nu există sindroame de supradozaj cu corticosteroizi. În caz de supradozaj acut, pot apărea aritmii cardiace și / sau colaps cardiovascular. Cazurile de toxicitate acută și / sau deces prin supradozaj cu corticosteroizi sunt rare. Nu există antidot pentru supradozajul cu corticosteroizi, tratamentul este de susținere și simptomatic. În cazul administrării accidentale a unei doze excesive de SOLU-MEDROL, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
DACĂ ÎN ORICE DUBITĂ DESPRE UTILIZAREA SOLU-MEDROL, CONTACTAȚI-VĂ MEDICUL sau FARMACISTUL.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Solu-Medrol
Ca toate medicamentele, SOLU-MEDROL poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Următoarele reacții adverse au fost raportate cu căile de administrare intratecale / epidurale: arahnoidită, tulburare gastrointestinală funcțională / disfuncție a vezicii urinare, cefalee, meningită, parapareză / paraplegie, convulsii, tulburări senzoriale. Frecvența acestor reacții adverse este necunoscută.
Debutul efectelor secundare este legat de doza și durata tratamentului, de aceea este necesar să se evalueze cu atenție acești factori la fiecare pacient în parte.
În timpul terapiei cu corticosteroizi, mai ales dacă este intensă și prelungită, pot apărea unele dintre următoarele reacții adverse:
* nu MedDRA PT
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, care include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. Efectele nedorite pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj. Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Avertismente: Odată ajuns în soluție, SOLU-MEDROL trebuie utilizat în 48 de ore.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
COMPOZIŢIE
SOLU-MEDROL 40 mg / ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă:
Fiecare flacon de 1 ml cu cameră dublă conține: succinat de sodiu metilprednisolon 53,03 mg (echivalent cu 40 mg metilprednisolonă).
Excipienți:
Pulbere: lactoză monohidrat, bisfosfat de sodiu, fosfat de sodiu, Solvent: alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă:
Fiecare flacon cu cameră dublă de 2 ml conține: succinat de sodiu metilprednisolon 165,72 mg (echivalent cu 125 mg metilprednisolonă).
Excipienți:
Pulbere: bisfosfat de sodiu, fosfat de sodiu, alcool benzilic Solvent: apă pentru preparate injectabile.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă:
Fiecare flacon de 8 ml conține: succinat de sodiu metilprednisolon 662,88 mg (echivalent cu 500 mg metilprednisolon).
Excipienți:
Pulbere: bisfosfat de sodiu, fosfat de sodiu, Solvent: alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă:
Fiecare flacon de 16 ml conține: succinat de sodiu metilprednisolon 1325,77 mg (echivalent cu 1000 mg metilprednisolon).
Excipienți:
Pulbere: bisfosfat de sodiu, fosfat de sodiu Solvent: alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml pulbere și solvent pentru soluție injectabilă:
Fiecare flacon de 32 ml conține: succinat de sodiu metilprednisolon 2651,5 mg (echivalent cu 2000 mg metilprednisolon).
Excipienți: Pulbere: bisfosfat de sodiu, fosfat de sodiu Solvent: alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Pulbere și solvent pentru soluție injectabilă.
1 flacon cu cameră dublă de 40 mg / ml
1 flacon cu cameră dublă de 125 mg / 2 ml
1 flacon de 500 mg / 8 ml
1 flacon de 1000 mg / 16 ml
1 flacon de 2000 mg / 32 ml
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
SOLU-MEDROL, pulbere și solvent pentru soluție pentru injectare
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere și solvent pentru soluție injectabilă.
UTILIZARE INTRAMUSCULARĂ ȘI INTRAMUSCULARĂ.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
1. Tulburări endocrine
Insuficiența adrenocorticală acută (hidrocortizonul sau cortizonul sunt medicamentele la alegere: poate fi necesară adăugarea de mineralocorticoizi, mai ales atunci când se utilizează analogi sintetici).
2. Boli de colagen
În timpul unei exacerbări sau ca terapie de întreținere, în cazuri particulare de lupus eritematos sistemic.
3. Alterări dermatologice
la. pemfig
b. eritem sever multiform (sindrom Stevens-Johnson)
c. dermatită exfoliativă
4. Stări alergice
Controlul afecțiunilor alergice severe sau incapacitante care nu răspund la terapia tradițională, în caz de:
la. astm bronsic
b. dermatita de contact
c. boală serică
d. reacții de hipersensibilitate la medicamente
Și. edem angioneurotic, urticarie, șoc anafilactic (în plus față de adrenalină)
5. Boli gastrointestinale
Colita ulcerativă (terapie sistemică sau ca o clismă retentivă sau prin picurare pentru a ajuta pacientul să depășească o fază deosebit de critică a bolii), ileită segmentară.
6. Stări edematoase
Pentru a induce diureza sau remisia proteinuriei în sindromul nefrotic fără uremie sau tip idiopatic sau datorită lupusului eritematos sistemic.
7. Sistemul nervos central
Edem cerebral din tumoare primară sau metastatică și / sau asociat cu terapie chirurgicală sau radioterapie, exacerbări ale sclerozei multiple, leziuni acute ale măduvei spinării. Tratamentul trebuie să înceapă în decurs de 8 ore de la apariția traumei.
8. Afecțiuni neoplazice
Tratamentul paliativ al: leucemiei și limfoamelor la adulți, leucemie acută din copilărie.
Terapia paliativă a tumorilor foarte avansate.
SOLU-MEDROL poate fi utilizat și în următoarele condiții:
la. Neurodermatită generalizată
b. Febra reumatică acută
c. Șoc sever: hemoragic, traumatic, chirurgical
În cazurile de șoc sever, utilizarea SOLU-MEDROL intravenos poate ajuta la refacerea situației hemodinamice. Terapia cu corticosteroizi nu trebuie considerată ca un înlocuitor pentru metodele standard de combatere a șocului, dar experiențele recente indică faptul că utilizarea concomitentă a dozelor masive de corticosteroizi, alături de alte măsuri terapeutice, poate crește rata de supraviețuire.
d. Arsuri esofagiene
În caz de arsuri esofagiene datorate ingestiei de agenți caustici, terapia cu corticosteroizi a scăzut incidența aderențelor și a morbidității. Corticosteroizii trebuie administrați în 48 de ore de la arsură. Un steroid cu acțiune rapidă, cum ar fi SOLU -MEDROL, poate fi administrat împreună cu lichide. și antibiotice ca tratament inițial.
După esofagoscopie, administrarea medicamentului poate fi întreruptă la pacienții care nu au arsuri. Tratamentul pacienților cu leziuni esofagiene trebuie continuat cu DEPO-MEDROL (acetat de metilprednisolonă) sau comprimate MEDROL (acetat de metilprednisolonă), dacă este tolerat, plus antibiotice și drenaj.
Și. Prevenirea greaței și vărsăturilor asociate chimioterapiei anticancerigene
f. Terapia adjuvantă în bolile pulmonare severe ale Pneumocystis carinii la subiecții afectați de A.I.D.S.
Administrarea trebuie efectuată în decurs de 24 de ore de la începerea tratamentului antimicrobian.
04.2 Doze și mod de administrare
Când este necesară o doză mare, doza recomandată de SOLU-MEDROL (succinat de metilprednisolon sodiu) este de 30 mg / kg administrată intravenos pe o perioadă de cel puțin 30 de minute. Această doză poate fi repetată la fiecare 4-6 ore pentru o perioadă de 48 de ore.Doza inițială trebuie administrată intravenos timp de câteva minute. În general, terapia cu doze mari cu corticosteroizi trebuie continuată numai până când starea pacientului s-a stabilizat, de obicei nu mai târziu de 48 până la 72 de ore. Deși efectele secundare asociate cu doze mari pe termen scurt terapia cu corticoizi este rară, poate apărea un "ulcer peptic". Poate fi indicată terapia profilactică anti-acidă.
Când tratamentul este necesar prin administrarea bolusurilor intravenoase de SOLU-MEDROL pentru stări patologice în exacerbare și / sau care nu mai răspund la terapia standard, precum cele enumerate mai jos, dozele recomandate sunt următoarele:
Scleroză multiplă: 1 g / zi i.v. timp de 3 zile sau timp de 5 zile.
Stări edematoase (glomerulonefrită, nefrită lupică): 30 mg / kg i.v. o dată la două zile sau 1 g / zi i.v. timp de 3, 5 sau 7 zile
Aceste programe pot fi repetate dacă nu se observă nicio îmbunătățire în săptămâna următoare sfârșitului tratamentului sau dacă starea pacientului o sugerează.
Leziune acută a măduvei spinării
Următoarele scheme de dozare se referă numai la indicația leziunii acute ale măduvei spinării.
Pentru pacienții tratați în decurs de 3 ore de la traumatism: se administrează 30 mg / kg succinat de metilprednisolon sodic sub formă de bolus venos timp de 15 minute, urmat de un interval de 45 minute și apoi o perfuzie de întreținere de 5,4 mg / kg pe oră pentru următoarele 23 de ore.
Pentru pacienții tratați între 3 și 8 ore după traumatism: se administrează 30 mg / kg succinat de metilprednisolon sodic sub formă de bolus venos timp de 15 minute, urmat de un interval de 45 minute și apoi o perfuzie de întreținere de 5,4 mg / kg pe oră pentru următoarele 47 de ore.
Pentru pompa de perfuzie trebuie utilizat un loc intravenos separat.
Tratamentul trebuie să înceapă în decurs de 8 ore de la apariția traumei.
Terapia paliativă în cancerul foarte avansat: 125 mg / zi i.v. s-a demonstrat că până la 8 săptămâni ameliorează semnificativ durerea, greața / vărsăturile, anorexia, astenia și anxietatea.
În prevenirea greaței și vărsăturilor asociate chimioterapiei anticanceroase, se recomandă următoarele regimuri de dozare:
• în chimioterapie ușoară până la moderată cu emetizare, administrați:
125-250 mg succinat de metilprednisolon sodiu singur sau în combinație cu o fenotiazină clorurată cu o "oră înainte de chimioterapie, urmată de o a doua doză de succinat de sodiu metilprednisolon la momentul chimioterapiei și o doză finală de succinat de sodiu metilprednisolon care trebuie administrată înainte de pacientul este externat pentru a asigura o acoperire anti-emetică extinsă după ce pacientul a părăsit spitalul
• în chimioterapia foarte emetizantă, administrați:
250 mg succinat de sodiu metilprednisolon + 1-2,5 mg droperidol sau 1,5-2 mg / kg metoclopramid cu o "oră înainte de chimioterapie.
A doua doză de succinat de sodiu metilprednisolon administrat în momentul chimioterapiei.
O doză finală de succinat de metilprednisolon sodiu care trebuie administrată înainte ca pacientul să fie externat pentru a asigura o acoperire anti-emetică prelungită după ce pacientul a părăsit spitalul.
Terapia adjuvantă a pneumoniei severe cu Pneumocystis carinii la pacienții cu A.I.D.S .: 0,5 mg / kg la fiecare 6 ore pentru o perioadă de 10 zile.
Administrarea trebuie să aibă loc în 24 de ore de la începerea terapiei antimicrobiene.
În celelalte indicații, doza inițială poate varia de la 10 la 40 mg metilprednisolon în funcție de starea clinică care urmează a fi tratată. Pot fi necesare doze mai mari pentru tratamentul pe termen scurt al afecțiunilor acute și severe. Doza inițială trebuie administrată intravenos timp de câteva minute. Dozele ulterioare pot fi administrate intravenos sau intramuscular la intervale determinate de răspunsul pacientului și de starea clinică. Terapia cu corticosteroizi este adjuvantă și nu înlocuiește terapia convențională.
Doza poate fi redusă la sugari și copii, dar trebuie determinată în primul rând în funcție de gravitatea afecțiunii și de răspunsul pacientului, mai degrabă decât de vârsta și greutatea acestuia. Nu trebuie să fie mai mică de 0,5 mg / kg / zi. Doza trebuie scăzută treptat atunci când medicamentul a fost administrat pe parcursul mai multor zile. Dacă, în timpul tratamentului unei boli cronice, se observă o perioadă de remisie spontană, medicamentul trebuie întrerupt.
SOLU-MEDROL poate fi administrat prin injecție intravenoasă sau intramusculară sau prin picurare. Pentru tratamentul de urgență inițial, calea de administrare preferată este intravenoasă (vezi pct. 6.6 „Precauții speciale pentru eliminare și manipulare”).
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Solu-medrolul este contraindicat:
• la pacienții cu infecții fungice sistemice.
• când este utilizat pentru administrare intratecală.
Administrarea de vaccinuri vii, atenuate vii este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Deoarece debutul efectelor secundare este legat de doza și durata tratamentului, este necesar să se evalueze cu atenție acești factori la fiecare pacient în parte.În timpul terapiei se sugerează reducerea treptată a dozei pentru a găsi cea mai mică doză. Întreținere.
Efecte imunosupresoare / Sensibilitate crescută la infecții
Corticosteroizii pot crește susceptibilitatea la infecții, pot masca unele semne de infecție și pot apărea infecții intercurente în timpul utilizării lor; evaluați oportunitatea de a institui antibioterapie adecvată.
Scăderea rezistenței și incapacitatea de localizare a infecției pot apărea în timpul tratamentului cu corticosteroizi.Infecțiile cauzate de viruși, bacterii, ciuperci, protozoare și organisme helmintice din tot corpul pot fi asociate cu utilizarea corticosteroizilor singuri sau în combinație.la alți agenți imunosupresori care afectează imunitatea celulară, umorală și funcția neutrofilelor. Aceste infecții pot fi ușoare, dar și severe și, în unele cazuri, letale. Creșterea dozelor de corticosteroizi crește rata de incidență a infecțiilor.
Persoanele tratate cu medicamente imunosupresoare sunt mai susceptibile la infecții decât persoanele sănătoase. Varicela și rujeola, de exemplu, pot avea o evoluție mai gravă sau chiar mai fatală la copiii neimuni sau adulții care primesc terapie cu corticosteroizi.
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu infecții parazitare cunoscute sau suspectate, cum ar fi Strongyloidiasis (infestare cu viermi rotunzi). La acești pacienți, imunosupresia indusă de corticosteroizi poate duce la hiperinfecție cu puternic tiroid și diseminarea pe scară largă a migrației larvelor, adesea însoțită de enterocolită severă și septicemie gram-negativă potențial fatală.
Rolul corticosteroizilor în șocul septic este controversat; studiile inițiale au raportat atât efecte dăunătoare, cât și beneficii. S-a sugerat recent că utilizarea corticosteroizilor este utilă la pacienții cu șoc septic care prezintă insuficiență suprarenală.
Utilizarea de rutină a corticosteroizilor în șocul septic nu este recomandată, iar revizuirea sistematică a literaturii nu susține utilizarea lor la doze mari pentru perioade scurte.
Cu toate acestea, meta-analizele și publicațiile sugerează că utilizarea prelungită (5-11 zile) a corticosteroizilor cu doze mici poate reduce mortalitatea.
Administrarea vaccinurilor vii sau atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi. Vaccinurile moarte sau inactive pot fi administrate pacienților cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi, deși răspunsul la aceste vaccinuri poate fi diminuat. Se pot efectua proceduri speciale de imunizare la pacienții cărora li se administrează doze neimunosupresive de corticosteroizi. Administrarea de corticosteroizi poate reduce sau elimina răspunsul la testele cutanate. Pacienții nu trebuie vaccinați împotriva variolei în timpul tratamentului cu corticosteroizi.
Nu efectuați alte proceduri de imunizare la pacienții tratați cu corticosteroizi, în special la doze mari, din cauza riscurilor posibile de complicații neurologice și a răspunsului scăzut al anticorpilor. Utilizarea SOLU-MEDROL în tuberculoza activă trebuie limitată la acele cazuri de boală fulminantă sau diseminată în care corticosteroidul este utilizat pentru tratamentul bolii în cadrul unui regim antituberculos adecvat.
Dacă corticosteroizii sunt administrați pacienților cu tuberculoză latentă sau cu răspuns pozitiv la tuberculină, este necesară o supraveghere atentă, deoarece poate apărea o reactivare a bolii, în special la pacienții imunocompromiși la care trebuie evaluată adecvarea terapiei antituberculoase. de activare a altor infecții latente ar trebui, de asemenea, luată în considerare.Coperirea chimopropilactică trebuie stabilită în timpul terapiei prelungite.
Cazurile de sarcom Kaposi au apărut la pacienții tratați cu corticosteroizi. Întreruperea tratamentului poate duce la regresia bolii.
Sângele și sistemul limfatic
Aspirina și agenții antiinflamatori nesteroidieni trebuie utilizați cu precauție în asociere cu corticosteroizi la pacienții cu hipoprotrombinemie.
Efecte asupra sistemului imunitar
Poate să apară reacții alergice Deoarece au existat cazuri rare de reacții cutanate și reacții anafilactice / anafilactoide la pacienții tratați cu corticosteroizi, trebuie luate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, în special atunci când pacientul are antecedente de alergie la medicamente.
Efecte asupra sistemului endocrin
Dozele medicamentoase de corticosteroizi administrate pentru perioade prelungite pot duce la suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA) (insuficiență secundară adrenocorticală). Gradul și durata insuficienței adrenocorticale secundare sunt variabile la pacienți și depind de doză, frecvență, timp de administrare și durata terapiei cu glucocorticoizi. Acest efect poate fi minimizat cu terapia alternativă de zi. În plus, întreruperea bruscă a terapiei cu glucocorticoizi. glucocorticoizii pot duce la insuficiență acută adrenocorticală cu un rezultat fatal.insuficiența adrenocorticală secundară indusă de medicament poate fi minimizată prin reducerea treptată a dozei. Acest tip de insuficiență relativă poate persista luni de zile după întreruperea tratamentului; de aceea, dacă pacientul este supus unor condiții stresante în această perioadă, ar trebui adoptată terapia hormonală adecvată. Deoarece secreția de mineralocorticoizi poate fi modificată, se administrează în combinație. Săruri și / sau medicamente cu activitate mineralocorticoidă.
La pacienții tratați cu corticosteroizi care se confruntă cu stres neobișnuit, este indicată o creștere a dozei de corticosteroizi cu acțiune rapidă înainte, în timpul și după situația stresantă.
Un „sindrom de sevraj” steroidian aparent fără legătură cu insuficiența suprarenocorticală poate apărea și după retragerea bruscă a glucocorticoizilor. Acest sindrom include simptome precum: anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, scalare, mialgie, scădere în greutate și / sau hipotensiune arterială Se consideră că aceste efecte se datorează schimbării bruște a concentrației de glucocorticoizi, mai degrabă decât nivelurilor scăzute de corticosteroizi.
Deoarece glucocorticoizii pot provoca sau agrava sindromul Cushing, administrarea acestora trebuie evitată la pacienții cu boala Cushing.
La pacienții cu hipotiroidism, efectul corticosteroizilor este îmbunătățit.
Metabolism și nutriție
Corticosteroizii, inclusiv metilprednisolonul, pot crește nivelul glucozei din sânge, pot agrava diabetul zaharat preexistent și predispun pacienții la terapia cu corticosteroizi prelungiți către diabet zaharat.
Tulburari psihiatrice
Corticosteroizii pot provoca tulburări psihiatrice, cum ar fi: euforie, insomnie, schimbări ale dispoziției, modificări de personalitate, depresie severă până la manifestări psihotice evidente.În plus, instabilitatea emoțională preexistentă sau tendințele psihotice pot fi agravate de corticosteroizi care, în acest caz, ar trebui administrați doar în caz de nevoie reală și sub supraveghere atentă.
Steroizii sistemici pot provoca reacții adverse psihiatrice potențial severe. Simptomele apar de obicei în decurs de câteva zile până la săptămâni de la începerea tratamentului. Majoritatea reacțiilor regresează cu reducerea dozei sau întreruperea tratamentului, deși pot fi necesare tratamente specifice. Efectele psihologice au apărut după întreruperea tratamentului cu corticosteroizi, dar frecvența acestor efecte este necunoscută.
Pacienții și membrii familiei trebuie să solicite sfatul medicului dacă pacientul prezintă simptome psihologice, mai ales dacă sunt suspectate depresie și gânduri suicidare. Pacienții și membrii familiei trebuie informați cu privire la posibile tulburări psihiatrice care pot apărea în timpul sau imediat după reducerea dozei sau după întreruperea steroizilor.
Efecte asupra sistemului nervos
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu convulsii. Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu miastenia gravis (vezi și informații din secțiunea Sistemul musculo-scheletic).
Efecte oculare
Mai mult, aceste medicamente trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu herpes simplex ocular din cauza unei posibile perforări corneene.
Utilizarea prelungită a corticosteroizilor poate produce cataractă subcapsulară posterioară și cataractă nucleară (în special la copii), exoftalmie sau presiune intraoculară crescută, care poate genera glaucom cu posibile leziuni ale nervului optic.
La pacienții tratați cu glucocorticoizi, infecțiile fungice sau virale secundare ale ochiului se pot stabiliza.
Efecte asupra sistemului cardiovascular
Dacă se utilizează doze mari și cicluri prelungite, evenimentele adverse glucocorticoide ale sistemului cardiovascular, cum ar fi dislipidemia și hipertensiunea arterială, pot predispune pacienții cu factori de risc cardiovascular preexistenți la efecte cardiovasculare ulterioare. În consecință, ar trebui utilizați corticosteroizi. și trebuie acordată atenție modificării riscurilor și, dacă este necesar, monitorizării cardiace suplimentare. Dozele mici și terapia alternativă de zi pot reduce incidența complicațiilor în timpul terapiei cu corticosteroizi.
Există rapoarte de aritmii cardiace și / sau colapsuri circulatorii și / sau stop cardiac după dozele rapide intravenoase mari (mai mari de 500 mg) de SOLU-MEDROL. Aceste reacții au apărut în principal la subiecții care au fost supuși transplantului de rinichi și se pare că se datorează în unele cazuri vitezei de administrare, de exemplu. când doza este administrată în mai puțin de 10 minute.
Utilizarea SOLU-MEDROL în această stare patologică nu se numără printre indicațiile enumerate, totuși medicii trebuie informați cu privire la această eventualitate.
Bradicardia a fost raportată în timpul sau după administrarea unor doze mari de succinat de metilprednisolonă sodică, care pot fi legate de viteza sau durata perfuziei. Corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție în caz de insuficiență cardiacă congestivă, numai dacă este strict necesar.
Efecte asupra sistemului gastro-intestinal
Nu există un acord comun că corticosteroizii sunt direct responsabili de ulcerul peptic care apar în timpul terapiei; cu toate acestea, terapia cu glucocorticoizi poate masca simptomele ulcerului peptic, astfel încât sângerarea și perforația pot apărea fără durere semnificativă.
Steroizii trebuie utilizați cu precauție în colita ulcerativă nespecifică dacă există pericolul de perforație; de abcese sau alte infecții piogene; diverticulită; anastomoză intestinală recentă; ulcer peptic latent sau activ.
Efecte asupra sistemului hepatobiliar
Dozele mari de corticosteroizi pot produce pancreatită acută.
Efecte asupra sistemului musculo-scheletic
Miopatia acută a fost observată cu utilizarea unor doze mari de corticosteroizi, în special la pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară (miastenia gravis) sau la pacienții care primesc terapie concomitentă cu medicamente anticolinergice, cum ar fi blocante neuromusculare (pancuronium). Această miopatie este generalizată și. poate implica muschii oculari și respiratori care provoacă tetrapareză. Poate apărea creșterea creatin kinazei. Ameliorarea clinică sau vindecarea după întreruperea corticosteroizilor poate dura săptămâni sau ani.
Osteoporoza este un efect secundar comun, dar nu întotdeauna recunoscut, asociat cu utilizarea prelungită a glucocorticoizilor cu doze mari.
Tulburări renale și urinare
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Teste de laborator
Dozele medii sau mari de hidrocortizon și cortizon pot determina creșterea tensiunii arteriale, retenție de apă și sare și creșterea excreției de potasiu. Astfel de efecte sunt mai puțin probabile cu utilizarea derivaților sintetici, cu excepția cazului în care se utilizează în doze mari. Este posibil să fie necesară o dietă săracă în sare și suplimentarea cu potasiu. Toți corticosteroizii cresc excreția de calciu.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Metilprednisolonul succinat de sodiu nu trebuie utilizat în mod obișnuit pentru tratamentul leziunilor craniene, după cum demonstrează rezultatele unui studiu multicentric. Rezultatele studiului au relevat o creștere a mortalității în 2 săptămâni sau 6 luni după leziune la pacienții cărora li s-a administrat succinat de metilprednisolonă sodică în comparație cu placebo.
Alte evenimente adverse
Se recomandă prudență în cazul tratamentului prelungit cu corticosteroizi la vârstnici, din cauza unui risc potențial crescut de osteoporoză, precum și a unui risc crescut de retenție de lichide, care să ducă la o posibilă hipertensiune. La pacienții cu hipotiroidism sau cu ciroză hepatică, răspunsul la corticosteroizi poate crește. Deoarece complicațiile tratamentului cu glucocorticoizi sunt dependente de doză și durată, trebuie luată o decizie cu privire la raportul beneficiu / risc pentru doză și durata tratamentului și cu privire la utilizarea terapiei zilnice sau intermitente în fiecare caz individual.
Cea mai mică doză posibilă de corticosteroizi trebuie utilizată pentru a controla starea tratamentului și, atunci când este posibil, reducerea dozei trebuie să fie treptată.
Utilizare la copii
O atenție deosebită trebuie acordată dezvoltării corporale a sugarilor și copiilor supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi. Întârzierea creșterii poate apărea la copiii care primesc terapie zilnică prelungită sau terapie cu glucocorticoizi alternativi de zi, iar utilizarea unui astfel de regim trebuie limitată la cele mai urgente indicații. Terapia cu glucocorticoizi de zi alternativă evită sau minimizează acest lucru. terapia prezintă un risc deosebit de presiune intracraniană crescută.
Dozele mari de corticosteroizi pot produce pancreatită la copii.
La femeile gravide și în copilăria foarte timpurie, produsul trebuie administrat în cazuri de nevoie reală sub supravegherea directă a medicului.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
SOLU-MEDROL conține 9 mg / ml alcool benzilic. Acest medicament nu trebuie administrat copiilor prematuri sau nou-născuților. Poate provoca reacții toxice și anafilactice la copiii cu vârsta de până la 3 ani.
O „asociere” de alcool benzilic cu „Sindromul gâfâitor” fatal a fost raportată la sugarii prematuri. Datorită prezenței alcoolului benzilic, produsul nu trebuie administrat copiilor prematuri sau nou-născuților. Datorită riscului de reacții toxice fatale care rezultă din expunerea la alcool benzilic în cantități mai mari de 90 mg / kg / zi, acest medicament nu trebuie administrat copiilor cu vârsta de până la 3 ani.
SOLU-MEDROL 40 mg și SOLU-MEDROL 125 mg conțin mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe flacon, adică este în esență „fără sodiu”.
SOLU-MEDROL 500 mg conține 2,43 mmol per fiolă de sodiu. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
SOLU-MEDROL 1000 mg conține 4,85 mmol per fiolă de sodiu. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
SOLU-MEDROL 2000 mg conține 9,70 mmol per fiolă de sodiu. De luat în considerare la persoanele cu funcție renală redusă sau care urmează o dietă săracă în sodiu.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Metilprednisolonul este un substrat al enzimei citocromului P450 (CYP) și este metabolizat în principal de enzima CYP3A4. Enzima CYP3A4 este enzima dominantă a subfamiliei CYP mai abundente în ficatul uman adult. Aceasta catalizează 6β-hidroxilarea steroizilor, un pas critic în metabolismul fazei I atât pentru corticosteroizii sintetici cât și pentru cei endogeni. Multe altele. Substanțele sunt substraturi ale CYP3A4 , dintre care unele (precum și alte medicamente) s-au dovedit a altera metabolismul glucocorticoizilor prin inducere (reglare în sus) sau inhibarea enzimei CYP3A4.
Inhibitori ai CYP3A4
Medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 scad, în general, clearance-ul hepatic și cresc concentrația plasmatică a medicamentelor pentru substratul CYP3A4, inclusiv metilprednisolon.
Inductori CYP3A4
Medicamentele care induc activitatea CYP3A4 cresc în general clearance-ul hepatic, rezultând o scădere a concentrației plasmatice a medicamentelor substrat CYP3A4. Administrarea concomitentă poate necesita o creștere a dozei de metilprednisolonă pentru a obține efectele scontate.
Substraturi CYP3A4
În prezența unui alt substrat CYP3A4, clearance-ul hepatic al metilprednisolonului poate fi inhibat sau indus, rezultând necesitatea ajustării dozei. Este posibil ca efectele nedorite asociate cu utilizarea substanței unice să fie mai susceptibile să apară dacă medicamentele sunt administrate concomitent.
Efecte de mediere dependente de CYP3A4: Alte interacțiuni sau efecte care pot apărea cu metilprednisolon sunt descrise în Tabelul 1 de mai jos.
Tabelul 1 oferă o listă și o descriere a celor mai frecvente sau clinice importante interacțiuni și efecte care pot apărea cu metilprednisolonă.
Tabelul 1. Efectele și interacțiunile medicamentelor și substanțelor cu metilprednisolonă
Aportul concomitent de troleandomicină, eritromicină sau ketoconazol poate spori efectele medicamentului.
Efectul metilprednisolonului poate fi îmbunătățit și prin administrarea de metotrexat.
Mai mult, metilprednisolonul poate precipita crizele miastenice în prezența medicamentelor anticolinesterazice (neostigmină, piridostigmină).
Acțiunea glucomineralocorticoidă a metilprednisolonului și, în special, retenția de sodiu și efectul de irosire a potasiului, pot reduce eficacitatea terapiei antihipertensive preexistente sau pot spori toxicitatea diureticelor sau a digoxinei. pacienți diabetici.
Prin scăderea răspunsului imun, metilprednisolonul poate crește efectele nedorite ale vaccinurilor vii, ducând la dezvoltarea bolilor datorate diseminării virale.
Răspunsul anticorpilor la vaccinurile ucise, pe de altă parte, poate fi redus.
În cele din urmă, metilprednisolonul reduce eficacitatea neuromusculară a pancuroniului, poate determina necesitatea unei ajustări a dozei la subiecții tratați cu medicamente psihotrope (anxiolitice și antipsihotice), crește răspunsul la agenții simpatomimetici (cum ar fi salbutamolul) și poate modifica nivelurile de teofilină din sânge.
Incompatibilitate
Pentru a evita problemele de compatibilitate și stabilitate, se recomandă ca succinat de metilprednisolon sodiu să fie administrat separat de alte substanțe care se administrează intravenos. Medicamentele care sunt fizic incompatibile în soluție cu succinat de metilprednisolon sodiu includ alopurinol de sodiu, clorhidrat de doxapram, tigeciclină, clorhidrat de diltiazem, dar dincolo de acestea includ și gluconat de calciu, bromură de vecuroniu, bromură de rocuroniu, besilat de cisatracuriu, glicopirolat (vezi pct. 6.2).
04.6 Sarcina și alăptarea
Fertilitate
Nu există dovezi că corticosteroizii reduc fertilitatea.
Sarcina
Studiile efectuate pe animale de laborator au arătat că corticosteroizii, administrați mamelor în doze mari, pot induce malformații fetale. Cu toate acestea, corticosteroizii nu par să provoace malformații congenitale atunci când sunt administrați femeilor însărcinate. metilprednisolonul succinat de sodiu trebuie utilizat numai în timpul sarcinii dacă este strict necesar. Unii corticosteroizi traversează ușor placenta. Un studiu retrospectiv a constatat o incidență crescută a greutății scăzute la naștere la copiii născuți de mame în tratamentul cu corticosteroizi. Deși insuficiența suprarenală neonatală pare să fie rară în sugarii care au fost expuși la corticosteroizi in utero, cei expuși la doze substanțiale de corticosteroizi ar trebui să fie observați cu atenție și să se evalueze semnele de insuficiență suprarenală. Nu există efecte cunoscute ale corticosteroizilor asupra travaliului și nașterii. Cataracta a fost observată la sugarii născuți de mame tratate cu corticosteroizi pe termen lung în timpul sarcinii.
Timp de hrănire
Corticosteroizii sunt excretați în laptele matern. Corticosteroizii din laptele matern pot întârzia creșterea și pot interfera cu producția de glucocorticoizi endogeni la sugari.
Deoarece nu sunt disponibile studii adecvate privind reproducerea umană pentru utilizarea glucocorticoizilor, acest medicament trebuie administrat mamelor care alăptează numai dacă beneficiul terapiei depășește riscul potențial pentru copil.
Utilizarea acestui medicament în timpul sarcinii, alăptării sau de către femeile aflate la vârsta fertilă necesită ca beneficiile medicamentului să fie ponderate în raport cu riscurile potențiale pentru mamă, embrion sau făt.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Efectul corticosteroizilor asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost evaluat în mod sistematic. Efecte nedorite, cum ar fi amețeli, vertij, tulburări vizuale și oboseală, euforie sau tulburări de dispoziție sunt posibile după tratamentul cu corticosteroizi. Dacă apar astfel de efecte nedorite, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
04.8 Efecte nedorite
În timpul terapiei cu corticosteroizi, mai ales dacă este intensă și prelungită, pot apărea unele dintre următoarele reacții adverse:
Infecții și infestări
Infecții, infecții oportuniste.
Tulburări ale sistemului imunitar
Hipersensibilitate la medicament (inclusiv reacții anafilactoide și anafilactice cu sau fără colaps circulator, stop cardiac și bronhospasm), urticarie.
Patologii endocrine
Aspect cushingoid, hipopituitarism, sindrom de sevraj steroizi.
Tulburări de metabolism și nutriție
Toleranță la glucoză afectată, alcaloză hipokaliemică, dislipidemie, necesitate crescută de insulină (sau agenți hipoglicemici orali la diabetici), retenție de sodiu, retenție de apă, echilibru negativ de azot (datorită catabolismului proteinelor), uree din sânge, apetit sanguin crescut (care se poate traduce în greutate câștig), lipomatoză.
Modificările echilibrului hidroelectrolitic, în special retenția de sodiu și pierderea de potasiu, care, în cazuri rare și la pacienții predispuși, pot duce la hipertensiune și insuficiență cardiacă congestivă.
Tulburari psihiatrice
Tulburări afective (inclusiv instabilitate afectivă, dispoziție depresivă, euforie, dependență psihologică, idei suicidare), tulburări psihotice (inclusiv manie, delir, halucinații, schizofrenie [agravarea]), confuzie, tulburări mentale, anxietate, modificări ale personalității, schimbări de dispoziție, anormale comportament, insomnie, iritabilitate.
Tulburări ale sistemului nervos
Modificări neurologice, cum ar fi creșterea presiunii intracraniene (cu papiledema [hipertensiune intracraniană benignă]), convulsii, amnezie, tulburări cognitive, amețeli, cefalee.
Tulburări oculare
Cataracta posterioară subcapsulară și creșterea presiunii intraoculare, glaucom, exoftalmie.
Tulburări ale urechii și labirintului
Ameţeală.
Patologii cardiac
Insuficiență cardiacă congestivă (la pacienții sensibili), aritmii cardiace.
Patologii vasculare
Hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Sughiţ.
Tulburări gastrointestinale
Complicații care afectează tractul gastro-intestinal care pot ajunge până la hemoragie gastrică, perforație intestinală, ulcer peptic (cu posibilă perforație și hemoragie ulcer peptică), pancreatită, peritonită, esofagită ulcerativă, esofagită, durere abdominală, distensie abdominală, diaree, dispepsie, greață și vărsături .
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Modificări ale pielii, cum ar fi întârzieri în procesele de vindecare, subțierea și fragilitatea pielii, hiperpigmentare sau hipopigmentare; atrofia pielii și apendicele pielii, abcese sterile. Angioedem, edem periferic, echimoză, petechii, striații ale pielii, hipopigmentare a pielii, hirsutism, erupție cutanată, eritem, prurit, urticarie, acnee, hiperhidroză.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Modificări musculo-scheletice, cum ar fi osteoporoză, miopatie, slăbiciune musculară, fragilitate osoasă, osteonecroză a capului femural și a humerusului, fractură patologică, întârziere a creșterii (la copii), atrofie musculară, artropatii neuropatice, artralgie, mialgie.
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Nereguli menstruale.
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Dificultăți de vindecare, reacție la locul injectării, oboseală, stare de rău.
Testele de diagnostic
Creșterea alaninei aminotransaminazei, aspartatului aminotransaminazei, creșterii fosfatazei alcaline din sânge, creșterii presiunii intraoculare, scăderii toleranței la carbohidrați, scăderii concentrației de potasiu din sânge, creșterea calciului în urină, suprimarea reacțiilor de testare a pielii.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Fractura de compresie vertebrală. Ruptura tendonului (in special tendonul lui Ahile).
04.9 Supradozaj
Nu există sindroame de supradozaj cu corticosteroizi. În caz de supradozaj acut, pot apărea aritmii cardiace și / sau colaps cardiovascular. Cazurile de toxicitate acută și / sau deces prin supradozaj cu corticosteroizi sunt rare. Nu există antidot pentru supradozajul cu corticosteroizi, tratamentul este de susținere și simptomatic.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: corticosteroizi sistemici, glucocorticoizi
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, sare de sodiu a esterului succinic al metilprednisolonei, este un steroid sintetic cu o acțiune antiinflamatoare puternică superioară celei a prednisolonului și cu o tendință mai scăzută la retenția de sodiu și apă.
Metilprednisolonul succinat de sodiu are același metabolism și acțiune antiinflamatorie ca metilprednisolonul. Administrate parenteral în cantități echimolare, cele două molecule demonstrează activitate biologică echivalentă.Potența relativă a succinatului de sodiu metilprednisolon și a hidrocortizonului succinat de sodiu, demonstrat de scăderea numărului de eozinofile după administrarea intravenoasă, este de patru la unu.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Farmacocinetica metilprednisolonului este liniară și independentă de calea de administrare.
Concentrațiile plasmatice ale metilprednisolonului au fost măsurate prin HPLC. După o doză intramusculară de 40 mg succinat de metilprednisolonă sodică la paisprezece voluntari bărbați adulți sănătoși, concentrația plasmatică la 1 oră a fost de 425 ng / ml și la 12 ore a scăzut la 31,9 ng / ml. Concentrația maximă medie a fost de 454 ng / ml. Nu s-au detectat urme de metilprednisolon la 18 ore după administrare. Doza intramusculară de succinat de sodiu de metilprednisolonă a fost echivalentă cu aceeași doză administrată intravenos cu referire la zona sub curba timp-concentrație, indicând cantitatea totală de metilprednisolonă absorbită. la partea activă a metilprednisolonului după orice cale de administrare. Gradul de absorbție a metilprednisolonului liber administrat intramuscular și intravenos a fost echivalent și semnificativ mai mare decât gradul de absorbție după administrarea soluției orale și a comprimatelor de metilprednisolonă orală. Gradul de metilprednisolon absorbit după tratamentul intramuscular și intravenos a fost echivalent. Chiar dacă după administrarea intravenoasă o cantitate mai mare de ester hemisuccinat ar fi ajuns la circulație, se pare că esterul este transformat în țesut după injecția intramusculară cu absorbție ulterioară sub formă de metilprednisolon liber.
Metilprednisolonul este larg distribuit în țesuturi, traversează bariera hematoencefalică și se excretă în laptele matern. Legarea metilprednisolonului de proteinele plasmatice la om este de aproximativ 77%.
La om, metilprednisolonul este metabolizat în ficat în metaboliți inactivi, principalii fiind 20α-hidroximetilprednisolonă și 20β-hidroximetilprednisolonă. Metabolismul hepatic apare în principal prin CYP3A4 (pentru o listă de interacțiuni medicamentoase bazate pe metabolismul mediat de CYP3A4, vezi pct. 4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune). Timpul de înjumătățire prin eliminare total al metilprednisolonului este cuprins între 1,8 și 5,2 ore. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 1,4 ml / kg și clearance-ul total este de aproximativ 5 până la 6 ml / min / kg. Metilprednisolonul, la fel ca multe substraturi CYP3A4, poate fi, de asemenea, un substrat pentru caseta de legare ATP (ABC), proteina de transport a glicoproteinei, care afectează distribuția țesuturilor și interacțiunile cu alte medicamente. Nu sunt necesare ajustări. Dozajul în caz de insuficiență renală Metilprednisolonă este hemodializabil.
După i.v. la voluntarii sănătoși de 30 mg / kg de SOLU-MEDROL într-un timp de 20 de minute, există o concentrație maximă medie de 19,9 mcg / ml.
Metilprednisolonul este metabolizat și inactivat în ficat și este excretat în principal prin rinichi și bilă.
05.3 Date preclinice de siguranță
Nu au fost identificate riscuri neașteptate pe baza studiilor convenționale farmacologice de siguranță pentru administrarea de doze toxice repetate la șoareci, șobolani, iepuri și câini intravenos, intraperitoneal, subcutanat, intramuscular și oral.
Metilprednisolonul este un steroid puternic, cu activitate farmacologică în concordanță cu cea a glucocorticoizilor, incluzând efecte asupra metabolismului glucidic, electroliți, echilibrul apei, elemente morfologice din sânge, țesutul limfoid și metabolismul proteinelor, care duc la scăderea greutății corporale sau la lipsa creșterii în greutate, limfopenie, atrofia splinei, timusului, ganglionilor limfatici, a cortexului suprarenal și a testiculelor, precum și modificările lipidelor hepatice și mărirea celulelor insulelor pancreatice. Testul de reversibilitate de 30 de zile la șobolanii tratați cu metilprednisolonă a indicat faptul că funcția organelor a revenit la normal în aproximativ 1 lună După 52 de săptămâni de tratament cu metilprednisolon suleptanat la șobolani, mulți parametri au revenit la normal după o perioadă de 9 săptămâni Toxicitate observată în studii cu doze repetate și este cel așteptat cu expunerea continuă la steroizi adrenocorticali exogeni. Potențial cancerigen: Nu au fost efectuate studii pe termen lung la animale pentru a evalua potențialul cancerigen, deoarece medicamentul este indicat pentru tratamentul pe termen scurt și nu există semne indicative de activitate cancerigenă. Nu există dovezi că corticosteroizii sunt cancerigeni. Potențial mutagen:
Nu există dovezi ale unui potențial de mutație genetică sau cromozomială la testarea deteriorării ADN-ului cu testul de eluție alcalină pe celulele hamsterului chinezesc V-79. Metilprednisolonul nu a indus leziuni cromozomiale în absența unui sistem de activare hepatică. Potențial teratogen: În studiile efectuate pe animale pentru a evalua efectele embriotoxice ale metilprednisolonului, nu s-a observat niciun efect teratogen la șoareci sau șobolani tratați la doze zilnice intraperitoneale la 125 mg / kg / zi sau respectiv 100 mg / kg / zi. La șobolani, metilprednisolonul sa dovedit a fi teratogen atunci când este administrat subcutanat la o doză de 20 mg / kg / zi. Aceponatul de metilprednisolon a fost teratogen atunci când a fost administrat subcutanat șobolanilor la o doză de 1,0 mg / kg / zi.
Datele privind toxicitatea acută referitoare la animalul experimental sunt următoarele:
SOLU-MEDROL, la doze de 15-150 mg / kg / zi timp de 50 de zile, nu provoacă modificări semnificative în cursul normal al greutății corporale și parametrii anatomico-funcționali ai principalelor organe la șobolanul adult.
Studiile efectuate pe iepuri au arătat o bună tolerabilitate locală la nivelul mucoasei conjunctivale, a țesutului pielii și a venelor. La șobolan s-a observat o tolerabilitate musculară satisfăcătoare.
Studiile teratogene au arătat modificări observate frecvent la corticosteroizi (fisura palatului, encefalocelul și hidrocefalia) la iepuri.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
SOLU-MEDROL 40 mg: lactoză monohidrat; bisfosfat de sodiu; fosfat de sodiu; alcool benzilic; apă pentru preparate injectabile.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: bisfosfat de sodiu; fosfat de sodiu; alcool benzilic; apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
Deoarece compatibilitatea și stabilitatea succinatului de metilprednisolon sodic în soluție pentru administrare intravenoasă cu alte medicamente depind de diverși factori (pH-ul final al soluțiilor, concentrație, temperatură etc.), se recomandă, acolo unde este posibil, să se administreze SOLU-MEDROL separat.
06.3 Perioada de valabilitate
Cu ambalaj intact
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 flacon cu cameră dublă: 2 ani.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 flacon cu cameră dublă: 2 ani.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml - pulbere + flacon solvent: 5 ani.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml - pulbere + flacon solvent: 5 ani.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml - pulbere + flacon solvent: 5 ani.
După reconstituirea soluției: 48 de ore.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Pentru condițiile de păstrare a medicamentului reconstituit, vezi pct. 6.3 „Perioada de valabilitate”.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Sticle de sticlă neutră cu dop de cauciuc.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 flacon cu cameră dublă.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 flacon cu cameră dublă.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: pulbere + flacon solvent.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: pulbere + flacon solvent.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: pulbere + flacon solvent.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
A) Flacon cu cameră dublă: apăsați ferm capacul pentru a introduce solventul în compartimentul inferior al flaconului care conține liofilizat. Agitați sticla până se dizolvă complet. Scoateți capacul din plastic care protejează partea centrală a dopului de cauciuc și sterilizați corespunzător. Introduceți acul direct prin centrul capacului până când vârful este abia vizibil. Întoarceți sticla cu susul în jos și aspirați conținutul.
B) Flacon cu solvent steril separat: scoateți capacul protector al flaconului și continuați în modul obișnuit.
Pentru injecții intramusculare și intravenoase, nu este necesară nicio diluție suplimentară: pentru perfuzii cu SOLU-MEDROL, utilizați un volum de 100 până la 1000 ml (niciodată mai puțin de 100 ml) de soluție de glucoză 5% sau de soluție fiziologică sau de glucoză 5% în soluție fiziologică (dacă pacientul nu urmează o dietă săracă în sodiu) și diluați SOLU-MEDROL în această soluție.
Avertismente: Odată ajuns în soluție, SOLU-MEDROL trebuie utilizat în 48 de ore.
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
PFIZER ITALIA S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SOLU-MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU-MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU-MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU-MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU-MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
AIC: 31 decembrie 1984
Reînnoire: 31 mai 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Rezoluția AIFA din 20 septembrie 2012
