XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® este un medicament pe bază de Orlistat

GRUP TERAPEUTIC: Medicamente periferice anti-obezitate

Indicații XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® este indicat în tratamentul obezității (IMC egal sau mai mare de 30 Kg / m2) sau supraponderal (IMC mai mare sau egal cu 28 Kg / m2) complicat de factorii de risc asociați, coroborat cu o dietă moderat hipocalorică .

Mecanism de acțiune XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® este un medicament pe bază de Orlistat, singurul ingredient activ anti-obezitate aflat încă pe piață în Italia după retragerea sibutraminei de pe piață.
Acțiunea sa terapeutică este strâns legată de structura chimică specială, care amintește vag de cea a celor mai frecvente trigliceride, care permite acestui principiu activ să interacționeze selectiv cu lipazele prezente în tractul gastro-intestinal, împiedicând acțiunea acestora.
Inhibarea ireversibilă, care se realizează prin formarea de legături covalente între Orlistat și o serină exprimată în domeniul activ al lipazei, împiedică aceste enzime să digere lipidele dietetice în acizi grași și glicerol, reducând drastic absorbția intestinală, cu o scădere semnificativă a aportul caloric și lipidic al mesei tocmai făcute.
Această acțiune este posibilă și datorită unor caracteristici farmacocinetice ale Orlistat, care reduc absorbția sa sistemică la minimum, făcându-l practic inconsecvent, permițând astfel activitate concentrată la nivel gastro-intestinal.
În acest moment, atât lipidele neabsorbite, cât și Orlistat și unii dintre metaboliții săi inactivi, produși chiar de mucoasa intestinală, sunt excretați în fecale.

Studii efectuate și eficacitate clinică

1. STUDIUL XENDOS ȘI EFICACITATEA ORLISTATULUI

Practica endocrină. 2006 ianuarie-februarie; 12

Analiza studiului XENDOS (Xenical în prevenirea diabetului la subiecții obezi).

Sjöström L.

Reper în evaluarea funcțională a orlistat, care arată că la aproximativ 60% dintre pacienții tratați cu acest medicament a fost posibil să se detecteze o pierdere în greutate de 5% în 12 săptămâni de tratament, comparativ cu 35% dintre pacienții cărora li sa administrat placebo. Aceeași relație a fost menținută în tratamente prelungite timp de 1 și 4 ani.

2. FUNCȚIONALITATE ORLISTATĂ, GLUCOZĂ ȘI CARDIACĂ LA PACIENȚII DIABETICI

J Obes. 2011; 2011: 394658.

Impactul pierderii în greutate indusă de orlistat asupra funcției diastolice și a variabilității ritmului cardiac la subiecții cu obezitate severă cu diabet zaharat.

Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.

Administrarea Orlistat pe o perioadă de 12 săptămâni la pacienții cu diabet zaharat de tip II și obezitate s-a dovedit a fi utilă pentru a asigura o scădere în greutate suplimentară în comparație cu placebo și pentru îmbunătățirea nivelului glicemic, precum și a funcției cardiace.

3. ASPECTE ORLISTATE ȘI COMPORTAMENTALE

J Obes. 2011; 2011: 806896.

Luarea Orlistat: prezicerea pierderii în greutate peste 6 luni.

Hollywood A, Ogden J.

Un studiu foarte interesant care demonstrează modul în care administrarea Orlistat poate, pe lângă faptul că garantează o scădere semnificativă a greutății, să contribuie la o îmbunătățire a stilului de viață. îmbunătățire, evidențiind rolul principal al obiceiurilor sănătoase, nu numai obiceiurile alimentare, în pierderea în greutate și în menținerea stării de bine.

Metoda de utilizare și dozare

XENICAL ® Orlistat 120 mg capsule: se recomandă administrarea unei capsule de XENICAL ® înainte, în același timp sau după ingestia unei mese care conține lipide.
Având în vedere mecanismul de acțiune al ingredientului activ, concentrat pe digestia și absorbția lipidelor, este evident că medicamentul nu trebuie administrat în același timp cu mesele cu conținut scăzut de grăsimi și că, în același timp, dieta ar trebui să asigure aportul corect de fibre, macro și micronutrienți cu un procent de lipide în jur de 30% din porția calorică totală a mesei.
Excreția grăsimilor cu fecalele se observă deja la 24 - 48 de ore după prima administrare și persistă până la 72 de ore după ultima.
În orice caz, doza maximă eficientă este cea a trei capsule pe zi, peste care efectele terapeutice au rămas neschimbate în fața unei creșteri a reacțiilor adverse.

Avertismente XENICAL ® Orlistat

Terapia cu XENICAL ® trebuie asociată cu o monitorizare atentă a unor parametri de laborator importanți, cum ar fi coagularea și glicemia, la pacienții care urmează tratament cu anticoagulante orale sau agenți antidiabetici.
În același timp, se recomandă o atenție deosebită și la pacienții care iau contraceptive orale, având în vedere biodisponibilitatea redusă care ar putea fi observată în cazul administrării concomitente.
Pentru a evita apariția efectelor secundare neplăcute, cum ar fi sângerările rectale și tulburările gastro-intestinale, este esențial să urmați o dietă sănătoasă în același timp, care să nu depășească 30% din caloriile provenite din lipide pe masă.
Alte reacții adverse ar putea apărea după administrarea XENICAL® la pacienții cu insuficiență renală cronică și hipotiroidism.
În caz de eșec la reducerea greutății corporale cu cel puțin 5% în 12 săptămâni de tratament, administrarea de XENICAL ® trebuie întreruptă. Deși Orlistat conținut în XENICAL ® nu suferă o absorbție sistemică semnificativă, persistența sa la nivel gastro-intestinal poate modifica proprietățile farmacocinetice normale ale diferitelor ingrediente active, în principal legate de capacitatea de absorbție și biodisponibilitate.

Sarcina și alăptarea

În prezent, nu există studii care să clarifice profilul de siguranță al Orlistat asupra sănătății fătului atunci când este luat în timpul sarcinii, în timp ce diferite teste farmacocinetice au arătat prezența acestei molecule în laptele matern.
În lumina acestor dovezi, ar fi indicat să se evite administrarea XENICAL ® atât în ​​timpul sarcinii, cât și în faza de lactație ulterioară.

Interacțiuni

Deși Orlistat conținut în XENICAL ® nu suferă o absorbție sistemică importantă, persistența sa la nivel gastro-intestinal ar putea modifica proprietățile farmacocinetice normale ale diferitelor ingrediente active, în special legate de capacitatea de absorbție și biodisponibilitate.
Într-adevăr, studiile farmacocinetice arată o reducere semnificativă a biodisponibilității ciclosporinei, anticoagulantelor orale, amiodaronei și probabil anticoagulantelor orale (în acest caz datorită excreției fecale crescute) atunci când sunt administrate concomitent cu Orlistat.
Din același motiv, se poate recomanda terapia suplimentară cu vitamine liposolubile, de preferință luată cel puțin 2 ore după administrarea XENICAL ®.

Contraindicații XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® este contraindicat la pacienții care suferă de colestază, sindrom de malabsorbție cronică și hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi.
Aportul de Orlistat este, de asemenea, contraindicat în timpul alăptării și nu este recomandat în timpul sarcinii.

Efecte nedorite - Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse descrise după administrarea XENICAL ® afectează în principal tractul gastro-intestinal cu stimul defecator impulsiv, scaune grase și grase, dureri abdominale, creșterea frecvenței scaunului și sângerări rectale în cele mai severe cazuri și sângerări metabolice cu hipoglicemie.
Cazurile de cefalee, modificări ale transaminazelor, astenie și oboseală și reacții de hipersensibilitate dermatologică au fost mai rare.

Notă

XENICAL ® este un medicament eliberat pe bază de rețetă.

Informațiile despre XENICAL ® Orlistat publicate pe această pagină pot fi depășite sau incomplete. Pentru o utilizare corectă a acestor informații, consultați pagina Disclaimer și informații utile.