Ingrediente active: tiamazol
TAPAZOL 5 mg comprimate
De ce se utilizează Tapazole? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Antitiroidian aparținând clasei derivaților de imidazol care conțin sulf.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Terapia medicală a hipertiroidismului.
Terapia pe termen lung poate induce remisiunea bolii. Tapazolul poate fi utilizat pentru a se pregăti pentru tiroidectomia subtotală și terapia cu iod radioactiv. Tapazolul este indicat și atunci când tiroidectomia este contraindicată sau nu este recomandată.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Tapazol
Hipersensibilitate individuală cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Tapazolul este contraindicat în timpul alăptării.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Tapazole
Pacienții tratați cu Tapazol trebuie monitorizați îndeaproape și raportați imediat medicului lor orice simptome precum: durere în gât, erupție cutanată, febră, migrenă (un anumit tip de cefalee caracterizată prin crize violente dureroase localizate într-o jumătate a capului) sau stare generală de rău . În astfel de cazuri, de fapt, este necesar să se efectueze un test de sânge (hemograma completă cu formula leucocitară) pentru a exclude diagnosticul de agranulocitoză. Trebuie efectuată o supraveghere medicală și mai atentă la pacienții care iau simultan medicamente care pot provoca agranulocitoză.
Teste de laborator
Deoarece metimazolul poate provoca hipoprotrombinemie (scăderea nivelului de protrombină în sânge) și sângerări, timpul de protrombină trebuie verificat periodic în timpul terapiei medicamentoase, mai ales înainte de operație. Monitorizarea periodică a funcției tiroidiene este esențială: dacă valorile hormonului stimulator tiroidian (TSH) sunt crescute, este necesară o scădere a dozei de metimazol.
Carcinogeneză, mutageneză și modificări ale fertilității
Șobolanii tratați timp de 2 ani cu metimazol au prezentat hiperplazie tiroidiană, formare de adenom și carcinom tiroidian. Astfel de constatări sunt observate cu retragerea continuă a funcției tiroidiene prin doze suficiente de diferiți agenți antitiroidieni.
De asemenea, s-au observat adenoame ale glandei pituitare.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Tapazolului
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Studiile de interacțiune nu au fost efectuate la vârsta pediatrică Anticoagulante (orale): activitatea anticoagulantelor poate fi îmbunătățită printr-o acțiune anti-vitamina K atribuită metimazolului.
Beta-blocante: Hipertiroidismul poate determina clearance-ul crescut al beta-blocantelor cu o rată ridicată de extracție. Atunci când un pacient hipertiroidian devine eutiroid, poate fi necesară o reducere a dozei de beta-blocante.
Glicozide digitalice: nivelurile plasmatice ale medicamentelor digitale pot fi crescute atunci când pacienții hipertiroidieni aflați în tratament continuu cu glicozide digitale devin eutiroide; în astfel de cazuri poate fi necesar să se reducă doza de glicozide digitale.
Teofilină: clearance-ul teofilinei poate scădea atunci când pacienții hipertiroidieni aflați în tratament continuu cu teofilină devin eutiroidieni; în astfel de cazuri poate fi necesară o reducere a dozei de teofilină.
Avertismente Este important să știm că:
Pacienții trebuie să raporteze medicului orice simptome care sugerează agranulocitoză, cum ar fi febră sau durere în gât. De asemenea, pot apărea leucopenie, trombocitopenie și anemie aplastică (pancitopenie).
Medicamentul trebuie întrerupt în prezența agranulocitozei, a anemiei aplastice, a hepatitei sau a dermatitei exfoliative. Funcția hematopoietică (capacitatea de a produce elementele figurative ale sângelui) a pacientului trebuie verificată cu atenție periodic.
Datorită toxicității hepatice a tapazolului și propiltiouracilului, trebuie acordată atenție reacțiilor hepatice severe care apar cu aceste medicamente. Rareori s-au observat cazuri de hepatită fulminantă, necroză hepatică (moartea celulelor hepatice), encefalopatie (tulburare a sistemului nervos central) și deces. La apariția simptomelor care pot indica afectarea funcției hepatice (pierderea marcată a poftei de mâncare, mâncărime, dureri abdominale superioare drepte etc.) trebuie efectuată o verificare a funcției hepatice.
În caz de dovezi semnificative clinic ale existenței anomaliilor hepatice, inclusiv a valorilor transaminazelor care depășesc de trei ori limita superioară a normalului, tratamentul medicamentos trebuie întrerupt imediat.
Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.La femeile gravide și în copilăria foarte timpurie, medicamentul trebuie administrat în caz de necesitate reală și sub control medical direct.
Metimazolul poate provoca leziuni fetale, deoarece traversează rapid bariera placentară și poate provoca gușă (o glandă tiroidă mărită) la făt și chiar cretinism. În plus, următoarele defecte congenitale au apărut rar la sugarii ale căror mame au fost tratate cu metimazol în timpul sarcinii: aplazie cutisă (defect al scalpului), atrezie esofagiană (ocluzia "esofagului) cu fistulă traheoesofagiană (comunicare anormală între trahee și esofag), atrezie choanală (ocluzia unuia sau ambelor pasaje nazale) cu absență sau dezvoltare incompletă a mameloanelor.
Dacă metimazolul este utilizat în timpul sarcinii sau dacă apare concepția în timpul tratamentului cu acest medicament, pacientul trebuie să fie conștientizat de riscurile potențiale pentru făt.
Deoarece defectele congenitale menționate anterior au apărut la descendenții pacienților tratați cu metimazol, la femeile gravide care necesită tratament pentru hipertiroidism, medicul trebuie să ia în considerare cu atenție posibilele alternative terapeutice.
Până în prezent, nu au fost descrise defecte ale scalpului și alte malformații congenitale specifice la nou-născuții pacienților tratați cu propiltiouracil; prin urmare, acest medicament poate fi preferabil metimazolului la femeile gravide care necesită terapie antitiroidiană, ținând întotdeauna cont de riscul de gușă și hipotiroidism la făt.
La multe femei, gradul de disfuncție tiroidiană tinde să scadă pe măsură ce sarcina progresează, ceea ce poate permite o reducere a dozei.În unele cazuri, administrarea de Tapazol poate fi oprită cu 2 sau 3 săptămâni înainte de naștere.
La mamele care alăptează, Tapazolul este contraindicat, datorită trecerii medicamentului în laptele matern.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu au fost raportate efecte ale Tapazolului asupra abilităților de conducere și asupra utilizării utilajelor.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Tapazol: Doze
Tapazolul se administrează în general pe cale orală în trei doze egale la intervale de 8 ore.
Adulți - Doza zilnică inițială este de 15 mg pentru hipertiroidism ușor, 30-40 mg pentru hipertiroidism moderat și 60 mg pentru hipertiroidism sever. Doza de întreținere variază de obicei între 5 și 15 mg pe zi.
Populația pediatrică
Utilizare la copii și adolescenți (3-17 ani)
Doza inițială pentru tratamentul copiilor cu vârsta peste 3 ani și a adolescenților trebuie calculată în funcție de greutatea lor corporală. În general, doza zilnică inițială este de 0,5 / mg / kg împărțită în două sau trei doze egale. Pentru terapia de întreținere, doza zilnică poate fi redusă în funcție de răspunsul pacientului la terapie. Poate fi necesar un tratament suplimentar cu levotiroxină pentru a evita hipotiroidismul.Nu depășiți o doză de 40 mg pe zi.
Utilizare la copii (cu vârsta de 2 ani și mai mică)
Siguranța și eficacitatea metimazolului la copii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite în mod sistematic, prin urmare utilizarea acestuia nu este recomandată la această grupă de vârstă. Dozarea zilnică poate fi implementată prin ruperea comprimatului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Tapazol
semne si simptome
Pot include: greață, vărsături, dureri de stomac, cefalee, febră, dureri articulare, mâncărime și edem. Anemia aplastică sau agranulocitoza pot apărea în câteva ore sau zile.
Mai rar, pot apărea hepatită, sindrom nefrotic, dermatită exfoliativă, neuropatii (tulburări care afectează sistemul nervos periferic), stimulare sau reducere a activității sistemului nervos central.
Deși mecanismul care declanșează agranulocitoza nu este încă cunoscut, fenomenul este în general asociat cu aportul de doze de metimazol mai mari sau egale cu 40 mg la pacienții cu vârsta peste 40 de ani.
Tratament
Pentru informații actualizate despre tratamentul supradozajului, contactați Centrul regional de control al otrăvurilor.
În evaluarea supradozajului, trebuie luată în considerare posibilitatea supradozajului multiplu de medicamente, interacțiunile medicamentoase și farmacocinetica specială la pacient.
Pacientul trebuie urmărit cu atenție, verificând în special starea căilor respiratorii, asigurând ventilație și perfuzie.
Verificați cu atenție și mențineți semnele vitale ale pacientului (tensiunea arterială, ritmul cardiac și activitatea respiratorie), analiza gazelor din sânge, electroliții serici etc. în limite acceptabile. Funcția hematopoietică a pacientului trebuie verificată periodic. Absorbția intestinală a medicamentului poate fi redusă prin administrarea cărbunelui activ care, în multe cazuri, este mai eficient decât vărsăturile induse sau spălarea gastrică; de aceea, considerați cărbunele activat ca un tratament alternativ sau în plus față de spălarea gastrică. Administrarea repetată de cărbune. activ poate facilita eliminarea altor medicamente care ar fi putut fi luate. Verificați cu atenție căile respiratorii ale pacientului în timpul spălării gastrice și a utilizării cărbunelui activ.
Nu se știe dacă diureza forțată, dializa peritoneală, hemodializa și hemoperfuzia cu cărbune activ sunt benefice pentru pacient pentru tratamentul supradozajului cu metimazol.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Tapazol, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale tapazolului
Ca toate medicamentele, Tapazol poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efectele secundare non-grave includ: erupții cutanate, urticarie, greață, vărsături, tulburare epigastrică (dureri de stomac), artralgie (dureri articulare), parestezie (senzație modificată), pierderea gustului, căderea părului, mialgie (durere musculară), cefalee, mâncărime , somnolență, nevrită (proces inflamator sau degenerativ al unui nerv), edem, amețeli, decolorare a pielii, sialoadenopatie și limfadenopatie (creștere în dimensiune și / sau durere în glandele salivare și limfatice).
Reacțiile adverse grave (care apar mult mai puțin frecvent decât reacțiile adverse non-grave) includ inhibarea funcției măduvei osoase (agranulocitoză, granulocitopenie și trombocitopenie), anemie aplastică, febră medicamentoasă, sindrom de tip lupus, sindrom autoimun față de insulină (care poate provoca comă hipoglicemiantă), hepatită (icter poate persista câteva săptămâni după întreruperea tratamentului), periarterită (proces inflamator care afectează peretele unei artere) și hipoprotrombinemie (cu risc de sângerare).
Foarte rar apare nefrita (un proces inflamator care afectează rinichii).
Trebuie avut în vedere faptul că la aproximativ 10% dintre pacienții cu hipertiroidism netratat există o scădere a globulelor albe din sânge (mai puțin de 4.000 pe mm3), adesea cu o scădere relativă a granulocitelor.
Populația pediatrică
Frecvența, tipul și severitatea reacțiilor adverse la copii par a fi comparabile cu cele la adulți. Au fost raportate reacții severe de hipersensibilitate cutanată, atât la adulți, cât și la copii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson (foarte rar) și cazuri izolate de dermatită generalizată severă.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
ATENȚIE: NU UTILIZAȚI MEDICAMENTUL DUPĂ DATA EXPIRĂRII INDICATĂ PE AMBALAJ
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
Principiul activ:
Metimazol 5 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu, talc
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
Tablete. Ambalaj conținând 100 comprimate divizibile de 5 mg, ambalate în blistere.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
TAPAZOLE 5 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare tabletă care se poate rupe conține:
Principiul activ:
Metimazol 5 mg
Excipienți:
Lactoză monohidrat
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Terapia medicală a hipertiroidismului.
Terapia pe termen lung poate induce remisiunea bolii. Tapazolul poate fi utilizat pentru pregătirea tiroidectomiei subtotale și a terapiei cu iod radioactiv.
Tapazolul este, de asemenea, indicat atunci când tiroidectomia este contraindicată sau nu este recomandată.
04.2 Doze și mod de administrare
Adulți
Doza zilnică inițială este de 15 mg pentru hipertiroidismul ușor, 30-40 mg pentru hipertiroidismul moderat și 60 mg pentru hipertiroidismul sever. Cantitatea zilnică trebuie împărțită în trei doze care trebuie administrate la intervale de 8 ore Doza de întreținere variază de la 5 la 15 mg pe zi.
Populația pediatrică
Utilizare la copii și adolescenți (3-17 ani)
Doza inițială pentru tratamentul copiilor cu vârsta peste 3 ani și a adolescenților trebuie calculată în funcție de greutatea lor corporală. În general, doza zilnică inițială este de 0,5 / mg / kg împărțită în două sau trei doze egale.
Pentru terapia de întreținere, doza zilnică poate fi redusă pe baza răspunsului pacientului la terapie. Poate fi necesar un tratament suplimentar cu levotiroxină pentru a evita hipotiroidismul.Nu depășiți o doză de 40 mg pe zi.
Utilizare la copii (cu vârsta de 2 ani și mai mică)
Siguranța și eficacitatea metimazolului la copii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite în mod sistematic și, prin urmare, utilizarea acestuia nu este recomandată la această grupă de vârstă.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la medicamente antitiroidiene.
Timp de hrănire.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Agranulocitoza este un efect secundar potențial grav. Pacienții trebuie sfătuiți să raporteze medicului orice simptome sugestive de agranulocitoză, cum ar fi febră sau durere în gât. Pot apărea, de asemenea, leucopenie, trombocitopenie și anemie aplastică. dermatită exfoliativă Funcția hematopoietică a pacientului trebuie monitorizată cu atenție.
Datorită toxicității hepatice a metimazolului și propiltiouracilului, trebuie acordată atenție reacțiilor hepatice severe care apar cu aceste medicamente. Au fost raportate cazuri rare de hepatită fulminantă, necroză hepatică, encefalopatie și deces. Apariția simptomelor sugestive de afectare hepatică (anorexie, prurit, durere în cadranul abdominal superior drept etc.) trebuie, prin urmare, să ducă la o „evaluare atentă a funcției hepatice.
Prezența manifestărilor evidente ale disfuncției hepatice (inclusiv o creștere a transaminazelor de 3 ori limita superioară a normalului sau mai mare) face necesară întreruperea promptă a metimazolului.
Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape, acordând o atenție deosebită oricăror simptome sau semne de boală pe care le raportează, în special dureri în gât, febră, erupții cutanate, cefalee sau stare generală de rău. În aceste cazuri, ar trebui efectuată o hemoleucogramă completă cu o formulă leucocitară pentru a exclude posibilitatea agranulocitozei. Aceste precauții sunt și mai necesare dacă pacientul primește alte medicamente potențial mielotoxice.
Deoarece metimazolul poate provoca hipoprotrombinemie și sângerări, timpul de protrombină trebuie monitorizat, mai ales înainte de operație.
În cele din urmă, este necesar să se monitorizeze funcția tiroidiană pentru a face reduceri adecvate ale dozei de metimazol după valori ridicate ale TSH.
Acest medicament conține lactoză: pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Studiile de interacțiune nu au fost efectuate la vârsta copiilor.
Anticoagulante (orale): activitatea anticoagulantelor poate fi sporită printr-o acțiune anti-vitamina K atribuită metimazolului.
Blocante beta: Hipertiroidismul poate determina clearance-ul crescut al beta-blocantelor cu un indice de extracție ridicat. Atunci când un pacient hipertiroidian devine eutiroid, poate fi necesară o reducere a dozei de beta-blocante.
Glicozide digitale: nivelurile plasmatice ale medicamentelor digitalice pot fi crescute atunci când pacienții hipertiroidieni aflați în tratament continuu cu glicozide digitale devin eutiroidiene; în astfel de cazuri poate fi necesar să se reducă doza de glicozide digitale.
Teofilina: clearance-ul teofilinei poate scădea atunci când pacienții hipertiroidieni aflați în tratament continuu cu teofilină devin eutiroidieni; în astfel de cazuri poate fi necesară o reducere a dozei de teofilină.
04.6 Sarcina și alăptarea
La femeile gravide și în copilăria foarte timpurie, medicamentul trebuie administrat în caz de necesitate reală și sub control medical direct.
Metimazolul poate provoca leziuni fetale prin traversarea rapidă a barierei placentare și poate provoca gușă (mărirea glandei tiroide) și chiar cretinism la făt. În plus, următoarele defecte congenitale au apărut rar la sugarii ale căror mame au fost tratate cu metimazol în timpul sarcinii: aplazie cutisă (defect al scalpului), atrezie esofagiană (ocluzia "esofagului) cu fistulă traheoesofagiană (comunicare anormală între trahee și esofag), atrezie choanală (ocluzia unuia sau ambelor pasaje nazale) cu absență sau dezvoltare incompletă a mameloanelor.
Dacă metimazolul este utilizat în timpul sarcinii sau dacă apare concepția în timpul tratamentului cu acest medicament, pacientul trebuie să fie conștientizat de riscurile potențiale pentru făt.
Deoarece defectele congenitale menționate anterior au apărut la descendenții pacienților tratați cu metimazol, la femeile gravide care necesită tratament pentru hipertiroidism, medicul trebuie să ia în considerare cu atenție posibilele alternative terapeutice.
Până în prezent, nu au fost descrise defecte ale scalpului și alte malformații congenitale specifice la nou-născuții pacienților tratați cu propiltiouracil; prin urmare, acest medicament poate fi preferabil metimazolului la femeile gravide care necesită terapie antitiroidiană, ținând întotdeauna cont de riscul de gușă și hipotiroidism la făt.
La multe femei, gradul de disfuncție tiroidiană tinde să scadă pe măsură ce sarcina progresează, ceea ce poate permite o reducere a dozei.În unele cazuri, administrarea de Tapazol poate fi oprită cu 2 sau 3 săptămâni înainte de naștere.
La mamele care alăptează, Tapazolul este contraindicat, datorită trecerii medicamentului în laptele matern.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu a fost raportat niciun efect al metimazolului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Efectele secundare non-grave includ: erupții cutanate, urticarie, greață, vărsături, epigastralgie, artralgie, parestezie, pierderea simțului gustului, căderea părului, mialgie, cefalee, mâncărime, somnolență, nevrită, edem, amețeli, pigmentare a pielii, icter, sialoadenopatie și limfadenopatie.
Reacțiile adverse mai grave (care apar mult mai puțin frecvent decât cele non-grave) includ: inhibarea mielopoiezei (agranulocitoză, granulocitopenie și trombocitopenie), anemie aplastică, febră medicamentoasă, sindrom de tip lupus, hepatită (icterul poate persista câteva săptămâni după întreruperea tratamentului) ), un sindrom de insulină autoimună (care poate duce la comă hipoglicemiantă), periarterită și hipoprotrombinemie. Rareori, poate apărea nefrită.
Trebuie remarcat faptul că aproximativ 10% dintre pacienții hipertiroidieni netratați au leucopenie cu granulocitopenie relativă.
Populația pediatrică
Frecvența, tipul și severitatea reacțiilor adverse la copii par a fi comparabile cu cele la adulți. Au fost raportate reacții severe de hipersensibilitate cutanată, atât la adulți, cât și la copii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson (foarte rar) și cazuri izolate de dermatită generalizată severă.
04.9 Supradozaj
semne si simptome: Au fost raportate semne și / sau simptome precum greață, vărsături, epigastralgie, cefalee, febră, prurit, edem și dureri articulare. Dermatita exfoliativă, hepatita, sindromul nefrotic, neuropatiile, stimularea sistemului nervos central sau depresia pot să apară mai rar.
Anemia aplastică și agranulocitoza pot apărea în câteva ore sau zile. Deși mecanismul care declanșează agranulocitoza nu este încă cunoscut, fenomenul este în general asociat cu aportul de doze de metimazol mai mari sau egale cu 40 mg la pacienții cu vârsta peste 40 de ani.
Tratament: În evaluarea supradozajului, ar trebui luată în considerare posibilitatea supradozajelor datorate multiplelor medicamente, interacțiunilor medicamentoase și farmacocineticii particulare la pacient.
Pacientul trebuie urmărit cu atenție, verificând în special starea căilor respiratorii, asigurând ventilație și perfuzie. Monitorizați și mențineți semnele vitale ale pacientului, analiza gazelor din sânge, electroliții serici și funcția hematopoietică în limite acceptabile.
Absorbția intestinală a medicamentului poate fi redusă prin administrarea cărbunelui activ care, în multe cazuri, este mai eficient decât emesis sau spălarea gastrică. Luați în considerare utilizarea cărbunelui activ ca tratament alternativ sau în plus față de spălarea gastrică. Administrarea repetată de cărbune activ poate facilita eliminarea altor medicamente care ar fi putut fi luate. Verificați cu atenție căile respiratorii ale pacientului în timpul spălării gastrice și a utilizării cărbunelui activ.
Nu se știe dacă diureza forțată, dializa peritoneală, hemodializa și hemoperfuzia cu cărbune activ pot fi eficiente pentru tratamentul supradozajului cu metimazol.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Tapazolul își exercită acțiunea blocând sinteza hormonului tiroidian la nivelul oxidării iodului anorganic (I-) la forma organică (I +) și la nivelul încorporării acestuia în reziduurile de tirozină ale moleculei de tiroglobulină. De asemenea, determină o inhibare a producției de anticorpi antireceptor TSH și antimicrosomali. Medicamentul este concentrat electiv în tiroidă, unde ar acționa asupra limfocitelor tiroidiene, principala sursă de sinteză a anticorpilor.
Medicamentul nu inactivează tiroxina și triiodotironina deja sintetizate și prezente în coloid sau care circulă în sânge și nici nu interferează cu activitatea hormonilor tiroidieni administrați oral sau parenteral.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Metimazolul este ușor absorbit din tractul gastro-intestinal, metabolizat rapid și excretat prin urină; prin urmare sunt necesare administrații frecvente.
Concentrațiile eficiente sunt atinse în 30 de minute. Doar 0,5 mg de metimazol sunt necesare pentru a bloca sinteza hormonilor tiroidieni; dozele de 10-25 mg inhibă sinteza timp de 24 de ore.
Timpul de înjumătățire al metimazolului este cuprins între 6 și 13 ore.
Metimazolul se concentrează electiv în glanda tiroidă și traversează bariera feto-placentară.
05.3 Date preclinice de siguranță
Șobolanii tratați timp de 2 ani cu metimazol au prezentat hiperplazie tiroidiană, adenom și carcinom tiroidian. Astfel de efecte au fost observate cu suprimarea continuă a funcției tiroidiene prin doze suficiente de diferiți agenți antitiroidieni. De asemenea, s-au observat adenoame ale glandei pituitare.
Regimurile terapeutice care au fost studiate în acest sens includ medicamente antitiroidiene precum matimazolul, dar și afecțiuni precum deficiența de iod din dietă, tiroidectomia subtotală, implantarea tumorilor hipofizare autonome secretoare de hormoni tiroidieni și administrarea de substanțe goitigenice.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lactoză monohidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu, talc.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate
Perioada de valabilitate este de 2 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Cutie care conține 100 de tablete divizibile ambalate în blistere.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Valea Salimbene (PV)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Nr. AIC: 005472028
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
13.10.2005 / iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2012
