Ingrediente active: Valsartan
Tareg 3 mg / ml soluție orală
Pachetele Tareg sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- Tareg 3 mg / ml soluție orală
- Tareg 40 mg comprimate filmate, Tareg 80 mg comprimate filmate, Tareg 160 mg comprimate filmate, Tareg 320 mg comprimate filmate
- Tareg 80 mg capsule, Tareg 160 mg capsule
De ce se utilizează Tareg? Pentru ce este?
Tareg aparține unei clase de medicamente cunoscute sub numele de antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, care ajută la controlul tensiunii arteriale crescute. Angiotensina II este o substanță din organism care determină îngustarea vaselor de sânge, ducând astfel la tensiunea arterială. „Presiune crescută. Tareg acționează prin blocarea efectului angiotensinei II. Rezultatul este că vasele de sânge se relaxează și presiunea scade.
Tareg 3 mg / ml soluție orală poate fi utilizat pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani. Când tensiunea arterială este mare, volumul de muncă pe inimă și artere crește. Pe termen lung, acest lucru poate deteriora vasele de sânge ale creierului, inimii și rinichilor și poate duce la un accident vascular cerebral, insuficiență cardiacă sau insuficiență renală. Hipertensiunea arterială crește riscul de infarct. Aducerea tensiunii arteriale la normal reduce riscul apariției acestor boli.
Contraindicații Când Tareg nu trebuie utilizat
Nu luați Tareg
- dacă sunteți alergic (hipersensibil) la valsartan sau la oricare dintre celelalte componente ale Tareg enumerate la sfârșitul acestui prospect.
- dacă aveți boli hepatice severe.
- dacă sunteți gravidă mai mult de trei luni (de asemenea, este mai bine să evitați Tareg la începutul sarcinii - vezi secțiunea privind sarcina).
- dacă aveți diabet zaharat sau insuficiență renală și sunteți tratat cu un medicament pentru scăderea tensiunii arteriale numit aliskiren.
Dacă oricare dintre acestea se aplică dumneavoastră, nu luați Tareg.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Tareg
Aveți grijă deosebită cu Tareg:
- dacă aveți boli de ficat.
- dacă aveți boli renale severe sau dacă sunteți dializat.
- dacă suferiți de o îngustare a arterei renale.
- dacă ați avut recent un transplant de rinichi (ați primit un rinichi nou).
- dacă aveți probleme cardiace severe, medicul dumneavoastră vă va putea verifica funcția renală.
- dacă ați avut vreodată umflături ale limbii și feței cauzate de o reacție alergică numită angioedem atunci când luați alte medicamente (inclusiv inhibitori ai ECA), vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră. Dacă aceste simptome apar atunci când luați Tareg, încetați imediat să luați Tareg și nu îl mai luați niciodată. A se vedea secțiunea 4, „Reacții adverse posibile”.
- dacă luați medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge. Acestea includ suplimente de potasiu sau înlocuitori de sare care conțin potasiu sau medicamente care economisesc potasiu și heparină. Este posibil ca nivelul de potasiu din sânge să fie verificat la intervale regulate.
- dacă aveți vârsta sub 18 ani și luați Tareg în asociere cu alte medicamente care inhibă sistemul renină-angiotensină-aldosteron (medicamente care scad tensiunea arterială), medicul dumneavoastră vă va verifica periodic funcția rinichilor și nivelul de potasiu din sânge.
- dacă suferiți de aldosteronism, o boală în care glandele suprarenale produc prea mult hormon aldosteronic. În acest caz, utilizarea Tareg nu este recomandată.
- dacă ați avut pierderi de lichide (deshidratare) cauzate de diaree, vărsături sau diuretice în doze mari.
- trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă credeți că sunteți gravidă (sau dacă există posibilitatea de a rămâne gravidă). Tareg nu este recomandat la începutul sarcinii și nu trebuie administrat după a treia lună de sarcină, deoarece poate provoca daune grave copilului dacă este utilizat în acea etapă (vezi secțiunea privind sarcina).
- dacă luați oricare dintre următoarele clase de medicamente utilizate pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute: - un „„ inhibitor ECA ”, cum ar fi enalapril, lisinopril etc. - aliskiren
Dacă oricare dintre acestea se aplică dumneavoastră, spuneți medicului dumneavoastră înainte de a lua Tareg.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Tareg
Utilizarea Tareg cu alte medicamente
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele obținute fără prescripție medicală.
Efectul tratamentului poate fi influențat dacă Tareg este luat împreună cu alte medicamente. Poate fi necesar să ajustați doza, să luați alte măsuri de precauție sau, în unele cazuri, să întrerupeți administrarea unuia dintre medicamente. Acest lucru se aplică oricărui medicament, chiar și celor fără prescripție medicală, în special:
- alte medicamente care scad tensiunea arterială, în special cele care măresc eliminarea fluidelor (diuretice), inhibitori ai ECA (cum ar fi enalapril, lisinopril etc.) sau aliskiren.
- medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge, cum ar fi suplimente de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu, medicamente care economisesc potasiu și heparină.
- unele tipuri de analgezice numite antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
- unele antibiotice (grupul rifampicină), un medicament utilizat împotriva respingerii transplantului (ciclosporină) și un medicament antiretroviral utilizat pentru tratarea infecțiilor cu HIV / SIDA (ritonavir). Aceste medicamente pot crește efectul Tareg.
- litiu, un medicament utilizat pentru tratarea unor boli psihiatrice.
Utilizarea Tareg cu alimente și băuturi
Tareg poate fi luat cu sau fără alimente
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
- Trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă credeți că sunteți gravidă (sau dacă există posibilitatea de a rămâne gravidă). De regulă, medicul dumneavoastră vă va sfătui să încetați să luați Tareg înainte de a rămâne gravidă sau imediat ce știți că sunteți gravidă și vă va sfătui să luați un alt medicament în loc de Tareg. Tareg nu este recomandat la începutul sarcinii. și nu trebuie administrat după a treia lună de sarcină, deoarece poate provoca daune grave copilului dacă este luat după a treia lună de sarcină.
- Spuneți medicului dumneavoastră dacă alăptați sau urmează să începeți să alăptați. Tareg nu este recomandat femeilor care alăptează și medicul dumneavoastră poate alege un alt tratament pentru dumneavoastră dacă doriți să alăptați, mai ales dacă bebelușul dvs. tocmai s-a născut sau a fost născut prematur. .
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Înainte de a conduce un vehicul, de a folosi utilaje sau de a efectua alte activități care necesită concentrare, ar trebui să știți reacția dumneavoastră la Tareg. La fel ca multe alte medicamente utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, Tareg poate provoca, în cazuri rare, amețeli și vă poate afecta capacitatea de concentrare.
Informații importante despre unele componente ale soluției Tareg
- Soluția Tareg conține 0,3 g zaharoză pe mililitru. Luați în considerare acest lucru dacă aveți diabet zaharat. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că are o „intoleranță la unele zaharuri, contactați-l înainte de a lua soluția Tareg. Cantitatea de zaharoză din soluția Tareg poate fi dăunătoare pentru dinți”.
- Soluția Tareg conține parahidroxibenzoat de metil (E218), care poate provoca reacții alergice chiar și la ceva timp după administrarea soluției. Semnele pot include erupții cutanate, mâncărime, urticarie. Dacă vreuna dintre reacțiile adverse se agravează, spuneți medicului dumneavoastră.
- Soluția Tareg conține poloxamer, care poate face scaunele moi.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Tareg: Doze
Luați întotdeauna Tareg exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră pentru a obține cele mai bune rezultate și pentru a reduce riscul de reacții adverse. Dacă aveți dubii, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră sau farmacistului. Cei cu hipertensiune arterială adesea nu observă semne ale acestei probleme și mulți se simt la fel de bine ca de obicei. Din acest motiv, este foarte important să țineți întâlniri regulate cu medicul dumneavoastră, chiar și atunci când vă simțiți bine.
Citiți instrucțiunile de la sfârșitul acestui capitol înainte de a utiliza seringa orală sau paharul de măsurare.
Cât de mult Tareg să ia
Soluția Tareg trebuie luată o dată pe zi
- Dacă cântăriți mai puțin de 35 kg: doza uzuală este de 20 mg valsartan (corespunzător la 7 ml soluție).
- Dacă cântăriți 35 kg sau mai mult: o doza uzuală este de 40 mg valsartan (corespunzând la 13 ml soluție).
În unele cazuri, medicul dumneavoastră vă poate cere să luați:
- până la 40 mg de valsartan (corespunzător la 13 ml de soluție) pentru cei cu o greutate mai mică de 35 kg;
- până la 80 mg valsartan (corespunzător la 27 ml soluție) pentru cei care cântăresc 35 kg sau mai mult de 35 kg.
Puteți lua Tareg cu sau fără alimente.
Luați Tareg la aproximativ aceeași oră în fiecare zi.
INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE A SERINGEI ORALE ȘI A STICLII DOZANTE
Citiți cu atenție aceste instrucțiuni înainte de a vă lua medicamentul. Acestea vă vor ajuta să utilizați corect seringa orală și ceașca de măsurare.
Ce vei folosi
Un adaptor de presiune pentru sticlă:
- care trebuie introdus în gâtul sticlei.
- odată introdus, nu trebuie îndepărtat.
O sticlă care conține medicamentul:
- care are un capac filetat rezistent la copii.
- Înșurubați întotdeauna capacul la loc după utilizare.
O seringă orală:
- format dintr-un tub transparent din plastic cu piston în interior.
- Seringa orală se potrivește în adaptorul pentru flacon și este utilizată pentru a doza cantitatea necesară de medicament din flacon.
O ceașcă de măsurare:
- care poate fi utilizat dacă doza prescrisă necesită umplerea seringii de mai multe ori.
- După utilizare și curățare, puneți întotdeauna ceașca de măsurare înapoi deasupra capacului.
Introduceți adaptorul de presiune al flaconului într-un flacon nou pentru medicamente
- Scoateți capacul din sticlă apăsând ferm și rotind în sens invers acelor de ceasornic (așa cum este indicat deasupra capacului).
- Ținând sticla deschisă în poziție verticală pe o masă, împingeți adaptorul pentru sticlă ferm în gâtul sticlei până la capăt.
Notă: Este posibil să nu puteți împinge adaptorul pentru sticlă până la capăt, dar aceasta nu este o problemă, deoarece va fi forțată în sticlă prin înșurubarea capacului. - Înșurubați capacul înapoi pe sticlă.
Prepararea unei doze de medicament
- Scoateți capacul din sticlă apăsând ferm în jos și rotind în sens invers acelor de ceasornic (așa cum este indicat deasupra capacului).
- Verificați dacă pistonul este împins complet în seringa orală.
- Ținând flaconul în poziție verticală, introduceți seringa orală ferm în adaptorul pentru flacon.
- În timp ce țineți seringa orală în poziție, întoarceți cu atenție flaconul și seringa orală cu susul în jos.
- Înainte de a măsura doza, orice bule mari care pot fi reținute în seringa orală trebuie eliminate. Pentru a face acest lucru:
- trageți încet pistonul în jos pentru a umple complet seringa orală cu medicamentul;
- apoi împingeți pistonul în direcția opusă în sus, astfel încât seringa să fie complet goală
Măsurarea dozei de medicament
Notă: Cantitatea totală de soluție care poate fi măsurată în seringa orală este de 5 ml. În funcție de doza prescrisă, poate fi necesar să repetați pașii 10-16 de mai multe ori. De exemplu, dacă doza prescrisă este de 13 ml, va fi necesar să dozați soluția în trei etape diferite: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Identificați crestătura de pe seringa orală care corespunde cantității necesare de medicament.
- Trageți încet pistonul până când vârful marginii inelului negru din interior este aliniat exact cu crestătura.
- Puneți cu grijă flaconul și seringa orală în poziție verticală.
- Scoateți seringa orală din adaptorul pentru flacon cu o mișcare ușoară de răsucire.
Luarea medicamentului
- Stai drept.
- Puneți capătul seringii orale în gură.
- Apăsați încet pistonul și înghițiți medicamentul direct din seringa orală.
- Dacă doza prescrisă necesită umplerea seringii de mai multe ori, puteți turna dozele măsurate de medicament din seringă în cupa de măsurare și apoi verificați volumul total al soluției.
- Bea imediat toată soluția.
- Înșurubați din nou capsula rezistentă la copii după utilizare.
- Curățarea seringii orale
- Curățați exteriorul seringii orale cu o cârpă curată și uscată.
- Faceți acest lucru de fiecare dată după utilizarea seringii orale.
- Curățarea cupei de măsurare Clătiți ceașca de măsurare cu apă. Uscați ceașca de măsurare cu o cârpă curată și puneți-o înapoi pe capacul sticlei.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Tareg
Dacă luați mai mult Tareg decât ar trebui
În caz de amețeli severe și / sau leșin, contactați imediat medicul și culcați-vă. Dacă ați luat din greșeală prea multă soluție Tareg, contactați medicul, farmacistul sau spitalul.
Dacă uitați să luați Tareg
Dacă uitați să luați o doză, luați-o imediat ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă este aproape timpul pentru următoarea doză, săriți doza uitată.
Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă încetați să luați Tareg
Întreruperea tratamentului cu Tareg poate duce la agravarea bolii dvs. Nu întrerupeți utilizarea medicamentului decât dacă medicul dumneavoastră vă recomandă acest lucru.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui produs, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Tareg
Ca toate medicamentele, Tareg poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Aceste efecte secundare pot apărea cu anumite frecvențe, definite după cum urmează:
- foarte frecvente: apare la mai mult de unul din 10 pacienți
- frecvente: afectează 1 până la 10 utilizatori din 100
- mai puțin frecvente: afectează 1 până la 10 utilizatori din 1.000
- rare: afectează 1 până la 10 din 10.000 de pacienți
- foarte rare: afectează mai puțin de 1 din 10000 de pacienți
- necunoscut: frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile.
Unele simptome necesită asistență medicală imediată:
Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră dacă aveți simptome de angioedem (o anumită reacție alergică), cum ar fi:
- umflarea feței, buzelor, limbii sau faringelui
- dificultăți de respirație sau de înghițire
- urticarie, mâncărime
Dacă aveți oricare dintre aceste simptome, încetați să luați Tareg și contactați imediat medicul dumneavoastră (vezi și secțiunea 2 „Aveți grijă deosebită cu Tareg”).
Efectele secundare sunt:
uzual
- ameţeală
- tensiune arterială scăzută cu sau fără simptome precum amețeli și leșin la ridicarea picioarelor
- valori reduse ale testelor funcției renale (semn de disfuncție renală)
Mai puțin frecvente
- angioedem (vezi secțiunea „Unele simptome necesită asistență medicală imediată”)
- pierderea bruscă a cunoștinței (sincopă)
- senzație de amețeală (vertij)
- funcție renală sever redusă (semn de insuficiență renală acută)
- crampe musculare, ritm cardiac anormal (semne ale nivelurilor ridicate de potasiu din sânge)
- dificultăți de respirație, dificultăți de respirație la culcare, umflarea picioarelor sau picioarelor (semne de insuficiență cardiacă)
- durere de cap
- tuse
- durere abdominală
- greaţă
- diaree
- oboseală
- slăbiciune
Necunoscut
- vezicule ale pielii (semn de dermatită buloasă)
- pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime și urticarie, simptome de febră, articulații umflate și dureri articulare, dureri musculare, ganglioni limfatici umflați și / sau simptome asemănătoare gripei (semne de boală serică)
- papule roșii, febră, mâncărime (semne ale unei inflamații a vaselor, cunoscută și sub numele de vasculită)
- sângerări sau vânătăi mai frecvent decât de obicei (semne de trombocitopenie)
- dureri musculare (mialgie)
- febră, dureri în gât sau ulcerații la nivelul gurii datorate infecțiilor (simptome ale deficitului de celule albe din sânge, numite și neutropenie)
- scăderea nivelului de hemoglobină și scăderea procentului de eritrocite din sânge (care poate duce la „anemie în cazurile severe)
- niveluri crescute de potasiu în sânge (care poate provoca crampe musculare și ritmuri cardiace anormale în cazuri severe)
- valori crescute ale funcției hepatice (care pot indica leziuni hepatice), inclusiv niveluri crescute de bilirubină în sânge (care pot provoca pielea și ochii galbeni în cazuri severe)
- niveluri crescute de azot uree din sânge și niveluri serice de creatinină (care pot indica o funcție renală anormală)
Frecvența unora dintre efectele secundare poate varia în funcție de starea dumneavoastră. De exemplu, efecte precum amețeli și scăderea valorilor funcției hepatice au fost observate mai rar la pacienții adulți tratați pentru hipertensiune arterială decât la pacienții adulți tratați pentru insuficiență cardiacă sau după un atac de cord recent.
La copii și adolescenți, efectele secundare sunt similare cu cele la adulți.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Expirare și reținere
- A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
- Odată deschis, sticla poate fi păstrată până la 3 luni la o temperatură sub 30 ° C.
- A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor
- Nu utilizați Tareg după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
- Nu utilizați Tareg dacă observați că ambalajul este deteriorat sau prezintă semne de manipulare.
- Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Tareg
- Ingredientul activ este valsartanul.
- 1 ml de soluție orală conține valsartan 3 mg.
- Celelalte componente sunt zaharoză, parahidroxibenzoat de metil (E218), sorbat de potasiu, poloxamer, acid citric anhidru, citrat de sodiu, aromă de afine artificială, propilen glicol (E1520), hidroxid de sodiu, acid clorhidric, apă purificată.
Descrierea aspectului Tareg și conținutul ambalajului
Tareg 3 mg / ml soluție orală este o soluție limpede, incoloră până la galben pal.
- Soluția este livrată într-un pachet conținând o sticlă de sticlă chihlimbar de 180 ml, cu un capac șurub rezistent la copii și un inel de garanție galben. Flaconul conține 160 ml soluție. Este disponibil cu un kit care conține un adaptor pentru flacon push-in, o seringă de dozare orală de 5 ml din polipropilenă și o cană de dozare din polipropilenă de 30 ml.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
TAREG 3 MG / ML Soluție orală
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare ml de soluție conține valsartan 3 mg.
Excipienți: fiecare ml de soluție conține 0,3 g zaharoză, 1,22 mg parahidroxibenzoat de metil (E218) și 5 mg poloxamer.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție limpede, incoloră până la galben pal.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul hipertensiunii arteriale la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Copii și adolescenți cu vârste cuprinse între 6 și 18 ani
Pentru copii și adolescenți care nu pot înghiți comprimatele, se recomandă utilizarea soluției orale Tareg.Expunerea sistemică și concentrația plasmatică maximă a valsartanului este de aproximativ 1,7 ori și de 2,2 ori mai mare cu soluția decât tabletele.
Doza inițială pentru soluția orală Tareg este de 20 mg (corespunzător la 7 ml de soluție) o dată pe zi la copii și adolescenți cu o greutate mai mică de 35 kg și 40 mg (corespunzător la 13 ml de soluție) o dată pe zi la copii cu greutate egală sau mai mare mai mult de 35 kg. Doza trebuie ajustată pe baza răspunsului la tensiunea arterială până la o doză maximă de 40 mg valsartan o dată pe zi (corespunzător la 13 ml soluție) pentru copii și adolescenți cu greutate corporală mai mică de 35 kg și 80 mg valsartan (corespunzător la 27 ml de soluție) pentru copii și adolescenți cu o greutate corporală de 35 kg sau mai mult.
Trecerea de la comprimatele Tareg la soluția orală Tareg
Nu este recomandată trecerea de la comprimatele Tareg la soluția Tareg decât dacă este necesar din punct de vedere clinic. Dacă trecerea de la comprimatele Tareg la soluția orală Tareg este considerată indispensabilă din punct de vedere clinic, doza de valsartan trebuie ajustată conform descrierii din tabelul de mai jos și tensiunea arterială trebuie monitorizată cu atenție. Doza trebuie ajustată treptat pe baza răspunsului tensiunii arteriale și a tolerabilității.
Dacă trecerea de la soluția orală Tareg la comprimatele Tareg este considerată necesară din punct de vedere clinic, trebuie administrată inițial aceeași doză în miligrame. Ulterior, trebuie efectuate verificări frecvente ale tensiunii arteriale, luând în considerare posibilitatea unei subdozări, iar doza trebuie ajustată în continuare în funcție de răspunsul și tolerabilitatea tensiunii arteriale.
Copii sub vârsta de 6 ani
Datele disponibile sunt descrise în secțiunile 4.8, 5.1 și 5.2. Cu toate acestea, siguranța și eficacitatea Tareg la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani nu au fost stabilite.
Utilizare la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani cu insuficiență renală
Utilizarea la copii și adolescenți cu clearance-ul creatininei în dializă nu a fost studiată, prin urmare valsartanul nu este recomandat la acești pacienți. Nu este necesară ajustarea dozei la copii și adolescenți cu clearance-ul creatininei> 30 ml / min. vezi pct. 4.4 și 5.2) La pacienții cu insuficiență renală este contraindicată utilizarea concomitentă a Tareg cu aliskiren (GFR 2) (vezi pct. 4.3).
Diabetul zaharat
La pacienții cu diabet zaharat, utilizarea concomitentă a Tareg cu aliskiren este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Utilizare la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani cu insuficiență hepatică
Ca și la adulți, Tareg este contraindicat la copii și adolescenți cu insuficiență hepatică severă, ciroză biliară și la pacienți cu colestază (vezi pct. 4.3, 4.4 și 5.2). Experiența cu utilizarea Tareg la copii și adolescenți cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată este limitată. La acești pacienți, doza de valsartan nu trebuie să depășească 80 mg.
Insuficiență cardiacă pediatrică și infarct miocardic recent
Tareg nu este recomandat pentru tratamentul insuficienței cardiace și a infarctului miocardic recent la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, din cauza lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea.
Mod de administrare
Tareg poate fi luat cu sau fără mese.
04.3 Contraindicații
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
- Insuficiență hepatică severă, ciroză biliară și colestază.
- Al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4 și 4.6).
- Utilizarea concomitentă de antagoniști ai receptorilor de angiotensină (ARB) - inclusiv Tareg - sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACEI) cu aliskiren la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (GFR 2) (vezi pct. 4.4 și 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Hiperpotasemie
Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu suplimente de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte substanțe care pot crește nivelul de potasiu (heparină etc.).
Afectarea rinichilor
Până în prezent, nu există experiență privind utilizarea în condiții de siguranță la pacienții cu clearance-ul creatininei de 10 ml / min. (vezi secțiunile 4.2 și 5.2). La pacienții cu insuficiență renală, utilizarea concomitentă a ARB - inclusiv Tareg - sau ACEI cu aliskiren este contraindicată (GFR 2) (vezi pct. 4.3 și 4.5).
Insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată fără colestază, Tareg trebuie utilizat cu precauție (vezi pct. 4.2 și 5.2).
Pacienți cu depleție de sodiu și / sau volum
La pacienții cu depleție severă de sodiu și / sau volum, cum ar fi cei care primesc doze mari de diuretice, hipotensiunea simptomatică poate apărea, în cazuri rare, după inițierea terapiei cu Tareg. de exemplu prin reducerea dozei de diuretic.
Stenoza arterei renale
Nu a fost stabilită utilizarea în siguranță a Tareg la pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză renală unică.
Administrarea pe termen scurt a Tareg la doisprezece pacienți cu hipertensiune reno-vasculară secundară stenozei unilaterale a arterei renale nu a indus nicio modificare semnificativă a hemodinamiei renale, a creatininei serice sau a azotului ureic din sânge (BUN). sistemul poate crește BUN și creatinina serică la pacienții cu stenoză unilaterală a arterei renale, se recomandă monitorizarea funcției renale în timpul tratamentului cu valsartan.
Transplant de rinichi
Până în prezent, nu există experiență cu privire la utilizarea în siguranță a Tareg la pacienții care au suferit recent transplant de rinichi.
Hiperaldosteronism primar
Pacienții cu aldosteronism primar nu trebuie tratați cu Tareg deoarece sistemul lor renină-angiotensină nu este activat.
Stenoza valvei aortice și mitrale, cardiomiopatia hipertrofică obstructivă
Ca și în cazul tuturor celorlalte vasodilatatoare, este necesară precauție specială la pacienții cu stenoză aortică sau mitrală sau cu cardiomiopatie obstructivă hipertrofică (HOCM).
Diabet
Soluția orală Tareg conține 0,3 g zaharoză pe mililitru. Acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții cu diabet zaharat.
Intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau insuficiență de sacrasi-izomaltaza
Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau insuficiență de zaharază-izomaltază nu trebuie să ia soluție orală Tareg deoarece conține zaharoză.
Parahidroxibenzoat de metil
Soluția orală Tareg conține parahidroxibenzoat de metil care poate provoca reacții alergice (inclusiv întârziate).
Soluția orală Tareg conține poloxamer care poate cauza scaune libere.
Sarcina
Terapia antagonistă a receptorilor angiotensinei II (AIIRA) nu trebuie inițiată în timpul sarcinii. Un tratament antihipertensiv alternativ cu un profil de siguranță stabilit pentru utilizare în timpul sarcinii trebuie utilizat pentru pacienții care planifică sarcina. Cu excepția cazului în care tratamentul continuu cu AIIRA este considerat esențial. Când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II trebuie oprit imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiată o terapie alternativă (vezi pct. 4.3 și 4.6).
Episoade anterioare de angioedem
La pacienții tratați cu valsartan au fost raportate episoade de angioedem, cu mărirea laringelui și a glotei, care au ca rezultat obstrucția căilor respiratorii și / sau umflarea feței, buzelor, faringelui și / sau limbii; unii dintre acești pacienți au avut anterior episoade de angioedem cu alte medicamente, inclusiv inhibitori ai ECA. La pacienții care dezvoltă angioedem, tratamentul cu Tareg trebuie oprit imediat și nu trebuie reluat (vezi pct. 4.8).
Alte afecțiuni cu stimulare a sistemului renină-angiotensină
La pacienții a căror funcție renală poate depinde de activitatea sistemului renină-angiotensină (de exemplu, pacienți cu insuficiență cardiacă congestivă severă), tratamentul cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei a fost asociat cu oligurie și / sau azotaemie progresivă și, rareori, renală acută întrucât valsartanul este un antagonist al receptorilor angiotensinei II, nu poate fi exclus faptul că utilizarea Tareg poate fi asociată cu insuficiența renală.
Dublă blocare a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS)
Hipotensiune arterială, sincopă, accident vascular cerebral, hiperkaliemie și modificări ale funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută) au fost raportate la persoanele sensibile, mai ales atunci când mai multe medicamente care acționează asupra acestui sistem sunt combinate. Prin urmare, nu se recomandă blocarea dublă a sistemului renină-angiotensină-aldosteron prin combinarea aliskirenului cu un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ACEI) sau a blocantului receptorilor angiotensinei II (ARB).
Utilizarea aliskiren în asociere cu Tareg este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (GFR 2) (vezi pct. 4.3).
Populația pediatrică
Schimbarea formei farmaceutice
Soluția orală Tareg nu este bioechivalentă cu formularea comprimatelor și pacienții nu trebuie să schimbe formulările decât dacă este clinic necesar. Pentru ghidarea dozelor în acest caz, vezi pct. 4.2.
Afectarea rinichilor
Utilizarea la copii și adolescenți cu clearance al creatininei 30 ml / min (vezi pct. 4.2 și 5.2). Funcția renală și potasiul seric trebuie monitorizate îndeaproape în timpul tratamentului cu valsartan. ) care poate compromite funcția renală.
La pacienții cu insuficiență renală, utilizarea concomitentă a ARB - inclusiv Tareg - sau ACEI cu aliskiren este contraindicată (GFR 2) (vezi pct. 4.3 și 4.5).
Insuficiență hepatică
Ca și la adulți, Tareg este contraindicat la copii și adolescenți cu insuficiență hepatică severă, ciroză biliară și la pacienți cu colestază (vezi pct. 4.3 și 5.2). Experiența clinică cu utilizarea Tareg la copii și adolescenți cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată este limitată. La acești pacienți doza nu trebuie să depășească 80 mg.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Dublă blocare a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) cu ARB, ACEI sau aliskiren
Este necesară precauție atunci când se administrează concomitent ARB, inclusiv Tareg, cu alți agenți care blochează RAAS, cum ar fi ACEI sau aliskiren (vezi pct. 4.4).
Utilizarea concomitentă a ARB - inclusiv Tareg - sau ACEI cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală (GFR 2) (vezi pct. 4.3).
Nu se recomandă utilizarea concomitentă
Litiu
În cazul utilizării concomitente a litiului cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, inclusiv Tareg, s-au raportat creșteri reversibile ale concentrațiilor serice și ale toxicității litiului. Combinația se dovedește necesară, se recomandă monitorizarea atentă a nivelului seric al litiului. Dacă se administrează și un diuretic, riscul de toxicitate a litiului poate crește probabil mai mult.
Diuretice care economisesc potasiu, suplimente de potasiu, înlocuitori ai sării de masă care conțin potasiu și alte medicamente care pot crește nivelul de potasiu
Dacă este necesară utilizarea combinației de valsartan și un medicament care modifică nivelurile de potasiu, se recomandă monitorizarea nivelurilor serice de potasiu.
Utilizarea concomitentă necesită precauție
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2, acid acetilsalicilic> 3 g / zi) și AINS neselective
Atunci când antagoniștii angiotensinei II sunt co-administrați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, poate să apară atenuarea efectului antihipertensiv. potasiu seric. La începutul tratamentului, se recomandă monitorizarea funcției renale, precum și o hidratare adecvată a pacientului.
Transportoare
Date in vitro indicați că valsartanul este un substrat al transportatorilor de absorbție hepatică OATP1B1 / OATP1B3 și transportatorului de eflux hepatic MRP2. Nu se cunoaște relevanța clinică a acestei observații. Administrarea concomitentă de inhibitori ai transportorului de absorbție (de exemplu, rifampicină, ciclosporină) sau transportor de eflux (de exemplu, ritonavir) poate crește expunerea sistemică la valsartan. Trebuie acordată o atenție deosebită la inițierea sau terminarea tratamentului concomitent cu aceste medicamente.
Alții
În studiile de interacțiune, nu s-au găsit interacțiuni farmacocinetice de relevanță clinică cu valsartan sau cu oricare dintre următoarele medicamente: cimetidină, warfarină, furosemidă, digoxină, atenolol, indometacină, hidroclorotiazidă, amlodipină, glibenclamidă.
Populația pediatrică
La copiii și adolescenții hipertensivi, unde anomaliile renale subiacente sunt frecvente, se recomandă prudență la utilizarea concomitentă a valsartanului și a altor substanțe care inhibă sistemul renină-angiotensină-aldosteron și care pot crește potasiul seric. Funcția renală și potasiul seric trebuie verificate cu atenție. .
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II (AIIRAs) nu este recomandată în primul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.4). Utilizarea AIIRAs este contraindicată în timpul celui de-al doilea și al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Dovezile epidemiologice privind riscul teratogenității după expunerea la inhibitori ai ECA în timpul primului trimestru de sarcină nu au fost concludente; cu toate acestea, o mică creștere a riscului nu poate fi exclusă. Deși nu sunt disponibile date epidemiologice controlate privind riscul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II (AIIRA), un risc similar poate exista și pentru această clasă de medicamente. Un tratament antihipertensiv alternativ ar trebui utilizat pentru pacienții care planifică sarcina. Cu un profil de siguranță dovedit pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care tratamentul continuu cu AIIRA este considerat esențial. Când este diagnosticată sarcina, tratamentul cu AIIRA trebuie oprit imediat și, dacă este cazul, trebuie inițiată o terapie alternativă.
Se știe că expunerea la AIIRA în al doilea și al treilea trimestru induce toxicitate fetală (scăderea funcției renale, oligohidramnios, întârziere a osificării craniului) și toxicitate neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). A se vedea, de asemenea, secțiunea 5.3 „Date preclinice de siguranță”.
Dacă expunerea la AIIRAs a avut loc începând cu al doilea trimestru de sarcină, se recomandă verificarea cu ultrasunete a funcției renale și a craniului.
Nou-născuții ale căror mame au luat AIIRA trebuie monitorizați îndeaproape pentru hipotensiune arterială (vezi pct. 4.3 și 4.4).
Timp de hrănire
Deoarece nu sunt disponibile date cu privire la utilizarea valsartanului în timpul alăptării, utilizarea Tareg nu este recomandată și terapiile alternative cu un profil de siguranță dovedit ar trebui preferate pentru utilizare în timpul alăptării, mai ales în cazul alăptării. Nou-născuți și bebeluși prematuri.
Fertilitate
Valsartan nu a avut efecte adverse asupra capacității de reproducere a șoarecilor masculi sau femele la doze orale de până la 200 mg / kg / zi. Această doză este de 6 ori doza maximă recomandată la om în termeni de mg / m2 (calculul se bazează pe o doză orală de 320 mg / zi și un pacient de 60 kg).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectul asupra capacității de a conduce. La conducerea vehiculelor sau la utilizarea utilajelor, trebuie luată în considerare posibilitatea amețelilor sau oboselii ocazionale.
04.8 Efecte nedorite
În studiile clinice controlate efectuate la pacienți adulți hipertensivi, incidența generală a reacțiilor adverse a fost comparabilă cu cea observată la placebo și este în concordanță cu farmacologia valsartanului. a fost găsită orice asociere cu sexul, vârsta sau etnia.
Reacțiile adverse raportate în studiile clinice, experiența după punerea pe piață și rezultatele testelor de laborator sunt enumerate în tabelul de mai jos, pe clasa de sisteme și organe.
Reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvență, cea mai frecventă mai întâi, conform următoarei definiții: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100, 1/10); mai puțin frecvente (≥ 1/1000,
Nu este posibil să se atribuie o frecvență reacțiilor adverse raportate din experiența de după punerea pe piață și în rezultatele testelor de laborator și, prin urmare, acestea sunt raportate cu o frecvență „necunoscută”.
- Hipertensiune
Populația pediatrică
Hipertensiune
Efectul antihipertensiv al valsartanului a fost evaluat în două studii clinice dublu-orb, randomizate, la 561 pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6-18 ani. Cu excepția tulburărilor gastrointestinale izolate (cum ar fi durerea abdominală, greața, vărsăturile) și amețelile, nu există diferențe relevante în tipul, frecvența și severitatea reacțiilor adverse au fost identificate între profilul de siguranță al pacienților pediatrici cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani și profilul raportat anterior la pacienții adulți.
Evaluarea neurocognitivă și de dezvoltare a pacienților pediatrici cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani, în general, nu a relevat influențe adverse relevante din punct de vedere clinic după tratamentul cu Tareg timp de până la un an.
Într-un studiu dublu-orb, randomizat, pe 90 de copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani, care a fost urmat de o „extensie deschisă de un an, au fost observate două decese și cazuri izolate de creștere semnificativă a transaminazelor. Aceste cazuri au apărut la o populație care a avut comorbidități semnificative. Nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu Tareg. Într-un al doilea studiu, în care au fost randomizați 75 de copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani, nu au apărut creșteri semnificative ale transaminazelor sau decese cu tratament cu valsartan.
Hiperpotasemia a fost observată cel mai frecvent la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani cu boli renale cronice subiacente.
Profilul de siguranță observat în studiile clinice controlate la pacienții adulți post-infarct și / sau insuficiență cardiacă diferă de profilul general de siguranță observat la pacienții cu hipertensiune arterială. Această observație poate fi legată de patologia de bază. Reacțiile adverse observate la pacienții adulți post-infarct și / sau cu insuficiență cardiacă sunt enumerate mai jos:
- Infarct post-miocardic și / sau insuficiență cardiacă (studiat numai la pacienții adulți)
04.9 Supradozaj
Simptome
Supradozajul cu Tareg poate duce la hipotensiune arterială marcată, care poate duce la un nivel redus de conștiință, colaps circulator și / sau șoc.
Tratament
Măsurile terapeutice depind de momentul ingestiei și de tipul și severitatea simptomelor, acordând prioritate normalizării condițiilor circulatorii.
În caz de hipotensiune, cel mai bine este să plasați pacientul în decubit dorsal și să administrați rapid soluții saline.
Este puțin probabil ca valsartanul să poată fi îndepărtat prin hemodializă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antagoniști ai angiotensinei II, neasociați.
Codul ATC: C09CA03.
Valsartanul este un antagonist specific, puternic activ al receptorilor de angiotensină II (Ang II), care acționează selectiv asupra subtipului receptorului AT1, responsabil pentru acțiunile cunoscute ale angiotensinei II. Creșterea nivelului plasmatic de Ang II rezultată din blocarea valsartanului a receptorilor AT1 poate stimula receptorii AT2 neblocați, ceea ce pare să contrabalanseze acțiunea receptorilor AT1. Valsartanul nu prezintă nicio activitate agonistă parțială la receptorul AT1 și are o afinitate mult mai mare (de aproximativ 20.000 de ori) pentru receptorul AT1 decât pentru receptorul AT2.
Valsartanul nu leagă și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice cunoscute pentru importanța lor în reglarea cardiovasculară.
Valsartanul nu inhibă ECA, cunoscută și sub numele de kininază II, care transformă Ang I în Ang II și degradează bradikinina. Deoarece nu există niciun efect asupra ECA sau potențarea efectelor bradikininei sau substanței P, este puțin probabil ca antagoniștii receptorilor de angiotensină să fie asociați cu tuse. În studiile clinice în care valsartanul a fost comparat cu un inhibitor al ECA, incidența tusei uscate a fost semnificativă (P.
Utilizare la adulți
Administrarea Tareg la pacienții cu hipertensiune arterială duce la reducerea tensiunii arteriale fără a afecta frecvența cardiacă.
La majoritatea pacienților, după administrarea unei doze orale unice, debutul activității antihipertensive are loc în decurs de 2 ore, iar reducerea maximă a tensiunii arteriale se realizează în decurs de 4-6 ore. Efectul antihipertensiv persistă mai mult de 24 de ore după administrare. În caz de administrare repetată, efectul antihipertensiv este substanțial prezent în decurs de 2 săptămâni, iar reducerea maximă a tensiunii arteriale se obține de obicei în decurs de 4 săptămâni și se menține pe parcursul unui tratament. termen lung. O altă reducere semnificativă a tensiunii arteriale se obține prin asocierea medicamentului cu hidroclorotiazidă.
Întreruperea bruscă a Tareg nu a fost asociată cu hipertensiunea de revenire sau alte evenimente clinice adverse.
La pacienții hipertensivi cu diabet de tip 2 și microalbuminurie, s-a demonstrat că valsartanul reduce excreția urinară de albumină. Studiul MARVAL (Reducerea microalbuminuriei cu Valsartan) a evaluat reducerea excreției urinare de albumină (EAU) cu valsartan (80 - 160 mg / od) vs. amlodipină (5-10 mg / od), la 332 pacienți cu diabet zaharat de tip 2 (vârsta medie: 58 de ani; 265 bărbați) cu microalbuminurie (valsartan: 58 mcg / min; amlodipină: 55,4 mcg / min), normal sau crescut tensiunea arterială și funcția renală intactă (creatinină
După 24 de săptămâni, EAU a scăzut (p
Studiul Tareg Reducerea Proteinuriei (DROP) a investigat în continuare eficacitatea valsartanului în reducerea excreției urinare de albumină (EAU) la 391 pacienți hipertensivi (TA = 150/88 mmHg) cu diabet de tip 2, albuminurie (medie = 102 mcg / min; 20) -700 mcg / min) și funcția renală intactă (creatinină serică medie = 80 mcmol / l). Pacienții au fost randomizați la una dintre cele trei doze diferite de valsartan (160, 320 și 640 mg / od) și au fost tratați timp de 30 de săptămâni. Scopul acestui studiu a fost de a determina doza optimă de valsartan pentru a reduce EAU la pacienții hipertensivi cu diabet de tip 2. După 30 de săptămâni, modificarea procentuală în EAU a fost semnificativ redusă cu 36% față de valoarea inițială. Cu valsartan 160 mg (IC 95% : 22% până la 47%) și 44% cu valsartan 320 mg (IÎ 95%: 31% până la 54%). S-a constatat că 160-320 mg de valsartan au produs reduceri semnificative clinic ale EAU la pacienții hipertensivi cu diabet de tip 2.
Hipertensiune arterială (populație pediatrică)
Efectul antihipertensiv al valsartanului a fost studiat în patru studii clinice randomizate dublu-orb efectuate la 561 de copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani și la 165 de copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani. care ar putea contribui la hipertensiunea arterială a copiilor înrolați în aceste studii.
Experiență clinică la copii cu vârsta de 6 ani și peste
Într-un studiu clinic care a implicat 261 de pacienți hipertensivi pediatrici cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani, pacienți cu o greutate a tensiunii arteriale sistolice de 8, 10, 12 mmHg față de valoarea inițială. Pacienții au fost re-randomizați, fie pentru a continua să primească aceeași doză de valsartan, fie pentru a trece la placebo. La pacienții care au continuat să primească doze medii și mari de valsartan, tensiunea arterială sistolică în aval a fost -4 și -7 mmHg mai mică decât la pacienții tratați cu placebo. La pacienții care au primit doza mică de valsartan, tensiunea arterială sistolică în aval a fost similară cu cea a pacienților tratați cu placebo. În general, efectul antihipertensiv dependent de doză al valsartanului a fost consistent în toate subgrupurile demografice.
Într-un alt studiu clinic care a implicat 300 de pacienți pediatrici hipertensivi cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani, pacienții eligibili au fost randomizați pentru a primi fie comprimate de valsartan, fie enalapril timp de 12 săptămâni. Copiii cu greutatea ≥18 kg și tensiunea arterială diastolică, cu reduceri de 9,1 mmHg cu valsartan și 8,5 mmHg cu enalapril.
Experiență clinică la copii cu vârsta sub 6 ani
Au fost efectuate două studii clinice, cu 90 și, respectiv, 75 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani. Copiii cu vârsta sub 1 an nu au fost înrolați în aceste studii. În primul studiu, eficacitatea valsartanului comparativ cu placebo a fost confirmată, dar nu a fost demonstrată o relație doză-răspuns.În al doilea studiu, doze mai mari de valsartan au fost asociate cu o reducere mai mare a tensiunii arteriale, dar relația doză-răspuns nu a atins semnificația statistică și diferența de tratament față de placebo nu a fost semnificativă Datorită acestor discrepanțe, valsartanul nu este recomandat în această grupă de vârstă (vezi pct. 4.8).
Agenția Europeană a Medicamentului a renunțat la obligația de a prezenta rezultatele studiilor cu Tareg în ceea ce privește insuficiența cardiacă și insuficiența cardiacă după un infarct miocardic recent în toate subseturile populației pediatrice. Pentru informații despre utilizarea la copii și adolescenți, vezi pct. 4.2.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie:
După administrarea orală singură, concentrațiile maxime de valsartan sunt atinse după 2-4 ore pentru comprimate și după 1-2 ore pentru formularea soluției. Biodisponibilitatea sa absolută medie este de 23% și, respectiv, 39% pentru formularea de tabletă și soluție. Alimentele scad expunerea (măsurată prin ASC, suprafața sub curba concentrației plasmatice) la valsartan cu aproximativ 40% și concentrația plasmatică maximă cu aproximativ 50%, deși la aproximativ 8 ore după administrarea medicamentului, valorile plasmatice ale valsartanului sunt similare atât la subiecții de post cât și la cei de post. Cu toate acestea, această reducere a ASC nu este însoțită de o reducere semnificativă clinic a efectului terapeutic, prin urmare valsartanul poate fi luat cu sau fără alimente.
Distribuție:
Volumul de distribuție la starea de echilibru a valsartanului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, indicând faptul că valsartanul nu se distribuie pe scară largă în țesuturi. Valsartanul este legat puternic (94-97%) de proteinele serice, în principal de albumina serică.
Biotransformare:
Valsartanul nu este biotransformat într-un grad ridicat, deoarece doar aproximativ 20% din doză este recuperată ca metaboliți. Concentrații scăzute ale unui metabolit hidroxilat (mai puțin de 10% din ASC ale valsartanului) au fost identificate în plasmă. Acest metabolit este farmacologic inactiv.
Excreţie:
Valsartanul prezintă o cinetică de descompunere multiexponențială (fecale t½α (aproximativ 83% din doză) și prin rinichi în urină (aproximativ 13% din doză), în principal ca medicament nemodificat. După administrarea intravenoasă, clearance-ul plasmatic este de aproximativ 2 l / h și clearance-ul renal este de 0,62 l / h (aproximativ 30% din clearance-ul plasmatic total) .Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al valsartanului este de 6 ore.
Grupuri speciale de pacienți
Funcția renală alterată
Așa cum ar fi de așteptat pentru un compus în care clearance-ul renal reprezintă doar 30% din clearance-ul plasmatic total, nu a fost observată nicio corelație între funcția renală și expunerea sistemică la valsartan. Prin urmare, nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei> 10 Până în prezent, nu sunt disponibile date privind utilizarea în siguranță a medicamentului la pacienții cu clearance-ul creatininei
Valsartanul este legat pe larg de proteinele plasmatice și este puțin probabil să fie eliminat prin hemodializă.
Funcția hepatică alterată
Aproximativ 70% din doza absorbită este excretată în bilă, în principal sub formă nemodificată.
Valsartanul nu suferă nicio biotransformare remarcabilă. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, s-a observat o expunere (ASC) practic dublă față de cea observată la subiecții sănătoși, însă nu s-a observat nicio corelație între concentrațiile plasmatice de valsartan și gradul de disfuncție hepatică. disfuncție hepatică severă (vezi pct. 4.2, 4.3 și 4.4).
Populația pediatrică
Într-un studiu care a implicat 26 de pacienți pediatrici hipertensivi (cu vârste cuprinse între 1 și 16 ani) li s-a administrat o doză unică de suspensie de valsartan (medie 0,9 până la 2 mg / kg, cu o doză maximă de 80 mg), clearance-ul (litri / h / kg) de valsartan a fost comparabil în intervalul de vârstă de la 1 la 16 ani și similar cu cel al adulților care au primit aceeași formulare.
Insuficiență renală
Utilizarea la copii și adolescenți cu clearance al creatininei 30 ml / min. Funcția renală și potasiul seric trebuie monitorizate îndeaproape (vezi pct. 4.2 și 4.4).
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale ale farmacologie de siguranță, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, potențial cancerigen.
La șobolani, dozele toxice materne (600 mg / kg / zi) în ultimele zile de sarcină și alăptare au dus la rate mai mici de supraviețuire, creștere în greutate mai mică și dezvoltare întârziată (detașarea cartilajului și deschiderea canalului). Ureche) la descendenți (vezi pct. 4.6 Aceste doze la șobolani (600 mg / kg / zi) sunt de aproximativ 18 ori doza maximă la om pe bază de mg / m2 (calculele presupun o doză de 320 mg / zi pentru un pacient cu greutatea de 60 kg).
În cursul studiilor de siguranță non-clinice, dozele mari de valsartan (200 până la 600 mg / kg greutate corporală) au determinat o reducere a parametrilor eritrocitelor (eritrocite, hemoglobină, hematocrit) și modificări ale nivelului de celule sanguine la șobolan. hemodinamică (ușoară creștere a ureei plasmatice și hiperplazie a tubulilor renali și bazofilie la bărbați).Aceste doze la șobolani (200 până la 600 mg / kg / zi) corespund de aproximativ 6 și 18 ori doza maximă la om pe bază de mg / m2, respectiv (calculele presupun o doză de 320 mg / zi pentru o greutate de 60 kg pacient) .
La maimuțe, doze similare au provocat modificări similare, deși mai severe, în special la rinichi, unde a avut loc evoluția către nefropatie, inclusiv creșterea ureei și a creatininei. Hipertrofia celulelor juxtaglomerulare renale a fost, de asemenea, observată la ambele specii. Toate modificările au fost atribuite activității farmacologice a valsartanului, care provoacă hipotensiune prelungită, în special la maimuțe. Hipertrofia celulară juxtaglomerulară renală nu pare să aibă nicio relevanță pentru dozele terapeutice de valsartan la om.
Populația pediatrică
Administrarea zilnică orală de valsartan la șobolani neonatali și juvenili (zile 7 până la 70 după naștere) la doze mici, cum ar fi 1 mg / kg / zi (aproximativ 10-35% din doza maximă recomandată la copii de 4 mg / kg / zi la expunerea sistemică) a avut ca rezultat leziuni renale persistente și ireversibile. Astfel de efecte se observă dacă șobolanii sunt tratați în primele 13 zile de viață.
Această perioadă coincide cu 36 de săptămâni de gestație în omenire, care s-ar putea extinde ocazional până la 44 de săptămâni după concepție. În studiul cu valsartan juvenil, șobolanii au fost tratați până în ziua 70 și efectele asupra dezvoltării renale (săptămâni postnatale 4-6) nu pot fi excluse. La om, dezvoltarea funcției renale este un proces continuu pe parcursul primului an de viață. Prin urmare, nu poate fi exclusă o relevanță clinică la copiii de vârstă mai mare.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Zaharoza
Parahidroxibenzoat de metil (E218)
Sorbat de potasiu
Poloxamer
Acid citric anhidru
Citrat de sodiu
Aroma artificială de afine (538926 C)
Propilen glicol (E1520)
Hidroxid de sodiu
Acid clorhidric
Apa purificata
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
18 luni.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Odată deschis, sticla poate fi păstrată până la 3 luni la o temperatură sub 30 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Flacon din sticlă chihlimbar de 180 ml tip III, cu capac alb din polipropilenă, rezistent la copii, care include un sigiliu din polietilenă și un inel de garanție galben; pachetul include, de asemenea, un kit care conține o seringă de dozare de polipropilenă de 5 ml pentru administrare orală, un adaptor de presiune pentru flacon și o cană de măsurare din polipropilenă de 30 ml.
Pachet: 1 flacon conținând 160 ml soluție orală
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB
Regatul Unit
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
033178423 - "3 mg / ml soluție orală" 1 sticlă de sticlă de 160 ml + seringă dozatoare de 5 ml + cană de măsurare de 30 ml
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
20/07/2010
