Ingrediente active: Doxazosin
CARDURA 2 mg comprimate
CARDURA 4 mg comprimate
De ce se utilizează Cardura? Pentru ce este?
Cardura conține substanța activă doxazosin, care aparține unui grup de medicamente numite alfa-blocante. Este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (hipertensiune arterială esențială).
Cardura funcționează relaxând vasele de sânge, permițând sângelui să treacă mai ușor prin ele. Acest lucru ajută la scăderea tensiunii arteriale
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Cardura
Nu luați Cardura
- Dacă sunteți alergic la doxazosin, la alte tipuri de chinazoline (cum ar fi prazosin sau terazosin) sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
- Dacă alăptați.
- Dacă aveți o glandă de prostată mărită (hiperplazie benignă de prostată) împreună cu dificultăți în trecerea urinei, infecție cronică a tractului urinar sau pietre în vezică.
- Dacă ați suferit de o boală cunoscută sub numele de „hipotensiune ortostatică”, o formă de tensiune arterială scăzută care provoacă amețeli sau amețeli atunci când vă ridicați dintr-o poziție șezând sau culcat.
- Dacă aveți o anumită formă de "incontinență urinară în care există" pierderea involuntară a "urinei care apare ca urmare a unei vezici excesiv de pline sau dacă nu produceți o cantitate adecvată de urină, cu sau fără o pierdere progresivă a capacitatea rinichilor de a funcționa.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Cardura
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Cardura.
Când începeți să luați Cardura, vă puteți simți leșinat, amețit și, rareori, leșin cauzat de o scădere a tensiunii arteriale la ridicarea dintr-o poziție șezând sau întinsă. vă simțiți mai bine și evitați situațiile în care ați putea cădea sau vă puteți răni. Medicul dumneavoastră poate decide să vă măsoare tensiunea arterială în mod regulat la începutul tratamentului pentru a reduce șansele acestor reacții adverse. Dacă sunteți pe cale să vi se efectueze o intervenție chirurgicală la ochi pentru cataractă (o tulburare a lentilei), vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră de ochi înainte de operație că utilizați sau ați utilizat anterior Cardura.
Cardura poate provoca complicații în timpul intervenției chirurgicale care pot fi gestionate dacă specialistul este notificat în prealabil.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte de a lua Cardura dacă vi se aplică oricare dintre următoarele, deoarece Cardura trebuie utilizat cu precauție în aceste cazuri:
- Dacă aveți boli de inimă.
- Dacă aveți sau ați suferit de boli de ficat.
- Dacă luați medicamente pentru tratarea disfuncției erectile (impotență), numiți inhibitori ai fosfodiesterazei 5 (de exemplu sildenafil, tadalafil și vardenafil), deoarece ambele medicamente au efectul de a reduce tensiunea arterială prin dilatarea sângelui. A vaselor de sânge. în același timp, poate determina scăderea tensiunii arteriale (vezi Alte medicamente și Cardura). Pentru a reduce probabilitatea apariției simptomelor, va trebui să începeți mai întâi terapia Cardura, luând o doză zilnică regulată. Apoi, când terapia Cardura este stabilizată, puteți începe să luați medicamentele pentru disfuncția erectilă.
Erecții prelungite și uneori dureroase
- acest lucru se întâmplă foarte rar. Dacă aveți o erecție care durează mai mult de 4 ore, contactați imediat un medic.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Cardura
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Următoarele medicamente pot interacționa cu Cardura dacă sunt luate în același timp:
- Unele medicamente utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale sau a prostatei mărite (numite blocante alfa) pot potența efectul doxazosinului de scădere a tensiunii arteriale.
- Unele medicamente utilizate pentru disfuncția erectilă (impotența) (numite inhibitori de fosfodiesterază tip 5, cum ar fi sildenafilul, tadalafilul și vardenafilul) pot determina scăderea excesivă a tensiunii arteriale însoțită de simptome (vezi Avertismente și precauții).
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
Utilizarea în siguranță a Cardura în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Prin urmare, dacă sunteți gravidă, medicul dumneavoastră vă va prescrie Cardura numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile.
Timp de hrănire
Nu luați Cardura dacă alăptați. Alăptarea trebuie întreruptă dacă este necesar să începeți tratamentul cu Cardura.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Aveți grijă dacă conduceți vehicule sau folosiți utilaje. Aceste comprimate vă pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje în condiții de siguranță, în special la începutul tratamentului. Vă pot face să vă simțiți leșin sau amețit.
Cardura conține lactoză
Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Cardura: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul
Doza inițială de Cardura este de 1 mg administrată ca doză unică în fiecare zi.
După o săptămână sau două, medicul dumneavoastră poate crește doza la 2 mg pe zi. Dacă este necesar, după o perioadă suplimentară de una sau două săptămâni, medicul poate decide să mărească din nou doza la 4 mg pe zi.
După o perioadă suplimentară de una sau două săptămâni și, dacă este necesar, medicul poate crește din nou doza la 8 mg pe zi, până când tensiunea arterială scade la nivelul dorit.
În unele cazuri, doza poate fi crescută la maximum 16 mg pe zi. Doza uzuală este de 2 - 4 mg pe zi. Doza maximă recomandată este de 16 mg pe zi. Dacă este necesar, medicul dumneavoastră vă va spune să luați alte medicamente împreună cu Cardura pentru a obține efectul dorit.
Cardura poate fi administrat fie dimineața, fie seara
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Cardura
Dacă luați mai mult Cardura decât trebuie
A lua prea multe comprimate în același timp vă poate face să vă simțiți rău, deoarece tensiunea arterială scade prea mult. Dacă se întâmplă acest lucru, întindeți-vă pe spate. A lua multe comprimate poate fi periculos. Dacă luați mai mult Cardura decât trebuie, spuneți imediat medicului dumneavoastră sau mergeți la cea mai apropiată cameră de urgență a spitalului.
Dacă uitați să luați Cardura
Dacă uitați să luați Cardura, săriți complet doza. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Cardura
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Dacă aveți oricare dintre aceste simptome, STOP tratamentul cu Cardura și sunați imediat la o ambulanță:
- dureri toracice, dureri toracice (angina pectorală, infarct miocardic);
- senzație de dificultate la respirație (dispnee), însoțită de disconfort și senzație de strângere în piept (bronhospasm);
- cefalee bruscă, senzație de leșin, slăbiciune în brațe, picioare sau probleme de vorbire, care ar putea fi simptome ale unui accident vascular cerebral;
- umflarea feței și reacții alergice.
Spuneți imediat medicului dumneavoastră dacă aveți oricare dintre următoarele simptome după ce ați luat Cardura:
- bătăi rapide, lente sau neregulate ale inimii;
- percepția bătăilor inimii (palpitații);
- îngălbenirea pielii sau a ochilor (icter);
- număr scăzut de globule albe sau trombocite în sânge. Aceste situații pot duce la o predispoziție mai mare la infecții contractante sau la o prezență mai mare a vânătăilor sau, respectiv, la o tendință de sângerare.
Următoarele evenimente adverse au fost raportate și la pacienții tratați cu Cardura
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
- senzație de filare sau filare a mediului înconjurător (vertij), cefalee;
- tensiune arterială scăzută sau tensiune arterială scăzută atunci când se trece dintr-o poziție așezată sau culcată în poziție în picioare;
- umflarea picioarelor, gleznelor sau degetelor;
- bronșită, tuse, infecții ale tractului respirator (nas, gât, plămâni);
- nas înfundat, strănut și / sau curgerea nasului din cauza „inflamației mucoasei nazale (rinită);
- dureri abdominale, greață;
- infecția tractului urinar, incontinența urinară (incapacitatea de a controla și deține urina), inflamația vezicii urinare (cistita);
- somnolență, slăbiciune generalizată;
- senzație de plenitudine și disconfort stomacal, gură uscată;
- mâncărime;
- dureri în piept, dureri de spate, dureri musculare;
- simptome asemănătoare gripei.
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane)
- constipație, vânt, inflamații ale stomacului și intestinelor (gastroenterită) care pot provoca diaree și vărsături;
- durere sau disconfort la trecerea urinei, care trebuie să treacă urina mai des decât de obicei, sânge în urină;
- umflarea și inflamația articulațiilor (gută), dureri articulare, dureri generalizate;
- umflarea feței;
- insomnie, agitație, anxietate, depresie sau nervozitate;
- pierderea temporară a cunoștinței;
- sensibilitate redusă sau modificată la atingerea mâinilor și picioarelor;
- creșterea sau pierderea poftei de mâncare, creșterea în greutate;
- sângerare nazală;
- eczemă;
- sunete sau sunete în urechi, tremur;
- incapacitate / incapacitate de a realiza sau menține erecția penisului;
- creșterea enzimelor hepatice care poate afecta unele teste medicale.
Reacții adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane)
- numărul crescut de ori când trebuie să urinezi;
- crampe musculare, slăbiciune musculară.
Reacții adverse foarte rare (pot afecta până la 1 din 10000 de persoane)
- hepatită (inflamație a ficatului) sau tulburare biliară (colestază);
- urticarie, căderea părului, pete roșii sau violete pe piele din cauza sângerărilor sub piele sau mucoase (purpură);
- senzație de furnicături sau amorțeală la nivelul mâinilor și picioarelor;
- oboseală, senzație generală de rău;
- vedere încețoșată;
- bufeuri;
- urinare tulburată, dorință de a urina noaptea, volum urinar crescut;
- mărirea sânilor la bărbați;
- erecția persistentă și dureroasă a penisului;
- amețeală bruscă însoțită de pierderea echilibrului.
Alte reacții adverse (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
- ejaculare retrogradă (lichidul seminal este ejaculat nu extern, ci în vezică), care poate da urină tulbure după orgasm;
- pot apărea probleme oculare în timpul operației de cataractă (tulburarea lentilei). Vezi secțiunea „Avertismente și precauții”.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul Agenției italiene pentru medicamente la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după „Expirare”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Conținutul pachetului și alte informații
Ce conține Cardura
Ingredientul activ este doxazosina.
Fiecare comprimat de 2 mg conține 2,43 mg de doxazosin mesilat echivalent cu 2 mg de doxazosin.
Fiecare comprimat de 4 mg conține 4,85 mg de doxazosin mesilat corespunzător a 4 mg de doxazosin.
Celelalte componente sunt: celuloză microcristalină, lactoză, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu.
Descrierea aspectului Cardura și conținutul ambalajului
Blister din PVC-PVDC / aluminiu opacificat cu dioxid de titan.
Cutie care conține 30 de comprimate divizibile de 2 mg în blistere.
Cutie care conține 20 de comprimate divizibile de 4 mg în blistere.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
COMPRIMATE CARDURA
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
CARDURA 2 mg comprimate
O tabletă conține:
Principiul activ:
Mesilat de doxazosină ....................... 2,43 mg
(egal cu doxazosin 2 mg)
CARDURA 4 mg comprimate
O tabletă conține:
Principiul activ:
Mesilat de doxazosină .................... 4,85 mg
(egal cu doxazosin 4 mg)
Excipient cu efect cunoscut: lactoză.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune arterială esențială.
04.2 Doze și mod de administrare
CARDURA (doxazosin) poate fi administrat indiferent dimineața sau seara.
CARDURA (doxazosin) trebuie utilizat o dată pe zi: doza inițială este de 1 mg (pentru această doză utilizați comprimatele divizibile de 2 mg) pentru a minimiza riscurile potențiale de hipotensiune și / sau sincopă. Doza poate fi crescută la 2 mg după 1 sau 2 săptămâni de tratament (vezi pct. 4.4) și ulterior la 4 și 8 mg după același interval de timp, până când se obține efectul hipotensiv dorit.
Doza uzuală este de 2-4 mg / zi.
Doza maximă recomandată este de 16 mg / zi. Dacă este necesar, este posibil să îl combinați cu un diuretic tiazidic, un beta-blocant, un blocant al canalelor de calciu sau un inhibitor al ECA, conform judecății medicului.
Pacienți cu insuficiență renală: Deoarece farmacocinetica CARDURA (doxazosin) nu variază la pacienții cu insuficiență renală și nici medicamentul nu agravează insuficiența renală preexistentă, posologia rămâne neschimbată la acest tip de pacienți.
Pacienți cu insuficiență hepatică: vezi pct. 4.4.
Vârstnici: aceeași doză ca la adulți.
Copii: Tolerabilitatea și eficacitatea CARDURA (doxazosin) la copii nu au fost stabilite.
04.3 Contraindicații
Doxazosina este contraindicată în:
1) pacienți cu hipersensibilitate cunoscută la chinazoline (de exemplu: prazosin, terazosin, doxazosin) sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1
2) pacienți cu antecedente de hipotensiune ortostatică
3) pacienți cu hiperplazie benignă de prostată și congestie concomitentă a tractului urinar superior, infecție cronică a tractului urinar sau pietre vezicale
4) în timpul alăptării (vezi pct. 4.6)
Doxazosina este contraindicată ca monoterapie la pacienții cu incontinență urinară de regurgitare sau cu anurie, cu sau fără insuficiență renală progresivă.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Inițierea terapiei: În raport cu proprietățile alfa-blocante ale doxazosinului, hipotensiunea posturală manifestată prin amețeli și slăbiciune sau, rareori, pierderea cunoștinței (sincopă), în special la începutul terapiei, poate apărea la pacienți. Prin urmare, practica medicală prudentă este prudent.Monitorizați tensiunea arterială la începutul terapiei pentru a minimiza riscul de efecte posturale. Acești pacienți trebuie sfătuiți să evite situațiile care ar putea duce la vătămări în caz de amețeală sau slăbiciune în timpul fazei inițiale a tratamentului cu doxazosin.
Utilizare la pacienții cu boli cardiace acute: la fel ca în cazul oricărui alt vasodilatator antihipertensiv, este prudentă o practică medicală prudentă atunci când se administrează doxazosin pacienților cu următoarele afecțiuni cardiace acute:
• edem pulmonar datorat stenozei aortice sau mitrale
• insuficiență cardiacă cu randament ridicat
• insuficiență ventriculară dreaptă rezultată din embolie pulmonară sau revărsat pericardic
• insuficiență ventriculară stângă cu presiune de umplere scăzută
Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică: Ca și în cazul altor medicamente metabolizate în totalitate de ficat, CARDURA (doxazosin) trebuie administrat cu precauție deosebită pacienților cu insuficiență hepatică. Deoarece nu este disponibilă nicio experiență clinică la pacienții cu insuficiență hepatică severă, utilizarea doxazosinului la acești pacienți nu este recomandată.
Utilizare cu inhibitori PDE-5: trebuie să se acorde o atenție deosebită atunci când doxazosina se administrează concomitent cu inhibitori de fosfodiesterază tip 5 (cum ar fi sildenafil, tadalafil și vardenafil), deoarece ambele medicamente au efecte vasodilatatoare și acest lucru poate provoca hipotensiune simptomatică la unii pacienți.
Pentru a reduce riscul de hipotensiune ortostatică, se recomandă inițierea tratamentului cu inhibitori ai fosfodiesterazei-5 numai dacă pacientul este stabilizat hemodinamic cu alfa-blocante. În plus, se recomandă inițierea tratamentului cu cea mai mică doză posibilă de inhibitor PDE-5, respectând un interval de timp de 6 ore de la administrarea doxazosinei. Nu s-au efectuat studii cu doxazosin în formulările cu eliberare prelungită.
Utilizarea la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale pentru cataractă: „Sindromul intraoperator al floppy irisului” (IFIS, o variantă a „sindromului floppy iris”) a fost observat în timpul intervenției chirurgicale a cataractei la unii pacienți tratați anterior sau tratați cu tamsulosin. Au apărut cazuri izolate cu alte antagoniștii adrenergici alfa-1 și posibilitatea unui efect de clasă nu pot fi excluse. Deoarece apariția acestui sindrom poate crește complicațiile chirurgicale în timpul intervenției chirurgicale de cataractă, chirurgul oftalmic ar trebui să continue mai întâi. -1 antagoniști adrenergici.
CARDURA conține lactoză, de aceea pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Priapism: erecții prelungite și priapism cu antagoniști alfa-1 adrenergici, inclusiv doxazosina, au fost raportate în experiența de după punerea pe piață. În cazul unei erecții care persistă mai mult de 4 ore, pacientul trebuie să consulte imediat un medic. Dacă nu apare priapismul. tratat imediat, poate provoca leziuni ale țesutului penian și o pierdere permanentă a potenței.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Administrarea concomitentă de doxazosin cu un inhibitor PDE-5 poate provoca hipotensiune simptomatică la unii pacienți (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare) .Nu au fost efectuate studii cu doxazosin în formulări cu eliberare prelungită.
Majoritatea (98%) din doxazosina plasmatică este legată de proteine. Date in vitro pe plasma umană indică faptul că doxazosina nu are niciun efect asupra legării proteinelor de digoxină, warfarină, fenitoină sau indometacină.
Experiența clinică a arătat că administrarea doxazosinei în formulări standard nu implică interacțiuni cu diuretice tiazidice, furosemidă, beta-blocante, AINS, antibiotice, agenți hipoglicemici orali, agenți uricosurici și anticoagulanți. Cu toate acestea, nu sunt disponibile date din studii. .
Doxazosina potențează acțiunea hipotensivă a altor blocanți alfa și a altor agenți antihipertensivi.
Într-un studiu clinic deschisăO doză unică de 1 mg / zi de doxazosin în ziua 1 a unui regim de patru zile de cimetidină orală (400 mg de două ori pe zi) a fost administrată la 22 voluntari bărbați sănătoși, o zi randomizată, controlată cu placebo), a dus la 10% creșterea ASC medie a doxazosinului și nicio modificare statistic semnificativă a Cmaxului mediu și a timpului de înjumătățire mediu al doxazosinului.
Creșterea cu 10% a ASC medie pentru doxazosin cu cimetidină rămâne în intervalul de variație între subiecți (27%) în ASC medie pentru doxazosin cu placebo.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Deoarece nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide, siguranța doxazosinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită. În consecință, doxazosina trebuie utilizată numai în timpul sarcinii dacă beneficiile potențiale depășesc riscurile. Deși nu au fost observate efecte teratogene în experimentele pe animale, supraviețuirea fetală redusă a fost observată la animale la doze extrem de mari (vezi secțiunea 5.3: Date preclinice de siguranță).
Sarcina
Alternativ, mamele trebuie să întrerupă alăptarea atunci când este necesar tratamentul cu doxazosin (vezi pct. 5.3: Date preclinice de siguranță).
Doxazosina este contraindicată în timpul alăptării, deoarece medicamentul se acumulează în laptele produs de șobolanii femele și nu există informații despre excreția medicamentului în laptele femeilor care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Capacitatea de a se angaja în activități precum utilizarea de mașini sau de a conduce vehicule poate fi afectată, în special la începutul terapiei.
04.8 Efecte nedorite
Următoarele reacții adverse au fost observate și raportate în timpul tratamentului cu doxazosin cu următoarele frecvențe: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 până la
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Dacă supradozajul duce la hipotensiune, pacientul trebuie așezat imediat în decubit dorsal, cu capul în jos.
În cazuri individuale, pot fi luate alte măsuri de susținere dacă se consideră adecvat.
Dacă această măsură este inadecvată, șocul trebuie tratat mai întâi cu expansori de volum.
Dacă este necesar, trebuie utilizat un agent vasopresor.
Funcția renală trebuie monitorizată și susținută după cum este necesar.
Deoarece doxazosina este puternic legată de proteinele plasmatice, dializa nu este indicată.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihipertensive. Blocante ale receptorilor alfa-adrenergici
Codul ATC: C02CA04
CARDURA (doxazosin) exercită un bloc competitiv și selectiv al receptorilor adrenergici alfa-1 post-sinaptici care se traduce, din punct de vedere hemodinamic, într-o reducere a rezistenței vasculare periferice.
Administrarea CARDURA (doxazosin) la pacienții hipertensivi, prin reducerea rezistenței periferice totale, determină o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a tensiunii arteriale. Se crede că acest efect rezultă din blocarea selectivă a receptorilor alfa-1 adrenegici localizați în patul vascular.
Acțiunea hipotensivă a medicamentului într-o singură doză se manifestă într-un mod clinic apreciat pe întreaga perioadă de 24 de ore, cu un maxim între 2 și 6 ore după administrarea medicamentului.
Reducerea presiunii după administrarea medicamentului este treptată și orice efecte ortostatice observate în primele zile de terapie sunt comparabile cu cele din cele mai utilizate tratamente antihipertensive.
Spre deosebire de medicamentele blocante alfa-adrenergice neselective, nu s-a demonstrat că terapia pe termen lung cu CARDURA (doxazosin) induce toleranță la medicamente.
Doar creșteri ocazionale și nesemnificative ale reninei plasmatice și episoade de tahicardie au fost observate în timpul tratamentelor de lungă durată. CARDURA (doxazosin) induce efecte pozitive asupra lipidelor serice, constând într-o creștere semnificativă a raportului HDL colesterol / colesterol total și determină, de asemenea, o reducere favorabilă a trigliceridelor și a colesterolului total. Prin urmare, constituie un avantaj față de diuretice și beta-blocante care afectează negativ acești parametri.
Hipertensiunea și creșterea lipidelor plasmatice sunt amândouă asociate cu boala coronariană. Prin urmare, efectul favorabil pe care tratamentul cu CARDURA (doxazosin) îl exercită nu numai asupra tensiunii arteriale, ci și asupra lipidelor ar trebui corelat cu o reducere corespunzătoare a riscului de boală coronariană.
Tratamentul cu CARDURA (doxazosin) determină regresia hipertrofiei ventriculare stângi, inhibarea agregării plachetare și, de asemenea, îmbunătățește capacitatea activatorului plasminogenului tisular. CARDURA (doxazosin) crește sensibilitatea la insulină la pacienții cu metabolismul glucozei afectat.
Într-un studiu clinic controlat la pacienți hipertensivi, terapia CARDURA (doxazosin) a fost asociată cu o îmbunătățire a disfuncției erectile. În plus, au fost raportate mai puține cazuri de disfuncție erectilă la pacienții tratați cu CARDURA (doxazosin) decât la pacienții tratați cu alte antihipertensive.
CARDURA (doxazosin) nu s-a dovedit a avea efecte metabolice negative, așa că poate fi administrat la pacienții astmatici, diabetici, cu gută, la cei cu disfuncție ventriculară stângă și la vârstnici.
Un studiu in vitro a demonstrat proprietățile antioxidante ale hidroximetaboliților de 6 "și 7" ai CARDURA (doxazosin) la concentrații egale cu 5 micromolari.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
La doze terapeutice, CARDURA (doxazosin) este bine absorbit după administrarea orală cu un vârf plasmatic între 2 și 4 ore.
Biotransformare / eliminare
Eliminarea plasmatică este bifazică, cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 22 de ore, ceea ce justifică administrarea o dată pe zi. CARDURA (doxazosin) este metabolizat extensiv și mai puțin de 5% este excretat în materiile fecale sub formă de medicament nemodificat.
Studiile efectuate la pacienți vârstnici și pacienți cu insuficiență renală nu au arătat modificări ale parametrilor farmacocinetici principali în comparație cu pacienții mai tineri cu funcție renală normală. Există doar date limitate despre pacienții cu insuficiență hepatică și despre efectele medicamentelor despre care se știe că afectează metabolismul hepatic (de exemplu, cimetidina). Într-un studiu clinic efectuat la 12 pacienți cu insuficiență hepatică moderată, administrarea unei doze unice de doxazosin a determinat o creștere a ASC de 43% și o scădere a clearance-ului de 40%. Ca și în cazul tuturor medicamentelor metabolizate în totalitate de ficat, CARDURA (doxazosin) trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.4). Aproximativ 98% din doxazosin este legat de proteinele plasmatice.
Doxazosina este metabolizată în principal prin O-demetilare și hidroxilare.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, carcinogenitate și tolerabilitate gastro-intestinală. Pentru informații suplimentare, vezi pct. 4.6.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Celuloză microcristalină, lactoză, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, laurisulfat de sodiu.
06.2 Incompatibilitate
Nici unul.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din PVC-PVDC / aluminiu opacificat cu dioxid de titan.
Cutie care conține 30 de comprimate divizibile de 2 mg în blistere.
Cutie care conține 20 de comprimate divizibile de 4 mg în blistere.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Latina
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
CARDURA 2 mg comprimate - 30 comprimate divizibile - AIC n. 026821013
CARDURA 4 mg comprimate - 20 comprimate divizibile - AIC n. 026821025
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
2 mai 1989 - 31 mai 2010
