NOLVADEX ® este un medicament pe bază de citrat de tamoxifen
GRUP TERAPEUTIC: Antiestrogeni - antagoniști hormonali și substanțe conexe
Indicații NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® este un medicament antiestrogen selectiv utilizat în tratamentul cancerului de sân și reevaluat recent și pentru tratamentul pe termen scurt al infertilității feminine anovulatorii.
Mecanism de acțiune NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifenul, ingredientul activ al NOLVADEX ®, este un derivat al trifeniletilenei, un precursor al citratului de clomifen mai utilizat, caracterizat printr-o activitate farmacologică selectivă importantă, care îl face unul dintre cele mai utilizate medicamente în tratamentul estrogen-dependent cancer mamar.
De fapt, principiul activ menționat anterior, odată luat oral și absorbit în intestin, prin legarea de albumina plasmatică, ajunge la diferitele țesuturi concurente cu estrogeni pentru legarea la receptorul de estrogen.
În acest fel, tamoxifenul poate lega receptorii de estrogen supraexprimat în cancerul de sân, prevenind astfel estrogenul să își exercite efectul trofic și proliferativ asupra celulelor neoplazice ale cancerului de sân dependent de estrogen.
Dovezi recente au arătat cum tamoxifenul poate reduce nivelul colesterolului total din sânge și, în special, al LDL, păstrând în același timp menținerea densității minerale osoase, protejând astfel împotriva bolilor cardiovasculare și osteoporotice.
Activitatea biologică complexă a acestui medicament face încă obiectul a numeroase studii, al căror scop este de a caracteriza mai bine mecanismul său molecular de acțiune.
Studii efectuate și eficacitate clinică
1. TAMOXIFEN: O ALTERNATIVĂ VALABILĂ PENTRU CLOMIFEN LA FEMEILE REZISTENTE
Hum Reprod Sci. 2011 mai; 4: 76-9.
Tamoxifen: o alternativă la clomifen la femeile cu sindromul ovarului polichistic.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Studiu care demonstrează modul în care tamoxifenul poate fi eficient la o doză de 40 mg pe zi în inducerea ovulației la femeile cu sindrom de ovar polichistic și rezistente la citratul de clomifen.
2. EVENIMENTE TAMOXIFENE ȘI TROMBOEMBOLICE
Clin Med Res. 2011 noiembrie; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologia tamoxifenului și tromboembolismului.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Lucrări epidemiologice care demonstrează modul în care utilizarea tamoxifenului poate fi corelată cu incidența crescută a episoadelor tromboembolice. Aceste episoade au fost observate la 5% dintre femeile care urmează tratament sub vârsta de 45 de ani, 7% între 45 - 54 de ani, 14% între 55 - 64 de ani, 19% între 65 - 74 de ani, 27% la pacienții cu vârsta peste 74 de ani. varsta.
3. EFECTELE ANTIFIBROTICE ALE TAMOXIFENULUI
J Am Soc Nephrol. 3 noiembrie 2011.
Efectul antifibrotic al tamoxifenului într-un model de boală renală progresivă.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Studiu experimental care demonstrează modul în care tamoxifenul poate inhiba fibroza renală în modelele de nefroscleroză, probabil prin modularea secreției de factori pro-fibrotici precum TGF beta.
Metoda de utilizare și dozare
NOLVADEX ®
Citrat de tamoxifen 10 - 20 mg comprimate filmate:
doza, de obicei între 20 și 40 mg pe zi, administrată în una sau două administrări, trebuie neapărat definită de medicul dumneavoastră, care trebuie să supravegheze întregul proces terapeutic și eficacitatea tratamentului.
Avertismente NOLVADEX ® - Tamoxifen
Pentru ca terapia cu NOLVADEX ® să exprime eficacitatea terapeutică maximă fără a compromite starea de sănătate a pacientului, cu efecte secundare potențial periculoase, ar trebui să fie precedată de un "examen medical atent util pentru a evalua caracterul adecvat al prescrierii și absența unor condiții incompatibile cu administrarea de tamoxifen.
În acest sens, este important ca medicul să informeze pacientul cu privire la potențialele efecte secundare ale terapiei și cu principalele semne cu care apar, astfel încât să poată fi recunoscute cu promptitudine.
În plus, supravegherea medicală devine esențială atât pentru a stabili starea de sănătate a pacientului, cât și eficacitatea terapiei cu tamoxifen.
NOLVADEX ® conține lactoză, prin urmare este contraindicat la pacienții cu intoleranță la galactoză, deficit de enzimă lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Apariția efectelor secundare asupra aparatului vizual, înnorarea și opacificarea, ar putea face periculos conducerea vehiculelor sau utilizarea mașinilor.
Sarcina și alăptarea
Deși există date contradictorii în literatura de specialitate cu privire la profilul de siguranță al tamoxifenului atunci când este luat în timpul sarcinii, numeroasele date experimentale care arată efecte asupra fătului similare cu cele induse de estrogen sau clomifen permit extinderea contraindicațiilor și la tamoxifen.
Aceste contraindicații se aplică și fazei ulterioare de alăptare.
Interacțiuni
Metabolismul hepatic la care este supus tamoxifenul expune pacientul la interacțiuni medicamentoase relevante clinic.
De fapt, eficacitatea tratamentului și incidența efectelor sale secundare ar putea fi modificate semnificativ prin aportul simultan de modulatori ai CYP3A4, o enzimă responsabilă de metabolismul tamoxifenului.
Mai mult, aportul concomitent de anticoagulante dicumarinice ar putea fi accentuat de tamoxifen, necesitând astfel supravegherea periodică a indicilor de coagulare.
Statistic, incidența episoadelor trombo-embolice a fost mai mare la pacienții supuși tratamentului cu tamoxifen și medicamente citotoxice.
Contraindicații NOLVADEX ® - Tamoxifen
Utilizarea NOLVADEX ® este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții acesteia, sarcină și alăptare, ca terapie preventivă pentru cancerul de sân sau la pacienții cu carcinom ductal in situ sau cu terapie anticoagulantă în curs.
Efecte nedorite - Efecte secundare
Terapia pe termen lung, necesară pentru tratamentul cancerului de sân, expune pacientul la numeroase efecte secundare legate de administrarea tamoxifenului.
Mai precis, bufeurile, sângerările vaginale, erupții cutanate, dermatită, retenție hidro-salină, amețeli, tulburări vizuale, crampe la nivelul membrelor inferioare, creșterea volumetrică a chisturilor ovariene, ficatul gras și insuficiența hepatică sunt reacțiile adverse observate cel mai frecvent de terapie cu NOLVADEX ®.
Cu toate acestea, cei de cea mai mare îngrijorare, care își asumă o importanță deosebită din punct de vedere clinic, sunt legați de incidența mai mare a apariției evenimentelor trombo-embolice și a bolilor maligne concentrate mai ales în zonele uterine și endometriale.
Notă
NOLVADEX ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Utilizarea NOLVADEX ® în afara prescripției medicale, înainte și în timpul unei competiții sportive este interzisă deoarece constituie o practică de dopaj
Informațiile despre NOLVADEX ® - Tamoxifen publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.