Ingrediente active: Clobazam
FRISIUM 10 mg capsule
Indicații De ce se utilizează Frisium? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Anxiolitice; benzodiazepine.
Indicații terapeutice
Anxietate, tensiune și alte manifestări somatice sau psihiatrice asociate sindromului de anxietate. Insomnie.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă și supune subiectului disconfort sever
Contraindicații atunci când nu trebuie utilizat Frisium
Hipersensibilitate la substanța activă, la benzodiazepine în general sau la oricare dintre excipienți.
Miastenia gravis.
Insuficiență respiratorie severă (de exemplu, boală pulmonară obstructivă cronică severă).
Insuficiență hepatică severă.
Sindromul de apnee în somn.
Ataxia spinării și cerebeloase.
Pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool, din cauza unui risc crescut de dependență.
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (vezi „Sarcina și alăptarea”).
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității reale de tratament Frisium nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 3 ani.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Frisium
Alcool
Pacienții sunt sfătuiți să evite consumul de alcool în timpul terapiei cu clobazam, din cauza riscului crescut de sedare și a altor efecte nedorite.
Toleranţă
Se poate produce o anumită pierdere a eficacității efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihologice de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului; este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool. Riscul dependenței este, de asemenea, prezent cu aportul zilnic de clobazam pentru o perioadă de doar câteva săptămâni și este valabil nu numai pentru un posibil abuz la doze deosebit de mari, ci și pentru doza terapeutică recomandată. Se recomandă insistent evitarea perioadelor prelungite de tratament neîntrerupt, deoarece acestea pot duce la dependență.
Simptome de sevraj
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în cefalee, dureri corporale, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazuri severe, pot apărea următoarele: simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații și psihoze simptomatice sau convulsii. Alte simptome sunt: depresie, insomnie, vis crescut, transpirație, tinitus persistent, mișcări involuntare, greață, vărsături, paraestezie, modificări de percepție, crampe abdominale și musculare, tremor, mialgie, agitație, palpitații, tahicardie, atacuri de panică, amețeli, hiper-reflexie, pierderi de memorie pe termen scurt, hipertermie.
Insomnie și anxietate:
Un sindrom tranzitoriu în care simptomele care conduc la tratamentul cu benzodiazepine reapar într-o formă agravată pot apărea la întreruperea tratamentului. Poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, neliniște sau tulburări de somn. Întreruperea tratamentului, se sugerează efectuarea unei scăderi treptate a dozei. Este, de asemenea, „important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire, pentru a minimiza reacția anxioasă că„ Orice apariție a unor astfel de simptome ar putea fi declanșat atunci când Frisium este întrerupt.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare”) în funcție de indicație, dar nu trebuie să depășească patru săptămâni pentru insomnie și opt până la doisprezece săptămâni pentru anxietate, inclusiv o perioadă de sevraj treptată. de tratament după aceste perioade nu ar trebui să apară fără reevaluarea situației clinice. Poate fi util să informați pacientul la începerea tratamentului că va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv, întrucât întreruperea bruscă poate duce la simptome de sevraj, cum ar fi agitație, anxietate și insomnie. De asemenea, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar la întreruperea tratamentului. Există elemente care prevăd că, în cazul benzodiazepinelor cu o durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste în intervalul de dozare dintre doze, în special pentru doze mari. Atunci când se utilizează benzodiazepine cu acțiune îndelungată (de exemplu, Frisium), este important să avertizați pacientul că nu se recomandă schimbarea bruscă la o benzodiazepină cu o acțiune scurtă, deoarece pot apărea simptome de sevraj. Benzodiazepine, în cazul tratamentului prelungit este recomandabil să evaluați beneficiul terapeutic împotriva riscului de dependență și dependență.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie integrată, indiferent dacă sunt utilizate în intervalul de dozare normal, dar mai ales la doze mari. Acest lucru apare cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, ar trebui să se asigure că pacienții pot avea un somn neîntrerupt de 7 până la 8 ore (a se vedea „Efecte secundare”).
Reacții psihiatrice și paradoxale
Când se utilizează benzodiazepine, se știe că pot apărea reacții precum neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, modificări de comportament. În cazul în care acest lucru se întâmplă, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, reacții care sunt mai susceptibile să apară la copii și vârstnici, precum și la pacienții cu sindrom cerebral organic.
Grupuri specifice de pacienți
Pacienți copii
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității reale de tratament; durata tratamentului ar trebui să fie cât mai scurtă posibil. ca ataxie, slăbiciune musculară, amețeli, somnolență, oboseală și oboseală. Căderile pot duce la răni grave și, prin urmare, se recomandă tratarea cu precauție a pacienților vârstnici. Vârstnicii trebuie să ia o doză redusă (vezi „Doza, metoda și timpul de administrare).
Pacienți cu metabolism slab al CYP2C19
Nivelurile metabolitului activ N-desmetilclobazam sunt de așteptat să fie mai mari la pacienții cu metabolizare slabă a CYP2C19 decât la cei cu metabolizare extinsă. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de clobazam (de exemplu, o doză inițială scăzută cu titrarea atentă a dozei). Pacienții cu insuficiență respiratorie cronică Se recomandă o doză mai mică la pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie (vezi și „Contraindicații”). La pacienții cu insuficiență respiratorie acută, funcția respiratorie trebuie monitorizată. Clobazam este contraindicat la pacienții cu insuficiență respiratorie severă (vezi „Contraindicații”).
Slabiciune musculara
Clobazam poate provoca slăbiciune musculară. Prin urmare, este necesară o observație specială la pacienții cu slăbiciune musculară preexistentă și poate fi necesară o reducere a dozei. Clobazam este contraindicat la pacienții cu miastenie gravis (vezi „Contraindicații”). Pacienți cu insuficiență hepatică severă Se recomandă tratarea cu precauție a pacienților cu insuficiență hepatică severă și / sau encefalopatie ca Frisium ca toate benzodiazepinele pot precipita encefalopatie hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică și renală este recomandabil să reduceți doza, deoarece există o creșterea atât a reactivității la clobazam, cât și a susceptibilității la efecte nedorite.În caz de tratament prelungit, se recomandă efectuarea de controale periodice ale funcției ficatului și a rinichilor.
Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice
Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru tratarea depresiei sau anxietății asociate depresiei (sinuciderea poate fi precipitată la astfel de pacienți). Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool. În cazul afecțiunilor somatice cu o componentă psiho-emoțională, este recomandabil ca medicul să investigheze posibilitatea unei cauze organice.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Frisium
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Nu se recomandă
Alcool: trebuie evitat aportul concomitent cu alcool.Consumul concomitent de alcool poate crește biodisponibilitatea clobazamului cu 50%, rezultând o creștere a efectelor acestuia.Acest lucru afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Fiți atenți
Medicamente depresive ale SNC: efectul depresiv central poate fi sporit în cazurile de utilizare concomitentă cu antipsihotice, hipnotice, anxiolitice / sedative, antidepresive, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative. intoxicație cu astfel de medicamente sau cu litiu.
Anticonvulsivante:
Dacă clobazam este utilizat concomitent cu anticonvulsivante în tratamentul epilepsiei, doza trebuie ajustată sub supraveghere medicală atentă (monitorizare EEG), deoarece pot exista interacțiuni cu terapia anticonvulsivantă. La pacienții care primesc terapie concomitentă cu acid valproic, poate apărea o creștere ușoară. până la moderată concentrația plasmatică a acidului valproic. Nivelurile plasmatice de fenitoină pot crește odată cu terapia concomitentă cu clobazam. Se recomandă, acolo unde este posibil, monitorizarea concentrațiilor plasmatice de acid valproic sau fenitoină administrate concomitent. Carbamazepina și fenitoina pot duce la creșterea biotransformării de la clobazam la metabolitul activ, Ndesmethylclobazam. Stiripentol: concentrații plasmatice crescute de clobazam și metabolitul său activ N-desmetilclobazam prin inhibarea metabolismului hepatic, cu risc de supradozaj. Se recomandă supravegherea clinică, dozarea plasmatică a benzodiazepinelor și posibila ajustare a dozelor;
Analgezice narcotice
Dacă clobazamul este utilizat concomitent cu analgezice narcotice, poate apărea o creștere a euforiei, ceea ce duce la o creștere a dependenței psihice.
Relaxante musculare
Efectul relaxantelor musculare și al oxidului de azot poate fi îmbunătățit.
Inhibitori ai CYP2C19
Inhibitorii puternici și moderați ai CYP2C19 pot duce la o expunere crescută la N-desmetilclobazam, metabolitul activ al clobazamului. Poate fi necesară o ajustare a dozei de clobazam atunci când se administrează cu medicamente puternice (de exemplu, fluconazol, fluvoxamină, ticlopidină).) Sau moderată (de exemplu, omeprazol ) inhibitori ai CYP2C19.
Substraturi CYP2D6
Clobazam este un inhibitor slab al CYP2D6. Poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente metabolizate de CYP2D6 (de exemplu, dextrometorfan, pimozidă, paroxetină, nebivolol).
Următoarele asociații ar trebui luate în considerare cu atenție:
- buprenorfină: risc crescut de depresie respiratorie, care poate fi fatală. Evaluează cu atenție raportul risc / beneficiu al acestei asociații. Informați pacientul cu privire la necesitatea respectării dozelor prescrise;
- clozapină: risc crescut de colaps cu stop respirator și / sau cardiac.
Administrarea de teofilină sau aminofilină poate reduce efectele benzodiazepinelor.
Avertismente Este important să știm că:
Acest medicament conține lactoză, deci dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Sarcina și alăptarea
Frisium, la fel ca toate benzodiazepinele, nu trebuie administrat în timpul sarcinii, nașterii și alăptării. Dacă produsul este prescris unei femei aflate la vârsta fertilă, ea trebuie să contacteze medicul, indiferent dacă intenționează sau nu să rămână gravidă. dacă sunteți gravidă, în ceea ce privește întreruperea medicamentului. Dacă, din motive medicale grave, produsul este administrat în ultima perioadă de sarcină sau în timpul travaliului, depresia respiratorie (care include detresă respiratorie și apnee), care poate fi asociată cu alte tulburări, cum ar fi ca simptome de sedare, hipotermie, hipotonie și dificultăți de hrănire (sindrom floppy sugar). În plus, sugarii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj în perioada postnatală. Se recomandă monitorizarea adecvată a nou-născuților în perioada postnatală. Deoarece benzodiazepinele sunt excretate în laptele matern, acestea nu trebuie administrate mamelor care alăptează.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
La doze mai mari și în cazul unei sensibilități individuale particulare, Frisium poate influența capacitatea de a reacționa; acest lucru trebuie avut în vedere în special în cazul consumului simultan de băuturi alcoolice. Sedarea, amnezia, concentrarea afectată și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea unei afectări a vigilenței poate fi crescută (vezi „Interacțiuni”).
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Frisium: Doze
Doza și durata tratamentului trebuie adaptate de la caz la caz în opinia medicului, pe baza indicațiilor, a severității tabloului clinic și a variabilității răspunsului individual. Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză. Doza maximă nu trebuie depășită.Pacientul trebuie monitorizat în mod regulat la începutul tratamentului pentru a reduce doza sau frecvența aportului, dacă este necesar, pentru a preveni supradozajul datorat acumulării.
Adulți
În general, adulților li se administrează 2 capsule pe zi, crescând, dacă este necesar, la 3 capsule pe zi. În forme deosebit de severe, doza zilnică poate fi crescută în funcție de judecata medicului. Odată ce tabloul clinic s-a îmbunătățit, doza poate fi În la subiecții vârstnici sau debilați, administrarea a 1 capsulă pe zi este adesea suficientă. Dacă doza zilnică este răspândită pe parcursul zilei, doza unică mai mare trebuie administrată seara înainte de culcare. Dozele zilnice de până la 30 mg pot fi, de asemenea, administrate ca doză unică seara.
Pacienți cu insuficiență hepatică și / sau renală:
la acești pacienți poate exista o reactivitate marcată și o sensibilitate mai mare la efectele adverse. În consecință, este necesar să începeți terapia cu doze reduse, care poate fi crescută treptat prin continuarea tratamentului care, totuși, trebuie efectuat întotdeauna sub supraveghere medicală atentă. Subiecții predispuși, dacă sunt tratați în doze mari și pentru perioade prelungite, pot crea dependență, așa cum se întâmplă cu alte medicamente cu activitate hipnotică, sedativă și tranchilizantă.
Pacienți vârstnici
La acești pacienți poate exista o reactivitate crescută și o sensibilitate mai mare la efectele adverse. În consecință, este necesar să începeți terapia cu doze reduse care pot fi crescute treptat sub supraveghere medicală atentă
Anxietate
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Pacientul trebuie reevaluat în mod regulat și necesitatea unui tratament continuu trebuie luată în considerare cu atenție, în special dacă pacientul nu prezintă simptome. În general, durata tratamentului nu trebuie să depășească 8-12 săptămâni, incluzând o perioadă de întrerupere treptată. În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament, caz în care acest lucru nu trebuie făcut fără reevaluarea stării pacientului.
Insomnie
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni, până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament; dacă da, nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului.
Medicamentul trebuie luat la culcare.
Administrarea Frisium pentru tratamentul insomniei la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată fără o evaluare atentă a necesității sale reale.Doza unică pentru pacienții sub 18 ani depinde de vârsta, greutatea și starea generală a pacientului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Frisium
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei doze excesive de Frisium, anunțați imediat medicul sau mergeți la cel mai apropiat spital. În caz de intoxicație, pe baza simptomelor, trebuie luate măsurile necesare pentru asigurarea funcțiilor vitale.
La fel ca în cazul altor benzodiazepine, un supradozaj nu ar trebui să pună viața în pericol decât dacă se iau concomitent alți deprimanți ai SNC (inclusiv alcoolul).
În urma unei supradoze de benzodiazepine pentru administrare orală, vărsăturile trebuie induse (în decurs de o „oră) dacă pacientul este conștient sau se spală gastric cu protecție respiratorie dacă pacientul este inconștient. Eliminarea secundară. A clobazamului (cu diureză forțată sau hemodializă) este ineficient. Dacă nu se observă nicio îmbunătățire la golirea stomacului, ar trebui administrat cărbune activ pentru a reduce absorbția. O atenție deosebită trebuie acordată funcțiilor respiratorii și cardiovasculare în terapia de urgență.Doza superioară a benzodiazepinelor se manifestă de obicei cu grade diferite de depresie a sistemului nervos central, de la somnolență, confuzie mentală și letargie.
În cazurile severe, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, rareori comă și foarte rar moarte. „Flumazenil” poate fi util ca antidot.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Frisium
Ca toate medicamentele, Frisium poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Efectele nedorite sunt grupate în funcție de frecvență folosind următoarea convenție:
Foarte frecvente (≥ 1/10)
Frecvente (≥ 1/100,
Mai puțin frecvente (≥ 1/1000,
Rare (≥ 1 / 10.000,
Foarte rar (
Tulburări ale sistemului imunitar
Frecvente: edemul lui Quincke
Rare: reacții anafilactice / anafilactoide
Tulburari psihiatrice
Frecvente: anxietate și scăderea libidoului
Reacții paradoxale, cum ar fi agitație, dificultăți de adormire sau somn, iritabilitate, agitație acută, anxietate, agresivitate, delir, atacuri de furie, coșmaruri, halucinații, reacții psihotice, tendințe suicidare sau spasme musculare frecvente Dacă apar aceste reacții, tratamentul cu Frisium trebuie întrerupt. .
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor. Se poate dezvolta toleranță și dependență, în special în timpul utilizării prelungite (vezi secțiunea „Precauții pentru utilizare”).
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte frecvente: cefalee
Frecvente: amețeli, sedare, somnolență, tulburări de atenție, amnezie, tulburări de vorbire, disgeuzie și încetinire psiho-motorie
S-au raportat somnolență în timpul zilei, stingerea emoțiilor, vigilență scăzută, confuzie, oboseală, amețeli, ataxie, tremur degetul fin.
Poate să apară instabilitate în mers și alte funcții motorii.Aceste reacții apar în special la doze mari sau în tratamente pe termen lung și sunt reversibile.
După utilizarea prelungită a benzodiazepinelor, pierderea cunoștinței poate apărea în cazuri foarte rare, în special la vârstnici, uneori în asociere cu tulburări respiratorii; aceste efecte persistă uneori o perioadă considerabilă de timp.
Poate apărea și amnezie anterogradă.
Efectele amneziei pot fi asociate cu un comportament inadecvat.
Tulburări oculare
Frecvente: tulburări vizuale (diplopie, nistagmus). Aceste reacții apar în special la doze mari sau în tratamente pe termen lung și sunt reversibile.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Clobazam poate provoca depresie respiratorie, în special în doze mari. Prin urmare, în special la pacienții cu funcții respiratorii afectate preexistente (de exemplu la pacienții cu astm bronșic) sau cu leziuni cerebrale, poate apărea sau se poate agrava „insuficiență respiratorie”.
Patologii cardiace
Frecvente: tahicardie
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: vărsături, greață, dureri la nivelul abdomenului superior, constipație și gură uscată, scăderea poftei de mâncare.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Frecvente: prurit În cazuri foarte rare, pot apărea reacții cutanate, cum ar fi erupții cutanate sau urticarie.
Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică,
Tulburări de metabolism și nutriție
Creștere în greutate. Această reacție apare în special în doze mari sau în tratamente pe termen lung și este reversibilă.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Slabiciune musculara
Tulburări renale și urinare
Frecvente: tulburări la urinare
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: astenie și transpirație
Cade
Reacții adverse din clasa benzodiazepinelor (bdz)
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice: întreruperea terapiei poate provoca fenomene de revenire sau retragere (vezi „Precauții pentru utilizare”). Se poate produce dependență psihică. A fost raportat abuz de benzodiazepine. Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului poate fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie, iritabilitate, cefalee și dureri musculare. În cazuri severe pot apărea. Următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, halucinații, parestezie a membrelor, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, hiperacuzie și convulsii. Există dovezi că, în cazul utilizării benzodiazepinelor cu durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste între intervalele de dozare, în special la doze mari. Este puțin probabil să apară cu Frisium, deoarece timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 20 de ore.
Insomnie de revenire
La întreruperea tratamentului, poate apărea un sindrom tranzitor, cum ar fi insomnia, care reapare într-o formă agravată după tratamentul cu benzodiazepine. Deoarece, după întreruperea bruscă a tratamentului, riscul fenomenelor de revenire / sevraj este mai mare, se recomandă scăderea treptată a dozei. Pacientul trebuie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire pentru a minimiza anxietatea. Cauzată de aceste simptome, care poate apărea la oprirea benzodiazepinelor.
Depresie
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor. Benzodiazepinele și compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, modificări comportamentale. mai probabil la copii și vârstnici.
În plus, s-au raportat rareori alte reacții adverse la benzodiazepine, inclusiv: bilirubină crescută, icter, creșterea transaminazelor hepatice, fosfatază alcalină crescută, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, SIAD (sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic) a instrucțiunilor din pachet. prospect reduce riscul de efecte secundare.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Efectele secundare pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare indicată se referă la produsul ambalat intact, depozitat corect.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Nu lăsați acest medicament la îndemâna și vederea copiilor.
Compoziție și formă farmaceutică
Compoziţie
O capsulă dură conține:
Ingredient activ: clobazam 10 mg.
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu.
Componentele capsulei: gelatină, dioxid de titan (E 171).
Forma și conținutul farmaceutic
Capsule dure.
Cutie cu 30 de capsule.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
FRISIUM 10 MG CAPSULE DURI
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
O capsulă dură conține:
Principiul activ: clobazam 10 mg
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză 107,75 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule dure.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Anxietate, tensiune și alte manifestări somatice sau psihiatrice asociate sindromului de anxietate. Insomnie.
Benzodiazepinele sunt indicate numai atunci când tulburarea este severă, invalidantă și supune subiectului o suferință severă.
04.2 Doze și mod de administrare
Doza și durata tratamentului trebuie adaptate de la caz la caz, în opinia medicului, pe baza indicațiilor, a severității tabloului clinic și a variabilității răspunsului individual.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză.
Doza maximă nu trebuie depășită.
Pacientul trebuie monitorizat în mod regulat la începutul tratamentului pentru a reduce doza sau frecvența aportului, dacă este necesar, pentru a preveni supradozajul datorat acumulării.
Adulți:
În general, adulților li se administrează 2 capsule pe zi, crescând, dacă este necesar, la 3 capsule pe zi.
În forme deosebit de severe, doza zilnică poate fi crescută în funcție de judecata medicului.
Odată ce tabloul clinic sa îmbunătățit, doza poate fi redusă.
La subiecții vârstnici sau debilați, administrarea a 1 capsulă pe zi este adesea suficientă.
Dacă doza zilnică este răspândită pe parcursul zilei, doza unică mai mare trebuie administrată seara înainte de culcare. Dozele zilnice de până la 30 mg pot fi administrate și ca doză unică seara.
Pacienți cu insuficiență hepatică și / sau renală
La acești pacienți, poate apărea o reactivitate accentuată și o sensibilitate mai mare la efectele adverse. În consecință, este necesar să începeți terapia cu doze reduse, care poate fi crescută treptat prin continuarea tratamentului care, totuși, trebuie efectuat întotdeauna sub supraveghere medicală atentă.
Pacienți vârstnici
La acești pacienți poate exista o reactivitate crescută și o sensibilitate mai mare la efectele adverse. În consecință, este necesar să începeți terapia cu doze reduse care pot fi crescute treptat sub supraveghere medicală atentă.
Anxietate
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Pacientul trebuie reevaluat în mod regulat și necesitatea unui tratament continuu trebuie luată în considerare cu atenție, în special dacă pacientul nu prezintă simptome. În general, durata tratamentului nu trebuie să depășească 8-12 săptămâni, incluzând o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament, caz în care acest lucru nu trebuie făcut fără reevaluarea stării pacientului.
Insomnie
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil. Durata tratamentului variază în general de la câteva zile la două săptămâni, până la maximum patru săptămâni, inclusiv o perioadă de întrerupere treptată.
În anumite cazuri, poate fi necesară prelungirea dincolo de perioada maximă de tratament; dacă da, nu ar trebui să aibă loc fără reevaluarea stării pacientului.
Medicamentul trebuie luat la culcare.
Administrarea Frisium pentru tratamentul insomniei la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată fără o evaluare atentă a necesității sale reale.Doza unică pentru pacienții sub 18 ani depinde de vârsta, greutatea și starea generală a pacientului.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă, la benzodiazepine în general sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1.
Miastenia gravis.
Insuficiență respiratorie severă (de exemplu, boală pulmonară obstructivă cronică severă)
Insuficiență hepatică severă.
Sindromul de apnee în somn.
Ataxia spinării și cerebeloase.
Pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool, din cauza unui risc crescut de dependență.
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (vezi 4.6 sarcină și alăptare).
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității reale de tratament Frisium nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 3 ani.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Alcool
Pacienții sunt sfătuiți să evite consumul de alcool în timpul tratamentului cu clobazam, din cauza riscului crescut de sedare și a altor efecte nedorite (vezi pct. 4.5).
Toleranţă
Se poate produce o anumită pierdere a eficacității efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihice de aceste medicamente. Riscul dependenței crește odată cu doza și durata tratamentului și este mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
Riscul de dependență este prezent și cu aportul zilnic de clobazam pentru o perioadă de doar câteva săptămâni și este valabil nu numai pentru un posibil abuz la doze deosebit de mari, ci și pentru doza terapeutică recomandată.
Se recomandă insistent evitarea perioadelor prelungite de tratament neîntrerupt, deoarece acestea pot duce la dependență.
Simptome de sevraj
Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului va fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în cefalee, dureri corporale, anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazuri severe, pot apărea următoarele: simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, amorțeală și furnicături ale extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații și psihoze simptomatice sau convulsii epileptice.
Alte simptome sunt: depresie, insomnie, vis crescut, transpirație, tinitus persistent, mișcări involuntare, greață, vărsături, parestezie, modificări percepționale, crampe abdominale și musculare, tremor, mialgie, agitație, palpitații, tahicardie, atacuri de panică, amețeli, hiper- reflexie, pierderea memoriei pe termen scurt, hipertermie.
Reveniți la insomnie și anxietate
Un sindrom tranzitoriu în care simptomele care conduc la tratamentul cu benzodiazepine reapar într-o formă agravată pot apărea la întreruperea tratamentului. Poate fi însoțit de alte reacții, inclusiv modificări ale dispoziției, anxietate, neliniște sau tulburări de somn. Întreruperea tratamentului, este sugerat să se facă o scădere treptată a dozei. Este de asemenea important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire, pentru a minimiza reacția anxioasă. orice apariție a unor astfel de simptome ar putea fi declanșată atunci când întrerupt.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil (vezi 4.2) în funcție de indicație, dar nu trebuie să depășească patru săptămâni pentru insomnie și opt până la doisprezece săptămâni pentru anxietate, inclusiv o perioadă de sevraj treptată. apar fără reevaluarea situației clinice. Poate fi util să informați pacientul la începerea tratamentului că va avea o durată limitată și să explicați cu exactitate modul în care doza trebuie scăzută progresiv, întrucât întreruperea bruscă poate duce la simptome de sevraj, cum ar fi agitație, anxietate și insomnie.
De asemenea, este important ca pacientul să fie informat cu privire la posibilitatea apariției fenomenelor de revenire, reducând astfel anxietatea cu privire la aceste simptome în cazul în care acestea apar la întreruperea tratamentului.
Există dovezi că, în cazul benzodiazepinelor cu o durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste în intervalul de dozare dintre doze, în special pentru doze mari.
Atunci când utilizați benzodiazepine cu acțiune îndelungată (de exemplu, Frisium), este important să avertizați pacientul că nu se recomandă schimbarea bruscă la o benzodiazepină cu o durată scurtă de acțiune, deoarece pot apărea simptome de sevraj.
Ca și în cazul altor benzodiazepine, în cazul tratamentului prelungit, este recomandabil să se evalueze beneficiul terapeutic împotriva riscului de dependență și dependență.
Amnezie
Benzodiazepinele pot induce amnezie integrată, indiferent dacă sunt utilizate în intervalul de dozare normal, dar mai ales la doze mari. Acest lucru apare cel mai adesea la câteva ore după ingestia medicamentului și, prin urmare, pentru a reduce riscul, trebuie să se asigure că pacienții pot avea un somn neîntrerupt de 7 până la 8 ore (vezi 4.8).
Reacții psihiatrice și paradoxale
Când se utilizează benzodiazepine, se știe că pot apărea reacții precum neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, dezamăgire, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, modificări de comportament. În cazul în care acest lucru se întâmplă, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă, reacții care sunt mai susceptibile să apară la copii și vârstnici, precum și la pacienții cu sindrom cerebral organic.
Grupuri specifice de pacienți
Pacienți copii
Benzodiazepinele nu trebuie administrate copiilor fără o analiză atentă a necesității reale de tratament; durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
Pacienți vârstnici
La vârstnici, utilizarea benzodiazepinelor poate fi asociată cu un risc crescut de căderi datorită efectelor secundare precum ataxie, slăbiciune musculară, amețeli, somnolență, oboseală și oboseală. pacienți vârstnici Pacienții vârstnici trebuie să ia o doză redusă (vezi 4.2 și 4.8).
Pacienți cu metabolism slab al CYP2C19
Nivelurile metabolitului activ N-desmetilclobazam sunt de așteptat să fie mai mari la pacienții cu metabolizare slabă a CYP2C19 decât la cei cu metabolizare extinsă. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de clobazam (de exemplu, o doză inițială scăzută cu titrarea atentă a dozei).
Pacienți cu insuficiență respiratorie cronică: se recomandă o doză mai mică la pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie (vezi și 4.3 „Contraindicații”). La pacienții cu insuficiență respiratorie acută, funcția respiratorie trebuie monitorizată.
Clobazam este contraindicat la pacienții cu insuficiență respiratorie severă (vezi pct. 4.3).
Slabiciune musculara
Clobazam poate provoca slăbiciune musculară. Prin urmare, este necesară o observație specială la pacienții cu slăbiciune musculară preexistentă și poate fi necesară o reducere a dozei. Clobazam este contraindicat la pacienții cu miastenie gravis (vezi pct. 4.3).
Pacienți cu insuficiență hepatică severă: se recomandă tratarea cu precauție a pacienților cu insuficiență hepatică severă și / sau encefalopatie, deoarece Frisium, ca toate benzodiazepinele, poate precipita encefalopatia hepatică.
La pacienții cu insuficiență hepatică și renală, se recomandă reducerea dozei, deoarece există o creștere atât a reactivității la clobazam, cât și a susceptibilității la efecte nedorite. În cazul tratamentului prelungit, este recomandabil să efectuați controale periodice ale funcției ficatului și a rinichilor.
Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al bolilor psihotice. Benzodiazepinele nu trebuie utilizate singure pentru tratarea depresiei sau anxietății asociate depresiei (suicidul poate fi precipitat la astfel de pacienți). Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție extremă la pacienții cu antecedente de abuz de droguri sau alcool.
În cazul afecțiunilor somatice cu o componentă psiho-emoțională, este recomandabil ca medicul să investigheze posibilitatea unei cauze organice.
Medicamentul conține lactoză, prin urmare pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză / galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu se recomandă
• Alcool: trebuie evitat consumul concomitent cu alcool Consumul concomitent de alcool poate crește biodisponibilitatea clobazamului cu 50% (vezi 5.2), rezultând efecte crescute ale acestuia (vezi 4.4). Acest lucru afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a opera. utilaje.
Fiți atenți
• Medicamente depresive ale SNC: efectul depresiv central poate fi sporit în cazurile de utilizare concomitentă cu antipsihotice, hipnotice, anxiolitice / sedative, antidepresive, analgezice narcotice, antiepileptice, anestezice și antihistaminice sedative.
Este necesară o precauție deosebită în cazul utilizării clobazamului în caz de intoxicație cu astfel de medicamente sau cu litiu.
• Anticonvulsivante: dacă clobazamul este utilizat concomitent cu anticonvulsivante în tratamentul epilepsiei, doza trebuie ajustată sub supraveghere medicală atentă (monitorizare EEG), deoarece pot exista interacțiuni cu terapia anticonvulsivantă.
La pacienții tratați concomitent cu acid valproic, poate apărea o creștere ușoară până la moderată a concentrațiilor plasmatice de acid valproic.
Nivelurile plasmatice de fenitoină pot crește odată cu terapia concomitentă cu clobazam.
Se recomandă, acolo unde este posibil, monitorizarea concentrațiilor plasmatice de acid valproic sau fenitoină administrate concomitent.
Carbamazepina și fenitoina pot duce la creșterea biotransformării de la clobazam la metabolitul activ, N-desmetilclobazam.
Stiripentol: concentrații plasmatice crescute de clobazam și metabolitul său activ N-desmetilclobazam prin inhibarea metabolismului hepatic, cu risc de supradozaj. Se recomandă supravegherea clinică, dozarea plasmatică a benzodiazepinelor și posibila ajustare a dozelor;
• Analgezice narcotice
Dacă clobazamul este utilizat concomitent cu analgezice narcotice, poate apărea o creștere a euforiei, ceea ce duce la o creștere a dependenței psihice.
• Relaxante musculare
Efectul relaxantelor musculare și al oxidului de azot poate fi îmbunătățit.
• Inhibitori ai CYP2C19
Inhibitorii puternici și moderați ai CYP2C19 pot duce la o expunere crescută la N-desmetilclobazam, metabolitul activ al clobazamului. Poate fi necesară o ajustare a dozei de clobazam atunci când se administrează cu medicamente puternice (de exemplu, fluconazol, fluvoxamină, ticlopidină).) Sau moderată (de exemplu, omeprazol ) inhibitori ai CYP2C19.
• Substraturi CYP2D6
Clobazam este un inhibitor slab al CYP2D6. Poate fi necesară ajustarea dozei de medicamente metabolizate de CYP2D6 (de exemplu, dextrometorfan, pimozidă, paroxetină, nebivolol).
Următoarele asociații ar trebui luate în considerare cu atenție:
• buprenorfină: risc crescut de depresie respiratorie, care poate fi fatală. Evaluează cu atenție raportul risc / beneficiu al acestei asociații. Informați pacientul cu privire la necesitatea respectării dozelor prescrise;
• clozapină: risc crescut de colaps cu stop respirator și / sau cardiac.
Administrarea de teofilină sau aminofilină poate reduce efectele benzodiazepinelor.
04.6 Sarcina și alăptarea
Frisium, ca toate benzodiazepinele, nu trebuie administrat în timpul sarcinii, nașterii și alăptării;
Dacă produsul este prescris unei femei aflate la vârsta fertilă, trebuie să se adreseze medicului, atât dacă intenționează să rămână gravidă, cât și dacă suspectează că este gravidă, cu privire la întreruperea tratamentului.
Dacă, din motive medicale grave, produsul este administrat în timpul sarcinii târzii sau în timpul travaliului, la nou-născut poate apărea depresie respiratorie (inclusiv suferință respiratorie și apnee), care poate fi asociată cu alte tulburări, cum ar fi simptome de sedare, hipotermie, hipotonie și dificultăți de hrănire (sindromul floppy sugar).
În plus, sugarii născuți de mame care au luat benzodiazepine în mod cronic în timpul sarcinii târzii pot dezvolta dependență fizică și pot prezenta un anumit risc de a dezvolta simptome de sevraj în perioada postnatală. Se recomandă monitorizarea adecvată a nou-născuților în perioada postnatală.
Deoarece benzodiazepinele sunt excretate în laptele matern, acestea nu trebuie administrate mamelor care alăptează (vezi pct. 5.2).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
La doze mai mari și în cazul unei sensibilități individuale particulare, Frisium poate influența capacitatea de a reacționa; acest lucru trebuie avut în vedere în special în cazul consumului simultan de băuturi alcoolice.
Sedarea, amnezia, concentrarea afectată și funcția musculară pot afecta negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Dacă durata somnului a fost insuficientă, probabilitatea afectării vigilenței poate fi crescută (vezi 4.5).
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite sunt grupate în funcție de frecvență folosind următoarea convenție:
Foarte frecvente (≥ 1/10)
Frecvente (≥ 1/100,
Mai puțin frecvente (≥ 1/1000,
Rare (≥ 1 / 10.000,
Foarte rar (
Tulburări ale sistemului imunitar
Frecvente: edemul lui Quincke
Rare: reacții anafilactice / anafilactoide
Tulburari psihiatrice
Frecvente: anxietate și scăderea libidoului
Reacții paradoxale, cum ar fi agitație, dificultăți de adormire sau somn, iritabilitate, agitație acută, anxietate, agresivitate, delir, atacuri de furie, coșmaruri, halucinații, reacții psihotice, tendințe suicidare sau spasme musculare frecvente Dacă apar aceste reacții, tratamentul cu Frisium trebuie întrerupt. .
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor.
Se poate dezvolta toleranță și dependență, în special în timpul utilizării prelungite (vezi pct. 4.4).
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte frecvente: cefalee
Frecvente: amețeli, sedare, somnolență, tulburări de atenție, amnezie, tulburări de vorbire, disgeuzie și încetinire psiho-motorie.
S-au raportat somnolență în timpul zilei, stingerea emoțiilor, vigilență scăzută, confuzie, oboseală, amețeli, ataxie, tremur degetul fin.
Poate să apară instabilitate în mers și alte funcții motorii.Aceste reacții apar în special la doze mari sau în tratamente pe termen lung și sunt reversibile.
După utilizarea prelungită a benzodiazepinelor, pierderea cunoștinței poate apărea în cazuri foarte rare și în special la vârstnici, uneori în asociere cu tulburări respiratorii; aceste efecte persistă uneori o perioadă considerabilă de timp.
Poate apărea și amnezie anterogradă. Efectele amneziei pot fi asociate cu un comportament inadecvat.
Tulburări oculare
Frecvente: tulburări vizuale (diplopie, nistagmus). Aceste reacții apar în special la doze mari sau în tratamente pe termen lung și sunt reversibile.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Clobazam poate provoca depresie respiratorie, în special în doze mari. Prin urmare, în special la pacienții cu funcții respiratorii afectate preexistente (de exemplu la pacienții cu astm bronșic) sau cu leziuni cerebrale, poate apărea sau se poate agrava „insuficiență respiratorie”.
Patologii cardiace
Frecvente: tahicardie
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: vărsături, greață, dureri la nivelul abdomenului superior, constipație și gură uscată, scăderea poftei de mâncare.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Frecvente: mâncărime
În cazuri foarte rare, pot apărea reacții cutanate, cum ar fi erupții cutanate sau urticarie.
Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Tulburări de metabolism și nutriție
Creștere în greutate. Această reacție apare în special în doze mari sau în tratamente pe termen lung și este reversibilă.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Slabiciune musculara
Tulburări renale și urinare
Frecvente: tulburări la urinare
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: astenie și transpirație
Căderi (vezi pct. 4.4)
REACȚII ADVERSE A CLASEI BENZODIAZEPINE (BDZ)
Dependență
Utilizarea benzodiazepinelor (chiar și la doze terapeutice) poate duce la dezvoltarea dependenței fizice: întreruperea terapiei poate provoca fenomene de revenire sau retragere (vezi 4.4 „Avertismente speciale și precauții de utilizare”). Se poate produce dependență psihică. A fost raportat abuz de benzodiazepine. Odată ce dependența fizică s-a dezvoltat, întreruperea bruscă a tratamentului poate fi însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot consta în anxietate extremă, tensiune, neliniște, confuzie, iritabilitate, cefalee și dureri musculare. În cazuri severe pot apărea. Următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, halucinații, parestezie a membrelor, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, hiperacuzie și convulsii. Există dovezi că, în cazul utilizării benzodiazepinelor cu durată scurtă de acțiune, simptomele de sevraj pot deveni manifeste între intervalele de dozare, în special la doze mari. Este puțin probabil să apară cu Frisium, deoarece timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 20 de ore (vezi 5.2 "Proprietăți farmacocinetice").
Insomnie de revenire
La întreruperea tratamentului, poate apărea un sindrom tranzitor, cum ar fi insomnia, care reapare într-o formă agravată după tratamentul cu benzodiazepine. Deoarece, după întreruperea bruscă a tratamentului, riscul fenomenelor de revenire / sevraj este mai mare, se recomandă scăderea treptată a dozei. Pacientul trebuie informat cu privire la posibilitatea fenomenelor de revenire pentru a minimiza anxietatea. Cauzată de aceste simptome, care poate apărea la oprirea benzodiazepinelor.
Depresie
O stare depresivă preexistentă poate fi demascată în timpul utilizării benzodiazepinelor. Benzodiazepinele și compușii asemănători benzodiazepinelor pot provoca reacții precum: neliniște, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, modificări comportamentale. mai probabil la copii și vârstnici.
În plus, s-au raportat rareori alte reacții adverse la benzodiazepine, inclusiv: bilirubină crescută, icter, transaminaze hepatice crescute, fosfatază alcalină crescută, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, SIAD (sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
În caz de intoxicație, pe baza simptomelor, trebuie luate măsurile necesare pentru asigurarea funcțiilor vitale.
Ca și în cazul altor benzodiazepine, nu este de așteptat ca un supradozaj să pună viața în pericol, cu excepția cazului în care sunt luate concomitent alte depresive ale SNC (inclusiv alcoolul).
În tratamentul supradozajului oricărui medicament, ar trebui luată în considerare posibilitatea ca alte substanțe să fi fost luate în același timp.
În urma unei supradoze de benzodiazepine pe cale orală, ar trebui să se inducă vărsăturile (în decurs de o „oră) dacă pacientul este conștient sau se va efectua spălarea gastrică cu protecție respiratorie dacă pacientul este inconștient.
Eliminarea secundară a clobazamului (cu diureză forțată sau hemodializă) este ineficientă. Dacă nu se observă nicio îmbunătățire la golirea stomacului, trebuie administrat cărbune activ pentru a reduce absorbția.O atenție specială trebuie acordată funcțiilor respiratorii și cardiovasculare în terapia de urgență. Supradozajul benzodiazepinelor are ca rezultat, de obicei, diferite grade de depresie a sistemului nervos central, de la înnorări la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie mentală și letargie.
În cazurile severe, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, rareori comă și foarte rar moarte. „Flumazenil” poate fi util ca antidot.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Anxiolitice, benzodiazepine; Cod A.T.C: N05BA09
Clobazam este prima 1,5-benzodiazepină utilizată în clinică.
Rezultatele diferitelor teste standard efectuate la animale arată că clobazamul exercită o acțiune anxiolitică, suprimă agresiunea spontană și indusă, inhibă convulsiile induse chimic sau electric și elimină convulsiile mioclonice fotoprecipibile.
În comparație cu 1,4-benzodiazepina standard (diazepam), clobazamul are aceeași activitate anxiolitică în raportul de dozare 2: 1, dar acțiune mai puțin sedativă și relaxantă musculară. De fapt, clobazamul provoacă incoordonare motorie și manifestă activitate relaxantă musculară la doze, în funcție de teste, de câteva ori mai mari decât cele care determină acțiunea anxiolitică și anticonvulsivantă.
Datele clinice de farmacologie, după administrare unică și repetată, confirmă faptul că profilul farmacodinamic al clobazamului se caracterizează prin posibilitatea menținerii, prin utilizarea dozelor adecvate, a acțiunii anxiolitice fără a compromite performanța psihomotorie.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
După administrarea orală, absorbția este rapidă și cel puțin 87% din doză este absorbită.
După administrarea unei doze unice de 20 mg, s-a observat o variabilitate interindividuală pronunțată a concentrațiilor plasmatice (222 până la 709 ng / ml) după 0,25 până la 4 ore după administrare. Aportul concomitent de alcool crește biodisponibilitatea clobazamului cu 50%.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al clobazamului este de aproximativ 20 de ore (cu variabilitate interindividuală pronunțată).
Clobazamul este metabolizat în principal în ficat. Principalii metaboliți găsiți în plasmă sunt N-demetil clobazam și 4-hidroxiciclazazam. Sunt prezente și cantități minore de 4-hidroxi-N-demetil clobazam. Metabolitul N-demetil clobazam este un metabolit activ.
După administrarea unei doze de 30 mg de clobazam, N-demetil clobazam atinge concentrațiile plasmatice maxime la 24-72 de ore. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 50 de ore (cu variabilitate interindividuală pronunțată).
Legarea proteinelor plasmatice este de 85% - 91%.
Clobazam traversează bariera placentară și apare în laptele matern. Concentrațiile eficiente pot fi atinse atât în sângele fetal, cât și în laptele matern.
La pacienții vârstnici, există o tendință spre scăderea clearance-ului după administrarea orală; timpul de înjumătățire plasmatică terminal este prelungit și volumul de distribuție este crescut. Acest lucru poate duce la o acumulare mai mare de medicament, comparativ cu pacienții mai tineri, atunci când este administrat în doze multiple. Efectul vârstei asupra clearance-ului și a profilului de acumulare pare valabil și pentru metabolitul activ .
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, volumul de distribuție al clobazamului este crescut și timpul de înjumătățire plasmatică terminal este prelungit.
La pacienții cu insuficiență renală, concentrațiile plasmatice de clobazam sunt reduse, posibil ca o consecință a absorbției afectate a medicamentului; timpul de înjumătățire terminală este în mare măsură independent de funcția renală.
05.3 Date preclinice de siguranță
Toxicitate cronică
Studiile cu durata de până la 18 luni au fost efectuate la șobolani. Au fost administrate doze de până la 1000 mg / kg de greutate corporală. La doze cuprinse între 12 și 1000 mg / kg a existat o reducere dependentă de doză a activității spontane și, la doza mai mare, s-a observat scăderea în greutate, depresie respiratorie și hipotermie.
Studii cu durata de până la 12 luni au fost efectuate la câini. Sedare, somnolență, ataxie și tremurături ușoare au apărut într-o manieră dependentă de doză, la doze cuprinse între 2,5 și 80 mg / kg / zi. Ulterior, aceste simptome au fost aproape complet absente.
La maimuțe, s-au observat efecte similare dependente de doză în studii cu o durată de până la 12 luni la doze zilnice cuprinse între 2,5 și 20 mg / kg.
Mutageneză
Clobazam nu are efecte mutagene sau genotoxice.
Carcinogeneză
Într-un studiu de carcinogenitate la șobolan, s-a constatat o creștere semnificativă a adenomului celular folicular al tiroidei la cea mai mare doză (100 mg / kg).
Clobazamul, ca și alte benzodiazepine, duce la activarea tiroidei la șobolan. Acest efect nu a fost observat în alte studii efectuate la alte specii.
Teratogeneza
Studiile efectuate la șoareci, șobolani și iepuri sensibili la talidomide cu doze zilnice de până la 100 mg / kg nu au evidențiat efecte teratogene.
Afectarea fertilității
În studiile de fertilitate efectuate la șoareci la doze de 200 mg / kg / zi și la șobolani la doze de 85 mg / kg / zi, nu au fost observate efecte asupra fertilității și a sarcinii.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Lactoză, amidon de porumb, talc, stearat de magneziu.
Compoziția capsulei: gelatină, dioxid de titan (E 171).
06.2 Incompatibilitate
Nu sunt cunoscute.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister cu 30 de capsule.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
30 capsule tari: AIC n. 023451014
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Octombrie 1976/6 februarie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Octombrie 2014
