Ingrediente active: Chlorthalidone
IGROTON 25 mg comprimate
De ce se folosește Igroton? Pentru ce este?
Grupa farmacoterapeutică
Diuretic - Sulfonamide neasociate.
Indicații terapeutice
Hipertensiune arterială, ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Edem după insuficiență cardiacă, renală sau hepatică ușoară sau moderată; edem premenstrual și forme idiopatice.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Igroton
Anurie; insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) și insuficiență hepatică severă; hipersensibilitate individuală la clortalidonă și alți derivați sulfonamidici sau la orice alt excipient; hipokaliemie refractară sau afecțiuni care implică o pierdere crescută de potasiu, hipoatremie; hipercalcemie simptomatică și hiperuricaemie (istoric de gută sau calculi cu acid uric). Contraindicat în timpul sarcinii.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Igroton
Igroton trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică sau boli hepatice progresive, deoarece modificările minore ale echilibrului fluidelor și electroliților datorate diureticelor tiazidice pot precipita coma hepatică, în special la pacienții cu ciroză hepatică (vezi Contraindicații).
Igroton trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli renale severe. La astfel de pacienți, diureticele tiazidice pot precipita azotaemia și efectele asupra administrării repetate pot fi cumulative.
Electroliti
Tratamentul cu diuretice tiazidice a fost asociat cu tulburări electrolitice, cum ar fi hipokaliemie, hipomagnezemie, hipercalcemie și hiponatremie. Hipokaliemia poate sensibiliza inima sau poate crește dramatic răspunsul acesteia la efectele toxice ale digitalului. Ca toate diureticele tiazidice, excreția indusă de Igroton de potasiu în urină este dependentă de doză și variază în mărime de la un subiect la altul. 25-50 mg / zi scăderea concentrațiilor serice de potasiu în medie 0,5 mmol / L. În cazul tratamentului cronic, concentrațiile serice de potasiu trebuie monitorizate la începutul tratamentului și apoi după 3-4 săptămâni. Ulterior, verificările trebuie efectuate la fiecare 4-6 luni - dacă echilibrul electrolitic al potasiului nu este afectat de factori suplimentari (de exemplu vărsături, diaree, modificări ale funcției renale etc.). Dacă este necesar, Igroton poate fi combinat cu terapia de suplimentare cu potasiu pe cale orală sau cu un diuretic care economisește potasiul (de exemplu, triamteren). În cazul combinațiilor, nivelurile serice de potasiu trebuie monitorizate. Dacă hipokaliemia este însoțită de semne clinice (de exemplu, slăbiciune musculară, pareză și modificări ale ECG), Igroton trebuie întrerupt.
La pacienții care primesc deja inhibitori ai ECA, trebuie evitată asocierea Igroton cu săruri de potasiu sau diuretice care economisesc potasiu.
Monitorizarea electroliților serici este indicată în special la pacienții vârstnici, la pacienții cu ascită cauzată de ciroză hepatică și la pacienții cu edem datorat sindromului nefrotic. În cazul acestei ultime afecțiuni, Igroton trebuie utilizat numai sub supraveghere atentă la pacienții cu o concentrație normală de potasiu în sânge și fără semne de epuizare a volumului.
Efecte metabolice
Igrotonul poate crește nivelul seric al acidului uric, cu toate acestea atacurile de gută apar rar în timpul tratamentului cronic. Deși toleranța la glucoză poate fi afectată negativ, diabetul zaharat apare foarte rar în timpul tratamentului. Au fost raportate creșteri mici și parțial reversibile ale concentrațiilor plasmatice ale colesterolului total, trigliceridelor sau lipoproteinelor cu densitate scăzută la pacienții tratați pe termen lung cu tiazide sau diuretice asemănătoare tiazidelor. Relevanța clinică a acestor constatări este în discuție
. Igroton nu trebuie utilizat ca medicament de primă alegere în tratamentul pe termen lung al pacienților cu diabet zaharat evident sau la pacienții tratați pentru hipercolesterolemie (dietă sau terapie combinată).
Alte efecte
Efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA este potențat de agenți care cresc activitatea reninei circulante (diuretice). Se recomandă reducerea dozei diureticului sau întreruperea acestuia timp de 2-3 zile și / sau inițierea tratamentului cu inhibitori ai ECA la o doză inițială mică.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Igroton
Deoarece diureticele cresc nivelul de litiu din sânge, acestea trebuie monitorizate la pacienții cărora li se administrează litiu și clorthalidonă. Acolo unde litiul a indus poliurie, diureticele pot avea un efect antidiuretic paradoxal.
Diureticele sporesc acțiunea derivaților curare și a medicamentelor antihipertensive (de exemplu, guanetidină, metildopa, beta-blocante, vasodilatatoare, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai ECA).
Efectul hipokaliemiant al diureticelor poate fi sporit de corticosteroizi, ACTH, agoniști β2, amfotericină și carbenoxolonă.
Poate fi necesară ajustarea dozelor de insulină și antidiabetice orale.
Hipopotasemia sau hipomagneziemia datorate diureticelor tiazidice pot favoriza aritmiile cardiace induse de digitală (vezi Precauții pentru utilizare).
Administrarea concomitentă a unor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, indometacin) poate reduce activitatea diuretică și antihipertensivă a diureticelor; au existat cazuri izolate de deteriorare a funcției renale la pacienții predispuși.
Administrarea concomitentă de diuretice tiazidice poate crește incidența reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol, crește riscul de evenimente adverse cauzate de amantadină, crește efectul hiperglicemic al diazoxidului și reduce excreția renală a agenților citotoxici (de exemplu, ciclofosfamida, metotrexatul) și potențează efectele lor mielosupresive. .
Biodisponibilitatea diureticelor de tip tiazidă poate fi crescută de agenți anticolinergici (de exemplu, atropină, biperiden), aparent din cauza scăderii motilității gastro-intestinale și a ratei de golire a stomacului.
Absorbția diureticelor tiazidice poate fi afectată în prezența rășinilor schimbătoare de anioni, cum ar fi colestiramina. Se poate aștepta o scădere a efectului farmacologic.
Administrarea diureticelor tiazidice cu vitamina D sau cu săruri de calciu poate potența creșterea nivelului seric de calciu.
Tratamentul concomitent cu ciclosporină poate crește riscul de hiperuricemie și complicații de tip gută.
Avertismente Este important să știm că:
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Igroton, mai ales la începutul terapiei, poate încetini reflexele pacientului, de exemplu atunci când conduce sau folosește utilaje.
Sarcina și alăptarea
Igroton, ca și alte diuretice, poate reduce aportul de sânge al placentei. Tiazidele și diureticele înrudite intră în circulația fetală și pot provoca tulburări în imaginea electrolitului plasmatic. După administrarea tiazidei și diuretice înrudite au fost raportate. nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă există tratamente mai sigure.
Deoarece clorthalidona trece în laptele matern, terapia trebuie evitată în timpul alăptării.
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Igroton: Doze
La fel ca în cazul tuturor diureticelor, tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă. Dozajul trebuie individualizat pe baza tabloului clinic și a răspunsului individual al pacientului.
Când se prescrie o singură doză atât zilnic, cât și zilnic, aceasta trebuie administrată de preferință dimineața, în timpul micului dejun. Hipertensiune Intervalul de dozare util din punct de vedere clinic este de 12,5-50 mg / zi. Doza inițială recomandată este de 12,5 sau 25 mg / zi, acestea din urmă fiind suficiente pentru a produce efectul hipotensiv maxim la majoritatea pacienților. Pentru o doză dată, efectul complet este atins după 3-4 săptămâni. Dacă scăderea tensiunii arteriale este inadecvată cu 25 sau 50 mg / zi, se recomandă tratamentul combinat cu alte medicamente antihipertensive (de exemplu beta-blocante, inhibitori ai ECA, reserpina) (vezi Precauții pentru utilizare).
Edem de origine specifică (a se vedea indicațiile)
Cea mai mică doză eficientă trebuie individualizată și administrată numai pentru perioade limitate. Se recomandă ca doza să nu depășească 50 mg / zi.
Pacienți vârstnici și pacienți cu insuficiență renală
Cea mai mică doză eficientă standard de Igroton este, de asemenea, recomandată pacienților cu insuficiență renală ușoară și la pacienții vârstnici. Eliminarea clorthalidonei are loc mai lent la pacienții vârstnici decât la adulții tineri sănătoși, deși absorbția este aceeași. Prin urmare, pacienții vârstnici tratați cu clorthalidonă trebuie monitorizați îndeaproape.
Diureticele Igroton și tiazidice își pierd efectul diuretic dacă clearance-ul creatininei este <30 ml / min.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Igroton
În otrăvirea cauzată de supradozaj, pot apărea următoarele: un sentiment de instabilitate, greață, somnolență, hipovolemie, hipotensiune arterială, aritmii cardiace și spasme musculare.
În timp ce așteptați medicul, provocați vărsături.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Igroton
Tulburări electrolitice și metabolice:
Foarte comun:mai ales la doze mai mari, hipokaliemie, hiperuricemie și creșterea lipidelor plasmatice.
Uzual: hiponatremie, hipomagnezemie și hiperglicemie.
Rar: glicozurie, agravarea diabetului metabolic și gută.
Foarte rar: alcaloză hipocloremică.
Piele:
Uzual: urticarie și alte forme de erupție pe piele.
Rar: fotosensibilizare.
Ficat:
Rar: colostază intrahepatică, icter.
Sistemul cardiovascular
Uzual: hipotensiune ortostatică, care poate fi agravată de alcool, anestezice sau sedative.
Rar: aritmii cardiace.
Sistem nervos central:
Uzual: amețeli;
Rar: durere de cap.
Tract gastrointestinal:
Uzual: anorexie și dureri gastro-intestinale minore.
Rar: greață ușoară și vărsături, dureri de stomac, diaree, posibilă constipație.
Foarte rar: pancreatită.
Sânge:
Rar: trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză și eozinofilie.
Alții:
Uzual: impotenta.
Rar: tulburări vizuale.
Foarte rar: edem pulmonar idiosincratic (tulburări respiratorii). Nefrita intestinala alergica si vasculita.
Respectarea instrucțiunilor din prospect reduce riscul de efecte nedorite.
Este important să informați medicul sau farmacistul cu privire la orice efect nedorit, chiar dacă nu este descris în prospect.
Expirare și reținere
Expirare: vezi data de expirare. Această dată se referă la ambalajul intact, depozitat corespunzător.
Atenție: nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj.
PĂSTRAȚI PRODUSUL MEDICAL ÎN CARE NU SUNT LA ÎNDEMÂNA ȘI VEDERII COPIILOR.
Compoziţie
Un comprimat conține: 25 mg clortalidonă. Excipienți: celuloză microcristalină; stearat de magneziu; silice coloidală anhidră; sodiu carmeloza; oxid de fier roșu; oxid galben de fier.
Forma și conținutul farmaceutic
Cutie cu 30 de comprimate de 25 mg
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
IGROTON 25 MG COMPRIMATE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Un comprimat conține: 25 mg clortalidonă.
Pentru excipienți, vezi 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tablete (cu semn pre-tăiat pe o parte).
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune arterială: ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive.
Edem după insuficiență cardiacă, insuficiență renală sau hepatică ușoară sau moderată; edem premenstrual și forme idiopatice.
04.2 Doze și mod de administrare
La fel ca în cazul tuturor diureticelor, tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă. Dozajul trebuie individualizat pe baza tabloului clinic și a răspunsului individual al pacientului.
Când se prescrie o doză unică atât zilnic, cât și zilnic, aceasta trebuie administrată de preferință dimineața, în timpul micului dejun.
Hipertensiune
Intervalul de dozaj util clinic este de 12,5-50 mg / zi. Doza inițială recomandată este de 12,5 sau 25 mg / zi, acestea din urmă fiind suficiente pentru a produce efectul hipotensiv maxim la majoritatea pacienților. Pentru o doză dată, efectul maxim este atins după 3-4 săptămâni. Dacă scăderea tensiunii arteriale este inadecvată cu 25 sau 50 mg / zi, se recomandă tratamentul combinat cu alte medicamente antihipertensive (de exemplu beta-blocante, inhibitori ai ECA, reserpina) (vezi Precauții).
Edem de origine specifică (a se vedea indicațiile)
Cea mai mică doză eficientă trebuie individualizată și administrată numai pentru perioade limitate. Se recomandă ca doza să nu depășească 50 mg / zi.
Pacienți vârstnici și pacienți cu insuficiență renală
Cea mai mică doză eficientă standard de Igroton este, de asemenea, recomandată pacienților cu insuficiență renală ușoară și pacienților vârstnici (vezi Proprietățile farmacocinetice).
Eliminarea clorthalidonei are loc mai lent la pacienții vârstnici decât la adulții tineri sănătoși, deși absorbția este aceeași. Prin urmare, pacienții vârstnici tratați cu clorthalidonă trebuie monitorizați îndeaproape.
Diureticele Igroton și tiazidice își pierd efectul diuretic dacă clearance-ul creatininei este
04.3 Contraindicații
Anurie; insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) și insuficiență hepatică severă; hipersensibilitate individuală la clortalidonă și alți derivați sulfonamidici sau la orice alt excipient.
Hipokaliemie refractară sau afecțiuni care implică pierderi crescute de potasiu, hiponatremie și hipercalcemie Hiperuricemie simptomatică (antecedente de gută sau calculi cu acid uric).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Avertizări
Igroton trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică sau boli hepatice progresive, deoarece modificările minore ale echilibrului fluidelor și electroliților datorate diureticelor tiazidice pot precipita coma hepatică, în special la pacienții cu ciroză hepatică (vezi Contraindicații).
Igroton trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli renale severe. La astfel de pacienți, diureticele tiazidice pot precipita azotaemia și efectele asupra administrării repetate pot fi cumulative.
Precauții
Electroliti
Tratamentul cu diuretice tiazidice a fost asociat cu tulburări electrolitice, cum ar fi hipokaliemie, hipomagnezemie, hipercalcemie și hiponatremie.
Hipokaliemia poate sensibiliza inima sau poate crește dramatic răspunsul acesteia la efectele toxice ale digitalului.
La fel ca toate diureticele tiazidice, excreția de potasiu indusă de Igroton este dependentă de doză și variază în măsură de la un subiect la altul. Cu 25-50 mg / zi, scăderea concentrațiilor serice de potasiu este în medie egală cu 0,5 mmol / l. În cazul tratamentului cronic, concentrațiile serice de potasiu trebuie monitorizate la începutul terapiei și apoi după 3-4 săptămâni. Ulterior, verificările trebuie efectuate la fiecare 4-6 luni - dacă echilibrul electrolitic al potasiului nu este afectat de factori suplimentari (de exemplu vărsături, diaree, modificări ale funcției renale etc.). Dacă este necesar, Igroton poate fi combinat cu terapie de suplimentare cu potasiu pe cale orală sau cu un diuretic care economisește potasiul (de exemplu, triamteren). În cazul combinațiilor, nivelurile serice de potasiu trebuie monitorizate. Dacă hipokaliemia este însoțită de semne clinice (de exemplu slăbiciune musculară, pareză și modificări ale ECG), Igroton trebuie întrerupt.
La pacienții care primesc deja inhibitori ai ECA, trebuie evitată asocierea Igroton cu săruri de potasiu sau diuretice care economisesc potasiu.
Monitorizarea electroliților serici este indicată în special la pacienții vârstnici, la pacienții cu ascită cauzată de ciroză hepatică și la pacienții cu edem datorat sindromului nefrotic. În cazul acestei ultime afecțiuni, Igroton trebuie utilizat numai sub supraveghere atentă la pacienții normokalemici fără semne de depleție de volum.
Efecte metabolice
Igrotonul poate crește nivelul seric al acidului uric, cu toate acestea atacurile de gută apar rar în timpul tratamentului cronic.
Deși toleranța la glucoză poate fi afectată negativ, diabetul zaharat apare foarte rar în timpul tratamentului.
Au fost raportate creșteri mici și parțial reversibile ale concentrațiilor plasmatice ale colesterolului total, trigliceridelor sau lipoproteinelor cu densitate scăzută la pacienții tratați pe termen lung cu diuretice tiazidice sau similtiazidice. Relevanța clinică a acestor constatări este în discuție.
Igroton nu trebuie utilizat ca medicament de primă alegere în tratamentul pe termen lung al pacienților cu diabet zaharat evident sau la pacienții tratați pentru hipercolesterolemie (dietă sau terapie combinată).
Alte efecte
Efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA este potențat de agenți care cresc activitatea reninei circulante (diuretice). Se recomandă reducerea dozei diureticului sau întreruperea acestuia timp de 2-3 zile și / sau inițierea tratamentului cu inhibitori ai ECA la o doză inițială mică.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Deoarece diureticele cresc nivelul de litiu din sânge, acestea trebuie monitorizate la pacienții care primesc terapie cu litiu și clorthalidonă. Acolo unde litiul a indus poliurie, diureticele pot avea un efect antidiuretic paradoxal.
Diureticele sporesc acțiunea derivaților curare și a medicamentelor antihipertensive (de exemplu, guanetidină, metildopa, beta-blocante, vasodilatatoare, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai ECA).
Efectul hipokaliemiant al diureticelor poate fi sporit de corticosteroizi, ACTH, agoniști β2, amfotericină și carbenoxolonă.
Poate fi necesară ajustarea dozelor de insulină și antidiabetice orale.
Hipopotasemia sau hipomagneziemia datorate diureticelor tiazidice pot favoriza aritmiile cardiace induse de digitală (vezi „Atenționări și precauții speciale pentru utilizare”).
Administrarea concomitentă a unor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, indometacin) poate reduce activitatea diuretică și antihipertensivă a diureticelor; au existat cazuri izolate de deteriorare a funcției renale la pacienții predispuși.
Administrarea concomitentă de diuretice tiazidice poate crește incidența reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol, crește riscul de evenimente adverse cauzate de amantadină, crește efectul hiperglicemic al diazoxidului și reduce excreția renală a agenților citotoxici (de exemplu, ciclofosfamida, metotrexatul) și potențează efectele lor mielosupresive. .
Biodisponibilitatea diureticelor de tip tiazidă poate fi crescută de agenți anticolinergici (de exemplu, atropină, biperiden), aparent din cauza scăderii motilității gastro-intestinale și a ratei de golire a stomacului.
Absorbția diureticelor tiazidice poate fi afectată în prezența rășinilor schimbătoare de anioni, cum ar fi colestiramina. Se poate aștepta o scădere a efectului farmacologic.
Administrarea diureticelor tiazidice cu vitamina D sau cu săruri de calciu poate potența creșterea nivelului seric de calciu.
Tratamentul concomitent cu ciclosporină poate crește riscul de hiperuricemie și complicații de tip gută.
04.6 Sarcina și alăptarea
Igroton, ca și alte diuretice, poate reduce aportul de sânge al placentei.
Tiazidele și diureticele înrudite intră în circulația fetală și pot provoca tulburări în imaginea electrolitului plasmatic. Au fost raportate cazuri de trombocitopenie neonatală după administrarea de diuretice tiazidice și diuretice asociate. Prin urmare, Igroton nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă există terapii alternative mai sigure.
Deoarece clorthalidona trece în laptele matern, terapia trebuie evitată în timpul alăptării.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Igroton, mai ales la începutul tratamentului, poate face capacitatea pacientului de a reacționa, de exemplu atunci când conduce sau folosește utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Evaluarea frecvenței: foarte rar ≥0,01% a neobișnuit din ≥0,1% la ≥1% la ≥10%
Tulburări electrolitice și metabolice
Foarte comun: mai ales la doze mai mari, hipokaliemie, hiperuricemie și creșterea lipidelor plasmatice.
Uzual: hiponatremie, hipomagnezemie și hiperglicemie.
Rar: hipercalcemie, glicozurie, agravarea diabetului metabolic și gută.
Foarte rar: alcaloza hipocloremică.
Piele
Uzual: urticarie și alte forme de erupție pe piele.
Rar: fotosensibilizare.
Ficat
Rar: colostazie intrahepatică, icter.
Sistemul cardiovascular
Uzual: hipotensiune ortostatică, care poate fi agravată de alcool, anestezice sau sedative.
Rar: aritmii cardiace
Sistem nervos central
Uzual: ameţeală.
Rar: paraestezie, cefalee.
Tract gastrointestinal
Uzual: anorexie și mici dureri gastro-intestinale.
Rar. greață ușoară și vărsături, dureri de stomac, diaree, constipație.
Foarte rar: pancreatită.
Sânge
Rar: trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză și eozinofilie.
Alții
Uzual: impotenţă.
Rar: tulburări vizuale.
Foarte rar: edem pulmonar idiosincratic (tulburări respiratorii). Nefrita intestinala alergica si vasculita.
04.9 Supradozaj
Manifestări și simptome
Amețeli, greață, somnolență, hipovolemie, hipotensiune și tulburări electrolitice asociate cu aritmii cardiace și spasme musculare pot apărea în otrăvirea din cauza supradozajului.
Tratament
Inducerea vărsăturilor sau a spălării gastrice și administrarea cărbunelui activ dacă pacientul este conștient. Poate fi necesară suplimentarea artificială cu plasmă.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: diuretice - sulfonamide neasociate.
Codul ATC: C03BA04.
Chlorthalidona, substanța activă a Igroton, este un diuretic benzotiazidic legat chimic și farmacologic de diureticele tiazidice cu o durată lungă de acțiune. Acționează în principal la nivelul tubului renal distal (primul tract complicat), inhibând reabsorbția NaCl- ( antagonizând cotransportul Na + -Cl-) și promovând reabsorbția Ca ++ (printr-un mecanism necunoscut). „Trecerea crescută a Na + și a apei în tractul cortical al tubului colector și / sau„ viteza de curgere crescută produc o creștere în secreție și a excreției de K + și H +. La persoanele cu funcție renală normală, diureza este indusă după administrarea a 12,5 mg de Igroton. Creșterea relativă a excreției urinare de sodiu și clorură și creșterea mai puțin marcată a potasiului în urină sunt dependente de doză și apar atât la pacienții normali, cât și la cei cu edem. Efectul diuretic apare în 2-3 ore, atinge maximul după 4-24 ore și poate persista 2-3 zile.
Diureza indusă de diuretice tiazidice are ca rezultat inițial o scădere a volumului plasmatic, a debitului cardiac și a presiunii sistemice. Sistemul renină-angiotensină-aldosteron poate deveni activ.
La subiecții hipertensivi, clorthalidona poate reduce moderat tensiunea arterială. În caz de administrare continuă, efectul hipotensiv este menținut, probabil din cauza scăderii rezistenței periferice; debitul cardiac revine la valorile pe care le avea înainte de tratament, volumul plasmatic rămâne oarecum redus și activitatea reninei circulante poate fi crescută.
După administrarea cronică, efectul antihipertensiv al Igroton este dependent de doză pentru doze cuprinse între 12,5 și 50 mg / zi. Creșterea dozei peste 50 mg crește complicațiile metabolice și rareori există un efect terapeutic benefic.
Ca și în cazul altor diuretice, când Igroton este administrat singur, controlul presiunii se realizează la jumătate dintre pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată. În general, pacienții vârstnici și negri răspund bine la diuretice administrate ca tratament principal. Studiile clinice randomizate la vârstnici au arătat că tratamentul hipertensiunii arteriale sau a hipertensiunii sistolice predominant la pacienții vârstnici cu doze mici de diuretice tiazidice, inclusiv clorthalidona, reduce morbiditatea și mortalitatea cardiovasculară (infarct miocardic), coronarian și coronarian.
Tratamentul în combinație cu alți agenți antihipertensivi potențează efectele asupra scăderii tensiunii arteriale. Într-o proporție mare de pacienți care nu răspund în mod adecvat la monoterapie, în consecință se poate realiza o „scădere suplimentară a tensiunii arteriale”.
Deoarece diureticele tiazidice, inclusiv Igroton, reduc excreția de Ca ++, acestea au fost utilizate pentru a preveni formarea de pietre la rinichi recurente de oxalat de calciu. În plus, s-a observat o reducere a pierderii osoase la femeile în vârstă. diabet insipid nefrogen. Mecanismul de acțiune nu a fost clarificat.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbție și concentrație plasmatică
Biodisponibilitatea unei doze orale de 50 mg este de 64%.
Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la aproximativ 8-12 ore după administrare. Pentru doze de 25 și 50 mg, valorile medii ale Cmax sunt 1,5 mcg / mL (4,4 mcmol / L) și respectiv 3,2 mcg / mL (9,4 mcmol / L), respectiv. Pentru doze de până la 100 mg c "este o creștere proporțională a ASC. După administrarea zilnică repetată de 50 mg, concentrațiile plasmatice medii la starea de echilibru de 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), măsurate la sfârșitul celor 24 de ore de dozare interval, se ating după 1-2 săptămâni.
Distribuție
Datorită acumulării mari de eritrocite și legării de proteinele plasmatice, există doar o mică parte din clortalidonă liberă în sânge.
Având un grad ridicat de afinitate de legare la anhidrază carbonică a eritrocitelor, doar aproximativ 1,4% din cantitatea totală de clorthalidonă este recuperată în plasmă la starea de echilibru în timpul tratamentului cu doze de 50 mg. In vitro, legarea clorhalidonei de proteinele plasmatice este de aproximativ 76% iar cea mai mare parte este legată de albumina.
Chlorthalidona traversează placenta și trece în laptele matern. La mamele cărora li s-au administrat zilnic 50 mg de clorthalidonă înainte și după naștere, nivelurile de clorthalidonă din sângele integral fetal au fost de aproximativ 15% din cele găsite în sângele matern. în sângele matern.
Metabolism
Metabolismul și excreția hepatică prin bilă reprezintă o cale minoră de eliminare.În 120 de ore, aproximativ 70% din doză este excretată în urină și fecale, majoritatea neschimbată.
Eliminare
Chlorthalidona este eliminată din întreaga circulație a sângelui și a plasmei cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 50 de ore. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este nealterat după administrarea cronică. Majoritatea dozei absorbite de clorthalidonă este excretată prin rinichi, cu un clearance plasmatic mediu renal de 60 ml / min.
Grupuri speciale de pacienți
Modificările funcției renale nu modifică farmacocinetica clorthalidonei, afinitatea medicamentului față de anhidrază carbonică a eritrocitelor fiind factorul limitativ al ratei de eliminare a medicamentului din sânge sau plasmă. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală.
Eliminarea clorthalidonei are loc mai lent la pacienții vârstnici decât la subiecții tineri sănătoși, deși absorbția este aceeași.
Prin urmare, este indicată supravegherea medicală atentă a pacienților vârstnici tratați cu clorthalidonă.
05.3 Date preclinice de siguranță
Experimentele cu privire la inducerea mutațiilor genetice la bacterii sau celule de mamifere cultivate au dat rezultate negative. La testele foarte citotoxice, aberațiile cromozomiale sunt induse în culturile de celule ovariene de hamster. sau în micronuclei de măduvă osoasă de șoarece sau ficat de șobolan nu au dezvăluit nicio dovadă a inducerii leziunilor cromozomiale. Prin urmare, se crede că rezultatele testelor de celule ovariene de hamster sunt derivate din considerații legate de citotoxicitate mai degrabă decât de genotoxicitate. Se poate concluziona că clorthalidona nu prezintă un risc de mutageneză la om.
Nu s-au efectuat studii de carcinogenitate pe termen lung cu clorthalidonă.
Studiile teratogene la șobolani și iepuri nu au evidențiat niciun potențial teratogen.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Celuloză microcristalină; stearat de magneziu; silice coloidală anhidră; sodiu carmeloza; oxid de fier roșu; oxid galben de fier.
06.2 Incompatibilitate
Nu stie nimeni.
06.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Nici unul.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blister din PVC netoxic
Cutie cu 30 comprimate de 25 mg
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nici unul.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Amdipharm Ltd.
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Irlanda
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
A.I.C. n. 016861015
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Autorizație: 29.7.1981; reînnoire: 30/11/2009
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2009
