Benzodiazepine

Benzodiazepinele sunt clasificate în funcție de durata lor de acțiune:

Durată ultra scurt, mai puțin de 6 ore, denumite hipnotice;
Durată mic de statura, între 12 și 18 ore, indicat ca anxiolitic și hipnotic;
Durată in medie, 24 de ore, denumite anxiolitice și antidepresive;
Durată lung, între 24 și 48 de ore, indicat mai ales ca anxiolitic, dar și ca anticonvulsivant, deoarece creșterea semnalului inhibitor al GABA reduce excitabilitatea celulei.

Caracteristicile farmacodinamice ale benzodiazepinelor:

Administrarea are loc pe cale orală sau intravenoasă, niciodată intramusculară întrucât în acest caz absorbția benzodiazepinelor nu ar fi constantă;
Timpul de înjumătățire este variabil de la medicament la medicament, astfel încât să garanteze efectul dorit;
Solubilitatea la grăsime variază în funcție de acțiunea deprimantă care trebuie efectuată, cu cât este mai mare și cu atât este mai mare acțiunea deprimantă la nivelul SNC;
Fiind medicamente liposolubile, benzodiazepinele sunt capabile să traverseze bariera hematoencefalică și să se răspândească în laptele matern;
Medicamentele mai complexe au metaboliți activi cu perioade de înjumătățire mai lungi decât compusul original (de exemplu Oxazepam este un metabolit activ al Diazepamului);
Eliminarea are loc în principal prin rinichi.

Cum acționează benzodiazepinele?

Neurotransmițătorul inhibitor GABA interacționează cu doi receptori diferiți, receptorul canalului A și receptorul B; interacțiunea cu receptorul GABA A este favorizată de trecerea ionilor de clor, aceasta implică o depolarizare a membranei celulare și o reducere consecventă a excitabilității celulare. Benzodiazebinele se leagă de locul alosteric al receptorului GABA A, facilitând trecerea ionilor de clor, astfel încât să sporească semnalul inhibitor al GABA; această acțiune la nivel central are ca rezultat o depresie generală a excitabilității neuronilor.
Efectele hipnotice ale benzodiazepinelor pot apărea în diferitele etape ale fazei somnului, de fapt ele pot: reduce durata etapei 1 și limita numărul trezirilor nocturne; extindeți durata etapei 2 și reduceți durata etapelor 3 și 4; pentru a menține faza REM mai mult timp, care în schimb este complet eliminată de „o altă clasă importantă de medicamente hipnotice, barbituricele.

Efectul hipnotic al benzodiazepinelor, fiind dependent de doză, se opune fenomenelor de toleranță farmacologică în cazul terapiilor prelungite; din acest motiv este bine să acționăm cu terapii combinate și întotdeauna sub strictă supraveghere medicală. La doze foarte mari pot apărea următoarele : confuzie mentală, deficite psiho-motorii diurne, amnezie anterogradă (adică se pot uita evenimentele care au avut loc în timpul administrării medicamentului ...acest efect advers este foarte util în cazul testelor foarte invazive, precum endoscopii și bronhoscopii), insuflează insomnia în urma suspendării tratamentului cu benzodiazepine, care poate fi și mai gravă în cazul hipnoticelor de scurtă durată.