Ingrediente active: Pantoprazol
MAALOX REFLUX 20 mg comprimate gastrorezistente
De ce se utilizează Maalox Reflux? Pentru ce este?
MAALOX REFLUX conține substanța activă pantoprazol, care blochează „pompa” care produce acid gastric. Deci, reduce cantitatea de acid din stomac.
MAALOX REFLUSSO este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al simptomelor de reflux (de exemplu arsuri la stomac, insuficiență acidă) la adulți.
Refluxul este refluxul de acid din stomac în esofag („canalul alimentar”), care poate deveni inflamat și dureros. Acest lucru poate provoca simptome precum o senzație de arsură dureroasă în piept care se ridică la nivelul gâtului (arsuri la stomac) și un gust acru în gură (regurgitare acidă).
Este posibil să simțiți ameliorarea refluxului acid și a simptomelor arsurilor la stomac imediat după o zi de tratament cu MAALOX REFLUX, dar acest medicament nu este conceput pentru a aduce ameliorarea imediată. Poate fi necesar să luați comprimatele timp de 2-3 zile consecutive pentru a îmbunătăți simptomele.
Contraindicații când nu trebuie utilizat Maalox Reflux
Nu luați MAALOX REFLUX
- dacă sunteți alergic la pantoprazol, lecitină de soia sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6).
- dacă luați un medicament care conține atazanavir (pentru tratamentul infecției cu HIV)
- A se vedea „Alte medicamente și MAALOX REFLUX”
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Maalox Reflux
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua MAALOX REFLUX
- Dacă aveți probleme cu ficatul sau icter (îngălbenirea pielii sau a ochilor).
- Dacă ați fost tratat în mod continuu pentru arsuri la stomac sau indigestie timp de 4 sau mai multe săptămâni.
- Dacă aveți peste 55 de ani și luați zilnic tratamente de indigestie fără prescripție medicală.
- Dacă aveți peste 55 de ani și aveți simptome de reflux noi sau recent modificate.
- Dacă ați avut anterior un ulcer stomacal sau o intervenție chirurgicală la stomac.
- Dacă mergeți la medicul dumneavoastră în mod regulat pentru afecțiuni sau afecțiuni grave.
- Dacă trebuie să aveți o endoscopie sau un test de respirație numit test C-uree.
Spuneți imediat medicului dumneavoastră, înainte sau după administrarea acestui medicament, dacă observați oricare dintre următoarele simptome, care ar putea fi semnul unei alte tulburări, mai grave:
- Pierderea neintenționată în greutate (nu este legată de o dietă sau de un program de exerciții fizice).
- Vărsături, în special dacă sunt recurente.
- Prezența sângelui în voma; în vărsături, aceasta poate apărea la culoare închisă, ca zațul de cafea.
- Prezența sângelui în scaun, care poate apărea negru sau asemănător cu gudronul.
- Dificultăți la înghițire sau durere la înghițire.
- Pare palid și se simte slab (anemie).
- Dureri în piept.
- Dureri de stomac.
- Diaree severă și / sau persistentă, deoarece MAALOX REFLUSSO a fost asociată cu o ușoară creștere a diareei infecțioase.
Medicul dumneavoastră poate decide că aveți nevoie de unele teste. Dacă aveți un test de sânge, spuneți medicului dumneavoastră că luați acest medicament.
Este posibil să aveți ameliorarea refluxului acid și a simptomelor arsurilor la stomac după numai o zi de tratament cu MAALOX REFLUX, dar acest medicament nu este conceput pentru a aduce ameliorarea imediată. Nu trebuie să o luați ca măsură preventivă.
Dacă ați suferit de arsuri la stomac recurente sau simptome de indigestie de ceva timp, nu uitați să mergeți la medic în mod regulat.
Copii și adolescenți
MAALOX REFLUSSO nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza lipsei datelor de siguranță în această grupă de vârstă mai mică.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul refluxului Maalox
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente. MAALOX REFLUSSO poate afecta eficacitatea altor medicamente Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați medicamente care conțin oricare dintre următoarele ingrediente active:
- atazanavir (utilizat pentru tratarea „infecției cu HIV). Nu trebuie să utilizați MAALOX REFLUX dacă luați atazanavir. A se vedea„ Nu luați MAALOX REFLUX ”.
- Ketoconazol (utilizat pentru infecții fungice).
- Warfarină și fenprocumonă (utilizate pentru subțierea sângelui și prevenirea formării cheagurilor). Este posibil să aveți nevoie de analize de sânge suplimentare.
- Metotrexat (utilizat pentru tratamentul artritei reumatoide, psoriazisului și cancerului) - dacă luați metotrexat, medicul dumneavoastră poate întrerupe temporar administrarea MAALOX REFLUX deoarece pantoprazolul poate crește nivelul de metotrexat din sânge.
Nu luați MAALOX REFLUX cu alte medicamente care limitează cantitatea de acid produsă în stomac, cum ar fi un alt inhibitor al pompei de protoni (omeprazol, lansoprazol sau rabeprazol) sau un antagonist H2 (de exemplu ranitidină, famotidină). Cu toate acestea, dacă este necesar, puteți lua MAALOX REFLUX cu antiacide (de exemplu, magaldrat, acid alginic, bicarbonat de sodiu, hidroxid de aluminiu, carbonat de magneziu sau combinații ale acestora).
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Nu trebuie să luați acest medicament dacă sunteți gravidă sau alăptați. Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Dacă observați orice reacție adversă, cum ar fi amețeli sau tulburări de vedere, nu trebuie să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje.
MAALOX REFLUSSO conține maltitol și lecitină
Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că sunteți intolerant la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament. MAALOX REFLUSSO conține lecitină din soia. Dacă sunteți alergic la arahide sau soia, nu utilizați acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează refluxul Maalox: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum este descris în acest prospect și / sau conform indicațiilor medicului sau farmacistului. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Luați câte un comprimat pe zi. Nu depășiți această doză recomandată de 20 mg de pantoprazol pe zi.
Trebuie să luați acest medicament timp de cel puțin 2-3 zile consecutive. Nu mai luați MAALOX REFLUX atunci când nu mai aveți simptome. Este posibil să vă simțiți ușurat de refluxul acid și de simptomele arsurilor la stomac imediat după o zi de tratament cu MAALOX REFLUX, dar acest medicament nu este conceput pentru a aduce ameliorarea imediată.
Dacă nu aveți nici o ameliorare a simptomelor după ce ați luat acest medicament timp de 2 săptămâni continuu, consultați-vă medicul. Nu luați MAALOX REFLUX mai mult de 4 săptămâni fără a vă consulta medicul.
Luați comprimatul înainte de masă, la aceeași oră în fiecare zi. Ar trebui să înghițiți comprimatul întreg cu puțină apă. Nu mestecați sau rupeți comprimatul.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Maalox Reflux
Dacă luați mai mult MAALOX REFLUX decât trebuie
Consultați medicul sau farmacistul dacă ați luat mai mult decât doza recomandată. Dacă este posibil, luați cu dumneavoastră medicamentul și acest prospect.
Dacă uitați să luați MAALOX REFLUX
Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată. Luați următoarea doză normală a doua zi la ora obișnuită. Dacă aveți întrebări suplimentare cu privire la utilizarea MAALOX REFLUX, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale refluxului Maalox
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Adresați-vă imediat medicului dumneavoastră sau contactați cel mai apropiat departament de urgență al spitalului dacă prezentați oricare dintre următoarele reacții adverse grave: Opriți imediat administrarea acestui medicament, dar luați cu dumneavoastră acest prospect și / sau comprimatele.
- Reacții alergice severe (frecvență rară: pot afecta până la 1 din 1000 de persoane): reacții de hipersensibilitate, așa-numitele reacții anafilactice, șoc anafilactic și angioedem. Simptomele tipice sunt: umflarea feței, buzelor, gurii, limbii și / sau gâtului, care poate provoca dificultăți la înghițire sau respirație, urticarie, amețeli severe cu bătăi cardiace foarte rapide și transpirații abundente.
- Reacții cutanate grave (frecvență necunoscută: frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile): erupție cutanată cu umflare, vezicule sau descuamare a pielii, descuamare și sângerare în jurul ochilor, nasului, gurii sau organelor genitale și deteriorarea rapidă a stărilor generale de sănătate sau a pielii erupție cutanată la expunerea la soare.
- Alte reacții adverse grave (frecvență necunoscută: frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile): îngălbenirea pielii și a ochilor (din cauza leziunilor hepatice severe) sau a problemelor renale, cum ar fi durerea la urinare și durerea lombară cu febră.
În timpul tratamentului cu substanța activă a produsului MAALOX REFLUSSO au fost observate următoarele reacții adverse:
- Mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane) cefalee; ameţeală diaree; senzație de rău, vărsături; balonare și flatulență (meteorism); constipație; gură uscată; dureri de stomac și enervare; erupții cutanate sau urticarie; mâncărime; senzație de slăbiciune, oboseală sau, în general, rău; tulburari de somn; creșterea enzimelor hepatice la testele de sânge.
- Rare (pot afecta până la 1 din 1000 de persoane) modificări sau lipsa completă a simțului gustului; tulburări de vedere, cum ar fi înnorarea; dureri articulare; dureri musculare; schimbări de greutate; creșterea temperaturii corpului; umflarea extremităților; depresie; niveluri crescute de bilirubină și grăsimi în sânge (observate în analizele de sânge), mărirea sânilor la bărbați; febră mare și scăderea accentuată a granulocitelor circulante (observate în analizele de sânge).
- Foarte rare (pot afecta până la 1 din 10.000 de persoane) dezorientare; reducerea numărului de trombocite din sânge, care vă poate determina sângerări sau vânătăi mai frecvent decât în mod normal; reducerea numărului de celule albe din sânge, ceea ce poate duce la infecții mai frecvente; reducere anormală simultană a numărului de celule roșii și albe din sânge, precum și a trombocitelor (observată în analizele de sânge).
- Frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile) halucinații, confuzie (în special la pacienții cu antecedente de aceste simptome); scăderea nivelului de sodiu din sânge, scăderea nivelului de magneziu din sânge.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare cu privire la siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe blister sau flacon și cutie. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Pentru tablete ambalate în sticle de plastic: MAALOX REFLUSSO trebuie utilizat în termen de trei luni de la prima deschidere a recipientului.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Conținutul ambalajului și alte informații> Conținutul ambalajului și alte informații
Ce conține MAALOX REFLUX
- Ingredientul activ este pantoprazolul. Fiecare comprimat conține 20 mg pantoprazol (sub formă de sesquihidrat de sodiu).
- Excipienții sunt:
Nucleu:
maltitol (E 965), crospovidonă tip B, carameloză de sodiu, carbonat de sodiu anhidru, stearat de calciu.
Strat:
Poli (alcool vinilic), talc, dioxid de titan (E 171), macrogol 3350, lecitină de soia, oxid galben de fier (E 172), carbonat de sodiu anhidru, copolimer de acid metacrilic de etil (1: 1), laurilsulfat de sodiu, polisorbat 80 , citrat de trietil.
Descrierea aspectului MAALOX REFLUX și conținutul ambalajului
Comprimatele gastro-rezistente sunt galbene și ovale. MAALOX REFLUSSO este disponibil în blistere OPA / Alu / PVC-aluminiu sau în sticle HDPE. Pachete care conțin 7 sau 14 comprimate gastro-rezistente.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
MAALOX REFLUX 20 MG COMPRIMATE GASTRORESISTANTE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat gastro-rezistent conține 20 mg pantoprazol (sub formă de sesquihidrat de sodiu).
Excipienți cu efect cunoscut: 38,425 mg maltitol și 0,345 mg lecitină (derivat din ulei de soia) (vezi pct. 4.4).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat gastro-rezistent.
Comprimat oval galben.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul pe termen scurt al simptomelor de reflux (de exemplu, arsuri la stomac, insuficiență acidă) la adulți.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Doza recomandată este de 20 mg pantoprazol (un comprimat) pe zi.
Poate fi necesar să luați comprimatele timp de 2-3 zile consecutive pentru a îmbunătăți simptomele. Odată realizată vindecarea completă a simptomelor, tratamentul trebuie oprit.
Tratamentul nu trebuie să depășească 4 săptămâni fără a consulta un medic.
Dacă nu se observă nicio îmbunătățire a simptomelor în termen de 2 săptămâni de la tratamentul continuu, pacientul trebuie să solicite asistență medicală.
Populații speciale
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.
Populația pediatrică
Utilizarea MAALOX REFLUX nu este recomandat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.
Mod de administrare
Comprimatele gastro-rezistente ale MAALOX REFLUX 20 mg nu trebuie mestecate sau zdrobite și trebuie înghițite întregi cu lichid înainte de masă.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă, benzimidazoli substituiți, la lecitină (derivată din ulei de soia) sau la oricare dintre ceilalți excipienți enumerați la punctul 6.1.
Administrare concomitentă cu atazanavir (vezi pct. 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Pacienții trebuie instruiți să contacteze medicul dacă:
• aveți pierderi de greutate neintenționate, anemie, sângerări gastro-intestinale, disfagie, vărsături recurente sau vărsături de sânge, deoarece tratamentul cu pantoprazol poate ameliora simptomele și poate întârzia diagnosticul unei boli grave. În aceste cazuri, trebuie exclusă o patologie malignă.
• ați suferit anterior ulcer gastric sau intervenții chirurgicale gastro-intestinale.
• ați urmat un tratament simptomatic continuu pentru indigestie sau arsuri la stomac timp de 4 săptămâni sau mai mult.
• aveți icter, insuficiență hepatică sau afecțiuni hepatice.
• aveți orice altă boală gravă care afectează bunăstarea generală.
• au peste 55 de ani cu simptome noi sau modificate recent.
Pacienții cu simptome recurente de indigestie sau arsuri la stomac trebuie să se adreseze medicului lor la intervale regulate. În special, pacienții cu vârsta peste 55 de ani care iau zilnic orice medicament fără prescripție medicală pentru indigestie sau arsuri la stomac trebuie să-și informeze farmacistul sau medicul.
Pacienții nu trebuie să ia în același timp un alt inhibitor al pompei de protoni sau antagonist H2.
Pacienții care trebuie să fie supuși testelor de endoscopie sau respirație trebuie să se consulte cu medicul înainte de a lua acest medicament.
Pacienții trebuie informați că comprimatele nu sunt destinate să ofere o ușurare imediată. Pacienții pot începe să experimenteze ameliorarea simptomelor după aproximativ o zi de tratament cu pantoprazol, dar poate fi necesar să îl luați timp de 7 zile pentru a obține controlul complet al arsurilor la stomac.
Pacienții nu trebuie să ia pantoprazol ca medicament preventiv.
Infecții gastrointestinale cauzate de bacterii
Reducerea acidității gastrice din orice motiv, inclusiv a inhibitorilor pompei de protoni, crește numărul gastric al bacteriilor prezente în mod normal în tractul gastro-intestinal. Tratamentul cu medicamente care scad acidul determină un risc ușor crescut de infecții gastro-intestinale Salmonella, Campylobacter sau Clostridium difficile.
Lecitina din soia
Acest medicament conține lecitină derivată din ulei de soia. Dacă pacientul este alergic la arahide sau soia, el nu ar trebui să utilizeze acest medicament.
Maltitol
Acest medicament conține maltitol.
Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Efectul pantoprazolului asupra absorbției altor medicamente
MAALOX REFLUX poate reduce absorbția ingredientelor active a căror biodisponibilitate depinde de pH-ul gastric (de exemplu ketoconazol).
Medicamente HIV (atazanavir)
Administrarea concomitentă de atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg cu omeprazol (40 mg o dată pe zi) sau atazanavir 400 mg cu lansoprazol (doză unică de 60 mg) la voluntari sănătoși s-a dovedit a duce la o reducere substanțială a biodisponibilității atazanavirului.
Absorbția atazanavirului este dependentă de pH, prin urmare, pantoprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir (vezi pct. 4.3).
Anticoagulante cumarinice (fenprocumon sau warfarină)
Deși nu au fost observate interacțiuni în timpul tratamentului concomitent cu fenprocumon sau warfarină în studiile clinice farmacocinetice, unele cazuri izolate de variație a raportului internațional normalizat (INR) au fost raportate în timpul tratamentului concomitent în perioada de după punerea pe piață. Astfel, la pacienții tratați cu anticoagulante cumarinice de exemplu fenprocumonă sau warfarină), se recomandă monitorizarea timpului de protrombină / INR atunci când se inițiază tratamentul cu pantoprazol, când tratamentul este întrerupt sau când este administrat intermitent.
Metotrexat
La unii pacienți, utilizarea concomitentă de doze mari de metotrexat (de exemplu, 300 mg) și inhibitori ai pompei de protoni a fost raportată pentru creșterea nivelului de metotrexat, prin urmare, în cazurile în care metotrexatul este utilizat în doze mari, de exemplu, psoriazis, trebuie luată în considerare suspendarea temporară a terapiei cu pantoprazol.
Alte studii de interacțiune
Pantoprazolul este metabolizat în ficat de sistemul enzimatic al citocromului P450.
Studiile de interacțiune cu carbamazepină, cofeină, diazepam, diclofenac, digoxină, etanol, glibenclamidă, metoprolol, naproxen, nifedipină, fenitoină, piroxicam, teofilină și un contraceptiv oral care conține levonorgestrel și etinilestradiol nu au prezentat interacțiuni semnificative clinic.
În orice caz, interacțiunea pantoprazolului cu alte substanțe care sunt metabolizate de același sistem enzimatic nu poate fi exclusă.
Nu au existat interacțiuni cu antiacide administrate concomitent.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea pantoprazolului la femeile gravide. Studiile efectuate la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere. Studiile preclinice nu au arătat fertilitate afectată sau efecte teratogene (vezi pct. 5.3). Riscul potențial pentru oameni. MAALOX REFLUX nu trebuie să fie în timpul sarcinii.
Alăptarea
Nu se știe dacă pantoprazolul este excretat în laptele uman. Studiile la animale au arătat excreția pantoprazolului în laptele matern. Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Fertilitate
Nu au existat dovezi ale afectării fertilității după administrarea de pantoprazol în studiile la animale (vezi pct. 5.3).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Pot apărea reacții adverse la medicamente, cum ar fi amețeli și tulburări de vedere (vezi pct. 4.8). În astfel de cazuri, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Se poate aștepta ca aproximativ 5% dintre pacienți să prezinte reacții adverse la medicamente (ADR). Cele mai frecvent raportate reacții adverse sunt diareea și cefaleea, ambele apărând la aproximativ 1% dintre pacienți.
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse raportate cu pantoprazol, clasificate în următoarea clasificare a frecvenței: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100,
În cadrul fiecărei clase de frecvență, reacțiile adverse sunt raportate în ordinea descrescătoare a severității.
Tabelul 1. Reacții adverse cu pantoprazol în studiile clinice și experiența după punerea pe piață
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Supradozaj
Nu există simptome cunoscute de supradozaj la om.
Dozele de până la 240 mg administrate intravenos timp de 2 minute au fost bine tolerate.
Deoarece pantoprazolul este legat pe larg de proteine, nu este ușor dializabil.
În cazul unui supradozaj cu semne clinice de intoxicație, altele decât tratamentul simptomatic și de susținere, nu se pot face recomandări terapeutice specifice.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai pompei de protoni.
Codul ATC: A02BC02.
Mecanism de acțiune
Pantoprazolul este un derivat de benzimidazol care inhibă secreția de acid clorhidric în stomac prin blocarea specifică a pompelor de protoni ale celulelor parietale.
Pantoprazolul este transformat în forma sa activă, o sulfenamidă ciclică, în mediul acid din celulele parietale unde inhibă enzima H +, K + -ATPaza, adică etapa finală a producției de acid clorhidric în stomac.
Inhibarea este dependentă de doză și afectează atât secreția bazală, cât și secreția acidă stimulată.
La majoritatea pacienților, arsurile la stomac și simptomele de reflux acid se remit în decurs de o săptămână.
Pantoprazolul reduce aciditatea din stomac și, prin urmare, crește gastrina proporțional cu reducerea acidității. Creșterea gastrinei este reversibilă, deoarece pantoprazolul se leagă de enzima distală de nivelul receptorului, poate inhiba secreția de acid clorhidric, indiferent de stimularea de către alte substanțe (acetilcolină, histamină, gastrină). Efectul este același indiferent dacă ingredientul activ este administrat pe cale orală sau intravenoasă.
Valorile gastrinei de post cresc în timpul tratamentului cu pantoprazol. În tratamentele pe termen scurt, în majoritatea cazurilor acestea nu depășesc limitele superioare ale normei. În timpul tratamentelor pe termen lung, nivelurile de gastrină se dublează în majoritatea cazurilor. Cu toate acestea, o creștere excesivă apare doar în cazuri izolate. Ca urmare, o creștere ușoară până la moderată a numărului de celule endocrine specifice (ECL) în stomac este observată într-o minoritate de cazuri în timpul tratamentului pe termen lung (hiperplazie simplă până la adenomatoidă). Cu toate acestea, pe baza studiilor efectuate până în prezent, formarea precursorilor carcinoizi (hiperplazie atipică) sau a carcinoidelor stomacale, astfel cum s-a găsit în experimentele pe animale (vezi secțiunea 5.3), nu a fost detectată la om.
Eficacitate clinică
Într-o analiză retrospectivă a 17 studii la 5960 de pacienți cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) tratați cu 20 mg pantoprazol în monoterapie, simptomele asociate cu reflux acid, cum ar fi arsurile la stomac și regurgitarea acidă, au fost evaluate conform unei metodologii standardizate.
Studiile selectate au fost necesare pentru a avea cel puțin un simptom de reflux acid la 2 săptămâni. Diagnosticul GERD în aceste studii s-a bazat pe o evaluare endoscopică, cu excepția unui studiu în care incluziunea pacientului s-a bazat exclusiv pe simptomatologie.
În aceste studii, procentul de pacienți cu recuperare completă după arsuri la stomac după 7 zile a variat de la 54,0% la 80,6% în grupul cu pantoprazol. După 14 și 28 de zile, s-a observat recuperarea completă după arsuri la stomac, respectiv. la 68,1% -92,3% dintre pacienți.
În ceea ce privește recuperarea completă după regurgitare acidă, s-au obținut rezultate similare cu cele pentru arsurile la stomac. După 7 zile, procentul pacienților cu recuperare completă după regurgitare acidă a variat de la 61,5% la 84,4%, după 14 zile de la 67,7% la 90,4% și, după 28 de zile, de la 75,2% la 94,5%, respectiv.
Pantoprazolul a fost în mod constant superior antagonistilor placebo și H2 și nu inferior altor inhibitori ai pompei de protoni (IPP). Ratele de ameliorare a simptomelor de reflux acid au fost în mare măsură independente de starea inițială a GERD.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Farmacocinetica nu variază după administrarea unică sau repetată. În intervalul de doze de 10 până la 80 mg, cinetica plasmatică a pantoprazolului este liniară atât după administrarea orală, cât și după administrarea intravenoasă.
Absorbţie
După administrarea orală, pantoprazolul este absorbit complet și rapid. S-a demonstrat că biodisponibilitatea absolută a comprimatelor este de aproximativ 77%. În medie, aproximativ 2,0 h - 2,5 h după administrarea unei doze orale unice de 20 mg, se atinge concentrația plasmatică maximă (Cmax) de aproximativ 1-1,5 mcg / ml, iar aceste valori rămân constante după repetarea administrare. Aportul concomitent de alimente nu are nicio influență asupra biodisponibilității (ASC sau Cmax), dar crește variabilitatea timpului de întârziere (tlag).
Distribuție
Volumul de distribuție este de aproximativ 0,15 L / kg și legarea de proteinele serice este de aproximativ 98%.
Biotransformare
Pantoprazolul este metabolizat aproape exclusiv în ficat.
Eliminare
Clearance-ul este de aproximativ 0,1 l / h / kg, iar timpul de înjumătățire în fază terminală (t½) este de aproximativ 1 h. Au existat puține cazuri de subiecți cu eliminare lentă. Datorită legării specifice a pantoprazolului la pompele de protoni din celulele parietale. , timpul de înjumătățire prin eliminare nu se corelează cu durata de acțiune mai lungă (inhibarea secreției acide).
Eliminarea renală reprezintă calea principală de excreție (aproximativ 80%) pentru metaboliții pantoprazolului; restul este excretat în fecale. Metabolitul principal atât în ser, cât și în urină este desmetilpantoprazolul, care este conjugat cu sulfat. principalul metabolit (aproximativ 1,5 ore) nu este cu mult mai lung decât cel al pantoprazolului.
Populații speciale
Insuficiență renală
Reducerea dozei nu este recomandată în cazurile în care pantoprazolul este administrat pacienților cu insuficiență renală (inclusiv pacienții dializați, care elimină doar cantități neglijabile de pantoprazol). Așa cum s-a observat la subiecții sănătoși, timpul de înjumătățire plasmatică al pantoprazolului este scurt.Deși metabolitul principal are un timp de înjumătățire mai lung (2-3 ore), excreția este totuși rapidă și, prin urmare, nu are loc acumularea.
Insuficiență hepatică
După administrarea de pantoprazol la pacienții cu insuficiență hepatică (clasa A, B și C Child-Pugh), valorile timpului de înjumătățire au crescut de la 3 la 7 ore, iar valorile ASC au crescut cu un factor de 3-6, în timp ce Cmax a fost crescut doar ușor cu un factor de 1,3 comparativ cu cel al subiecților sănătoși.
Persoane în vârstă
Creșterea ușoară a valorilor ASC și Cmax la voluntarii vârstnici comparativ cu subiecții mai tineri nu este relevantă clinic.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de siguranță farmacologică, toxicitate după doze repetate și genotoxicitate.
În studiul de 2 ani de carcinogenitate la șobolani, s-au găsit neoplasme neuroendocrine. În plus, într-un studiu s-au găsit papiloame cu celule scuamoase în partea din față a stomacului șobolanilor.Mecanismul care conduce la formarea carcinoidelor stomacale de către benzimidazolii substituiți a fost investigat amănunțit și a condus la concluzia că este o reacție secundară la creșterea masivă a nivelurilor serice de gastrină care are loc la șobolan în timpul tratamentului cronic la temperaturi ridicate. .
În studiile de 2 ani pe rozătoare, s-a observat o creștere a numărului de tumori hepatice la șobolani (doar într-un singur șobolan) și la șoareci femele și a fost interpretată ca urmare a metabolismului ridicat al pantoprazolului în ficat.
Într-un studiu de 2 ani, s-a observat o ușoară creștere a modificărilor neoplazice ale tiroidei la grupul de șobolani tratați cu cea mai mare doză (200 mg / kg). Debutul acestor neoplasme este asociat cu modificări induse de pantoprazol în catabolismul tiroxinei în ficatul de șobolan.Deoarece doza terapeutică pentru om este mică, nu sunt de așteptat efecte secundare asupra glandelor tiroide.
În studiile la animale (șobolani), NOAEL (Fără nivel observat de efect advers) detectat pentru embriotoxicitate a fost de 5 mg / kg. Studiile nu au arătat nicio afectare a fertilității sau a efectelor teratogene. Tranziția transplacentară a fost studiată la șobolan gestația a progresat În consecință, concentrația de pantoprazol la făt a crescut cu puțin timp înainte de naștere.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Nucleu
maltitol (E965);
crospovidonă tip B;
sodiu carmeloza;
carbonat de sodiu anhidru;
stearat de calciu.
Strat
Poli (alcool vinilic);
talc;
dioxid de titan (E 171);
macrogol 3350;
lecitina din soia;
oxid de fier galben (E 172);
carbonat de sodiu anhidru;
copolimer de acid metacrilic de acrilat de etil (1: 1);
laurilsulfat de sodiu;
polisorbat 80;
citrat de trietil.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
Blister Alu / Alu: 4 ani.
Sticle HDPE: 3 ani.
După deschiderea flaconului, utilizați medicamentul în termen de 3 luni.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere OPA / Alu / PVC-aluminiu conținând 7 sau 14 tablete gastro-rezistente sau sticle HDPE cu capac PP cu desicant care conține 7 sau 14 tablete gastro-rezistente.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / b
20158 Milano - IT
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
MAALOX REFLUX 20 mg comprimate gastrorezistente, 7 comprimate în blister - AIC n. 041056019
MAALOX REFLUX 20 mg comprimate gastrorezistente, 14 comprimate în blister - AIC n. 041056021
MAALOX REFLUX 20 mg comprimate gastrorezistente, 7 comprimate în sticlă - AIC n. 041056033
MAALOX REFLUX 20 mg comprimate gastrorezistente, 14 comprimate în flacon - AIC n. 041056045
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
12 octombrie 2011
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie 2014
