Ingrediente active: brotizolam
BROTIZOLAM ABC 0,25 mg comprimate
De ce se utilizează Brotizolam - Medicament generic? Pentru ce este?
BROTIZOLAM ABC conține substanța activă brotizolam care aparține unui grup de medicamente numite benzodiazepine.
Acest medicament este indicat pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei, în cazurile în care tulburarea este severă, invalidantă și face persoana foarte inconfortabilă.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat brotizolam - Medicament generic
Nu luați BROTIZOLAM ABC
- dacă sunteți alergic la brotizolam, la alte medicamente similare (benzodiazepine) sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament;
- dacă suferiți de miastenie gravis, o boală care provoacă slăbiciune musculară și oboseală;
- dacă aveți probleme respiratorii severe (insuficiență respiratorie severă);
- dacă aveți probleme hepatice severe (insuficiență hepatică severă);
- dacă aveți probleme cu respirația în timpul somnului (apnee în somn);
- dacă sunteți gravidă (vezi secțiunea „Sarcina și alăptarea”);
- dacă alăptați (vezi pct. „Sarcina și alăptarea”)
- dacă pacientul este un copil sau un adolescent cu vârsta sub 18 ani.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Brotizolam - Medicament generic
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua BROTIZOLAM ABC:
- dacă sunteți vârstnic și / sau aveți probleme cu ficatul (afectarea funcției hepatice). În acest caz, medicul poate decide reducerea dozei (vezi secțiunea 3 Utilizarea la vârstnici);
- dacă aveți probleme de respirație (insuficiență respiratorie cronică) sau un exces de dioxid de carbon în sânge din cauza problemelor pulmonare (hipercapnie), deoarece este posibil să aveți probleme severe de respirație mai ales noaptea (depresie respiratorie);
- dacă suferiți de tulburări mentale (psihoză) sau de depresie și anxietate; în acest caz, contactați medicul dumneavoastră deoarece BROTIZOLAM ABC trebuie luat în asociere cu alte medicamente; în special dacă suferiți de depresie și anxietate și luați doar acest medicament, puteți prezenta comportamente suicidare.
- dacă ați abuzat anterior de alcool sau droguri
În timpul tratamentului cu acest medicament:
- poate apărea o scădere a eficacității (toleranței), dacă se întâmplă acest lucru, contactați medicul dumneavoastră;
- este posibil să simțiți nevoia să continuați să luați medicamentul (dependență fizică și mentală). Riscul crește odată cu doza și durata tratamentului și este mai mare dacă ați abuzat de droguri sau alcool în trecut (vezi secțiunea 4 „Reacții adverse posibile”). Dacă ați abuzat de droguri sau alcool în trecut, nu trebuie să luați BROTIZOLAM ABC. Aveți grijă deosebită dacă sunteți dependent. În acest caz, nu trebuie să întrerupeți brusc tratamentul cu acest medicament, deoarece pot apărea simptome de sevraj (întrerupere, vezi secțiunea 3 „Dacă încetați să luați BROTIZOLAM ABC”);
- este posibil să aveți pierderi de memorie (amnezie anterogradă), mai ales dacă luați acest medicament în doze mari. Acest efect apare la câteva ore după administrarea medicamentului, pentru a reduce acest risc, asigurați-vă un somn neîntrerupt timp de 7-8 ore după administrarea BROTIZOLAM ABC - dacă sunteți deprimat, puteți prezenta simptome; cum ar fi neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză și alte tulburări de comportament. Dacă aveți aceste tulburări, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră deoarece tratamentul trebuie întrerupt (vezi secțiunea 4 „Reacții adverse posibile”). reacțiile sunt mai frecvente la copii și vârstnici.
- După întreruperea tratamentului, pot apărea simptome numite fenomene de revenire, adică este posibil să experimentați, mai intens, simptomele care v-au determinat să luați acest medicament (vezi secțiunea „Dacă încetați să luați BROTIZOLAM ABC”).
- Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă și nu trebuie să depășească 2 săptămâni. Tratamentul cu acest medicament va fi oprit prin reducerea treptată a dozei pentru a minimiza apariția simptomelor de sevraj (vezi secțiunea 3 „Dacă încetați să luați BROTIZOLAM ABC”). Cu toate acestea, puteți simți în continuare aceste simptome, mai ales între administrarea unei doze și a celei următoare și dacă doza dumneavoastră este mare.
Copii și adolescenți
BROTIZOLAM ABC nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul brotizolamului - Medicament generic
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Aveți grijă deosebită și spuneți medicului dumneavoastră dacă luați următoarele medicamente:
- antipsihotice (neuroleptice), medicamente utilizate pentru tratarea tulburărilor psihice;
- antidepresive, medicamente utilizate pentru tratarea depresiei;
- hipnotice și sedative, medicamente utilizate pentru tratarea problemelor de somn;
- anxiolitice, medicamente utilizate pentru tratarea anxietății;
- analgezice narcotice, medicamente utilizate pentru tratarea durerii moderate până la severe și care pot provoca o senzație crescută de bunăstare (euforie) atunci când sunt luate împreună cu BROTIZOLAM ABC. Acest lucru vă poate crește dorința de a continua să luați aceste medicamente (dependență psihologică);
- antiepileptice, medicamente utilizate pentru tratarea epilepsiei;
- anestezice, medicamente utilizate în timpul intervenției chirurgicale pentru inducerea anesteziei;
- antihistaminice cu efect sedativ, medicamente utilizate pentru tratarea alergiilor și care vă pot face să aveți somn;
- rifampicină, utilizată pentru tratarea infecțiilor cauzate de bacterii;
- ketoconazol, utilizat pentru tratarea infecțiilor cauzate de ciuperci.
BROTIZOLAM ABC cu alcool
Evitați consumul de alcool în timp ce luați acest medicament, deoarece poate prezenta senzații de amețeală (sedare crescută), oboseală și dificultăți de concentrare (vezi secțiunea Conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor).
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
Nu luați BROTIZOLAM ABC în timpul sarcinii.
Dacă medicul dumneavoastră consideră că trebuie să luați în mod necesar BROTIZOLAM ABC în stadiile târzii ale sarcinii sau în timpul nașterii, el trebuie să fie conștient de faptul că bebelușul dumneavoastră poate prezenta o temperatură corporală scăzută (hipotermie), slăbiciune musculară (hipotonie) și dificultăți de respirație la naștere. ( „Sindromul floppy sugar” sau hipotonie a sugarului). De asemenea, dacă BROTIZOLAM ABC a fost luat în mod regulat în ultimele etape ale sarcinii, bebelușul dumneavoastră poate prezenta dependență fizică sau simptome de sevraj.
Timp de hrănire
Nu luați acest medicament dacă alăptați, deoarece brotizolam trece în laptele matern.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Acest medicament poate provoca reacții adverse precum somnolență (sedare), pierderi de memorie (amnezie), capacitate redusă de coordonare a mișcărilor. Aceste efecte pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În plus, aceste reacții adverse sunt îmbunătățite dacă nu v-ați odihnit suficient, dacă luați în același timp alcool sau alte medicamente utilizate pentru tratarea tulburărilor mentale (deprimante ale SNC).
BROTIZOLAM ABC conține lactoză
Acest medicament conține lactoză, un tip de zahăr. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, consultați-vă medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Mod de utilizare Brotizolam - Medicament generic: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Adulți
Doza recomandată este de 0,25 mg (1 comprimat), cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă prescrie altfel.
Persoane în vârstă
Doza recomandată variază de la 0,125 mg (jumătate de comprimat) la 0,25 mg (comprimat întreg).
Dacă aveți probleme cu ficatul, medicul dumneavoastră va reduce doza.
Începeți tratamentul cu BROTIZOLAM ABC cu doza minimă recomandată. Doza maximă recomandată este de 0,25 mg, nu depășiți această doză.
Tratamentul cu acest medicament trebuie să fie cât mai scurt posibil și să aibă cel mult două săptămâni. În anumite cazuri, medicul poate decide prelungirea tratamentului, după evaluarea stării dumneavoastră de sănătate.
Medicul dumneavoastră va reduce treptat doza pe baza stării dumneavoastră de sănătate.
Luați acest medicament cu puțină apă seara înainte de culcare și asigurați-vă că aveți cel puțin 6-7 ore pentru odihnă sau somn.
Dacă uitați să luați BROTIZOLAM ABC
Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați BROTIZOLAM ABC
Nu încetați să luați BROTIZOLAM ABC brusc. Medicul dumneavoastră va decide când să opriți tratamentul.
Deoarece riscul apariției simptomelor de întrerupere este mai mare dacă tratamentul este oprit brusc, medicul dumneavoastră vă va sfătui să reduceți treptat doza înainte de a întrerupe complet tratamentul.
Simptomele de retragere pot include:
- cefalee (cefalee);
- durere în mușchi;
- anxietate, tensiune, neliniște, confuzie, iritabilitate.
În cazurile severe de retragere, pot apărea următoarele:
- sentimentul că lucrurile nu sunt reale (derealizare);
- sentiment de detașare de mediul înconjurător (depersonalizare);
- intoleranță la sunete (hiperacuză);
- amorțeală și furnicături în mâini și picioare;
- sensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic;
- halucinații (a vedea și a auzi lucruri care nu sunt acolo);
- Convulsii.
După întreruperea tratamentului, pot apărea simptome numite fenomene de revenire, adică puteți manifesta, într-un mod mai intens, simptomele care v-au determinat să luați acest medicament și puteți experimenta alte simptome precum modificări ale dispoziției, anxietate și neliniște.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de brotizolam - medicament generic
O supradoză a acestui medicament poate fi foarte periculoasă sau fatală dacă luați în același timp alcool sau medicamente care afectează sistemul nervos central (medicamente depresive ale SNC, vezi secțiunea „Alte medicamente și BROTIZOLAM ABC”).
Simptomele supradozajului sunt:
- stare de confuzie și orientare scăzută sau motiv (tulbure), confuzie mentală, oboseală severă (letargie);
- în cazuri severe, simptomele pot fi: dificultăți severe de mișcare (ataxie), scăderea puterii musculare (hipotonie), tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială), dificultăți de respirație (depresie respiratorie), rareori comă și foarte rar deces.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de BROTIZOLAM ABC, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale brotizolamului - Medicament generic
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efectele secundare posibile apar în principal la începutul tratamentului și, în general, dispar treptat.Riscul simptomelor de sevraj (de exemplu, fenomene de revenire, modificări ale dispoziției, anxietate și neliniște) crește odată cu durata tratamentului, care nu trebuie să depășească cele două săptămâni. Pot apărea următoarele reacții adverse:
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
- somnolență, cefalee (cefalee);
- probleme de stomac și intestin (tulburări gastro-intestinale).
Mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane):
- coșmaruri, dependență de droguri, depresie, modificări ale dispoziției, anxietate, tulburări emoționale, comportament anormal, agitație, tulburări ale dorinței sexuale (libidoului);
- amețeli, sedare, dificultăți de coordonare a mișcărilor (ataxie), pierderi de memorie (amnezie anterogradă), demență, tulburări mintale, abilități reduse de coordonare (abilități psiho-motorii reduse);
- viziune dublă (diplopie);
- gură uscată;
- probleme hepatice (tulburări hepatice, icter);
- tulburări ale pielii (reacții cutanate);
- slabiciune musculara;
- sindrom de sevraj, fenomene de revenire, reacții paradoxale, iritabilitate, senzație de oboseală;
- modificări ale rezultatelor unor teste ale funcției hepatice.
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
- confuzie, neliniște;
- niveluri reduse de conștiință.
Frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile):
- reducerea concentrării și a gradului de atenție care poate provoca accidente rutiere și căderi;
- dependență fizică, dependență psihologică; După întreruperea tratamentului (vezi secțiunile Avertismente și precauții și Dacă încetați să luați BROTIZOLAM ABC) pot apărea efecte de întrerupere sau alte efecte numite fenomene de revenire.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe ambalaj după „EXP”.
Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Alte informații
Ce conține BROTIZOLAM ABC
- Ingredientul activ este brotizolam. Fiecare comprimat conține 0,25 mg de brotizolam.
- Celelalte componente sunt: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, gelatină.
Descrierea aspectului BROTIZOLAM ABC și conținutul ambalajului
Pachet de 30 de tablete divizibile.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
OLABROM 0,25 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
1 comprimat conține:
Ingredient activ: brotizolam 0,25 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat divizibil.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul pe termen scurt al insomniei.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când insomnia este severă, invalidantă și supune subiectului disconfort sever.
04.2 Doze și mod de administrare
Cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă prescrie altfel, se recomandă următoarele doze:
Adulți: 0,25 mg
Persoane în vârstă: 0,125 mg - 0,25 mg
Medicamentul trebuie administrat cu o cantitate mică de lichid chiar înainte de culcare.
După administrarea brotizolamului, pacientul trebuie să se asigure că are o perioadă de 6-7 ore pentru a se odihni sau a dormi.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată.
Doza maximă recomandată de 0,25 mg nu trebuie depășită, din cauza riscului crescut de apariție a efectelor secundare ale SNC.
La pacienții cu insuficiență hepatică, doza trebuie scăzută.
Datele disponibile demonstrează că ajustarea dozei nu este necesară în cazul afectării funcției renale.
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază de la câteva zile la maximum două săptămâni. Reducerea treptată a dozei trebuie adaptată individual.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament; aceasta nu ar trebui să apară fără reevaluarea stării pacientului.
04.3 Contraindicații
Brotizolam este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți sau la alte benzodiazepine.
Brotizolam este contraindicat la pacienții cu miastenie gravis, insuficiență respiratorie severă, sindrom de apnee în somn și insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.4).
Utilizarea medicamentului este contraindicată în caz de afecțiuni ereditare rare, care pot fi incompatibile cu oricare dintre excipienți (vezi pct. 4.4).
Brotizolam este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (vezi pct. 4.6).
OLABROM se utilizează numai la adulți, nu s-au efectuat studii pentru administrarea acestui medicament la copii. Prin urmare, OLABROM nu trebuie administrat copiilor și adolescenților cu vârsta de până la 18 ani.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Toleranţă :
După utilizarea repetată timp de câteva săptămâni, poate apărea o anumită pierdere a eficacității efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor cu acțiune scurtă.
Dependență :
Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și mentale de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului; este, de asemenea, mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri, la care brotizolam trebuie să nu fie folosit.
Când brotizolamul este utilizat concomitent cu alcoolul, sedarea, oboseala și concentrația scăzută pot fi accentuate (vezi pct. 4.5).
În cazurile în care sa dezvoltat dependența fizică, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Aceste simptome de sevraj includ, de exemplu, dureri de cap, dureri musculare, anxietate și tensiune extremă, neliniște, confuzie sau iritabilitate.
În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.
După întreruperea tratamentului, poate apărea un fenomen de revenire, constând în reapariția, într-o formă agravată, a simptomelor care au dus la tratamentul cu o benzodiazepină.Acest efect poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate și neliniște.
Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă scăderea treptată a dozei.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi pct. 4.2) și nu trebuie să depășească două săptămâni. Reducerea treptată a dozei trebuie adaptată individual.
Poate fi util să informați pacientul la începutul tratamentului că acesta va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
Mai mult, este important ca pacientul să fie conștient de posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cauzată de aceste simptome în cazul în care acestea apar în timpul fazei de întrerupere a medicamentului.
Există indicații că, atunci când se utilizează benzodiazepine cu o durată scurtă de acțiune, pot apărea simptome de sevraj în intervalul dintre doze, mai ales dacă doza este mare.
Amnezie :
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă care poate apărea chiar și la dozele terapeutice și riscul crește odată cu dozele mai mari. Efectele legate de amnezia anterioară pot fi asociate cu anomalii de comportament. Cel mai adesea această afecțiune apare la câteva ore după administrarea medicamentului; prin urmare, pentru a reduce acest risc, pacienții trebuie să se asigure că pot avea o perioadă suficientă de somn neîntrerupt, de obicei 7-8 ore (vezi pct. 4.8).
Depresie
Utilizarea benzodiazepinelor poate demonta o depresie preexistentă.
Reacții psihiatrice și paradoxale :
În timpul utilizării benzodiazepinelor pot apărea neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și efecte comportamentale adverse.
În acest caz, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.
Aceste reacții sunt mai frecvente la copii și vârstnici.
Grupuri specifice de pacienți:
Trebuie luată în considerare o doză redusă la vârstnici și pacienți cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.2).
O doză mai mică este, de asemenea, recomandată pacienților cu insuficiență respiratorie cronică cu hipercapnie, din cauza riscului de depresie respiratorie mai ales în timpul nopții.
Benzodiazepinele nu sunt indicate la pacienții cu insuficiență hepatică severă, deoarece aceste medicamente pot precipita o „encefalopatie” (vezi pct. 4.3).
Brotizolam în monoterapie nu este recomandat pentru tratamentul psihozei.
Brotizolam nu trebuie utilizat singur pentru tratamentul depresiei sau anxietății asociate depresiei, deoarece acestea pot precipita comportamente suicidare la astfel de pacienți.
Brotizolam nu trebuie utilizat la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
OLABROM conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
OLABROM conține 110.000 mg lactoză pe comprimat.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Când brotizolam este prescris împreună cu alți deprimanți ai SNC, poate apărea potențarea efectelor nervoase centrale.
Astfel de interacțiuni potențiale trebuie luate în considerare cu o varietate de agenți, inclusiv antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice, sedative, antidepresive, analgezice narcotice, anti-epileptice, anestezice și antihistaminice sedative.
În cazul analgezicelor narcotice, poate exista și o „accentuare a simțului euforiei, care poate duce la o creștere a dependenței psihice.
Când brotizolamul este utilizat în combinație cu alcoolul, acestea pot crește sedarea, oboseala și scăderea concentrației.
Trebuie evitat aportul simultan de alcool.
Efectul sedativ poate fi îmbunătățit dacă medicamentul este luat concomitent cu alcool, ceea ce afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Studiile de interacțiune in vitro sugerează o contribuție semnificativă a CYP 3A4 la metabolismul hepatic al brotizolamului.
Interacțiunile farmacocinetice potențiale cu alte medicamente și, prin urmare, modificarea activității brotizolamului ar trebui luate în considerare atunci când brotizolam este administrat cu inductori, cum ar fi rifampicina (lipsa potențială de eficacitate a brotizolamului) sau inhibitori, cum ar fi ketoconazolul (creșterea potențială de toxicitate brotizolam) a CYP 3A4.
04.6 Sarcina și alăptarea
Nu există date suficiente despre brotizolam pentru a evalua utilizarea sigură a acestuia în timpul sarcinii și alăptării. În consecință, utilizarea brotizolamului nu este recomandată în timpul sarcinii și alăptării.
Dacă medicamentul este prescris unei femei aflate la vârsta fertilă, trebuie sfătuită să contacteze medicul pentru a opri tratamentul dacă intenționează să rămână gravidă sau suspectează că este gravidă.
Dacă, deși nu este recomandat, pentru necesități medicale absolute, brotizolam se administrează în stadiul avansat al sarcinii sau în timpul nașterii, pot fi de așteptat efecte asupra nou-născutului, cum ar fi: hipotermie, hipotonie și depresie respiratorie moderată („Floppy Infant Syndrome” sau hipotonie a copilul), cauzată de acțiunea farmacologică a medicamentului.
Mai mult, bebelușii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în ultimele etape ale sarcinii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj în perioada postnatală. Deoarece benzodiazepinele sunt excretate în laptele matern, brotizolam nu trebuie administrat mamelor care alăptează.
Nu există date clinice privind fertilitatea pentru brotizolam. Studiile preclinice efectuate cu brotizolam nu au arătat efecte adverse asupra fertilității.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, pacienții trebuie avertizați că în timpul tratamentului pot apărea efecte nedorite, cum ar fi sedare, amnezie, abilități psiho-motorii reduse.
Deficiența psiho-motorie poate crește riscul de căderi și accidente rutiere. Aportul concomitent de alcool și / sau medicamente deprimante ale SNC poate potența această afectare.În cazul duratei insuficiente a somnului, crește probabilitatea scăderii vigilenței.
De aceea, se recomandă precauție atunci când conduceți vehicule și folosiți utilaje.Dacă pacientul prezintă oricare dintre aceste efecte, trebuie evitate activitățile potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.
04.8 Efecte nedorite
Majoritatea efectelor nedorite observate până în prezent sunt legate de acțiunea farmacologică a medicamentului. Aceste efecte sunt prezente în mod predominant la începutul tratamentului și, de obicei, se diminuează cu continuarea tratamentului. Riscul de dependență (de exemplu, efect de revenire, modificări ale dispoziției, anxietate și neliniște) crește odată cu durata terapiei cu brotizolam, care nu trebuie să depășească două săptămâni.
Pentru a determina frecvența efectelor nedorite, datele din studii în care au fost reunite 2.603 subiecți, inclusiv voluntari adulți sănătoși și pacienți, au fost tratați cu brotizolam pentru o perioadă cuprinsă între 1 zi și 26 de săptămâni.
Frecvențele enumerate mai jos se referă la 1.259 subiecți, voluntari sănătoși și pacienți tratați cu brotizolam la doza recomandată de 0,25 mg.
Frecvențe conform convenției MedDRA:
Foarte frecvente ≥ 1/10
Frecvente ≥ 1/100,
Mai puțin frecvente ≥ 1 / 1.000,
Rare ≥ 1 / 10.000,
Foarte rar
Frecvența necunoscută nu poate fi estimată din datele disponibile.
Tulburari psihiatrice
Mai puțin frecvente: Coșmaruri, dependență de droguri, depresie, alterarea dispoziției, anxietate, tulburări emoționale, comportament anormal, agitație, tulburări ale libidoului.
Rare: stare confuzională, neliniște.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: somnolență, cefalee.
Mai puțin frecvente: vertij, sedare, ataxie, amnezie anterogradă, demență * #, tulburări mintale * #, abilități psiho-motorii reduse * #.
Rare: scăderea nivelurilor de conștiință.
Tulburări oculare
Mai puțin frecvente: Diplopia.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: tulburări gastro-intestinale.
Mai puțin frecvente: gură uscată.
Tulburări hepatobiliare
Mai puțin frecvente: tulburări hepatice, icter.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Mai puțin frecvente: reacții cutanate.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Mai puțin frecvente: slăbiciune musculară.
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Mai puțin frecvente: sindrom de sevraj, reacții paradoxale, „efecte de revenire”, iritabilitate, senzație de oboseală.
Testele de diagnostic
Mai puțin frecvente: teste anormale ale funcției hepatice.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Accidente rutiere * #, căderi * #.
*) Aceste reacții adverse nu au fost observate în studiile clinice la 1.259 de subiecți expuși la brotizolam în doza de 0,25 mg.
#) Efect de clasă benzodiazepină.
Dependență
Utilizarea (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice: întreruperea tratamentului poate provoca fenomene de sevraj sau revenire (vezi pct. 4.4). Poate apărea dependență psihică. Au fost raportate cazuri de abuz de benzodiazepine.
04.9 Supradozaj
La fel ca în cazul altor benzodiazepine, un supradozaj nu ar trebui să pună viața în pericol decât dacă au fost luate în același timp cu alte deprimante ale SNC (inclusiv alcoolul). În caz de supradozaj de benzodiazepine pentru administrare orală, induceți vărsături (în decurs de 1 oră) dacă pacientul este conștient sau efectuați o spălare gastrică, cu protecție respiratorie, dacă pacientul este într-o stare de inconștiență. Dacă golirea stomacului este nu este benefic, dați cărbune activ pentru a reduce absorbția. Funcțiile cardiovasculare și respiratorii trebuie monitorizate îndeaproape în unitatea de terapie intensivă.
Supradozajul cu benzodiazepine duce de obicei la diferite grade de depresie a SNC, de la „somnolență la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie mentală și letargie; rareori comă și foarte rar moarte.
Flumazenilul poate fi utilizat ca antidot. Înainte de utilizare, consultați Rezumatul caracteristicilor produsului.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: hipnotice și sedative, derivați benzodiazepinici.
Codul ATC N05CD09.
Brotizolam este o tienotriazolodiazepină (etrazepină).
Brotizolam se leagă în mod specific și cu afinitate ridicată de receptorii benzodiazepinici ai sistemului nervos central.
Reduce timpul necesar adormirii și numărul trezirilor scade, crește durata somnului.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Brotizolamul administrat oral este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. După o singură doză orală de 0,25 mg, s-a observat o concentrație plasmatică maximă medie de 5,5 ± 0,7 ng / ml în 45 ± 12 min.
Absorbția are loc cu un proces evident de primă trecere cu un timp de înjumătățire prin absorbție în medie de 14,9 ± 8,5 min.
Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală este de aproximativ 70%.
Distribuție
Brotizolamul este legat de proteinele plasmatice în proporție de 89-95% și are un timp de înjumătățire aparent de distribuție de 7 până la 26 de minute.
Zonele subtinse de curbele concentrației plasmatice în timp (ASC) prezintă valori cuprinse între 31,0 ± 5,7 ng h / ml și 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Brotizolamul este bine distribuit în corpul uman, cu un volum aparent mediu de distribuție de aproximativ 0,66 L / kg.
La animale, brotizolamul traversează bariera placentară și este excretat și în laptele matern.
Metabolism
Brotizolamul este metabolizat prin reacții oxidative în ficat de către CYP 3A4; calea metabolică preferată este hidroxilarea la diferitele locuri de reacție ale moleculei de brotizolam, adică gruparea metil și inelul diazepinic.
Toți metaboliții hidroxilați sunt aproape complet conjugați cu acid glucuronic și / sau acid sulfuric.
Metaboliții hidroxilați sunt mai puțin activi decât compusul părinte și nu se crede că contribuie la efectele clinice.
Eliminare
Aproximativ două treimi din brotizolam administrat oral este eliminat prin rinichi, restul din fecale. Mai puțin de 1% din doza administrată este recuperată nemodificată în urină. Metaboliții principali ai brotizolam 1 - hidroxibrotizolam și 6-hidroxibrotizolam pot fi detectați în urină la concentrații de 27% și respectiv 7%.
Alți metaboliți foarte polari pot fi, de asemenea, detectați în urină, posibil cu mai multe grupări hidroxi, precum și o substanță mai puțin polară decât brotizolamul.
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al brotizolamului din plasmă este scurt și variază de la 3 la 8 ore la subiecții sănătoși.
Brotizolam a fost clasificat ca benzodiazepină cu acțiune scurtă. Valorile medii aparente ale clearance-ului oral ale brotizolamului obținute după o doză orală de 0,25 mg au variat între 128,36 și 188,37 ml / min. Diferențele observate pot fi atribuite metodelor de determinare utilizate, și anume RIA (Radio Immuno Assay), GLC (cromatografie gaz-lichid).
Aportul zilnic de 0,25 mg de brotizolam nu a condus la acumularea sau modificări ale farmacocineticii brotizolamului, comparativ cu administrarea unică.
Proprietăți farmacocinetice în grupuri speciale de populație :
Persoane în vârstă
După administrarea orală de 0,25 mg, timpul mediu până la concentrația plasmatică maximă la pacienții vârstnici (vârsta medie de 82 de ani) este puțin mai mare decât cel observat la subiecții mai tineri (vârsta medie de 23 de ani), adică 1,7 ore față de 1,1 ore. Concentrația maximă medie la pacienții vârstnici după aceeași doză orală este de aproximativ 5,6 ng / ml și nu prezintă nicio diferență cu cea calculată în studiile efectuate la subiecți tineri sănătoși. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare orală este semnificativ mai mare decât cel observat la tinerii voluntari (9,1 ore față de 5,0 ore, p. 2)
Insuficiență renală
Proprietățile farmacocinetice ale brotizolamului rămân substanțial neschimbate la pacienții cu grade diferite de insuficiență renală (clearance-ul creatininei sanguine a fost estimat la 8,15 ore, 6,90 ore și 7,61 ore la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și respectiv severă.
Insuficiență hepatică
Timpul până la absorbția maximă și concentrația maximă a brotizolamului la pacienții cu ciroză hepatică este similar cu cel observat la subiecții sănătoși, în timp ce timpul de înjumătățire plasmatică este mai lung. timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 12,8 ore (9,4 - 25 ore).
Alcool
Consumul concomitent de alcool are ca rezultat o scădere semnificativă a clearance-ului brotizolamului (1,85 ml / min / kg față de 2,19 ml / min / kg), o creștere a concentrațiilor plasmatice maxime (5,3 ng / ml față de 4, 3 ng / mL) și o finală prelungită timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare (5,2 ore versus 4,4 ore).
05.3 Date preclinice de siguranță
Brotizolamul are o toxicitate acută foarte scăzută: valorile LD50 orale sunt> 10 g / kg la șoareci și șobolani și> 2 g / kg la iepuri și câini. Manifestările clinice includ ataxia și sedarea la toate speciile studiate.
În studii repetate de toxicitate pe doză orală la șobolani (cu gavaj sau aditiv alimentar) timp de până la 13 săptămâni, nivelul fără efecte adverse observate (NOAEL) a fost de 0,3 mg / kg / zi și mai mare. Nu s-au produs decese. În plus față de efectul sedativ, șobolanii tratați cu 100 mg / kg / zi și cu doze mai mari au prezentat agresivitate. S-a dezvoltat toleranță la medicament. La sfârșitul perioadei de tratament, șobolanii tratați cu 400 mg / kg / zi și cu doze mai mari a prezentat hepatomegalie și creșterea colesterolului seric. Semnele de retragere au apărut la întreruperea tratamentului. Toate efectele rezultate în urma tratamentului au fost reversibile.
Șobolanii tratați cu 400 mg / kg / zi, echivalentul a aproximativ 12.000 de ori mai mare decât MRHD (Doza umană maximă recomandată) pe bază de mg / m2, au prezentat o mortalitate crescută din cauza condițiilor generale slabe, precum și constatări histopatologice ale fosfolipidozei în plămâni. , pielonefrita și atrofia testiculelor.
Maimuțele (tip Rhesus) au tolerat 1 mg / kg / zi timp de 12 luni (NOAEL). La doze medii (10 sau 7 mg / kg / zi timp de 3 sau 12 luni), s-au observat ataxie, activitate scăzută și somnolență. Creșterea poftei de mâncare a dus la creșterea în greutate și la consecințele secundare.
La doze mari (100 sau 50 mg / kg / zi), s-au observat spasme musculare cu hiperreflexie. Au fost observate semne de întrerupere după întreruperea tratamentului. În studiul de 3 luni, toate simptomele au fost reversibile. Brotizolam nu a fost nici embriotoxic, nici teratogen la doze orale de până la 30 mg / kg / zi (șobolan) și 9 mg / kg / zi (iepure).
La șobolani, s-au observat efecte embriotoxice la doze toxice materne de 250 mg / kg / zi și mai mult (echivalent cu aproximativ 8.000 de ori MRDH pe bază de mg / m2).
Fertilitatea nu este afectată la doze de până la 10 mg / kg / zi.
Într-un studiu de dezvoltare peri- și postnatal realizat la șobolani, NOAEL a fost de 0,05 mg / kg / zi.
La doze de 2,5 mg / kg / zi (echivalentul a 80 de ori mai mare decât MRDH pe bază de mg / m2) și la doze mai mari care au determinat sedare și creștere mai mică a greutății corporale la femei, viabilitatea puilor în timpul alăptării a fost observată o creștere a mortalității descendenților la 10 mg / kg / zi și la doze mai mari.
Rezultatele studiilor de mutagenitate efectuate (testul Ames, testul micronucleului măduvei osoase la șoareci, testele citogenetice la măduva osoasă a hamsterului chinez și „testul letal dominant” la șoareci) au fost negative.
Brotizolam nu a prezentat niciun potențial tumorigen în studiile de carcinogenitate la șoareci tratați cu doze de până la 200 mg / kg. În studiul la șobolani, NOAEL a fost de 10 mg / kg / zi. La 200 mg / kg / zi, s-au găsit modificări hiperplazice și neoplazice în glanda tiroidă, în timus și în uter, dar sunt considerate specifice speciei, legate de stres sau accidentale și, prin urmare, nu sunt relevante pentru utilizarea medicamentului în oameni.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, gelatină.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
24 luni
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Nu există măsuri speciale de păstrare
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutie cu 30 de tablete divizibile.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Pentru a elibera o tabletă, este necesar să apăsați blisterul din partea de plastic.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
A.I.C. n.: 040805018
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
14/02/2013
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
„Determinarea AIFA din” 14/02/2013
