SALICILATE: au fost descoperite empiric prin aprecierea efectelor analgezice și antipiretice ale bucăților de mestecat de coajă obținute de la unele plante și în special de la salcie. În interiorul acestor scoarțe există, de fapt, o substanță, numită salicină, care, după mestecare, se hidrolizează încet pentru a da glucoză plus acid salicilic. Această reacție are loc mai rapid în prezența acidului clorhidric, așa cum se întâmplă în stomac.
Acidul salicilic are o activitate antipiretică ușoară și un efect antiinflamator modest.În terapie nu mai este utilizat datorită caracteristicilor sale acide marcate, iritând astfel membranele mucoase gastrice și esofagiene. Pe de altă parte, rămâne utilizarea externă, de exemplu pentru eliminare.veruci sau cheratoze (formațiuni fibroase ale pielii), unde se exploatează efectul său cheratolitic.
Cu o simplă modificare chimică, numită acetilare, alcoolul salicilic dă naștere celebrului acid acetilsalicilic, mai cunoscut sub numele de Aspirin ®. Acest medicament, care a intrat în terapie în 1898, este încă utilizat pentru efectul său antiinflamator marcat și pentru antifebrilul său moderat puterea ... Aspirina se administrează în doze de 300-500 mg de patru ori pe zi, deoarece durata acțiunii este de aproximativ 5/6 ore. Ca antiinflamator - antifebril este, prin urmare, utilizat la doze de 2g / zi.
Cu toate acestea, cel mai util efect al aspirinei este efectul antiplachetar, care apare atunci când este administrat în doze mici (Cardioaspirina ®). Acest medicament este utilizat pe scară largă în prevenirea bolilor trombotice, prin urmare a infarctului și a accidentului vascular cerebral (doza de aport: un comprimat în 24 de ore). Cardioaspirina acționează prin inhibarea permanentă a enzimelor COX1 prezente în trombocite, prin urmare agregarea trombocitelor este inhibată timp de 7-8 zile (care este durata medie de viață a trombocitelor); acest lucru explică utilizarea sa în profilaxia trombozei.
La fel ca toate AINS de primă generație, cel mai important efect secundar al aspirinei este deteriorarea sa gastrică.
Formulările sunt numeroase, variind de la tabletele tradiționale la cele efervescente, în care se adaugă bicarbonat de sodiu și acid citric pentru a facilita dizolvarea lor.
Pentru a crește solubilitatea aspirinei, sarea se face cu aminoacidul lizină, dând naștere la acetilsalicilat de lizină (solubilitate imediată, potrivită și pentru injecție sau ca granulat sublingual instantaneu).
