Ingrediente active: ketorolac trometamină
TORA-DOL 10 mg comprimate filmate TORA-DOL 20 mg / ml picături orale, soluție
Pachetele Toradol sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- TORA-DOL 10 mg comprimate filmate TORA-DOL 20 mg / ml picături orale, soluție
- TORA-DOL 10 mg / ml soluție injectabilă TORA-DOL 30 mg / ml soluție injectabilă
Indicații De ce se utilizează Toradol? Pentru ce este?
TORA-DOL face parte din medicamentele antiinflamatoare / antireumatice nesteroidiene.
TORA-DOL este indicat numai pentru tratamentul pe termen scurt (maxim 5 zile) al durerii postoperatorii moderate.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Toradol
Atenție: medicamentul nu este indicat în dureri ușoare sau cronice.
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
- Pacienții cu hipersensibilitate deja demonstrată la ketorolac sau alte AINS și pacienții la care aspirina sau alți inhibitori ai sintezei prostaglandinelor induc reacții alergice (au fost observate reacții severe de tip anafilactic la acești pacienți).
- Sindrom complet sau parțial de polipoză nazală, angioedem, bronhospasm.
- Astm.
- Ulcer peptic activ sau antecedente de sângerări gastrointestinale, ulcerații sau perforații.
- Ca și în cazul altor AINS, ketorolac este contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă severă.
- Sângerări cerebrovasculare anterioare, actuale sau suspectate.
- Hipovolemie sau deshidratare.
- Pacienți cu insuficiență renală moderată sau severă (creatinină serică> 442µmol / l) sau pacienți cu risc de insuficiență renală din cauza hipovolemiei sau deshidratării.
- Ciroza hepatică sau hepatita severă.
- Diateza hemoragică.
- Tulburări ale coagulării.
- Pacienți pe terapie anticoagulantă.
- Tratamentul concomitent cu ASA sau alte AINS și cu săruri de litiu, probenecid sau pentoxifilină (vezi Interacțiuni). - Pacienți în terapie intensivă diuretică.
- În profilaxia analgezică înainte de operație și în timpul intervenției chirurgicale, deoarece crește riscul de sângerare, datorită inhibării agregării plachetare și prelungirii timpului de sângerare.
- Ketorolac inhibă funcția trombocitelor și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu hemoragii cerebrovasculare suspectate sau confirmate.
- Pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală cu risc crescut de hemoragie sau hemostază incompletă și la cei cu risc crescut de sângerare.
- La copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.
- Utilizarea TORA-DOL este contraindicată în al treilea trimestru de sarcină, travaliu, naștere și în timpul alăptării (vezi Avertismente speciale).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Toradol
Atenție: TORA-DOL nu poate fi considerat un simplu calmant al durerii și necesită utilizarea sub supravegherea strictă a medicului.
Nu trebuie utilizat în tratamentul durerii ușoare sau cronice.
Dovezile epidemiologice sugerează că ketorolacul poate fi asociat cu un risc mai mare de toxicitate gastro-intestinală severă, comparativ cu alte AINS, mai ales atunci când este utilizat în afara indicațiilor autorizate și / sau pentru perioade prelungite (vezi și Indicații terapeutice, Doză, metodă și timp de administrare și Contraindicații).
Trebuie evitată utilizarea ketorolac concomitent cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.
Efectele nedorite pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficiente pentru cea mai scurtă durată posibilă a tratamentului necesar pentru controlul simptomelor.
Înainte de inițierea tratamentului cu TORA-DOL, trebuie să se asigure că pacientul nu a avut anterior reacții de hipersensibilitate la ketorolac, acid acetilsalicilic și / sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Precauții legate de fertilitate
Utilizarea TORA-DOL, ca orice medicament care inhibă sinteza ciclooxigenazei / prostaglandinelor, poate reduce fertilitatea și nu este recomandată femeilor care încearcă să rămână însărcinate. considerat.
Persoane în vârstă
La pacienții vârstnici sau debiliți, trebuie să se acorde o atenție deosebită, deoarece incidența unora dintre efectele nedorite poate fi mai mare decât la pacienții mai tineri. (vezi Doza, metoda și timpul de administrare).
La subiecții vârstnici, poate exista, de asemenea, o creștere a timpului de înjumătățire prin eliminare al medicamentului și o reducere concomitentă a clearance-ului. Prin urmare, pe lângă o reducere a dozei globale, poate fi adecvat un interval mai lung între doze.
Efecte gastrointestinale
TORA-DOL poate provoca iritații gastro-intestinale, ulcer și sângerări la pacienții cu sau fără antecedente de boli gastro-intestinale. Pacienții cu boli inflamatorii actuale sau anterioare ale tractului gastro-intestinal trebuie să fie supuși tratamentului numai sub supraveghere medicală strictă. Incidența acestor efecte crește odată cu doza și durata tratamentului.
Nu utilizați TORA-DOL și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în același timp.
Ulcer gastrointestinal, sângerare și perforație
Sângerări gastro-intestinale, ulcerații sau perforații care pot fi fatale au fost raportate în timpul tratamentului cu toate AINS, inclusiv ketorolac, în orice moment, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de evenimente gastro-intestinale grave.
Pacienții vârstnici au o frecvență crescută a reacțiilor adverse la AINS, în special sângerări gastrointestinale și perforații, care pot fi fatale. Pacienții debilitați par să tolereze mai puține ulcerații sau sângerări decât alții. Cele mai multe evenimente gastro-intestinale fatale asociate cu antiinflamatoare nesteroidiene au avut loc la pacienții vârstnici și / sau debilați. Riscul de sângerare gastrointestinală, ulcerație sau perforație este mai mare la doze mari de AINS, inclusiv ketorolac, la pacienții cu antecedente de ulcer, în special dacă este complicat cu hemoragie sau perforație și la pacienții vârstnici. Riscul clinic sever de sângerare gastro-intestinală este dependent de doză. Acești pacienți trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă. Utilizarea concomitentă a agenților de protecție (misoprostol sau inhibitori ai pompei de protoni) trebuie luată în considerare pentru acești pacienți și, de asemenea, pentru pacienții care iau doze mici de aspirină sau alte medicamente care pot crește riscul de evenimente gastrointestinale (vezi Interacțiuni).
AINS trebuie administrate cu precauție pacienților cu antecedente de boli gastro-intestinale (colită ulcerativă, boala Crohn), deoarece starea lor poate fi agravată (vezi Efecte nedorite). Pacienții cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special vârstnicii, trebuie să raporteze orice simptome gastro-intestinale neobișnuite (în special sângerări gastro-intestinale), în special în etapele inițiale ale tratamentului. Când apare sângerare gastro-intestinală sau ulcerație la pacienții tratați cu ketorolac, tratamentul trebuie întrerupt.
Se recomandă prudență la pacienții care iau medicamente concomitente care ar putea crește riscul de ulcerații sau sângerări, cum ar fi corticosteroizii orali, anticoagulante precum warfarina, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau agenți antiplachetari precum aspirina (vezi Interacțiuni).
Ca și în cazul altor AINS, incidența și severitatea complicațiilor gastro-intestinale pot crește odată cu creșterea dozei și a duratei tratamentului cu ketorolac. Riscul de sângerare gastro-intestinală severă din punct de vedere clinic este dependent de doză, în special la pacienții vârstnici cărora li se administrează o doză medie zilnică mai mare de 60 mg / zi de ketorolac injectabil. Un istoric de ulcer peptic crește șansa de a dezvolta complicații gastrointestinale grave în timpul terapiei cu ketorolac.
Efecte respiratorii
Pentru interacțiunea cu metabolismul acidului arahidonic, medicamentul poate provoca, la astmatici și subiecți predispuși, crize de bronhospasm și, eventual, alte fenomene pseudo-alergice sau șoc.
Reacții anafilactice (anafilactoide)
Reacțiile anafilactice (anafilactoide) (inclusiv, dar fără a se limita la acestea, anafilaxie, bronhospasm, înroșire, erupție cutanată, hipotensiune arterială, edem laringian și angioedem) pot apărea la pacienții cu sau fără antecedente de hipersensibilitate la alte AINS sau aspirină sau ketorolac. Acestea pot apărea și la persoanele cu antecedente de angioedem, reactivitate bronhospastică (de exemplu astm) și polipi nazali. Reacțiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxia, pot fi fatale. Prin urmare, ketorolac trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de astm și la pacienții cu sindrom complet sau parțial de polipoză nazală, angioedem și bronhospasm.
Efecte cardiovasculare și cerebrovasculare
Deoarece retenția de lichide și edemul au fost raportate în asociere cu utilizarea AINS, pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și / sau insuficiență cardiacă congestivă ușoară până la moderată trebuie monitorizați în mod corespunzător și alertați.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea inhibitorilor selectivi de ciclooxigenază-2 și a unor AINS (în special la doze mari) poate fi asociată cu un risc ușor crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) Deși ketorolac nu a fost demonstrat crește evenimentele trombotice, cum ar fi infarctul miocardic, sunt disponibile date insuficiente pentru a exclude acest risc cu ketorolac.
Pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficiență cardiacă congestivă, cardiopatie ischemică cronică, boală arterială periferică și / sau boală vasculară cerebrală trebuie tratați cu ketorolac numai după o analiză atentă. O evaluare similară trebuie făcută înainte de începerea tratamentului pacienților cu factori de risc pentru boli cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat și fumat).
Efecte renale
Ca și în cazul altor AINS, ketorolac trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală sau cu antecedente de boli renale, deoarece este un inhibitor puternic al sintezei prostaglandinelor, poate provoca nefrotoxicitate, inclusiv glomerulonefrită, nefrită interstițială, necroză papilară, sindrom nefrotic. și insuficiență renală acută. Trebuie respectată precauția, deoarece s-a raportat toxicitate renală cu ketorolac și alte AINS la pacienții ale căror condiții duc la scăderea volumului renal și / sau a fluxului sanguin, unde prostaglandinele renale joacă un rol de sprijin în menținerea perfuziei renale. La acești pacienți administrarea de ketorolac sau alte AINS poate determina o reducere dependentă de doză a producției de prostaglandine renale și poate duce la insuficiență renală evidentă sau insuficiență.
Pacienții cu cel mai mare risc de această reacție sunt cei cu funcție renală redusă, stări de hipoperfuzie renală, boli renale, hipovolemie, insuficiență cardiacă, disfuncție hepatică, ciroză hepatică sau hepatită severă, cei care iau diuretice și vârstnici. Întreruperea ketorolacului sau a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene este de obicei urmată de recuperarea din starea de pretratament.
Pacienți cu insuficiență renală
Deoarece TORA-DOL și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi, trebuie administrată precauție la pacienții cu insuficiență renală în timpul tratamentului cu TORA-DOL. În special, este contraindicată utilizarea TORA-DOL la pacienții cu valori ale creatininei serice mai mari de 442µmol / l.
Medicamentul este contraindicat în terapia diuretică intensivă.
Retenție de sodiu / lichide la pacienții cu boli cardiovasculare și edem periferic
Este necesară precauție la pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și / sau insuficiență cardiacă, deoarece au fost raportate retenție de lichide și edem în asociere cu terapia cu AINS. Retenția de lichide, hipertensiunea și edemul periferic au fost observate la unii pacienți care iau AINS, inclusiv ketorolac și, prin urmare, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială sau afecțiuni similare.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Modificări ușoare ale testelor funcției hepatice au fost rareori observate în timpul tratamentului cu TORA-DOL, însă nu au relevanță clinică. Cu toate acestea, se recomandă monitorizarea funcției hepatice la pacienții la care aceasta a fost afectată anterior și întreruperea tratamentului cu TORADOL dacă există dovezi ale insuficienței hepatice severe.
Efecte hematologice
TORA-DOL inhibă funcția trombocitelor și poate prelungi timpul de sângerare. TORA-DOL nu trebuie administrat pacienților cu tulburări de coagulare. Deși studiile nu indică o interacțiune semnificativă între ketorolac și warfarină sau heparină, utilizarea concomitentă a ketorolacului cu medicamente care interferează cu hemostaza, inclusiv dozele terapeutice ale terapiei anticoagulante, inclusiv warfarina, profilaxia heparinei cu doze mici (2500-5000 unități la fiecare 12 ore) și dextrani, pot fi asociați cu un risc crescut de sângerare (vezi Contraindicații).
În experiența de după punerea pe piață, s-au raportat hematoame post-operatorii și alte semne de sângerare a plăgilor în asociere cu utilizarea peri-operatorie a soluției injectabile de ketorolac. Medicii trebuie să ia în considerare riscul potențial de sângerare atunci când hemostaza este critică, de exemplu în cazurile de rezecție a prostatei, amigdalectomie sau intervenții chirurgicale estetice (vezi Contraindicații).
Reacții cutanate
Reacții cutanate grave, unele dintre ele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, au fost raportate foarte rar în asociere cu utilizarea AINS (vezi Efecte nedorite). Pacienții par să prezinte un risc mai mare de astfel de reacții. la începutul terapiei.
Ketorolac trebuie întrerupt la prima apariție a erupției cutanate, a leziunilor mucoasei sau a oricăror alte semne de hipersensibilitate. Ketorolac nu trebuie administrat concomitent cu probenecid, deoarece s-au raportat modificări ale farmacocineticii ketorolacului cu această combinație.
Se recomandă precauție atunci când metotrexatul este administrat concomitent, deoarece s-a observat că unele medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor reduc reducerea metotrexatului și, prin urmare, pot crește toxicitatea acestuia.
Abuz și dependență
Ketorolac nu creează dependență. Nu au fost observate simptome de sevraj după întreruperea bruscă a tratamentului cu Ketorolac.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Toradol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a TORA-DOL și a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ASA și alte AINS: Riscul de inducere a reacțiilor adverse grave legate de AINS poate fi crescut la pacienții tratați în prezent cu AAS sau alte AINS.
Corticosteroizi: risc crescut de ulcerare gastrointestinală sau sângerare (vezi Precauții pentru utilizare).
Anticoagulante: AINS pot crește efectele anticoagulantelor, cum ar fi warfarina. Deși studiile nu indică o interacțiune semnificativă între ketorolac și warfarină sau heparină, utilizarea concomitentă a ketorolacului cu medicamente care interferează cu hemostaza, inclusiv dozele terapeutice ale terapiei anticoagulante (warfarina), profilaxia heparinei cu doze mici (2500 - 5000 unități la fiecare 12 ore) iar dextranii pot fi asociați cu un risc crescut de sângerare.
Agenți antiplachetari și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: există un risc crescut de sângerare gastro-intestinală atunci când agenții anti-trombocitare și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sunt combinați cu AINS (vezi Precauții de utilizare) Ketorolac inhibă agregarea trombocitelor, reduce concentrațiile de tromboxan și prelungește timpul de sângerare. Spre deosebire de efectele prelungite ale aspirinei, funcția trombocitelor revine la normal în 24 până la 48 de ore după oprirea ketorolacului.
Pentoxifilina: Când ketorolacul se administrează concomitent cu pentoxifilina, există o tendință crescută de sângerare.
Probenecid: au fost raportate scăderea clearance-ului plasmatic și a volumului de distribuție a ketorolacului, creșterea concentrației plasmatice a ketorolacului și creșterea timpului de înjumătățire plasmatică al ketorolacului atunci când ketorolac este administrat concomitent cu probenecid.
Metotrexat: Unele medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor au fost raportate pentru a reduce clearance-ul metotrexatului și, prin urmare, pot crește toxicitatea acestuia.
Litiu: s-a raportat că unele medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor inhibă clearance-ul renal al litiului, ducând la o creștere a concentrației plasmatice a litiului. Au fost raportate creșteri ale concentrațiilor plasmatice de litiu în timpul tratamentului cu ketorolac.
Ketorolac trometamina nu modifică legarea de proteine a digoxinei. Studiile in vitro indică faptul că, la concentrații terapeutice de salicilat (300 µg / ml), legarea ketorolacului a fost redusă cu aproximativ 99,2- 97,5%, ceea ce corespunde unei potențiale duble creșteri a concentrației plasmatice a ketorolacului nelegat. Concentrațiile terapeutice de digoxină, warfarină, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminofen, fenitoină și tolbutamidă nu au modificat legarea proteinelor de ketorolac trometamină.
Diuretice, inhibitori ai ECA și antagoniști ai angiotensinei II: AINS pot reduce efectul diureticelor și antihipertensivelor.Riscul de insuficiență renală acută, care este în general reversibil, poate crește la unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici) atunci când inhibitorii ECA și / sau antagoniștii receptorilor angiotensinei II sunt combinați cu AINS. administrat cu precauție, în special la vârstnici Pacienții trebuie titrați și hidrați în mod adecvat, iar monitorizarea funcției renale trebuie luată în considerare la inițierea tratamentului concomitent și periodic ulterior.
Soluția injectabilă Ketorolac a redus răspunsul diuretic la furosemid la subiecții normovolaemici sănătoși cu aproximativ 20%, de aceea trebuie acordată precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă.
S-a demonstrat că ketorolac reduce necesitatea unei terapii analgezice opioide concomitente atunci când este utilizat pentru ameliorarea durerii postoperatorii.
Administrarea orală a comprimatelor de ketorolac după o masă bogată în grăsimi a dus la o întârziere și la reducerea concentrației maxime de ketorolac de aproximativ 1 oră. Antiacidele nu au afectat gradul de absorbție.
Avertismente Este important să știm că:
Comprimatele filmate conțin lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Picăturile orale, soluția conțin parahidroxibenzoat de metil și parahidroxibenzoat de propil, care pot provoca reacții alergice (chiar întârziate).
Atenție: TORA-DOL nu poate fi considerat un simplu calmant al durerii și necesită utilizarea sub supravegherea strictă a medicului.
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina:
Utilizarea TORA-DOL este contraindicată în al treilea trimestru de sarcină, travaliu, naștere și în timpul alăptării (vezi Contraindicații).
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina și / sau dezvoltarea embrionului / fătului.
Rezultatele studiilor epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan și malformații cardiace și gastroschiză după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformații cardiace a crescut de la mai puțin de 1% la aproximativ 1,5%. Se consideră că riscul crește cu doza și durata terapiei. La animale, administrarea inhibitorilor de sinteză a prostaglandinelor s-a dovedit a determina o creștere a pierderii pre- și post-implantare și a mortalității embrion-fetale.
În plus, a fost raportată o incidență crescută a diferitelor malformații, inclusiv cardiovasculare, la animalele cărora li s-au administrat inhibitori ai sintezei prostaglandinelor în perioada organogenetică.
În primul și al doilea trimestru de sarcină, ketorolac nu trebuie administrat decât în cazurile strict necesare.
Dacă ketorolac este utilizat de o femeie însărcinată sau în timpul primului și al doilea trimestru de sarcină, doza și durata tratamentului trebuie menținute cât mai scăzute posibil.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune fătul la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închidere prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară);
- disfuncție renală, care poate evolua spre insuficiență renală cu oligo-hidroamnios;
mama și nou-născutul, la sfârșitul sarcinii, să:
- posibilă prelungire a timpului de sângerare și efect antiplachetar care poate apărea chiar și la doze foarte mici;
- inhibarea contracțiilor uterine rezultând întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecință, ketorolac este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. Ketorolac trebuie administrat numai după cum este necesar în primele două trimestre de sarcină.
Ketorolac traversează placenta în proporție de aproximativ 10%.
La femeile aflate la vârsta fertilă, orice sarcină trebuie întotdeauna exclusă înainte de începerea tratamentului și trebuie asigurată o acoperire contraceptivă eficientă în timpul tratamentului.
Munca și nașterea:
Ketorolac este contraindicat în timpul travaliului și al nașterii, deoarece, prin efectul său inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, poate afecta negativ circulația fetală cu consecințe grave pentru respirația bebelușului nenăscut și inhiba contracțiile uterine cu o posibilă întârziere a nașterii, crescând astfel riscul de sângerare uterină.
Timp de hrănire:
Ketorolac și metaboliții săi au fost identificați în făt și în laptele animal.
Medicamentul este excretat în laptele matern în cantități mici, prin urmare utilizarea acestuia este contraindicată în timpul alăptării.
Fertilitate:
Utilizarea TORA-DOL, ca orice medicament care inhibă sinteza ciclooxigenazei / prostaglandinelor, poate reduce fertilitatea și nu este recomandată femeilor care încearcă să rămână însărcinate. considerat.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
TORA-DOL, deși nu are efect narcotic sau efecte asupra sistemului nervos central, poate provoca somnolență.
Unii pacienți pot prezenta somnolență, amețeli, amețeli, insomnie sau depresie cu utilizarea ketorolacului. Dacă pacienții prezintă aceste sau alte efecte secundare similare, ar trebui să fie prudenți în efectuarea activităților care necesită atenție.
Prin urmare, este recomandabil să aveți grijă atunci când conduceți vehicule și folosiți utilaje.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Toradol: Doze
Atenție: Durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile.
ADULTI
Doza administrată trebuie să fie cea mai mică doză eficientă în raport cu severitatea durerii și răspunsul pacientului.
Doza recomandată la adulți este de 10 mg (echivalent cu 1 comprimat filmat sau 10 picături de soluție), după cum este necesar, la fiecare 4-6 ore până la maximum 40 mg / zi.
În ziua de tranziție de la terapia parenterală la cea orală, doza zilnică totală de 90 mg nu trebuie depășită, reținând că doza maximă orală nu trebuie să depășească 40 mg. Doza trebuie redusă în mod adecvat la subiecții cu o greutate mai mică de 50 kg.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
La pacientul vârstnic, doza trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite. Prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani (vezi Contraindicații).
Formularea picăturilor orale este adecvată în special pentru pacienții cu dificultăți la înghițire.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Toradol
Simptome și semne
Supradozajele unice de ketorolac au fost asociate în diferite circumstanțe cu dureri abdominale, greață, vărsături, hiperventilație, ulcer peptic și / sau gastrită erozivă și disfuncție renală, care s-au rezolvat după întreruperea tratamentului. Poate să apară sângerări gastro-intestinale. Rareori, după ingestia de AINS, pot apărea hipertensiune, insuficiență renală acută, depresie respiratorie și comă.
Au fost raportate reacții anafilactoide la utilizarea terapeutică a AINS; aceasta poate apărea după supradozaj.
Tratament
După supradozajul cu AINS, pacienții trebuie tratați cu terapii simptomatice și de susținere, adăugând măsuri normale de siguranță (inducerea vărsăturilor, spălarea gastrică, administrarea de cărbune activ). Nu există antidoturi specifice. Dializa nu elimină semnificativ ketorolacul din sânge.
Dacă ați luat prea mult TORA-DOL, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Toradol
Ca toate medicamentele, acest lucru poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Post Marketing
Următoarele reacții adverse pot apărea la pacienții tratați cu ketorolac; frecvențele evenimentelor raportate nu sunt cunoscute, deoarece au fost raportate voluntar de un număr necuantificabil de persoane.
Infecții și infestări: meningită aseptică.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: trombocitopenie, purpură, epistaxis.
Tulburări ale sistemului imunitar: anafilaxia, reacțiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxia, pot fi fatale, reacțiile de hipersensibilitate, cum ar fi bronhospasmul, vasodilatația, înroșirea feței, erupția cutanată, hipotensiunea arterială, edemul laringian.
Tulburări de metabolism și nutriție: anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie.
Tulburări psihiatrice: gândire anormală, depresie, insomnie, anxietate, iritabilitate, nervozitate, reacții psihotice, vise anormale, halucinații, euforie, concentrare afectată, letargie, confuzie.
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, amețeli, convulsii, parestezie, hiperkinezie, gust modificat.
Tulburări oculare: tulburări de vedere, vedere anormală.
Tulburări ale urechii și labirintului: tinitus, pierderea auzului, amețeli.
Tulburări cardiace: palpitații, bradicardie, insuficiență cardiacă. Edem, hipertensiune și insuficiență cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul cu AINS.
Tulburări vasculare: hipertensiune, vasodilatație, hipotensiune arterială, hematoame, roșeață, paloare, hemoragie postoperatorie a plăgii. Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea coxiburilor și a anumitor AINS (în special la doze mari și pentru tratamentele pe termen lung) poate fi asociată cu un risc crescut modest de evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral). pentru utilizare). Deși nu s-a demonstrat că ketorolac crește evenimentele trombotice, cum ar fi infarctul miocardic, nu există date suficiente pentru a exclude un risc similar cu ketorolac.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: edem pulmonar, dispnee, astm.
Tulburări gastrointestinale: evenimentele adverse cel mai frecvent observate sunt de natură gastrointestinală. Ulcer peptic, ulcer, perforație sau sângerări gastro-intestinale, uneori letale, în special la vârstnici, pot apărea (vezi Precauții de utilizare) .Greață, vărsături, diaree, flatulență, constipație, dispepsie au fost raportate după administrarea TORA-DOL., Abdominală durere / disconfort, senzație de plenitudine, melaena, sângerări rectale, hematemeză, stomatită, stomatită ulcerativă, esofagită, eructații, ulcer gastro-intestinal, pancreatită, gură uscată, exacerbarea colitei și a bolii Crohn (vezi Precauții de utilizare). Gastrita a fost observată mai rar.
Tulburări hepatobiliare: hepatită, icter colestatic, insuficiență hepatică.
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: angioedem, dermatită exfoliativă, transpirație, erupție maculo-papulară, urticarie, prurit, purpură, reacții buloase, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică (foarte rar).
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mialgie
Tulburări renale și urinare: poliurie, frecvență urinară crescută, oligurie, insuficiență renală acută, sindrom uremic-hemolitic, nefrită interstițială, retenție urinară, sindrom nefrotic, durere de flanc (cu sau fără hematurie + - azotaemie). Ca și în cazul altor medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor, pot apărea semne de insuficiență renală, cum ar fi creșterea creatininei și a potasiului, după o doză de ketorolac.
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor: infertilitate feminină.
Tulburări generale și condiții la locul administrării: astenie, febră, reacții la locul injectării, edem, dureri toracice, sete excesivă.
Investigații: creșterea timpului de sângerare, creșterea ureei serice, creșterea creatininei, teste anormale ale funcției hepatice. Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea efectelor secundare.
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Reacțiile adverse pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Picături orale: A se păstra în ambalajul original pentru a proteja medicamentul de lumină.
Comprimate: A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C. Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere.
Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
TORA-DOL
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
TORA-DOL 10 mg comprimate filmate
Fiecare comprimat filmat conține:
Ingredient activ: ketorolac trometamină 10 mg.
TORA-DOL 10 mg / ml soluție injectabilă
Fiecare flacon conține:
Ingredient activ: ketorolac trometamină 10 mg.
TORA-DOL 30 mg / ml soluție injectabilă
Fiecare flacon conține:
Ingredient activ: ketorolac trometamină 30 mg.
TORA-DOL 20 mg / ml picături orale, soluție
100 ml soluție pentru picături orale conține:
Ingredient activ: ketorolac trometamină 2 g.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
TORA-DOL este disponibil sub formă de comprimate filmate, soluție pentru picături orale, soluție injectabilă pentru utilizare i.m. sau i.v.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Comprimate filmate TORA-DOL și picături orale
TORA-DOL este indicat numai pentru tratamentul pe termen scurt (maxim 5 zile) al durerii postoperatorii moderate.
Soluție injectabilă TORA-DOL
TORA-DOL administrat intramuscular sau intravenos este indicat pentru tratament Pe termen scurt (maxim două zile) de durere postoperatorie acută moderată până la severă.
În cazurile de intervenții chirurgicale majore sau dureri foarte severe, TORA-DOL intravenos poate fi utilizat ca o completare a unui analgezic opioid.
Soluția injectabilă TORA-DOL 30 mg este, de asemenea, indicată în tratamentul durerii cauzate de colica renală.
04.2 Doze și mod de administrare
Comprimate filmate TORA-DOL și picături orale
Atenție: durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile.
ADULTI
Doza administrată trebuie să fie cea mai mică doză eficientă în raport cu severitatea durerii și răspunsul pacientului.
Doza recomandată la adulți este de 10 mg (echivalent cu 1 comprimat filmat sau 10 picături de soluție), după cum este necesar, la fiecare 4-6 ore până la maximum 40 mg / zi.
În ziua de tranziție de la terapia parenterală la cea orală, doza zilnică totală de 90 mg nu trebuie depășită, reținând că doza maximă orală nu trebuie să depășească 40 mg.
Doza trebuie redusă în mod adecvat la subiecții cu o greutate mai mică de 50 kg.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
La pacientul vârstnic, doza trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
Formularea picăturilor orale este adecvată în special pentru pacienții cu dificultăți de înghițire.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite. Prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani (vezi secțiunea 4.3-Contraindicații).
Soluție injectabilă TORA-DOL
Atenție: Soluția injectabilă conține etanol, prin urmare nu trebuie utilizată epidural sau intratecal.
Parenteral, durata terapiei nu trebuie să depășească 2 zile în cazul administrării bolusului și 1 zi în cazul perfuziei continue.
Doza administrată trebuie să fie cea mai mică doză eficientă în raport cu severitatea durerii și răspunsul pacientului.
Administrare intramusculară
ADULTI
Adulților li se recomandă să înceapă cu o doză de 10 mg, urmată de doze de 10-30 mg, care să fie repetate la fiecare 4-6 ore, după cum este necesar, până la maximum 90 mg / zi, utilizând cea mai mică doză eficientă.
Durata terapiei nu trebuie să depășească 2 zile.
În ziua de tranziție de la terapia parenterală la cea orală, doza zilnică totală de 90 mg nu trebuie depășită, reținând că doza maximă orală nu trebuie să depășească 40 mg.
Doza trebuie redusă în mod adecvat la subiecții cu o greutate mai mică de 50 kg.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
La pacientul vârstnic, doza trebuie stabilită cu atenție de către medic, care va trebui să evalueze o posibilă reducere a dozelor indicate mai sus.
Cu toate acestea, la pacienții vârstnici, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 60 mg / zi.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani.
Administrare intravenoasă
UTILIZAREA INTRAVENOASĂ A PREPARATULUI ESTE RESERVATĂ SPITALELOR ȘI CASELOR DE ÎNGRIJIRE.
ADULTI
În situațiile caracterizate de durere acută severă (cum ar fi în terapia post-operatorie de atac de durere) se recomandă o doză inițială de 10 mg, urmată de doze de 10-30 mg care pot fi repetate, dacă este necesar, după 4-6 ore, utilizând cea mai mică doză eficientă Dacă este necesar, tratamentul poate fi continuat la intervale mai lungi, însă nu trebuie depășită doza zilnică de 90 mg.
VÂRSTNICI (≥ 65 ani)
Cu toate acestea, la pacienții vârstnici, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 60 mg / zi.
COPII
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite, prin urmare, utilizarea medicamentului este contraindicată sub 16 ani.
Colică renală
Poziția recomandată este un flacon de 30 mg pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.
04.3 Contraindicații
Atenție: Medicamentul nu este indicat în dureri ușoare sau cronice
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
- Datorită posibilității de sensibilitate încrucișată, TORA-DOL este contraindicat și la pacienții la care acidul acetilsalicilic și / sau alte antiinflamatoare nesteroidiene au indus manifestări alergice, din cauza riscului de apariție a reacțiilor anafilactice severe.
- Sindrom complet sau parțial de polipoză nazală, angioedem, bronhospasm.
- Astm.
- Ulcer peptic activ sau antecedente de sângerări gastrointestinale, ulcerații sau perforații.
- Insuficiență cardiacă severă.
- Sângerări cerebrovasculare anterioare, actuale sau suspectate.
- Hipovolemie sau deshidratare.
- Insuficiență renală moderată sau severă (creatinină serică> 1,8 mg / dl).
- Ciroza hepatică sau hepatită severă.
- Diateza hemoragică.
- Tulburări de coagulare.
- Pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală cu risc crescut de sângerare sau hemostază incompletă.
- Pacienți pe terapie anticoagulantă.
- Tratamentul concomitent cu alte antiinflamatoare nesteroidiene și cu săruri de litiu, probenecid sau pentoxifilină (vezi pct. 4.5).
- Pacienți în terapie intensivă diuretică.
- TORA-DOL inhibă funcția trombocitelor și prelungește timpul de sângerare, prin urmare este contraindicat pentru utilizarea în profilaxia analgezică chirurgicală și în timpul intervenției chirurgicale, deoarece crește riscul de sângerare.
- La copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.
- Utilizarea TORA-DOL este contraindicată în timpul sarcinii, în apropierea și în timpul nașterii și în timpul alăptării.
Atenție: Soluția injectabilă conține etanol, prin urmare este contraindicată utilizarea pe cale epidurală sau intratecală.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Atenție: TORA-DOL nu poate fi considerat un simplu calmant al durerii și necesită utilizarea sub supravegherea strictă a medicului.
Nu trebuie utilizat în tratamentul durerii ușoare sau cronice.
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a TORA-DOL cu alte AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.
Efectele nedorite pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficiente pentru cea mai scurtă durată posibilă a tratamentului necesar pentru controlul simptomelor.
Înainte de inițierea tratamentului cu TORA-DOL, trebuie să se asigure că pacientul nu a avut anterior reacții de hipersensibilitate la ketorolac, acid acetilsalicilic și / sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Utilizarea TORA-DOL, ca orice medicament care inhibă sinteza prostaglandinelor și ciclooxigenaza, nu este recomandată femeilor care intenționează să rămână gravide.
Administrarea TORA-DOL trebuie întreruptă la femeile care au probleme de fertilitate sau care sunt supuse unor investigații privind fertilitatea.
Vârstnici: La pacienții vârstnici sau debilați, trebuie să se acorde o atenție deosebită, deoarece incidența unora dintre efectele nedorite poate fi mai mare decât la pacienții mai tineri. să fie fatal (vezi pct. 4.2).
La subiecții vârstnici, poate exista, de asemenea, o creștere a timpului de înjumătățire prin eliminare al medicamentului și o reducere concomitentă a clearance-ului. Prin urmare, pe lângă o reducere a dozei globale, poate fi adecvat un interval mai lung între doze.
Efecte gastrointestinale TORA-DOL poate provoca iritații gastrointestinale, ulcer și sângerări la pacienții cu sau fără antecedente de boală gastrointestinală. Pacienții cu boli inflamatorii actuale sau anterioare ale tractului gastro-intestinal trebuie să fie supuși tratamentului numai sub supraveghere medicală strictă. Incidența acestor efecte crește odată cu doza și durata tratamentului.
Nu utilizați TORA-DOL și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în același timp.
Sângerări, ulcerații și perforații gastrointestinale: Sângerări gastrointestinale, ulcerații și perforații, care pot fi fatale, au fost raportate în timpul tratamentului cu toate AINS, în orice moment, cu sau fără simptome de avertizare sau cu antecedente de evenimente gastrointestinale grave.
Dovezile epidemiologice sugerează că ketorolacul poate fi asociat cu un risc mai mare de toxicitate gastrointestinală gravă comparativ cu alte AINS, în special atunci când este utilizat în afara indicațiilor autorizate și / sau pentru perioade prelungite (vezi și secțiunile 4.1, 4.2 și 4.3).
La vârstnici și la pacienții cu antecedente de ulcer, în special dacă este complicat cu hemoragie sau perforație (vezi pct. 4.3), riscul de sângerare gastrointestinală, ulcerație sau perforație este mai mare odată cu creșterea dozelor de AINS. Acești pacienți trebuie să înceapă tratamentul cu cea mai mică doză disponibilă. Utilizarea concomitentă a agenților de protecție (misoprostol sau inhibitori ai pompei de protoni) trebuie luată în considerare la acești pacienți și, de asemenea, la pacienții care iau doze mici de aspirină sau alte medicamente care pot crește riscul de evenimente gastro-intestinale (vezi mai jos și pct. 4.5).
Pacienții cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special vârstnicii, trebuie să raporteze orice simptome abdominale (în special sângerări gastro-intestinale), în special în etapele inițiale ale tratamentului.
Se recomandă prudență la pacienții care iau medicamente concomitente care pot crește riscul de ulcerații sau sângerări, cum ar fi corticosteroizi orali, anticoagulante precum warfarina, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau agenți antiplachetari precum aspirina (vezi pct. 4.5).
Când apare sângerare gastro-intestinală sau ulcerație la pacienții care iau TORA-DOL, tratamentul trebuie întrerupt.
AINS trebuie administrate cu precauție pacienților cu antecedente de boli gastrointestinale (colită ulcerativă, boala Crohn), deoarece aceste afecțiuni pot fi agravate (vezi pct. 4.8).
Efecte respiratorii Pentru interacțiunea cu metabolismul acidului arahidonic, medicamentul poate provoca, la astmatici și subiecți predispuși, crize de bronhospasm și, eventual, alte fenomene pseudo-alergice sau șoc.
Efecte cardiovasculare și cerebrovasculare Deoarece retenția de lichide și edemul au fost raportate în asociere cu utilizarea AINS, este necesar să se monitorizeze și să alerteze în mod adecvat pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și / sau insuficiență cardiacă congestivă ușoară până la moderată.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea inhibitorilor selectivi de ciclooxigenază-2 și a unor AINS (în special la doze mari) poate fi asociată cu un risc ușor crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
Deși nu s-a demonstrat că ketorolac crește evenimentele trombotice, cum ar fi infarctul miocardic, nu sunt disponibile date suficiente pentru a exclude acest risc cu ketorolac.
Pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficiență cardiacă congestivă, boală cardiacă ischemică cronică, boală arterială periferică și / sau boală vasculară cerebrală trebuie tratați numai cu TORA-DOL după o analiză atentă. O evaluare similară trebuie făcută înainte de a începe tratamentul pacienților cu factori de risc pentru boli cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).
Efecte renale TORA-DOL, ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inhibă sinteza prostaglandinelor, care poate provoca nefrotoxicitate, inclusiv glomerulonefrita, nefrită interstițială, necroză papilară, sindrom nefrotic și insuficiență renală acută.
Prin urmare, TORA-DOL necesită precauții speciale sau necesită excluderea acesteia de la utilizare atunci când sunt prezente la pacient următoarele condiții: stări de hipoperfuzie renală, afecțiuni renale, ciroză hepatică sau hepatită severă.
Pacienți cu insuficiență renală Întrucât TORA-DOL și metaboliții săi sunt excretați în principal de rinichi, trebuie administrată precauție la pacienții cu insuficiență renală în timpul tratamentului cu TORA-DOL. În special, este contraindicată utilizarea TORA-DOL la pacienții cu valori serice ale creatininei mai mari de 1,8 mg / dl.
Medicamentul este contraindicat în terapia diuretică intensivă.
Retenție de apă și edem Datorită efectului potențial de retenție a apei, TORA-DOL trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipertensiune și afecțiuni similare.
Se recomandă prudență la pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și / sau insuficiență cardiacă, deoarece au fost raportate retenție de lichide și edem în asociere cu terapia cu AINS.
Pacienți cu insuficiență hepatică Rareori au fost observate modificări ușoare ale testelor funcției hepatice în timpul tratamentului cu TORA-DOL, însă nu au relevanță clinică. Cu toate acestea, se recomandă monitorizarea funcției hepatice la pacienții la care aceasta a fost afectată anterior și întreruperea tratamentului cu TORA-DOL dacă există dovezi ale insuficienței hepatice severe.
Efecte hematologice TORA-DOL inhibă funcția trombocitelor și poate prelungi timpul de sângerare.
TORA-DOL nu trebuie administrat pacienților cu tulburări de coagulare sau pacienților tratați cu medicamente care interferează cu hemostaza, inclusiv heparină cu doze mici (2500-5000 UI) administrată în scop profilactic (vezi pct. 4.3).
În experiența de după punerea pe piață, s-au raportat hematoame post-operatorii și alte semne de sângerare a plăgilor în asociere cu utilizarea peri-operatorie a soluției injectabile TORA-DOL. Medicii trebuie să ia în considerare riscul potențial de sângerare atunci când hemostaza este critică, de exemplu în cazurile de rezecție a prostatei, amigdalectomie sau intervenții chirurgicale estetice (vezi secțiunea 4.3).
Efecte asupra pielii Reacții cutanate grave, unele dintre ele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică, au fost raportate foarte rar în asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8). par a prezenta un risc mai mare: debutul reacției are loc în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament.
TORA-DOL trebuie întrerupt la prima apariție a erupției cutanate, a leziunilor mucoasei sau a oricăror alte semne de hipersensibilitate.
Injecțiile trebuie efectuate în conformitate cu standarde stricte de sterilizare, asepsie și antisepsie.
Comprimatele filmate conțin lactoză nu sunt, prin urmare, adecvate persoanelor cu deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a TORA-DOL și a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Corticosteroizi: risc crescut de ulcerare gastrointestinală sau sângerare (vezi pct. 4.4).
Agenți antiplachetari și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS): risc crescut de sângerare gastro-intestinală (vezi pct. 4.4).
Anticoagulante: AINS pot amplifica efectele anticoagulantelor, cum ar fi warfarina (vezi pct. 4.4).
TORA-DOL inhibă agregarea plachetară, reduce concentrațiile de tromboxan și prelungește timpul de sângerare. Spre deosebire de aspirină, ale cărei efecte sunt prelungite, funcția trombocitelor revine la normal în 24-48 de ore după oprirea tratamentului. Cu TORA-DOL.
In vitro TORA-DOL determină o reducere neglijabilă a legării warfarinei de proteinele plasmatice.
Ca și în cazul altor medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor, administrarea concomitentă de TORA-DOL cu metotrexat sau litiu trebuie implementată cu precauție, deoarece poate să apară o scădere a clearance-ului acestuia din urmă, cu creșterea consecventă a toxicității acestora.
TORA-DOL poate interacționa cu furosemida, scăzând acțiunea sa diuretică.
Diuretice, inhibitori ai ECA și antagoniști ai angiotensinei II: AINS pot reduce efectul diureticelor și al altor medicamente antihipertensive. La unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, pacienți deshidratați sau pacienți vârstnici cu insuficiență renală), administrarea concomitentă a unui inhibitor ECA sau a antagonistului angiotensinei II și a agenților care inhibă sistemul ciclooxigenazei pot duce la deteriorarea suplimentară a funcției renale, inclusiv posibilă insuficiență renală acută, de obicei reversibilă. Aceste interacțiuni trebuie luate în considerare la pacienții care iau TORA-DOL concomitent cu inhibitori ai ECA sau antagoniști ai angiotensinei II. Prin urmare, combinația trebuie administrată cu precauție, în special la pacienții vârstnici.
Pacienții trebuie să fie hidrați în mod adecvat și monitorizarea funcției renale trebuie luată în considerare după inițierea tratamentului concomitent.
Utilizarea simultană a pentoxifilinei poate crește riscul de sângerare.
Administrarea concomitentă de probenecid și TORA-DOL duce la o reducere a clearance-ului acestuia și, în consecință, la concentrații plasmatice mai mari și prelungite.
Pentru incompatibilități a se vedea secțiunea 6.2.
04.6 Sarcina și alăptarea
Utilizarea TORA-DOL este contraindicată în timpul sarcinii, aproape sau în timpul nașterii și în timpul alăptării (vezi pct. 4.4).
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina și / sau dezvoltarea embrionului / fătului.
Rezultatele studiilor epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan și malformații cardiace și gastroschiză după utilizarea unui inhibitor al sintezei prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformații cardiace a crescut de la mai puțin de 1% la aproximativ 1,5%. Se consideră că riscul crește cu doza și durata terapiei. La animale, administrarea inhibitorilor de sinteză a prostaglandinelor s-a dovedit a determina o creștere a pierderii pre- și post-implantare și a mortalității embrion-fetale.
În plus, a fost raportată o incidență crescută a diferitelor malformații, inclusiv cardiovasculare, la animalele cărora li s-au administrat inhibitori ai sintezei prostaglandinelor în perioada organogenetică.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot expune
fătul să:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închidere prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară);
- disfuncție renală, care poate evolua spre insuficiență renală cu oligo-hidroamnios;
mama și nou-născutul, la sfârșitul sarcinii, să:
- posibilă prelungire a timpului de sângerare și efect antiplachetar care poate apărea chiar și la doze foarte mici;
- inhibarea contracțiilor uterine rezultând întârzierea sau prelungirea travaliului.
Utilizarea medicamentului aproape de naștere poate provoca întârzierea nașterii în sine; în plus, medicamentul poate provoca, dacă este administrat în această perioadă, modificări ale hemodinamicii circulației mici a copilului nenăscut, cu consecințe grave pentru respirație.
La femeile aflate la vârsta fertilă, orice sarcină trebuie întotdeauna exclusă înainte de începerea tratamentului și trebuie asigurată o acoperire contraceptivă eficientă în timpul tratamentului.
Medicamentul este excretat în laptele matern în cantități mici, prin urmare utilizarea acestuia este contraindicată în timpul alăptării.
Fertilitate:
Utilizarea TORA-DOL, ca orice medicament care inhibă sinteza prostaglandinelor și ciclooxigenaza, nu este recomandată femeilor care intenționează să rămână gravide.
Administrarea TORA-DOL trebuie întreruptă la femeile care au probleme de fertilitate sau care sunt supuse unor investigații privind fertilitatea.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
TORA-DOL, deși nu are efect narcotic sau efecte asupra sistemului nervos central, poate provoca somnolență.
Prin urmare, este recomandabil să aveți grijă atunci când conduceți mașini și folosiți utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Infecții și infestări: meningită aseptică.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic: trombocitopenie, purpură, epistaxis.
Tulburări ale sistemului imunitar: anafilaxie; reacțiile anafilactoide, cum ar fi anafilaxia, pot avea un rezultat fatal; reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, vasodilatație, erupție cutanată, hipotensiune, edem laringian).
Tulburări de metabolism și nutriție: anorexie, hiperkaliemie, hiponatremie.
Tulburari psihiatrice: depresie, insomnie, anxietate, iritabilitate, reacții psihotice, activitate anormală de vis, halucinații, euforie, dificultăți de concentrare, letargie, confuzie.
Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, amețeli, convulsii, parestezie, hiperkinezie, gust modificat.
Tulburări oculare: tulburări de vedere.
Tulburări ale urechii și labirintului: tinitus, pierderea auzului, amețeli.
Patologii cardiace: palpitații, bradicardie, insuficiență cardiacă.
Edem, hipertensiune și insuficiență cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul cu AINS.
Patologii vasculare: hipertensiune, vasodilatație, hipotensiune arterială, hematom, înroșire, paloare, sângerare postoperatorie a plăgii.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că utilizarea unor AINS (în special la doze mari și pentru tratament de lungă durată) poate fi asociată cu un risc crescut modest de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: edem pulmonar, dispnee, astm.
Sistemul gastrointestinal: evenimentele adverse cel mai frecvent observate sunt de natură gastro-intestinală. Pot apărea ulcere peptice, perforații gastrointestinale sau hemoragii, uneori letale, în special la vârstnici (vezi pct. 4.4).
Greață, vărsături, diaree, flatulență, constipație, dispepsie, durere / disconfort abdominal, plenitudine, melaena, sângerare rectală, hematemeză, stomatită ulcerativă, esofagită, eructații, ulcerații gastro-intestinale, pancreatită, au fost raportate după administrarea TORA-DOL. , exacerbarea colitei și a bolii Crohn (vezi pct. 4.4).
Gastrita a fost observată mai rar.
Tulburări hepatobiliare: hepatită, icter colestatic, insuficiență hepatică.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat: angioedem, dermatită exfoliativă, transpirație crescută, erupție maculo-papulară, urticarie, prurit, purpură, reacții buloase, inclusiv sindrom Steven-Johnson și necroliză epidermică toxică (foarte rar).
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: mialgie.
Tulburări renale și urinare: poliurie, polakiurie, oligurie, insuficiență renală acută, sindrom uremic-hemolitic, nefrită interstițială, retenție urinară, sindrom nefrotic, durere de flanc.
Boli ale sistemului reproductiv și ale sânului: infertilitate feminină.
Tulburări generale și condiții la locul administrării: astenie, febră, reacții la locul injectării, edem, dureri în piept, sete excesivă.
Testele de diagnostic: creșterea timpului de sângerare, creșterea ureei serice, creșterea creatininei, teste anormale ale funcției hepatice.
04.9 Supradozaj
Doze de 360 mg / zi i.m. au fost administrate voluntarilor sănătoși timp de 5 zile. S-au găsit: gastrită erozivă, ulcer peptic și dureri abdominale, care au dispărut odată cu suspendarea tratamentului. Poate să apară sângerări gastro-intestinale. Rareori, după ingestia de AINS, pot apărea hipertensiune, insuficiență renală acută, depresie respiratorie și comă.
Au fost raportate reacții anafilactoide la utilizarea terapeutică a AINS; aceasta poate apărea după supradozaj.
Nu există antidoturi specifice. Terapia de susținere trebuie adoptată și la aceasta trebuie adăugate măsuri normale de siguranță (inducerea vărsăturilor, spălarea gastrică, administrarea de cărbune activ).
Dializa nu elimină semnificativ ketorolacul din sânge.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare / antireumatice nesteroidiene,
Codul ATC: M01AB15.
Ingredientul activ al TORA-DOL este Ketorolac trometamina, un medicament aparținând clasei de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Activitatea sa se desfășoară în principal prin inhibarea sintezei de prostaglandine, în special PGE2 și PGF2 alfa.
În studiile farmacologice preclinice a arătat de 350 de ori mai multă activitate analgezică puternică decât aspirina la șoareci în testul de inhibare a durerii indusă de fenilchinonă și de 800 de ori mai puternică decât aspirina de șobolan în inhibarea răspunsului la durere prin flexie.
TORA-DOL a prezentat, de asemenea, activitate antiinflamatoare (superioară fenilbutazonei) și antipiretică (superioară aspirinei).
TORA-DOL a fost de 37 de ori mai activ decât aspirina în inhibarea agregării induse de colagen a trombocitelor umane.
TORA-DOL nu are niciun efect asupra sistemului nervos central; efectele asupra sistemului cardiovascular și respirator sunt minime.
Din studiile clinice a rezultat că activitatea analgezică a TORA-DOL la o doză de 10 mg a fost egală sau mai mare decât aspirina 650 mg, paracetamol 600 și 1000 mg, combinația de paracetamol 600 mg și 1000 mg + codeină 60 mg; 400 mg glafenină, 400 mg ibuprofen, 50 mg diclofenac.
TORA-DOL administrat i.m. în doza de 30 mg s-a constatat în numeroase studii clinice comparabile cu morfina 12 mg și meperidină 100 mg și superioară morfinei 6 mg și meperidină 50 mg.
TORA-DOL i.m. 30 mg au prezentat o durată mai mare de acțiune decât morfina și meperidina.
Efectul analgezic apare în decurs de 1 oră după administrarea orală, 30 de minute după administrarea i.m. și efectul analgezic maxim apare în 2-3 ore și, respectiv, 1-2 ore.
Pentru ambele formulări, durata medie a efectului analgezic este de 4-6 ore.
TORA-DOL este lipsit de efecte asemănătoare morfinei, nu provoacă depresie respiratorie și, comparativ cu morfina, incidența efectelor nedorite care afectează sistemul nervos central (somnolență) este semnificativ mai mică.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
TORA-DOL este absorbit rapid și complet pe cale orală, cu o concentrație plasmatică maximă de 0,87 mcg / ml în 35 de minute de la administrarea comprimatelor de 10 mg și un vârf de 1,11 mcg / ml în 26 de minute de la administrarea a 10 mg în soluție.
Tabletele și soluția de 2% s-au dovedit a fi bioechivalente în ceea ce privește ASC și timpul de înjumătățire.
De asemenea, după administrarea intramusculară de 30 mg, TORA-DOL este absorbit rapid și complet, cu o concentrație plasmatică maximă medie de 2,2 mcg / ml.
După administrarea intravenoasă de 30 mg, concentrația plasmatică maximă este de 5 mcg / ml.
Farmacocinetica TORA-DOL la om, atât după administrarea unică, cât și după administrarea repetată, este liniară; starea de echilibru plasmatic se realizează după o zi pentru fiecare 6 ore de administrare.
Timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 5,4 ore după administrarea orală și 5,3 ore după administrarea i.m. și 5,1 ore după administrarea i.v.
La vârstnici, aceste valori sunt puțin mai mari: de exemplu 6.2 și 7.
Aportul de antiacide nu afectează absorbția TORA-DOL.
Distribuție
Legarea ketorolacului de proteinele plasmatice este de 99%.
Concentrațiile terapeutice de digoxină, warfarină, ibuprofen, naproxen, piroxicam, acetaminofen, fenitoină și tolbutamidă nu modifică legarea de proteine a TORA-DOL.
Volumul de distribuție este de 0,11 L / kg.
Metabolism
Ketorolac este metabolizat în ficat; principalii metaboliți sunt derivați para-hidroxilați (12%) și glucuronat (75%), toți inactivi.
Eliminare
Calea principală de eliminare a TORA-DOL și a metaboliților săi este prin urină, iar restul este eliminat prin fecale. Clearance-ul renal al ketorolacului este de 0,35-0,55 ml / min / kg.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate acuta
LD50 oral la șoareci 529 mg / kg (M și F); la șobolani de la 100 la 400 mg / kg (M și F) și la maimuțe peste 200 mg / kg (M și F); prin i.p. la șoareci 473 mg / kg (M și F), la șobolani de la 100 la 400 mg / kg (M și F).
Toxicitate după doze repetate
Administrarea orală zilnică cu doze mari la șoareci (30 mg / kg timp de 6 luni) și maimuțe (9 mg / kg timp de 12 luni) a prezentat gastroenteropatie (la șoareci) și nefrotoxicitate ușoară. Administrațiile I.m. la iepuri (15 mg / kg timp de 1 lună) și maimuțe (13,5 mg / kg timp de 3 luni) au prezentat o reacție inflamatorie ușoară la locul injectării.
Administrațiile IV la iepuri și maimuțe (2,5 mg / kg timp de 2 săptămâni) au fost bine tolerați.
Toxicitate fetală
Nu există alte informații cu privire la datele preclinice, altele decât cele deja raportate în altă parte în acest Rezumat al caracteristicilor produsului (vezi secțiunea 4.6).
Mutageneză, carcinogeneză, tolerabilitate
Compusul sa dovedit a fi nemutagen, necarcinogen, nu a indus sensibilizare la cobai și a lipsit de activitate imunogenă.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
TORA-DOL 10 mg comprimate filmate
celuloză microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan, macrogol 8000.
TORA-DOL 10 mg / ml soluție injectabilă
alcool, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
TORA-DOL 30 mg / ml soluție injectabilă
alcool, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
TORA-DOL 20 mg / ml picături orale, soluție
acid citric, fosfat de sodiu monobazic, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, hidroxid de sodiu la pH 6,5 ± 0,5, apă purificată.
06.2 Incompatibilitate
TORA-DOL este compatibil cu aminofilina, xilocaina, morfina, meperidina, dopamina, insulina și heparina amestecate împreună în soluție conținută într-o pungă intravenoasă de picurare, dar nu poate fi amestecată cu morfină, meperidină, prometazină sau hidroxizină într-o seringă.
06.3 Perioada de valabilitate
Comprimate filmate: 3 ani.
Soluție injectabilă 30 mg / ml: 3 ani.
Soluție injectabilă 10 mg / ml: 2 ani.
Picături orale: 2 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Picături orale: păstrați-vă departe de lumină.
Comprimate: A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
fiole de sticlă tip I, de culoare galbenă
TORA-DOL 10 mg / ml soluție injectabilă - 6 flacoane de 1 ml
TORA-DOL 30 mg / ml soluție injectabilă - 3 fiole de 1 ml blister din PVC și aluminiu
TORA-DOL 10 mg comprimate filmate - 10 comprimate de sticlă tip sticlă chihlimbar III
TORA-DOL 20 mg / ml picături orale, soluție - flacon 10 ml
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via M. Civitali, 1 - 20148 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
10 mg comprimate filmate - 10 A.I.C. n. 027253032
10 mg / ml soluție injectabilă - 6 fiole de 1 ml A.I.C. n. 027253018
30 mg / ml soluție injectabilă - 3 fiole de 1 ml A.I.C. n. 027253020
20 mg / ml soluție de picături orale - flacon de 10 ml A.I.C. n. 027253069
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Reînnoire: iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2012
.jpg)
