Ingrediente active: Budesonid
Intesticort 3 mg capsule gastro-rezistente
Broșurile de pachete Intesticort sunt disponibile pentru pachete:- Intesticort 3 mg capsule gastro-rezistente
- Intesticort 2 mg / doză spumă rectală
Indicații De ce se utilizează Intesticort? Pentru ce este?
Capsulele Intesticort de 3 mg conțin ingredientul activ budesonid, un tip de steroid cu acțiune locală utilizat pentru tratarea bolilor inflamatorii cronice intestinale.
Intesticort este utilizat în tratamentul:
- Boala Crohn: atacuri acute ușoare sau moderate ale unei inflamații cronice a intestinului care afectează ultima parte a intestinului subțire (ileon) și / sau partea superioară a intestinului gros (colon ascendent).
Notă: Intesticort nu este indicat la pacienții cu boala Crohn a tractului gastro-intestinal superior. Uneori, boala poate provoca simptome în afara intestinului (de exemplu, care afectează pielea, ochii și articulațiile), care este puțin probabil să răspundă la acest medicament.
- Forme acute de colită colagenică (o boală cu inflamație cronică a intestinului gros, caracterizată prin diaree cronică apoasă).
Contraindicații când nu trebuie utilizat Intesticort
NU luați Intesticort:
- dacă sunteți alergic (hipersensibil) la budesonidă sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate în secțiunea 6 și sfârșitul secțiunii 2)
- dacă aveți boli hepatice severe (ciroză hepatică)
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Intesticort
Înainte de tratamentul cu acest medicament, spuneți medicului dumneavoastră dacă suferiți de:
- tuberculoză
- tensiune arterială crescută
- diabet zaharat sau dacă familia dvs. a fost diagnosticată cu diabet zaharat
- fragilitate osoasă (osteoporoză)
- ulcere ale stomacului sau ale primei părți a intestinului subțire (ulcer peptic)
- presiune crescută la nivelul ochiului (glaucom) sau probleme oculare, cum ar fi opacizarea lentilei (cataractă) sau dacă familia dumneavoastră a fost diagnosticată cu glaucom
- probleme hepatice severe
Pot apărea efecte tipice ale preparatelor de cortizon, care pot afecta toate părțile corpului, mai ales dacă luați Intesticort în doze mari și pentru o perioadă lungă de timp (vezi pct. 4. Reacții adverse posibile).
Alte precauții în timpul tratamentului cu Intesticort:
- Stați departe de persoanele cu varicela sau zona zoster dacă nu ați avut niciodată aceste boli, deoarece acestea vă pot deteriora grav. Dacă intrați în contact cu varicela sau zona zoster, contactați imediat medicul dumneavoastră.
- Spuneți medicului dumneavoastră dacă nu ați avut încă rujeolă.
- Dacă știți că trebuie să vă vaccinați, consultați mai întâi medicul dumneavoastră.
- Dacă știți că veți fi operat, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră că utilizați Intesticort.
- Dacă ați primit un preparat mai puternic cu cortizon înainte de a începe tratamentul cu Intesticort, simptomele dvs. pot reapărea la schimbarea medicamentului. În acest caz, consultați-vă medicul.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Intesticort
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală. În special:
- Glicozide cardiace precum digoxina (medicamente utilizate pentru tratarea afecțiunilor cardiace)
- Diuretice (pentru a elimina excesul de lichide din organism)
- Ketoconazol sau itraconazol (pentru tratarea infecțiilor fungice)
- Antibioticele utilizate pentru tratarea infecțiilor (cum ar fi claritromicina)
- Ritonavir (pentru infecții cu HIV)
- Carbamazepină (utilizată în tratamentul epilepsiei)
- Rifampicină (pentru tratarea tuberculozei)
- Estrogen sau contraceptive orale
- Cimetidină (utilizată pentru a inhiba producția de acid gastric)
Dacă luați colestiramină (pentru hipercolesterolemie și pentru tratarea diareei) sau antiacide (pentru indigestie) pe lângă Intesticort, luați aceste medicamente la o distanță de cel puțin 2 ore.
Utilizarea Intesticort cu alimente și băuturi
Nu trebuie să beți suc de grapefruit în timp ce luați acest medicament, deoarece acest lucru poate modifica efectul acestuia.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Trebuie să luați Intesticort în timpul sarcinii numai dacă este prescris în mod expres de către medicul dumneavoastră.
Nu alăptați în timp ce luați Intesticort, deoarece medicamentul poate trece în laptele matern.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Intesticort nu trebuie să afecteze abilitățile de conducere sau utilizarea utilajelor.
Capsulele Intesticort de 3 mg conțin zaharoză și lactoză
Fiecare capsulă conține 240 mg zaharoză și 12 mg lactoză monohidrat; dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți o „intoleranță la unele zaharuri, discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Intesticort: Doze
Luați întotdeauna Intesticort exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Dozare
Boala Crohn
Adulți (peste 18 ani)
Luați trei capsule o dată pe zi dimineața sau o capsulă de trei ori pe zi (dimineața, prânzul și seara), cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă prescrie altfel.
Colită de colagen
Adulți (peste 18 ani)
Luați trei capsule o dată pe zi dimineața, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă recomandă altfel.
Utilizare la copii (toate indicațiile)
Capsulele de 3 mg Intesticort NU trebuie utilizate la copii, deoarece există o experiență limitată cu privire la utilizarea acestui medicament la copii și adolescenți.
Mod de administrare
Capsulele de 3 mg Intesticort sunt numai pentru uz oral.
Capsulele trebuie înghițite întregi, cu un pahar cu apă, cu aproximativ o jumătate de oră înainte de mese. Nu mestecați capsulele.
Durata tratamentului
Medicul dumneavoastră va decide cât timp trebuie să continuați terapia, în funcție de starea dumneavoastră de sănătate.
Boala Crohn și colita de colagen
Tratamentul durează de obicei aproximativ 8 săptămâni.
Dacă uitați să luați Intesticort
Dacă uitați să luați o doză, pur și simplu continuați tratamentul cu doza prescrisă. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați Intesticort
Dacă doriți să opriți sau să opriți tratamentul devreme, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră. Este important să nu opriți brusc medicamentul, deoarece vă poate face rău. Continuați să luați medicamentul până când medicul dumneavoastră vă spune să vă opriți, chiar dacă începeți să vă simțiți mai bine.
Medicul dumneavoastră va dori probabil să reducă doza treptat, mai întâi de la trei la două capsule timp de 1 săptămână (una dimineața și una seara) și apoi o singură capsulă pe zi în ultima săptămână de tratament (administrată dimineața) .
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea Intesticort, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Intesticort
Dacă ați luat prea multe medicamente la un moment dat, luați următoarea doză conform prescrierii. Nu luați mai puțin. Dacă aveți dubii, întrebați-vă medicul, care poate decide ce să facă; dacă este posibil, luați cu dumneavoastră cutia și acest prospect.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Intesticort
Ca toate medicamentele, Intesticort poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.
Dacă aveți oricare dintre următoarele simptome după ce ați luat acest medicament, contactați imediat medicul dumneavoastră:
- Infecţie
- Durere de cap
- Modificări comportamentale sau efecte psihiatrice, cum ar fi depresia, iritabilitatea și euforia
Au fost raportate și următoarele reacții adverse:
Foarte rare (afectează mai puțin de 1 utilizator din 10.000)
- Sindromul Cushing - rotunjirea feței, creșterea în greutate, toleranță redusă la glucoză, creșterea zahărului din sânge, retenție de lichide, creșterea excreției de potasiu (hipokaliemie), scăderea creșterii la copii, menstruație neregulată la femei, creșterea părului nedorit la femeie, impotență, laborator anormal rezultatele testelor (funcție suprarenală redusă), umflarea picioarelor (datorită retenției de lichide, edem)
- presiune crescută în creier, posibil cu presiune crescută în ochi (umflarea discului optic) la adolescenți
- constipație
- durere și slăbiciune a mușchilor și articulațiilor, fasciculări musculare
- fragilitate osoasă (osteoporoză)
- oboseală, senzație generală de rău.
Următoarele reacții adverse sunt tipice terapiei cu steroizi și pot apărea în funcție de doză, durata tratamentului, orice tratament actual sau trecut cu alte preparate de cortizon și susceptibilitatea individuală. Cele mai multe dintre următoarele reacții adverse au fost observate după utilizarea steroizilor puternici, astfel încât acestea ar trebui să fie mai puțin frecvente în cazul capsulelor de 3 mg Intesticort:
- Sindromul Cushing (a se vedea mai sus pentru o descriere a simptomelor tipice).
- Risc crescut de infecții.
- Modificări ale dispoziției, cum ar fi depresia, iritabilitatea sau euforia.
- Vedere încețoșată (cauzată de creșterea presiunii la nivelul ochiului (glaucom) sau tulburarea lentilei (cataractă)).
- Hipertensiune arterială, risc crescut de coagulare a sângelui, inflamație a vaselor de sânge (asociate cu oprirea utilizării steroizilor după terapia pe termen lung).
- Dureri de stomac și disconfort, greață, vărsături, ulcer la stomac și / sau intestin subțire, inflamație a pancreasului.
- Erupții cauzate de reacții de hipersensibilitate, dungi roșii pe piele, sângerări la nivelul pielii, acnee, întârzierea vindecării rănilor, reacții cutanate locale, cum ar fi dermatită de contact.
- Pierderea oaselor și a cartilajului (necroză osoasă aseptică).
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor. A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Nu utilizați Intesticort după data de expirare înscrisă pe cutie și blister. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține Intesticort 3 mg capsule
Ingredientul activ este budesonida. Fiecare capsulă gastrorezistentă conține 3 mg budesonidă.
Celelalte componente sunt copolimer de metacrilat de amoniu (tip A) (Eudragit RL), copolimer de metacrilat de amoniu (tip B) (Eudragit RS), lactoză monohidrat, amidon de porumb, acid metacrilic-metil metacrilat copolimer (1: 1) (Eudragit L 100) , copolimer acid metacrilic-metil metacrilat (1: 2) (Eudragit S 100), povidonă K25, apă purificată, zaharoză, talc, citrat de trietil, gelatină, eritrozină (E127), dioxid de titan (E171), oxid de fier roșu și negru ( E172), laurilsulfat de sodiu (pentru alte informații importante despre lactoză și zaharoză, vezi și sfârșitul secțiunii 2).
Descrierea aspectului Intesticort și conținutul ambalajului
Capsulele de 3 mg Intesticort sunt roz, gastro-rezistente, tari și sunt conținute în benzi blistere.
Capsulele de 3 mg Intesticort sunt disponibile în pachete de 10, 50, 90, 100 sau 120 capsule.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
INTESTICORT 3 MG
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Ingredient activ: budesonid 3 mg.
Pentru excipienți, vezi 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Capsula gastro-rezistenta dura.
Culoarea capsulei este roz.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
• Inducerea remisiunii la pacienții cu boală Crohn ușoară și moderată care afectează ileusul și / sau colonul ascendent.
• Ameliorarea simptomatică a diareei colitei cronice colagene.
Notă:
Tratamentul cu Intesticort 3 mg nu este util pentru tratamentul pacienților cu boală Crohn care afectează tractul gastro-intestinal superior.
Este puțin probabil ca simptomele extraintestinale care implică, de exemplu, pielea, ochii sau articulațiile să răspundă la Intesticort datorită acțiunii sale locale.
04.2 Doze și mod de administrare -
Dozare
Adulți cu vârsta peste 18 ani:
Doza zilnică recomandată este de o capsulă (conținând 3 mg budesonidă) de trei ori pe zi (dimineața, prânzul și seara) cu aproximativ o jumătate de oră înainte de mese.
Copii:
Intesticort 3 mg nu trebuie administrat copiilor din cauza experienței insuficiente disponibile în această grupă de vârstă.
Mod de administrare
Capsulele gastrorezistente sunt luate înainte de mese și înghițite întregi cu o cantitate mare de lichid (de exemplu, un pahar cu apă).
Durata tratamentului în boala Crohn activă și colita colagenă trebuie limitată la 8 săptămâni.
Tratamentul cu Intesticort 3 mg nu trebuie oprit brusc, ci trebuie redus treptat (cu doze scăzute). În prima săptămână, doza trebuie redusă la două capsule pe zi, una dimineața și una seara. În a doua săptămână, trebuie luată o singură capsulă dimineața. Ulterior, tratamentul poate fi oprit.
04.3 Contraindicații -
Nu este permisă utilizarea Intesticort 3 mg în caz de
- hipersensibilitate la budesonidă sau la unul dintre excipienți
- ciroza ficatului cu semne de hipertensiune portală, cum ar fi ultima etapă a cirozei biliare primare.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Tratamentul cu Intesticort 3 mg are ca rezultat niveluri inferioare de steroizi sistemici decât terapia convențională cu steroizi administrați pe cale orală. Trecerea de la alte terapii cu steroizi poate provoca simptome legate de modificarea nivelului sistemic de steroizi.
Este necesară precauție la pacienții cu tuberculoză, hipertensiune, diabet zaharat, osteoporoză, ulcer peptic, glaucom, cataractă, antecedente familiale de diabet sau glaucom.
Infecții: Suprimarea răspunsului inflamator și a funcției imune crește susceptibilitatea la infecții și severitatea acestora. Trebuie luat în considerare cu atenție riscul infecțiilor bacteriene, fungice, amoebice și virale în timpul tratamentului cu glucocorticoizi. Manifestările clinice sunt adesea atipice, iar infecțiile severe, cum ar fi septicemia și tuberculoza, pot fi mascate și apoi pot ajunge la un stadiu avansat înainte de a fi recunoscute.
Varicelă: varicela este de o preocupare deosebită, deoarece această boală, care este în mod normal una dintre cele minore, poate fi fatală pentru pacienții imunosupresați. Pacienții fără antecedente certe de varicelă trebuie sfătuiți să evite contactul personal strâns cu varicela și zona zoster. În caz de expunere, trebuie să se adreseze medicului de urgență. Dacă pacientul este un copil, părinții trebuie informați cu privire la această măsură de precauție. dintre pacienții neimuni expuși cărora li s-au administrat corticosteroizi sistemici sau care i-au luat în ultimele trei luni, este necesară imunoglobulina pasivă pentru imunoglobulină pentru varicela zoster (VZIG) în termen de 10 zile de la expunerea la varicelă. boala necesită atenție de specialitate și tratament urgent, administrarea de corticosteroizi nu trebuie întreruptă și este posibilă o creștere a dozei.
Pojar: Pacienții cu imunitate afectată care au intrat în contact cu rujeola trebuie să primească imunoglobuline normale cât mai curând posibil după expunere.
Vaccinuri vii: Vaccinurile vii nu trebuie administrate pacienților cu răspuns imunologic afectat. Răspunsul anticorpilor la alte vaccinuri poate fi redus.
La pacienții cu tulburări funcționale hepatice severe, eliminarea glucocorticoizilor, inclusiv Intesticort, va fi redusă și, prin urmare, biodisponibilitatea lor sistemică va fi crescută.
Corticosteroizii pot determina suprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale și pot reduce răspunsul la stres. Dacă pacienții sunt supuși unei intervenții chirurgicale sau altor tipuri de stres, se recomandă un tratament suplimentar cu glucocorticosteroizi sistemici.
Tratamentul concomitent cu ketoconazol sau alți inhibitori ai CYP3A4 trebuie evitat (vezi pct. 4.5).
Capsulele Intesticort de 3 mg conțin lactoză și zaharoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză sau fructoză, malabsorbție la glucoză / galactoză, insuficiență enzimatică zaharază și izomaltază, deficit de lactază Lapp sau deficit congenital de lactază nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Interacțiuni farmacodinamice
• Glicozide cardiace:
Acțiunea glicozidelor poate fi îmbunătățită prin deficit de potasiu.
• Diuretice:
Poate crește excreția de potasiu.
Interacțiuni farmacocinetice
• Citocromul P450:
- Inhibitori ai CYP3A4:
Administrarea concomitentă de 200 mg ketoconazol pe cale orală o dată pe zi a dus la o creștere de aproximativ șase ori a concentrațiilor plasmatice de budesonidă (doză unică de 3 mg). A fost observată o creștere de aproximativ trei ori a concentrațiilor. În cazul administrării ketoconazolului la 12 ore după budesonid Deoarece nu există date suficiente pentru a face recomandări privind dozele, această combinație trebuie evitată.
Alți inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi ritonavir, itraconazol și claritromicină, pot provoca, de asemenea, concentrații plasmatice semnificative de budesonidă. În plus, trebuie evitat aportul concomitent de suc de grapefruit.
- Inductori ai CYP3A4:
Compușii sau medicamentele, cum ar fi carbamazepina, care induc CYP3A4, pot reduce expunerea sistemică, dar și locală a budesonidei în mucoasa intestinală. Poate fi necesară o ajustare a dozei de budesonidă.
- Substraturi CYP3A4:
Compușii sau medicamentele care sunt metabolizate de CYP3A4 pot concura cu budesonida. Acest lucru poate determina o creștere a concentrației de budesonidă în plasmă dacă substanța concurentă are o afinitate mai mare pentru CYP3A4 sau - dacă budesonida se leagă mai strâns de CYP3A4 - substanța concurentă poate crește în plasmă și poate fi necesară ajustarea. doza acestui medicament.
Concentrațiile plasmatice crescute și efectele crescute ale corticosteroizilor au fost observate la pacienții de sex feminin care au luat estrogen sau contraceptive orale, dar acest lucru nu a fost observat la contraceptive orale combinate cu doze reduse.
În asociere cu budesonidă, cimetidina în dozele recomandate are un efect ușor, dar nesemnificativ, asupra farmacocineticii budesonidei. Omeprazolul nu are niciun efect asupra farmacocineticii budesonidei.
- Compuși care leagă steroizii:
Teoretic, interacțiunile potențiale cu agenți de sechestrare precum colestiramina și antiacide nu pot fi excluse. Dacă se administrează simultan cu Intesticort 3 mg, aceste interacțiuni ar putea determina o reducere a efectului budesonidei. Din acest motiv, acești compuși nu trebuie luați în același timp, ci la cel puțin două ore distanță.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Administrarea în timpul sarcinii trebuie evitată, cu excepția cazului în care există motive pentru terapia cu Intesticort 3 mg. La animalele gravide, budesonida, ca și alte glucocorticosteroizi, s-a dovedit a provoca modificări în dezvoltarea fătului. Relevanța acestor date pentru oameni nu a fost stabilită.
Deoarece nu se știe dacă budesonida trece în laptele matern, sugarul nu trebuie alăptat în timpul tratamentului cu Intesticort 3 mg.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Nu se cunoaște niciun efect.
04.8 Efecte nedorite -
Următoarele reacții adverse ale Intesticort 3 mg și frecvențele acestora au fost raportate spontan:
Foarte rar (
• Alterări în metabolism și nutriție: edem la picioare, sindrom Cushing
• Tulburări ale sistemului nervos: pseudotumor cerebral (inclusiv papilloedem) la adolescenți
• Alterări ale tractului gastro-intestinal: constipație
• Modificări ale aparatului locomotor, țesutului conjunctiv și țesutului osos: dureri musculare răspândite și slăbiciune musculară, osteoporoză
• Tulburări generale: oboseală, stare generală de rău
Unele dintre aceste reacții adverse au fost observate după utilizarea prelungită.
Ocazional, pot apărea efecte secundare tipice pentru glucocorticosteroizii sistemici. Aceste reacții adverse sunt legate de dozare, perioada de tratament, tratamentul concomitent sau anterior cu alte glucocorticosteroizi și sensibilitatea individuală.
Studiile clinice au arătat că frecvența efectelor secundare asociate cu glucocorticosteroizii este mai mică cu Intesticort 3 mg (aproximativ jumătate) decât în cazul tratamentului oral cu doze echivalente de prednisolon.
Sistem imunitar:
Interferența cu răspunsul imun (de exemplu, risc crescut de infecții).
O exacerbare sau reapariția manifestărilor extraintestinale (care afectează în special pielea și articulațiile) poate apărea la pacienți în timpul tranziției de la glucocorticosteroizi sistemici la budesonidă cu acțiune locală.
Metabolism și nutriție:
Sindromul Cushing: facies lunar, obezitate trunchi, toleranță la glucoză afectată, diabet zaharat, retenție de sodiu cu formare de edem, excreție crescută de potasiu, inactivitate sau atrofie a cortexului suprarenal, întârzierea creșterii la copii, tulburări de secreție hormoni sexuali (de exemplu amenoree, hirsutism, impotenţă).
Sistem nervos:
Depresie, iritabilitate, euforie.
Tulburări oculare:
Glaucom, cataractă.
Sistem vascular:
Hipertensiune arterială, risc crescut de tromboză, vasculită (sindrom de sevraj după terapia pe termen lung).
Sistemul gastrointestinal:
Dureri de stomac, ulcer duodenal, pancreatine.
Piele și anexe:
Erupție alergică de medicament, striae distensae, petechii, vânătăi, acnee steroidă, vindecare întârziată a rănilor, dermatită de contact.
Sistemul musculo-scheletic, țesutul conjunctiv și țesutul osos:
Necroza osoasă aseptică (femur și cap de humerus).
04.9 Supradozaj -
În prezent nu se cunosc cazuri de supradozaj cu budesonidă. Având în vedere proprietățile budesonidei conținute în Intesticort 3 mg, o supradoză legată de efecte toxice este extrem de puțin probabilă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: glucocorticosteroizi, codul ATC: A07EA06
Mecanismul exact de acțiune al budesonidei în tratamentul bolii Crohn nu este pe deplin înțeles. Datele furnizate de studii farmacologice și studii clinice controlate indică cu tărie că mecanismul de acțiune al capsulelor de 3 mg Intesticort se bazează fundamental pe o „acțiune locală în intestin. Budesonida este un glucocorticosteroid cu efect antiinflamator local ridicat. La doze clinice Echivalent cu glucocorticosteroizii cu acțiune sistemică, budesonida determină o supresie semnificativ mai mică a axei hipotalamus-hipofizo-suprarenale și are un impact mai mic asupra markerilor de inflamație.
Capsulele de 3 mg Intesticort au o influență dependentă de doză asupra nivelurilor plasmatice de cortizol, care cu doza recomandată de 3 x 3 mg budesonidă / zi este semnificativ mai mică decât o doză cu eficacitate clinică echivalentă a glucocorticosteroizilor sistemici.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Absorbţie :
Capsulele Intesticort de 3 mg, care conțin un strat rezistent la sucurile gastrice, au o perioadă de latență de 2-3 ore datorită stratului special de capsule. La voluntarii sănătoși, precum și la pacienții cu boala Crohn, concentrațiile plasmatice maxime medii de budesonidă de 1-2 ng / ml au fost observate la aproximativ 5 ore după administrarea unei doze orale de capsule de 3 mg Intesticort, administrate într-o singură doză de 3 mg înainte de mese, prin urmare, eliberarea maximă are loc în ileusul terminal și cecum, principalul loc al inflamației în boala Crohn.
La pacienții cu ileostomie, eliberarea budesonidei din Intesticort 3 mg este comparabilă cu cea la subiecții sănătoși sau la pacienții cu boala Crohn. S-a demonstrat că aproximativ 30-40% din budesonida eliberată se află încă în punga de ileostomie. Aceasta indică faptul că o cantitate substanțială de budesonidă eliberată de Intesticort 3 mg este destinată transferului în colon în mod normal.
Aportul simultan de alimente poate întârzia eliberarea granulelor din stomac cu 2-3 ore, prelungind perioada de latență la 4-6 ore, fără a modifica ratele de absorbție.
Distribuție :
Budesonida prezintă un volum mare de distribuție (aproximativ 3 l / kg). Legarea de proteinele plasmatice are în medie 85-90%.
Metabolism :
Budesonida suferă o biotransformare extinsă în ficat (aproximativ 90%) în metaboliți cu activitate glucocorticosteroidă scăzută. Activitatea glucocorticosteroidă a principalilor metaboliți, 6β-hidroxibudesonidă și 16α-hidroxiprednisolonă, este mai mică de 1% din cea a budesonidei.
Eliminare :
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 3-4 ore. Disponibilitatea sistemică la voluntari sănătoși, precum și la pacienții cu post cu boala Crohn este de aproximativ 9-13%. Clearance-ul este de aproximativ 10-15 l / min. Pentru budesonid, determinat prin HPLC metode bazate pe.
Populații specifice de pacienți (afecțiuni hepatice):
În funcție de tipul și severitatea bolii hepatice și ca o consecință a faptului că budesonida este metabolizată de CYP3A4, poate exista o scădere a metabolismului budesonidei. Din acest motiv, expunerea sistemică la budesonidă poate fi crescută la pacienții cu insuficiență hepatică, așa cum s-a demonstrat la pacienții cu hepatită autoimună (AIH). Pe măsură ce funcția hepatică se îmbunătățește, metabolismul budesonidei se normalizează.
S-a văzut că biodisponibilitatea budesonidei este semnificativ mai mare la pacienții cu ciroză biliară primară în stadiul târziu (stadiul IV al PBC) comparativ cu pacienții cu boală timpurie (stadiul I / II al PBC). administrarea zilnică de 3 x 3 mg budesonidă este de trei ori mai mare la pacienții cu ciroză biliară primară în stadiu târziu (PBC) decât la pacienții cu stadii incipiente ale bolii PBC.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Datele preclinice din studiile toxicologice acute, subcronice și cronice efectuate cu budesonidă au arătat atrofia glandei timusului și a cortexului suprarenal și, în special, o reducere a limfocitelor. Aceste efecte au fost mai puțin pronunțate sau de o magnitudine egală cu cele observate la alte glucocorticosteroizi. Ca și în cazul altor glucocorticosteroizi - și în funcție de doză, durată și boală - aceste efecte steroizi pot fi, de asemenea, relevante pentru oameni.
Budesonida nu a prezentat efecte mutagene într-o serie de teste in vitro și in vivo.
Un număr ușor crescut de focare hepatice bazofile a fost observat în studiile cronice efectuate cu budesonidă la șobolani și în studiile de carcinogenitate o incidență mai mare a neoplasmelor hepatocelulare primare, astrocitoamelor (la șobolanii masculi) și a tumorilor mamare (la șobolanii femelei). Aceste tumori se datorează probabil acțiunii asupra receptorului specific de steroizi, creșterii încărcării metabolice a ficatului și efectelor anabolice, efecte cunoscute și pentru alte glucocorticosteroizi și constatate în studiile efectuate la șobolani, care reprezintă, prin urmare, un efect de clasă. Nu s-a observat niciun efect similar la om în raport cu budesonida, nici în studiile clinice, nici în rapoartele spontane.
În general, datele preclinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, potențial cancerigen.
La animalele gravide, budesonida, ca și alte glucocorticosteroizi, sa dovedit a provoca anomalii ale dezvoltării fetale, dar relevanța acestor date pentru oameni nu a fost stabilită (vezi și secțiunea 4.6).
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Povidonă K25; lactoză monohidrat; zaharoză; talc; amidon de porumb; acid metacrilic, copolimer de metil metacrilat (1: 1) (Eudragit L 100); acid metacrilic, copolimer de metil metacrilat (1: 2) (Eudragit S 100); poliacid (etilacrilic, metacrilat de metil, clorură de etil metacrilat de trimetilamoniu) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); poli (acrilat de etil, metacrilat de metil, clorură de etil metacrilat de trimetilamoniu) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12.5); citrat de trietil; dioxid de titan (E 171); apă; jeleu; eritrozină (E 127); oxid de fier roșu (E 172); oxid de fier negru (E 172); laurilsulfat de sodiu.
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant
06.3 Perioada de valabilitate "-
3 ani
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Blistere AL / PVC / PVDC în cutii cu 10, 50, 90, 100, 120 capsule. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Caseta poștală 6529
D-79041 Freiburg
Dealer de vânzare în Italia
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
3 mg capsule gastrorezistente 90 capsule în blistere AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507010 / M
3 mg capsule gastro-rezistente tari 100 capsule în blistere AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507022 / M
3 mg capsule gastro-rezistente 10 capsule în blistere AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507034 / M
3 mg capsule gastro-rezistente 50 capsule în blistere AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507046 / M
3 mg capsule gastrorezistente 120 capsule în blistere AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507059 / M
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Februarie 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
aprilie 2013