Ingrediente active: lercanidipină (clorhidrat de lercanidipină)
LERCADIP 10 mg comprimate filmate
LERCADIP 20 mg comprimate filmate
De ce se utilizează Lercadip? Pentru ce este?
Lercadip, clorhidrat de lercanidipină, aparține unui grup de medicamente numite blocante ale canalelor de calciu (derivați de dihidropiridină) care reduc tensiunea arterială.
Lercadip este utilizat pentru tratarea tensiunii arteriale crescute, cunoscută și sub numele de hipertensiune arterială, la adulți cu vârsta peste 18 ani (nerecomandat copiilor cu vârsta sub 18 ani).
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Lercadip
Nu luați Lercadip
- Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la clorhidratul de lercanidipină sau la oricare dintre celelalte componente ale comprimatelor de Lercadip.
- Dacă ați avut reacții alergice la medicamente similare cu comprimatele Lercadip (de exemplu, amlodipină, nicardipină, felodipină, isradipină, nifedipină sau lacidipină).
- Dacă suferiți de anumite boli de inimă, cum ar fi:
- insuficiență cardiacă necontrolată
- obstrucția fluxului sanguin din inimă
- angină instabilă (angină în repaus sau agravare progresivă)
- infarct mai mic de o lună.
- Dacă aveți probleme severe cu ficatul sau rinichii.
- Dacă luați medicamente care sunt inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi:
- antifungice (de exemplu, ketoconazol sau itraconazol)
- antibiotice macrolide (de exemplu, eritromicină sau troleandomicină)
- antivirale (de exemplu ritonavir).
- Dacă luați un alt medicament numit ciclosporină (utilizat după transplanturi pentru a preveni respingerea organelor).
- Cu grapefruit sau suc de grepfrut.
Nu luați Lercadip dacă sunteți gravidă sau alăptați (vezi secțiunea Sarcina, alăptarea și fertilitatea pentru mai multe informații).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Lercadip
Înainte să luați Lercadip, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului:
- Dacă aveți alte boli de inimă care nu au fost tratate cu inserția unui stimulator cardiac sau aveți angina preexistentă.
- Dacă aveți probleme cu ficatul sau rinichii sau sunteți dializat.
Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă credeți că sunteți (sau puteți rămâne) gravidă sau alăptați (vezi pct. Sarcina, alăptarea și fertilitatea).
Copii și adolescenți
Siguranța și eficacitatea Lercadip la copiii cu vârsta de până la 18 ani nu au fost stabilite. Nu există date disponibile.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Lercadip
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului:
- Dacă luați beta-blocante, cum ar fi metoprolol, diuretice sau inhibitori ai ECA (medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale).
- Dacă luați cimetidină (mai mult de 800 mg, un medicament pentru ulcer, indigestie sau arsuri la stomac).
- Dacă luați digoxină (un medicament pentru tratarea problemelor cardiace).
- Dacă luați midazolam (un medicament care vă ajută să dormiți).
- Dacă luați rifampicină (un medicament pentru tratamentul tuberculozei).
- Dacă luați astemizol sau terfenadină (medicamente pentru tratarea alergiilor).
- Dacă luați amiodaronă sau chinidină (medicamente pentru tratarea bătăilor rapide ale inimii).
- Dacă luați fenitoină sau carbamazepină (medicamente pentru epilepsie), medicul dumneavoastră va dori să vă monitorizeze tensiunea arterială mai frecvent decât de obicei.
Lercadip cu alimente, băuturi și alcool
- Nu beți alcool în timp ce luați comprimate de Lercadip, deoarece poate crește efectul medicamentului.
- Nu luați comprimate Lercadip cu grapefruit sau suc de grapefruit.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Lercadip nu trebuie utilizat dacă sunteți gravidă, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă sau dacă alăptați sau nu utilizați metode contraceptive.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Este necesară precauție, deoarece pot apărea amețeli, slăbiciune, oboseală și rareori somnolență. Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje până nu știți ce influență are Lercadip asupra dumneavoastră.
Lercadip conține lactoză
Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Lercadip: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Adulți: Doza recomandată este de 10 mg o dată pe zi, administrată la aceeași oră în fiecare zi, de preferință dimineața cu cel puțin 15 minute înainte de micul dejun, deoarece o masă bogată în grăsimi crește semnificativ nivelul sanguin al medicamentului. Dacă este necesar, medicul dumneavoastră vă poate sfătui să creșteți doza trecând la Lercadip 20 mg o dată pe zi. Comprimatele trebuie de preferat înghițite întregi cu puțină apă.
Utilizare la copii: Acest medicament nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 18 ani.
Pacienți vârstnici: Nu este necesară ajustarea zilnică a dozei. Cu toate acestea, trebuie acordată o atenție deosebită inițierii tratamentului.
Pacienți cu probleme hepatice sau renale: este necesară o atenție deosebită la inițierea tratamentului la acești pacienți și trebuie luată în considerare o creștere a dozei zilnice la 20 mg.
Dacă uitați să luați Lercadip
Dacă uitați să luați un comprimat, pur și simplu săriți doza uitată și apoi continuați să o luați conform prescripției a doua zi.
Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați Lercadip
Dacă încetați să luați Lercadip, tensiunea arterială poate crește din nou. Consultați-vă medicul înainte de a întrerupe tratamentul.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Lercadip
Nu depășiți doza care vi s-a prescris.
Dacă luați o doză mai mare decât cea prescrisă sau dacă aveți un supradozaj, consultați imediat medicul și, dacă este posibil, luați comprimatele și / sau ambalajul cu dumneavoastră.
A lua mai mult decât doza recomandată poate determina o reducere excesivă a tensiunii arteriale și apariția ritmurilor neregulate ale inimii sau a tahicardiei. Acest lucru poate duce și la inconștiență.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Lercadip
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Unele reacții adverse pot fi grave:
Dacă prezentați oricare dintre următoarele reacții adverse, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră.
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
angină pectorală (durere toracică cauzată de un aport insuficient de sânge la inimă).
Foarte rare (pot afecta până la 1 din 10.000 de persoane):
dureri în piept, tensiune arterială scăzută, leșin și reacții alergice (simptomele includ mâncărime, erupții cutanate, urticarie).
Dacă aveți angină pectorală preexistentă, poate apărea o creștere a frecvenței, duratei și severității atacurilor de angină pectorală cu grupul de medicamente din care aparține Lercadip. Se pot observa cazuri izolate de infarct miocardic.
Alte reacții adverse posibile:
Mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane):
dureri de cap, amețeli, bătăi rapide ale inimii, palpitații (bătăi inimii dezordonate sau accelerate), roșeață bruscă a feței, gâtului și pieptului superior, glezne umflate.
Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
somnolență, senzație de rău, vărsături, arsuri la stomac, dureri de stomac, diaree, roșeață a pielii, dureri de corp, cantitate crescută de urină, oboseală.
Foarte rare (pot afecta până la 1 din 10.000 de persoane):
umflarea gingiilor, valori anormale ale funcției hepatice (detectate prin analize de sânge), dorință frecventă de a urina.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie și blister după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A se păstra în ambalajul original pentru a proteja medicamentul de lumină.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține Lercadip
Ingredientul activ este clorhidratul de lercanidipină.
Fiecare comprimat filmat conține 10 mg clorhidrat de lercanidipină (echivalent cu 9,4 mg lercanidipină) sau 20 mg clorhidrat de lercanidipină (echivalent cu 18,8 mg lercanidipină).
Celelalte ingrediente sunt:
- Miezul tabletei: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon carboximetil sodic, povidonă K30, stearat de magneziu.
- Acoperire cu film: hipromeloză, talc, dioxid de titan (E171), macrogol 6000, oxid de fier (E172).
Cum arată Lercadip și conținutul ambalajului
Lercadip 10 mg: comprimat galben, circular, biconvex, filmat, cu o linie de scor pe o parte. Linia de scor de pe tabletă este de a facilita ruperea pentru înghițire mai ușoară și de a nu se împărți în doze egale.
Lercadip 20 mg: comprimat filmat roz, circular, biconvex, cu o linie de scor pe o parte. Comprimatul poate fi împărțit în două doze egale.
Lercadip este disponibil în cutii cu blistere, în cutii cu 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 și 100 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
LERCADIP 10 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Un comprimat conține 10 mg clorhidrat de lercanidipină, care este echivalent cu 9,4 mg de lercanidipină.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Comprimat filmat.
Comprimat galben, circular, biconvex, bisectat pe o parte.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
LERCADIP este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale ușoare până la moderate.
04.2 Doze și mod de administrare -
Doza recomandată este de 10 mg o dată pe zi pe cale orală, cu cel puțin 15 minute înainte de mese; doza poate fi crescută la 20 mg, în funcție de răspunsul individual al pacientului.
Ajustarea dozei trebuie să fie treptată, deoarece efectul antihipertensiv maxim apare în aproximativ 2 săptămâni.
În cazul pacienților care nu sunt controlați în mod adecvat prin monoterapie antihipertensivă, este posibil să se combine administrarea LERCADIP cu medicamente beta-blocante (atenolol), diuretice (hidroclorotiazidă) sau inhibitori ai ECA (captopril sau enalapril).
Deoarece curba doză-răspuns este abruptă și are un „platou” la doze cuprinse între 20 și 30 mg, este puțin probabil ca dozele mai mari să inducă o eficacitate mai mare, în timp ce, dimpotrivă, poate apărea o creștere a efectelor nedorite.
Utilizare la vârstnici : Deși studiile farmacocinetice și experiența clinică specifică nu au evidențiat necesitatea modificării dozei zilnice, se recomandă totuși o atenție specială la inițierea tratamentului la vârstnici.
Utilizare la copii : deoarece nu s-au efectuat studii clinice la pacienți cu vârsta sub 18 ani, administrarea la vârsta copiilor nu este recomandată.
Utilizare la pacienții cu disfuncție hepatică sau renală : Se recomandă o precauție deosebită la inițierea tratamentului pacienților cu disfuncție hepatică sau renală ușoară până la moderată. Poziția recomandată a fost bine tolerată de acești pacienți, totuși creșterea dozei zilnice la 20 mg trebuie luată în considerare cu atenție. La pacienții cu insuficiență hepatică, efectul antihipertensiv poate fi crescut și, prin urmare, trebuie luată în considerare o ajustare a dozelor.
Tratamentul cu LERCADIP nu este recomandat la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la pacienții cu insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară
04.3 Contraindicații -
Hipersensibilitate la ingredientul activ „lercanidipină”, la dihidropiridine în general sau la oricare dintre excipienții prezenți în medicament.
Sarcina și alăptarea (vezi pct. 4.6).
Femeile în vârstă fertilă care nu utilizează o acoperire eficientă pentru controlul nașterii.
Obstrucție de ejecție a ventriculului stâng.
Insuficiență cardiacă congestivă netratată.
Angina pectorală instabilă.
Modificări severe ale funcției hepatice sau renale.
Pacienții care au avut un infarct de mai puțin de o lună.
Tratamentul concomitent cu:
inhibitori puternici ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5);
ciclosporină (vezi pct. 4.5);
suc de grapefruit (vezi pct. 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Este necesară o precauție deosebită atunci când se administrează LERCADIP pacienților cu sindroame ale disfuncției nodului sinusal (dacă nu este implantat un stimulator cardiac). Deși studiile hemodinamice controlate nu au arătat nicio afectare a funcției ventriculare, este necesară prudență la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă. S-a sugerat că unele dihidropiridine cu acțiune scurtă pot crește riscul de morbiditate cardiovasculară la pacienții cu ischemie cardiacă. Deși LERCADIP este un medicament cu acțiune îndelungată la acești pacienți, este necesară prudență.
Unele dihidropiridine pot provoca rareori dureri precordiale sau angină pectorală. Foarte rar, poate exista o creștere a frecvenței, duratei și severității episoadelor anginoase acute la pacienții cu angină pectorală preexistentă. Pot fi observate cazuri izolate de infarct miocardic (vezi pct. 4.8).
Utilizare la pacienții cu disfuncție hepatică sau renală : Se recomandă o precauție deosebită la inițierea tratamentului pacienților cu disfuncție hepatică sau renală ușoară până la moderată. Poziția recomandată a fost bine tolerată de acești pacienți, totuși creșterea dozei zilnice la 20 mg trebuie luată în considerare cu atenție. La pacienții cu insuficiență hepatică, efectul antihipertensiv poate fi crescut și, prin urmare, trebuie luată în considerare o ajustare a dozelor.
Tratamentul cu LERCADIP nu este recomandat la pacienții cu insuficiență hepatică severă sau la pacienții cu insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară
Consumul de alcool trebuie evitat, deoarece poate potența efectul vasodilatator al medicamentelor antihipertensive (vezi pct. 4.5).
Inductorii CYP3A4, cum ar fi anticonvulsivantele (de exemplu, fenitoină, carbamazepină) și rifampicină pot reduce nivelurile plasmatice ale lercanidipinei și, prin urmare, eficacitatea lercanidipinei poate fi mai mică decât se aștepta (vezi pct. 4.5).
1 comprimat conține 30 mg lactoză și, prin urmare, nu trebuie administrat pacienților cu deficit de lactază Lapp, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Deoarece lercanidipina este metabolizată de enzima CYP3A4, inhibitorii și inductorii CYP3A4 administrați concomitent pot interacționa cu metabolismul și eliminarea lercanidipinei.
Administrarea concomitentă de LERCADIP cu inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicină, troleandomicină) trebuie evitată (vezi pct. 4.3).
Un studiu de interacțiune cu ketoconazol, un puternic inhibitor al CYP3A4, a arătat o creștere considerabilă a concentrațiilor plasmatice de lercanidipină (o creștere de 15 ori a ASC și de 8 ori a C pentru eutomerul S-lercanidipină).
Ciclosporina și lercanidipina nu trebuie administrate împreună (vezi pct. 4.3).
După administrarea concomitentă de lercanidipină și ciclosporină, s-a observat o creștere a concentrațiilor plasmatice ale ambelor substanțe active. Un studiu efectuat pe voluntari tineri sănătoși a arătat că, atunci când ciclosporina este administrată la 3 ore după administrarea lercanidipinei, nivelurile plasmatice ale lercanidipinei nu se modifică, în timp ce ASC a ciclosporinei crește cu 27%. Cu toate acestea, administrarea concomitentă de LERCADIP cu ciclosporină a determinat o creștere de 3 ori a concentrațiilor plasmatice de lercanidipină și o creștere de 21% a ASC a ciclosporinei.
Lercanidipina nu trebuie administrată cu suc de grapefruit (vezi pct. 4.3).
Ca și în cazul altor dihidropiridine, lercanidipina este sensibilă la inhibarea metabolică cauzată de sucul de grepfrut, rezultând o creștere a disponibilității sale sistemice și o creștere a efectului său hipotensiv.
Când se administrează o doză de 20 mg concomitent cu midazolam pe cale orală la subiecți vârstnici, absorbția lercanidipinei este crescută (cu aproximativ 40%) și rata absorbției scade (tmaxul este întârziat cu 1,75 până la 3 ore). Concentrațiile midazolamului au rămas neschimbate. .
Se recomandă prudență atunci când LERCADIP este prescris împreună cu alte substraturi CYP3A4, cum ar fi: terfenadină, astemizol, medicamente antiaritmice de clasa III, cum ar fi amiodaronă și chinidină.
Administrarea concomitentă de LERCADIP cu inductori ai CYP3A4, cum ar fi medicamente anticonvulsivante (de exemplu, fenitoină, carbamazepină) și rifampicină, trebuie făcută cu prudență, deoarece efectul antihipertensiv poate fi redus și tensiunea arterială trebuie monitorizată mai frecvent decât de obicei.
Când LERCADIP este administrat cu metoprolol, un beta-blocant eliminat în principal de ficat, biodisponibilitatea metoprololului nu se modifică, în timp ce cea a lercanidipinei este redusă cu 50%. Acest efect se poate datora reducerii fluxului sanguin hepatic cauzat de beta-blocante și, prin urmare, poate apărea cu alte medicamente din această clasă. În consecință, lercanidipina poate fi administrată cu blocanți ai receptorilor beta-adrenergici, dar poate fi necesară ajustarea dozei.
Un studiu de interacțiune cu fluoxetina (un inhibitor al CYP2D6 și CYP3A4), efectuat la voluntari cu vârsta cuprinsă între 65 ± 7 ani (medie ± s.d.), nu a arătat modificări relevante clinic în farmacocinetica lercanidipinei.
Concentrațiile plasmatice ale lercanidipinei nu sunt modificate semnificativ la pacienții care primesc tratament concomitent cu 800 mg / zi de cimetidină, dar se recomandă prudență la doze mai mari, deoarece biodisponibilitatea și efectul hipotensiv al lercanidipinei pot crește.
La pacienții supuși tratamentului cronic cu b-metildigoxină, administrarea concomitentă de 20 mg de lercanidipină nu a condus la nicio interacțiune farmacocinetică. Voluntarii sănătoși tratați cu digoxină, după o doză de 20 mg de lercanidipină administrată în starea de repaus alimentar, au arătat o creștere medie de 33% a digoxinei Cmax, în timp ce ASC și clearance-ul renal nu au fost modificate semnificativ. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție. Tratați concomitent cu digoxină pentru a detecta orice semne de toxicitate a digoxinei.
După administrarea repetată concomitentă a unei doze de 20 mg de LERCADIP cu 40 mg de simvastatină, ASC a lercanidipinei nu a fost modificată semnificativ, în timp ce ASC a simvastatinei a crescut cu 56% și cea a metabolitului său activ - 28% acid hidroxi. Este puțin probabil ca aceste modificări să aibă relevanță clinică. Nu este de așteptat nicio interacțiune când lercanidipina se administrează dimineața și simvastatina seara, așa cum este indicat pentru aceste medicamente.
Administrarea concomitentă de 20 mg de lercanidipină luată de voluntari sănătoși la post nu modifică farmacocinetica warfarinei.
LERCADIP administrat cu diuretice și inhibitori ai ECA a fost bine tolerat.
Consumul de alcool trebuie evitat, deoarece poate potența efectul vasodilatator al medicamentelor antihipertensive (vezi pct. 4.4).
04.6 Sarcina și alăptarea -
Rezultatele studiilor efectuate la șobolani și iepuri nu au arătat un efect teratogen al lercanidipinei la aceste specii de animale și nu a existat nicio afectare a funcției reproductive la șobolan. Cu toate acestea, deoarece există o lipsă de date clinice privind utilizarea lercanidipinei în timpul sarcinii și alăptării, iar alți compuși aparținând clasei dihidropiridinei s-au dovedit a fi teratogene la animale, LERCADIP nu trebuie administrat în timpul sarcinii sau femeilor aflate la vârsta fertilă. care nu utilizează o acoperire contraceptivă eficientă. Datorită lipofilicității ridicate a lercanidipinei, poate apărea excreția acesteia în laptele matern, prin urmare nu trebuie administrată în timpul alăptării.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Experiența clinică cu lercanidipina a arătat că administrarea medicamentului nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, este necesară precauție, deoarece pot apărea amețeli, astenie, un sentiment de oboseală și, mai rar, somnolență.
04.8 Efecte nedorite -
Reacțiile adverse au apărut la aproximativ 1,8% dintre pacienții tratați.
Tabelul de mai jos arată incidența reacțiilor adverse, cu cel puțin o cauzalitate posibilă, grupate în funcție de clasa de sisteme MedDRA pe organe și sortate după frecvență (mai puțin frecvente, rare).
Așa cum se arată în tabel, cele mai frecvent observate reacții adverse raportate în studiile clinice controlate sunt cefaleea, amețeli, edem periferic, tahicardie, palpitații, înroșirea feței, fiecare aparând la mai puțin de 1% dintre pacienți.
Pe parcursul experienței de după punerea pe piață, din rapoartele spontane primite, următoarele reacții adverse au fost raportate foarte rar (hipertrofie gingivală, creștere reversibilă a nivelului seric al transaminazelor hepatice, hipotensiune arterială, frecvență urinară și durere toracică.
Unele dihidropiridine pot provoca rareori dureri precordiale sau angină pectorală. Foarte rar, poate exista o creștere a frecvenței, duratei și severității episoadelor anginoase acute la pacienții cu angină pectorală preexistentă. Se pot observa cazuri izolate de infarct miocardic.
Nu există efecte negative ale lercanidipinei asupra glicemiei sau lipemiei.
04.9 Supradozaj -
În experiența după punerea pe piață, au fost raportate trei cazuri de supradozaj (150 mg, 280 mg și 800 mg de lercanidipină au fost ingerate, respectiv, în încercarea de a se sinucide).
Ca și în cazul altor dihidropiridine, se presupune că un supradozaj poate duce la vasodilatație periferică excesivă însoțită de hipotensiune arterială marcată și tahicardie reflexă. În caz de hipotensiune arterială severă, bradicardie și pierderea cunoștinței, poate fi necesară o terapie de suport cardiovascular, cu administrare intravenoasă de atropină în caz de bradicardie.
Având în vedere efectul farmacologic prelungit al lercanidipinei, este esențial să se monitorizeze timp de cel puțin 24 de ore funcția cardiovasculară a pacientului care a luat o doză excesivă de medicament. Nu sunt disponibile informații despre posibilele efecte benefice ale dializei. Având în vedere lipofilicitatea ridicată medicamentului, este foarte probabil ca nivelurile plasmatice să nu poată fi utilizate ca puncte de referință pe durata perioadei de risc și că dializa nu are nici o eficacitate.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: blocante selective ale canalelor de calciu cu efect predominant vascular.
Codul ATC: C08CA13
Lercanidipina este un blocant al canalelor de calciu aparținând grupului dihidropiridinic care inhibă fluxul de calciu prin membrana celulară a mușchiului neted și a inimii. Mecanismul acțiunii sale antihipertensive se datorează unui efect relaxant direct asupra mușchiului neted vascular, cu o consecință a scăderii rezistenței periferice totale. În ciuda timpului de înjumătățire plasmatică scurt, lercanidipina are o activitate antihipertensivă prelungită, datorită coeficientului de partiție ridicat din membrană și nu provoacă efecte inotrope negative datorită selectivității sale vasculare ridicate.
Deoarece vasodilatația indusă de LERCADIP se caracterizează printr-un debut treptat al efectului, hipotensiunea acută cu tahicardie reflexă a apărut doar rareori la pacienții hipertensivi.
Ca și în cazul altor 1,4-dihidropiridine asimetrice, activitatea antihipertensivă a lercanidipinei se datorează în principal enantiomerului său (S).
În plus față de studiile clinice efectuate pentru a susține indicația terapeutică, un alt studiu randomizat la pacienții cu hipertensiune arterială severă (tensiunea arterială diastolică medie ± sd de 114,5 ± 3,7 mmHg) a arătat că tensiunea arterială s-a normalizat la 40% din 25 de pacienți tratați cu o doză de 20 mg, într-o singură administrare zilnică de LERCADIP și la 56% din cei 25 de pacienți tratați cu o doză de 10 mg de două ori pe zi. Într-un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, la pacienți cu hipertensiune sistolică izolată, LERCADIP s-a dovedit a fi eficient în scăderea tensiunii arteriale sistolice de la o valoare medie inițială de 172,6 ± 5,6 mmHg la 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
LERCADIP este complet absorbit după administrarea orală de 10-20 mg și vârfurile plasmatice de 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. și 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., sunt atinse la aproximativ 1,5-3 ore după administrare.
Cei doi enantiomeri ai lercanidipinei prezintă un profil plasmatic similar: timpul pentru obținerea concentrației plasmatice maxime este identic, concentrația plasmatică maximă și ASC sunt, în medie, de 1,2 ori mai mari pentru enantiomerul (S). dintre cei doi enantiomeri este în esență același. Nu s-a observat nicio interconversie "in vivo" a enantiomerilor.
După un metabolism pre-sistemic ridicat, biodisponibilitatea absolută a LERCADIP atunci când este administrată la pacienții cu alimente pe cale orală este de aproximativ 10% și scade la o treime (1/3) atunci când este administrată voluntarilor sănătoși în stare de repaus alimentar.
Disponibilitatea lercanidipinei, administrată pe cale orală, cvadruplează atunci când LERCADIP este ingerat până la 2 ore după o masă bogată în grăsimi. În consecință, LERCADIP trebuie administrat înainte de mese.
Distribuția de la plasmă la țesuturi și organe este rapidă și extinsă.
Legarea lercanidipinei de proteinele plasmatice este mai mare de 98%. La pacienții cu disfuncție renală sau hepatică severă, nivelul proteinelor plasmatice este redus și fracția liberă a medicamentului poate crește.
LERCADIP este metabolizat pe larg de CYP3A4; medicamentul nu a fost detectat în urină sau fecale. Se transformă în principal în metaboliți inactivi și aproximativ 50% din doză este excretată în urină.
Experimentele „in vitro” cu microsomi hepatici umani au arătat că lercanidipina exercită un anumit grad de inhibare a CYP3A4 și CYP2D6, dar la concentrații de 160 și respectiv 40 de ori mai mari decât cele atinse la vârf în plasmă după administrarea unei doze de 20 mg.
Mai mult, studiile de interacțiune la om au arătat că lercanidipina nu modifică nivelurile plasmatice ale midazolamului, un substrat tipic al CYP3A4 sau al metoprololului, un substrat tipic al CYP2D6. Prin urmare, la doze terapeutice, LERCADIP nu este de așteptat să inhibe biotransformarea medicamente metabolizate de CYP3A4 și CYP2D6.
Eliminarea are loc în esență prin biotransformare.
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică care poate fi calculat din faza de eliminare terminală este de 8-10 ore, iar activitatea terapeutică durează 24 de ore datorită legării ridicate la membranele lipidice. Nu s-a constatat nicio acumulare după administrarea repetată.
Administrarea orală de LERCADIP duce la niveluri plasmatice de lercanidipină care nu sunt direct proporționale cu doza (cinetică neliniară). După administrarea a 10, 20 sau 40 mg, concentrațiile plasmatice maxime observate au fost în raport de 1: 3: 8 și concentrațiile plasmatice ale ASC în timp în raport de 1: 4: 18, indicând o saturație progresivă a pre-sistemice metabolism În consecință, disponibilitatea crește odată cu creșterea dozei.
La pacienții vârstnici și la pacienții cu disfuncție renală ușoară până la moderată sau cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, comportamentul farmacocinetic al lercanidipinei a fost similar cu cel observat în populația generală de pacienți; niveluri mai ridicate (de aproximativ 70%) ale medicamentului au fost găsite la pacienții cu disfuncție renală severă sau la pacienții cu dializă. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă, este probabilă o creștere a biodisponibilității sistemice a lercanidipinei, deoarece medicamentul este metabolizat în mod normal în ficat.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Studiile farmacotoxicologice efectuate la animale nu au arătat niciun efect asupra sistemului nervos autonom, sistemului nervos central sau funcției gastrointestinale la dozele utilizate în mod obișnuit pentru a obține efectul antihipertensiv.
Efectele relevante observate în studiile pe termen lung la șobolani și câini trebuie să fie considerate direct sau indirect legate de efectele deja cunoscute în urma utilizării dozelor mari de blocante ale canalelor de calciu și reflectă în principal activitatea farmacodinamică excesivă.
Lercanidipina nu este genotoxică și s-a dovedit că nu are potențial cancerigen.
Fertilitatea și funcția de reproducere la șobolan nu au fost afectate de tratamentul cu lercanidipină.
Nu s-au găsit efecte teratogene la șobolani și iepuri; cu toate acestea, lercanidipina, administrată în doze mari la șobolani, a indus pierderi pre și postimplantare și a întârziat dezvoltarea fetală.
Când este administrat în doze mari (12 mg / kg / zi de clorhidrat) în timpul travaliului, lercanidipina a indus distocie.
Distribuția lercanidipinei și / sau a metaboliților săi la animalele gravide și excreția lor în laptele matern nu au fost evaluate.
Metaboliții nu au fost evaluați separat în studiile de toxicitate.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Lista excipienților
Miezul tabletei:
Lactoză monohidrat
Celuloză microcristalină
Amidon carboximetil de sodiu
Povidone K30
Stearat de magneziu.
Film de acoperire:
Hipromeloză
Talc
Dioxid de titan (E171)
Macrogol 6000
Oxid de fier (E172).
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate "-
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
A se păstra în ambalajul original.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Blistere din PVC și aluminiu opace.
Pachete de 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 și 100 de comprimate *.
* Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milano, ITALIA.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
LERCADIP 14 comprimate filmate de 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 comprimate filmate de 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 comprimate filmate de 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg comprimate filmate A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 comprimate filmate de 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Data primei autorizații: 22 martie 1996 (Marea Britanie). 18 martie 1997 (IT). Data primei comercializări: februarie 1998 în SSN.
Reînnoirea autorizației: 05 iulie 2006
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
Mai 2008
.jpg)
