Medicamente anticolinergice

Generalități și clasificare

Medicamentele anticolinergice sunt ingrediente active care exercită o activitate de tip antagonist împotriva receptorilor acetilcolinei.

În funcție de districtul în care acționează și în funcție de tipul de receptor colinergic cu care interacționează, medicamentele anticolinergice sunt capabile să medieze diferite procese fiziologice.
În acest sens, medicamentele anticolinergice pot fi în mod substanțial împărțite în două macro-grupuri, cum ar fi:

• Antagoniști muscarinici (deoarece acționează la nivelul receptorilor pentru acetilcolina de tip muscarinic);
• Antagoniști nicotinici (deoarece interacționează cu receptorii nicotinici ai acetilcolinei).

Antagoniști muscarinici

După cum sa menționat, antagoniștii muscarinici - sau antimuscarinici, dacă preferați - sunt medicamente anticolinergice care își desfășoară activitatea prin interacțiunea cu receptorii de acetilcolină de tip muscarinic.
Practic, există cinci tipuri diferite de receptori muscarinici:

• M1, prezent în principal în glande, creier și ganglioni simpatici;
• M2, localizat în special în mușchii netezi, inima și creierul;
• M3, prezent în cea mai mare parte în mușchiul neted (cum ar fi gastrointestinalul), creierul și glandele;
• M4; prezent în creier;
• M5; localizate în principal în ochi și creier.

Progenitorul acestui tip de medicamente anticolinergice este atropina, o moleculă capabilă să antagonizeze neselectiv toate cele cinci tipuri de receptori muscarinici prezenți în corpul nostru.

Cu toate acestea, pe piață există medicamente antimuscarinice formulate în așa fel încât să își exercite acțiunea selectiv, numai împotriva anumitor tipuri de receptori.
Ingredientele active precum scopolamina, ipratropiul, tiotropiul, solifenacina, darifenacina, oxibutinina și trihexifenidilul aparțin clasei medicamentelor antimuscarinice.

Aplicații și utilizări terapeutice

În funcție de tipul de receptor muscarinic cu care interacționează medicamentele anticolinergice, pot fi obținute diferite răspunsuri biologice.
În general, răspunsurile la antagoniști muscarinici se pot spune că includ:

• Scăderea contractilității mușchiului neted al tractului gastro-intestinal și al tractului urinar (în special, această acțiune este efectuată de antagoniștii receptorilor de tip M3);
• Bronhodilatație (datorită „antagonizării receptorilor M3 prezenți în bronhie);
• Reducerea secreției gastrice și a secrețiilor glandulare, inclusiv secrețiile salivare și mucociliare;
• Dilatarea pupilelor (midriază).

Prin urmare, agenții antimuscarinici pot fi utilizați în tratamentul diferitelor boli și tulburări, cum ar fi:

• Spasme gastrointestinale;
• Vezică hiperactivă
• Greață și vărsături (cauzate în principal de rău de mișcare);
• Tremururi, rigiditate musculară și salivare, care caracterizează boala Parkinson și parkinsonism;
• Simptome asociate cu afecțiuni precum astmul bronșic sau bronșita cronică (bronhoconstricție).

Acțiunea midriatică a antimuscarinicelor, pe de altă parte, este exploatată în oftalmologie în timpul efectuării examenelor oftalmice și a examenelor medicale.

Efecte secundare

Desigur, tipul de efecte secundare și intensitatea cu care apar pot varia considerabil de la individ la individ, de asemenea, în funcție de tipul de ingredient activ utilizat, de calea prin care este administrat medicamentul și de sensibilitatea pe care o prezintă fiecare pacient în comparații ale aceluiași medicament.
În orice caz, principalele efecte secundare atribuite utilizării - mai ales dacă este prelungită - a antagoniștilor muscarinici sunt:

• Gură uscată
• Midriaza (efect advers care, după cum sa menționat, este uneori exploatat în oftalmologie);
• Dificultate la urinare (efect nedorit care, așa cum am văzut, în unele cazuri este util pentru contracararea simptomelor unei vezici hiperactive);
• Vedere încețoșată
• Fotofobie;
• Constipație;
• Somnolenţă;
• Confuzie;
• Tahicardie (efect secundar destul de rar).

Antagoniști ai nicotinei

Antagoniștii nicotinici sunt medicamente anticolinergice care acționează la nivelul receptorilor de acetilcolină nicotinici.
Ingredientele active aparținând acestei clase de medicamente anticolinergice sunt utilizate în principal ca relaxante musculare. Prin urmare, aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru a favoriza intervențiile chirurgicale sau în timpul executării unor tipuri de examinări endoscopice.

Clasificarea și mecanismul de acțiune

Medicamentele anticolinergice care antagonizează receptorii nicotinici ai acetilcolinei exercită o activitate de blocare neuromusculară; din acest motiv sunt adesea definite ca relaxante musculare cu acțiune periferică.
Anticolinergicele în cauză, de fapt, se leagă de receptorii nicotinici prezenți în placa neuromusculară, provocând astfel o scădere a semnalului acetilcolinei și, în consecință, o relaxare a mușchilor.
Mai precis, aceste medicamente pot fi împărțite în:

• Relaxante musculare depolarizante cu acțiune periferică, grup din care aparține succinilcolina;
• Relaxante musculare cu acțiune periferică nedepolarizantă, grup la care aparțin ingrediente active precum atracurium, rocuronium și vecuronium.

Efecte secundare

De asemenea, în acest caz, tipul de efecte nedorite și intensitatea cu care apar pot varia de la un pacient la altul, atât în ​​funcție de tipul de ingredient activ ales, cât și în funcție de sensibilitatea fiecărui individ față de medicamentul utilizat. .
Cu toate acestea, multe dintre aceste medicamente anticolinergice pot provoca reacții adverse, cum ar fi:

• Spasm bronșic;
• Astm;
• Hipotensiune;
• Tulburări cardiovasculare;
• Eritem;
• Mâncărime;
• Urticaria.

În orice caz, pentru informații mai detaliate despre utilizări, mecanismul de acțiune și efectele adverse ale acestui tip de medicamente anticolinergice, vă rugăm să consultați articolul dedicat deja prezent pe acest site: Relaxante musculare.