Ingrediente active: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg comprimate filmate
De ce se utilizează Roipnol? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Benzodiazepine cu acțiune hipnotică.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Tratamentul pe termen scurt al insomniei Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă sau determină persoana să sufere un disconfort sever.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Roipnol
Miastenia gravis.Utilizarea acestui medicament la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la benzodiazepine sau la oricare dintre excipienți. Insuficiență respiratorie severă. Sindromul de apnee în somn.
Administrarea la copii. Insuficiență hepatică severă.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Roipnol
Se recunoaște că, în cazul utilizării benzodiazepinelor cu acțiune scurtă, simptomele de sevraj pot apărea în intervalul dintre o doză și următoarea, în special la doze mari.
Durata tratamentului.
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi Doza, metoda și timpul de administrare). În general, durata tratamentului variază de la câteva zile la 2 săptămâni, până la maximum 4 săptămâni, inclusiv perioada de întrerupere treptată.
Extinderea terapiei dincolo de aceste perioade nu trebuie să aibă loc fără o reevaluare aprofundată a situației clinice.
Poate fi util să informați pacientul că terapia va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
Mai mult, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, pentru a minimiza reacția anxioasă pe care o poate declanșa apariția unor astfel de simptome la întreruperea tratamentului.
Grupuri specifice de pacienți.
Dozele indicate pentru vârstnici sunt mai mici decât cele pentru adulți (vezi Doze, metoda și timpul de administrare). Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție la vârstnici din cauza riscului de sedare și / sau a efectelor relaxante musculare care pot duce la căderi, adesea cu consecințe grave. În mod similar, dozele reduse sunt indicate la pacienții cu insuficiență hepatică și la pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Roipnol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Combinația cu medicamente care deprimă sistemul nervos central poate intensifica efectul depresiv central (antipsihotice, neuroleptice, hipnotice, anxiolitice / sedative, antidepresive, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative).
Combinația de Roipnol cu medicamente care deprimă SNC, inclusiv alcoolul, poate potența efectele asupra sedării, respirației și parametrilor hemodinamici.
Alcoolul trebuie evitat la pacienții care iau Roipnol (vezi Avertismente speciale) .Pentru avertismente cu privire la alte medicamente depresive ale SNC, inclusiv alcoolul, vezi Supradozaj.
În cazul analgezicelor narcotice, poate apărea o îmbunătățire a efectului euforic al narcoticului care poate crește dependența psihologică.
Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P450) pot crește activitatea benzodiazepinelor și a agenților asemănători benzodiazepinelor. O posibilă interacțiune cu inhibitori puternici ai CYP3A4 (inclusiv, dar nelimitat la cei enumerați mai jos) nu poate fi exclusă.
Antifungice azolice: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol
Cimetidină
Inhibitori ai proteazei HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
Antibiotice macrolide: Eritromicină, Claritromicină, Telitromicină
Nefazodonă (SNRI)
Statine
Verapamil (Ca2 + -Antagoniști)
Suc de Grapefuit
Roipnol poate fi administrat concomitent cu agenți antidiabetici orali și anticoagulante.
Avertismente Este important să știm că:
Benzodiazepinele nu sunt indicate ca tratament principal al bolilor psihotice.
Utilizarea concomitentă a alcoolului / depresivelor SNC
Utilizarea concomitentă a Roipnol cu alcool și / sau medicamente cu activitate depresivă a sistemului nervos central ar trebui evitată, o astfel de utilizare concomitentă poate crește efectele clinice ale Roipnol, incluzând o posibilă sedare profundă și depresie respiratorie și / sau cardiovasculară relevantă clinic (vezi Interacțiuni) Pacienți trebuie sfătuiți să evitați consumul de băuturi alcoolice în timp ce sunteți expus la droguri, din cauza efectelor secundare potențiale reciproce.
Antecedente medicale de abuz de alcool sau droguri
Roipnol trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri (vezi Interacțiuni
Hipersensibilitate
La persoanele predispuse pot apărea reacții de hipersensibilitate, cum ar fi erupții cutanate, angioedem sau hipotensiune.
Toleranţă.
După utilizarea repetată timp de câteva săptămâni, poate apărea o pierdere a eficacității benzodiazepinelor în ceea ce privește efectele hipnotice.
Insomnie de revenire.
La întreruperea tratamentului, poate apărea sindromul tranzitor, în care simptomele care au condus la tratamentul cu benzodiazepine reapar într-o formă agravată, împreună cu insomnie de revenire. Acest lucru poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv schimbări ale dispoziției, anxietate și neliniște. Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă scăderea treptată a dozei.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă. Această afecțiune apare mult mai des în primele câteva ore după administrarea medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscurile, pacienții ar trebui să se asigure că pot dormi nestingheriți timp de 7-8 ore (vezi Efectele secundare).
Reacții psihiatrice și paradox
Se știe că utilizarea benzodiazepinelor induce reacții paradoxale, cum ar fi neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și alte efecte comportamentale adverse. Aceste reacții sunt mai frecvente la vârstnici (vezi Efecte nedorite).
Dependență.
Utilizarea cronică a benzodiazepinelor și a agenților asemănători benzodiazepinelor, chiar și la doze terapeutice, poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice de aceste medicamente (vezi Efectele secundare). Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului. Riscul este mai mare în pacienți cu antecedente de abuz de alcool și / sau droguri.
Suspensie
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj și de revenire. Acestea pot consta în dureri de cap, dureri de corp, anxietate de severitate extremă, tensiune, neliniște, confuzie, iritabilitate și insomnie de revenire. În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Roipnol conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu există date suficiente despre flunitrazepam pentru a evalua siguranța acestuia în timpul sarcinii.
Dacă produsul este prescris unei femei cu vârsta fertilă, pacientul trebuie informat cu privire la oportunitatea de a contacta medicul pentru a nu mai lua produsul dacă intenționează să rămână gravidă sau suspectează că este gravidă.
Deși trecerea flunitrazepamului peste placentă este slabă după o singură doză, trebuie evitată administrarea prelungită în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
Dacă, din motive medicale grave, flunitrazepamul este administrat în ultima perioadă a sarcinii sau în timpul travaliului, pot apărea efecte asupra nou-născutului, cum ar fi hipotermia, hipotonia și depresia respiratorie moderată datorită acțiunii farmacologice a medicamentului.
În plus, sugarii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj în perioada postnatală (vezi Avertismente speciale).
Timp de hrănire
Deoarece benzodiazepinele sunt excretate în laptele matern, flunitrazepam nu trebuie administrat mamelor care alăptează.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Sedarea, amnezia, abilitatea de concentrare și afectarea funcției musculare pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Roipnol: Doze
Adulți 0,5-1 mg.
În circumstanțe excepționale, doza poate fi crescută la 2 mg.
Pacienții vârstnici trebuie să ia jumătate din doza indicată pentru adulți.
Pacienții cu insuficiență hepatică și pacienții cu insuficiență respiratorie cronică trebuie să ia o doză redusă.
Medicamentul trebuie luat la culcare.
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. În general, durata tratamentului variază de la câteva zile la 2 săptămâni, până la maximum 4 săptămâni, inclusiv perioada de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea peste perioada maximă de tratament; o astfel de prelungire nu ar trebui să aibă loc fără o reevaluare completă a stării pacientului. Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză indicată.
Doza maximă nu trebuie depășită, deoarece prezintă un risc mai mare de efecte secundare grave ale SNC.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Roipnol
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Roipnol, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Ca și în cazul altor benzodiazepine, un supradozaj nu ar trebui să pună viața în pericol, cu excepția cazului în care sunt luate concomitent alți deprimanți ai SNC (inclusiv alcool).
În tratamentul supradozajului oricărui medicament, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp
Simptome
Benzodiazepinele cauzează frecvent amorțeală, ataxie, disartrie și nistagmus.
O supradoză de Roipnol, administrată singură, rareori pune viața în pericol, dar poate duce la areflexie, apnee, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie cardiorespiratorie și comă.
Coma, dacă apare, durează de obicei câteva ore, dar poate dura mai mult și poate fi ciclică, în special la pacienții vârstnici. Efectele depresive respiratorii asociate benzodiazepinelor sunt mai grave la pacienții cu afecțiuni respiratorii.
Benzodiazepinele sporesc efectele medicamentelor depresive ale sistemului nervos central, inclusiv alcoolul.
Tratament
Monitorizați semnele vitale și definiți măsuri de susținere în raport cu starea clinică a pacientului. În special, pacienții pot necesita tratament simptomatic pentru efectele cardiorespiratorii sau pentru sistemul nervos central.
Absorbția trebuie prevenită printr-o metodă adecvată, de exemplu tratamentul cu cărbune activ în decurs de 1-2 ore. Dacă se utilizează cărbune activ, este esențial să se protejeze căile respiratorii dacă pacientul este inconștient.
Spălarea gastrică poate fi luată în considerare dacă sunt ingerate mai multe medicamente, dar nu ca o măsură de rutină.
În caz de depresie severă a sistemului nervos central, trebuie luată în considerare utilizarea flumazenilului (Anexate®), un antagonist al benzodiazepinelor. Acesta trebuie administrat numai sub supraveghere medicală atentă. Flumazenilul are un „timp de înjumătățire scurt (aproximativ unul”) Flumazenil trebuie utilizat cu precauție extremă în prezența medicamentelor care pot reduce pragul convulsivant (de exemplu, antidepresive triciclice). Pentru utilizarea corectă a acestui medicament, consultați la Rezumatul caracteristicilor produsului pentru flumazenil (Anexate®).
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Roipnol, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Roipnol
Ca toate medicamentele, Roipnol poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
Majoritatea efectelor nedorite apar în principal la începutul tratamentului și, în general, aceste efecte se rezolvă odată cu prelungirea administrării.
Efecte nedorite a căror frecvență nu poate fi estimată din datele disponibile:
- Reacții de hipersensibilitate, inclusiv erupții cutanate, angioedem și hipotensiune arterială
- Stare confuzională
- Tulburări emoționale
- Modificări ale libidoului
- O depresie preexistentă poate deveni manifestă
- Reacții paradoxale, cum ar fi neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, manie, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și alte efecte comportamentale adverse
- Dependență fizică: întreruperea bruscă a terapiei poate provoca fenomene de sevraj sau de revenire
- Abuz
- Amorțeală în timpul zilei
- Durere de cap
- Ameţeală
- Reducerea vigilenței
- Ataxia
- Amnezie anterogradă
- Insuficienta cardiaca
- Stop cardiac
- Depresie respiratorie
- Diplopia
- Tulburări gastrointestinale
- Reacții cutanate
- Slabiciune musculara
- Oboseală
- Cade
- Fracturi
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați o reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect. Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
COMPOZIŢIE
Fiecare comprimat filmat conține:
Ingredient activ: flunitrazepam 1 mg.
Excipienți: în miez: lactoză anhidră, celuloză microcristalină, hipromeloză, povidonă K 90 F, amidon glicolat de sodiu, carmin indigo, stearat de magneziu. În acoperire: hipromeloză, etilceluloză, talc, dioxid de titan, oxid galben de fier, triacetină, indigo carmin.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Comprimate filmate. Roipnol 1 mg comprimate filmate - 10 comprimate divizibile.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE ROIPNOL 1 MG ÎMPĂRTATE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține:
Ingredient activ: flunitrazepam 1 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul pe termen scurt al insomniei.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă sau face subiectul foarte incomod.
04.2 Doze și mod de administrare
Utilizarea comprimatelor Roipnol este rezervată exclusiv pacienților adulți.
Dozare standard
Doza recomandată pentru pacienții adulți este de 0,5-1 mg. În circumstanțe excepționale, doza poate fi crescută la 2 mg.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată. Nu depășiți doza maximă. Medicamentul trebuie luat la culcare.
Durata tratamentului
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. În general, durata tratamentului variază de la câteva zile la 2 săptămâni, până la maximum 4 săptămâni, inclusiv perioada de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea peste perioada maximă de tratament; o astfel de prelungire nu ar trebui să aibă loc fără o reevaluare completă a stării pacientului.
La începerea tratamentului, poate fi util să informați pacientul că terapia va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv.
Mai mult, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, pentru a minimiza reacția anxioasă pe care eventuala apariție a unor astfel de simptome o poate declanșa la întreruperea medicamentului. Durata acțiunii, fenomenele legate de suspendarea medicamentului apar în intervalul dintre o doză și alta, în special în cazul dozelor mari (vezi pct. 4.4).
Persoane în vârstă
Pacienții vârstnici trebuie tratați cu jumătate din doza recomandată pentru adulți.
Pacienți cu funcție hepatică afectată
Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie să ia o doză redusă.
Pacienți cu insuficiență respiratorie
Pacienții cu insuficiență respiratorie cronică trebuie să ia o doză redusă (vezi pct. 4.4).
04.3 Contraindicații
- Miastenia gravis
- Utilizarea acestui medicament la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la benzodiazepine sau la oricare dintre excipienți.
- Insuficiență respiratorie severă.
- Sindromul de apnee în somn.
- Administrarea copiilor.
- Insuficiență hepatică severă
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice.
Utilizarea concomitentă a alcoolului / depresivelor SNC
Utilizarea concomitentă a Roipnol cu alcool și / sau medicamente cu activitate depresivă a sistemului nervos central ar trebui evitată. O astfel de utilizare concomitentă poate crește efectele clinice ale Roipnol, inclusiv posibila sedare profundă și depresie respiratorie și / sau cardiovasculară relevantă clinic (vezi pct. 4.5) .
Antecedente medicale de abuz de alcool sau droguri
Roipnol trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri (vezi pct. 4.5).
Hipersensibilitate
La persoanele predispuse pot apărea reacții de hipersensibilitate, cum ar fi erupții cutanate, angioedem sau hipotensiune.
Toleranţă
După utilizarea repetată timp de câteva săptămâni, poate apărea o pierdere a eficacității benzodiazepinelor în ceea ce privește efectele hipnotice.
Insomnie de revenire
La întreruperea tratamentului hipnotic, poate apărea un sindrom tranzitor în care simptomele care au condus la tratamentul cu benzodiazepine reapar într-o formă agravată, împreună cu insomnia de revenire. Acest lucru poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv schimbări ale dispoziției, anxietate și neliniște. Deoarece riscul simptomelor de sevraj sau de revenire este mai mare după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă scăderea treptată a dozei.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie anterogradă. Această afecțiune apare mult mai des în primele câteva ore după administrarea medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscurile, pacienții trebuie să se asigure că pot dormi neperturbați timp de 7-8 ore.
Reacțiile psihiatrice și „paradoxate
Se știe că utilizarea benzodiazepinelor induce reacții paradoxale, cum ar fi neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, manie, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și alte efecte comportamentale adverse. Dacă se întâmplă acest lucru, utilizarea medicamentului ar trebui suspendată. . Aceste tipuri de reacții pot fi destul de grave și sunt mai susceptibile să apară la vârstnici.
Intoleranță la lactoză
Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Abuzul și dependența de droguri
Dependență
Utilizarea cronică a benzodiazepinelor și a agenților asemănători benzodiazepinelor, chiar și la doze terapeutice, poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice de aceste medicamente (vezi pct. 4.8). Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului. Riscul este mai mare în pacienți cu antecedente de abuz de alcool și / sau droguri.
Pentru a minimiza riscul de dependență, benzodiazepinele trebuie prescrise numai după o „evaluare atentă a indicației” și pentru cel mai scurt timp posibil. Necesitatea unui tratament suplimentar trebuie evaluată corespunzător.
Suspensie
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj și de revenire. Acestea pot consta în dureri de cap, dureri de corp, anxietate de severitate extremă, tensiune, neliniște, confuzie, iritabilitate și insomnie de revenire.
În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.
Utilizare la populații speciale
Afectarea funcției hepatice
Se recomandă prudență atunci când se utilizează la pacienții cu insuficiență hepatică.
Afectarea funcției respiratorii
Se recomandă o doză mai mică la pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie.
Persoane în vârstă
Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție la vârstnici din cauza riscului de sedare și / sau a efectelor relaxante musculare care pot duce la căderi, adesea cu consecințe grave la această populație.
La pacienții vârstnici cu modificări organice ale creierului și la pacienții debilitați, doza trebuie determinată cu precauție, datorită sensibilității crescute la medicamente.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Combinația cu medicamente depresive ale SNC poate intensifica efectul depresiv central (antipsihotice, neuroleptice, hipnotice, anxiolitice / sedative, antidepresive, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative).
Combinația de Roipnol cu medicamente care deprimă SNC, inclusiv alcoolul, poate potența efectele asupra sedării, respirației și parametrilor hemodinamici.
Alcoolul trebuie evitat la pacienții care iau Roipnol (vezi pct. 4.4).
Pentru avertismente referitoare la alte medicamente depresive ale SNC, inclusiv alcool, vezi secțiunea 4.9.
În cazul analgezicelor narcotice, poate apărea o îmbunătățire a efectului euforic al narcoticului, care poate crește dependența psihologică.
Compușii care inhibă anumite enzime hepatice (în special citocromul P450) pot crește activitatea benzodiazepinelor și a agenților asemănători benzodiazepinelor. O posibilă interacțiune cu inhibitori puternici ai CYP3A4 (inclusiv, dar nelimitat la cei enumerați mai jos) nu poate fi exclusă.
Antifungice azolice: Fluconazol, Ketoconazol, Itraconazol
Cimetidină
Inhibitori ai proteazei HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
Antibiotice macrolide: Eritromicină, Claritromicină, Telitromicină
Nefazodonă (SNRI)
Statine
Verapamil (Ca2 + -Antagoniști)
Suc de Grapefuit
Roipnol poate fi administrat concomitent cu agenți antidiabetici orali și anticoagulante.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu există date suficiente despre flunitrazepam pentru a evalua siguranța acestuia în timpul sarcinii.
Dacă produsul este prescris unei femei cu vârsta fertilă, pacientul trebuie informat cu privire la oportunitatea de a contacta medicul pentru a nu mai lua produsul dacă intenționează să rămână gravidă sau suspectează că este gravidă.
Deși trecerea flunitrazepamului peste placentă este slabă după o singură doză, trebuie evitată administrarea prelungită în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. Dacă, din motive medicale grave, flunitrazepamul este administrat în ultima perioadă de sarcină sau în timpul travaliului, pot apărea efecte asupra nou-născutului, cum ar fi hipotermia, hipotonia și depresia respiratorie moderată, datorită acțiunii farmacologice a medicamentului.
În plus, sugarii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj în perioada postnatală (vezi pct. 4.4).
Timp de hrănire
Deoarece benzodiazepinele sunt excretate în laptele matern, flunitrazepam nu trebuie administrat mamelor care alăptează (vezi pct. 5.2).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Sedarea (vezi pct. 4.5), amnezia, capacitatea afectată de concentrare și afectarea funcției musculare pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Pacienții trebuie sfătuiți să evite consumul de băuturi alcoolice în timp ce sunt expuși la medicament, din cauza îmbunătățirii reciproce a efectelor secundare.
04.8 Efecte nedorite
Cele mai multe efecte nedorite apar predominant la începutul tratamentului, iar aceste efecte se rezolvă în general cu prelungirea administrării.
Categoriile de frecvență ale efectelor nedorite sunt definite după cum urmează:
Foarte frecvente (≥1 / 10);
Frecvente (≥1 / 100,
Mai puțin frecvente (≥1 / 1.000 până la
Rare (≥1 / 10.000,
Foarte rar (
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
04.9 Supradozaj
Simptome
Benzodiazepinele cauzează frecvent amorțeală, ataxie, disartrie și nistagmus.
O supradoză de Roipnol, administrată singură, rareori pune viața în pericol, dar poate duce la areflexie, apnee, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie cardiorespiratorie și comă.
Coma, dacă apare, durează de obicei câteva ore, dar poate dura mai mult și poate fi ciclică, în special la pacienții vârstnici. Efectele depresive respiratorii asociate benzodiazepinelor sunt mai grave la pacienții cu afecțiuni respiratorii.
Benzodiazepinele sporesc efectele medicamentelor depresive ale sistemului nervos central, inclusiv alcoolul.
Tratament
Monitorizați semnele vitale și definiți măsuri de susținere în raport cu starea clinică a pacientului. În special, pacienții pot necesita tratament simptomatic pentru efectele cardiorespiratorii sau pentru sistemul nervos central.
Absorbția trebuie prevenită printr-o metodă adecvată, de exemplu tratamentul cu cărbune activ în decurs de 1-2 ore. Dacă se utilizează cărbune activ, este esențial să se protejeze căile respiratorii dacă pacientul este inconștient.
Spălarea gastrică poate fi luată în considerare dacă sunt ingerate mai multe medicamente, dar nu ca o măsură de rutină.
În caz de depresie severă a sistemului nervos central, trebuie luată în considerare utilizarea flumazenilului (Anexat), un antagonist al benzodiazepinelor. Acesta trebuie administrat numai sub supraveghere medicală atentă. Flumazenilul are un "timp de înjumătățire scurt (aproximativ o" oră) .), astfel încât pacienții cărora li s-a administrat ar trebui monitorizați după epuizarea efectelor sale. Flumazenilul trebuie utilizat cu precauție extremă în prezența medicamentelor care pot reduce pragul convulsivant (de exemplu, antidrepresive triciclice). utilizarea corectă a acestui medicament, consultați Rezumatul caracteristicilor produsului pentru flumazenil (Anexate).
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: psiholeptică, hipnotică și sedativă.
Codul ATC: N05CD03
Flunitrazepamul este un agonist benzodiazepinic complet cu afinitate ridicată pentru receptorii centrali ai benzodiazepinelor. Are proprietăți anxiolitice anticonvulsivante și sedative și dă naștere următoarelor efecte: încetinirea performanței psiho-motorii, amnezie, relaxare musculară și inducerea somnului.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Flunitrazepamul este aproape complet absorbit după administrarea orală. 10-15% suferă primul pasaj hepatic, făcând biodisponibilitatea absolută (comparativ cu soluția IV) egală cu 70-90%. Concentrația plasmatică maximă de flunitrazepam este de 6-11 ng / ml și se atinge 0,75-2 ore după administrarea unei doze orale unice de 1 mg pe stomacul gol. Alimentele reduc rata și gradul de absorbție a flunitrazepamului. Farmacocinetica este liniară în intervalul de dozare de 0,5 până la 4 mg. Dozele orale repetate administrate zilnic conduc la acumularea moderată de flunitrazepam în plasmă (raport de acumulare 1,6-1,7). Concentrația plasmatică. flunitrazepamul la starea de echilibru este de 3-4 ng / ml după administrarea orală repetată de 2 mg.
Distribuție
Distribuția flunitrazepamului este rapidă și extinsă. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 3-5 l / kg. Flunitrazepamul este legat în proporție de 78% de proteinele plasmatice.
Asimilarea flunitrazepamului de CSF uman este rapidă. Trecerea barierei placentare și trecerea flunitrazepamului în laptele matern are loc lent și în cantități mici după o singură doză.
Biotransformare
Flunitrazepamul este aproape complet metabolizat. Aproximativ 80% și 10% din compusul marcat se găsește în fecale și, respectiv, în urină, principalii metaboliți plasmatici sunt 7-amino-flunitrazepam și N-desmetil-flunitrazepam. Principalul metabolit urinar este 7-amino-flunitrazepam.
Eliminare
Mai puțin de 2% din doza administrată este excretată prin rinichi sub formă de moleculă nemodificată și sub formă de N-desmetil-flunitrazepam. de 2 mg zilnic de flunitrazepam sunt sub concentrația minimă efectivă a metabolitului.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al flunitrazepamului este cuprins între 16 și 35 de ore. Timpul de înjumătățire plasmatică al N-desmetil-flunitrazepamului este de 28 de ore. Clearance-ul plasmatic total este de 120-140 ml / min.
Farmacocinetica în anumite grupuri de pacienți
Persoane în vârstă
Nu există modificări legate de vârstă în farmacocinetica flunitrazepamului.
Pacienți cu insuficiență renală
Farmacocinetica porțiunilor active de flunitrazepam la pacienții cu insuficiență renală este similară cu cea observată la subiecții sănătoși.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Farmacocinetica flunitrazepamului și N-desmetil-flunitrazepamului la pacienții cu insuficiență hepatică este similară cu cea observată la voluntarii sănătoși.
05.3 Date preclinice de siguranță
Testele de toxicitate acută la șoareci au dat valori LD50 de 2000 mg / kg după administrare orală și 1600 mg / kg după administrare intraperitoneală.
Studiile de toxicitate subacută și cronică au fost efectuate pe diferite specii de animale și la doze diferite în conformitate cu următoarea schemă:
Şobolan:
50, 100 și 200 mg / kg / zi administrat oral timp de 13 săptămâni
50, 100 și 200 mg / kg / zi administrat oral timp de 18 luni.
Câine:
10, 20 și 30 mg / kg / zi administrat parenteral timp de 13 săptămâni
5, 15 și 50 mg / kg / zi administrat parenteral timp de 6 luni.
Tratamentul nu a provocat semne referitoare la efecte toxice și nici modificări semnificative ale greutății.
La examenul de autopsie nu au fost găsite modificări macroscopice ale organelor sau sistemelor principale și nici neoformații.
Examinările histologice au confirmat constatările autopsiei.
Cancerogenitate
Au fost efectuate studii de carcinogenitate pe doi ani la șoareci și șobolani, la doze de până la 25 și, respectiv, 50 mg / kg / zi, administrate pe cale orală. În ambele studii, examinarea histologică a diferitelor țesuturi nu a evidențiat semne evidente de carcinogenitate a flunitrazepamului.
Mutagenicitate
Potențialul mutagen al flunitrazepamului a fost investigat într-o serie de teste genotoxice efectuate la mamifere și bacterii. În timp ce activitatea mutagenă a fost găsită la bacterii, testele in vitro Și in vivo efectuate în celule de mamifere nu au prezentat activitate genotoxică. Activitatea găsită în bacterii nu se crede că este relevantă pentru expunerea umană.
Afectarea fertilității
Studiile efectuate la șobolani cu doze de până la 25 mg / kg nu au evidențiat efecte secundare asupra fertilității și dezvoltării timpurii a embrionilor.
Teratogenitate
Studiile efectuate la șobolani (până la 25 mg / kg / zi), iepuri (până la 5 mg / kg / zi) și șoareci (până la 100 mg / kg / zi), nu au evidențiat o „acțiune teratogenă a flunitrazepamului chiar și la dozele hipnotice.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
În miez: lactoză anhidră, celuloză microcristalină, hipromeloză, povidonă K 90 F, amidon glicolat de sodiu, carmin indigo, stearat de magneziu. În acoperire: hipromeloză, etilceluloză, talc, dioxid de titan, oxid galben de fier, triacetină, indigo carmin.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Produsul este ambalat în blistere închise într-o cutie de carton. Blisterele sunt realizate din material plastic termoformat cuplat cu bandă de aluminiu.
Roipnol 1 mg comprimate filmate - 10 comprimate filmate cu semn de rupere.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Roipnol 1 mg comprimate filmate AIC nr. 023328077
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data celei mai recente reînnoiri: iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2012