Ingrediente active: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg comprimate - 30 comprimate
De ce se utilizează Nadolol? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Beta-blocante neselective, neasociate.
Indicații terapeutice
Hipertensiune arterială: singur sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive, în tratamentul pe termen lung al hipertensiunii esențiale.Nadololul este mai puțin eficient în tratamentul crizelor acute de hipertensiune arterială.
Angina pectorală: Tratamentul pe termen lung al pacienților cu angina pectorală care nu au răspuns adecvat la o abordare convențională (de exemplu, controlul greutății, odihna, renunțarea la fumat, utilizarea nitroglicerinei sublinguale și eliminarea factorilor declanșatori).
Aritmii: tahicardie atrială paroxistică, fibrilație atrială paroxistică, extrasistole ventriculare și supraventriculare, manifestări cardiovasculare ale glandelor hipertiroidiene, semne funcționale ale cardiomiopatiei obstructive.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Nadolol
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți;
- astm bronșic / bronhospasm;
- rinita alergică în timpul sezonului de polen;
- bradicardie sinusală și bloc atrioventricular mai mare decât cel de gradul I;
- șoc cardiogen;
- insuficiență ventriculară dreaptă secundară hipertensiunii pulmonare;
- insuficiență cardiacă manifestă (vezi Precauții pentru utilizare);
- pacienții tratați cu medicamente psihotrope care ameliorează catecolamina (inclusiv IMAO) și în timpul celor două săptămâni după întreruperea acestui tip de medicament (vezi Interacțiuni).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Nadolol
Exacerbarea bolii ischemice coronariene după retragerea bruscă: Reducerea progresivă a dozei nu este strict necesară la pacienții hipertensivi fără manifestări de insuficiență coronariană. Cu toate acestea, poate fi prudent să nu întrerupeți brusc tratamentul cu nadolol, chiar și la pacienții tratați numai pentru hipertensiune, deoarece boala coronariană este frecventă și adesea tăcută.
Pe de altă parte, în cazul pacienților care suferă de angină pectorală sau alte manifestări de insuficiență coronariană, întreruperea bruscă a terapiei cu medicamente beta-blocante poate duce la agravarea anginei și poate facilita apariția unui infarct miocardic. , este prevăzută întreruperea tratamentului pe termen lung cu nadolol, doza trebuie redusă treptat timp de cel puțin două săptămâni și pacientul trebuie monitorizat cu atenție.Administrarea de nadolol trebuie reluată imediat, cel puțin temporar și trebuie instituită terapia adecvată pentru angina pectorală instabilă. În plus, pacientul cu angină ar trebui să fie informat cu privire la riscurile implicate în cazul întreruperii bruște sau suspendării terapiei cu nadolol fără a fi consultat anterior medicul dumneavoastră. Dacă pierdeți o doză, este important să:
- nu dublați următoarea doză;
- nu îl luați pe cel care nu a fost luat dacă următorul se așteaptă în următoarele 8 ore.
Insuficiență cardiacă: cazuri de insuficiență cardiacă au fost rareori raportate cu nadolol. De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că stimularea simpatică este o componentă vitală în susținerea funcției circulatorii în cursul insuficienței cardiace congestive și că inhibarea acestei stimulări efectuată de un bloc beta implică riscul precipitării insuficienței. primul semn sau simptom al insuficienței cardiace iminente, pacientul trebuie scanat în mod adecvat și răspunsul la medicament trebuie monitorizat cu atenție.
Utilizarea nadololului la pacienții cu insuficiență cardiacă este recomandată numai în cazul unei compensări clinice bune, deja în tratament cu diuretice sau digitală. Pacientul trebuie să consulte medicul la primele simptome sau semne ale insuficienței cardiace.
Nadololul nu inhibă acțiunea inotropă a digitalului asupra mușchiului inimii.
Chirurgie majoră: medicamentele beta-blocante pot modifica răspunsul reflexului cardiac la stimuli și pot crește riscurile asociate cu anestezia generală și procedurile chirurgicale prin generarea de hipotensiune prelungită sau debit cardiac scăzut. Terapia cu Nadolol trebuie discutată cu anestezistul înainte de anestezia generală. Dacă inhibarea tonusului simpatic este considerată nedorită, nadololul poate fi întrerupt (a se vedea avertismentele de mai sus pentru pacienții cu boală coronariană). În caz de urgență, anestezistul trebuie informat că pacientul este tratat cu beta-blocante.
Dacă beta-blocada este considerată de dorit sau retragerea medicamentului este impracticabilă, anestezicul ales trebuie să fie cât mai puțin posibil cu activitate inotropă negativă și pacientul complet atropinizat.
Boală pulmonară obstructivă cronică (de exemplu, bronșită cronică, emfizem): nadololul trebuie administrat cu precauție, deoarece poate inhiba bronhodilatația cauzată de stimularea receptorilor beta2 de către catecolamine endogene și exogene.
Diabet și hipoglicemie: blocarea receptorilor beta poate preveni apariția semnelor de avertizare și a simptomelor (modificarea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale) care însoțesc hipoglicemia acută. Acest lucru este deosebit de important în formele instabile de diabet. De aceea, pacientul diabetic trebuie sfătuit. de aceasta și de faptul că nadololul poate modifica nivelul glicemiei în sânge. Blocarea beta reduce, de asemenea, eliberarea insulinei ca răspuns la hiperglicemie, prin urmare poate fi necesară ajustarea dozelor de medicamente antidiabetice.
Tirotoxicoză: beta-blocantele pot masca unele simptome clinice de hipertiroidism (de exemplu tahicardie). La astfel de pacienți, întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la o furtună tiroidiană.
Tratamentul reacțiilor anafilactice: în cursul tratamentului cu beta-blocante, pacientul cu antecedente clinice de reacții anafilactice severe poate avea o reacție alergică mai severă în cazul unui nou contact cu substanțe alergenice. Prin urmare, pacienții cu alergii la alimente, medicamente sau mușcături de insecte ar trebui să consulte un medic la debutul alergiilor severe. În plus, acești pacienți pot fi mai puțin sensibili la dozele obișnuite de epinefrină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice.
Testarea stresului: blocantele beta, inclusiv nadololul, pot afecta semnificativ acuratețea tuturor tipurilor de testare a eforturilor.
Utilizare pediatrică: Eficacitatea nadololului și siguranța acestuia în utilizare nu au fost evaluate în mod adecvat la subiecții pediatrici.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor antiadrenergice: pacienți tratați cu medicamente care epuizează catecolamina, cum ar fi de exemplu. reserpină, trebuie monitorizată scrupulos dacă urmează tratament cu nadolol. Activitatea suplimentară de beta-blocare a nadololului poate determina, de fapt, o „reducere excesivă” a activității sistemului nervos autonom în repaus.
Ocazional, beta-blocada cu medicamente precum nadololul poate provoca hipotensiune arterială și / sau bradicardie marcată, rezultând amețeli, atacuri sincopale sau hipotensiune ortostatică.
În aceste cazuri, precum și în cazul în care apare granulocitopenia, purpura trombocitopenică, erupții cutanate, este necesar să întrerupeți terapia și să contactați imediat medicul care va putea stabili un tratament adecvat.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Nadolol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Următoarele medicamente pot interacționa cu beta-blocante atunci când sunt administrate concomitent:
Anestezice: beta-blocantele pot crește hipotensiunea arterială indusă de anestezicele generale, de aceea terapia cu nadolol trebuie raportată înainte de anestezia generală (vezi Precauții pentru utilizare).
Medicamente antidiabetice (agenți hipoglicemianți orali și insulină): beta-blocantele pot modifica răspunsul medicamentelor antidiabetice inducând atât hiperglicemie, cât și hipoglicemie. Este necesară ajustarea dozelor (vezi Precauții pentru utilizare).
Agenți antimuscarinici: pot contracara bradicardia indusă de beta-blocante.
Antagoniști ai calciului: în general potențează acțiunea antihipertensivă a beta-blocantelor.În cazul combinării celor două tratamente, pacientul va fi atent monitorizat pentru apariția potențială a evenimentelor cardiovasculare nedorite.
Medicamente antiadrenergice (de exemplu, reserpina): pot avea efecte aditive cu beta-blocante. Pacienții tratați cu ambele medicamente pot prezenta semne și simptome de hipotensiune arterială și / sau bradicardie (de exemplu, amețeli, sincopă, hipotensiune posturală) (vezi Precauții pentru utilizare).
Alte medicamente antiaritmice: Sunt posibile atât efecte aditive, cât și antagoniste.
Fingolimod: utilizarea concomitentă a fingolimodului cu beta-blocante poate potența efectele bradicardice ale acestuia și nu este recomandată. Dacă o astfel de administrare concomitentă este considerată necesară, se recomandă o monitorizare adecvată la începutul tratamentului și cel puțin până a doua zi dimineața.
Alte medicamente antihipertensive / diuretice: acordați atenție potențialelor efecte aditive.
Lidocaina i.v.: În cazul administrării concomitente de beta-blocante, poate apărea o reducere a clearance-ului lidocainei.
Inhibitori MAO: au fost observate cazuri sporadice de bradicardie în timpul administrării concomitente de beta-blocante și IMAO (vezi Contraindicații).
AINS: efectul antihipertensiv al beta-blocantelor poate fi redus de AINS și prin administrarea de indometacin.
Fenotiazine și alte antipsihotice: s-au observat efecte adiționale asupra activității antihipertensive a beta-blocantelor atunci când se administrează concomitent cu fenotiazine sau haloperidol.
Vasoconstrictoare: uneori este posibil să se găsească un efect aditiv, de ex. în asociere cu alcaloizi de ergot.
Avertismente Este important să știm că:
Medicamentul trebuie administrat cu precauție deosebită pacienților cu insuficiență hepatică sau renală (vezi și Doze, metoda și timpul de administrare), evitând utilizarea acestuia în forme severe.
Ca și în cazul oricărui medicament administrat pentru perioade lungi de timp, este necesar să se verifice progresul parametrilor de laborator (hemoleucogramă, ficat, rinichi, funcție respiratorie) la intervale regulate.
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și bine controlate pentru a indica tratamentul cu beta-blocante în timpul sarcinii. Prin urmare, nadololul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile așteptate depășesc riscurile potențiale pentru făt și sub supravegherea directă a medicului.
Au fost raportate cazuri de întârziere a creșterii fetale. Sugarii mamelor care iau beta-blocante au prezentat uneori bradicardie, hipoglicemie, insuficiență respiratorie și simptome asociate la naștere.
Timp de hrănire
Nadololul este excretat în laptele matern și are potențialul de a induce evenimente adverse la nou-născut. Prin urmare, decizia de a trata mama, care implică suspendarea alăptării, trebuie evaluată cu atenție, având în vedere importanța nadololului pentru mama însăși.
Pentru cei care fac sport:
Utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj, poate în orice caz determina teste antidoping pozitive și poate dăuna sănătății.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pentru posibile reacții adverse, cum ar fi amețeli, medicamentul poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Nadolol: Doze
Dozajul trebuie stabilit individual.
Administrarea de nadolol este independentă de aportul alimentar.
Hipertensiune: Doza inițială este de obicei de 40 mg o dată pe zi, fie ca monoterapie, fie în asociere cu terapia diuretică. Doza poate fi crescută treptat în trepte de 40-80 mg până la atingerea tensiunii arteriale optime. În unele cazuri, pot fi necesare doze de până la 240-320 mg într-o singură doză zilnică.
Angina pectorală: Doza inițială este de obicei de 40 mg o dată pe zi. Dozajul poate fi crescut treptat în trepte de 40-80 mg la intervale de 3-7 zile până când se obține un răspuns clinic optim sau se dezvoltă o bradicardie marcată. În unele cazuri, pot fi necesare doze de până la 160-240 mg într-o singură doză zilnică.
Utilitatea terapeutică și tolerabilitatea dozelor peste 240 mg / zi în tratamentul anginei pectorale nu au fost stabilite. Dacă tratamentul trebuie întrerupt, doza trebuie redusă treptat timp de cel puțin două săptămâni (vezi Precauții pentru utilizare).
Aritmii: începând cu 40 mg administrat o dată pe zi, doza poate fi crescută, dacă este necesar, până la 160 mg. Dacă apare bradicardie, doza trebuie redusă la 40 mg într-o singură administrare zilnică.
Pacienți cu insuficiență renală: Deoarece nadololul este excretat în principal prin rinichi, este necesară o ajustare a dozei și a intervalului dintre doze în caz de insuficiență renală. Se recomandă următoarele intervale:
Pacienți vârstnici
Poate fi necesară ajustarea dozelor la subiecții vârstnici cu funcție renală scăzută.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Nadolol
În caz de supradozaj sau răspunsuri exagerate, evaluarea duratei terapiei corective trebuie să ia în considerare durata lungă a efectului nadololului. Pe lângă spălarea gastrică, trebuie luate următoarele măsuri.
Bradicardie: În caz de bradicardie excesivă rezultată din terapia cu medicamente beta-blocante, se administrează atropină (0,25-1 mg). Dacă nu se observă niciun răspuns la blocajul vagal, administrați isoproterenol cu precauție.
Insuficiență cardiacă: administrați digitală și diuretice. De asemenea, s-a raportat că glucagonul poate fi util în aceste cazuri.
Hipotensiune arterială: Dacă administrarea lichidelor este ineficientă, administrați vasopresori precum dopamină, dobutamină, izoproterenol sau noradrenalină sau epinefrină. (Există motive să credem că medicamentul ales este norepinefrina).
Bronhospasm: se administrează un agonist beta2 și / sau derivați ai teofilinei. Nadololul poate fi eliminat din circulația generală prin hemodializă. Cu această procedură, clearance-ul nadololului variază de la 40 la 100 ml pe minut. În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Nadolol Sanofi, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Nadolol sanofi, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Nadolol
Ca toate medicamentele, Nadolol sanofi poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
Mai jos sunt efectele secundare ale nadololului. Frecvențele estimate ale evenimentelor se bazează pe următoarea convenție: frecvente (≥ 1/100,
Datele de mai jos sunt derivate din studii clinice care au implicat 1440 de pacienți cărora li s-a administrat nadolol.
Patologii cardiovasculare
Uzual:
- bradicardie sub 60 bpm
- bradicardie marcată (
- insuficiență vasculară periferică (adesea de tip Raynaud)
- Insuficiență cardiacă, hipotensiune și tulburări de conducere cardiacă
Rar:
- Bloc AV de gradul 1 și 3 (conform mecanismului de încetinire a conducerii atrioventriculare a beta-blocantelor - vezi Contraindicații și precauții de utilizare)
Tulburări ale sistemului nervos
Uzual:
- astenie
- ameţeală
Mai puțin frecvente:
- paraestezie
- sedare și alterări ale comportamentului
- durere de cap
- vorbire confuză
Tulburări ale urechii și labirintului
Mai puțin frecvente:
- tinitus
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Mai puțin frecvente:
- spasm bronșic
- tuse
- ocluzia nazală
Tulburări gastrointestinale
Mai puțin frecvente:
- greață, diaree, vărsături
- durere abdominală
- constipație
- indigestie
- anorexie
- balonare
- flatulență
- gură uscată
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puțin frecvente:
- erupție pe piele, mâncărime
Tulburări oculare
Mai puțin frecvente:
- ochi uscați
- vedere încețoșată
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente:
- piele uscata
- transpiraţie
- umflarea feței
Rar:
- alopecie reversibilă
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Mai puțin frecvente:
- libidoul redus
- impotenţă
Tulburări de metabolism și nutriție
Mai puțin frecvente:
- creștere în greutate
Efectele nedorite enumerate mai jos au fost observate în timpul tratamentului cu nadolol sau cu alți beta-blocanți, fără a fi stabilită o relație de cauzalitate.
Tulburări ale sistemului nervos
- Depresie reversibilă cu evoluție către catatonie, tulburări vizuale, halucinații, sindrom acut reversibil caracterizat prin dezorientare spațio-temporală, amnezie pe termen scurt, labilitate emoțională, tocire senzorială ușoară, performanță redusă la testele neuropsihologice. Tulburari de somn.
Tulburări gastrointestinale
- Tromboza arterei mezenterice, colita ischemică, creșterea enzimelor hepatice.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
- Agranulocitoză, trombocitopenie, purpură netrombocitopenică.
Tulburări ale sistemului imunitar
- Faringodinie și febră, laringospasm, tulburări respiratorii. Erupție pemfigoidă
Patologii cardiovasculare
- Criza hipertensivă la subiecții cu feocromocitom
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
- Boala Peyronie
Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite. Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR.
Alte informații
Compoziţie
O tabletă conține:
- Ingredient activ: nadolol 80 mg
- Excipienți: stearat de magneziu, celuloză microcristalină
Forma și conținutul farmaceutic
Tablete.
Cutie care conține 30 de comprimate de 80 mg.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
NADOLOLO SANOFI 80 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
O tabletă conține:
Principiul activ: nadolol 80 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune: ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive, în tratamentul pe termen lung al hipertensiunii esențiale.Nadololul este mai puțin eficient în tratamentul crizelor acute de hipertensiune.
Angină pectorală: Tratamentul pe termen lung al pacienților cu angină pectorală care nu au răspuns în mod adecvat la o abordare convențională (de exemplu, controlul greutății, odihnă, renunțarea la fumat, utilizarea nitroglicerinei sublinguale și eliminarea factorilor declanșatori).
Aritmii: tahicardie atrială paroxistică, fibrilație atrială paroxistică, extrasistole ventriculare și supraventriculare, manifestări cardiovasculare ale glandelor hipertiroidiene, semne funcționale ale cardiomiopatiei obstructive.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozajul trebuie stabilit individual
Administrarea de nadolol este independentă de aportul alimentar.
Hipertensiune: Doza inițială este de obicei de 40 mg o dată pe zi, fie ca monoterapie, fie în asociere cu terapia diuretică. Doza poate fi crescută treptat în trepte de 40-80 mg până la atingerea tensiunii arteriale optime. În unele cazuri, pot fi necesare doze de până la 240-320 mg într-o singură doză zilnică.
Angină pectorală: Doza inițială este de obicei de 40 mg o dată pe zi. Dozajul poate fi crescut treptat în trepte de 40-80 mg la intervale de 3-7 zile până când se obține un răspuns clinic optim sau se dezvoltă o bradicardie marcată. În unele cazuri, pot fi necesare doze de până la 160-240 mg într-o singură doză zilnică. Utilitatea terapeutică și tolerabilitatea dozelor peste 240 mg / zi în tratamentul anginei pectorale nu au fost determinate. Trebuie întreruptă, doza trebuie redus treptat timp de cel puțin două săptămâni (vezi pct. 4.4).
Aritmii: începând cu 40 mg administrat o dată pe zi, doza poate fi crescută, dacă este necesar, la 160 mg. Dacă apare bradicardie, doza trebuie redusă la 40 mg într-o singură administrare zilnică.
Pacienți cu insuficiență renală: Deoarece nadololul este excretat în principal prin rinichi, este necesară o ajustare a dozei și a intervalului dintre doze în caz de insuficiență renală. Se recomandă următoarele intervale:
Pacienți vârstnici
poate fi necesară ajustarea dozelor la subiecții vârstnici cu funcție renală scăzută.
04.3 Contraindicații
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți
- astm bronsic / bronhospasm;
- rinită alergică în sezonul polenului;
- bradicardie sinusală și bloc atrioventricular mai mare decât cel de gradul I;
- șoc cardiogen;
- insuficiență ventriculară dreaptă secundară hipertensiunii pulmonare;
- insuficiență cardiacă manifestă (vezi pct. 4.4);
- pacienți tratați cu medicamente psihotrope care ameliorează catecolamina (inclusiv IMAO) și în timpul celor două săptămâni de la întreruperea acestui tip de medicament (vezi pct. 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Ca și în cazul oricărui medicament administrat pentru perioade lungi de timp, este necesar să se verifice progresul parametrilor de laborator (hemoleucogramă, ficat, rinichi, funcție respiratorie) la intervale regulate.
Medicamentul trebuie administrat cu precauție deosebită pacienților cu insuficiență hepatică sau renală (vezi și pct. 4.2), evitând utilizarea acestuia în forme severe.
Exacerbarea bolii ischemice coronare după retragerea bruscă: reducerea progresivă a dozei nu este strict necesară la pacienții hipertensivi fără manifestări de insuficiență coronariană. Cu toate acestea, poate fi prudent să nu întrerupeți brusc tratamentul cu nadolol, chiar și la pacienții tratați numai pentru hipertensiune, deoarece boala coronariană este frecventă și adesea tăcută.
Pe de altă parte, în cazul pacienților care suferă de angină pectorală sau cu manifestări de alte tipuri de insuficiență coronariană, întreruperea bruscă a terapiei cu medicamente beta-blocante poate duce la agravarea anginei și facilitează apariția unui infarct miocardic. Când se prevede întreruperea tratamentului pe termen lung cu nadolol la astfel de pacienți, doza trebuie redusă treptat timp de cel puțin două săptămâni și pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. Dacă angina se agravează semnificativ sau apare insuficiența coronariană acută. , cel puțin temporar și instituită terapia adecvată pentru angina instabilă. În plus, pacientul anginal trebuie informat cu privire la riscurile implicate în caz de întrerupere bruscă sau întreruperea tratamentului cu nadolol fără a fi consultat anterior medicul dumneavoastră. pacientul ar trebui să fie un avertizat de:
a) nu dublați următoarea doză;
b) nu o luați pe cea care nu a fost luată dacă următoarea este așteptată în următoarele 8 ore.
Insuficienta cardiacaCazuri de insuficiență cardiacă au fost raportate rar cu nadolol. De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că stimularea simpatică este o componentă vitală în susținerea funcției circulatorii în cursul insuficienței cardiace congestive și că inhibarea acestei stimulări prin blocarea beta implică riscul precipitării insuficienței cardiace. Prin urmare, la primul semn sau simptom al insuficienței cardiace iminente, pacientul trebuie scanat corespunzător și răspunsul la medicament monitorizat cu atenție. Dacă starea de insuficiență cardiacă persistă, tratamentul cu nadolol trebuie întrerupt, ținând cont de avertismentul anterior.
Utilizarea nadololului la pacienții cu insuficiență cardiacă este recomandată numai în cazul unei compensări clinice bune, deja în tratament cu diuretice sau digitală.Pacientul este invitat să consulte medicul la primele simptome sau semne ale insuficienței cardiace.
Nadololul nu inhibă acțiunea inotropă a digitalului asupra mușchiului inimii.
Operatie majora: Medicamentele beta-blocante pot modifica răspunsul reflexului cardiac la stimuli și pot crește riscurile asociate cu anestezia generală și procedurile chirurgicale prin generarea de hipotensiune prelungită sau debit cardiac scăzut. Terapia cu Nadolol trebuie discutată cu anestezistul înainte de anestezia generală. Dacă inhibarea tonusului simpatic este considerată nedorită, nadololul poate fi întrerupt (a se vedea avertismentele de mai sus pentru pacienții cu boală coronariană). În caz de urgență, anestezistul trebuie informat că pacientul este tratat cu beta-blocante. Dacă beta-blocada este considerată de dorit sau retragerea medicamentului este impracticabilă, anestezicul ales trebuie să fie cât mai puțin posibil cu activitate inotropă negativă și pacientul complet atropinizat.
Boală pulmonară obstructivă cronică (de exemplu, bronșită cronică, emfizem): nadololul trebuie administrat cu prudență, deoarece poate inhiba bronhodilatarea cauzată de stimularea receptorilor beta2 de către catecolamine endogene și exogene.
Diabet și hipoglicemie: Blocarea receptorilor beta poate preveni apariția semnelor de avertizare și a simptomelor (modificarea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale) care însoțesc hipoglicemia acută. Acest lucru este deosebit de important în formele instabile de diabet zaharat. faptul că nadololul poate modifica nivelul glicemiei Beta-blocada reduce, de asemenea, eliberarea insulinei ca răspuns la hiperglicemie, astfel încât pot fi necesare ajustări ale dozei de medicamente antidiabetice.
Tirotoxicoza: Beta-blocantele pot masca unele simptome clinice ale hipertiroidismului (de exemplu tahicardie). La astfel de pacienți, întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la o furtună tiroidiană.
Tratamentul reacțiilor anafilactice: în cursul tratamentului cu beta-blocante, pacientul cu antecedente clinice de reacții anafilactice severe poate avea o reacție alergică mai severă în cazul unui nou contact cu substanțe alergenice. Prin urmare, pacienții cu alergii la alimente, medicamente sau mușcături de insecte trebuie sfătuiți să consulte un medic la debutul alergiilor severe.În plus, acești pacienți pot fi mai puțin sensibili la dozele obișnuite de epinefrină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice.
Test de stres: beta-blocantele, inclusiv nadololul, pot afecta în mod semnificativ acuratețea tuturor tipurilor de teste de efort.
Utilizare în pediatrie: Eficacitatea nadololului și siguranța acestuia în utilizare nu au fost evaluate în mod adecvat la subiecții pediatrici.
Utilizarea concomitentă a medicamentelor antiadrenergice: pacienți tratați cu medicamente care epuizează catecolamina, cum ar fi de ex. reserpină, trebuie monitorizată scrupulos dacă urmează tratament cu nadolol. Activitatea suplimentară beta-blocantă a nadololului poate determina, de fapt, o „reducere excesivă” a activității sistemului nervos autonom în repaus, atacuri sincopale sau hipotensiune ortostatică. În acest caz, precum și în cazul în care apare granulocitopenia, purpura trombocitopenică, erupții cutanate, este necesar să întrerupeți terapia și să instituiți un tratament adecvat.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Următoarele medicamente pot interacționa cu beta-blocante atunci când sunt administrate concomitent:
Anestezice: Beta-blocantele pot crește hipotensiunea indusă de anestezicele generale, prin urmare terapia cu nadolol trebuie raportată înainte de anestezia generală (vezi pct. 4.4).
Medicamente antidiabetice (agenți hipoglicemianți orali și insulină): Beta-blocantele pot modifica răspunsul medicamentelor antidiabetice inducând atât hiperglicemie, cât și hipoglicemie. Este necesară ajustarea dozelor (vezi pct. 4.4).
Agenți antimuscarinici: pot contracara bradicardia indusă de beta-blocante.
Blocante ale canalelor de calciu: în general, potențează acțiunea antihipertensivă a beta-blocantelor.În cazul combinării celor două tratamente, pacientul va fi atent monitorizat pentru apariția potențială a evenimentelor cardiovasculare nedorite.
Medicamente antiadrenergice (de exemplu, reserpină): poate avea efecte aditive cu beta-blocante. Pacienții tratați cu ambele medicamente pot prezenta semne și simptome de hipotensiune arterială și / sau bradicardie (de exemplu amețeli, sincopă, hipotensiune posturală) (vezi pct. 4.4).
Alte medicamente antiaritmice: sunt posibile atât efecte aditive, cât și antagoniste.
Alte medicamente antihipertensive / diuretice: Acordați atenție potențialelor efecte aditive.
Lidocaina i.v.: În cazul administrării concomitente de beta-blocante, poate apărea o reducere a clearance-ului lidocainei.
Inhibitori MAO: s-au observat cazuri sporadice de bradicardie în timpul administrării concomitente de beta-blocante și IMAO (vezi pct. 4.3).
AINS: efectul antihipertensiv al beta-blocantelor poate fi redus de AINS și de administrarea de indometacină.
Fenotiazine și alte antipsihotice: Au fost observate efecte aditive asupra activității antihipertensive a beta-blocantelor atunci când sunt administrate concomitent cu fenotiazine sau haloperidol.
Vasoconstrictoare: uneori este posibil să se găsească un efect aditiv, de ex. în asociere cu alcaloizi de ergot.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și bine controlate pentru a indica tratamentul cu beta-blocante în timpul sarcinii. Prin urmare, nadololul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile așteptate depășesc riscurile potențiale pentru făt și sub supravegherea directă a medicului. Au fost raportate cazuri de întârziere a creșterii fetale. Sugarii mamelor care iau beta-blocante au prezentat uneori bradicardie, hipoglicemie, insuficiență respiratorie și simptome asociate la naștere.
Timp de hrănire
Nadololul este excretat în laptele matern și are potențialul de a induce evenimente adverse la nou-născut. Prin urmare, decizia de a trata mama, care implică suspendarea alăptării, trebuie evaluată cu atenție, având în vedere importanța nadololului pentru mama însăși.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pentru posibile reacții adverse, cum ar fi amețeli, medicamentul poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Următoarele sunt efectele nedorite ale nadololului organizate în funcție de clasa de organe MedDRA sistem.
Frecvențele estimate ale evenimentelor se bazează pe următoarea convenție: frecvente (≥ 1/100,
Datele de mai jos sunt derivate din studii clinice care au implicat 1440 de pacienți cărora li s-a administrat nadolol.
Patologii cardiovasculare
Uzual:
- bradicardie sub 60 bpm
- bradicardie marcată (
- insuficiență vasculară periferică (adesea de tip Raynaud)
- Insuficiență cardiacă, hipotensiune și tulburări de conducere cardiacă
Rar:
- Bloc AV de gradul I și III (conform mecanismului de încetinire a conducerii atrioventriculare a beta-blocantelor - vezi pct. 4.3 și 4.4)
Tulburări ale sistemului nervos
Uzual:
- astenie
- amețeli
Mai puțin frecvente:
- parestezie
- sedare și alterări comportamentale
- durere de cap
- vorbire confuză
Tulburări ale urechii și labirintului
Mai puțin frecvente:
- tinitus
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Mai puțin frecvente:
- spasm bronșic
- tuse
- ocluzie nazală
Tulburări gastrointestinale
Mai puțin frecvente:
- greață, diaree, vărsături
- durere abdominală
- constipație
- indigestie
- anorexie
- umflături abdominale
- flatulență
- gură uscată
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puțin frecvente:
- Erupție cutanată, mâncărime
Tulburări oculare
Mai puțin frecvente:
- ochi uscați
- vedere încețoșată
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente:
- uscăciunea pielii
- transpirație
- umflarea feței
Rar:
- alopecie reversibilă
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului
Mai puțin frecvente:
- reducerea libidoului
- impotență
Tulburări de metabolism și nutriție
Mai puțin frecvente:
- creștere în greutate
Efectele nedorite enumerate mai jos au fost observate în timpul tratamentului cu nadolol sau cu alți beta-blocanți, fără a fi stabilită o relație de cauzalitate.
Tulburări ale sistemului nervos
Depresie reversibilă cu evoluție către catatonie, tulburări vizuale, halucinații, sindrom acut reversibil caracterizat prin dezorientare spațio-temporală, amnezie pe termen scurt, labilitate emoțională, tocire senzorială ușoară, performanță redusă la testele neuropsihologice. Tulburari de somn
Tulburări gastrointestinale
Tromboza arterei mezenterice, colita ischemică, creșterea enzimelor hepatice.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Agranulocitoză, trombocitopenie, purpură netrombocitopenică.
Tulburări ale sistemului imunitar
Faringodinie și febră, laringospasm, tulburări respiratorii. Erupție pemfigoidă
Patologii cardiovasculare
Criza hipertensivă la subiecții cu feocromocitom
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Boala Peyronie
04.9 Supradozaj
În caz de supradozaj sau răspunsuri exagerate, evaluarea duratei terapiei corective trebuie să ia în considerare durata lungă a efectului nadololului. Pe lângă spălarea gastrică, trebuie luate următoarele măsuri:
BradicardieÎn caz de bradicardie excesivă rezultată din terapia cu medicamente beta-blocante, se administrează atropină (0,25-1 mg). Dacă nu se observă niciun răspuns la blocajul vagal, administrați isoproterenol cu precauție.
Insuficienta cardiaca: administrează digitală și diuretice. De asemenea, s-a raportat că glucagonul poate fi util în aceste cazuri.
Hipotensiune: Dacă administrarea lichidelor este ineficientă, administrați vasopresori precum dopamină, dobutamină, izoproterenol sau norepinefrină sau epinefrină. (Există motive să credem că medicamentul ales este norepinefrina).
Spasm bronșic: se administrează un agonist beta2 și / sau derivați ai teofilinei.
Nadololul poate fi eliminat din circulația generală prin hemodializă. Cu această procedură, clearance-ul nadololului variază de la 40 la 100 ml pe minut.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante neselective, neasociate.
Codul ATC C07AA12.
Nadolol este un beta-blocant non-cardioselectiv. Concurează în mod specific cu receptorii beta-1 localizați în principal în mușchiul inimii și cu receptorii beta-2 localizați în mușchiul neted bronșic și vascular. Când accesul la receptori este blocat de nadolol, răspunsurile cronotrope, inotrope și vasodilatatoare după stimularea beta-blocantului sunt proporțional reduse, provocând o încetinire a ritmului sinusal și a conducerii atrioventriculare. Spre deosebire de majoritatea medicamentelor beta-blocante, nadololul nu are o activitate anesteziantă. care stabilizează membrana plasmatică. Prin urmare, în testele efectuate pe animale experimentale și pe oameni, nadololul a demonstrat că nu reduce contractilitatea miocardică de la sine.
Datorită activității sale farmacologice, acest medicament beta-blocant reduce tensiunea arterială în decubit dorsal și în poziție în picioare. Nadololul scade, de asemenea, creșterea reninei prin blocarea receptorilor beta responsabili de eliberarea acestei substanțe din rinichi, care poate fi unul dintre mecanismele sale de acțiune în reducerea tensiunii arteriale.
Blocarea receptorilor beta este utilă în condiții clinice caracterizate printr-un grad excesiv sau inadecvat de activitate simpatică, datorită modificărilor organice sau funcționale. Cu toate acestea, există unele situații în care stimularea simpatică este de o importanță vitală; de exemplu, la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, funcția ventriculară poate fi menținută la niveluri adecvate prin intermediul controlului exercitat de sistemul simpatic, control care trebuie, așadar, menținut. În prezența blocului atrioventricular, inhibarea receptorilor beta poate preveni efectul necesar de facilitare a conducerii cardiace exercitat de sistemul simpatic.Cu utilizarea beta-blocantelor, blocarea receptorilor beta (beta2) poate duce la constricție pasivă. Bronșică, deoarece interferează cu acțiunea bronhodilatatoare simpatică, care la subiecții care suferă de bronhospasm, trebuie menținută.
Scopul terapiei cu beta-blocante este de a reduce stimularea simpatică, dar nu până la atingerea suportului adrenergic indispensabil pentru menținerea funcțiilor vitale. Prin blocarea creșterii ritmului cardiac, a vitezei și a gradului de contracție miocardică și a tensiunii arteriale. datorită catecolaminelor, nadololul reușește, în general, să reducă cererea de oxigen a inimii la orice grad de efort, ceea ce explică utilitatea sa în tratamentul pe termen lung al anginei pectorale.
Nadolol exercită un efect antiaritmic la doze capabile să provoace beta-blocadă. Mai mult, sa demonstrat că nadololul reduce răspunsul ventricular rapid care însoțește tahiaritmii supraventriculare. Blocarea beta-adrenergică pare a fi de o importanță deosebită în aritmiile cauzate de creșterea cantității de catecolamine circulante sau de sensibilitatea crescută a inimii la acestea, cum ar fi aritmiile asociate cu feocromocitom, tirotoxicoză sau exerciții fizice.
La pacienții cu hipertensiune arterială esențială tratați cu nadolol, există o creștere a fluxului renal total și o distribuție intrarenală a fluxului către nefronii corticali, având tendința de a face reversibilă disfuncția renală fundamentală prezentă în hipertensiunea esențială. Nadololul, spre deosebire de alte beta-blocante, nu reduce funcția renală și crește rata debitului cardiac către rinichi.
Creșterea excreției renale de sodiu și potasiu și creșterea fluxului urinar, observată după administrarea de nadolol, nu poate fi atribuită ratei de filtrare glomerulară care, totuși, rămâne neschimbată; scăderea reabsorbției în urma modificărilor fluxului sanguin. Hemodinamica renală este , cel mai probabil, factorul responsabil.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrarea orală, absorbția nadololului este în medie de 30%, iar concentrația plasmatică maximă este atinsă după 3-4 ore. Prezența alimentelor în tractul gastro-intestinal nu afectează cantitatea și rata de absorbție a nadololului. Aproximativ 30.% din produsul prezent în ser este legat reversibil de proteinele plasmatice.
Spre deosebire de majoritatea beta-blocantelor disponibile, nadololul nu suferă biotransformare hepatică și este excretat nemodificat în primul rând de rinichi.
Acest medicament are un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 20-24 de ore, caracteristică care permite o singură administrare zilnică, însă în prezența insuficienței renale timpul de înjumătățire este prelungit datorită eliminării aproape exclusiv urinare.
Concentrația serică la starea de echilibru se observă după 6-9 zile de tratament o dată pe zi la pacienții cu funcție renală normală. Cu toate acestea, doza optimă trebuie stabilită progresiv datorită variabilității răspunsurilor individuale, precum și variabilității ratei de absorbție.
Nadololul are o lipofilicitate scăzută, după cum arată coeficientul de partiție octanol / apă. Cantitatea de produs care traversează bariera hematoencefalică este limitată.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicologie - Toxicitate acută: LD50 la șobolani 5,3 g / kg (p.os.); la șoareci 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (i.v.) și 4-6 g / kg (p.os).
Toxicitate subacută: Nu s-au detectat semne de toxicitate după 1 lună de administrare la următoarele doze: la șobolani 25 mg / kg / zi (ip), la câini până la 12,5 mg / kg / zi (iv) și la 3 luni la maimuțe 250 mg / kg / zi (p.os).
Toxicitate cronică: la câinii tratați oral cu doze de până la 150 mg / kg / zi timp de un an, singura modificare observată a fost o ușoară scădere a tolerabilității la glucoză (dependentă de doză). Studii la șoareci și șobolani tratați timp de doi ani cu doze, respectiv până la 500 mg / kg / zi și 1250 mg / kg / zi în dietă nu au prezentat semne de toxicitate și carcinogenitate.
Studii de reproducere: 300 mg / kg / zi administrat șobolanilor, hamsterilor și iepurilor nu au produs semne de teratogenitate.
La șobolani nu s-a modificat fertilitatea și reproducerea; la iepuri, 50 mg / kg / zi nu au avut efect, dar 100 și 300 mg / kg / zi au fost embrionari și fetotoxici.
Studiile perinatale și postnatale la șobolani nu au evidențiat niciun efect semnificativ de la doze de până la 1800 mg / kg.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Stearat de magneziu, celuloză microcristalină
06.2 Incompatibilitate
Necunoscut.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutie conținând 30 de comprimate de câte 80 mg de nadolol, în blister transparent din PVC / aluminiu.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nu există instrucțiuni speciale pentru manipulare.
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Nadololo Sanofi 80 mg comprimate - 30 comprimate AIC n. 041029012
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 1 februarie 2013
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2015
