Ingrediente active: Rupatadină
Pafinur 10 mg comprimate
Pachetul Pafinur este disponibil pentru dimensiunile ambalajului:- Pafinur 10 mg comprimate
- Pafinur 1 mg / ml soluție orală
Indicații De ce se utilizează Pafinur? Pentru ce este?
Rupatadina este un antihistaminic.
Pafinur ameliorează simptomele rinitei alergice, cum ar fi strănutul, curgerea nasului, mâncărimea ochilor și nasul.
Pafinur este, de asemenea, utilizat pentru ameliorarea simptomelor asociate cu urticaria idiopatică cronică (o erupție alergică pe piele), cum ar fi mâncărimea și furia (roșeață locală și umflarea pielii).
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Pafinur
Nu utilizați Pafinur
- Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la rupatadină sau la oricare dintre celelalte componente ale Pafinur.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Pafinur
În caz de insuficiență renală sau hepatică, consultați medicul. Utilizarea comprimatelor de 10 mg Pafinur nu este recomandată în prezent la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.
Dacă aveți niveluri scăzute de potasiu în sânge și / sau aveți un anumit ritm anormal al bătăilor inimii (prelungirea cunoscută a intervalului QTc pe ECG) care poate apărea în unele forme de boli de inimă, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi.
Acest medicament nu este indicat copiilor cu vârsta sub 12 ani.
Dacă aveți peste 65 de ani, consultați medicul sau farmacistul.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Pafinur
Utilizarea Pafinur cu alte medicamente
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv cele care nu necesită rețetă.
Nu luați medicamente care conțin ketoconazol sau eritromicină dacă utilizați Pafinur.
Dacă luați medicamente pentru depresia sistemului nervos central sau medicamente împotriva statinelor, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări înainte de a lua Pafinur.
Utilizarea Pafinur cu alimente și băuturi
Pafinur nu trebuie administrat cu suc de grapefruit, deoarece această băutură poate crește nivelul de Pafinur în organism. Pafinur, la doza recomandată (10 mg), nu crește somnolența indusă de alcool.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Nu utilizați Pafinur dacă sunteți gravidă sau alăptați, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă indică în mod clar.
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a utiliza orice medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
La dozele recomandate, nu este de așteptat ca Pafinur să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, atunci când începeți tratamentul cu Pafinur, trebuie să aveți grijă și să monitorizați modul în care vă afectează tratamentul înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Acest medicament conține lactoză.
Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că sunteți intolerant la unele zaharuri, cereți-i sfaturi înainte de a utiliza acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Pafinur: Doze
Luați întotdeauna Pafinur exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă nu sunteți sigur că trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Pafinur este indicat adolescenților (cu vârsta peste 12 ani) și adulților. Doza uzuală este de un comprimat (10 mg rupatadină) o dată pe zi pe stomacul plin sau gol. Înghițiți comprimatul cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu, apă).
Durata tratamentului cu Pafinur va fi indicată de medicul curant.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Pafinur
Dacă luați mai mult Pafinur decât trebuie
Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat din greșeală prea mult din medicament.
Dacă uitați să luați Pafinur
Luați doza cât mai curând posibil și continuați cu doza obișnuită. Nu luați o doză dublă pentru a compensa dozele unice pe care ați uitat să le luați.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Pafinur
Ca toate medicamentele, Pafinur poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
Reacțiile adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane) sunt somnolență, dureri de cap, amețeli, uscăciunea gurii, senzație de slăbiciune și oboseală. Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane) sunt apetitul crescut, iritabilitate, tulburări de atenție, sângerări nazale, nas uscat, dureri în gât, tuse, gât uscat, rinită, greață, dureri abdominale, diaree, indigestie, vărsături, constipație , erupții cutanate, dureri de spate, dureri articulare, dureri musculare, sete, senzație generală de disconfort, febră, teste anormale ale funcției hepatice și creștere în greutate.
Reacțiile adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane) sunt palpitații și creșterea frecvenței cardiace.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Expirare și reținere
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
Nu utilizați Pafinur după data de expirare înscrisă pe blistere și cutie. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii.
Păstrați recipientul în ambalajul exterior pentru a-l proteja de lumină.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Pafinur
- Ingredientul activ din Pafinur este rupatadina. Fiecare comprimat conține 10 mg rupatadină (sub formă de fumarat).
- Celelalte componente sunt: amidon de porumb pregelatinizat, celuloză microcristalină, oxid de fier roșu (E-172), oxid de fier galben (E-172), lactoză monohidrat și stearat de magneziu.
Cum arată Pafinur și conținutul ambalajului
Pafinur vine sub formă de comprimate rotunde, de culoare somon deschis, ambalate în blistere conținând 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 și 100 de comprimate. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
PAFINUR
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare tabletă conține:
10 mg rupatadină (sub formă de fumarat).
Excipienți: lactoză.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate rotunde, de culoare somon deschis.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul simptomatic al rinitei alergice și al urticariei idiopatice cronice la adulți și adolescenți (cu vârsta peste 12 ani).
04.2 Doze și mod de administrare
Adulți și adolescenți (cu vârsta peste 12 ani)
Doza recomandată este de 10 mg (un comprimat) o dată pe zi, cu sau fără alimente.
Persoane în vârstă
Rupatadina trebuie utilizată cu prudență la vârstnici (vezi pct. 4.4).
Copii
Utilizarea comprimatelor de 10 mg rupatadină nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 12 ani, din cauza lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea.
Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică
Nu există experiență clinică la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, în prezent nu se recomandă administrarea de 10 mg rupatadină acestor pacienți.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la rupatadină sau la oricare dintre excipienți.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Nu este recomandată administrarea de rupatadină cu suc de grapefruit (vezi pct. 4.5).
Siguranța cardiacă a rupatadinei a fost evaluată într-un studiu aprofundat QT / QTc.
Rupatadina, de până la zece ori doza terapeutică, nu a avut niciun efect asupra ECG și, prin urmare, nu a ridicat probleme de siguranță cardiacă.
Cu toate acestea, rupatadina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu prelungirea recunoscută a intervalului QT, la pacienții cu hipokaliemie necorectată, la pacienții cu afecțiuni proaritmice în curs, cum ar fi bradicardia semnificativă clinic, ischemia miocardică acută.
Comprimatele de Rupatadină 10 mg trebuie utilizate cu precauție la vârstnici (pacienți cu vârsta de 65 de ani sau peste). Deși nu au fost observate diferențe generale în ceea ce privește eficacitatea sau siguranța medicamentului în timpul studiilor clinice, sensibilitatea crescută a unor subiecți vârstnici nu poate fi exclusă din cauza numărului mic de pacienți vârstnici studiați (vezi pct. 5.2).
Pentru utilizare la copii cu vârsta sub 12 ani și la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, vezi pct. 4.2.
Datorită prezenței lactozei monohidrat în comprimate de 10 mg rupatadină, pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei nu trebuie să utilizeze acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Interacțiune cu ketoconazol sau eritromicină: administrarea concomitentă de 20 mg rupatadină și ketoconazol sau eritromicină crește expunerea sistemică la rupatadină de 10 ori respectiv de 2-3 ori. Aceste modificări nu au fost asociate cu un efect asupra intervalului QT sau cu o creștere a reacțiilor adverse comparativ cu când medicamentele erau administrate separat.
Cu toate acestea, nu se recomandă utilizarea rupatadinei în combinație cu aceste medicamente și cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4.
Interacțiune cu suc de grapefruit: Administrarea concomitentă de suc de grapefruit a crescut expunerea sistemică la rupatadină de 3,5 ori. Prin urmare, administrarea concomitentă de rupatadină cu suc de grapefruit nu este recomandată.
Interacțiunea cu alcoolul: după administrarea de alcool, o doză de 10 mg rupatadină a produs efecte marginale în unele teste psihomotorii, deși aceste efecte nu au fost semnificativ diferite de cele cauzate doar de alcool. O doză de 20 mg crește alterările cauzate de „aportul de alcool.
Interacțiunea cu substanțele depresive ale SNC: ca și în cazul altor antihistaminice, interacțiunile cu substanțele cu acțiune depresivă asupra sistemului nervos central nu pot fi excluse.
Interacțiune cu statine: Creșteri asimptomatice ale CPK nu au fost raportate frecvent în studiile clinice cu rupatadină. Nu este cunoscut riscul interacțiunilor cu statine, dintre care unele sunt metabolizate și de citocromul P450 (CYP3A4). Din acest motiv, rupatadina trebuie utilizată cu precauție atunci când este administrată concomitent cu statine.
04.6 Sarcina și alăptarea
Datele privind un număr limitat de sarcini expuse nu indică efecte adverse ale rupatadinei asupra sarcinii sau asupra sănătății fătului / nou-născutului. Nu sunt disponibile alte date epidemiologice relevante până în prezent. Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte cu privire la sarcină, dezvoltarea embrionară / fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală (vezi pct. 5.3).
Se recomandă prudență la prescrierea medicamentului pentru femeile gravide.
Rupatadina se excretă în laptele animalelor. Nu se știe dacă rupatadina este excretată în laptele uman. Din cauza lipsei de date la bărbați, trebuie să se acorde prudență atunci când se prescrie medicamentul femeilor care alăptează.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-a demonstrat că 10 mg rupatadină afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, trebuie făcută precauție înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje până când se stabilește reacția subiectivă a pacientului la rupatadină.
04.8 Efecte nedorite
Rupatadină 10 mg a fost administrată la peste 2025 de pacienți în studiile clinice, dintre care 120 au primit rupatadină timp de cel puțin 1 an.
Cele mai frecvente reacții adverse în studiile clinice controlate au fost somnolența (9,5%), cefaleea (6,9%) și oboseala (3,2%).
Majoritatea reacțiilor adverse observate în studiile clinice au fost de intensitate ușoară până la moderată și, în general, nu au necesitat întreruperea tratamentului.
Frecvențele sunt rezumate în conformitate cu următoarea schemă
04.9 Supradozaj
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. Într-un studiu clinic de siguranță, rupatadina la o doză zilnică de 100 mg pe o durată de 6 zile a fost bine tolerată. Cea mai frecventă reacție adversă a fost somnolența. În cazul în care „apare ingestia accidentală de doze foarte mari, ar trebui instituit un tratament simptomatic asociat cu măsurile de sprijin necesare”.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte antihistaminice de uz sistemic, codul ATC: R06A X28.
Rupatadina este un antagonist de histamină cu acțiune îndelungată, antihistaminică de a doua generație, cu activitate antagonistă selectivă a receptorilor H1 periferici. Unii dintre metaboliți (desloratadina și metaboliții săi hidroxilați) păstrează activitatea antihistaminică și pot contribui parțial la eficacitatea generală a medicamentului.
Studii in vitro efectuate cu rupatadină la concentrații mari au arătat o inhibare a degranulării mastocitelor indusă de stimuli imunologici și neimunologici și inhibarea eliberării citokinelor, în special a TNFα în mastocite și monocite umane. Importanța clinică a acestor observații este încă de confirmat.
Studiile clinice la voluntari (n = 375) și pacienți (n = 2650) cu rinită alergică și urticarie idiopatică cronică nu au arătat niciun efect semnificativ asupra electrocardiogramei când rupatadina a fost administrată la doze cuprinse între 2 și 100 mg.
Într-un studiu clinic controlat cu placebo la pacienți cu urticarie idiopatică cronică, rupatadina a fost eficientă în reducerea scorului mediu de mâncărime de la momentul inițial în perioada de tratament de 4 săptămâni (modificări față de valoarea inițială: rupatadină 57, 5%, placebo 44,9%) și în reducerea numărul mediu de furaje (54,3% versus 39,7%).
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție și biodisponibilitate
Rupatadina se absoarbe rapid după administrarea orală, cu o tmax de aproximativ 0,75 ore după administrare. Cmaxul mediu a fost de 2,6 ng / ml după administrarea unei doze orale unice de 10 mg și 4,6. Ng / ml după o doză unică orală de 20 mg Farmacocinetica rupatadinei a fost liniară în intervalul de doze de 10 până la 40 mg. După o doză de 10 mg o dată pe zi timp de 7 zile, media C a fost de 3,8 ng / ml. Concentrația plasmatică a scăzut bi-exponențial, cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 5,9 ore. Rata de legare a proteinelor plasmatice a rupatadinei a fost de 98,5-99%.
Deoarece rupatadina nu a fost niciodată administrată intravenos la oameni, nu sunt disponibile date privind biodisponibilitatea sa absolută.
Efectele consumului de alimente
Aportul alimentar a crescut expunerea sistemică (ASC) la rupatadină cu aproximativ 23%. Expunerea la unul dintre metaboliții săi activi și la principalul metabolit inactiv a fost practic aceeași (reducere de aproximativ 5% și, respectiv, 3%). concentrația (Cmax) nu a fost afectată de aportul de alimente. Aceste diferențe nu au nicio semnificație clinică.
Metabolism și eliminare
Într-un studiu de excreție umană (40 mg de 14C-rupatadină), 34,6% din radioactivitatea administrată a fost recuperată în urină și 60,9% în materiile fecale retrase în termen de 7 zile. Rupatadina este supusă unui metabolism pre-sistemic semnificativ atunci când este administrată oral Cantitatea a substanței active neschimbate găsite în urină și fecale a fost neglijabilă. Aceasta înseamnă că rupatadina este aproape complet metabolizată. Educaţie in vitro privind metabolismul în microzomii ficatului uman indică faptul că rupatadina este metabolizată în principal de citocromul P450 (CYP 3A4).
Grupuri specifice de pacienți
Într-un studiu efectuat pe voluntari sănătoși, comparând rezultatele la adulți tineri și pacienți vârstnici, valorile ASC și Cmax pentru rupatadină au fost mai mari la vârstnici decât la adulții tineri. Astfel de diferențe nu au fost observate la metaboliții testați. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al rupatadinei la voluntarii vârstnici și tineri a fost de 8,7 ore și respectiv 5,9 ore. Deoarece aceste rezultate pentru rupatadină și metaboliții săi nu au fost semnificative clinic, s-a ajuns la concluzia că nu este necesară ajustarea pentru utilizarea unei doze de 10 mg la vârstnici.
05.3 Date preclinice de siguranță
Studiile non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de farmacologie, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și potențial cancerigen.
O doză mai mare de 100 de ori doza recomandată clinic (10 mg) de rupatadină nu a prelungit intervalul QTc sau QRS și nu a provocat aritmie la diferite specii de animale, cum ar fi șobolani, cobai și câini. Rupatadina este una dintre principalele sale. Metaboliți activi la subiecți umani, 3-hidroxidesloratadina nu a afectat potențialul de acțiune cardiacă în fibrele izolate de Purkinje canin la concentrații de cel puțin 2000 de ori mai mari decât C obținute după administrarea unei doze de 10 mg la subiecți umani. Într-un studiu care a evaluat efectul asupra canalului HERG uman clonat, rupatadina a inhibat canalul la o concentrație de 1685 ori Cmax obținută după administrarea a 10 mg de rupatadină. Desloratadina, metabolitul cu cea mai mare activitate, nu a avut niciun efect la o concentrație de 10 micromolari. . Studiile de distribuție a țesuturilor cu rupatadină radiomarcată la șobolani au arătat că rupatadina nu se acumulează în țesutul cardiac.
Studiile de fertilitate la șobolani au demonstrat o reducere semnificativă a fertilității masculine și feminine la o doză de 120 mg / kg / zi, rezultând un Cmax de rupatadină de 268 ori mai mare decât cel obținut după administrarea dozei terapeutice la om (10 mg / zi) . Toxicitatea fetală (întârziere în dezvoltare, osificare incompletă, modificări scheletice minore) a fost detectată la șobolani numai la doze toxice materne (25 și 120 mg / kg / zi).
La iepuri, nu s-a demonstrat toxicitate asupra dezvoltării pentru doze de până la 100 mg / kg.
Nivelurile de dozare la care nu s-au observat efecte adverse asupra dezvoltării (NOAEL) au fost identificate la 5 mg / kg / zi la șobolani și 100 mg / kg / zi la iepuri, producând Cmax de 45 și, respectiv, de 116 ori mai mare decât cel măsurat la bărbați la doze terapeutice (10 mg / zi).
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
• Amidon de porumb pregelatinizat.
• Celuloză microcristalină.
• Oxid de fier roșu (E-172).
• Oxid de fier galben (E-172).
• Lactoză monohidrat.
• Stearat de magneziu.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Păstrați recipientul în ambalajul exterior pentru al ține departe de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din PVC / PVDC / aluminiu.
Pachete de 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 și 100 de comprimate. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
Produsul neutilizat și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu cerințele legale locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (Spania)
Dealer de vânzare
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
PAFINUR 10 mg tablete 15 tablete - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg comprimate 20 comprimate - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tablete 3 tablete - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tablete 7 tablete - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tablete 10 tablete - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg comprimate 30 comprimate - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tablete 50 tablete - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg comprimate 100 comprimate - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații / Data reînnoirii autorizației
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2008