Ingrediente active: Felodipină
Plendil 5 mg comprimate cu eliberare prelungită
Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
De ce se utilizează Plendil? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Derivat de dihidropiridină cu activitate antihipertensivă și antianginală.
Indicații terapeutice
Hipertensiune. Angina pectorală stabilă.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Plendil
Sarcina; hipersensibilitate cunoscută la felodipină sau la oricare dintre excipienți; insuficiență cardiacă necompensată; infarct miocardic acut; angină pectorală instabilă; obstrucție valvulară cardiacă semnificativă hemodinamic; obstrucție dinamică a fluxului cardiac; șoc cardiogen.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Plendil
Felodipina poate provoca apariția unei hipotensiuni semnificative, rezultând tahicardie, care poate provoca ischemie miocardică la pacienții predispuși.
Felodipina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu predispoziție la apariția tahicardiei.
Felodipina este eliminată prin ficat. În consecință, se pot aștepta concentrații terapeutice mai mari și un răspuns superior la pacienții cu funcție hepatică clar redusă (vezi și secțiunea DOZĂ, METODĂ ȘI TIMP DE ADMINISTRARE).
La pacienții cu gingivită / parodontită marcată s-a raportat hiperplazie gingivală ușoară. O astfel de hiperplazie poate fi evitată sau inversată prin „igienă dentară atentă.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Plendil
Interacțiuni enzimatice
Felodipina este metabolizată în ficat de citocromul P450 3A4 (CYP3A4). Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot afecta concentrațiile plasmatice de felodipină. Interacțiuni care determină o creștere a concentrației plasmatice a felodipinei.
S-a demonstrat că inhibitorii enzimatici ai citocromului P450 3A4, cum ar fi cimetidina, eritromicina, itraconazolul, ketoconazolul, medicamentele anti-HIV / inhibitorii proteazei (de exemplu, ritonavir) și anumiți flavonoizi prezenți în sucul de grapefruit s-au dovedit a determina concentrații plasmatice crescute de felodipină. Interacțiuni care determină o scădere a concentrației plasmatice a felodipinei.
Inductorii enzimei citocromului P450 3A4 precum fenitoina, carbamazepina, rifampicina, barbituricele, efavirenzul, nevirapina și Hypericum Perforatum (sunătoare) pot duce la scăderea concentrațiilor plasmatice de felodipină.
Alte interacțiuni
Ciclosporină: Felodipina nu produce modificări ale concentrațiilor plasmatice ale ciclosporinei.
Tacrolimus: Felodipina poate crește concentrația de tacrolimus. Atunci când sunt luate împreună, concentrațiile serice de tacrolimus trebuie controlate și poate fi necesară ajustarea dozei de tacrolimus.
Avertismente Este important să știm că:
Plendil conține lactoză, astfel încât, în cazul unei intoleranțe constatate la zaharuri, contactați medicul înainte de a lua medicamentul.
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Plendil nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Timp de hrănire
Felodipina este detectată în laptele matern. Cu toate acestea, dacă mama ia doze terapeutice în timpul alăptării, este puțin probabil ca acest medicament să afecteze sugarul.
Fertilitate
Nu sunt disponibile date privind fertilitatea pacientului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie să știe cum reacționează la tratamentul cu felodipină înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, deoarece amețeli sau oboseală pot apărea sporadic.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Plendil: Doze
Hipertensiune
Doza trebuie ajustată individual.
Tratamentul poate începe cu o doză de 5 mg o dată pe zi. Când este necesar, doza poate fi redusă la 2,5 mg sau crescută la 10 mg pe zi pe baza răspunsului pacientului. Dacă este necesar, se poate adăuga un alt antihipertensiv.
Doza uzuală de întreținere este de 5 mg o dată pe zi.
Insuficiență hepatică
Pacienții cu insuficiență hepatică pot avea concentrații plasmatice crescute de felodipină și pot răspunde la tratament cu doze mai mici (vezi secțiunea Precauții pentru utilizare).
Angină pectorală
Doza trebuie ajustată individual.
Tratamentul trebuie început cu o doză de 5 mg o dată pe zi și trebuie crescut la 10 mg o dată pe zi, după cum este necesar.
Populația vârstnică
Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză disponibilă.
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Populația pediatrică
Experiența acumulată în urma studiilor clinice privind utilizarea felodipinei la copii și adolescenți hipertensivi este limitată.
ADMINISTRARE
Comprimatul trebuie luat dimineața, înghițit întreg cu apă și nu trebuie rupt, zdrobit sau mestecat pentru a menține proprietățile de eliberare susținută.
Comprimatele pot fi administrate pe stomacul gol sau după o masă ușoară cu conținut scăzut de grăsimi sau carbohidrați.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Plendil
Simptome: Supradozajul poate provoca vasodilatație periferică excesivă, cu hipotensiune arterială marcată și uneori bradicardie.
Tratament: cărbune activat, dacă este necesar, efectuați spălături gastrice.
Dacă apare hipotensiune arterială severă, trebuie instituit un tratament simptomatic.
Așezați pacientul în decubit dorsal cu membrele inferioare ridicate.
În caz de bradicardie concomitentă, 0,5-1 mg de atropină trebuie administrate intravenos. Dacă acest lucru nu este suficient, creșteți volumul prin perfuzarea soluțiilor fiziologice (soluție salină, glucoză sau dextran).
Dacă măsurile descrise mai sus sunt insuficiente, se pot administra medicamente simpatomimetice cu efect predominant asupra receptorilor α1-adrenergici.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Plendil
Felodipina poate provoca înroșirea feței, cefalee, palpitații, amețeli, oboseală.
Aceste reacții, care apar de obicei la începutul tratamentului sau când doza administrată este crescută, sunt în general tranzitorii și scad în intensitate în timp.
Felodipina poate provoca, de asemenea, edem al gleznei dependent de doză, indus de vasodilatație precapilară și fără legătură cu retenția generalizată de lichide.
Pe baza experienței acumulate în urma studiilor clinice, 2% dintre pacienți au întrerupt tratamentul din cauza apariției edemului gleznei.
La pacienții cu gingivită / parodontită pronunțată s-a observat hiperplazie gingivală ușoară. Această hiperplazie poate fi evitată sau tratată cu „igienă orală atentă. Au fost raportate, de asemenea, greață, dureri abdominale, erupții cutanate, tahicardie, hipotensiune, amețeli, parestezie, prurit, astenie, edem periferic. Artralgii și mialgii au fost raportate rar. vărsături, sincopă, cazuri de impotență și tulburări ale sferei sexuale .. Foarte rar au fost raportate reacții de hipersensibilitate (de exemplu angioedem și febră), creșterea enzimelor hepatice, fotosensibilitate, vasculită leucocitoclastică, dorință frecventă de a urina.
Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Este important să informați medicul sau farmacistul cu privire la orice efect nedorit, chiar dacă nu este descris în prospect.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
AVERTISMENT: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj. Această dată se referă la ambalajul intact, depozitat corespunzător.
A se păstra la temperaturi sub 30 ° C.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR.
Alte informații
Compoziţie
Plendil 5 mg comprimate cu eliberare prelungită
O tabletă cu eliberare prelungită conține:
Ingredient activ: 5 mg felodipină.
Comprimatul Plendil 5 mg este roz, circular, biconvex, gravat cu „A / Fm” pe o parte și „5” pe cealaltă parte, cu un diametru de 9 mm.
Excipienți: 40 ulei de ricin polioxilat hidrogenat; hidroxipropilceluloză; galat de propil; hipromeloză; silicat de sodiu-aluminiu; celuloză microcristalină; lactoză anhidră; fumarat de stearil de sodiu; polietilen glicol 6000; dioxid de titan E171; oxid de fier E172; ceara de carnauba; apa purificata.
Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
O tabletă cu eliberare prelungită conține:
Ingredient activ: felodipină 10 mg.
Comprimatul Plendil 10 mg este de culoare maro roșiatic, circular, biconvex, gravat cu „A / FE” pe o parte și „10” pe cealaltă parte, cu un diametru de 9 mm.
Excipienți: 40 ulei de ricin polioxilat hidrogenat; hidroxipropilceluloză; galat de propil; hipromeloză; silicat de sodiu-aluminiu; celuloză microcristalină; lactoză anhidră; fumarat de stearil de sodiu; polietilen glicol 6000; dioxid de titan E171; oxid de fier E172; ceara de carnauba; apa purificata.
Forma și conținutul farmaceutic
Plendil 5 mg comprimate cu eliberare prelungită:
- 28 comprimate cu eliberare prelungită de 5 mg.
Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită:
- 14 comprimate cu eliberare prelungită de 10 mg.
- 28 comprimate cu eliberare prelungită de 10 mg - AMBALARE FĂRĂ PIEȚĂ.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
PLENDIL
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Plendil 5 mg comprimate cu eliberare prelungită
O tabletă cu eliberare prelungită conține:
Principiul activ: felodipină 5 mg.
Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
O tabletă cu eliberare prelungită conține:
Principiul activ: felodipină 10 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate cu eliberare prelungită
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune. Angina pectorală stabilă.
04.2 Doze și mod de administrare
Hipertensiune
Doza trebuie ajustată individual.
Tratamentul poate începe cu o doză de 5 mg o dată pe zi. Când este necesar, doza poate fi redusă la 2,5 mg sau crescută la 10 mg pe zi pe baza răspunsului pacientului. Dacă este necesar, se poate adăuga un alt antihipertensiv. Doza uzuală de întreținere este de 5 mg o dată pe zi.
Insuficiență hepatică
Pacienții cu insuficiență hepatică pot avea concentrații plasmatice crescute de felodipină și pot răspunde la tratament cu doze mai mici (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).
Angină pectorală
Doza trebuie ajustată individual.
Tratamentul trebuie început cu o doză de 5 mg o dată pe zi și trebuie crescut la 10 mg o dată pe zi, după cum este necesar.
Populația vârstnică
Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză disponibilă.
Insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Populația pediatrică
Experiența din studiile clinice privind utilizarea felodipinei la copii și adolescenți hipertensivi este limitată (vezi pct. 5.1 și 5.2).
Administrare
Comprimatul trebuie luat dimineața, înghițit întreg cu apă și nu trebuie rupt, zdrobit sau mestecat pentru a menține proprietățile de eliberare susținută. Comprimatele pot fi administrate pe stomacul gol sau după o masă ușoară cu conținut scăzut de grăsimi sau carbohidrați.
04.3 Contraindicații
Sarcina; hipersensibilitate cunoscută la felodipină sau la oricare dintre excipienți; insuficiență cardiacă necompensată; infarct miocardic acut; angină pectorală instabilă; obstrucție valvulară cardiacă semnificativă hemodinamic; obstrucția dinamică a fluxului cardiac; şoc cardiogen.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Felodipina poate provoca apariția unei hipotensiuni semnificative, rezultând tahicardie, care poate provoca ischemie miocardică la pacienții predispuși.
Felodipina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu predispoziție la apariția tahicardiei.
Felodipina este eliminată prin ficat. În consecință, se pot aștepta concentrații terapeutice mai mari și un răspuns superior la pacienții cu funcție hepatică clar redusă. (A se vedea, de asemenea, secțiunea 4.2 Doze și mod de administrare).
Plendil conține lactoză: pacienții cu probleme ereditare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiuni enzimatice
Inhibitorii și inductorii izoenzimei citocromului P450 3A4 pot influența concentrațiile plasmatice ale felodipinei.
Interacțiuni care determină o creștere a concentrației plasmatice a felodipinei
S-a demonstrat că inhibitorii enzimatici, cum ar fi cimetidina, eritromicina, itraconazolul, ketoconazolul, medicamentele anti-HIV / inhibitorii proteazei (de exemplu, ritonavir) și anumiți flavonoizi prezenți în sucul de grapefruit cauzează concentrații plasmatice crescute de felodipină.
Interacțiuni care determină o scădere a concentrației plasmatice a felodipinei
Inductori enzimatici, cum ar fi fenitoină, carbamazepină, rifampicină, barbiturice, efavirenz, nevirapină și Hypericum Perforatum (Sunătoarea) poate duce la scăderea concentrațiilor plasmatice de felodipină.
Alte interacțiuni
Ciclosporină
Felodipina nu produce modificări ale concentrațiilor plasmatice ale ciclosporinei.
Alte medicamente legate intens
Gradul ridicat de legare a felodipinei de proteinele plasmatice nu pare să modifice fracțiunea liberă a altor medicamente legate în mod extensiv, cum ar fi warfarina.
Tacrolimus
Felodipina poate crește concentrația de tacrolimus. Atunci când sunt luate împreună, concentrațiile serice de tacrolimus trebuie controlate și poate fi necesară ajustarea dozei de tacrolimus.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Felodipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii.
Timp de hrănire
Felodipina este detectată în laptele matern. Cu toate acestea, dacă mama ia doze terapeutice în timpul alăptării, este puțin probabil ca acest medicament să afecteze sugarul.
Fertilitate
Nu sunt disponibile date privind fertilitatea pacienților (vezi și secțiunea 5.3).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pacienții trebuie să știe cum reacționează la tratamentul cu felodipină înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, deoarece amețeli sau oboseală pot apărea sporadic.
04.8 Efecte nedorite
La fel ca alți vasodilatatori arteriali, felodipina poate provoca înroșirea feței, cefalee, palpitații, amețeli, oboseală. Cele mai multe dintre aceste reacții sunt dependente de doză și apar la începutul tratamentului sau după o creștere a dozei. Dacă apar, aceste reacții sunt de obicei tranzitorii și se diminuează în timp.
Ca și în cazul altor dihidropiridine, pacienții tratați cu felodipină pot prezenta edem al gleznei dependent de doză, indus de vasodilatație precapilară și fără legătură cu retenția generalizată de lichide. Pe baza experienței acumulate în urma studiilor clinice, 2% dintre pacienți au întrerupt tratamentul din cauza apariției edemului gleznei.
Ca și în cazul altor blocante ale canalelor de calciu, la unii pacienți cu gingivită / parodontită pronunțată s-a observat hiperplazie gingivală ușoară. O astfel de hiperplazie poate fi evitată sau tratată cu „igienă orală atentă.
Următoarele reacții adverse au fost identificate în timpul studiilor clinice și prin colectarea datelor de farmacovigilență.
Sunt utilizate următoarele definiții de frecvență:
• foarte frecvente ≥1 / 10
• frecvent ≥1 / 100 e
• mai puțin frecvente ≥1 / 1.000 e
• rare ≥1 / 10.000 e
• foarte rar
04.9 Supradozaj
Simptome
Supradozajul poate provoca vasodilatație periferică excesivă, cu hipotensiune arterială marcată și uneori bradicardie.
Tratament
Cărbunele vegetal activat, dacă este necesar, efectuează spălături gastrice.
Dacă apare hipotensiune arterială severă, trebuie instituit un tratament simptomatic.
Așezați pacientul în decubit dorsal cu membrele inferioare ridicate.
În caz de bradicardie concomitentă, 0,5-1 mg de atropină trebuie administrate intravenos. Dacă acest lucru nu este suficient, creșteți volumul prin perfuzarea soluțiilor fiziologice (soluție salină, glucoză sau dextran).
Dacă măsurile descrise mai sus sunt insuficiente, se pot administra medicamente simpatomimetice cu efect predominant asupra receptorilor adrenergici? 1.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: derivat dihidropiridinic cu activitate antihipertensivă și antianginală.
Codul ATC: C08CA02.
Felodipina este un blocant al canalelor de calciu vascular foarte selectiv, care reduce tensiunea arterială prin reducerea rezistenței vasculare periferice.Datorită gradului său ridicat de selectivitate asupra mușchiului neted arteriolar, felodipina, la doze terapeutice, nu are un efect direct asupra contractilității și conducerii cardiace.
Deoarece felodipina nu are efect asupra mușchiului neted al peretelui venos sau asupra controlului simpatic vasomotor, nu este asociată cu hipotensiunea ortostatică. Felodipina are un efect natriuretic și diuretic ușor și nu provoacă retenție de apă.
Felodipina este eficientă în toate etapele hipertensiunii; poate fi utilizat fie singur, fie în combinație cu alte medicamente antihipertensive, de exemplu cu beta-blocante, diuretice sau inhibitori ai ECA, pentru a crește efectul antihipertensiv. Felodipina este eficientă atât în reducerea tensiunii arteriale sistolice, cât și a diastolice, și poate fi utilizat în tratamentul hipertensiunii sistolice izolate. De asemenea, își menține acțiunea antihipertensivă în timpul administrării concomitente de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Efectul antianginal și anti-ischemic al medicamentului se bazează pe îmbunătățirea echilibrului cererii / ofertei de oxigen. Reducerea rezistenței vasculare coronariene și creșterea fluxului coronarian și a aportului de oxigen de către felodipină, se datorează dilatării arterelor epicardice și arteriole coronare Felodipina acționează eficient asupra episoadelor de spasm coronarian.
Reducerea tensiunii arteriale sistemice indusă de medicament duce la o scădere a postîncărcării ventriculare stângi și la o scădere a cererii de oxigen miocardic.
Felodipina îmbunătățește toleranța la efort și reduce atacurile de angină la pacienții cu angină pectorală de efort stabilă; la pacienții cu angină pectorală stabilă, felodipina poate fi utilizată singură sau în combinație cu un blocant beta.
Produsul este eficient și bine tolerat la pacienții de toate vârstele și rasele, chiar și în prezența bolilor concomitente, cum ar fi insuficiența cardiacă congestivă, astmul și alte boli pulmonare obstructive, afectarea funcției renale, diabet zaharat, gută, hiperlipidemie, boala Raynaud și la pacienți care au suferit transplant de rinichi. Felodipina nu are niciun efect asupra nivelului de glucoză din sânge sau asupra profilului lipidic.
Locul și mecanismul de acțiune
Caracteristica farmacodinamică predominantă a felodipinei este selectivitatea sa marcată vasculară versus cea a miocardului. Celulele musculare netede ale arterelor de rezistență sunt deosebit de sensibile la felodipină.
Molecula inhibă excitabilitatea și activitatea contractilă a celulelor musculare netede vasculare acționând asupra canalelor de calciu prezente în membrana celulară.
Efecte hemodinamice
Efectul hemodinamic primar al felodipinei este o reducere a rezistenței vasculare periferice totale; aceasta duce la o scădere a tensiunii arteriale. Aceste efecte sunt dependente de doză. În general, există o scădere a tensiunii arteriale la două ore după prima doză orală și această scădere persistă cel puțin 24 de ore, cu un raport minim / vârf mai mare de 50% Concentrația plasmatică a felodipinei este direct legată de reducerea rezistenței vasculare periferice și a tensiunii arteriale.
Efecte cardiace
La doze terapeutice, felodipina nu are niciun efect asupra contractilității cardiace, conducerii atrioventriculare sau refractarității. La pacienții cu insuficiență cardiacă, felodipina acționează favorabil asupra funcției ventriculare stângi, după cum se arată în măsurarea fracției de ejecție sau a accidentului vascular cerebral sistolic și nu provoacă activare neurohormonală. Cu toate acestea, felodipina nu afectează supraviețuirea.
La pacienții cu hipertensiune sau angina pectorală poate fi utilizat și în prezența disfuncției ventriculare stângi.
Tratamentul antihipertensiv cu felodipină este asociat cu o regresie semnificativă a hipertrofiei ventriculare stângi preexistente.
Efecte renale
Felodipina exercită un efect natriuretic și diuretic prin reducerea reabsorbției tubulare a sodiului filtrat. Acest lucru explică absența retenției de sare și apă observată la alte vasodilatatoare.Felodipina nu modifică excreția zilnică de potasiu. Rezistența vasculară renală este redusă de felodipină.
Rata normală de filtrare glomerulară rămâne neschimbată. La pacienții cu funcție renală afectată, rata de filtrare glomerulară poate crește. Medicamentul nu afectează excreția urinară a albuminei.
La pacienții tratați cu ciclosporină, după transplantul de rinichi, felodipina reduce tensiunea arterială, îmbunătățește fluxul sanguin renal și rata de filtrare glomerulară. Felodipina este, de asemenea, capabilă să restabilească funcția rinichiului transplantat devreme.
În studiul clinic HOT (hipertensiune arterială optimă) cu felodipină ca terapie de fond, corelația dintre evenimentele cardiovasculare majore (infarct miocardic acut, accident vascular cerebral și deces din cauze cardiovasculare) și trei niveluri țintă ale tensiunii arteriale diastolice (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) și presiunea diastolică realizată cu felodipină.
Un total de 18.790 pacienți hipertensivi (PAD 100-115 mmHg) cu vârsta cuprinsă între 50-80 de ani au fost urmăriți pentru o medie de 3,8 ani (interval 3,3-4,9). Felodipina a fost administrată în monoterapie sau în asociere cu un beta-blocant și / sau inhibitor al ECA și / sau diuretic.
Studiul a demonstrat beneficiul reducerii PAS și PAD la niveluri de 139 și respectiv 83 mmHg. Se estimează că scăderea tensiunii arteriale diastolice de la 105 mmHg la 83 mmHg poate preveni 5 până la 10 evenimente cardiovasculare majore la 1000 de pacienți tratați timp de un an.
Aceasta implică o reducere a riscului de 30%. Beneficiul a fost evident în special la subgrupul de pacienți cu diabet zaharat.
Experiența clinică a utilizării felodipinei la copii și adolescenți hipertensivi este limitată. Într-un studiu randomizat, dublu-orb, în paralel, de trei săptămâni, la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani cu hipertensiune arterială primară, efectul antihipertensiv al felodipinei 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) și 10 mg (n = 31) administrat o dată pe zi a fost comparat cu placebo (n = 35). Studiul nu a reușit să demonstreze eficacitatea felodipinei în scăderea tensiunii arteriale la copiii cu vârsta de 6 și 16 ani.
Efectele pe termen lung ale felodipinei asupra creșterii, pubertății și dezvoltării generale nu au fost studiate. Mai mult, eficacitatea pe termen lung a felodipinei ca terapie în copilărie pentru reducerea morbidității și mortalității cardiovasculare la vârsta adultă nu a fost stabilită.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție și distribuție
După administrarea orală a comprimatelor cu eliberare prelungită, felodipina este complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 15% și este independentă de doză în intervalul terapeutic.
Legarea proteinelor plasmatice este de 99%, în principal cu fracția de albumină.
Comprimatele cu eliberare prelungită au ca rezultat o fază de absorbție prelungită a felodipinei. Acest lucru are ca rezultat o curbă uniformă a concentrației plasmatice, iar concentrațiile terapeutice sunt încă prezente la 24 de ore după administrare. Concentrațiile plasmatice sunt direct proporționale cu doza din domeniul terapeutic.
Metabolism și eliminare
Felodipina este metabolizată extensiv de ficat și toți metaboliții identificați sunt inactivi.
Clearance-ul mediu al felodipinei este ridicat, cu valori medii de 1200 ml / min. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 24 de ore. Nu se produce nicio acumulare în timpul tratamentului prelungit.
Aproximativ 70% din doza administrată este excretată ca metaboliți în urină, restul în fecale.
Mai puțin de 0,5% din doza administrată este excretată nemodificată în urină.
Pacienții vârstnici și cei cu insuficiență hepatică au în medie concentrații plasmatice mai mari de felodipină decât pacienții mai tineri. Cinetica felodipinei nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv la subiecții aflați în hemodializă.
Într-un studiu farmacocinetic cu doză unică (felodipină cu eliberare prelungită 5 mg) cu un număr limitat de copii cu vârsta cuprinsă între 6-16 ani (n = 12) nu a existat nicio corelație aparentă între vârstă și ASC, Cmax sau timpul de înjumătățire al felodipinei.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate reproductiva
Într-un studiu privind fertilitatea și performanța reproductivă generală la șobolani tratați cu felodipină, s-a observat prelungirea timpului până la naștere, ducând la dificultăți la travaliu, în grupurile cu doză medie și mare. Aceste efecte au fost atribuite efectului inhibitor asupra contractilității uterine a felodipinei la doze mari. La doze terapeutice, medicamentul nu a provocat tulburări de fertilitate la șobolan.
Studiile de reproducere la iepuri au arătat o mărire a dozei și reversibilă a glandelor mamare la mame și anomalii digitale legate de doză la făt. Astfel de anomalii se găsesc atunci când medicamentul a fost administrat în primele etape ale dezvoltării fetale (înainte de a 15-a zi de sarcină).
S-a constatat că felodipina nu are putere mutagenă.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Ulei de ricin hidrogenat 40 polioxilat, hidroxipropilceluloză, galat de propil, hipromeloză, silicat de sodiu aluminiu, celuloză microcristalină, lactoză, fumarat de stearil de sodiu, macrogol, dioxid de titan, oxid de fier galben, oxid de fier roșu, ceară de carnauba.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din aluminiu sau PVC / PVDC.
Plendil 5 mg comprimate cu eliberare prelungită
Cutie cu 28 de comprimate
Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
Cutie cu 14 comprimate
Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită
Cutie cu 28 de comprimate - AMBALARE FĂRĂ COMERȚ
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg comprimate cu eliberare prelungită - 28 comprimate
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită - 14 comprimate
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg comprimate cu eliberare prelungită - 28 comprimate
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2012
