Ingrediente active: lidocaină
Versatis 5% tencuială medicamentoasă
De ce se folosește Versatis? Pentru ce este?
Versatis conține lidocaină, un analgezic local, care acționează prin reducerea durerii la nivelul pielii. Vi s-a prescris pentru a trata durerea cauzată de nevralgia postherpetică. Această afecțiune se caracterizează, în general, prin simptome localizate, cum ar fi arsuri, înțepături sau dureri înjunghiate.
Contraindicații Când Versatis nu trebuie utilizat
Nu utilizați Versatis
- dacă sunteți alergic la lidocaină sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6)
- dacă ați avut o reacție alergică la alte produse de tip lidocaină, cum ar fi bupivacaina, etidocaina, mepivacaina sau prilocaina
- pe piele ruptă sau răni deschise.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Versatis
Discutați cu medicul sau farmacistul înainte de a utiliza Versatis Dacă aveți boli hepatice severe sau aveți probleme severe cu inima sau rinichii, trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a utiliza Versatis. Versatis trebuie aplicat pe piele după vindecarea leziunilor de zona zoster și nu trebuie aplicat pe sau lângă ochi sau gură.
Lidocaina este metabolizată în numeroși compuși în ficat. Un astfel de compus este 2,6 xilidina, care s-a dovedit a provoca tumori la șobolani atunci când este administrat continuu la doze foarte mari. Valoarea acestor date la oameni nu este cunoscută.
Copii și adolescenți
Versatis nu a fost studiat la pacienți cu vârsta sub 18 ani. Prin urmare, utilizarea la acești pacienți nu este recomandată.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Versatis
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă sau dacă alăptați, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte de a utiliza acest medicament. Versatis nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar. nu există studii privind utilizarea plasturelui în timpul alăptării. Când utilizați Versatis, în sânge poate fi prezentă doar o cantitate mică de ingredient activ, lidocaina. Este puțin probabil un efect asupra bebelușilor alăptați.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Este puțin probabil un efect al Versatis asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Prin urmare, este posibil să conduceți vehicule sau să lucrați cu utilaje în timp ce utilizați Versatis.
Versatis conține propilen glicol, parahidroxibenzoat de metil și parahidroxibenzoat de propil.
Plasturii conțin propilen glicol (E1520) care poate provoca iritarea pielii. În plus, conțin parahidroxibenzoat de metil (E218) și parahidroxibenzoat de propil (E216) care pot provoca reacții alergice. Uneori pot apărea reacții alergice după utilizarea plasturilor pentru o anumită perioadă de timp.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Versatis: Doze
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul. În mod normal, doza zilnică este de una până la trei plasturi de mărimea suprafeței pielii inflamate. Versatis poate fi tăiat în bucăți mai mici pentru a acoperi zona afectată. Nu trebuie să utilizați mai mult de 3 patch-uri în același timp. Plasturii trebuie îndepărtați după 12 ore de aplicare; aceasta vă va oferi o perioadă de 12 ore fără plasturi. Puteți alege dacă aplicați Versatis în timpul zilei sau noaptea. În general, veți simți o ușurare a durerii încă din prima zi de utilizare, dar poate dura până la 2-4 săptămâni până când efectul calmant al durerii Versatis va fi complet. Dacă după acest timp, durerea este încă foarte intensă, spuneți medicului dumneavoastră, deoarece beneficiul tratamentului trebuie să fie cântărit în raport cu riscurile potențiale (a se vedea „avertismente și precauții”).
Medicul dumneavoastră va verifica la intervale regulate dacă Versatis funcționează.
Înainte de a aplica Versatis pe zona afectată
- dacă zona dureroasă a pielii este acoperită cu păr sau păr, aceasta trebuie tăiată cu foarfece, nu trebuie bărbierite.
- Pielea trebuie să fie curată și uscată.
- Cremele sau loțiunile pot fi utilizate pe pielea tratată numai în perioada în care plasturele nu este aplicat.
- Dacă tocmai ați făcut o baie sau un duș, ar trebui să așteptați până când pielea dvs. s-a răcit înainte de a aplica plasturele.
Aplicați plasturele
Pasul 1: Deschideți punga și scoateți unul sau mai multe plasturi
- rupeți sau tăiați plicul de-a lungul liniei punctate
- dacă folosiți foarfece, aveți grijă să nu deteriorați plasturile
- luați unul sau mai multe plasturi, în funcție de dimensiunea zonei dureroase a pielii
Pasul 2: Închideți plicul
- închideți bine punga după utilizare
- plasturele conține apă și se poate usca dacă punga nu este închisă corect
Pasul 3: Tăiați plasturele dacă este necesar
- dacă este necesar, înainte de a îndepărta filmul, tăiați plasturele la dimensiunea necesară pentru a acoperi zona dureroasă a pielii.
Pasul 4: Scoateți filmul
- scoateți filmul transparent din plasture
- încercați să nu atingeți partea lipicioasă a plasturelui
Pasul 5: Aplicați plasturele și apăsați ferm pe piele
- aplicați până la trei plasturi pe zona dureroasă a pielii
- apăsați plasturele pe piele
- apăsați și mențineți plasturele timp de cel puțin 10 secunde, astfel încât plasturele să adere bine la piele
- asigurați-vă că toate plasturile, inclusiv marginile, aderă la piele.
Lăsați plasturele pus doar 12 ore
Este important ca Versatis să fie aplicat pe piele doar 12 ore. De exemplu, dacă simțiți mai multă durere în timpul nopții, puteți aplica plasturele la ora 19:00 și îl puteți îndepărta la ora 7:00. Dacă simțiți mai multă durere în timpul zilei, puteți aplica Versatis la 7 dimineața și o puteți scoate la 7 seara.
Baie, duș și înot
Deoarece trebuie evitat contactul Versatis cu apă, orice baie, duș sau înot se poate face în perioada de timp în care plasturele nu este aplicat. După scăldat sau duș, pielea trebuie lăsată să se răcească înainte de utilizare, aplicați plasturele.
Dacă plasturele cade
Foarte rar plasturele se poate desprinde sau nu aderă bine. Dacă da, încercați să o atașați din nou la aceeași zonă. Dacă nu se lipeste, îndepărtați-l complet și aplicați un plasture nou, întotdeauna pe aceeași zonă.
Cum se elimină Versatis
Pentru a schimba plasturele, scoateți vechiul plasture încet. Dacă nu se desprinde ușor, îl puteți uda cu apă fierbinte câteva minute înainte de a-l scoate.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Versatis
Dacă uitați să îndepărtați plasturele după 12 ore
Scoateți plasturele imediat ce vă amintiți. Noul plasture poate fi aplicat după 12 ore.
Dacă utilizați mai multe patch-uri decât ar trebui
Dacă utilizați mai multe patch-uri decât este necesar sau le mențineți prea mult timp, riscul de reacții adverse poate crește.
Dacă uitați să aplicați Versatis
Dacă ați uitat să aplicați un nou plasture după o pauză de 12 ore fără plasturele anterior, aplicați noul plasture imediat ce vă amintiți.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Versatis
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Dacă există iritații sau senzații de arsură în timpul aplicării plasturelui, plasturele trebuie îndepărtat.
Reacțiile adverse foarte frecvente care pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane sunt enumerate mai jos.
Acestea includ modificări ale pielii la sau în apropierea zonei de aplicare a plasturelui și pot include roșeață, erupții cutanate, mâncărime, arsură, dermatită și vezicule.
Reacțiile adverse mai puțin frecvente care pot afecta până la 1 din 100 de persoane sunt enumerate mai jos.
Alterări ale pielii și răni
Reacțiile adverse foarte rare, care pot afecta până la 1 din 10000 de persoane, sunt enumerate mai jos.
Rani deschise, reacții alergice severe și alergie.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la adresa http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare privind siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor. Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe pungă și cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective. A nu se păstra la frigider sau congelator. Închideți punga cu atenție după prima deschidere. După deschiderea pungii, plasturile trebuie utilizați în termen de 14 zile. Nu utilizați acest medicament dacă observați că punga este deteriorată. Dacă da, plasturele s-ar fi uscat și, prin urmare, nu va adera bine.
Cum se elimină Versatis
Plasturii folosiți conțin încă ingrediente active care ar putea fi periculoase pentru alții. Îndoiți plasturile vechi în jumătate, cu partea lipicioasă pe interior și aruncați-le, astfel încât să rămână la îndemâna copiilor.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Versatis
- ingredientul activ este lidocaina
- fiecare plasture de 10 cm x 14 cm conține 700 mg (5% g / g) lidocaină
- celelalte componente din plasture (excipienți) sunt: glicerol, sorbitol cristalizabil lichid, carmeloză sodică, propilen glicol (E1520), uree, caolin greu, acid tartric, gelatină, alcool polivinilic, glicinat de aluminiu, edetat disodic, parahidroxibenzoat de metil (E218) , parahidroxibenzoat de propil (E216), acid poliacrilic, poliacrilat de sodiu, apă purificată.
Stratul suport și stratul adeziv: polietilen tereftalat (PET).
Descrierea aspectului Versatis și conținutul ambalajului
Tencuielile medicamentoase au 14 cm lungime și 10 cm lățime. Sunt albe, din material moale și poartă inscripția „lidocaină 5%”. Plasturii sunt ambalate în pungi resigilabile, fiecare conținând 5 plasturi.
Fiecare ambalaj conține 5, 10, 20, 25 sau 30 de plasturi ambalate în 1, 2, 4, 5 sau respectiv 6 pungi.
Nu toate pachetele sunt disponibile comercial.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
VERSATIS 5% PATCH MEDICAT
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare plasture de 10 cm x 14 cm conține 700 mg (5% g / g) lidocaină (50 mg lidocaină / gram de bază adezivă)
Excipienți cu efect cunoscut:
Parahidroxibenzoat de metil 14 mg
Parahidroxibenzoat de propil 7 mg
Propilen glicol 700 mg
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Tencuială medicamentoasă
Patch de hidrogel alb, care conține material adeziv aplicat pe un suport nețesut de polietilen tereftalat care poartă cuvântul în relief „Lidocaină 5%” și acoperit cu un film protector de polietilen tereftalat.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Versatis este indicat pentru tratamentul simptomatic al durerii neuropatice asociate cu infecția anterioară cu Herpes Zoster (nevralgie post-herpetică, NPH) la adulți.
04.2 Doze și mod de administrare
Adulți și vârstnici
Zona dureroasă trebuie acoperită cu plasturele, aplicat o dată pe zi timp de cel mult 12 ore în 24 de ore. Ar trebui aplicate numai plasturile necesare pentru un tratament eficient. Dacă este necesar, plasturele poate fi tăiat în părți mai mici cu foarfece înainte de a îndepărta folia de protecție. În total, nu trebuie aplicate mai mult de trei patch-uri în același timp.
Plasturele trebuie aplicat pe pielea intactă, uscată și neiritată (după vindecarea leziunilor herpetice).
Fiecare plasture nu poate fi aplicat mai mult de 12 ore. Intervalul gratuit de la următoarea aplicare trebuie să fie de cel puțin 12 ore. Plasturele poate fi aplicat în timpul zilei sau în timpul nopții.
Plasturele trebuie aplicat pe piele imediat după scoaterea din pungă și îndepărtarea filmului protector de pe suprafața hidrogelului. Părul și părul din zona de aplicare trebuie tăiate cu o foarfecă (nu ras).
Tratamentul trebuie reevaluat după 2-4 săptămâni. Dacă nu a existat niciun răspuns terapeutic la Versatis după această perioadă (în timpul aplicării plasturelui și / sau perioadei fără plasture, tratamentul trebuie oprit, deoarece, în această situație, riscurile potențiale ar putea depăși beneficiile (vezi pct. 4.4 și 5.1). Utilizarea pe termen lung a Versatis în studiile clinice a arătat că numărul de plasturi care urmează să fie utilizați scade în timp. Prin urmare, tratamentul trebuie reevaluat la intervale regulate pentru a decide dacă numărul de plasturi necesari pentru a acoperi zona dureroasă. poate fi redus sau dacă intervalul liber între aplicarea plasturelui poate fi mărit.
Insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată, nu sunt necesare ajustări ale dozelor. Versatis trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. 4.4)
Insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu sunt necesare ajustări ale dozelor. Versatis trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.4).
Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea Versatis la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nu sunt disponibile date.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1. Plasturele este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la alte anestezice locale de tip amidă, cum ar fi bupivacaina, etidocaina, mepivacaina și prilocaina.
Plasturele nu trebuie aplicat pe pielea inflamată sau deteriorată, cum ar fi leziuni active de Herpes Zoster, dermatită atopică, răni.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Plasturele nu trebuie aplicat pe membranele mucoase. Trebuie evitat contactul plasturelui cu ochii.
Plasturele conține propilen glicol care poate provoca iritarea pielii. De asemenea, conține parahidroxibenzoat de metil și parahidroxibenzoat de propil care pot provoca reacții alergice (chiar întârziate).
Plasturele trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu leziuni severe ale inimii, rinichilor sau ficatului.
S-a observat că unul dintre metaboliții lidocainei, 2,6 xilidina, are un efect genotoxic și cancerigen la șobolani (vezi pct. 5.3). S-a dovedit că metaboliții secundari sunt mutageni. Semnificația clinică a acestei descoperiri este necunoscută. În consecință, tratamentul pe termen lung cu Versatis este justificat doar de un beneficiu terapeutic real pentru pacient (vezi pct. 4.2).
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu sunt disponibile până acum studii de interacțiune. În studiile clinice cu plasture, nu au fost raportate interacțiuni relevante clinic.
Deoarece concentrațiile plasmatice maxime de lidocaină observate în studiile clinice cu plasturele au fost scăzute (vezi pct. 5.2), interacțiunile farmacocinetice relevante clinic sunt improbabile.
Deși, de obicei, absorbția lidocainei prin piele este scăzută, plasturele trebuie utilizat cu precauție la pacienții cărora li se administrează antiaritmice de clasa I (de exemplu tocainidă, mexiletină) sau alte anestezice locale, deoarece riscul unui efect de adiție sistemică nu poate fi exclus.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Lidocaina trece bariera placentară. Cu toate acestea, nu există date suficiente despre utilizarea lidocainei la femeile gravide.
Studiile la animale nu indică un potențial teratogen al lidocainei. (a se vedea punctul 5.3).
Riscul potențial pentru om este necunoscut, prin urmare, Versatis nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este indicat în mod clar.
Alăptarea
Lidocaina se excretă în laptele matern. Cu toate acestea, pentru plasture, nu există studii clinice la femeile care alăptează. Deoarece metabolismul lidocainei este relativ rapid și apare aproape complet în ficat, se presupune că numai o cantitate foarte mică de lidocaină poate fi excretată în laptele matern.
Fertilitate
Nu sunt disponibile date clinice privind fertilitatea. Studiile la animale nu au arătat efecte asupra fertilității feminine.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Deoarece absorbția sistemică este minimă (pct. 5.2), efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje sunt puțin probabil.
04.8 Efecte nedorite
Următoarele reacții adverse sunt raportate în ordinea descrescătoare a severității în fiecare grup de frecvență.
Aproximativ 16% dintre pacienții aflați în tratament pot prezenta reacții adverse. Acestea sunt reacții locale datorate caracteristicilor medicamentului.
Reacțiile adverse raportate cel mai frecvent au fost reacțiile la locul de aplicare (cum ar fi senzația de arsură, dermatită, eritem, prurit, erupții cutanate, iritații ale pielii și vezicule).
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse raportate de pacienții care au utilizat plasturele în studiile de nevralgie post-herpetică. Acestea sunt listate în funcție de clasă și frecvență în diferitele dispozitive. Frecvența lor este definită ca: foarte frecventă ≥ 1/10; frecvent ≥ 1/100 până la
Următoarele reacții au fost observate la pacienții care au utilizat plasturele într-un cadru post-introducere pe piață
Toate reacțiile adverse au fost în general ușoare sau moderate ca intensitate. Mai puțin de 5% dintre aceștia au condus la întreruperea tratamentului.
Cu utilizarea adecvată a plasturelui, reacțiile adverse sistemice sunt puțin probabil, deoarece concentrația sistemică a lidocainei este foarte scăzută (vezi pct. 5.2). Reacțiile adverse sistemice de la lidocaină sunt similare cu cele observate pentru alte amide utilizate ca anestezice locale (vezi secțiunea 4.9).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Agenția italiană pentru medicamente Site-ul web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Supradozaj
Supradozajul cu plasturele este puțin probabil, dar nu poate fi exclus faptul că utilizarea necorespunzătoare a plasturelui, cum ar fi utilizarea simultană a unui număr mare de plasturi, pentru o perioadă mai lungă de aplicare sau utilizarea pe pielea ruptă, poate duce la plasmă mai mare decât cea normală niveluri de lidocaină. Semnele posibile de toxicitate sistemică sunt similare în natură cu cele observate după administrarea lidocainei ca anestezic local și pot include următoarele semne și simptome: amețeli, vărsături, somnolență, convulsii, midriază, bradicardie, aritmie și șoc.
Mai mult, interacțiunile cunoscute între concentrațiile sistemice de lidocaină cu beta-blocante, inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, derivați de imidazol, macrolide) și medicamente antiaritmice pot deveni relevante în caz de supradozaj.
Dacă se suspectează supradozajul, plasturele trebuie îndepărtat și trebuie luate măsuri de susținere dacă este necesar din punct de vedere clinic. Nu există antidot pentru lidocaină.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anestezice locale, amide
Codul ATC: N01BB02
Mecanism de acțiune
Versatis are un mecanism dublu de acțiune: activitatea farmacologică a lidocainei și acțiunea mecanică a plasturelui de hidrogel care protejează zona hipersensibilă.
Lidocaina conținută în plasturile Versatis se răspândește continuu în piele, oferind un efect analgezic local. Mecanismul de acțiune este legat de stabilizarea membranelor neuronale, despre care se crede că determină una reglementarea în jos a canalelor de sodiu și deci reducerea durerii.
Eficacitate clinică
Gestionarea durerii în NPH este dificilă. Există dovezi ale eficacității Versatis în ameliorarea simptomatică a componentei alodinamice a NPH în unele cazuri (vezi pct. 4.2).
Eficacitatea Versatis a fost demonstrată în studiile de nevralgie post-herpetică.
Au fost efectuate două studii principale controlate pentru a evalua eficacitatea plasturilor cu 5% lidocaină.
În primul studiu, pacienții au fost recrutați dintr-o populație care se credea anterior "răspunsA fost un studiu încrucișat, care a inclus 14 zile de tratament cu 5% patch-uri medicamentoase lidocaină urmate de placebo sau invers. Scopul principal a fost „timpul de ieșire”, adică atunci când pacienții au părăsit studiul, deoarece ameliorarea durerii a fost cu 2 puncte mai mică decât răspunsul obișnuit pe o scară de 6 puncte (de la agravare la ameliorarea completă a durerii). Dintre cei 32 de pacienți recrutați, 30 au finalizat studiul. The „timpul de ieșire” media pentru placebo a fost de 4 zile, în timp ce pentru medicamentul activ a fost de 14 zile (p
În al doilea studiu, 265 de pacienți cu nevralgie post-herpetică au fost recrutați pentru un tratament deschis de 8 săptămâni cu tencuială medicamentată cu lidocaină 5%. În acest studiu necontrolat, aproximativ 50% dintre pacienți au răspuns la tratament cu o reducere de cel puțin patru puncte pe o scară de 6 puncte (de la înrăutățirea la ameliorarea completă). Un total de 71 de pacienți au fost randomizați pentru a primi placebo sau 5% plasturi cu lidocaină administrate timp de 2-14 zile. Punctul final principal a fost definit ca lipsa de eficacitate timp de 2 zile consecutive, deoarece ameliorarea durerii a fost cu două puncte mai mică decât răspunsul normal pe scara de șase puncte (variind de la înrăutățirea până la remisiunea totală), ducând la întreruperea tratamentului. la 9/36 pacienți tratați cu medicamentul și la 16/35 pacienți tratați cu placebo.
Analizele post-hoc ale celui de-al doilea studiu au arătat că răspunsul inițial a fost independent de durata afecțiunii NPH preexistente. Cu toate acestea, faptul că pacienții cu NPH de durată mai lungă (> 12 luni) beneficiază cel mai mult de un tratament activ este susținut de constatarea că acest grup de pacienți a renunțat la studiu mai frecvent din cauza ineficienței atunci când a fost trecut la tratamentul cu placebo în timpul fazei dublu-orb. studiu.
Într-un studiu controlat deschis, Versatis pare să aibă „o eficacitate comparabilă cu pregabalinul la 98 de pacienți cu PHN, cu un profil de siguranță favorabil.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Atunci când tencuiala medicamentată cu lidocaină de 5% este utilizată în doza maximă recomandată (3 plasturi aplicate simultan timp de 12 ore) aproximativ 3 ± 2% din doza totală de lidocaină aplicată este disponibilă sistemic atât pentru administrarea unică, cât și pentru cea multiplă.
Analiza cinetică a populației efectuată în timpul studiilor clinice de eficacitate la pacienții cu NPH a demonstrat o concentrație maximă medie de lidocaină de 45 ng / ml după aplicarea simultană a 3 plasturi, 12 ore pe zi, repetată timp de până la un an. Această valoare este în concordanță cu cea constatată în studiile farmacocinetice. la pacienții cu NPH (52 ng / ml) și la voluntari sănătoși (85 ng / ml și 125 ng / ml).
Nu a existat nicio tendință de a acumula lidocaină și metaboliții săi MEGX, GX și 2,6 xilidină; concentrații la stare echilibrată sunt atinse în primele 4 zile.
Analiza cinetică a populației a indicat faptul că expunerea sistemică arată o creștere proporțional mai mică decât numărul de plasturi aplicați simultan, atunci când numărul acestora crește de la 1 la 3.
Distribuție
După administrarea intravenoasă de lidocaină la voluntari sănătoși, volumul de distribuție a fost de 1,3 ± 0,4 L / kg (medie ± S.D., n = 15). Volumul de distribuție nu depinde de vârstă, este redus la pacienții cu boli cardiace congestive și crescut la pacienții cu boli hepatice. La concentrațiile plasmatice determinate prin aplicarea plasturelui, aproximativ 70% din lidocaină se leagă de proteinele plasmatice. Lidocaina traversează bariera placentară și hematoencefalică probabil prin difuzie pasivă.
Biotransformare
Lidocaina este metabolizată rapid în ficat la un număr de metaboliți. Calea metabolică majoră a lidocainei este N-dezalchilarea în monoetilglicinxilididă (MEGX) și glicinxilididă (GX), ambele fiind mai puțin active decât lidocaina și sunt disponibile la concentrații scăzute. Acești metaboliți sunt hidrolizați în 2,6-xilidină care este transformată, prin conjugare, în 4-hidroxi-2,6-xilidină.
Activitatea farmacologică a metabolitului 2,6-xilidină este necunoscută, dar prezintă potențial cancerigen la șobolani (vezi pct. 5.3). O analiză cinetică a populației a relevat o concentrație maximă medie pentru 2,6-xilidină de 9 ng / ml după repetarea zilnică aplicații de până la 1 an. Această constatare este confirmată de un studiu farmacocinetic de fază I. Nu sunt disponibile date privind metabolismul lidocainei în piele.
Eliminare
Lidocaina și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi. Mai mult de 85% din doză este recuperată în urină sub formă de metaboliți sau substanță activă. Mai puțin de 10% din doza de lidocaină este excretată nemodificată. Metabolitul principal din urină este un conjugat de 4-hidroxi-2, 6-xilidină., Care reprezintă aproximativ 70 - 80% din doza excretată în urină. La om, 2,6-xilidina este excretată în urină la concentrații sub 1% din doză. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al lidocainei după aplicarea plasturelui la voluntari sănătoși este de 7,6 ore. Excreția lidocainei și a metaboliților săi poate fi întârziată în caz de insuficiență cardiacă, renală sau hepatică.
05.3 Date preclinice de siguranță
Efectele studiilor preclinice de toxicitate generală au fost observate numai la doze considerate suficient de mari decât expunerea maximă realizabilă la om, indicând relevanță clinică scăzută.
Clorhidratul de lidocaină nu a fost genotoxic în studii in vitro sau in vivo. Metabolitul său produs prin hidroliză, 2,6-xilidina, a prezentat activitate genotoxică în mai multe teste, în special după activarea metabolică.
Nu s-au efectuat studii de cancerigenitate cu lidocaină. Studiile efectuate asupra metabolitului 2,6-xilidină, amestecat în dieta șobolanilor masculi și femele, au arătat citotoxicitate legată de tratament: s-au observat, de asemenea, hiperplazie a epiteliului olfactiv al nasului, carcinoame și adenoame în cavitățile nazale. la nivel hepatic și subcutanat. Deoarece riscul pentru oameni este neclar, trebuie evitat tratamentul pe termen lung cu lidocaină.
Lidocaina nu a avut niciun efect asupra capacității reproductive globale, asupra fertilității feminine sau asupra dezvoltării / teratogenezei embrion-fetale la șobolanii supuși concentrațiilor plasmatice de până la 50 de ori cele observate la pacienți. Studiile la animale privind fertilitatea masculină, nașterea sau dezvoltarea postnatală nu sunt complete.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Strat autoadeziv
Glicerol, sorbitol cristalizabil lichid, carmeloză sodică, propilen glicol (E1520), uree, caolin greu, acid tartric, gelatină, alcool polivinilic, glicinat de aluminiu, edetat disodic, parahidroxibenzoat de metil (E218), parahidroxibenzoat de propil (E216), acid poliacrilic, sodiu poliacrilat, apă purificată.
A sustine
Polietilen tereftalat (PET)
Film
Polietilen tereftalat
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
După deschiderea pungii, plasturele trebuie utilizat în termen de 14 zile.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Nu lăsați la frigider sau congelați. Păstrați punga închisă după prima deschidere.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Pungi resigilabile din hârtie / polietilenă / aluminiu / copolimer metacrilic acid etilenic, conținând 5 plasturi.
Fiecare pachet conține 5, 10, 20, 25 sau 30 de plasturi.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
După utilizare, plasturele conține în continuare ingredient activ. După îndepărtare, plasturele trebuie pliat în jumătate, cu stratul adeziv în interior, astfel încât stratul autoadeziv să nu fie expus și să fie aruncat.
Plasturele neutilizat sau aruncat trebuie eliminat conform reglementărilor locale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
DEȚINĂTOR AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. prin Carlo Bo 11 20143 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
10 tencuieli medicamentoase 5% AIC n. 040335022
30 tencuieli medicamentoase 5% AIC n. 040335059
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei înregistrări: martie 2012
Data ultimei reînnoiri: 5.01.2012
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
30 mai 2015