De doctorul Nicola Sacchi - Autorul cărții: Droguri și dopaj în sport -
Introducere
Printre cele mai recente descoperiri din domeniul farmaceutic, un rol important îl joacă inhibitorii fosfodiesterazei de tip 5 (5PDE) utilizați pentru tratamentul disfuncției erectile.
Mecanismul de acțiune al inhibitorilor de fosfodiesterază de tip 5
Fenomenul erecției se datorează relaxării mușchilor netezi ai corpului cavernos al penisului, urmată de vasodilatație arterială. Constricția paralelă a vaselor venoase determină stagnarea sângelui care urmează unei erecții.
Relaxarea mușchilor netezi ai corpului cavernos este un fenomen mediat de oxidul nitric (NO). Activează enzima guanilat ciclază care catalizează transformarea guanozin trifosfatului (GTP) în guanozin monofosfat ciclic (cGMP) care stimulează relaxarea musculară. GMPc este degradat de o fosfodiesterază din care sunt cunoscute cel puțin șase izoenzime. În corpul cavernos, fosfodiesteraza implicată este fosfodiesteraza de tip 5 (5PDE).
Efecte secundare
Evident, există mai multe efecte secundare posibile cauzate de aportul acestor substanțe. Principalul risc este legat de faptul că vasodilatația poate duce la hipotensiune, cu posibilă decompensare cardiovasculară. Prin urmare, tratamentul disfuncției erectile a fost asociat cu evenimente cardiovasculare severe, cum ar fi infarctul miocardic, angina pectorală intermediară, moartea subită cardiacă, aritmiile ventriculare, accidentul vascular cerebral, atacul ischemic tranzitor și modificările tensiunii arteriale.
Mai mult, sildenafilul pare să inhibe stimularea cardiacă beta-adrenergică; de fapt, în timp ce efectele sildenafilului asupra nivelului cardiac au fost minime în condiții de odihnă, în condiții de stimulare beta sau supraîncărcare a presiunii, sildenafilul a scăzut răspunsurile cardiace induse de dobutamină și efectele sistolice rezultate din stimularea beta. Trebuie adăugat că aceste efecte sunt cu siguranță agravate de o afecțiune cardiovasculară non-optimă.
Printre efectele secundare trebuie de asemenea amintit că pot exista și tulburări precum vărsături, diaree, dispepsie, bufeuri, pe lângă modificările de presiune deja menționate.
Ingrediente active și nume comerciale
Printre moleculele menționate, progenitorul și primul care a fost comercializat a fost sildenafilul (Viagra); după lansarea sa pe piață, s-au născut alte două medicamente din aceeași clasă, și anume tadalafil (Cialis) și vardenafil (Levitra). Dintre cei trei compuși, Viagra este cel cu cea mai scurtă durată de acțiune (6/8 ore), dar cel mai puternic, în timp ce ceilalți au o activitate mult mai lungă (Cialis peste 24 de ore), dar mai puțin intensă. Recent, avanafilul (Stendra) a fost introdus și pe piață, care diferă de alți inhibitori PDE5 pentru un debut rapid de acțiune, aproximativ 15 minute, dar și pentru o durată mai scurtă de acțiune.
Utilizare în hipertensiune pulmonară și în sport
Inhibitorii fosfodiesterazei de tip 5 s-au dovedit recent a fi eficienți și în tratamentul unei alte boli vasculare: hipertensiunea pulmonară. Această boală este cauzată de o constricție puternică a vaselor de sânge ale plămânilor, care reduce capacitatea plămânilor. aduce oxigen în organism.Datorită acțiunii vasodilatatoare, sildenafilul și alte substanțe din această clasă dilată artera și alte vase pulmonare, determinând scăderea presiunii arteriale în plămâni și creșterea disponibilității oxigenului. Toate acestea fac ca molecula în cauză să poată aduce și avantaje considerabile în ceea ce privește randamentul energetic sub stres: posibilele beneficii pentru utilizator se traduc într-o îmbunătățire a capacității de a face exerciții aerobice.
Studiile particulare efectuate la altitudini mari au arătat, de asemenea, cum sildenafilul duce la o creștere semnificativă a saturației de oxigen din sânge în timpul activității fizice. În plus, a fost evidențiată o creștere a volumului maxim de muncă și a capacității cardiace maxime. În practică, s-a demonstrat că sildenafilul îmbunătățește semnificativ abilitățile fizice în condiții de hipoxie din cauza altitudinii.
În lumina acestor descoperiri, unii sportivi folosesc sildenafilul cu scopul de a îmbunătăți performanța aerobă în sporturile de lungă durată.
Există încă puține informații despre capacitatea acestor substanțe de a influența pozitiv performanța fizică; cu toate acestea, deși nu toate studiile sunt capabile să demonstreze beneficii reale pentru sportivii cu abilități de rezistență, practica utilizării inhibitorilor 5PDE înainte de performanță în sporturile de anduranță este din ce în ce mai frecventă. Capacitățile vasodilatatoare ale acestor substanțe, în special în plămâni, pot îmbunătăți capacitatea de oxigenare a mușchilor; din acest motiv, din ce în ce mai mulți sportivi de anduranță folosesc aceste produse.
Pentru a confirma această practică în rândul sportivilor, există și un studiu italian publicat în 2014 [Loraschi și colab.], Care examinează această practică în rândul bicicliștilor. Acest studiu, printr-un chestionar anonim, a relevat faptul că într-un eșantion de bicicliști, mai mulți dintre ei au recunoscut că au utilizat Sildenafil înainte de o competiție.
Bibliografie
Barnett CF, Machado RF. Sildenafil în tratamentul hipertensiunii pulmonare. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2: 411-22.
Borlaug B.A. și colab., Circulation, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Efectul administrării citratului de sildenafil asupra parametrilor fiziologici selectați ai exercitării cailor de rasă pură. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. și praguri anaerobe în normoxie. Int J Sports Med. 2008 februarie; 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafilul are puțină influență asupra hemodinamicii cardiovasculare sau a performanței de contracarare de 6 km la bărbați și femei instruiți la altitudine ridicată simulată. High Alt Med Biol. Toamna 2011; 12: 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Supliment dietetic și cunoștințe și atitudini privind consumul de droguri și dopaj la tinerii ciclisti italieni de elită. Clin J Sport Med. 2014 mai; 24: 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil îmbunătățește distanța de mers pe jos de șase minute în boala pulmonară obstructivă cronică: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo. Indian J Chest Dis Allied Sci. 2011 aprilie-iunie; 53: 81-5.
Redfield MM1 și colab. Efectul inhibării fosfodiesterazei-5 asupra capacității de efort și a stării clinice în insuficiența cardiacă cu fracția de ejecție conservată: un studiu clinic randomizat. JAMA. 2013 27 martie; 309: 1268-77.
Sacchi N. Droguri și dopaj în sport. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil pentru hipertensiunea pulmonară: îmbunătățirea dependentă de doză a performanței la efort. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21: 516-21.
