Vardenafil

După descoperirea sildenafilului și succesul uriaș găsit în tratamentul disfuncției erectile, cele mai importante companii de pe piața farmaceutică au fost într-un mare dezavantaj în comparație cu Pfizer, o companie care comercializa Viagra; ca rezultat, au întreprins în mod constant căutarea unor medicamente noi și mai eficiente care inhibă fosfodiesteraza de tip 5, categoria căreia îi aparține sildenafilul.

Vardenafil este ideea a trei giganți farmaceutici - companiile Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline și Schering-Plough - care și-au "" unit forțele "pentru a face față companiei farmaceutice Pfizer.

Vardenafilul este un medicament inhibitor al fosfodiesterazei de tip 5 utilizat pentru tratarea disfuncției erectile.

Istoria vardenafilului

Vardenafilul este al doilea medicament inhibitor al fosfodiesterazei de tip 5 care va fi comercializat după obținerea autorizației Food and Drug Administration pentru tratamentul disfuncției erectile pe 19 august 2003.

Vardenafil a fost comercializat în același timp de către cele trei companii farmaceutice care l-au creat - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline și Schering-Plough - sub numele înregistrat de Levitra ®. în afara Statelor Unite, deci în Italia, precum și în alte țări ale Uniunii Europene. Astăzi, compania farmaceutică GlaxoSmithKline comercializează vardenafil sub denumirea înregistrată de Vivanza ®.

Datorită legilor comerciale ale Uniunii Europene, care permit sume paralele, vardenafilul în Italia și în alte țări membre ale UE. poate fi găsit comercial sub ambele nume înregistrate, și anume Levitra (vândut de Bayer Pharmaceuticals) și Vivanza (vândut de GlaxoSmithKline). Recent, o formă orodispersabilă de vardenafil a fost aprobată în Statele Unite ale Americii și Canada și este comercializată sub numele înregistrat de Staxyn ®.
Vardenafilul, mai degrabă decât rezultatul cercetării reale sau al descoperirii științifice, este o modificare structurală a moleculei părinte, sildenafilul (ingredient activ al viagra). De fapt, structura chimică a vardenafilului diferă de cea a sildenafilului doar pentru poziția diferită a unui atom de azot și pentru substituentul alchil al inelului piperazinic, care în loc să fie o grupare metil, este o grupare etil, adică are S-a adăugat doar un atom de carbon care nu modifică absolut proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice ale vardenafilului comparativ cu sildenafilul. vardenafilul este foarte asemănător cu Totuși, în ciuda tuturor similitudinilor, vardenafilul se mândrește cu o proprietate specială pe care niciun alt inhibitor de fosfodiesterază de tip 5 nu o are; de ejaculare prematură. Acest avantaj al vardenafilului poate fi utilizat pentru a trata pacienții care suferă atât de disfuncție erectilă, cât și de ejaculare prematură cu un singur medicament.

Mecanism de acțiune

Pentru a funcționa, vardenafilul are nevoie de suficientă stimulare sexuală, altfel aportul său nu produce efectul dorit.

Procesul fiziologic responsabil pentru erecția penisului include eliberarea unei anumite cantități de oxid nitric (NO), un „mesager” molecular, în corpul cavernos în timpul oricărui stimul sexual. Oxidul nitric, la rândul său, activează o enzimă numită guanilat ciclază care determină o creștere a nivelului de guanozin monofosfat ciclic (cGMP), determinând relaxarea musculară netedă în corpul cavernos și permițând astfel fluxului de cantități mari de sânge în penis.

Vardenafilul este un inhibitor al fosfodiesterazei de tip 5 (PED5), specific pentru cGMP (guanozin monofosfat ciclic); fosfodiesteraza de tip 5 este localizată în principal în mușchiul neted al vaselor corpului cavernos al penisului și este enzima responsabilă de degradarea cGMP (guanozin monofosfat ciclic); prin urmare, inhibarea acestei enzime de către vardenafil duce la o concentrație mai mare de cGMP (monofosfat ciclic de guanozină), în consecință, permite o vasodilatație mai mare, dând o erecție mai viguroasă prin aportul mai mare de sânge din corpurile cavernoase.

În concluzie, putem spune că vardenafilul, fiind un inhibitor al fosfodiesterazei de tip 5 specific pentru cGMP (guanozin monofosfat ciclic), nu are un efect relaxant direct, dar crește efectiv efectul relaxant muscular al oxidului nitric (NO). corpul cavernos al penisului: atunci când calea NO / cGMP este activată, așa cum apare în timpul stimulării sexuale, inhibarea fosfodiesterazei de tip 5 de către vardenafil crește considerabil nivelul de cGMP în corpul cavernos.
Vardenafilul, la fel ca alte medicamente cu inhibitori de fosfodiesterază de tip 5 și tratamente pentru disfuncția erectilă în general, a cucerit, de asemenea, toate paginile de internet, dintre care majoritatea oferă un mod foarte simplu de a obține medicamentul, oferind chiar și livrarea medicamentului direct. mulți oameni sunt atrași de posibilitatea de a obține vardenafil prin internet, seduși de prețuri aparent mici și de dorința de a-și rezolva problema fără a consulta un medic, evitând astfel posibile jenări. Aceasta este evident o atitudine absolut greșită, deoarece medicul este indispensabil în evaluarea problemei. De exemplu, disfuncția erectilă poate fi de altă natură și medicamentul nu este necesar.

Vardenafilul și alți inhibitori ai enzimei fosfodiesterazei de tip 5 sunt adesea vândute în doze mult mai mici sau mai mari decât cele terapeutice recomandate și / sau în preparate care combină mai multe medicamente „„ minune ”: cocktail-uri similare sunt publicitate de către administratorii. „” sau „„ infailibil ””; în realitate, astfel de doze pot dăuna grav sănătății pacientului prin creșterea „entității și„ incidenței efectelor secundare ale medicamentului. Prin urmare, achiziționarea de vardenafil prin internet fără consultarea prealabilă a unui medic este puternic descurajat. Dacă vardenafilul este luat de persoane de vârstă avansată sau care prezintă tulburări cardiovasculare, trebuie efectuată și o evaluare medicală amănunțită și preventivă pentru a se asigura că administrarea vardenafilului nu duce la efecte secundare grave și nu interferează cu tabloul clinic al pacientul.