Ingrediente active: Fentanil
Effentora 100 micrograme comprimate bucale
Effentora 200 micrograme comprimate bucale
Effentora 400 micrograme comprimate bucale
Effentora 600 micrograme comprimate bucale
Effentora 800 micrograme comprimate bucale
De ce se utilizează Effentora? Pentru ce este?
Ingredientul activ din Effentora este citratul de fentanil. Effentora este un calmant al durerii cunoscut sub numele de opioid, care este utilizat pentru a trata durerea descoperită la pacienții adulți cu cancer care sunt deja tratați cu un alt opioid pentru durerea cronică persistentă (24 de ore pe zi) din cauza cancerului.
Durerea puternică este durerea bruscă, suplimentară, care apare chiar și după ce ați luat analgezicele obișnuite pentru opioide.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Effentora
Nu utilizați Effentora:
- Dacă nu ați utilizat un medicament opioid prescris (de exemplu, codeină, fentanil, hidromorfonă, morfină, oxicodonă, petidină) zilnic și regulat timp de cel puțin o săptămână pentru a controla durerea persistentă. Dacă nu utilizați aceste medicamente, nu trebuie să utilizați Effentora deoarece acest lucru ar putea crește riscul ca respirația dvs. să devină periculos de lentă și / sau superficială, sau chiar să se blocheze.
- Dacă sunteți alergic la fentanil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6).
- Dacă aveți probleme respiratorii severe sau boli pulmonare obstructive severe.
- Dacă suferiți de dureri de scurtă durată, altele decât dureri grave.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Effentora
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a utiliza Effentora.
În timpul tratamentului cu Effentora, continuați să utilizați calmantul opioid pe care îl luați pentru durerea persistentă de cancer (24 de ore).
Nu utilizați nicio altă terapie pe bază de fentanil prescrisă anterior pentru durerea dumneavoastră în timp ce luați Effentora. Dacă aveți în continuare oricare dintre aceste terapii acasă, contactați farmacistul pentru a afla cum să le eliminați.
Înainte de tratamentul cu Effentora, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă aveți oricare dintre următoarele afecțiuni:
- Nu s-a găsit încă o doză definitivă pentru celălalt opioid pe care îl ia pentru durerea persistentă (care durează toată ziua) din cauza cancerului.
- Dacă aveți o afecțiune care vă afectează funcția respiratorie (cum ar fi astmul, respirația șuierătoare, respirația).
- Dacă aveți un traumatism cranian.
- Dacă aveți o frecvență cardiacă excepțional de scăzută sau alte probleme cardiace.
- Dacă aveți probleme cu ficatul sau rinichii, deoarece aceste organe afectează modul în care medicamentul este descompus.
- Dacă aveți o cantitate scăzută de lichid în circulație sau tensiune arterială scăzută.
- Dacă aveți probleme cardiace, în special bătăi lente ale inimii.
- Dacă luați antidepresive sau antipsihotice, vă rugăm să consultați secțiunea Alte medicamente și Effentora.
Ce trebuie făcut dacă cineva ia accidental Effentora
Dacă credeți că cineva a luat accidental Effentora, sunați imediat la un medic.
Încercați să mențineți persoana trează până la sosirea ajutorului medical.
Dacă luați Effentora accidental, este posibil să aveți aceleași efecte secundare descrise în secțiunea 3 „Dacă utilizați mai mult Effentora decât ar trebui”.
Copii și adolescenți
Nu administrați acest medicament copiilor cu vârste cuprinse între 0 și 18 ani.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Effentora
Înainte de a începe să utilizați Effentora, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați oricare dintre următoarele medicamente:
- Orice medicament care ar putea provoca în mod normal somnolență (adică are un efect sedativ), cum ar fi somnifere, anxiolitice, antihistaminice sau tranchilizante.
- Orice medicament care ar putea afecta modul în care corpul dumneavoastră procesează Effentora, cum ar fi ritonavir, nelfinavir, amprenavir și fosamprenavir (medicamente care ajută la controlul infecției cu HIV) sau alți așa-numiți inhibitori ai CYP3A4 precum ketoconazol, itraconazol sau fluconazol (medicamente utilizate infecții fungice), troleandomicină, claritromicină sau eritromicină (medicamente utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene), aprepitant (medicament utilizat în greață severă) și diltiazem și verapamil (medicamente utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale sau a insuficienței cardiace)
- Medicamentele numite inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO) (utilizați în depresia severă) luate în ultimele două săptămâni.
- Unele tipuri de analgezice, numite agoniști / antagoniști parțiali, de ex. buprenorfină, nalbufină și pentazocină (medicamente pentru tratarea durerii). Este posibil să prezentați simptome de sevraj (greață, vărsături, diaree, anxietate, frisoane, tremurături și transpirații) în timpul utilizării acestor medicamente.
- Riscul de reacții adverse crește dacă luați medicamente precum anumite antidepresive sau antipsihotice. Effentora poate interacționa cu aceste medicamente și pot apărea modificări ale stării mentale (de exemplu, agitație, halucinații, coma) și alte efecte, cum ar fi o temperatură a corpului peste 38 ° C, ritm cardiac rapid, tensiune arterială instabilă și reflexe excesive, rigiditate. lipsa coordonării și / sau a simptomelor gastrointestinale (de exemplu greață, vărsături, diaree). Medicul dumneavoastră vă va spune dacă Effentora este potrivit pentru dumneavoastră.
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Effentora cu alimente, băuturi și alcool
- Effentora poate fi utilizat înainte sau după, dar nu în timpul meselor. Înainte de a utiliza Effentora, puteți bea puțină apă pentru a vă umezi gura, dar nu trebuie să mâncați sau să beți în timp ce o luați.
- Nu trebuie să beți suc de grapefruit în timp ce utilizați Effentora, deoarece acest lucru poate afecta modul în care corpul dumneavoastră procesează medicamentul.
- Nu beți alcool în timp ce utilizați Effentora, deoarece acest lucru poate crește riscul de efecte secundare periculoase.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Effentora nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă ați discutat acest lucru cu medicul dumneavoastră. Effentora nu trebuie utilizat în timpul nașterii, deoarece fentanilul poate provoca depresie respiratorie la nou-născut.
Fentanilul poate trece în laptele matern și poate provoca reacții adverse la sugarul alăptat. Nu utilizați Effentora dacă alăptați. Nu trebuie să începeți să alăptați până la cel puțin 5 zile după ultima doză de Effentora.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră dacă este sigur să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje după ce ați luat Effentora. Nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje dacă: vă simțiți somnolent sau amețit; aveți vedere încețoșată sau dublă; sau are dificultăți de concentrare. Este important să știți cum reacționați la Effentora înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Effentora conține sodiu
Fiecare comprimat Effentora 100 micrograme conține sodiu 10 mg. Fiecare comprimat de Effentora 200 micrograme, Effentora 400 micrograme, Effentora 600 micrograme și Effentora 800 micrograme conține 20 mg sodiu. Acest lucru trebuie avut în vedere dacă urmați o dietă cu conținut scăzut de sodiu, deci trebuie să cereți sfatul medicului dumneavoastră.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Effentora: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Doze și frecvența administrării
Când începeți să utilizați Effentora pentru prima dată, medicul dumneavoastră va colabora cu dvs. pentru a găsi doza optimă pentru a vă ameliora durerea. Este foarte important să utilizați Effentora exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Doza inițială este de 100 micrograme. Când stabiliți doza potrivită pentru dumneavoastră, medicul dumneavoastră vă poate instrui să luați mai multe comprimate pe episod. Dacă episodul tău de durere revărsată nu este ameliorat după 30 de minute, folosește doar încă 1 comprimat Effentora în acest moment în timpul fazei de titrare.
După ce medicul dumneavoastră a stabilit doza corectă, utilizați în general 1 comprimat per episod de durere severă. În cursurile de terapie ulterioare, necesitatea dumneavoastră de terapie analgezică poate varia. Pot fi necesare doze mai mari. Dacă durerea dumneavoastră nu este ușurată după 30 de minute, atunci luați alt comprimat Effentora singur în timpul fazei de ajustare a dozei.
Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă doza corectă de Effentora nu vă ameliorează durerea. Medicul dumneavoastră va decide dacă doza dumneavoastră trebuie modificată.
Înainte de a trata un alt episod de durere severă cu Effentora, așteptați cel puțin 4 ore.
Dacă utilizați Effentora de mai mult de patru ori pe zi, trebuie să spuneți imediat medicului dumneavoastră, deoarece acesta poate schimba medicamentul pentru durerea persistentă. Odată ce durerea persistentă a fost verificată, este posibil ca medicul dumneavoastră să fie nevoit să vă modifice doza Effentora. Pentru o ameliorare mai eficientă a durerii, spuneți medicului dumneavoastră despre durerea dvs. și despre cum funcționează Effentora pentru dvs., astfel încât doza să poată fi modificată, dacă este necesar.
Nu modificați singură doza de Effentora sau orice alt medicament antialgic. Orice modificare a dozelor trebuie prescrisă și monitorizată de medic.
Dacă nu sunteți sigur care este doza corectă sau dacă aveți alte întrebări despre cum să luați acest medicament, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră.
Mod de administrare
Comprimatele bucale Effentora sunt destinate utilizării oromucoase (prin mucoasa bucală). Când introduceți o tabletă în gură, aceasta se dizolvă și medicamentul este absorbit în sistemul sanguin prin căptușeala gurii. Utilizarea medicamentului în acest mod determină absorbția rapidă a acestuia pentru a vă ameliora durerea.
Luarea medicamentului
- Deschideți blisterul numai când sunteți gata să utilizați tableta. Comprimatul trebuie utilizat imediat după scoaterea acestuia din blister.
- Separați una dintre unități de întregul blister rupând de-a lungul liniei perforate.
- Îndoiți unitatea de-a lungul liniei indicate.
- Pentru a scoate tableta, scoateți folia de pe spatele blisterului. NU încercați să împingeți tableta prin folie, deoarece aceasta ar putea să o deterioreze.
- Scoateți comprimatul din unitate și așezați imediat întregul comprimat lângă un dinte molar, între gingie și obraz (așa cum se arată în imagine). Uneori, medicul dumneavoastră vă poate spune să plasați comprimatul sub limbă.
- Nu încercați să sfărâmați sau să spargeți tableta.
- Nu mușcați, nu sugeți, nu mestecați sau înghițiți comprimatul, deoarece acest lucru va provoca mai puțină ameliorare a durerii decât atunci când comprimatul este luat conform indicațiilor.
- Comprimatul trebuie ținut între obraz și gumă până se dizolvă complet, ceea ce va dura 14 până la 25 de minute.
- Este posibil să simțiți o ușoară senzație de sclipire între obraz și gingie pe măsură ce tableta se dizolvă.
- În caz de iritare, poziția tabletei pe gingie se poate modifica.
- După 30 de minute, dacă mai rămân resturi de tabletă în gură, acestea pot fi înghițite cu un pahar cu apă.
Dacă uitați să utilizați Effentora
Dacă episodul de exacerbare a durerii este încă în curs, puteți lua Effentora conform indicațiilor medicului dumneavoastră. Dacă durerea a încetat deja, nu luați Effentora până la următorul episod dureros.
Dacă încetați să luați Effentora
Ar trebui să încetați să utilizați Effentora atunci când nu mai aveți dureri grave.
Trebuie să continuați să luați opioidul analgezic obișnuit pentru a trata durerea persistentă a cancerului, conform indicațiilor medicului dumneavoastră. Când încetați să luați Effentora, puteți prezenta simptome de sevraj similare cu posibilele efecte secundare ale Effentora. Dacă aveți simptome de sevraj sau sunteți îngrijorat de ameliorarea durerii, discutați cu medicul dumneavoastră. Acesta va lua în considerare dacă sunt necesare medicamente pentru a reduce sau elimina simptomele de sevraj.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Effentora
Dacă utilizați mai mult Effentora decât ar trebui
- Cele mai frecvente efecte secundare sunt somnolență, greață sau amețeli. Dacă, înainte ca tableta să se dizolve complet, începeți să vă simțiți deosebit de somnolenți sau somnolenți, clătiți-vă gura cu apă și expulzați complet comprimatul rămas într-o chiuvetă sau toaletă.
- Un efect secundar grav al Effentora este respirația lentă și / sau superficială. Acest lucru se poate întâmpla dacă doza de Effentora pe care o luați este prea mare sau dacă luați prea mult din medicament. În aceste cazuri este necesar să consultați imediat un medic.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Effentora
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Dacă observați oricare dintre aceste reacții adverse, vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră.
Cele mai grave efecte secundare constau în respirație superficială, scăderea tensiunii arteriale și șoc. La fel ca alte produse de fentanil, Effentora poate provoca probleme respiratorii foarte grave care pot duce la moarte.
Dacă aveți somnolență semnificativă și respirație lentă și / sau superficială, dumneavoastră sau îngrijitorii trebuie să vă contactați imediat medicul și să solicitați ajutor urgent.
Reacții adverse foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane):
- senzație de călcâi, durere de cap
- greață, vărsături
- la locul de aplicare a comprimatului: durere, ulcere, iritații, sângerări, amorțeli, pierderea senzației, roșeață, umflături sau vezicule.
Reacții adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):
- anxietate sau confuzie, depresie, insomnie
- simțul gustului modificat, pierderea în greutate
- somnolență, sedare, oboseală excesivă, slăbiciune, migrenă, amorțeală, umflături la nivelul brațelor sau picioarelor, sindrom de sevraj la medicamente (poate apărea cu următoarele reacții adverse: greață, vărsături, diaree, anxietate, frisoane, tremor și transpirație), căderi, frisoane
- constipație, stomatită, gură uscată, diaree, arsuri la stomac, pierderea poftei de mâncare, dureri de stomac, disconfort stomacal, indigestie, durere de dinți, aftoasă
- mâncărime, transpirație excesivă, erupție cutanată
- dificultăți de respirație, durere în gât
- reducerea globulelor albe și a globulelor roșii, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, rareori creșterea frecvenței cardiace
- dureri musculare, dureri de spate
- oboseală
Reacții adverse mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane):
- iritație sau durere în gât,
- scăderea trombocitelor
- senzație euforică, nervoasă, anormală în general, agitație sau încetinire; halucinații vizuale sau auditive, scăderea nivelului de conștiință, schimbarea stării mentale, dependență (dependență de medicamente, dependență), dezorientare, lipsă de concentrare, pierderea echilibrului, amețeli, dificultăți de vorbire, tinitus, disconfort la nivelul urechii
- tulburări sau estompare a vederii, roșeață a ochilor
- ritm cardiac neobișnuit de lent, senzație de căldură (bufeuri)
- respirație șuierătoare severă, probleme de respirație în timpul somnului
- una sau mai multe dintre următoarele afecțiuni ale gurii: ulcere, pierderea senzației, disconfort, decolorare, afecțiuni ale țesuturilor moi, durere de limbă, durere veziculoasă sau ulcere de limbă, durere de gingie, buze uscate sau crăpate, afecțiuni ale dinților
- inflamația esofagului, paralizia intestinului, tulburări ale vezicii biliare
- transpirații reci, umflarea feței, mâncărime generalizată, căderea părului, zvâcniri musculare, slăbiciune musculară, senzație de rău, disconfort la nivelul pieptului, sete, senzație de frig sau cald, dificultăți la urinare
- boală
- roşeaţă
Reacții adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane):
- tulburări de gândire, tulburări de mișcare
- vezicule în gură, buze uscate, colecție de puroi sub mucoasa bucală
- lipsa testosteronului, senzație anormală la nivelul ochiului, observarea de sclipiri de lumină, unghii fragile
- reacții alergice precum erupții cutanate, roșeață, umflarea buzelor și a feței, urticarie
Frecvență necunoscută:
- pierderea cunoștinței, oprirea respirației, convulsii (convulsii)
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare enumerat în Anexa V. Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Ingredientul pentru calmarea durerii conținut în Effentora este foarte puternic și poate pune viața în pericol dacă este luat accidental de un copil. Acest medicament trebuie lăsat la îndemâna și vederea copiilor.
- Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe eticheta blisterului și pe cutie.
- A se păstra în ambalajul original pentru a proteja medicamentul de umezeală.
- Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține Effentora
Ingredientul activ este fentanilul. Fiecare tabletă conține:
- 100 micrograme de fentanil (sub formă de citrat)
- 200 micrograme de fentanil (sub formă de citrat)
- 400 micrograme de fentanil (sub formă de citrat)
- 600 micrograme de fentanil (sub formă de citrat)
- 800 micrograme de fentanil (sub formă de citrat)
Celelalte componente sunt manitol, amidon glicolat de sodiu tip A, bicarbonat de sodiu, carbonat de sodiu anhidru, acid citric anhidru, stearat de magneziu.
Cum arată Effentora și conținutul ambalajului
Comprimatele bucale sunt rotunde, cu suprafețe plane și o margine teșită, în relief cu litera „C” pe o parte și numărul „1” pentru Effentora 100 micrograme, „2” pentru Effentora 200 micrograme, „4” pentru Effentora pe alte 400 micrograme, „6” pentru Effentora 600 micrograme și „8” pentru Effentora 800 micrograme.
Fiecare blister conține 4 comprimate bucale, într-o cutie de 4 sau 28 comprimate bucale.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
COMPRIMATE SOLUBILE EFFENTORA 100 MCG GOLD
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Fiecare comprimat bucal conține 100 mcg de fentanil (sub formă de citrat).
Excipienți cu efect cunoscut: fiecare comprimat conține 8 mg sodiu.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Comprimat bucal.
Tabletă albă, rotundă, cu față plană, cu margine teșită, marcată cu litera „C” pe o parte și „1” pe cealaltă parte.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Effentora este indicat pentru tratamentul durerii inovatoare (dureri inovatoare) la adulții cu cancer deja aflați în tratament de întreținere a opioidelor pentru durerea cronică de cancer.
„Exacerbarea tranzitorie a durerii” sau „durere de izbucnire” înseamnă o „exacerbare temporară a durerii în plus față de durerea subiacentă persistentă controlată cu un alt medicament.
Pacienții aflați deja în tratament de întreținere a opioidelor sunt acei pacienți care iau cel puțin 60 mg de morfină orală pe zi, cel puțin 25 mcg de fentanil transdermic pe oră, cel puțin 30 mg de oxicodonă pe zi, cel puțin 8 mg de hidromorfonă pe zi, sau o doză de alt opioid cu eficacitate analgezică egală timp de cel puțin o săptămână.
04.2 Doze și mod de administrare -
Tratamentul trebuie inițiat și menținut sub îndrumarea unui medic cu experiență în tratamentul terapiei cu opioide la pacienții cu cancer. Medicii trebuie să fie conștienți de potențialul de abuz al fentanilului. Pacienții trebuie instruiți să nu utilizeze două formulări diferite de fentanil în același timp pentru tratamentul DEI și să arunce orice preparate de fentanil prescrise pentru DEI la trecerea la Effentora. Numărul concentrațiilor de comprimate disponibile pacienților la un moment dat trebuie minimizat pentru a evita confuzia și potențialul supradozaj.
Dozare
Titrarea dozelor
Doza de Effentora trebuie ajustată de la caz la caz până se obține o doză „optimă” care să asigure „analgezie adecvată și, în același timp, să reducă la minimum reacțiile adverse. În studiile clinice, nu a fost posibil să se prevadă doza optimă de Effentora pentru BID. pe baza opioidului de întreținere zilnică.
Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape până se constată doza optimă.
Titrarea dozei la pacienții care nu trec la Effentora după utilizarea altor medicamente cu fentanil
Doza inițială de Effentora trebuie să fie de 100 mcg, cu creșteri suplimentare, după cum este necesar, pe baza concentrațiilor disponibile (100, 200, 400, 600 și 800 mcg comprimate).
Titrarea dozei la pacienții care trec la Effentora după utilizarea altor medicamente fentanil
Datorită profilurilor lor diferite de absorbție, trecerea de la un medicament la altul nu ar trebui să se facă într-un raport 1: 1. Dacă trecerea de la un alt preparat oral de citrat de fentanil, titrarea independentă a dozei de Effentora, deoarece biodisponibilitatea celor două produse este semnificativ diferită. Cu toate acestea, la acești pacienți poate fi luată în considerare o doză inițială mai mare de 100 mcg.
Metoda de titrare a dozei
În timpul căutării dozei optime, dacă nu se obține analgezie adecvată în decurs de 30 de minute de la începerea administrării unui singur comprimat, trebuie utilizat un al doilea comprimat de Effentora cu aceeași concentrație.
Dacă tratamentul unui episod BTP necesită mai multe comprimate, ar trebui luată în considerare o creștere a dozei utilizând următoarea concentrație mai mare de medicament pentru următorul episod BTP.
Diferite combinații de tablete pot fi utilizate la căutarea dozei optime: până la patru tablete de 100 mcg sau până la patru tablete de 200 mcg pot fi utilizate pentru a trata un singur episod de BTP în timpul titrării dozelor, conform următoarei scheme:
• Dacă primul comprimat de 100 mcg nu este eficient, pacientul poate fi instruit să trateze următorul episod BTP cu două comprimate de 100 mcg. Se recomandă așezarea unui comprimat pe fiecare obraz. Dacă se determină că această doză este cea optimă, tratamentul episoadelor ulterioare de BPH poate fi continuat cu un singur comprimat de 200 mcg de Effentora.
• Dacă un singur comprimat de 200mcg de Effentora (sau două comprimate de 100mcg) nu este eficient, pacientul poate fi instruit să trateze următorul episod BTP cu două comprimate de 200mcg (sau patru comprimate de 100mcg). Se recomandă așezarea a două comprimate pe fiecare obraz. Dacă se determină că această doză este cea optimă, tratamentul episoadelor ulterioare de BPH poate fi continuat cu un singur comprimat de 400 mcg de Effentora.
Pentru titrarea dozei de comprimate de 600 și 800 mcg, trebuie utilizate comprimatele de 200 mcg.
Doze peste 800 mcg nu au fost evaluate în studiile clinice.
Nu utilizați mai mult de două comprimate pentru a trata un singur episod BTP, cu excepția fazei de doză optimă, pentru care pot fi utilizate până la patru comprimate așa cum este descris mai sus.
Pacienții trebuie să aștepte cel puțin 4 ore înainte de a trata un alt episod BTP cu Effentora în timpul titrării.
Terapia de întreținere
Odată ce doza optimă a fost stabilită, pacienții trebuie să continue cu această concentrație folosind un singur comprimat de această concentrație. Episoadele de exacerbare a durerii tranzitorii pot varia în intensitate în timp și doza necesară de Effentora poate crește din cauza progresiei malignității de bază. În aceste cazuri, poate fi utilizată oa doua tabletă Effentora cu aceeași concentrație. Dacă este necesară o a doua tabletă Effentora de mai multe ori la rând, doza obișnuită de întreținere trebuie reajustată (așa cum este descris mai jos).
Pacienții trebuie să aștepte cel puțin 4 ore înainte de a trata un alt episod de BTP cu Effentora în timpul terapiei de întreținere.
Reglarea dozei
Doza de întreținere a Effentora trebuie crescută dacă pacientul necesită mai mult de o doză per episod BTP, pentru mai multe episoade consecutive. Pentru reajustarea dozei, se aplică aceleași principii ca și pentru titrare (așa cum este descris mai sus).
Este posibil să fie necesară revizuirea dozei de medicament opioid de fond dacă pacientul are mai mult de patru episoade BTP pe zi (24 de ore).
Întreruperea terapiei
Tratamentul cu Effentora trebuie întrerupt imediat dacă nu mai este necesar.
Insuficiență hepatică sau renală:
Effentora trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală moderată sau severă (vezi pct. 4.4).
Pacienți cu xerostomie:
Pacienții care prezintă xerostomie sunt sfătuiți să bea apă pentru a umezi gura înainte de administrarea Effentora. Dacă acest lucru nu duce la efervescență adecvată, poate fi indicată o terapie diferită.
Utilizare la pacienți vârstnici (peste 65 de ani)
În studiile clinice s-a constatat că pacienții cu vârsta peste 65 de ani tindeau să necesite o doză optimă mai mică decât cea necesară pentru subiecții mai tineri. Se recomandă o precauție deosebită în găsirea dozei optime de Effentora la pacienții vârstnici.
Populația pediatrică:
Siguranța și eficacitatea Effentora la copii cu vârsta cuprinsă între 0-18 ani nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date.
Mod de administrare
Comprimatul Effentora, odată expus la umezeală, folosește o reacție efervescentă pentru a elibera substanța activă. Prin urmare, pacienții trebuie instruiți să nu deschidă blisterul până când comprimatul nu este introdus în gură.
Deschiderea blisterului
Pacienții trebuie instruiți să NU încerce să împingă comprimatul prin blister, deoarece acest lucru ar putea deteriora comprimatul bucal. Modul corect de a scoate tableta din blister este după cum urmează:
Separați un blister de ambalaj blister peeling-l de-a lungul liniilor perforate. Blisterul unic trebuie apoi pliat la linia imprimată pe filmul din spate. În cele din urmă, pentru a îndepărta comprimatul, filmul trebuie îndepărtat. Pacienții trebuie avertizați să nu încercați să sfărâmați sau să spargeți tableta.
Odată scoasă din blister, comprimatul nu trebuie păstrat, deoarece integritatea sa nu poate fi garantată, precum și posibilitatea expunerii accidentale la acesta.
Administrarea tabletei
Pacienții trebuie să scoată comprimatul din blister și să așeze imediat întregul comprimat Effentora în cavitatea bucală (aproape de un molar între obraz și gingie).
Comprimatul Effentora nu trebuie aspirat, mestecat sau înghițit, deoarece acest lucru ar duce la concentrații plasmatice mai mici decât atunci când comprimatul este luat conform indicațiilor.
Effentora trebuie așezat și ținut în gură o perioadă suficientă pentru a permite dizolvarea comprimatului, care durează de obicei 14-25 de minute.
Alternativ, tableta poate fi plasată sub limbă (vezi pct. 5.2).
După 30 de minute, în prezența reziduurilor comprimatului Effentora, acestea pot fi înghițite cu un pahar cu apă.
Timpul necesar pentru ca tableta să se dezintegreze complet după administrarea oromucoasă nu pare să afecteze expunerea sistemică inițială la fentanil.
Pacienții nu trebuie să ia alimente și băuturi în timp ce țin comprimatul în gură.
În caz de iritare a mucoasei bucale, se recomandă schimbarea poziției comprimatului în gură.
04.3 Contraindicații -
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Pacienții fără tratament de întreținere a opioidelor (vezi pct. 4.1), deoarece există un risc crescut de depresie respiratorie.
Depresie respiratorie severă sau boală pulmonară obstructivă severă.
Tratamentul durerii acute, altele decât DEI (de exemplu, dureri postoperatorii, cefalee, migrenă).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Pacienții și îngrijitorii trebuie învățați că Effentora conține o cantitate de ingredient activ care poate fi fatală, în special pentru un copil. Prin urmare, toate comprimatele nu trebuie lăsate la îndemâna și vederea copiilor.
Pentru a minimiza riscurile de efecte nedorite legate de opioide și pentru a determina doza optimă, este imperativ ca pacienții să fie monitorizați îndeaproape de către profesioniștii din domeniul sănătății în timpul fazei de titrare a dozelor.
Este important ca terapia cu opioide cu acțiune îndelungată pentru tratarea durerii persistente a pacientului să fi fost stabilizată înainte de inițierea terapiei cu Effentora și ca pacientul să continue terapia cu opioide cu acțiune de lungă durată în timp ce ia Effentora.
Depresie respiratorie
Ca și în cazul tuturor opioidelor, există un risc semnificativ clinic de depresie respiratorie asociată cu utilizarea fentanilului în terapia de întreținere a opioidelor) și / sau administrarea necorespunzătoare a dus la rezultate fatale.
Effentora trebuie utilizat numai în condițiile specificate în secțiunea 4.1.
Boala pulmonară obstructivă cronică
O atenție deosebită trebuie acordată la titrarea dozei de Effentora la pacienții cu boli pulmonare obstructive cronice non-grave sau alte afecțiuni medicale care le predispun la depresie respiratorie, deoarece chiar și dozele terapeutice normale de Effentora pot scădea în continuare capacitatea respiratorie până la punctul de a provoca o „insuficiență respiratorie .
Presiune intracraniană crescută, modificări ale stării de conștiință
Effentora trebuie administrat cu precauție extremă la pacienții care pot fi deosebit de sensibili la efectele intracraniene ale retenției de CO2, cum ar fi cei care prezintă semne de creștere a presiunii intracraniene sau deteriorarea conștiinței. Opioidele pot masca evoluția clinică a unui pacient cu leziuni ale capului și, prin urmare, trebuie utilizate numai dacă există o nevoie clinică.
Boala de inima
Fentanilul administrat intravenos poate provoca bradicardie. În studiile clinice cu Effentora, nu au existat dovezi clare de bradicardie. Cu toate acestea, Effentora trebuie utilizat cu precauție la pacienții care au deja bradiaritmii.
Insuficiență hepatică sau renală
Mai mult, Effentora trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală. Influența insuficienței hepatice și renale asupra farmacocineticii medicamentului nu a fost evaluată, dar, după administrarea intravenoasă, clearance-ul fentanilului a fost modificat datorită modificărilor clearance-ului metabolic și proteinelor plasmatice. După administrarea Effentora, atât insuficiența renală, cât și cea hepatică pot crește biodisponibilitatea fentanilului ingerat și pot reduce clearance-ul sistemic, ceea ce ar putea duce la creșterea și prelungirea efectelor opioide. insuficiență hepatică sau renală moderată sau severă.
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu hipovolemie și hipotensiune arterială.
Toleranță, dependență
După administrarea repetată de opioide, cum ar fi fentanilul, se poate dezvolta dependență fizică și / sau psihologică. Cu toate acestea, dependența iatrogenă după utilizarea terapeutică a opioidelor este rară.
Dieta controlată cu sodiu
Acest medicament conține 8 mg sodiu per comprimat.
Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții care urmează o dietă săracă în sodiu.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Fentanilul este metabolizat în principal prin intermediul sistemului izoenzimatic al citocromului P450 3A4 (CYP3A4) și, prin urmare, pot apărea interacțiuni atunci când Effentora este administrat concomitent cu agenți care afectează activitatea CYP3A4. Administrarea concomitentă de agenți care induc activitatea CYP3A4 poate reduce eficacitatea Effentora. Utilizarea concomitentă a Effentora și a inhibitorilor puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicină, claritromicină și nelfinavir) sau moderată (de exemplu, amprenavir, aprepitant, diltiazem, eritromicină, flamprenazol, concentrații plasmatice de fos-) poate duce la fent , ceea ce duce la posibile reacții adverse grave la medicamente, inclusiv depresie respiratorie fatală. Pacienții tratați cu Effentora împreună cu inhibitori puternici și moderați ai CYP3A4 trebuie monitorizați îndeaproape pentru o perioadă îndelungată. "Creșterea dozei trebuie făcută cu precauție.
Administrarea concomitentă a altor depresive ale SNC, inclusiv alte opioide, sedative sau hipnotice, anestezice generale, fenotiazine, tranchilizante, relaxante musculo-scheletice, antihistaminice sedative și alcool poate duce la efecte depresive suplimentare.
Effentora nu este recomandat pentru utilizare la pacienții care au luat inhibitori de monoaminooxidază (MAO) în ultimele 14 zile, deoarece s-a raportat potențarea puternică și imprevizibilă a inhibitorilor MAO cu analgezice opioide.
Nu se recomandă utilizarea concomitentă de agoniști / antagoniști opioizi parțiali (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină). Au o afinitate mare pentru receptorii opioizi și o activitate intrinsecă relativ scăzută și, prin urmare, antagonizează parțial efectul analgezic al fentanilului și pot induce simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioizi.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea fentanilului la femeile gravide. Studiile efectuate la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potențial pentru om este necunoscut. Effentora nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care este absolut necesar.
Cu utilizarea pe termen lung, fentanilul poate provoca sindromul de sevraj la nou-născut.
Se recomandă să nu utilizați fentanil în timpul travaliului și al nașterii (inclusiv cezariană), deoarece fentanilul traversează placenta și poate provoca depresie respiratorie la făt. În caz de administrare, ar trebui să fie disponibil un antidot pentru nou-născut.
Timp de hrănire
Fentanilul trece în laptele matern și poate provoca sedare și depresie respiratorie la sugarul alăptat. Fentanilul nu trebuie utilizat de femeile care alăptează, iar alăptarea nu trebuie reluată până la cel puțin 48 de ore după ultima administrare de fentanil.
Fertilitate
Nu există date privind fertilitatea la om. Fertilitatea masculină a fost afectată negativ în studiile la animale (vezi pct. 5.3).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, însă analgezicele opioide afectează capacitatea mentală și / sau fizică necesară pentru a efectua activități potențial periculoase (de exemplu, conducerea vehiculelor sau utilizarea utilajelor). Pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje dacă sunt prezente somnolență, amețeli sau tulburări de vedere în timpul tratamentului cu Effentora și să nu conducă vehicule și să nu folosească utilaje până când nu și-au testat reacțiile la medicament.
04.8 Efecte nedorite -
Rezumatul profilului de siguranță
Reacțiile adverse tipice ale medicamentelor opioide pot fi de așteptat cu Effentora. De multe ori aceste efecte dispar sau scad în intensitate odată cu utilizarea continuă a medicamentului, odată ce s-a găsit doza optimă pentru pacient, însă cele mai grave reacții adverse sunt depresia respiratorie (care poate duce la apnee sau stop respirator), depresia circulatorie, hipotensiunea și șoc și, prin urmare, toți pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru aceste efecte.
Studiile clinice cu Effentora au fost concepute pentru a evalua siguranța și eficacitatea acestuia în tratamentul BPH și toți pacienții luau alte medicamente opioide, cum ar fi morfină cu eliberare prelungită sau fentanil transdermic, în același timp, pentru a controla durerea cronică. Prin urmare, este posibil să separa efectele datorate exclusiv Effentora.
Tabelul reacțiilor adverse
Următoarele reacții adverse au fost raportate cu Effentora în timpul studiilor clinice și al experienței de după punerea pe piață. (≥1 / 100 și
Descrierea reacțiilor adverse selectate
Toleranța și dependența fizică și / sau psihologică se pot dezvolta cu administrarea repetată de opioide, cum ar fi fentanilul.
În studiile efectuate cu Effentora au fost observate simptome de sevraj, cum ar fi greață, vărsături, diaree, anxietate și tremurături.
Pierderea conștienței și stopul respirator au fost observate în contextul supradozajului.
04.9 Supradozaj -
Simptomele supradozajului cu fentanil sunt, în mod previzibil, similare cu cele observate pentru fentanil și alte opioide administrate intravenos și constau într-o prelungire a acțiunilor sale farmacologice, cele mai severe efecte semnificative fiind modificarea stării mentale, pierderea conștienței, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, suferință și insuficiență respiratorie, care a fost urmată de moarte.
Tratamentul imediat al supradozajului cu opioide constă în îndepărtarea comprimatului bucal Effentora dacă este încă în gură, asigurarea faptului că căile respiratorii sunt clare, stimulare verbală și fizică a pacientului, evaluarea nivelului de conștiință, a stării ventilatorii și circulatorii și a ventilației asistate (ventilator asistență), dacă este necesar.
Pentru tratamentul supradozajului (ingestie accidentală) la persoanele care nu au folosit niciodată opioide, este necesar să se obțină un acces intravenos și să se trateze cu naloxonă sau alt antagonist opioid, conform indicațiilor clinice. Durata depresiei respiratorii după supradozajul medicamentului poate fi mai mare decât efectele antagonistului opioid (de exemplu, timpul de înjumătățire plasmatică al naloxonei variază între 30 și 81 minute) și, prin urmare, poate fi necesar să fie repetat. Consultați Rezumatul caracteristicilor produsului antagonistului opioid individual pentru informații despre utilizarea acestuia în această circumstanță.
Pentru tratamentul supradozajului la pacienții deja tratați cu opioide, ar trebui obținut accesul intravenos. Utilizarea judicioasă a naloxonei sau a altui antagonist opioid poate fi justificată în unele cazuri, dar acest lucru este asociat cu riscul de a provoca sindromul de sevraj acut.
Deși nu a fost observată rigiditate musculară care să interfereze cu respirația după utilizarea Effentora, acest lucru este posibil cu fentanil și alte opioide. În acest caz, va trebui tratat cu ventilație asistată, un antagonist opioid și, ca ultimă alternativă, cu un blocant neuromuscular.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: analgezice; opioide; Codul ATC N02AB03.
Fentanilul este un analgezic opioid, care interacționează în primul rând cu receptorul µ pentru opioide. Principalele sale acțiuni terapeutice sunt analgezia și sedarea.Efectele farmacologice secundare sunt: depresie respiratorie, bradicardie, hipotermie, constipație, mioză, dependență și euforie.
Efectele analgezice ale fentanilului sunt legate de nivelurile plasmatice ale acestuia. În general, concentrația eficientă și concentrația toxică cresc odată cu toleranța crescută la opioide.Rata la care se dezvoltă toleranța variază foarte mult de la un subiect la altul. În consecință, doza de Effentora trebuie ajustată pentru fiecare subiect individual pentru a obține efectul dorit (vezi pct. 4.2).
Toți agoniștii opioizi ai receptorilor µ, inclusiv fentanilul, provoacă depresie respiratorie dependentă de doză. Riscul de depresie respiratorie este mai mic la pacienții tratați cu opioide cronice, deoarece acești pacienți vor dezvolta o toleranță față de medicamentul responsabil pentru depresia respiratorie.
Siguranța și eficacitatea Effentora au fost evaluate la pacienții care au luat medicamentul la debutul unui episod de exacerbare a durerii. Utilizarea preventivă a Effentora pentru episoadele de durere previzibile nu a fost studiată în studiile clinice. Au fost efectuate două studii cross-over dublu-orb, randomizate, controlate cu placebo, la un total de 248 de pacienți care sufereau de BPH și cancer și care au avut în medie 1 până la 4 episoade de BPH pe zi, în timp ce erau tratați cu o întreținere pe bază de opioide. terapie. În timpul unei faze inițiale deschise, doza optimă de Effentora a fost stabilită pentru fiecare pacient. Pacienții pentru care s-a identificat doza optimă s-au mutat în faza dublu-orbă a studiului. Principala variabilă de eficacitate a fost evaluarea de către pacient a intensității durerii. Pacienții au evaluat durerea pe o scară de 11 puncte. Pentru fiecare episod BTP, intensitatea durerii a fost evaluată atât înainte de administrare, atât la intervale de timp diferite după aceasta.
O doză optimă ar putea fi determinată pentru 67% dintre pacienți.
În studiul clinic pivot (studiul 1), obiectivul principal, reprezentat de media sumelor diferențelor de scoruri ale intensității durerii, de la momentul administrării medicamentului până la 60 de minute mai târziu (SPID60), a fost semnificativ statistic în comparație cu placebo (P.
În cel de-al doilea studiu pivot (studiul 2), obiectivul principal a fost SPID30, care a fost, de asemenea, semnificativ statistic în comparație cu placebo (P.
O îmbunătățire semnificativă statistic a diferențelor de intensitate a durerii a fost observată cu Effentora comparativ cu placebo încă din 10 minute în studiul 1 și încă din 15 minute (primul interval detectat) în studiul 2. Aceste observații au rămas semnificative în fiecare interval ulterior în ambele studii. .
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Introducere generală
Fentanilul este foarte lipofil și poate fi absorbit foarte repede din mucoasa bucală și mai încet pe calea gastro-intestinală convențională. Se supune unui metabolizare hepatică și intestinală, iar metaboliții săi nu contribuie la efectele sale terapeutice.
Effentora folosește o tehnică de eliberare a ingredientului activ care utilizează o reacție efervescentă care mărește viteza și cantitatea de fentanil absorbit prin mucoasa orală. Schimbările tranzitorii de pH care însoțesc reacția efervescentă pot optimiza dizolvarea tabletelor (cu pH mai mic) și permeabilitatea membranei (cu pH mai mare).
Timpul de staționare (definit ca timpul necesar pentru ca tableta să se dezintegreze complet după administrarea orală) nu afectează precocitatea expunerii generale la fentanil. a îndeplinit criteriile de bioechivalență.
Efectul insuficienței renale sau hepatice asupra farmacocineticii Effentora nu a fost studiat.
Absorbţie
După administrarea oromucoasă a Effentora, fentanilul este ușor absorbit cu o biodisponibilitate absolută de 65%. Profilul de absorbție al Effentora este în mare parte rezultatul unei absorbții inițiale rapide din mucoasa bucală, cu concentrațiile plasmatice maxime atinse după retragerea venoasă, în general în decurs de o „oră de administrare oromucoasă. Aproximativ 50% din doza totală administrată este absorbită rapid prin mucoasă. devenind disponibil sistemic. Celelalte 50% din doza totală sunt ingerate și absorbite lent prin tractul gastro-intestinal. Aproximativ 30% din cantitatea ingerată (50% din doza totală) scapă de prima eliminare hepatică și intestinală și devine disponibilă sistemic.
Principalii parametri farmacocinetici sunt prezentați în tabelul de mai jos.
Parametri farmacocinetici * la subiecți adulți tratați cu Effentora
* Se referă la probe de sânge venos (plasmă). Concentrațiile serice de citrat de fentanil au fost mai mari decât concentrațiile plasmatice: în ser, ASC și Cmax au fost cu aproximativ 20%, respectiv 30% mai mari decât concentrațiile plasmatice. Motivul acestei diferențe este necunoscut.
** Datele Tmax prezentate ca mediană (interval).
În studiile farmacocinetice efectuate pentru a compara biodisponibilitatea absolută și relativă a Effentora și citranul de fentanil transmucosal oral (OTFC), rata și gradul de absorbție a fentanilului în Effentora au demonstrat o expunere cu 30% -50% mai mare decât cea observată pentru OTFC. În cazul trecerii la un alt preparat de citrat de fentanil, trebuie efectuată o titrare independentă a dozei de Effentora, deoarece biodisponibilitatea produselor este semnificativ diferită. Cu toate acestea, la acești pacienți poate fi luată în considerare o doză mai mare de 100 micrograme.
Diferențele de expunere au fost observate într-un studiu clinic cu Effentora efectuat la pacienți cu mucozită de gradul 1. Cmax și ASC0-8 au fost cu 1% și 25% mai mari la pacienții cu mucozită decât la cei fără mucozită, respectiv. Diferențele observate nu au fost semnificative clinic.
Distribuție
Fentanilul este foarte lipofil și se distribuie cu ușurință dincolo de sistemul vascular, cu un volum aparent mare de distribuție. După administrarea orală de Effentora, fentanilul suferă o distribuție inițială rapidă, care este o expresie a unui echilibru de fentanil între plasmă și țesuturile foarte perfuzate (creier, inimă și plămâni). Ulterior, fentanilul este redistribuit între compartimentul țesutului profund (mușchi și grăsime) și plasmă.
Legarea de proteinele plasmatice a fentanilului variază între 80% și 85%. Proteina principală de legare este glicoproteina alfa-1-acidă, dar contribuie, de asemenea, atât albumina, cât și lipoproteinele.Fracția liberă de fentanil crește odată cu acidoză.
Biotransformare
Căile metabolice după administrarea orală de Effentora nu au fost caracterizate în studiile clinice. Fentanilul este metabolizat în ficat și mucoasa intestinală în norfentanil de către izoforma CYP3A4. În studiile efectuate la animale, norfentanilul nu este activ din punct de vedere farmacologic.
Eliminare
După administrarea intravenoasă de fentanil, mai puțin de 7% din doza administrată este eliminată nemodificată în urină și doar aproximativ 1% în materiile fecale. Metaboliții sunt eliminați în principal în urină, în timp ce eliminarea din materii fecale este mai puțin importantă.
După administrarea Effentora, faza terminală de eliminare a fentanilului este rezultatul redistribuirii între plasmă și compartimentul țesutului profund. Această fază de eliminare este lentă, cu o perioadă de înjumătățire plasmatică prin eliminare medie de aproximativ 22 ore după administrare. formulare și aproximativ 18 ore după administrarea intravenoasă. Clearance-ul plasmatic total al fentanilului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 42 L / h.
Liniaritate / neliniaritate
Proporționalitatea dozei a fost demonstrată de la 100 la 1000 mcg.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate și carcinogenitate.
Studiile de toxicitate asupra dezvoltării embrion-fetale, efectuate la șobolani și iepuri, nu au evidențiat nicio malformație sau modificări ale dezvoltării induse de medicamentul administrat în perioada organogenezei.
Într-un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie efectuat la șobolani și iepuri, s-a observat un efect mediat de bărbați cu doze mari (300 mcg / kg /a muri,s.c.) și este considerat secundar efectelor sedative ale fentanilului în studiile pe animale.
În studiile de dezvoltare pre și postnatală la șobolani, supraviețuirea descendenților a fost semnificativ redusă la dozele care cauzează toxicitate maternă severă. Rezultate suplimentare, la doze toxice pentru mame, au fost întârziată dezvoltarea fizică, funcțiile senzoriale, reflexele și comportamentul la descendenții din prima generație. Aceste efecte pot fi indirecte, din cauza îngrijirii materne afectate și / sau alăptării reduse sau a unei consecințe directe a fentanilului asupra descendenților.
Studiile de carcinogenitate (test biologic dermic alternativ al Tg.AC la șoareci transgenici de 26 de săptămâni; studiu de carcinogenitate subcutanată pe 2 ani la șobolani) nu au evidențiat niciun rezultat indicativ al potențialului oncogen.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Manitol
Amidon glicolat de sodiu tip A
Bicarbonat de sodiu
Carbonat de sodiu anhidru
Acid citric anhidru
Stearat de magneziu
06.2 Incompatibilitate "-
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate "-
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Blister din aluminiu laminat PVC / folie de aluminiu / poliamidă / hârtie PVC / acoperire poliesterică.
Pachetele cu blistere sunt prezentate în cutii de 4 sau 28 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Pacienții și îngrijitorii trebuie sfătuiți să elimine orice comprimate rămase atunci când nu mai sunt necesare.
Medicamentul utilizat sau neutilizat deoarece nu mai este necesar, iar deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
Olanda
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
EU / 1/08/441/001 - AIC n. 038660015
EU / 1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Data primei autorizații: 04 aprilie 2008
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
februarie 2013