Rezumat și funcții
Bradichinina este un nonapeptid cu proprietăți vasodilatatoare puternice. Prin urmare, alcătuit din nouă aminoacizi, bradichinina este sintetizată local în cantități mari în timpul proceselor inflamatorii. De exemplu, inflamația în urma unui traumatism sau a unei mușcături de insecte duce la activarea calikreinei, o enzimă proteolitică care acționează imediat asupra unei anumite clase de proteine plasmatice (α-2 globuline), eliberând calidină. La rândul său, această chinină este ușor convertită în bradichinină de către enzimele tisulare.
Bradichinina poate fi sintetizată pornind de la precursorul său (kininogen sau bradikininogen) și după activarea factorului Hageman de coagulare (XII) și prin diferite substanțe de origine endogenă sau exogenă (inclusiv enzimele proteolitice prezente în veninul viespilor și diferiților șerpi) Sinteza maximă a bradikininei este apreciată în timpul fenomenelor anafilactice și al șocului de origine traumatică.
Rolul biologic al bradikininei
- Crește vasodilatația arteriolară, crescând fluxul sanguin local
- Crește permeabilitatea vasculară, care poate fi observată mai ales la nivelul capilarelor și venulelor
- Prin urmare, favorizează formarea edemului (scurgerea de lichide din districtul vascular al țesuturilor inflamate) și hipotensiunea
- Prezintă o acțiune algogenă marcată (provoacă durere)
- Promovează excreția de sodiu în rinichi
- Favorizează contracția mușchiului neted arteriolar, stimulând constricția bronhiilor, a uterului și a unor părți ale intestinului.
Acțiunile bradikininei sunt parțial directe, prin interacțiunea cu receptorii specifici B1 și B2, și parțial indirecte, prin eliberarea de oxid nitric, prostacicline și EDHF.
Bradichinina este inactivată la câteva minute de la formarea sa prin intervenția enzimelor, cum ar fi aminopeptidaza P, carboxipeptidaza și ACE (Angiotensin Converting Enzyme). În același timp, această activitate terapeutică este responsabilă de unele efecte secundare potențial atribuite terapiei cu inhibitori ai ECA, cum ar fi tuse iritantă uscată și angioedem (o afecțiune caracterizată prin umflarea rapidă a pielii, a mucoasei și a țesuturilor submucoase, de obicei asociată cu reacții alergice; una dintre formele sale, angioedemul ereditar, se caracterizează tocmai prin hiperactivarea bradikininei). Astăzi, inhibitori specifici ai bradichininei, cum ar fi icatibantul - FIRAZIR®, au fost dezvoltați ca potențiale terapii medicamentoase pentru angioedemul ereditar.
Cu toate acestea, există multe alte substanțe cu activitate antibradikinină mai mult sau mai puțin marcată, cum ar fi medicamentele salicilate (inclusiv aspirina), dar și molecule derivate natural, cum ar fi bromelina.
.jpg)
