Ingrediente active: Bupivacaina
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, soluție injectabilă
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, soluție injectabilă
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, soluție hiperbară injectabilă
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, soluție hiperbară injectabilă
De ce se utilizează Bupivacaina - medicament generic? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Anestezice locale de tip amidă.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Bupivacaina Angelini poate fi utilizat în orice tip de anestezie periferică:
- troncular local, infiltrare loco-regională
- bloc simpatic
- bloc intravenos retrograd și bloc intra-arterial - peridural, sacral - subarahnoidian spinal.
Bupivacaina Angelini este, prin urmare, indicată în toate intervențiile chirurgicale generale, ortopedie, oftalmologie, otorinolaringologie, stomatologie, obstetrică și ginecologie, dermatologie, ambele utilizate singure și asociate cu narcoză.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml soluție injectabilă
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml soluție injectabilă
- Anestezie chirurgicală la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani.
- Tratamentul durerii acute la adulți, sugari și copii cu vârsta peste 1 an.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml soluție hiperbară injectabilă
- Anestezie spinală la adulți și copii de toate vârstele.
Contraindicații Când Bupivacaina - medicament generic nu trebuie utilizat
Hipersensibilitate la ingredientul activ, la oricare dintre excipienți sau la alte substanțe strâns legate din punct de vedere chimic; în special față de anestezicele locale din același grup (tip amidă).
Utilizarea Bupivacainei trebuie evitată la pacienții despre care se știe sau se suspectează că sunt gravide (vezi „Sarcina”).
Au fost raportate cazuri de stop cardiac în urma utilizării bupivacainei pentru anestezie epidurală la femeile aflate la naștere; în majoritatea cazurilor, acest lucru a avut loc după utilizarea soluției de 0,75%. Prin urmare, utilizarea de 0,75% bupivacaină trebuie evitată în anestezia epidurală în obstetrică. Această concentrație trebuie rezervată acelor proceduri chirurgicale în care este necesar un grad ridicat de relaxare musculară și un efect prelungit. Produsul este, de asemenea, contraindicat în bloc paracervical și anestezie intravenoasă regională (bloc Bier).
Contraindicațiile generale trebuie luate în considerare în caz de anestezie intratecală:
- boli active acute ale sistemului nervos central, cum ar fi meningita, tumorile, poliomielita și hemoragiile intracraniene - stenoza coloanei vertebrale și boala activă a coloanei vertebrale (de exemplu, spondilita, tuberculoza, tumoarea) sau traumatisme recente (de exemplu, fracturi)
- septicemie
- anemie periculoasă combinată cu degenerescența subacută a măduvei spinării
- infecție piogenă a pielii la locul injectării sau în zona înconjurătoare
- șoc cardiogen sau hipovolemic
- tulburări de coagulare sau tratamente anticoagulante în curs.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Bupivacaina - medicament generic
Siguranța și eficacitatea unor injecții cu BUPIVACAINE ANGELINI pentru anestezierea părților corpului în timpul intervenției chirurgicale nu au fost stabilite la copiii cu vârsta sub 12 ani și la copiii cu vârsta sub 1 an.
Poziția totală trebuie ajustată în funcție de starea generală a pacientului, vârsta și istoricul medical relevant.Cazurile de stop cardiac sau deces au fost raportate în urma utilizării bupivacainei pentru anestezie epidurală sau blocaj nervos periferic. În unele cazuri, resuscitarea a fost dificilă sau imposibilă, în ciuda pregătirii și conduitei aparent adecvate a personalului. În majoritatea cazurilor, acest lucru a avut loc după utilizarea soluției de 7,5 mg / ml.
Anestezia intratecală trebuie efectuată numai de un medic sau sub supravegherea clinicienilor cu expertiza și experiența necesare.
Bupivacaina, la fel ca toate anestezicele locale, atunci când este utilizată pentru proceduri anestezice locale care duc la concentrații mari de sânge ale medicamentului, poate provoca efecte toxice acute asupra sistemului nervos central și a sistemului cardiovascular, în special în cazul administrării accidentale intravasculare sau a injecției în zone. Aritmie ventriculară, fibrilație ventriculară, colaps cardiovascular subit și deces au fost raportate după concentrații sistemice crescute de bupivacaină. Cu toate acestea, nu sunt de așteptat concentrații sistemice ridicate la dozele utilizate în mod obișnuit pentru anestezia intratecală.
Procedurile de anestezie regională trebuie efectuate întotdeauna în zone echipate corespunzător și de către personal calificat. Este necesar să se dispună imediat de echipamentele și medicamentele necesare pentru monitorizare și resuscitare de urgență.
La pacienții care suferă blocaj major sau care primesc doze mari de medicament, trebuie introdus un cateter intravenos înainte de administrarea anestezicului local.tratarea efectelor secundare, a toxicității sistemice sau a altor complicații (vezi „Efecte secundare” și „Supradozaj”).
Blocarea nervilor periferici majori poate implica administrarea unui volum ridicat de anestezic local în zone foarte vascularizate, adesea în apropierea vaselor mari unde există un risc crescut de injecție intravasculară și / sau absorbție sistemică rapidă, care poate duce la concentrații plasmatice crescute.
Deși anestezia regională este frecvent tehnica anestezică la alegere, unii pacienți necesită o atenție specială pentru a reduce riscul de efecte secundare periculoase:
- pacienți vârstnici sau debilitați;
- pacienții cu bloc cardiac parțial sau complet ca anestezice locale pot deprima conducerea cardiacă;
- pacienți cu boală hepatică avansată sau insuficiență renală severă;
- pacienții hipovolaemici pot dezvolta hipotensiune arterială severă și bruscă în timpul anesteziei intratecale, indiferent de anestezicul local utilizat. Hipotensiunea arterială apare de obicei după blocarea intratecală la adult;
- pacienții tratați cu medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați îndeaproape, iar monitorizarea ECG trebuie considerată, deoarece efectele cardiace pot fi aditive.
Unele tehnici anestezice locale pot fi asociate cu reacții adverse severe, indiferent de anestezicul local utilizat:
- Bloc nervos central: poate provoca depresie cardiovasculară mai ales în prezența hipovolemiei. Prin urmare, anestezia epidurală trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu funcție cardiovasculară redusă;
- Injecții retrobulbar: pot, în cazuri foarte rare, să ajungă în spațiul subarahnoidian al creierului provocând orbire temporară, colaps cardiovascular, apnee, convulsii etc. Astfel de reacții trebuie diagnosticate și tratate imediat;
- Injecții retro și peribulbar de anestezice locale: prezintă un risc scăzut de disfuncție musculară persistentă în ochi. Cauzele primare includ traume și / sau efecte toxice locale asupra mușchilor și / sau nervilor. Severitatea acestor reacții tisulare este legată de gradul traumei, de concentrația anestezicului local și de durata expunerii țesutului la anestezicul local. poate permite obținerea efectului dorit. Vasoconstrictorii pot agrava reacțiile tisulare și trebuie utilizate numai dacă este indicat. Injecțiile intra-arteriale accidentale în regiunea craniană și cervicală pot provoca simptome cerebrale imediate chiar și la doze mici.
- Blocul paracervical poate provoca uneori bradicardie / tahicardie fetală. Prin urmare, este necesară o monitorizare atentă a ritmului cardiac fetal.
O reacție adversă rară, dar gravă, ca urmare a anesteziei coloanei vertebrale, este blocarea coloanei vertebrale totale sau ridicate și depresia cardiovasculară și respiratorie ulterioară. Depresia cardiovasculară este cauzată de un bloc simpatic extins care duce la hipotensiune profundă și bradicardie sau chiar stop cardiac. Depresia respiratorie poate fi cauzată de blocarea inervației mușchilor respiratori, inclusiv a diafragmei. Riscul blocajului spinal total sau ridicat este mai mare la pacienții vârstnici. Prin urmare, doza trebuie redusă la acești pacienți.
Debutul afectării neurologice este o consecință rară a anesteziei intratecale și poate duce la parestezie, anestezie, slăbiciune motoră și paralizie. Ocazional, astfel de daune sunt permanente.
Se recomandă prudență la pacienții cu tulburări neurologice, cum ar fi scleroza multiplă, hemiplegie, paraplegie și tulburări neuromusculare, chiar dacă se crede că anestezia intratecală nu afectează negativ aceste tulburări. Înainte de a începe tratamentul, trebuie luat în considerare dacă beneficiile sunt mai mari decât posibilele riscuri pentru pacient.
Anestezia epidurală poate provoca hipotensiune arterială și bradicardie. Riscul poate fi redus prin preumplerea circulației cu soluții de cristaloizi sau coloizi. Hipotensiunea trebuie tratată imediat cu administrarea, eventual repetată, a unui simpatomimetic intravenos. La copii, doza trebuie să fie adecvată vârstei și greutății.
Au fost raportate cazuri individuale de eficacitate redusă sau inexistentă cu utilizarea Bupivacainei Angelini, în special în cazul anesteziei coloanei vertebrale.
Ca și în cazul altor anestezice locale, literatura și datele de supraveghere post-punere pe piață raportează lipsa de eficacitate după anestezia coloanei vertebrale într-un procent variabil. Cele mai frecvente motive pentru această ineficiență pot fi problemele tehnice, dozele inadecvate sau poziționarea inadecvată a pacientului. În prezența dozelor corecte și a tehnicii de injectare, motivul blocării inadecvate se poate datora unei distribuții inadecvate a ingredientului activ, variabilității anatomiei spațiului subarahnoidian sau rezistenței la efectele anesteziei locale.
Atunci când bupivacaina este administrată intraarticular, se recomandă prudență dacă se suspectează un traumatism intraarticular major recent sau când intervenția chirurgicală a dus la „expunerea extinsă a articulației”, deoarece aceasta poate accelera absorbția și poate duce la concentrații. Niveluri plasmatice mai ridicate.
Dacă infiltrațiile prin anestezie locală se practică în zone fără posibilitatea circulației colaterale (degete, rădăcina penisului etc.) este o măsură de precauție utilizarea anestezicului fără vasoconstrictor pentru a evita necroza ischemică. cu adrenalină. Produsul trebuie utilizat cu precauție absolută la subiecții care urmează un tratament cu IMAO sau antidepresive triciclice. Înainte de utilizare, medicul trebuie să stabilească starea circulatorie a subiecților care urmează a fi tratați. Este recomandabil să utilizați un test de doză adecvat, posibil în combinație cu adrenalină, pentru a evita prompt o injecție accidentală intravenoasă sau intratecală. soluție anestezică. trebuie injectată cu precauție în doze mici după aproximativ 10 secunde de la o aspirație preventivă.
Mai ales atunci când zonele foarte vascularizate trebuie să fie infiltrate, este recomandabil să se treacă aproximativ 2 minute înainte de a trece la blocul loco-regional propriu-zis.
Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape prin întreruperea administrării imediat la primul semn de alarmă (de exemplu, modificări senzoriale).
Este necesar să aveți disponibilitatea imediată a echipamentelor, medicamentelor și personalului adecvat pentru tratamentul de urgență, deoarece în cazuri rare, în urma utilizării anestezicelor locale, au fost raportate reacții grave, uneori cu un rezultat fatal, chiar și în absența hipersensibilitate la anamneză.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Bupivacainei - Medicament generic
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Bupivacaina trebuie utilizată cu prudență la pacienții tratați cu alte anestezice locale sau substanțe legate structural cu anestezicele locale de tip amidă, de exemplu, anumite antiaritmice precum lidocaina, mexiletina și tocainida, deoarece efectele toxice sistemice sunt aditive. Se recomandă prudență la pacienții tratați cu antiaritmice de clasa a III-a (de exemplu, amiodaronă), în ciuda absenței unor studii specifice de interacțiune cu clasa de medicamente (vezi „Precauții de utilizare”).
Produsul trebuie utilizat cu precauție absolută la subiecții care urmează un tratament cu IMAO sau antidepresive triciclice.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Sarcina
Nu utilizați medicamentul în timpul sarcinii cunoscute sau suspectate (vezi „Contraindicații”).
Timp de hrănire
La fel ca alte anestezice locale, bupivacaina poate fi excretată în laptele matern, dar în cantități atât de mici încât, în general, nu există risc pentru nou-născut.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și asupra utilizării mașinilor
Anestezicele locale, pe lângă efectul anestezic direct, pot avea un efect foarte ușor asupra funcției și coordonării mentale, chiar și în absența unei toxicități evidente a sistemului nervos central și pot afecta temporar negativ locomoția și gradul de vigilență.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Bupivacaina - Medicament generic: Doze
Utilizare la copii și adolescenți
În funcție de tipul de anestezie necesar, BUPIVACAINE ANGELINI este perfuzat lent în canalul vertebral (o parte a coloanei vertebrale) sau în alte părți ale corpului de către un anestezist cu experiență în tehnici anestezice pediatrice. Dozele depind de vârsta și greutatea pacientului și vor fi stabilite de către anestezist.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml soluție injectabilă
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml soluție injectabilă
Pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani
Procedurile de anestezie regională pediatrică trebuie efectuate de medici calificați, cu experiență tehnică și familiarizare cu acest tip de pacient.
Dozele prezentate în tabel ar trebui luate ca linii directoare pentru utilizarea în pediatrie, deși pot apărea variații în mod individual. La copiii cu o greutate corporală mai mare, este adesea necesară o reducere treptată a dozei, care ar trebui să se bazeze pe greutatea corporală ideală ..
Pentru factorii care pot afecta tehnicile de blocare specifice și pentru nevoile individuale ale pacientului, textele de referință trebuie consultate. Trebuie utilizată cea mai mică doză necesară pentru obținerea unei anestezii adecvate.
Doze recomandate la copii
a) Debutul și durata blocului nervos periferic depind de tipul de bloc și de doza administrată.
b) Blocurile epidurale toracice trebuie administrate în doze crescânde până la atingerea nivelului dorit de anestezie.
La copii, doza trebuie calculată pe baza greutății de până la 2 mg / kg.
Pentru a preveni injecția intravasculară accidentală, aspirați înainte și în timpul administrării dozei principale. Aceasta trebuie injectată încet în doze crescânde, în special pe calea epidurală lombară și toracică, cu observarea constantă și atentă a funcțiilor vitale ale pacientului.
Infiltrarea peritonsilară trebuie efectuată la copii cu vârsta peste 2 ani, utilizând 2,5 mg / ml bupivacaină în doză de 7,5-12,5 mg pe amigdală.
Blocurile ilioinguinale-ileoipogastrice trebuie efectuate la copii cu vârsta de cel puțin 1 an sau mai mult, utilizând bupivacaină 2,5 mg / ml la o doză de 0,1-0,5 ml / kg echivalentă cu 0,25-1,25 mg / kg. Copiii cu vârsta de 5 ani sau mai mult trebuie tratați cu bupivacaină 5 mg / ml în doză de 1,25-2 mg / kg.
Pentru blocarea penisului utilizați bupivacaină 5 mg / ml cu o doză totală de 0,2-0,5 ml / kg echivalentă cu 1-2,5 mg / kg.
Siguranța și eficacitatea BUPIVACAINE ANGELINI la copii cu vârsta sub 1 an nu au fost stabilite. Este disponibilă doar o cantitate limitată de date.
Siguranța și eficacitatea injecțiilor intermitente în bolus epidural sau a perfuziei continue nu au fost stabilite. Este disponibilă doar o cantitate limitată de date.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml soluție hiperbară injectabilă
Nou-născuți, sugari și copii de până la 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml soluție injectabilă hiperbară poate fi utilizat la copii.
Una dintre diferențele dintre copiii mici și adulți este un volum relativ ridicat de LCR la nou-născuți și sugari, care necesită o doză relativ mai mare / kg pentru a continua la același nivel de bloc comparativ cu adulții.
Procedurile de anestezie regională pediatrică trebuie efectuate de medici calificați, cu experiență tehnică și familiarizare cu acest tip de pacient.
Dozele prezentate în tabel trebuie luate ca linii directoare pentru utilizarea în pediatrie, deși pot apărea variații la nivel individual. Pentru factorii care pot afecta tehnicile de blocare specifice și pentru nevoile individuale ale pacientului, textele trebuie consultate. trebuie utilizată cea mai mică doză necesară pentru a obține o anestezie adecvată.
Doze recomandate la nou-născuți, sugari și copii
Adulți
Bupivacaina este de obicei utilizată în doze minime, variind în funcție de indicații, de la 2-3 mg la 100-150 mg, conform indicațiilor din tabel:
(a): pozologia s "înseamnă pentru fiecare spațiu intercostal.
(b): începând cu 10 ml apoi 3-5-8 ml la fiecare 4-6 ore, în funcție de segmentele de anesteziat și de vârsta pacientului.
Atenție: flacoanele, deoarece nu conțin conservanți, trebuie utilizate doar pentru o singură administrare. Orice inventar va fi aruncat.
Doza maximă pentru un adult și pentru o singură administrare nu trebuie să depășească 150 mg, corespunzând la 30 ml soluție 0,50% și 60 ml soluție 0,25%; mai general, doza de siguranță, atât pentru adulți, cât și pentru copii, pe care este recomandabil să nu o depășească, este de 2 mg / kg pentru o singură administrare.
În terapia analgezică prelungită, se utilizează de obicei doze cuprinse între 0,25 și 1 mg / kg de greutate corporală; administrarea se poate repeta de 2-3 ori în 24 de ore.
N.B. Când se utilizează blocuri prelungite pentru administrarea ulterioară a bolusului, trebuie luat în considerare riscul de a atinge concentrații toxice în plasmă sau de a induce leziuni neuronale locale.
Doza care trebuie administrată trebuie calculată pe baza experienței medicului și a cunoștințelor despre starea clinică a pacientului. Este necesar să se utilizeze cele mai mici doze care să permită obținerea unei anestezii adecvate. Pot apărea variații individuale în raport cu timpul și durata de pornire. Pentru factorii care pot afecta tehnicile de blocare specifice și pentru nevoile individuale ale pacientului, textele de referință trebuie consultate. Gradul de difuzie al anesteziei poate fi dificil de prezis, dar este influențat de volumul de medicament administrat, în special în ceea ce privește soluțiile izobarice.
Pentru a preveni injecția intravasculară accidentală, aspirația trebuie efectuată înainte și în timpul administrării dozei principale, care trebuie injectată încet sau în doze crescânde. În timpul procedurii, monitorizați cu atenție funcțiile vitale ale pacientului și mențineți contactul verbal. În cazul în care este necesară anestezie epidurală, se recomandă să precedeți o doză de test de 3-5 ml de bupivacaină cu epinefrină.
O "injecție intravasculară accidentală poate fi recunoscută printr-o creștere temporară a ritmului cardiac; o" injecție intratecală accidentală este recunoscută prin semne de blocare a coloanei vertebrale. La primul semn de toxicitate, întrerupeți imediat administrarea (a se vedea „Efecte adverse - Toxicitate sistemică acută și tratamentul toxicității sistemice acute”).
Greutatea specifică a Bupivacainei la 0,25% sau 0,50% este de 1,006 la 20 ° C și 0,997 la 37 ° C; Bupivacaina la soluția hiperbară de 1% are o greutate specifică de 1,045 la 20 ° C și de 1,035 la 37 ° C.
Orice supradozaj de anestezic trebuie evitat și nu i se vor administra niciodată două doze maxime din acesta fără un interval de cel puțin 24 de ore.
Cu toate acestea, este necesar să se utilizeze cele mai mici doze și concentrații care pot permite obținerea efectului dorit.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Bupivacaină - medicament generic
Injecția intravasculară accidentală de anestezice locale poate provoca reacții toxice sistemice imediate (de la secunde la minute) .În caz de supradozaj, toxicitatea sistemică apare mai târziu (15-60 minute după injectare) și aceasta se datorează unei creșteri încetinite a concentrațiilor sanguine ale anestezic (a se vedea „Efecte adverse - Toxicitate sistemică acută și tratamentul toxicității sistemice acute”).
Bupivacaina Angelini hiperbară, în condițiile de utilizare recomandate, este puțin probabil să promoveze niveluri sanguine suficient de ridicate pentru a provoca toxicitate sistemică. Cu toate acestea, dacă se administrează concomitent alte anestezice locale, efectele toxice sunt aditive și pot provoca toxicitate sistemică (vezi „Efecte adverse - Toxicitate sistemică acută și Tratamentul toxicității sistemice acute”).
Când apar primele semne de supradozaj, opriți administrarea preparatului și, plasând pacientul în poziție orizontală, asigurați-vă că căile respiratorii sunt deschise. Dacă apar dificultăți de respirație, este necesară ventilația asistată (sacul Ambu poate fi utilizat și în caz de urgență). Utilizarea analepticelor bulbare nu este recomandată deoarece acestea măresc consumul de oxigen. Debutul manifestărilor convulsive poate fi controlat cu diazepam în venă (10-20 mg), dar barbituricele care pot accentua depresia bulbară nu sunt recomandate.
Pentru a susține circulația, medicamentele cu cortizon pot fi utilizate intravenos; se pot adăuga soluții diluate de alfa-beta-stimulente cu acțiune vasoconstrictoare (mefentermină, metaraminol și altele) sau de sulfat de atropină. Corecția oricărei stări acide stabilite poate fi corectată cu ajutorul soluțiilor intravenoase adecvate de bicarbonat de sodiu.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Bupivacaină Angelini, anunțați imediat medicul dumneavoastră sau contactați cel mai apropiat spital.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Bupivacaine Angelini, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Bupivacainei - Medicament generic
Reacții adverse suplimentare la copii și adolescenți
Reacțiile adverse la copii sunt similare cu cele la adulți.
General
Ca toate medicamentele, Bupivacaine Angelini poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Profilul reacțiilor adverse ale Bupivacainei Angelini este comparabil cu cel al altor anestezice locale cu acțiune îndelungată. Reacțiile adverse la medicament sunt dificil de distins de efectele fiziologice rezultate din blocul de conducere nervoasă (cum ar fi scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, retenție a tractului urinar temporar ) și evenimente cauzate direct de injecție (de exemplu, traume cu fibre nervoase, hematom spinal) sau indirect (de exemplu, abces epidural și meningită) sau evenimente asociate cu pierderea cefalorahidiană (de exemplu, cefalee de puncție post-durală). consecință cunoscută a anesteziei regionale și în special a anesteziei epidurale și spinale.
Tabelul reacțiilor adverse la medicamente
- Tulburări vasculare: hipotensiune arterială
- Tulburări gastro-intestinale: greață.
- Tulburări cardiace: bradicardie
- Tulburări vasculare: hipertensiune
- Tulburări gastro-intestinale: vărsături
- Tulburări urologice și renale: retenție urinară, incontinență urinară.
- Tulburări ale sistemului nervos: semne și simptome de toxicitate a SNC (convulsii, parestezie în regiunea circumorală, amorțeală a limbii, hiperacuzie, tulburări vizuale, pierderea cunoștinței, tremor, amețeală, tinitus, disartrie, pareză, disestezie)
- Tulburări ale aparatului locomotor, al țesutului conjunctiv și al țesutului osos: slăbiciune musculară, dureri de spate.
- Tulburări ale sistemului imunitar: reacții alergice, reacții anafilactice / șoc
- Tulburări ale sistemului nervos: neuropatie, leziuni ale nervilor periferici, arahnoidită, pareză, paraplegie, bloc spinal total (neintenționat), paralizie
- Tulburări oculare: diplopie
- Tulburări cardiace: stop cardiac, aritmii cardiace
- Tulburări respiratorii: depresie respiratorie
Alte reacții adverse raportate includ fenomene de stimulare nervoasă centrală (excitare, dezorientare, midriază, metabolism crescut și temperatură corporală, trism, transpirație, tahipnee, bronhodilatație, vasodilatație) și reacții alergice cu manifestări locale (urticarie, mâncărime) sau sistemice (bronhospasm, laringian) edem).
Respectarea instrucțiunilor conținute în prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să informați medicul sau farmacistul.
Toxicitate sistemică acută
Reacțiile toxice sistemice afectează în principal sistemul nervos central și sistemul cardiovascular. Aceste reacții sunt cauzate de concentrațiile ridicate de sânge ale anestezicului local după injecție intravasculară accidentală, supradozaj sau absorbție excepțional de rapidă din zonele cu vascularizație mare (vezi „Precauții pentru utilizare”). Reacțiile care afectează sistemul nervos central sunt comparabile cu cele ale altor anestezice locale de tip amidă, în timp ce reacțiile cardiace depind, atât cantitativ, cât și calitativ, într-o măsură mai mare de medicament.
Bupivacaina Angelini hiperbară, în condițiile de utilizare recomandate, este puțin probabil să promoveze niveluri sanguine suficient de ridicate pentru a provoca toxicitate sistemică. Cu toate acestea, dacă alte anestezice locale sunt administrate concomitent, efectele toxice sunt aditive și pot provoca toxicitate sistemică.
Toxicitatea sistemului nervos central apare treptat, cu simptome și semne de severitate crescândă. Primele simptome sunt de obicei parestezie în regiunea circumorală, amorțeală a limbii, amețeală, hiperacuzie, tinitus și tulburări vizuale. Disartria, spasmul muscular sau tremurul sunt manifestări mai grave și preced apariția convulsiilor generalizate. Aceste semne nu trebuie confundate cu comportamentul eretic. Pot urma inconștiența și convulsiile care pot dura de la câteva secunde la câteva minute. După convulsii, o la creșterea activității musculare, interferența cu respirația și o posibilă lipsă de permeabilitate a căilor respiratorii, hipoxia și hipercapnia apar rapid. În cazurile severe, poate apărea apnee. Acidoza, hiperkaliemia, hipocalcemia și hipoxia cresc și amplifică efectele toxice ale anestezicelor locale.
Revenirea pacientului la starea clinică inițială rezultă din redistribuirea anestezicului local din sistemul nervos central și metabolizarea și excreția ulterioară. Recuperarea poate fi rapidă dacă nu s-au administrat cantități mari de medicament.
În cazurile severe, pot apărea efecte cardiovasculare, în general precedate de semne de toxicitate a sistemului nervos central. La pacienții care sunt profund sedați sau sub anestezie generală, efectele asupra sistemului cardiovascular pot apărea fără efecte prodromale asupra sistemului nervos central. generat.dar în cazuri rare a apărut stop cardiac fără efecte prodromale ale sistemului nervos central.
La copii, semnele timpurii ale toxicității sistemice anestezice locale pot fi dificil de detectat atunci când blocul este administrat în timpul anesteziei generale.
Tratamentul toxicității sistemice acute
Administrarea anestezicului local trebuie întreruptă imediat dacă apar semne de toxicitate sistemică acută sau blocaj total al coloanei vertebrale. Simptomele toxicității sistemului nervos central (convulsii, depresie a sistemului nervos central) trebuie tratate imediat cu sprijin adecvat pentru permeabilitate. Căi respiratorii și respirație și cu administrarea de anticonvulsivante, cum ar fi diazepam în doză de 10-20 mg intravenos; totuși, barbituricele care pot accentua depresia bulbară nu sunt recomandate. Circulația poate fi susținută cu administrarea de cortizon în doze intravenoase adecvate; soluții diluate de alfa- se pot adăuga beta-stimulente cu acțiune vasoconstrictoare (mefentermină, metaraminol și altele) sau sulfat de atropină.
În caz de stop circulator, resuscitarea cardiopulmonară trebuie efectuată imediat. Este vital să asigurați oxigenarea optimă, să sprijiniți ventilația și circulația și să tratați acidozele.
Dacă apare depresie cardiovasculară (hipotensiune arterială, bradicardie), trebuie luat în considerare tratamentul adecvat cu fluide intravenoase, vasopresori și / sau agenți inotropi. La copii, dozajul trebuie să fie adecvat în funcție de vârstă și greutate. Dacă apare stop cardiac, poate fi necesară prelungirea manevrelor de resuscitare pentru a obține un rezultat favorabil.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare indicată pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: Nu utilizați produsul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor.
Alte informații
COMPOZIŢIE
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) soluție injectabilă
1 ml conține:
- Ingredient activ: Bupivacaină 2,5 mg (sub formă de clorhidrat)
- Excipienți: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție injectabilă
1 ml conține:
- Ingredient activ: Bupivacaină 5 mg (sub formă de clorhidrat)
- Excipienți: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție hiperbară injectabilă
1 ml de soluție hiperbară conține:
- Ingredient activ: Bupivacaină 5 mg (sub formă de clorhidrat)
- Excipienți: glucoză anhidră, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile
Bupivacaină Angelini 10 mg / ml (1%) soluție hiperbară injectabilă
1 ml de soluție hiperbară conține:
- Ingredient activ: Bupivacaină 10 mg (sub formă de clorhidrat)
- Excipienți: glucoză monohidrat, apă pentru preparate injectabile.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) soluție injectabilă
Soluție injectabilă: ambalaj de 1 sau 5 fiole de sticlă neutră tip I 5 ml; ambalaj de 1, 5 sau 10 flacoane de sticlă neutră tip I de 10 ml.
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție injectabilă
Soluție injectabilă: ambalaj de 1 sau 5 fiole de sticlă neutră tip I 5 ml; ambalaj de 1, 5 sau 10 flacoane de sticlă neutră tip I de 10 ml.
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție hiperbară injectabilă
Soluție injectabilă: ambalaj de 10 flacoane de sticlă neutră tip I de 4 ml.
Bupivacaină Angelini 10 mg / ml (1%) soluție hiperbară injectabilă
Soluție injectabilă: pachet de 10 fiole de sticlă neutră tip I de 2 ml.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml soluție injectabilă: 1 ml conține 2,5 mg bupivacaină (sub formă de clorhidrat).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml soluție injectabilă: 1 ml conține 5 mg bupivacaină (sub formă de clorhidrat).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml soluție hiperbară injectabilă: 1 ml conține 5 mg bupivacaină (sub formă de clorhidrat).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml soluție hiperbară injectabilă: 1 ml conține 10 mg bupivacaină (sub formă de clorhidrat).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Bupivacaina Angelini poate fi utilizat în orice tip de anestezie periferică:
- infiltrare tronculară locală, loco-regională
- bloc simpatic
- bloc intravenos retrograd și bloc intra-arterial
- peridural, sacral
- coloana vertebrală subarahnoidiană.
Bupivacaina Angelini este, prin urmare, indicată în toate intervențiile chirurgicale generale, ortopedie, oftalmologie, otorinolaringologie, stomatologie, obstetrică și ginecologie, dermatologie, ambele utilizate singure și asociate cu narcoză.
04.2 Doze și mod de administrare
Bupivacaina este de obicei utilizată în doze minime, variind în funcție de indicații, de la 2-3 mg la 100-150 mg, conform indicațiilor din tabel:
(a): pozologia s "înseamnă pentru fiecare spațiu intercostal.
(b): începând cu 10 ml apoi 3-5-8 ml la fiecare 4-6 ore, în funcție de segmentele de anesteziat și de vârsta pacientului.
Atenție: flacoanele nu conțin conservanți, trebuie utilizați pentru o singură administrare. Orice inventar va fi aruncat.
Doza maximă pentru un adult și pentru o singură administrare nu trebuie să depășească 150 mg, corespunzând la 30 ml soluție 0,50% și 60 ml soluție 0,25%; mai general, doza de siguranță, atât pentru adulți, cât și pentru copii, pe care este recomandabil să nu o depășească, este de 2 mg / kg pentru o singură administrare.
În terapia analgezică prelungită, se utilizează de obicei doze cuprinse între 0,25 și 1 mg / kg de greutate corporală; administrarea se poate repeta de 2-3 ori în 24 de ore.
N.B. Când se utilizează blocuri prelungite pentru administrarea ulterioară a bolusului, trebuie luat în considerare riscul de a atinge concentrații toxice în plasmă sau de a induce leziuni neuronale locale.
Doza care trebuie administrată trebuie calculată pe baza experienței medicului și a cunoștințelor despre starea clinică a pacientului. Este necesar să se utilizeze cele mai mici doze care să permită obținerea unei anestezii adecvate. Pot apărea variații individuale în raport cu timpul și durata de pornire. La copiii cu greutate corporală mare, este adesea necesară o reducere treptată a dozei și ar trebui să se bazeze pe greutatea corporală ideală. Textele de referință trebuie consultate atât asupra aspectelor care afectează tehnicile de blocare specifice, cât și asupra nevoilor individuale ale pacientului. Gradul de difuzie al anesteziei poate fi dificil de prezis, dar este influențat de volumul de medicament administrat, în special în ceea ce privește soluțiile izobarice.
Pentru a preveni injecția intravasculară accidentală, aspirația trebuie efectuată înainte și în timpul administrării dozei principale, care trebuie injectată încet sau în doze crescânde. În timpul procedurii, monitorizați cu atenție funcțiile vitale ale pacientului și mențineți contactul verbal. În cazul în care este necesară anestezie epidurală, se recomandă să precedeți o doză de test de 3-5 ml de bupivacaină cu epinefrină. O "injecție intravasculară accidentală poate fi recunoscută printr-o creștere temporară a ritmului cardiac; o" injecție intratecală accidentală este recunoscută prin semne de blocare a coloanei vertebrale. La primul semn de toxicitate, întrerupeți imediat administrarea (vezi pct. 4.8 „Toxicitate sistemică acută” și „Tratamentul toxicității sistemice acute”).
Greutatea specifică a Bupivacainei la 0,25% sau 0,50% este de 1,006 la 20 ° C și 0,997 la 37 ° C; Bupivacaina la soluția hiperbară de 1% are o greutate specifică de 1,045 la 20 ° C și de 1,035 la 37 ° C.
Orice supradozaj de anestezic trebuie evitat și nu i se vor administra niciodată două doze maxime din acesta fără un interval de cel puțin 24 de ore.
Cu toate acestea, este necesar să se utilizeze cele mai mici doze și concentrații care pot permite obținerea efectului dorit.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la ingredientul activ, la oricare dintre excipienți sau la alte substanțe strâns legate din punct de vedere chimic; în special față de anestezicele locale din același grup (tip amidă).
Utilizarea bupivacainei trebuie evitată la pacienții cu sarcină cunoscută sau suspectată (vezi pct. 4.6).
Au fost raportate cazuri de stop cardiac în urma utilizării bupivacainei pentru anestezie epidurală la femeile însărcinate; în majoritatea cazurilor, acest lucru s-a produs după utilizarea soluției de 0,75%. Prin urmare, utilizarea de 0,75% bupivacaină trebuie evitată în anestezia epidurală în obstetrică. Această concentrație trebuie rezervată acelor proceduri chirurgicale în care este necesar un grad ridicat de relaxare musculară și un efect prelungit.
Produsul este, de asemenea, contraindicat în bloc paracervical și anestezie intravenoasă regională (bloc Bier).
Contraindicațiile generale trebuie luate în considerare în caz de anestezie intratecală:
- boli active acute ale sistemului nervos central, cum ar fi meningita, tumorile,
poliomielită și hemoragii intracraniene
- stenoză spinală și boală activă a coloanei vertebrale (de exemplu, spondilită, tuberculoză, tumoră) sau traume recente (de exemplu, fracturi)
- septicemie
- anemie periculoasă combinată cu degenerescența subacută a măduvei spinării
- infecție piogenă a pielii la locul injectării sau în zona înconjurătoare
- șoc cardiogen sau hipovolemic
- tulburări de coagulare sau tratamente anticoagulante în curs.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Poziția totală trebuie să fie corectă în raport cu condițiile generale, vârsta și datele relevante anamnestice ale pacientului.
Au fost raportate cazuri de stop cardiac sau deces după utilizarea bupivacainei pentru anestezie epidurală sau blocaj nervos periferic. În unele cazuri, resuscitarea a fost dificilă sau imposibilă, în ciuda pregătirii și conduitei aparent adecvate a personalului. În majoritatea cazurilor, acest lucru a avut loc după utilizarea din 7,5 mg / ml soluție.
Anestezia intratecală trebuie efectuată numai de un medic sau sub supravegherea clinicienilor cu expertiza și experiența necesare.
Bupivacaina, la fel ca toate anestezicele locale, atunci când este utilizată pentru proceduri anestezice locale care duc la concentrații mari de sânge ale medicamentului, poate provoca efecte toxice acute asupra sistemului nervos central și a sistemului cardiovascular, în special în cazul administrării accidentale intravasculare sau a injecției în zone. Aritmie ventriculară, fibrilație ventriculară, colaps cardiovascular subit și deces au fost raportate după concentrații sistemice crescute de bupivacaină. Cu toate acestea, nu sunt de așteptat concentrații sistemice ridicate la dozele utilizate în mod obișnuit pentru anestezia intratecală.
Procedurile de anestezie regională trebuie efectuate întotdeauna în zone echipate corespunzător și de către personal calificat. Este necesar să se dispună imediat de echipamentele și medicamentele necesare pentru monitorizare și resuscitare de urgență.
La pacienții supuși blocajului major sau cărora li se administrează doze mari de medicament, trebuie introdus un cateter intravenos înainte de administrarea anestezicului local.tratarea efectelor nedorite, a toxicității sistemice sau a altor complicații (vezi pct. 4.8 și 4.9).
Blocarea nervilor periferici majori poate implica administrarea unui volum ridicat de anestezic local în zone foarte vascularizate, adesea în apropierea vaselor mari unde există un risc crescut de injecție intravasculară și / sau absorbție sistemică rapidă, care poate duce la concentrații plasmatice crescute.
Deși anestezia regională este frecvent tehnica anestezică la alegere, unii pacienți necesită o atenție specială pentru a reduce riscul de efecte secundare periculoase:
• pacienți vârstnici sau debilitați;
• pacienții cu blocaj cardiac parțial sau complet, deoarece anestezicele locale pot deprima conducerea cardiacă;
• pacienți cu boală hepatică avansată sau cu insuficiență renală severă;
• pacienții hipovolaemici pot dezvolta hipotensiune arterială severă și bruscă în timpul anesteziei intratecale, indiferent de anestezicul local utilizat. Hipotensiunea arterială apare de obicei după blocarea intratecală la adult;
• Pacienții tratați cu medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați îndeaproape, iar monitorizarea ECG trebuie considerată, deoarece efectele cardiace pot fi aditive.
Unele tehnici anestezice locale pot fi asociate cu reacții adverse severe, indiferent de anestezicul local utilizat:
- Bloc nervos central: poate provoca depresie cardiovasculară în special în prezența hipovolemiei. Prin urmare, anestezia epidurală trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu funcție cardiovasculară redusă;
- Injecții retrobulbar: pot, în cazuri foarte rare, să ajungă în spațiul subarahnoidian al creierului provocând orbire temporară, colaps cardiovascular, apnee, convulsii etc. Astfel de reacții trebuie diagnosticate și tratate imediat;
-Injectii retro și peribulbar de anestezice locale: prezintă un risc scăzut de disfuncție musculară persistentă în ochi. Cauzele primare includ traume și / sau efecte toxice locale asupra mușchilor și / sau nervilor. Severitatea acestor reacții tisulare este legată de gradul traumei, de concentrația anestezicului local și de durata expunerii țesutului la anestezicul local. poate permite obținerea efectului dorit. Vasoconstrictorii pot agrava reacțiile tisulare și trebuie utilizate numai dacă este indicat. Injecțiile intra-arteriale accidentale în regiunea craniană și cervicală pot provoca simptome cerebrale imediate chiar și la doze mici.
Blocul paracervical poate provoca uneori bradicardie / tahicardie fetală. Prin urmare, este necesară o monitorizare atentă a ritmului cardiac fetal.
O reacție adversă rară, dar gravă, ca urmare a anesteziei coloanei vertebrale, este blocarea coloanei vertebrale totale sau ridicate și depresia cardiovasculară și respiratorie ulterioară. Depresia cardiovasculară este cauzată de un bloc simpatic extins care duce la hipotensiune profundă și bradicardie sau chiar stop cardiac. Depresia respiratorie poate fi cauzată de blocarea inervației mușchilor respiratori, inclusiv a diafragmei. Riscul blocajului spinal total sau ridicat este mai mare la pacienții vârstnici. Prin urmare, doza trebuie redusă la acești pacienți.
Debutul afectării neurologice este o consecință rară a anesteziei intratecale și poate duce la parestezie, anestezie, slăbiciune motoră și paralizie. Ocazional, astfel de daune sunt permanente.
Se recomandă prudență la pacienții cu tulburări neurologice, cum ar fi scleroza multiplă, hemiplegie, paraplegie și tulburări neuromusculare, chiar dacă se crede că anestezia intratecală nu afectează negativ aceste tulburări. Înainte de a începe tratamentul, trebuie luat în considerare dacă beneficiile sunt mai mari decât posibilele riscuri pentru pacient.
Anestezia epidurală poate provoca hipotensiune arterială și bradicardie. Riscul poate fi redus prin preumplerea circulației cu soluții de cristaloizi sau coloizi. Hipotensiunea trebuie tratată imediat cu administrarea, eventual repetată, a unui simpatomimetic intravenos. La copii, doza trebuie să fie adecvată vârstei și greutății.
Când bupivacaina este administrată intraarticular, se recomandă prudență în cazul în care se suspectează un traumatism intraarticular major recent sau când intervenția chirurgicală a dus la expunerea articulară extinsă, deoarece aceasta poate accelera absorbția și poate duce la concentrații plasmatice.
Dacă infiltrațiile prin anestezie locală se practică în zone fără posibilitatea circulației colaterale (degete, rădăcina penisului etc.) este o măsură de precauție utilizarea anestezicului fără vasoconstrictor pentru a evita necroza ischemică. cu adrenalină. Produsul trebuie utilizat cu precauție absolută la subiecții care urmează un tratament cu IMAO sau antidepresive triciclice. Înainte de utilizare, medicul trebuie să stabilească starea circulatorie a subiecților care urmează a fi tratați. Este recomandabil să utilizați un test de doză adecvat, posibil în combinație cu adrenalină, pentru a evita prompt o injecție accidentală intravenoasă sau intratecală. soluție anestezică. trebuie injectată cu precauție în doze mici, după aproximativ 10 secunde de la o aspirație preventivă. Mai ales atunci când trebuie infiltrate zone foarte vascularizate, este recomandabil să treacă aproximativ 2 minute înainte de a continua cu loco-regionalul real. bloc.
Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape prin întreruperea administrării imediat la primul semn de alarmă (de exemplu, modificări senzoriale).
Este necesar să aveți disponibilitatea imediată a echipamentelor, medicamentelor și personalului adecvat pentru tratamentul de urgență, deoarece în cazuri rare, în urma utilizării anestezicelor locale, au fost raportate reacții grave, uneori cu un rezultat fatal, chiar și în absența hipersensibilitate la anamneză.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Bupivacaina trebuie utilizată cu prudență la pacienții tratați cu alte anestezice locale sau substanțe legate structural cu anestezicele locale de tip amidă, de exemplu, anumite antiaritmice precum lidocaina, mexiletina și tocainida, deoarece efectele toxice sistemice sunt aditive. Se recomandă prudență la pacienții tratați cu antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă), în ciuda absenței unor studii specifice de interacțiune cu clasa de medicamente (vezi pct. 4.4).
Produsul trebuie utilizat cu precauție absolută la subiecții care urmează un tratament cu IMAO sau antidepresive triciclice.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu utilizați medicamentul în timpul sarcinii cunoscute sau suspectate (vezi pct. 4.3).
Timp de hrănire
La fel ca alte anestezice locale, bupivacaina poate fi excretată în laptele matern, dar în cantități atât de mici încât, în general, nu există risc pentru nou-născut.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Anestezicele locale, pe lângă efectul anestezic direct, pot avea un efect foarte ușor asupra funcției și coordonării mentale, chiar și în absența unei toxicități evidente a sistemului nervos central și pot afecta temporar negativ locomoția și gradul de vigilență.
04.8 Efecte nedorite
General
Profilul reacțiilor adverse ale Bupivacainei Angelini este comparabil cu cel al altor anestezice locale cu acțiune îndelungată. Reacțiile adverse la medicament sunt dificil de distins de efectele fiziologice rezultate din blocul de conducere nervoasă (cum ar fi scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, retenție urinară temporară) și de evenimente direct cauzate de injecție (de exemplu, traume la nivelul fibrei nervoase, hematom spinal) sau indirect (de ex. abces epidural e meningita) o evenimente asociate cu pierderea cefalorahidiană (de exemplu, dureri de cap cu puncție post-durală). Debutul afectării neurologice este o consecință rară, dar bine cunoscută, a anesteziei regionale și, în special, a anesteziei epidurale și a coloanei vertebrale.
Tabelul reacțiilor adverse la medicamente
Alte reacții adverse raportate includ fenomene de stimulare nervoasă centrală (excitare, dezorientare, midriază, metabolism crescut și temperatură corporală, trism, transpirație, tahipnee, bronhodilatație, vasodilatație) și reacții alergice cu manifestări locale (urticarie, mâncărime) sau sistemice (bronhospasm, laringian) edem).
Toxicitate sistemică acută
Reacțiile toxice sistemice afectează în principal sistemul nervos central și sistemul cardiovascular. Aceste reacții sunt cauzate de concentrații mari de sânge ale anestezicului local după injecție intravasculară accidentală, supradozaj sau absorbție excepțional de rapidă din zonele cu vascularizație mare (vezi pct. 4.4) .Reacțiile sistemului nervos central sunt comparabile cu cele ale altor anestezice locale. în timp ce reacțiile cardiace depind, atât cantitativ, cât și calitativ, într-o măsură mai mare de medicament.
Bupivacaina Angelini hiperbară, în condițiile de utilizare recomandate, este puțin probabil să promoveze niveluri sanguine suficient de ridicate pentru a provoca toxicitate sistemică. Cu toate acestea, dacă alte anestezice locale sunt administrate concomitent, efectele toxice sunt aditive și pot provoca toxicitate sistemică.
Toxicitatea sistemului nervos central apare treptat, cu simptome și semne de severitate crescândă. Primele simptome sunt de obicei parestezie în regiunea circumorală, amorțeală a limbii, amețeală, hiperacuzie, tinitus și tulburări vizuale. Disartria, spasmul muscular sau tremurul sunt manifestări mai grave și preced apariția convulsiilor generalizate. Aceste semne nu trebuie confundate cu comportamentul eretic. Pot urma inconștiența și convulsiile care pot dura de la câteva secunde la câteva minute. După convulsii, o la creșterea activității musculare, interferența cu respirația și o posibilă lipsă de permeabilitate a căilor respiratorii, hipoxia și hipercapnia apar rapid. În cazurile severe, poate apărea apnee. Acidoza, hiperkaliemia, hipocalcemia și hipoxia cresc și amplifică efectele toxice ale anestezicelor locale.
Revenirea pacientului la starea clinică inițială rezultă din redistribuirea anestezicului local din sistemul nervos central și metabolizarea și excreția ulterioară. Recuperarea poate fi rapidă dacă nu s-au administrat cantități mari de medicament.
În cazurile severe, pot apărea efecte cardiovasculare, în general precedate de semne de toxicitate a sistemului nervos central. La pacienții care sunt profund sedați sau sub anestezie generală, efectele asupra sistemului cardiovascular pot apărea fără efecte prodromale asupra sistemului nervos central. generat.dar în cazuri rare a apărut stop cardiac fără efecte prodromale ale sistemului nervos central.
La copii, semnele timpurii ale toxicității sistemice anestezice locale pot fi dificil de detectat atunci când blocul este administrat în timpul anesteziei generale.
Tratamentul toxicității sistemice acute
Administrarea anestezicului local trebuie întreruptă imediat dacă apar semne de toxicitate sistemică acută sau blocaj total al coloanei vertebrale. Simptomele toxicității sistemului nervos central (convulsii, depresie a sistemului nervos central) trebuie tratate imediat cu sprijin adecvat pentru permeabilitate. Căi respiratorii și respirație și cu administrarea de anticonvulsivante, cum ar fi diazepam în doză de 10-20 mg intravenos; totuși, barbituricele care pot accentua depresia bulbară nu sunt recomandate. Circulația poate fi susținută cu administrarea de cortizon în doze intravenoase adecvate; soluții diluate de alfa- se pot adăuga beta-stimulente cu acțiune vasoconstrictoare (mefentermină, metaraminol și altele) sau sulfat de atropină.
În caz de stop circulator, resuscitarea cardiopulmonară trebuie efectuată imediat. Este vital să asigurați oxigenarea optimă, să sprijiniți ventilația și circulația și să tratați acidozele.
Dacă apare depresie cardiovasculară (hipotensiune arterială, bradicardie), trebuie luat în considerare tratamentul adecvat cu fluide intravenoase, vasopresori și / sau agenți inotropi. La copii, doza trebuie să fie adecvată vârstei și greutății.
Dacă apare stop cardiac, poate fi necesară prelungirea manevrelor de resuscitare pentru a obține un rezultat favorabil.
04.9 Supradozaj
Injecția intravasculară accidentală de anestezice locale poate provoca reacții toxice sistemice imediate (de la secunde la minute) .În caz de supradozaj, toxicitatea sistemică apare mai târziu (15-60 minute după injectare) și aceasta se datorează unei creșteri încetinite a concentrațiilor sanguine ale anestezic (vezi pct. 4.8 "Toxicitate sistemică acută" și "Tratamentul toxicității sistemice acute").
Bupivacaina Angelini hiperbară, în condițiile de utilizare recomandate, este puțin probabil să promoveze niveluri sanguine suficient de ridicate pentru a provoca toxicitate sistemică. Cu toate acestea, dacă se administrează concomitent alte anestezice locale, efectele toxice sunt aditive și pot provoca toxicitate sistemică (vezi pct. 4.8 „Toxicitate sistemică acută” și „Tratamentul toxicității sistemice acute”).
Când apar primele semne de supradozaj, opriți administrarea preparatului și, plasând pacientul în poziție orizontală, asigurați-vă că căile respiratorii sunt deschise. Dacă apar dificultăți de respirație, este necesară ventilația asistată (sacul Ambu poate fi utilizat și în caz de urgență). Utilizarea analepticelor bulbare nu este recomandată deoarece acestea măresc consumul de oxigen. Debutul manifestărilor convulsive poate fi controlat cu diazepam în venă (10-20 mg), dar barbituricele care pot accentua depresia bulbară nu sunt recomandate.
Pentru a susține circulația, medicamentele cu cortizon pot fi utilizate intravenos; se pot adăuga soluții diluate de alfa-beta-stimulente cu acțiune vasoconstrictoare (mefentermină, metaraminol și altele) sau de sulfat de atropină. Corecția oricărei stări acide stabilite poate fi corectată cu ajutorul soluțiilor intravenoase adecvate de bicarbonat de sodiu.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anestezice locale de tip amidă (bupivacaină).
Codul ATC: N01BB01.
Clorhidratul de bupivacaină sau (N-butil-2-piperidincarbon) -2-6-dimetilanilidă este un anestezic local cu acțiune lungă, de tip amidă, similar cu Mepivacaina. Efectul său anestezic durează mai mult decât cel obținut cu alții. menținută, luând în considerare dozele utilizate, până la 20 de ore.
Debutul activității și durata efectului anestezic local al bupivacainei depind de doză și de locul de administrare.
La fel ca alte anestezice locale, bupivacaina blochează reversibil conducerea nervului și împiedică pătrunderea ionilor de sodiu prin membrana celulară a fibrelor nervoase. Canalul de sodiu al membranei fibrei nervoase este considerat receptorul asupra căruia acționează anestezicele locale.
Anestezicele locale pot avea efecte similare asupra altor membrane excitabile, cum ar fi creierul și miocardul. Cantitățile excesive de medicament la nivel sistemic pot provoca simptome și semne de toxicitate care afectează în principal sistemul nervos central și cardiovascular.
Toxicitatea sistemului nervos central apare la concentrații plasmatice mai mici și precede în general efectele cardiovasculare (vezi pct. 4.8 „Tratamentul toxicității sistemice acute”). Efectele directe ale anestezicelor locale asupra miocardului includ conducerea lentă, inotropismul negativ până la stopul cardiac.
Efectele cardiovasculare indirecte (hipotensiune arterială, bradicardie) pot apărea după administrarea epidurală și sunt legate de extinderea blocului simpatic concomitent.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml Hyperbaric și Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric sunt soluții hiperbarice (în raport cu lichidul cefalorahidian), iar difuzia lor inițială în spațiul intratecal este influențată de gravitație. Având în vedere doza mică administrată, distribuția intratecală are ca rezultat concentrații relativ scăzute de medicamente, iar durata efectului anestezic local tinde să fie relativ scurtă. Comparativ cu soluțiile hiperbarice, soluțiile fără glucoză produc niveluri de bloc mai puțin previzibile, dar mai durabile.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Bupivacaina are un pKa de 8,2 și un coeficient de partiție de 346 (tampon n-octanol / fosfat la pH 7,4 la 25 ° C). Activitatea farmacologică a metaboliților este mai mică decât cea a bupivacainei.
Concentrația plasmatică a bupivacainei depinde de doza, calea de administrare și vascularizația locului de injectare.
Bupivacaina prezintă absorbție completă și bifazică din spațiul epidural, cu perioade de înjumătățire plasată de ordinul a 7 minute și respectiv 6 ore. ordin de 50 și 408 minute. Absorbția lentă este factorul limitativ în eliminarea bupivacainei; acest lucru explică de ce timpul de înjumătățire aparentă după administrarea epidurală sau subarahnoidiană este mai lung decât cel după administrarea intravenoasă.
Având în vedere doza mică necesară pentru administrarea intratecală, concentrațiile plasmatice de bupivacaină după blocarea intratecală sunt scăzute comparativ cu cele găsite după alte proceduri de anestezie regională. În mod normal, creșterea concentrațiilor plasmatice maxime este de aproximativ 0,4 mg / litru pentru fiecare 100 mg injectat, ceea ce înseamnă că, după o administrare de 20 mg, nivelurile plasmatice ar fi de aproximativ 0,1 mg / litru.
Bupivacaina prezintă un clearance plasmatic total de 0,58 litri / minut, un volum de distribuție la starea de echilibru de 73 litri, un timp de înjumătățire plasmatică de 2,7 ore și un raport intermediar de extracție hepatică de 0,38 după administrarea intravenoasă. Este legat în principal de glicoproteina alfa-1-acidă, cu o legare plasmatică de 96%.
Clearance-ul bupivacainei are loc prin procese metabolice aproape exclusiv în ficat și este mai sensibil la modificările funcției intrinseci a enzimelor hepatice decât la perfuzia hepatică.
În timpul perfuziei epidurale continue, s-a detectat o creștere a concentrației plasmatice totale care poate fi corelată cu o creștere post-operatorie a glicoproteinei alfa-1-acide.
Bupivacaina traversează placenta rapid și echilibrul între fracțiile legate și libere este ușor atins. Gradul de legare a proteinelor plasmatice la făt pare a fi mai mic decât cel observat la mamă, ceea ce duce probabil la o concentrație plasmatică totală mai mică la făt.
Bupivacaina este metabolizată extensiv în ficat în principal prin hidroxilare aromatică la 4-hidroxi-bupivacaină și prin N-dezalchilare la PPX, ambele mediate de citocromul P450 3A4. Aproximativ 1% din bupivacaină este excretată ca medicament nemodificat în urină în decurs de 24 de ore și aproximativ 5% ca PPX.
05.3 Date preclinice de siguranță
LD50 calculat în studiile de toxicitate acută a dat următoarele valori: la șoareci i.v. 7,8 mg / kg și s.c. 82 mg / kg; la cobai e.p. 50 mg / kg. Tratamentele cronice efectuate la șobolan (10 mg / kg s.c. timp de 90 de zile) nu au prezentat modificări comparativ cu controalele care pot fi atribuite efectelor toxice ale preparatului.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) soluție injectabilă și Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție injectabilă:
Clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție hiperbară injectabilă:
Glucoză anhidră, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Bupivacaină Angelini 10 mg / ml (1%) soluție hiperbară injectabilă:
Glucoză monohidrat, apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
Produsul nu prezintă incompatibilitate cu alți compuși.
06.3 Perioada de valabilitate
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml Și 5 mg / ml: 3 ani.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml soluție injectabilă hiperbară: 3 ani.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml soluție injectabilă hiperbară: 24 luni.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) soluție injectabilă
Soluție injectabilă: ambalaj de 1 sau 5 fiole de sticlă neutră tip I 5 ml; ambalaj de 1, 5 sau 10 flacoane de sticlă neutră tip I de 10 ml.
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție injectabilă
Soluție injectabilă: ambalaj de 1 sau 5 fiole de sticlă neutră tip I 5 ml; ambalaj de 1, 5 sau 10 flacoane de sticlă neutră tip I de 10 ml.
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml (0,5%) soluție hiperbară injectabilă
Soluție injectabilă: ambalaj de 10 flacoane de sticlă neutră tip I de 4 ml.
Bupivacaină Angelini 10 mg / ml (1%) soluție hiperbară injectabilă
Soluție injectabilă: pachet de 10 fiole de sticlă neutră tip I de 2 ml.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Companii chimice mixte Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROMA.
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml soluție injectabilă, 10 fiole de 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml soluție injectabilă, 10 fiole de 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml soluție hiperbară injectabilă, 10 fiole de 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaină Angelini 10 mg / ml soluție hiperbară injectabilă, 10 fiole de 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml soluție injectabilă, 1 fiolă de 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml soluție injectabilă, 5 fiole de 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml soluție injectabilă, 1 fiolă de 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaină Angelini 2,5 mg / ml soluție injectabilă, 5 fiole de 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml soluție injectabilă, 1 fiolă de 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml soluție injectabilă, 5 fiole de 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml soluție injectabilă, 1 fiolă de 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaină Angelini 5 mg / ml soluție injectabilă, 5 fiole de 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
23.07.2009
