Alfuzosin

Ce este și pentru ce se folosește

Alfuzozina este un antagonist selectiv al receptorilor adrenergici alfa-1 post-sinaptici, localizați în prostată, la baza și gâtul vezicii urinare, în partea prostatică a uretrei și în capsula prostatei.

Alfuzozina este utilizată pentru a trata simptomele hiperplaziei benigne de prostată și pentru a trata hipertensiunea.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al alfuzozinei este foarte simplu: medicamentul se leagă de receptorii adrenergici alfa-1 într-un mod selectiv și competitiv, inducând astfel relaxarea mușchilor netezi în care sunt prezenți receptorii în cauză; relaxarea mușchiului neted al vaselor de sânge determină o scădere a tensiunii arteriale, în timp ce relaxarea mușchiului neted al vezicii urinare, uretrei și prostatei ajută la ameliorarea sau cel puțin scăderea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată.

Studii de eficacitate și siguranță

Alfuzosin a fost aprobat pentru tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată de către Food and Drug Administration (FDA, care este cea mai înaltă autoritate care supraveghează legile SUA în domeniul drogurilor și produselor alimentare) în 2003. În Statele Unite, alfuzosin este comercializat de compania farmaceutică Sanofi Aventis sub numele înregistrat de Uroxatral ®, în timp ce în alte țări, inclusiv Italia, este comercializat sub numele înregistrat de Xatral ®; în cele din urmă, în Egipt este comercializat sub numele înregistrat de Prostetrol ®.
Alfuzozina are o selectivitate specială pentru receptorii alfa-adrenergici care se găsesc în tractul urinar inferior. Și tocmai prin blocarea acestor receptori se relaxează mușchii netezi ai gâtului vezicii urinare și ai prostatei, ducând astfel la o îmbunătățire și la o creștere a fluxului urinar, reducerea căreia este unul dintre cele mai enervante simptome asociate cu hiperplazia benignă de prostată.
Pentru a evalua proprietățile farmacocinetice ale alfuzozinei, au fost efectuate mai multe studii la voluntari sănătoși și la pacienți cu hiperplazie benignă de prostată; unul dintre aceste studii a considerat tratamentul cu doze zilnice de 7,5 mg și 30 mg la voluntari sănătoși, în timp ce pacienții cu hipertrofie benignă de prostată au fost tratat cu doze zilnice de 7,5 mg și 15 mg în diferite grupuri de control.

Biodisponibilitatea absolută a medicamentului observată pentru comprimatele cu alfuzozină cu eliberare prelungită este de 49% în starea alimentată. Studiul a constatat că concentrația plasmatică maximă de alfuzozină atunci când se utilizează comprimatele cu eliberare prelungită este atinsă la aproximativ opt ore după administrarea acestuia, întotdeauna pe stomacul plin. doze unice sau multiple care nu depășesc totalul de 30 mg.Studiul a constatat că absența alimentelor în stomac reduce absorbția alfuzozinei cu până la 50%, comparativ cu aceleași doze administrate în stare alimentată. se recomandă administrarea medicamentului pe stomacul plin și la aceeași masă în fiecare zi, pentru a facilita crearea unei rutine utile și pentru a menține o concentrație plasmatică aproape constantă de alfuzozină. și să nu uitați să luați medicamentul (dat fiind faptul că o bună parte din pacienții tratați pentru hiperplazie benignă de prostată, fiind vârstnici, pot avea probleme de memorie). La pacienții vârstnici, trebuie acordată atenție și dozei de alfuzozină administrată, deoarece studiile clinice efectuate la pacienții care suferă de hiperplazie benignă de prostată au arătat diferențe în nivelurile de concentrație plasmatică ale medicamentului în funcție de vârsta diferiților pacienți; de fapt, s-a observat că la subiecții cu vârsta peste 75 de ani, concentrațiile plasmatice ale unei doze terapeutice de alfuzozină sunt cu aproximativ 35% mai mari decât la pacienții cu vârsta sub 65 de ani.

Dozarea și metoda de utilizare

Pe piață există diferite doze de alfuzozină, începând de la 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg. Diferitele doze pot fi utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale și sunt utile în efectuarea de tratamente personalizate bazate pe severitatea hipertensiunii. să fie luat o dată pe zi, după mese. Comprimatele cu eliberare prelungită nu trebuie divizate, mestecate sau deteriorate în niciun fel și trebuie înghițite cu o cantitate suficientă de apă sau alte lichide. Administrarea incorectă poate duce la eliberarea nedorită și moduri de absorbție a ingredientului activ, cu riscul apariției unor evenimente adverse timpurii. La pacienții care urmează deja tratament farmacologic pentru hipertensiunea arterială, tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată trebuie început prin ajustarea dozei de alfuzozină administrată, datorită proprietăților antihipertensive cunoscute ale acesteia. De asemenea, în cazul pacienților cu vârsta peste vârstă de 75 de ani, trebuie acordată atenție dozei de alfuzozină administrată, deoarece în unele studii clinice s-a observat că la indivizii din această grupă de vârstă nivelurile concentrației plasmatice de alfuzozină tind să fie cu până la 30% mai mari decât valorile altor pacienți.

Deoarece o mare parte a alfuzozinei este eliminată de rinichi, este recomandabil să acordați o atenție deosebită pacienților cu insuficiență renală severă și, dacă este posibil, să nu le tratați cu alfuzozină, deoarece există date insuficiente privind siguranța clinică a medicamentului în acest grup.De asemenea, nu se recomandă utilizarea dozei de 10 mg / zi de alfuzozină la pacienții care suferă de insuficiență hepatică severă.

Alfuzozina: efecte secundare și contraindicații "