Medicamente antagoniste AT1 sau sartan

Generalitate

Antagonistul AT1 sau medicamentele sartan sunt medicamente antagoniste ale receptorilor angiotensinei II.
Mai precis, acestea sunt antagoniști ai receptorilor de tip angiotensină II de tip AT1 și sunt folosiți ca medicamente antihipertensive.
Cu toate acestea, inhibarea acestor receptori poate produce anumite efecte secundare, deși într-o măsură mai mică decât cele date de alte antihipertensive, cum ar fi inhibitorii ECA. Cu toate acestea, sartanii mențin inducerea fetopatiilor renale și ca atare sunt contraindicate în timpul sarcinii.
Această clasă de medicamente include ingrediente active precum losartan, valsartan, candesartan, irbesartan și eprosartan.

Indicații terapeutice

Sartanii sunt utilizați în terapie pentru tratamentul hipertensiunii și - dacă nu este posibil să se utilizeze inhibitori ai ECA - și pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice.
Sartanii - în funcție de caz - pot fi folosiți singuri în monoterapie sau în terapie combinată în combinație cu diuretice, β-blocante sau inhibitori ai ECA.

Mecanism de acțiune

După cum sa menționat, sartanii își exercită activitatea antihipertensivă prin antagonizarea competitivă a receptorilor AT1 pentru angiotensina II.
Acești receptori sunt capabili să medieze toate efectele cardiovasculare date de angiotensina II, cum ar fi vasoconstricția, remodelarea cardiovasculară și retenția de apă.

Dacă acești receptori AT1 ar fi activați, de fapt, aceștia ar induce vasoconstricție, sinteză și eliberare de reabsorbție de aldosteron și sodiu.
Prin blocarea receptorilor AT1, prin urmare, sartanii inhibă sistemul renină-angiotensină direct la nivelul receptorilor, indiferent de sursa din care provine angiotensina.
Prin urmare, se poate spune că sartanii produc o „inhibare” a activității angiotensinei II mai selectivi decât inhibitorii ECA. fenomen.

Efecte secundare

Desigur, tipul de efecte secundare și intensitatea cu care apar pot varia de la un pacient la altul, atât în funcție de ingredientul activ ales, cât și în funcție de sensibilitatea fiecărui individ față de medicamentul pe care cineva decide să îl utilizeze. .
Unele efecte secundare declanșate de sartani sunt similare cu cele cauzate de inhibitorii ECA și se pot atribui atenuării sistemului renină-angiotensină indus de aceiași medicamente.
În orice caz, se poate spune că cele mai frecvente efecte secundare care pot apărea în urma utilizării sartanilor sunt:

Durere de cap;
Ameţeală
Ameţeală;
Hipotensiune ortostatică;
Greață și vărsături;
Slăbiciune și oboseală;
Alterări ale funcției renale.

Interacțiuni medicamentoase

Sartanii pot stabili interacțiuni medicamentoase cu alte câteva tipuri de medicamente. Printre acestea ne amintim:

Săruri de potasiu, diuretice care economisesc potasiu și drospirenonă. De fapt, aportul concomitent al acestor medicamente și sartani crește riscul de „debut al” hiperkaliemiei.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), cum ar fi indometacin, naproxen și piroxicam. Aceste ingrediente active, de fapt, pot reduce eficacitatea terapeutică a sartanilor și a altor agenți antihipertensivi.
Digoxina, deoarece sartanii își pot crește nivelurile dacă sunt luate concomitent.
Warfarina, ale cărei niveluri pot fi scăzute în cazul administrării concomitente cu sartani.

Contraindicații

În general, utilizarea sartanilor este contraindicată la pacienții cu afecțiuni hepatice, diabet și / sau insuficiență renală severă.
Desigur, utilizarea sartanilor este, de asemenea, contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la aceste medicamente.
În cele din urmă, datorită efectelor secundare grave care pot provoca fătului, utilizarea sartanilor este, de asemenea, contraindicată la femeile gravide, în special în al doilea și al treilea trimestru de gestație. În mod similar, aportul de sartani este, de asemenea, contraindicat pentru mame care alăptează.