Ingrediente active: metilprednisolonă
MEDROL 4 mg comprimate
MEDROL 16 mg comprimate
De ce se utilizează Medrol? Pentru ce este?
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICĂ
Corticosteroizi sistemici neasociați, glucocorticoizi.
INDICAȚII TERAPEUTICE
Tulburări endocrine
Insuficiența adrenocorticală primară sau secundară (hidrocortizonul sau cortizonul sunt medicamentele de primă alegere; analogii sintetici pot fi utilizați în combinație cu mineralocorticoizii atunci când este posibil; în copilărie, integrarea cu mineralocorticoizii are o importanță deosebită). .
Patologii reumatologice
Administrarea pe termen scurt ca terapie aditivă (pentru a ajuta pacientul să depășească un episod acut sau o exacerbare) în următoarele condiții: artrită psoriazică; artrita reumatoidă (cazuri speciale pot necesita terapie de întreținere cu doze mici); tenosinovita acută nespecifică; spondilită anchilozantă; bursita acută și subacută; artrita gută acută.
Colagenopatii
În timpul unei exacerbări sau ca terapie de întreținere în cazuri speciale de: lupus eritematos sistemic; cardită reumatică acută.
Patologii dermatologice
Pemphigus. Dermatita exfoliativă. Dermatita herpetiformă. Micoza fungoidelor. Eritem sever multiform (sindrom Stevens-Johnson). Psoriazis sever.
Stări alergice
Pentru a controla afecțiunile alergice severe sau debilitante care nu pot fi tratate convențional: rinita alergică sezonieră sau perenă; dermatită de contact, dermatită atopică; astm bronsic; boală serică; edem angioneurotic; urticarie.
Tulburări oftalmice
Procese inflamatorii și alergice cronice și acute, severe care implică ochiul și apendicele acestuia, cum ar fi: ulcere marginale ale corneei alergice; conjunctivită alergică; herpes zoster oftalmic; cheratită; inflamație a segmentului anterior; corioretinită; iridociclită; oftalmie simpatică.
Patologii respiratorii
Sarcoidoză. Sindromul Loeffler nu poate fi tratat cu alte mijloace terapeutice. Berilioza. Tuberculoza pulmonară difuză sau fulminantă sub acoperire adecvată de chimioterapie antituberculoasă.
Tulburări hematologice
Trombocitopenie idiopatică și secundară la adulți. Anemie hemolitică dobândită (autoimună). Eritroblastopenia. Anemie congenitala hipoplazica (eritroida).
Patologii neoplazice
Ca terapie paliativă în: leucemii și limfoame la adulți; leucemie acută a copilăriei.
Stări edematoase
Pentru a induce diureza sau remisia proteinuriei în sindromul nefrotic, fără uremie, de natură idiopatică sau lupus eritematos.
Afecțiuni diverse
Meningita tuberculoasă cu bloc subarahnoidian activ sau latent sub acoperire de chimioterapie antituberculoasă. Dermatomiozita sistemică (polimiozita). Medrol se aplică și în cazul:
a) Afecțiuni respiratorii: emfizem pulmonar, în cazurile în care edemul bronșic sau bronhospasmul joacă un rol semnificativ Fibroza pulmonară interstițială difuză (sindrom Hamman-Rich)
b) Stări edematoase: în asociere cu diuretice pentru inducerea diurezei în caz de: ciroză hepatică cu ascită, insuficiență cardiacă congestivă.
c) Afecțiuni gastro-intestinale: ca adjuvant în tratamentul colitei ulcerative, spume intratabile, enterite regionale.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Medrol
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Infecții fungice sistemice.
Administrarea de vaccinuri vii sau vii atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Medrol
Efecte imunosupresoare / Sensibilitate crescută la infecții
Corticosteroizii pot crește susceptibilitatea la infecții, pot masca unele semne de infecție și în timpul utilizării lor pot apărea noi infecții: evaluați oportunitatea de a stabili o antibioterapie adecvată.
Scăderea rezistenței și incapacitatea de localizare a infecției în timpul tratamentului cu corticosteroizi pot apărea în timpul utilizării corticosteroizilor. Infecțiile cauzate de orice agent patogen, inclusiv infecții virale, bacteriene, fungice sau protozoice sau de helminți, localizate oriunde în corp pot fi asociate cu utilizarea corticosteroizilor singuri sau în combinație cu alți agenți imunosupresori care afectează „imunitatea celulară și umorală și pe neutrofile funcţie. Aceste infecții pot fi ușoare, dar și severe și, în unele cazuri, letale. Pe măsură ce doza de corticosteroizi crește, crește incidența infecțiilor.
Persoanele tratate cu medicamente imunosupresoare sunt mai susceptibile la infecții decât persoanele sănătoase. Varicela și rujeola, de exemplu, pot avea o evoluție mai gravă sau chiar mai fatală la copiii neimuni sau adulții care primesc terapie cu corticosteroizi.
Pacienții nu trebuie vaccinați împotriva variolei în timpul tratamentului cu corticosteroizi. Nu efectuați alte proceduri de imunizare la pacienții tratați cu corticosteroizi, în special la doze mari, din cauza riscurilor posibile de complicații neurologice și a unui răspuns scăzut la anticorpi.
Administrarea vaccinurilor vii sau atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi. Vaccinurile moarte sau inactive pot fi administrate pacienților cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi, deși răspunsul la aceste vaccinuri poate fi diminuat. Se pot efectua proceduri speciale de imunizare la pacienții cărora li se administrează doze neimunosupresive de corticosteroizi.
Utilizarea corticosteroizilor în tuberculoza activă trebuie limitată la cazurile de boală fulminantă sau diseminată în care corticosteroidul este utilizat pentru tratarea afecțiunii într-un regim antituberculos adecvat. Dacă corticosteroizii sunt administrați pacienților cu tuberculoză latentă sau cu răspuns pozitiv la tuberculină, este necesară o observație atentă, deoarece poate apărea reactivarea bolii.
În timpul tratamentului cu corticosteroizi prelungit, acești pacienți ar trebui să fie supuși chimioprofilaxiei.
Cazurile de sarcom Kaposi au apărut la pacienții tratați cu corticosteroizi. Întreruperea tratamentului poate duce la regresia bolii.
Sistem imunitar
Pot apărea reacții alergice, de ex. angioedem.Deoarece au apărut cazuri rare de reacții cutanate și reacții anafilactice / anafilactoide la pacienții cărora li s-au administrat corticosteroizi, trebuie respectate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, în special în cazul pacienților cu antecedente de alergie la orice medicament.
Sistemul endocrin
La pacienții tratați cu corticosteroizi supuși unui stres deosebit, este indicată o doză mai mare de corticosteroizi cu acțiune rapidă înainte, în timpul și după evenimentul stresant.
Dozele medicamentoase de corticosteroizi administrate pentru perioade prelungite pot duce la suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA) (insuficiență secundară adrenocorticală). Gradul și durata insuficienței adrenocorticale secundare sunt variabile la pacienți și depind de doză, frecvență, timpul de administrare și durata terapiei cu glucocorticoizi. insuficiența adrenocorticală indusă poate fi minimizată printr-o reducere treptată a dozei. Acest tip de insuficiență relativă poate persista luni de zile după întreruperea tratamentului; prin urmare, în orice situație stresantă care apare în această perioadă, trebuie adoptată o terapie hormonală adecvată, deoarece secreția mineralocorticoidă poate fi modificată, administrați săruri și / sau mineralocorticoizi în combinație.
Un sindrom de sevraj de steroizi, aparent fără legătură cu insuficiența suprarenală, se poate dezvolta și după întreruperea bruscă a glucocorticoizilor. Acest sindrom prezintă simptome precum: anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, scalare, mialgie, scădere în greutate și / sau hipotensiune. Se consideră că aceste efecte se datorează schimbării bruște a concentrației de glucocorticoizi, mai degrabă decât nivelurilor scăzute de glucocorticoizi.
Deoarece glucocorticoizii pot provoca sau agrava sindromul Cushing, administrarea acestora trebuie evitată la pacienții cu boala Cushing. La pacienții hipotiroidieni, există o îmbunătățire a efectelor corticosteroizilor. În timpul terapiei, se recomandă reducerea treptată a dozei pentru a găsi cea mai mică doză de întreținere.
Metabolism și nutriție
Corticosteroizii, inclusiv metilprednisolonul, pot crește nivelul glucozei din sânge, pot agrava diabetul zaharat preexistent și predispun pacienții la terapia cu corticosteroizi prelungiți către diabet zaharat.
Tulburari psihiatrice
Corticosteroizii pot provoca tulburări psihiatrice precum: euforie, insomnie, schimbări ale dispoziției, modificări ale personalității, depresie severă până la manifestări psihotice evidente. În plus, instabilitatea emoțională preexistentă sau tendințele psihotice pot fi agravate de corticosteroizi. Steroizii pentru utilizare sistemică pot provoca potențial reacții adverse psihologice severe (vezi secțiunea Efecte nedorite). Simptomele apar de obicei în câteva zile sau săptămâni de la începerea tratamentului. Majoritatea reacțiilor regresează cu reducerea dozei sau întreruperea tratamentului, deși pot fi necesare tratamente specifice.Efectele psihologice au apărut după întreruperea tratamentului cu corticosteroizi, dar frecvența acestor efecte este necunoscută.
Pacienții și membrii familiei trebuie să solicite sfatul medicului dacă pacientul prezintă simptome psihologice, mai ales dacă sunt suspectate depresie și gânduri suicidare.
Pacienții și membrii familiei trebuie informați cu privire la posibile tulburări psihiatrice care pot apărea în timpul sau imediat după reducerea dozei sau după întreruperea steroizilor.
Sistem nervos
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu miastenia gravis (vezi și secțiunea Sistemul musculo-scheletic) și la pacienții cu convulsii.
Studiile clinice controlate au demonstrat eficacitatea corticosteroizilor în accelerarea rezolvării exacerbărilor MS, dar nu au arătat niciun efect asupra rezultatului final sau asupra istoricului natural al bolii. Studiile au arătat că dozele sunt necesare pentru a demonstra un efect semnificativ. Al corticosteroizilor relativ mari ( vezi secțiunea DOZĂ, METODĂ ȘI TIMP DE ADMINISTRARE) Au fost raportate cazuri de lipomatoză epidurală la pacienții cărora li s-au administrat corticosteroizi, de obicei după utilizarea prelungită la doze mari.
Efecte oculare
Utilizarea prelungită a corticosteroizilor poate produce cataractă subcapsulară posterioară și cataractă nucleară (în special la copii), exoftalmie sau presiune intraoculară crescută, care poate genera glaucom cu posibilă afectare a nervului optic. Infecțiile fungice se pot stabiliza la pacienții tratați cu glucocorticoizi sau virale secundare. a ochiului. Corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu herpes simplex ocular din cauza riscului de perforație a corneei. Terapia cu corticosteroizi a fost asociată cu corioretinopatia seroasă centrală, care poate duce la detașarea retinei.
Efecte asupra sistemului cardiovascular
Când dozele mari sunt utilizate pentru perioade lungi de timp la pacienții cu factori de risc cardiovascular, evenimentele adverse ale glucocorticoizilor asupra sistemului cardiovascular, cum ar fi dislipidemia și hipertensiunea arterială, pot predispune la efecte cardiovasculare ulterioare. Prin urmare, corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție. acordând atenție modificării riscurilor și creșterii monitorizării cardiace dacă este necesar.Utilizarea de doze mici și administrarea zilnică poate reduce incidența complicațiilor terapiei cu corticosteroizi.
Corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție și numai dacă este strict necesar, în caz de insuficiență cardiacă congestivă. Steroizii trebuie utilizați cu precauție în hipertensiune.
Sistemul gastrointestinal și hepatobiliar
Nu există un acord universal cu privire la faptul dacă corticosteroizii sunt direct responsabili de ulcerul peptic care apar în timpul terapiei; cu toate acestea, terapia cu glucocorticoizi poate masca simptomele ulcerului peptic, astfel încât sângerarea și perforația pot apărea fără durere semnificativă.
Riscul de a dezvolta ulcere gastrointestinale crește odată cu utilizarea concomitentă de AINS Steroizii trebuie utilizați cu precauție în următoarele condiții: colită ulcerativă nespecifică, dacă există pericolul de perforație, abces sau altă infecție piogenă; diverticulită; anastomoză intestinală recentă • Activ sau ulcer peptic latent.la pacienții cu ciroză hepatică efectul corticosteroizilor este sporit.
Dozele mari de corticosteroizi pot induce pancreatită acută.
SIstemul musculoscheletal
Miopatia acută a fost observată cu utilizarea unor doze mari de corticosteroizi, în special la pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară (miastenie gravis) sau la pacienții care primesc terapie concomitentă cu medicamente anticolinergice, cum ar fi blocante neuromusculare (pancuronium).
Această miopatie este generalizată și poate implica mușchii ochiului și a sistemului respirator cauzând tetrapareză. Se poate produce creșterea creatin kinazei. Ameliorarea clinică sau recuperarea după întreruperea tratamentului cu corticosteroizi poate dura săptămâni sau ani.
Osteoporoza este un efect secundar comun, dar nu întotdeauna recunoscut, asociat cu utilizarea prelungită a glucocorticoizilor cu doze mari.
Sistemul renal și urinar
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Testele de diagnostic
Dozele medii sau mari de hidrocortizon și cortizon pot determina creșterea tensiunii arteriale, retenție de apă și sare și creșterea excreției de potasiu. Aceste efecte sunt mai puțin evidente cu utilizarea derivaților sintetici, cu excepția cazului în care se utilizează în doze mari. Poate fi necesară o dietă săracă în sare și suplimentarea cu potasiu. Toți corticosteroizii cresc excreția de calciu.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Dozele mari de corticosteroizi sistemici nu trebuie utilizate în cazurile de traumatism cerebral.
Alte
Deoarece complicațiile tratamentului cu glucocorticoizi sunt legate de doza și durata terapiei, raportul risc / beneficiu pentru fiecare pacient trebuie evaluat în raport cu doza, durata terapiei și programul de dozare (terapia zilnică sau terapia zilnică). Alternative) care trebuie folosit.
În timpul tratamentului cu corticosteroizi, cea mai mică doză eficientă trebuie utilizată întotdeauna pentru a controla boala tratată, iar acolo unde este posibil să se reducă doza, aceasta trebuie făcută treptat.
Aspirina și agenții antiinflamatori nesteroidieni trebuie utilizați cu precauție în asociere cu corticosteroizi.
Administrarea de corticosteroizi poate reduce sau elimina răspunsul la testele cutanate.
O criză de feocromocitom, care poate fi fatală, a fost raportată după administrarea de corticosteroizi sistemici. La pacienții cu feocromocitom suspectat sau identificat, corticosteroizii trebuie administrați numai după o „evaluare adecvată a raportului beneficiu / risc”.
Populația pediatrică
O atenție deosebită trebuie acordată creșterii și dezvoltării sugarilor și copiilor supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi. Întârzierea creșterii poate apărea la copiii care primesc terapie zilnică prelungită sau terapie cu doze divizate cu glucocorticoizi, iar utilizarea unui astfel de regim trebuie limitată la cele mai urgente indicații.
În timpul tratamentului cu corticosteroizi, trebuie utilizată întotdeauna cea mai mică doză eficientă, iar reducerea dozei, dacă este posibil, trebuie să fie treptată.
Sugarii și copiii tratați cu corticosteroizi pe termen lung prezintă un risc special de creștere a presiunii intracraniene.
Dozele mari de corticosteroizi pot induce pancreatită la copii.
Utilizare la vârstnici
Se recomandă prudență în cazul tratamentelor prelungite cu corticosteroizi la vârstnici, din cauza unui risc potențial crescut de osteoporoză, precum și a unui risc crescut de retenție de lichide, care poate duce la hipertensiune.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Medrol
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă ați luat recent orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Metilprednisolonul este un substrat al enzimei citocromului P450 (CYP) și este metabolizat în principal de enzima CYP3A4. Enzima CYP3A4 este enzima dominantă a subfamiliei CYP mai abundente în ficatul uman adult. Aceasta catalizează 6β-hidroxilarea steroizilor, un pas critic în metabolismul fazei I atât pentru corticosteroizii sintetici cât și pentru cei endogeni. Multe altele. Substanțele sunt substraturi ale CYP3A4 , dintre care unele (precum și alte medicamente) s-au dovedit a altera metabolismul glucocorticoizilor prin inducere (reglare ascendentă) sau inhibarea enzimei CYP3A4.
Inhibitori ai CYP3A4: Medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 scad în general clearance-ul hepatic și cresc concentrația plasmatică a medicamentelor pentru substratul CYP3A4, inclusiv metilprednisolonă.În prezența unui inhibitor CYP3A4, poate fi necesară titrarea dozei de metilprednisolon pentru a evita toxicitatea steroizilor.
Inductori ai CYP3A4: Medicamentele care induc activitatea CYP3A4 cresc în general clearance-ul hepatic, rezultând scăderea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor substratului CYP3A4, inclusiv metilprednisolonă. Administrarea concomitentă poate necesita o creștere a dozei de metilprednisolonă pentru a obține efectele scontate.
Substraturi CYP3A4: În prezența unui alt substrat CYP3A4, clearance-ul hepatic al metilprednisolonului poate fi afectat, rezultând necesitatea ajustării dozei. Este posibil ca efectele nedorite asociate cu utilizarea substanței unice să fie mai susceptibile să apară dacă medicamentele sunt administrate concomitent.
Efecte de mediere dependente de CYP3A4: Alte interacțiuni sau efecte care pot apărea cu metilprednisolon sunt descrise în Tabelul 1 de mai jos. Tabelul 1 oferă o listă și o descriere a celor mai frecvente sau clinice importante interacțiuni și efecte care pot apărea cu metilprednisolonă.
Tabelul 1. Efectele și interacțiunile medicamentelor și substanțelor cu metilprednisolonă
- FENOBARBITAL
- FENITOINA
Avertismente Este important să știm că:
Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Fertilitate
Nu există dovezi ale fertilității afectate de corticosteroizi
Sarcina
Studiile efectuate pe animale de laborator au arătat că corticosteroizii, administrați mamelor în doze mari, pot induce malformații fetale.
Nu au fost efectuate studii la reproducere adecvate cu utilizarea corticosteroizilor la om, acestea nu sunt disponibile.
Deoarece nu există dovezi privind siguranța utilizării în timpul sarcinii, acest medicament trebuie utilizat numai atunci când este strict necesar. Unii corticosteroizi traversează placenta. Un studiu retrospectiv a arătat o incidență crescută a copiilor subponderali născuți de mame care primesc corticosteroizi.
Deși insuficiența suprarenală pare să fie rară la sugarii expuși la corticosteroizi în timpul sarcinii, sugarii mamelor tratați cu doze deosebit de mari de corticosteroizi în timpul sarcinii ar trebui să fie monitorizați îndeaproape pentru semne de insuficiență suprarenală.
Au fost observate cazuri de cataractă la sugarii de mame supuse tratamentului pe termen lung cu corticosteroizi în timpul sarcinii.
Efectele corticosteroizilor în timpul travaliului sau al nașterii sunt necunoscute.
Timp de hrănire
Corticosteroizii sunt excretați în laptele matern. Corticosteroizii din laptele matern pot întârzia creșterea și pot interfera cu producția de glucocorticoizi endogeni la sugari.
Deoarece nu sunt disponibile studii adecvate privind reproducerea umană pentru utilizarea glucocorticoizilor, acest medicament trebuie administrat mamelor care alăptează numai dacă beneficiul terapiei depășește riscul potențial pentru copil.
La femeile gravide și la femeile care alăptează, medicamentul trebuie administrat în cazuri de nevoie reală, sub supravegherea directă a medicului.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
În cazul apariției euforiei și a tulburărilor de dispoziție cu utilizarea glucocorticoizilor, astfel de activități ar trebui evitate. Efectul corticosteroizilor asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost evaluat în mod sistematic.
După tratamentul cu corticosteroizi, pot apărea reacții adverse, cum ar fi amețeli, vertij, tulburări vizuale și oboseală. Dacă sunt afectați, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament
Pentru cei care desfășoară activități sportive
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Medrol: Doze
Doza inițială de Medrol (Metilprednisolonă) poate varia de la 4 la 48 mg pe zi, în funcție de gravitatea bolii. Doza inițială trebuie menținută sau ajustată până când se observă un răspuns satisfăcător. Dacă după o perioadă rezonabilă de timp răspunsul clinic nu este satisfăcător, Medrol trebuie întrerupt și pacientul trebuie reînceput.
Trebuie subliniat faptul că necesitățile de dozare sunt variabile și trebuie individualizate pe baza bolii tratate și pe baza răspunsului pacientului.
După un răspuns favorabil, este necesar să se determine o doză de întreținere adecvată prin scăderea dozei inițiale a medicamentului cu scăderi mici la intervale adecvate până la atingerea dozei minime eficiente pentru a menține un răspuns clinic adecvat.
Trebuie amintit că este necesară monitorizarea și ajustarea constantă a dozei de medicament. Situațiile care pot necesita ajustări ale dozelor includ modificări ale stării clinice secundare cu remisii sau agravarea procesului bolii, răspunsul individual la medicamente, efectul expunerii pacientului la situații stresante care nu sunt direct legate de amploarea bolii. Boala tratată; în aceasta din urmă situație poate fi necesară creșterea dozei de Medrol pentru o perioadă de timp în funcție de starea pacientului, mai degrabă decât bruscă.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Medrol
Nu există sindroame de supradozaj cu corticosteroizi. În caz de supradozaj acut, pot apărea aritmii cardiace și / sau colaps cardiovascular. Cazurile de toxicitate acută și / sau deces prin supradozaj cu corticosteroizi sunt rare.Nu există antidoturi specifice pentru supradozajul cu corticosteroizi; tratamentul este de susținere și simptomatic.
Metilprednisolonul este hemodializabil.
În caz de ingestie / administrare accidentală a unei supradoze de Medrol, anunțați imediat medicul sau farmacistul.
Dacă aveți întrebări cu privire la utilizarea Medrol, adresați-vă medicului dumneavoastră și farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Medrol
Ca toate medicamentele, Medrol poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Debutul efectelor nedorite este legat de doza și durata tratamentului, de aceea este necesar să se evalueze cu atenție acești factori la fiecare pacient individual. frecvențe: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100,
Infecții și infestări:
frecvente: infecții
necunoscut: infecții oportuniste.
Tulburări ale sistemului imunitar:
necunoscut: hipersensibilitate la medicamente (inclusiv reacții anafilactice și anafilactoide), suprimarea reacțiilor la testele cutanate.
Tulburări de metabolism și nutriție:
frecvente: retenție de sodiu, retenție de lichide
necunoscute: alcaloză hipokalemică, acidoză metabolică, toleranță redusă la glucoză, apetit crescut (care poate duce la creșterea în greutate), necesitate crescută de insulină sau agenți hipoglicemici la diabetici.
Scăderea tolerabilității la carbohidrați și posibila manifestare a diabetului zaharat latent, precum și necesitatea crescută de medicamente hipoglicemiante la diabetici.
Tulburări cardiace:
necunoscut: Modificări ale echilibrului hidroelectrolitic care, în cazuri rare și la pacienții predispuși, pot duce la hipertensiune și insuficiență cardiacă congestivă.
Tulburări vasculare:
frecvente: hipertensiune
necunoscut: hipotensiune arterială.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:
necunoscut: sughiț
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:
frecvente: slăbiciune musculară, întârziere a creșterii
necunoscute: artralgie, atrofie musculară, mialgie, osteoporoză, artropatie neuropatică, osteonecroză, miopatie, fracturi patologice.
Tulburări gastrointestinale:
frecvente: complicații care afectează tractul gastro-intestinal care pot duce la apariția sau activarea unui ulcer peptic (cu posibil ulcer peptic cu perforație și ulcer peptic hemoragic)
necunoscute: distensie abdominală, durere abdominală, diaree, dispepsie, hemoragie gastrică, perforație intestinală, greață, esofagită, esofagită ulcerativă, pancreatită.
Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:
frecvente: acnee, atrofie a pielii
necunoscute: angioedem, echimoză, eritem, hirsutism, hiperhidroză, petechii, prurit, erupții cutanate și strii, urticarie.
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor:
necunoscut: neregularitate menstruală.
Tulburări ale sistemului nervos:
necunoscute: amnezie, tulburări cognitive, convulsii, amețeli, cefalee și presiune intracraniană crescută (cu hipertensiune intracraniană benignă papiledemă), lipomatoză epidurală.
Tulburari psihiatrice:
frecvente: tulburări afective (inclusiv starea de spirit deprimată, euforie)
necunoscute: tulburări psihotice (inclusiv manie, delir, halucinații și agravarea schizofreniei) comportament psihotic, tulburări afective (inclusiv labilitate afectivă, dependență psihologică, gânduri suicidare), tulburări mentale, modificări ale personalității, schimbări ale dispoziției, confuzie, anxietate, comportament anormal, insomnie, iritabilitate.
Tulburări endocrine:
frecvente: aspect de tip cushingoid
necunoscut: hipopituitarism, sindrom de sevraj de steroizi. Interferența cu funcția axei hipofizo-suprarenale, în special în perioadele de stres. Modificări ale creșterii la copii.
Tulburări oculare:
frecvente: cataracta subcapsulară
necunoscute: exoftalmie, glaucom, corioretinopatie seroasă centrală
Tulburări ale urechii și labirintului:
necunoscut: amețeli
Tulburări generale și condiții la locul administrării:
frecvente: întârzieri în procesele de vindecare
necunoscut: oboseală, stare de rău
Testele de diagnostic:
frecvente: scăderea nivelului de potasiu în sânge
necunoscute: creșterea alaninei aminotransferazei, creșterea aspartatului aminotransferazei, creșterea fosfatazei alcaline din sânge, toleranța scăzută la carbohidrați, creșterea presiunii intraoculare, creșterea nivelului de calciu în urină. Negativizarea echilibrului de azot.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale:
necunoscut: fracturi de compresie a coloanei vertebrale, ruptura de tendon (în special tendonul lui Ahile).
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Reacțiile adverse pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare tipărită pe ambalaj.
Data de expirare se referă la produsul ambalat intact și depozitat corect. Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să eliminați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
PĂSTRAȚI ACEST PRODUS MEDICINAL ÎN VEDERE ȘI LA ÎNDEMÂNA COPIILOR.
Compoziție și formă farmaceutică
COMPOZIŢIE
Fiecare comprimat de 4 mg conține: 4 mg metilprednisolonă.
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, amidon de porumb uscat, zaharoză, stearat de calciu.
Fiecare comprimat de 16 mg conține: 16 mg metilprednisolonă.
Excipienți: lactoză monohidrat; zaharoză; parafină lichidă; stearat de calciu; amidon de porumb.
FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL
10-30 comprimate de 4 mg
20 comprimate de 16 mg
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
MEDROL
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un comprimat de 4 mg conține: metilprednisolon 4 mg.
Un comprimat de 16 mg conține: metilprednisolon 16 mg.
Excipienți cu efecte cunoscute:
Medrol 4 mg: lactoză, zaharoză
Medrol 16 mg: lactoză monohidrat, zaharoză.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate pentru uz oral.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tulburări endocrine
Insuficiența suprarenală primară sau secundară (hidrocortizonul sau cortizonul sunt medicamentele de primă alegere; analogii sintetici pot fi utilizați în combinație cu mineralocorticoizii atunci când este posibil; integrarea în copilărie cu mineralocorticoizii este de o importanță deosebită).
• Hiperplazia suprarenală congenitală.
• Hipercalcemie asociată cu cancerul.
• Tiroidita nesupurativă.
Patologii reumatologice
Administrarea pe termen scurt ca terapie aditivă (pentru a ajuta pacientul să depășească un episod acut sau o exacerbare) în următoarele condiții:
• Artrita psoriazică;
• Artrita reumatoidă (cazuri speciale pot necesita terapie de întreținere cu doze mici);
• Tenosinovita acută nespecifică.
• Spondilită anchilozantă.
• Bursita acută și subacută.
• Artrită gută acută.
Colagenopatii
În timpul unei exacerbări sau ca terapie de întreținere în cazuri speciale de:
• Lupus eritematos sistemic.
• Cardita reumatică acută.
Patologii dermatologice
• Pemfigus.
• Dermatită exfoliativă.
• Dermatită herpetiformă.
• Micoza fungoidelor.
• Eritem sever multiform (sindrom Stevens-Johnson).
• Psoriazis sever.
Stări alergice
Pentru a controla afecțiunile alergice severe sau debilitante care nu pot fi tratate convențional:
• rinită alergică sezonieră sau perenă;
• dermatită de contact, dermatită atopică;
• astm bronsic;
• boală serică;
• edem angioneurotic;
• stupi.
Tulburări oftalmice
Procese cronice și acute, inflamatorii și alergice severe care implică ochiul și apendicele acestuia, cum ar fi:
• ulcere marginale ale corneei alergice;
• conjunctivită alergică;
• herpes zoster oftalmic;
• cheratită;
• inflamația segmentului anterior;
• corioretinite;
• uveită posterioară difuză și coroidită;
• nevrită optică; irită și iridociclită;
• oftalmie simpatică.
Patologii respiratorii
• Sarcoidoză.
• Sindromul Loeffler nu poate fi tratat cu alte mijloace terapeutice.
• Berilioza.
• Tuberculoză pulmonară difuză sau fulminantă sub acoperire adecvată de chimioterapie antituberculoasă.
Tulburări hematologice
• Trombocitopenie idiopatică și secundară la adulți.
• Anemie hemolitică dobândită (autoimună).
• Eritroblastopenie.
• Anemie congenitala hipoplazica (eritroida).
Patologii neoplazice
Ca terapie paliativă în:
• leucemii și limfoame la adulți;
• leucemie acută a copilăriei.
Stări edematoase
Pentru a induce diureza sau remisia proteinuriei în sindromul nefrotic, fără uremie, de natură idiopatică sau lupus eritematos.
Afecțiuni diverse
• Meningită tuberculoasă cu bloc subarahnoidian activ sau latent sub acoperire de chimioterapie antituberculoasă.
• Dermatomiozita sistemică (polimiozita).
MEDROL se aplică și în cazul:
la) Afectiuni respiratorii:
emfizem pulmonar, în cazurile în care edemul bronșic sau bronhospasmul joacă un rol semnificativ.
Fibroză pulmonară interstițială difuză (sindrom Hamman-Rich)
b) Stări edematoase:
în combinație cu diuretice pentru a induce diureza în caz de:
ciroză hepatică cu ascită, insuficiență cardiacă congestivă.
c) Boli gastrointestinale:
ca adjuvant în tratamentul colitei ulcerative, spume intratabile, enterite regionale.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Doza inițială de MEDROL (metilprednisolonă) poate varia de la 4 la 48 mg pe zi, în funcție de gravitatea bolii. Doza inițială trebuie menținută sau ajustată până când se observă un răspuns satisfăcător.
Dacă după o perioadă rezonabilă de timp răspunsul clinic nu este satisfăcător, MEDROL trebuie întrerupt și pacientul trebuie inițiat din nou.
Trebuie subliniat faptul că necesitățile de dozare sunt variabile și trebuie individualizate pe baza bolii tratate și pe baza răspunsului pacientului.
În urma unui răspuns favorabil, este necesar să se determine o doză de întreținere adecvată prin scăderea dozei inițiale a medicamentului cu scăderi mici la intervale adecvate până la atingerea dozei minime eficiente pentru a menține un răspuns clinic adecvat.controlul constant și adaptarea dozei de medicament.
Situațiile care pot necesita ajustări ale dozelor includ modificări ale stării clinice secundare remisiunii sau agravării procesului bolii, răspunsul individual la medicament, efectul expunerii pacientului la situații stresante care nu au legătură directă cu amploarea bolii în curs. în această din urmă situație poate fi necesară creșterea dozei de MEDROL pentru o perioadă de timp în funcție de starea pacientului. Dacă administrarea medicamentului trebuie întreruptă după terapia pe termen lung, se recomandă reducerea graduală, mai degrabă decât brusca.
04.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
• Infecții fungice sistemice.
Administrarea de vaccinuri vii sau vii atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Efecte imunosupresoare / Sensibilitate crescută la infecții
Corticosteroizii pot crește susceptibilitatea la infecții, pot masca unele semne de infecție și în timpul utilizării lor pot apărea noi infecții: evaluați oportunitatea de a stabili o antibioterapie adecvată.
Scăderea rezistenței și incapacitatea de localizare a infecției în timpul tratamentului cu corticosteroizi pot apărea în timpul utilizării corticosteroizilor. Infecțiile cauzate de orice agent patogen, inclusiv infecții virale, bacteriene, fungice sau protozoice sau de helminți, localizate oriunde în corp pot fi asociate cu utilizarea corticosteroizilor singuri sau în combinație cu alți agenți imunosupresori care afectează „imunitatea celulară și umorală și pe neutrofile funcţie. Aceste infecții pot fi ușoare, dar și severe și, în unele cazuri, letale. Pe măsură ce doza de corticosteroizi crește, rata incidenței infecțiilor crește.
Persoanele tratate cu medicamente imunosupresoare sunt mai susceptibile la infecții decât persoanele sănătoase. Varicela și rujeola, de exemplu, pot avea o evoluție mai gravă sau chiar mai fatală la copiii neimuni sau adulții care primesc terapie cu corticosteroizi.
Pacienții nu trebuie vaccinați împotriva variolei în timpul tratamentului cu corticosteroizi. Nu efectuați alte proceduri de imunizare la pacienții tratați cu corticosteroizi, în special la doze mari, din cauza riscurilor posibile de complicații neurologice și a unui răspuns scăzut la anticorpi.
Administrarea vaccinurilor vii sau atenuate este contraindicată la pacienții cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi. Vaccinurile moarte sau inactive pot fi administrate pacienților cărora li se administrează doze imunosupresoare de corticosteroizi, deși răspunsul la aceste vaccinuri poate fi diminuat. Se pot efectua proceduri speciale de imunizare la pacienții cărora li se administrează doze neimunosupresive de corticosteroizi.
Utilizarea corticosteroizilor în tuberculoza activă trebuie limitată la cazurile de boală fulminantă sau diseminată în care corticosteroidul este utilizat pentru tratarea afecțiunii într-un regim antituberculos adecvat.
Dacă corticosteroizii sunt administrați pacienților cu tuberculoză latentă sau cu răspuns pozitiv la tuberculină, este necesară o observație atentă, deoarece poate apărea reactivarea bolii. În timpul tratamentului cu corticosteroizi prelungit, acești pacienți ar trebui să fie supuși chimioprofilaxiei.
Cazurile de sarcom Kaposi au apărut la pacienții tratați cu corticosteroizi. Întreruperea tratamentului poate duce la regresia bolii.
Sistem imunitar
Pot apărea reacții alergice, de ex. angioedem.
Deoarece au apărut cazuri rare de reacții cutanate și reacții anafilactice / anafilactoide la pacienții cărora li s-au administrat corticosteroizi, trebuie respectate măsuri de precauție adecvate înainte de administrare, în special în cazul pacienților cu antecedente de alergie la orice medicament.
Sistemul endocrin
La pacienții tratați cu corticosteroizi supuși unui stres deosebit, este indicată o doză mai mare de corticosteroizi cu acțiune rapidă înainte, în timpul și după evenimentul stresant.
Dozele medicamentoase de corticosteroizi administrate pentru perioade prelungite pot duce la suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (HPA) (insuficiență secundară adrenocorticală). Gradul și durata insuficienței adrenocorticale secundare sunt variabile la pacienți și depind de doză, frecvență, timpul de administrare și durata terapiei cu glucocorticoizi.
Mai mult, întreruperea bruscă a tratamentului cu glucocorticoizi poate duce la insuficiență acută adrenocorticală cu un rezultat fatal.
Insuficiența adrenocorticală indusă de medicamente poate fi redusă la minimum prin reducerea treptată a dozei. Acest tip de insuficiență relativă poate persista luni de zile după întreruperea tratamentului; de aceea, în orice situație stresantă care apare în această perioadă, o "terapie hormonală adecvată. Deoarece secreția de mineralocorticoizi poate fi afectată, sărurile și / sau mineralocorticoizii trebuie administrați în combinație.
Un „sindrom de sevraj” se poate dezvolta și după întreruperea bruscă a glucocorticoizilor. de la steroizi, aparent fără legătură cu insuficiența suprarenală. Acest sindrom prezintă simptome precum: anorexie, greață, vărsături, letargie, cefalee, febră, dureri articulare, scalare, mialgie, scădere în greutate și / sau hipotensiune. Se consideră că aceste efecte se datorează schimbării bruște a concentrației de glucocorticoizi, mai degrabă decât nivelurilor scăzute de glucocorticoizi.
Deoarece glucocorticoizii pot provoca sau agrava sindromul Cushing, administrarea acestora trebuie evitată la pacienții cu boala Cushing.
La pacienții hipotiroidieni există o îmbunătățire a efectelor corticosteroizilor.
În timpul terapiei, se recomandă reducerea treptată a dozei pentru a găsi cea mai mică doză de întreținere.
Metabolism și nutriție
Corticosteroizii, inclusiv metilprednisolonul, pot crește nivelul glucozei din sânge, pot agrava diabetul zaharat preexistent și predispun pacienții la terapia cu corticosteroizi prelungiți către diabet zaharat.
Tulburari psihiatrice
Corticosteroizii pot provoca tulburări psihiatrice precum: euforie, insomnie, schimbări ale dispoziției, modificări de personalitate, depresie severă până la manifestări psihotice evidente.În plus, instabilitatea emoțională preexistentă sau tendințele psihotice pot fi agravate de corticosteroizi.
Steroizii pentru utilizare sistemică pot provoca reacții adverse psihiatrice potențial severe (vezi pct. 4.8). Simptomele apar de obicei în decurs de câteva zile până la săptămâni de la începerea tratamentului. Majoritatea reacțiilor scad cu reducerea dozei sau întreruperea tratamentului, deși pot fi necesare tratamente specifice.
Efectele psihologice au apărut după întreruperea tratamentului cu corticosteroizi, dar frecvența acestor efecte este necunoscută.
Pacienții și membrii familiei trebuie să solicite sfatul medicului dacă pacientul prezintă simptome psihologice, mai ales dacă sunt suspectate depresie și gânduri suicidare.
Pacienții și membrii familiei trebuie informați cu privire la posibile tulburări psihiatrice care pot apărea în timpul sau imediat după reducerea dozei sau după întreruperea steroizilor.
Sistem nervos
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu miastenia gravis (vezi și secțiunea Efecte musculo-scheletice) și la pacienții cu convulsii.
Studiile clinice controlate au demonstrat eficacitatea corticosteroizilor în accelerarea rezolvării exacerbărilor MS, dar nu au arătat niciun efect asupra rezultatului final sau asupra istoricului natural al bolii. Studiile au arătat că dozele sunt necesare pentru a demonstra un efect semnificativ. Corticosteroizi relativ mari (vezi pct. 4.2).
Au fost raportate cazuri de lipomatoză epidurală la pacienții care iau corticosteroizi, de obicei după utilizarea prelungită la doze mari.
Efecte oculare
Utilizarea prelungită a corticosteroizilor poate produce cataractă subcapsulară posterioară și cataractă nucleară (în special la copii), exoftalmie sau presiune intraoculară crescută, care poate genera glaucom cu posibile leziuni ale nervului optic.
La pacienții tratați cu glucocorticoizi, infecțiile fungice sau virale secundare ale ochiului se pot stabiliza.
Corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu herpes simplex ocular din cauza riscului de perforație a corneei.
Terapia cu corticosteroizi a fost asociată cu corioretinopatia seroasă centrală, care poate duce la detașarea retinei.
Efecte asupra sistemului cardiovascular
Când dozele mari sunt utilizate pentru perioade lungi de timp la pacienții cu factori de risc cardiovascular, evenimentele adverse ale glucocorticoizilor asupra sistemului cardiovascular, cum ar fi dislipidemia și hipertensiunea arterială, pot predispune la efecte cardiovasculare ulterioare. Prin urmare, corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție. acordând atenție modificării riscurilor și creșterii monitorizării cardiace dacă este necesar.Utilizarea de doze mici și administrarea zilnică poate reduce incidența complicațiilor terapiei cu corticosteroizi.
Corticosteroizii sistemici trebuie utilizați cu precauție și numai dacă este strict necesar, în caz de insuficiență cardiacă congestivă.
Steroizii trebuie utilizați cu precauție în hipertensiune.
Sistemul gastrointestinal și hepatobiliar
Nu există un acord universal cu privire la faptul dacă corticosteroizii sunt direct responsabili de ulcerele peptice care apar în timpul terapiei; cu toate acestea, terapia cu glucocorticoizi poate masca simptomele ulcerului peptic, astfel încât sângerarea și perforația pot apărea fără durere semnificativă. Riscul de a dezvolta ulcere gastrointestinale crește odată cu utilizarea concomitentă de AINS.
Steroizii trebuie utilizați cu precauție în următoarele condiții: colită ulcerativă nespecifică, dacă există pericolul de perforație, abces sau altă infecție piogenă; diverticulită; anastomoză intestinală recentă; ulcer peptic activ sau latent.
La pacienții cu ciroză hepatică, efectul corticosteroizilor este îmbunătățit.
Dozele mari de corticosteroizi pot induce pancreatită acută.
SIstemul musculoscheletal
Miopatia acută a fost observată cu utilizarea unor doze mari de corticosteroizi, în special la pacienții cu tulburări de transmitere neuromusculară (miastenie gravis) sau la pacienții care primesc terapie concomitentă cu medicamente anticolinergice, cum ar fi blocante neuromusculare (pancuronium) (vezi Efectele asupra sistemului miopatia este generalizată și poate implica mușchii oculari și respiratori care provoacă tetrapareză. Poate apărea creșterea creatin kinazei. Ameliorarea clinică sau vindecarea după întreruperea corticosteroizilor poate dura săptămâni sau ani.
Osteoporoza este un efect secundar comun, dar nu întotdeauna recunoscut, asociat cu utilizarea prelungită a glucocorticoizilor cu doze mari.
Sistemul renal și urinar
Corticosteroizii trebuie utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.
Testele de diagnostic
Dozele medii sau mari de hidrocortizon și cortizon pot determina creșterea tensiunii arteriale, retenție de apă și electroliți și creșterea excreției de potasiu. Astfel de efecte sunt mai puțin probabile cu utilizarea derivaților sintetici, cu excepția cazului în care se utilizează în doze mari. Restricții dietetice privind suplimentarea cu sare și potasiu Pot fi necesare toate corticosteroizii cresc excreția de calciu.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale
Dozele mari de corticosteroizi sistemici nu trebuie utilizate în cazurile de traumatism cerebral.
Alte
Deoarece complicațiile datorate tratamentului cu glucocorticoizi sunt legate de doza și durata terapiei, raportul risc / beneficiu trebuie evaluat pentru fiecare pacient în raport cu doza, durata terapiei și programul de dozare (terapia zilnică sau terapia zilnică). ) care trebuie folosit.
În timpul tratamentului cu corticosteroizi, cea mai mică doză eficientă trebuie utilizată întotdeauna pentru a controla boala tratată, iar acolo unde este posibil să se reducă doza, aceasta trebuie făcută treptat.
Aspirina și agenții antiinflamatori nesteroidieni trebuie utilizați cu precauție în asociere cu corticosteroizi.
Administrarea de corticosteroizi poate reduce sau elimina răspunsul la testele cutanate.
O criză de feocromocitom, care poate fi fatală, a fost raportată după administrarea de corticosteroizi sistemici. La pacienții cu feocromocitom suspectat sau identificat, corticosteroizii trebuie administrați numai după o „evaluare adecvată a raportului beneficiu / risc”.
Populația pediatrică
O atenție deosebită trebuie acordată creșterii și dezvoltării sugarilor și copiilor supuși terapiei prelungite cu corticosteroizi.
Întârzierea creșterii poate apărea la copiii care primesc terapie zilnică prelungită sau terapie cu doze divizate cu glucocorticoizi, iar utilizarea unui astfel de regim trebuie limitată la cele mai urgente indicații.
Sugarii și copiii tratați cu corticosteroizi pe termen lung prezintă un risc special de creștere a presiunii intracraniene.
Dozele mari de corticosteroizi pot induce pancreatită la copii.
Utilizare la vârstnici
Se recomandă prudență în cazul tratamentelor prelungite cu corticosteroizi la vârstnici, din cauza unui risc potențial crescut de osteoporoză, precum și a unui risc crescut de retenție de lichide, care poate duce la hipertensiune.
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
Acest medicament conține zaharoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză și insuficiență de zaharază izomaltază nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Metilprednisolonul este un substrat al enzimei citocromului P450 (CYP) și este metabolizat în principal de enzima CYP3A4. Enzima CYP3A4 este enzima dominantă a subfamiliei CYP mai abundente în ficatul uman adult. Aceasta catalizează 6β-hidroxilarea steroizilor, un pas critic în metabolismul fazei I atât pentru corticosteroizii sintetici cât și pentru cei endogeni. Multe altele. Substanțele sunt substraturi ale CYP3A4 , dintre care unele (precum și alte medicamente) s-au dovedit a altera metabolismul glucocorticoizilor prin inducere (reglare în sus) sau inhibarea enzimei CYP3A4.
Inhibitori ai CYP3A4: Medicamentele care inhibă activitatea CYP3A4 scad în general clearance-ul hepatic și cresc concentrația plasmatică a medicamentelor pentru substratul CYP3A4, inclusiv metilprednisolonă.
Inductori ai CYP3A4: Medicamentele care induc activitatea CYP3A4 cresc în general clearance-ul hepatic, rezultând scăderea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor substratului CYP3A4, inclusiv metilprednisolonă. Administrarea concomitentă poate necesita o creștere a dozei de metilprednisolonă pentru a obține efectele scontate.
Substraturi CYP3A4: În prezența unui alt substrat CYP3A4, clearance-ul hepatic al metilprednisolonului poate fi afectat, rezultând necesitatea ajustării dozei. Este posibil ca efectele nedorite asociate cu utilizarea substanței unice să fie mai susceptibile să apară dacă medicamentele sunt administrate concomitent.
Efecte de mediere dependente de CYP3A4: Alte interacțiuni sau efecte care pot apărea cu metilprednisolon sunt descrise în Tabelul 1 de mai jos.
Tabelul 1 oferă o listă și o descriere a celor mai frecvente sau clinice importante interacțiuni și efecte care pot apărea cu metilprednisolonă.
Tabelul 1. Efectele și interacțiunile medicamentelor și substanțelor cu metilprednisolonă
04.6 Sarcina și alăptarea
Fertilitate
Nu există dovezi ale fertilității afectate de corticosteroizi (vezi pct. 5.3).
Sarcina
Studiile efectuate pe animale de laborator au arătat că corticosteroizii, administrați mamelor în doze mari, pot induce malformații fetale (vezi pct. 5.3).
Nu s-au efectuat studii la reproducere adecvate cu utilizarea corticosteroizilor la om.
Deoarece nu există dovezi privind siguranța utilizării în timpul sarcinii, acest medicament trebuie utilizat numai dacă este strict necesar. Unii corticosteroizi traversează placenta. Un studiu retrospectiv a arătat o creștere a incidenței greutății scăzute la naștere la sugarii născuți de mame tratate cu corticosteroizi. Deși insuficiența suprarenală pare să fie rară la sugarii expuși la corticosteroizi în timpul sarcinii, sugarii mamelor tratați cu doze deosebit de mari de corticosteroizi în timpul sarcinii ar trebui să fie monitorizați îndeaproape pentru semne de insuficiență suprarenală.
Au fost observate cazuri de cataractă la sugarii de mame supuse tratamentului pe termen lung cu corticosteroizi în timpul sarcinii.
Efectele corticosteroizilor în timpul travaliului sau al nașterii nu sunt cunoscute.
Timp de hrănire
Corticosteroizii sunt excretați în laptele matern. Corticosteroizii din laptele matern pot întârzia creșterea și pot interfera cu producția de glucocorticoizi endogeni la sugari.
Deoarece nu sunt disponibile studii adecvate privind reproducerea umană pentru utilizarea glucocorticoizilor, acest medicament trebuie administrat mamelor care alăptează numai dacă beneficiul terapiei depășește riscul potențial pentru nou-născut.
La femeile gravide și la femeile care alăptează, medicamentul trebuie administrat în cazuri de nevoie reală, sub supravegherea directă a medicului.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Efectul corticosteroizilor asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost evaluat în mod sistematic.
Efecte nedorite, cum ar fi amețeli, vertij, tulburări vizuale și oboseală, sunt posibile în urma tratamentului cu corticosteroizi. În prezența unor astfel de efecte, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
04.8 Efecte nedorite
În timpul terapiei cu metilprednisolonă, mai ales dacă este intensă și prelungită, au fost raportate următoarele reacții adverse cu următoarele frecvențe: foarte frecvente (≥1 / 10);
frecvente (≥1 / 100,
Infecții și infestări:
uzual: infecții
necunoscut: infecții oportuniste.
Tulburări ale sistemului imunitar:
necunoscut: hipersensibilitate la medicamente (inclusiv reacții anafilactice și anafilactoide), suprimarea reacțiilor la testele cutanate.
Tulburări de metabolism și nutriție:
uzual: retenție de sodiu, retenție de lichide
necunoscut: alcaloză hipokalemică, acidoză metabolică, toleranță afectată la glucoză, apetit crescut (care poate duce la creșterea în greutate), necesitate crescută de insulină sau agenți hipoglicemici la diabetici.
Scăderea tolerabilității la carbohidrați și posibila manifestare a diabetului zaharat latent, precum și necesitatea crescută de medicamente hipoglicemiante la diabetici.
Patologii cardiace:
necunoscut: modificări ale echilibrului hidroelectrolitic care, în cazuri rare și la pacienții predispuși, pot duce la hipertensiune și insuficiență cardiacă congestivă.
Patologii vasculare:
uzual: hipertensiune
necunoscut: hipotensiune.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:
necunoscut: sughiț
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:
uzual: slăbiciune musculară, retard de creștere,
necunoscut: artralgie, atrofie musculară, mialgie, osteoporoză, artropatie neuropatică, osteonecroză, miopatie, fracturi patologice.
Tulburări gastrointestinale:
uzual. complicații care afectează sistemul gastro-intestinal care pot duce la apariția sau activarea unui ulcer peptic (cu posibil ulcer peptic cu perforație și ulcer peptic hemoragic)
necunoscut: distensie abdominală, durere abdominală, diaree, dispepsie, hemoragie gastrică și perforație intestinală, greață, esofagită, esofagită ulcerativă, pancreatită.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat:
uzual: acnee, atrofie a pielii
necunoscut: angioedem, echimoză, eritem, hirsutism, hiperhidroză, petechii, prurit, erupții cutanate și strii cutanate, urticarie.
Boli ale sistemului reproducător și ale sânului:
necunoscut: neregularitate menstruală.
Tulburări ale sistemului nervos:
necunoscut: amnezie, tulburări cognitive, convulsii, amețeli, cefalee și presiune intracraniană crescută (cu hipertensiune intracraniană benignă papiledemă), lipomatoză epidurală.
Tulburari psihiatrice:
uzual: tulburări emoționale (inclusiv starea de spirit deprimată, euforie)
necunoscut: tulburări psihotice (inclusiv manie, delir, halucinație și agravarea schizofreniei), comportament psihotic, tulburări afective (inclusiv labilitate afectivă, dependență psihologică, gânduri suicidare), tulburări mentale, modificări ale personalității, schimbări ale dispoziției, confuzie, anxietate, comportament anormal, insomnie , iritabilitate.
Patologii endocrine:
uzual: Aspect de tip cushingoid.
Necunoscut: hipopituitarism, sindrom de sevraj de steroizi.
Interferența cu funcționalitatea axei hipofizo-suprarenale, în special în perioade de stres.
Creșterea afectată la copii.
Tulburări oculare:
uzual: cataracta subcapsulară
necunoscut: exoftalmie, glaucom, corioretinopatie seroasă centrală
Tulburări ale urechii și labirintului:
necunoscut: amețeli
Tulburări generale și condiții la locul administrării:
uzual: întârzieri în procesul de vindecare
necunoscut: oboseală, stare de rău.
Testele de diagnostic:
uzual: scăderea nivelului de potasiu din sânge
necunoscut: creșterea alaninei aminotransferazei, creșterea aspartatului aminotransferazei, creșterea fosfatazei alcaline din sânge, scăderea toleranței la carbohidrați, creșterea presiunii intraoculare, creșterea nivelului de calciu în urină.
Negativizarea echilibrului de azot.
Leziuni, otrăviri și complicații procedurale:
necunoscut: Fracturi de compresiune a coloanei vertebrale, ruptură de tendon (în special tendonul lui Ahile).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili.
04.9 Supradozaj
Nu există sindroame de supradozaj cu corticosteroizi. În caz de supradozaj acut, pot apărea aritmii cardiace și / sau colaps cardiovascular. Cazurile de toxicitate acută și / sau deces prin supradozaj cu corticosteroizi sunt rare. Nu există antidot pentru supradozajul cu corticosteroizi, tratamentul este de susținere și simptomatic.
Metilprednisolonul este dializabil.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
MEDROL conține un glicocorticoid sintetic, metilprednisolonă, un derivat 6-metilic al prednisolonului.
Categoria medicamentului: corticosteroizi sistemici neasociați - glucocorticoizi.
ATC: H02AB04.
Metilprednisolonul este un puternic steroid antiinflamator. Are o putere antiinflamatoare mai mare decât prednisolonul și induce mai puțină retenție de sodiu și apă decât prednisolonul. Potența relativă a metilprednisolonului în comparație cu hidrocortizonul este de cel puțin patru la unu.
Glucocorticoizii naturali (hidrocortizon și cortizon), care au și proprietăți de retenție a sării și apei, sunt folosiți ca terapie de substituție în stări de insuficiență adrenocorticală. Analogii lor sintetici sunt utilizați în principal în multe afecțiuni pentru acțiunea lor antiinflamatoare puternică. Glicocorticoizii induc efecte metabolice importante și variate și, de asemenea, modifică răspunsurile imune la diferiți stimuli.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Farmacocinetica metilprednisolonului este liniară indiferent de calea de administrare.
Absorbţie
Metilprednisolonul se absoarbe rapid și concentrația plasmatică maximă este atinsă la aproximativ 1,5-2,3 ore după administrarea orală la voluntari adulți sănătoși. Biodisponibilitatea absolută a metilprednisolonului după administrarea orală la voluntari sănătoși este în general ridicată (între 82% și 89%).
Distribuție
Metilprednisolonul este larg distribuit în țesuturi, traversează bariera hematoencefalică și se excretă în laptele matern. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 1,4 l / kg. Legarea metilprednisolonului de proteinele plasmatice este de aproximativ 77%.
Metabolism
La om, metilprednisolonul este metabolizat în ficat în metaboliți inactivi, principalii fiind 20α-hidroximetilprednisolonă și 20β-hidroximetilprednisolonă.
Metabolismul hepatic apare în principal de către enzima CYP3A4 (pentru o listă de interacțiuni cu substanțe supuse metabolismului mediate de CYP3A4, vezi pct. 4.5).
Metilprednisolonul, precum și alte substraturi ale enzimei CYP3A4, pot fi, de asemenea, un substrat pentru glicoproteina p a familiei transportoare a casetei de legare ATP (ABC), afectând distribuția țesuturilor și interacțiunile cu alte medicamente.
Eliminare
Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru metilprednisolonă totală este de 1,8 până la 5,2 ore. Clearance-ul total este de aproximativ 5-6 ml / min / kg.
Metilprednisolonul este excretat în principal prin rinichi și bilă.
Nu este necesară ajustarea dozelor în cazul insuficienței renale; metilprednisolonul este hemodializabil.
05.3 Date preclinice de siguranță
Nu au fost identificate riscuri neașteptate pe baza studiilor convenționale farmacologice de siguranță pentru administrarea repetată a dozei toxice.
Toxicitățile observate în studiile cu doze repetate sunt cele preconizate cu expunere continuă la steroizi adrenocorticali exogeni.
Potențial cancerigen
Deoarece medicamentul este indicat numai pentru tratamentul pe termen scurt, nu au fost efectuate studii pe termen lung pe animale pentru a evalua potențialul cancerigen.
Potențial mutagen
Studiile limitate efectuate pe celule de mamifere nu au arătat semne de potențiale mutații genetice și cromozomiale.
Toxicitate teratogenă
Nu au fost efectuate studii de fertilitate asupra reproducerii la animale pentru a evalua în mod specific potențialul de afectare a fertilității. Nu există dovezi că corticosteroizii cauzează afectarea fertilității.
Corticosteroizii s-au dovedit a fi teratogeni la numeroase specii de animale atunci când sunt administrați la doze echivalente cu doza la om. În studiile de reproducere la animale, glucocorticoizii precum metilprednisolonul s-au dovedit a induce malformații (fisura palatului, malformații genetice, defecte cardiovasculare, hidrocefalie, encefalocel, anomalii ale sistemului nervos central) și întârzie creșterea intrauterină (vezi pct. 4.6).
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Comprimate 4 mg: lactoză, amidon de porumb, amidon uscat de porumb, zaharoză, stearat de calciu.
Comprimate 16 mg: lactoză monohidrat, zaharoză, ulei de vaselină, stearat de calciu, amidon de porumb.
06.2 Incompatibilitate
Deși nu se aplică formei farmaceutice de MEDROL, totuși, metilprednisolonul este incompatibil în soluție cu diferite medicamente. De fapt, compatibilitatea depinde de diverși factori, cum ar fi, de exemplu, concentrația medicamentelor, pH-ul soluției și temperatura. Prin urmare, este recomandabil să nu se dilueze și să nu se amestece metilprednisolonul cu alte soluții.
06.3 Perioada de valabilitate
60 de luni.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Flacon din sticlă chihlimbar care conține 10 comprimate de 4 mg;
Blistere din PVC opac laminat și aluminiu:
30 comprimate de 4 mg.
20 comprimate de 16 mg.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Medicamentele neutilizate și deșeurile derivate din acest medicament trebuie eliminate în conformitate cu reglementările locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pfizer Italia S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
10 comprimate de 4 mg, AIC 014159014
30 comprimate de 4 mg, AIC 014159026
20 comprimate de 16 mg, AIC 014159040
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
31 mai 2005
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Determinarea AIFA din 5 mai 2014