Ingrediente active: Tadalafil
CIALIS 2,5 mg comprimate filmate
Inserturile pentru pachete Cialis sunt disponibile pentru pachete:- CIALIS 2,5 mg comprimate filmate
- CIALIS 5 mg comprimate filmate
- CIALIS 10 mg comprimate filmate
- CIALIS 20 mg comprimate filmate
Indicații De ce se utilizează Cialis? Pentru ce este?
CIALIS este un tratament pentru bărbații adulți cu disfuncție erectilă. Această afecțiune apare atunci când un om nu reușește să realizeze sau să mențină o erecție adecvată pentru actul sexual. S-a demonstrat că CIALIS îmbunătățește semnificativ capacitatea de a obține o erecție adecvată pentru actul sexual.
CIALIS conține substanța activă tadalafil care aparține unei clase de medicamente numite inhibitori de fosfodiesterază tip 5. După stimularea sexuală, CIALIS ajută la relaxarea vaselor de sânge din penis, permițând sângelui să curgă către penis. Rezultatul este o funcție erectilă mai bună. nu vă ajută dacă nu aveți disfuncție erectilă.
Este important să rețineți că CIALIS nu are niciun efect, cu excepția cazului în care există stimulare sexuală. Tu și partenerul dvs. va trebui să vă implicați în preludiu, așa cum ați face dacă nu luați medicamente pentru disfuncția erectilă.
Contraindicații Când Cialis nu trebuie utilizat
Nu luați CIALIS dacă:
- sunteți alergic la tadalafil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6).
- iau orice formă de donatori de azotat organic sau de oxid nitric, cum ar fi nitritul de amil. Acesta este un grup de medicamente („nitrați”) utilizate pentru tratamentul anginei pectorale (sau „durerii toracice”). S-a demonstrat că CIALIS crește efectul acestor medicamente. Dacă luați orice formă de azotat sau nu sunteți sigur, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră.
- aveți boli cardiace severe sau ați avut recent un atac de cord în ultimele 90 de zile.
- a avut un accident vascular cerebral recent, în ultimele 6 luni.
- aveți tensiune arterială scăzută sau tensiune arterială crescută necontrolată.
- în trecut a avut pierderea vederii din cauza neuropatiei optice ischemice anterioare non-arteritice (NAION), o afecțiune descrisă ca „icuts of the eye”.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Cialis
Discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua CIALIS.
Rețineți că activitatea sexuală prezintă un risc potențial pentru pacienții cu boli de inimă, deoarece pune mai multă tensiune asupra inimii. Dacă aveți o problemă a inimii, spuneți medicului dumneavoastră.
Înainte de a lua comprimatele, spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți:
- l "anemie cu celule secera (o" anomalie a globulelor rosii).
- mielom multiplu (tumoare malignă a măduvei osoase).
- leucemie (tumoare malignă a celulelor sanguine).
- orice deformare a penisului.
- o problemă severă a ficatului.
- o problemă severă a rinichilor.
Nu se știe dacă CIALIS este eficient la pacienții care au suferit:
- chirurgie pelviană
- îndepărtarea totală sau parțială a glandei prostatei unde nervii prostatei au fost tăiați (prostatectomie radicală fără conservarea fasciculelor nervoase vasculare).
Dacă aveți o scădere bruscă sau o pierdere a vederii, opriți administrarea CIALIS și contactați imediat medicul dumneavoastră.
CIALIS nu este destinat utilizării de către femei.
Copii și adolescenți
CIALIS nu este destinat utilizării de către copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Cialis
Spuneți medicului dumneavoastră dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Nu luați CIALIS dacă luați deja nitrați.
Unele medicamente pot fi afectate de CIALIS sau ele însele pot afecta modul în care funcționează CIALIS. Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați deja:
- un blocant alfa (utilizat pentru tratarea tensiunii arteriale crescute sau a problemelor urinare asociate cu hiperplazie benignă de prostată).
- alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
- un inhibitor al enzimei 5 alfa-reductazei (utilizat pentru tratarea hiperplaziei benigne de prostată).
- medicamente precum comprimatele de ketoconazol (pentru tratarea infecțiilor fungice) și inhibitori de protează pentru tratarea infecției cu SIDA sau HIV.
- fenobarbital, fenitoină și carbamazepină (medicamente anticonvulsivante).
- rifampicină, eritromicină, claritromicină sau itraconazol.
- alte tratamente pentru disfuncția erectilă.
CIALIS cu băuturi și alcool
Informațiile despre efectele alcoolului pot fi găsite în secțiunea 3. Sucul de grepfrut poate afecta modul în care funcționează CIALIS și trebuie luat cu precauție. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru mai multe informații.
Avertismente Este important să știm că:
Fertilitate
La câinii tratați a existat o reducere a dezvoltării spermei în testicule. O reducere a numărului de spermatozoizi a fost observată la unii bărbați. Este puțin probabil ca aceste efecte să provoace o lipsă de fertilitate.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Unii bărbați care au luat CIALIS în timpul studiilor clinice au raportat amețeli. Verificați cu atenție modul în care reacționați la comprimate înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
CIALIS conține lactoză:
Dacă aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Cialis: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Comprimatele CIALIS sunt destinate uzului oral și numai pentru bărbați. Înghițiți comprimatul întreg cu apă. Comprimatele pot fi luate indiferent de aportul de alimente.
Doza recomandată este de un comprimat de 5 mg care trebuie administrat o dată pe zi la aproximativ aceeași oră a zilei. Medicul dumneavoastră poate ajusta doza la 2,5 mg pe baza răspunsului dumneavoastră la CIALIS. Această doză vă va fi administrată cu un comprimat de 2,5 mg .
Nu luați CIALIS mai mult de o dată pe zi.
Administrarea CIALIS o dată pe zi poate fi utilă bărbaților care intenționează să aibă activitate sexuală de două sau mai multe ori pe săptămână.
Când este luat o dată pe zi, CIALIS vă permite să aveți o „erecție, dacă există stimulare sexuală, în orice moment al zilei în decurs de 24 de ore. Este important să rețineți că CIALIS nu funcționează decât dacă există„ stimulare sexuală ”. Dumneavoastră și partenerul dvs. va trebui să vă angajați în preludii așa cum ați face dacă nu luați un medicament pentru disfuncție erectilă.
Consumul de băuturi alcoolice poate interfera cu capacitatea dumneavoastră de a obține o erecție și poate provoca temporar scăderea tensiunii arteriale. Dacă ați luat sau intenționați să luați CIALIS, evitați consumul excesiv de alcool (alcoolemie 0,08% sau mai mare), deoarece acest lucru poate crește riscul de amețeli atunci când vă ridicați.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Cialis
Dacă luați mai mult CIALIS decât trebuie
Adresați-vă medicului dumneavoastră. Efectele secundare descrise în secțiunea 4 pot apărea.
Dacă uitați să luați CIALIS
Luați doza imediat ce vă amintiți, dar nu luați o doză dublă pentru a compensa un comprimat uitat. Nu trebuie să luați CIALIS mai mult de o dată pe zi.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Cialis
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Aceste efecte sunt de obicei ușoare până la moderate ca severitate.
Dacă prezentați oricare dintre următoarele reacții adverse, opriți utilizarea medicamentului și solicitați imediat asistență medicală:
- reacții alergice, inclusiv erupții cutanate (frecvență mai puțin frecvente).
- durere în piept - nu utilizați nitrați, ci solicitați asistență medicală imediată (frecvență mai puțin frecventă).
- Erecție prelungită și posibil dureroasă după administrarea CIALIS (frecvență rară) Dacă aveți o erecție de acest tip care durează mai mult de 4 ore la rând, trebuie să contactați imediat un medic.
- pierderea bruscă a vederii (frecvență rară).
Au fost raportate alte reacții adverse:
Frecvente (observate la 1 până la 10 din 100 de pacienți)
dureri de cap, dureri de spate, dureri musculare, dureri în brațe și picioare, înroșirea feței, congestie nazală, tulburări digestive și reflux.
Mai puțin frecvente (observate la 1 până la 10 din 1000 de pacienți)
amețeli, dureri de stomac, vedere încețoșată, dureri de ochi, transpirație crescută, dificultăți de respirație, sângerări ale penisului, sânge în material seminal și / sau urină, palpitații, bătăi rapide ale inimii, tensiune arterială crescută, tensiune arterială scăzută, sângerări nazale și sunete în urechi.
Rare (observate la 1 până la 10 pacienți din 10.000)
leșin, convulsii și pierderi tranzitorii de memorie, pleoape umflate, ochi roșii, scădere bruscă sau pierderea auzului și urticarie (pete roșii mâncărime pe suprafața pielii).
Crizele cardiace și accidentele vasculare cerebrale au fost raportate rar la bărbații care iau CIALIS. Majoritatea acestor persoane au avut probleme cardiace chiar înainte de a utiliza medicamentul.
Au fost raportate rare cazuri de scădere sau pierdere parțială, temporară sau permanentă a vederii la unul sau la ambii ochi.
Unele reacții adverse rare, care nu au fost observate în studiile clinice, au fost raportate la bărbații care au luat CIALIS. Acestea includ:
migrenă, umflarea feței, reacție alergică severă care provoacă umflarea feței și a gâtului, reacții cutanate severe, anumite tulburări care modifică circulația sângelui la ochi, bătăi neregulate ale inimii, angină și moarte subită cardiacă.
Efectele secundare ale amețelii și diareei au fost raportate mai frecvent la bărbații cu vârsta peste 75 de ani care iau CIALIS.
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie și blister după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate. A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
CIALIS 2,5 MG
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 2,5 mg tadalafil.
Excipienți cu efect cunoscut:
fiecare comprimat filmat conține 87 mg lactoză (sub formă de monohidrat).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat (comprimat).
Comprimate galbene-portocalii, în formă de migdale, marcate cu „C 2 ½” pe o parte.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul disfuncției erectile la bărbații adulți.
Este necesară stimularea sexuală pentru ca tadalafilul să fie eficient.
Utilizarea CIALIS la femei nu este indicată.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Bărbați adulți
În general, doza recomandată este de 10 mg administrată înainte de activitatea sexuală anticipată și indiferent de mese.
La acei pacienți la care o doză de tadalafil de 10 mg nu produce un efect adecvat, poate fi încercată o doză de 20 mg. Medicamentul poate fi luat cu cel puțin 30 de minute înainte de activitatea sexuală.
Frecvența maximă de administrare este o dată pe zi.
Tadalafil 10 mg și 20 mg este destinat utilizării înainte de activitatea sexuală anticipată și nu este recomandat pentru utilizarea zilnică continuă.
La pacienții care anticipează utilizarea frecventă a CIALIS (de exemplu, cel puțin de două ori pe săptămână), un program de dozare o dată pe zi cu cele mai mici doze de CIALIS poate fi considerat adecvat, pe baza alegerii pacientului și a judecății medicului.
La acești pacienți, doza recomandată este de 5 mg administrată o dată pe zi la aproximativ aceeași oră a zilei. Doza poate fi redusă la 2,5 mg o dată pe zi, în funcție de tolerabilitatea individuală.
Adecvarea utilizării continue a programului zilnic de dozare trebuie reevaluată periodic.
Populații speciale
Om mai batran
Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienții vârstnici.
Bărbați cu insuficiență renală
Nu sunt necesare ajustări ale dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.
Pentru pacienții cu insuficiență renală severă, doza maximă recomandată este de 10 mg. Nu se recomandă administrarea o dată pe zi de tadalafil la pacienții cu insuficiență renală severă. (vezi secțiunile 4.4 și 5.2).
Bărbați cu insuficiență hepatică
Doza recomandată de CIALIS este de 10 mg, administrată înainte de activitatea sexuală anticipată și indiferent de mese. Există date clinice limitate privind siguranța CIALIS la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh); dacă este prescris, medicul prescriptor trebuie să facă o evaluare individuală atentă a raportului beneficiu-risc. Nu există date disponibile cu privire la administrarea tadalafilului la doze mai mari de 10 mg la pacienții cu insuficiență hepatică. o dată pe zi nu a fost evaluată la pacienții cu hepatice insuficiență; prin urmare, dacă este prescris, trebuie efectuată o „evaluare atentă, de la caz la caz, a raportului beneficiu-risc de către medicul prescriptor. (vezi secțiunile 4.4 și 5.2).
Bărbați diabetici
Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții cu diabet zaharat.
Populația pediatrică
Nu există indicații pentru utilizarea specifică a CIALIS la populația pediatrică în raport cu tratamentul disfuncției erectile.
Mod de administrare
CIALIS este disponibil sub formă de comprimate filmate de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg și 20 mg pentru uz oral.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
În studiile clinice, sa demonstrat că tadalafilul crește efectele hipotensive ale nitraților. Se crede că această creștere este rezultatul efectelor combinate ale nitraților și tadalafilului asupra căii oxidului nitric / cGMP. Prin urmare, administrarea CIALIS la pacienții care iau orice formă de azotat organic este contraindicată. (vezi secțiunea 4.5).
CIALIS nu trebuie utilizat la bărbații cu boli de inimă pentru care nu este recomandată activitatea sexuală. Medicii trebuie să ia în considerare riscul cardiac potențial asociat cu activitatea sexuală la pacienții cu boli cardiovasculare preexistente.
Următoarele grupuri de pacienți cu boli cardiovasculare nu au fost incluse în studiile clinice și, prin urmare, utilizarea tadalafilului este contraindicată:
• pacienți care au avut infarct miocardic în ultimele 90 de zile,
• pacienți cu angină instabilă sau care au avut episoade de angină în timpul actului sexual,
• pacienții care au avut insuficiență cardiacă de clasa 2 sau mai mare conform clasificării New York Heart Association în ultimele 6 luni,
• pacienți cu aritmii necontrolate, hipotensiune arterială (hipertensiune arterială necontrolată,
• pacienții care au avut un accident vascular cerebral în ultimele 6 luni.
CIALIS este contraindicat la pacienții care au pierdut vederea la un ochi din cauza neuropatiei optice ischemice anterioare non-arteritice (NAION), indiferent dacă acest eveniment a fost legat de utilizarea anterioară a unui inhibitor PDE5 (vezi pct. 4.4).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Înainte de tratamentul cu CIALIS
Înainte de a lua în considerare tratamentul medicamentos, ar trebui să se facă un istoric medical și un examen fizic pentru a diagnostica disfuncția erectilă și a determina cauzele care stau la baza bolii.
Deoarece există un grad de risc cardiac asociat cu activitatea sexuală, medicii vor trebui să evalueze starea cardiovasculară a pacienților înainte de a iniția orice tratament pentru disfuncția erectilă. Tadalafilul are proprietăți vasodilatatoare care duc la scăderi ușoare și tranzitorii ale tensiunii arteriale (vezi pct. 5.1) și, prin urmare, potențează efectul hipotensiv al nitraților (vezi pct. 4.3).
Evaluarea disfuncției erectile ar trebui să includă o determinare a cauzelor potențiale care stau la baza afecțiunii și identificarea tratamentului adecvat în urma unei evaluări medicale adecvate. Nu se știe dacă CIALIS este eficient la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală pelviană sau prostatectomie radicală neconservatoare.
Cardiovascular
Evenimente cardiovasculare grave, inclusiv infarct miocardic, moarte subită cardiacă, angina pectorală instabilă, aritmie ventriculară, accident vascular cerebral, atacuri ischemice tranzitorii, dureri toracice, palpitații și tahicardie au fost raportate după punerea pe piață și / sau în studiile clinice.Majoritatea pacienților la care au fost raportate aceste evenimente au avut factori de risc cardiovascular pre-existenți. Cu toate acestea, nu este posibil să se stabilească definitiv dacă aceste evenimente sunt direct legate de acești factori de risc, de CIALIS, de activitatea sexuală sau de o combinație a acestor factori sau a altor factori.
La pacienții cărora li se administrează concomitent medicamente antihipertensive, tadalafilul poate induce o reducere a tensiunii arteriale. Când este inițiat tratamentul zilnic cu tadalafil, trebuie efectuată o evaluare clinică adecvată pentru o posibilă ajustare a dozei terapiei antihipertensive.
La pacienții care iau blocanți alfa1, administrarea concomitentă de CIALIS poate induce hipotensiune simptomatică la unii pacienți (vezi pct. 4.5). Nu se recomandă combinația tadalafil și doxazosin.
Vedere
Au fost raportate tulburări vizuale și cazuri de NAION în asociere cu utilizarea CIALIS și a altor inhibitori PDE5. Pacientul trebuie informat că, în caz de insuficiență vizuală bruscă, trebuie să înceteze să ia CIALIS și să consulte imediat un medic (vezi pct. 4.3) .
Insuficiență renală și hepatică
Datorită expunerii crescute (ASC) la tadalafil, a experienței clinice limitate și a lipsei capacității de a afecta clearance-ul prin dializă, administrarea o dată pe zi a CIALIS nu este recomandată la pacienții cu insuficiență renală severă.
Există date clinice limitate privind siguranța administrării unei doze unice de CIALIS la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh). O dată pe zi, dozarea nu a fost evaluată la pacienții cu insuficiență hepatică. Dacă se prescrie CIALIS, medicul care prescrie trebuie să efectueze o „evaluare atentă de la caz la caz a raportului beneficiu-risc.
Priapism și deformări anatomice ale penisului
Pacienții care au erecții care durează 4 ore sau mai mult trebuie sfătuiți să solicite asistență medicală imediată. Dacă priapismul nu este tratat imediat, poate provoca leziuni ale țesutului penian și o pierdere permanentă a potenței.
CIALIS trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu deformări anatomice ale penisului (de exemplu, angulație, fibroză cavernoasă sau boala Peyronie) sau la pacienții cu afecțiuni care pot predispune la priapism (cum ar fi anemia falciformă, mielom multiplu sau leucemie).
A se utiliza cu inhibitori ai CYP3A4
Se recomandă prudență la prescrierea CIALIS pacienților care utilizează inhibitori puternici ai CYP3A4 (ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol și eritromicină), deoarece expunerea crescută (ASC) la tadalafil a fost observată atunci când medicamentele sunt administrate în asociere (vezi punctul 4.5).
CIALIS și alte tratamente pentru disfuncția erectilă
Siguranța și eficacitatea combinării CIALIS cu alți inhibitori PDE5 sau a altor tratamente pentru disfuncția erectilă nu au fost studiate Pacienții trebuie sfătuiți să nu ia CIALIS în asociere cu astfel de medicamente.
Lactoză
CIALIS conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
După cum sa menționat mai jos, s-au efectuat studii de interacțiune cu 10 mg și / sau 20 mg tadalafil.
Pentru acele studii de interacțiune în care s-a utilizat doar doza de 10 mg de tadalafil, interacțiunile semnificative clinic nu pot fi complet excluse la doze mai mari.
Efectele altor substanțe asupra tadalafilului
Inhibitori ai citocromului P450
Tadalafilul este metabolizat în principal de CYP3A4. Un inhibitor selectiv al CYP3A4, ketoconazolul (200 mg pe zi), creșterea expunerii la tadalafil (10 mg) de două ori (ASC) și 15% Cmax față de valorile ASC și Cmax ale tadalafilului de la sine. Ketoconazolul (400 mg pe zi) a crescut expunerea la tadalafil (20 mg) (ASC) de 4 ori și Cmax cu 22%. expunerea (ASC) de două ori și nu a modificat Cmax de tadalafil (20 mg). Deși interacțiunile specifice nu au fost studiate, alți inhibitori de protează, cum ar fi saquinavir și alți inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi eritromicina, claritromicina, itraconazolul și sucul de grapefruit, trebuie administrate împreună cu precauție, deoarece este de așteptat să crească concentrațiile plasmatice ale tadalafilului (vezi pct. 4.4). În consecință, incidența reacțiilor adverse enumerate la pct. 4.8 poate fi crescută.
Transportoare
Rolul transportorilor (de exemplu, glicoproteina p) în distribuția tadalafilului este necunoscut.
Prin urmare, există posibilitatea interacțiunii medicamentoase mediată de inhibarea transportatorilor.
Inductori ai citocromului P450
Un inductor al CYP3A4, rifampicina, a redus ASC al tadalafilului cu 88% comparativ cu valorile ASC ale tadalafilului singur (10 mg). Această expunere redusă poate prezice o reducere a eficacității tadalafilului; gradul de reducere a eficacității nu este cunoscut. Alți inductori ai CYP3A4, cum ar fi fenobarbitalul, fenitoina și carbamazepina, pot reduce, de asemenea, concentrațiile plasmatice ale tadalafilului.
Efectele tadalafilului asupra altor medicamente
Azotații
În studiile clinice, s-a demonstrat că tadalafilul (5, 10 și 20 mg) crește efectele hipotensive ale nitraților. Prin urmare, administrarea CIALIS pacienților care iau orice formă de azotat organică este contraindicată (vezi pct. 4.3). Pe baza rezultatelor unui studiu clinic în care 150 de subiecți au primit o doză zilnică de 20 mg tadalafil timp de 7 zile și 0,4 mg nitroglicerină sublinguală în momente diferite, această interacțiune a durat mai mult de 24 de ore și nu a fost detectată cel mai mult la 48 de ore a scurs după ultima doză de tadalafil. Prin urmare, la un pacient căruia i s-a prescris orice doză de CIALIS (2,5 mg-20 mg) și la care administrarea nitraților este considerată necesară din punct de vedere medical pentru o situație care pune viața în pericol , trebuie să treacă cel puțin 48 de ore după ultima doză de CIALIS înainte de a se lua în considerare administrarea nitraților. În astfel de circumstanțe, nitrații trebuie administrați numai sub supraveghere medicală atentă, cu o monitorizare adecvată a situației hemodinamice.
Antihipertensive (inclusiv blocante ale canalelor de calciu)
Administrarea concomitentă de doxazosin (4 și 8 mg pe zi) și tadalafil (5 mg pe zi și doză unică de 20 mg) crește semnificativ efectul hipotensiv al alfa-blocantelor. Acest efect durează cel puțin douăsprezece ore și poate fi asociat cu simptome, inclusiv sincopă , prin urmare, această combinație nu este recomandată (vezi pct. 4.4).
Aceste efecte nu au fost raportate în studiile de interacțiune cu alfuzosin și tamsulosin la un număr limitat de voluntari sănătoși. Cu toate acestea, se recomandă prudență atunci când tadalafilul este utilizat la pacienții tratați cu orice alfa-blocant și în special la pacienții vârstnici. dozată și ajustată progresiv.
Potențialul tadalafilului de a crește efectele hipotensive ale medicamentelor antihipertensive a fost evaluat în studiile clinice de farmacologie. Au fost studiate clasele majore de medicamente antihipertensive, inclusiv blocante ale canalelor de calciu (amlodipină), inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) (enalapril), blocanți ai receptorilor beta-adrenergici (metoprolol), diuretice tiazidice (bendrofluazidă) și antagoniști ai angiotensinei II (diferite tipuri și la diferite doze, singure sau în asociere cu tiazide, blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante și / sau alfa-blocante). interacțiune semnificativă clinic cu oricare dintre aceste clase. Într-un alt studiu clinic de farmacologie, tadalafilul (20 mg) a fost studiat în asociere cu până la 4 clase de antihipertensive. La subiecții care iau mai multe antihipertensive, modificările tensiunii arteriale controlate în ambulatoriu păreau să fie legate de gradul de control al tensiunii arteriale. În acest sens, în acest studiu, la subiecții cu tensiune arterială bine controlată, reducerea tensiunii arteriale a fost minimă și similară cu cea observată la subiecții sănătoși. În acest studiu, la subiecții cu tensiune arterială necontrolată, reducerea a fost mai mare, deși la majoritatea subiecților această reducere nu a fost asociată cu simptome hipotensive. La pacienții cărora li se administrează concomitent medicamente antihipertensive, tadalafil 20 mg poate induce o reducere a tensiunii arteriale, care (cu excepția blocanților alfa - vezi mai sus) este în general minoră și probabil nu este relevantă din punct de vedere clinic. Evaluarea datelor din studiile clinice de fază 3 nu a arătat nicio diferență în evenimentele adverse la pacienții care au luat tadalafil cu sau fără medicamente antihipertensive. Cu toate acestea, trebuie furnizate informații clinice adecvate pacienților tratați cu medicamente antihipertensive cu privire la o posibilă scădere a tensiunii arteriale.
Inhibitori de 5-alfa reductază
Într-un studiu clinic care a comparat tadalafil 5 mg administrat concomitent cu 5 mg finasteridă și placebo plus 5 mg finasteridă în tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată, nu au fost identificate reacții adverse noi. interacțiuni care evaluează efectele tadalafilului și inhibitorilor 5-alfa reductazei (5-ARI) tadalafil trebuie utilizat cu precauție atunci când este administrat concomitent cu inhibitori 5-alfa reductază.
Substraturi CYP1A2 (de exemplu, teofilină)
Într-un studiu clinic de farmacologie, când 10 mg tadalafil au fost administrate concomitent cu teofilină (un inhibitor neselectiv al fosfodiesterazei), nu a apărut nicio interacțiune farmacocinetică. Singurul efect farmacodinamic a fost o creștere mică (3,5 bpm) a ritmului cardiac, deși acest efect este minor și nu are nicio relevanță clinică în acest studiu, trebuie luat în considerare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent.
Etinilestradiol și terbutalină
S-a demonstrat că tadalafilul determină o creștere a biodisponibilității orale a etinilestradiolului; se poate aștepta o creștere similară cu administrarea orală de terbutalină, deși consecința clinică a acestui lucru este incertă.
Alcool
Concentrațiile de alcool (concentrația maximă medie de sânge de 0,08%) nu au fost afectate de administrarea concomitentă de tadalafil (10 mg sau 20 mg). Mai mult, nu s-a observat nicio modificare a concentrațiilor tadalafilului la 3 ore după administrarea concomitentă cu alcool. Alcoolul a fost administrat în așa fel încât să maximizeze procentul de absorbție a alcoolului (post peste noapte și fără alimente până la două ore după administrarea alcoolului). Tadalafil (20 mg) nu a crescut scăderea medie a tensiunii arteriale indusă de alcool (0,7 g / kg sau aproximativ 180 ml alcool 40% [vodcă] la un bărbat de 80 kg), dar la unii subiecți amețeala posturală și hipotensiunea ortostatică au fost observat.
Când tadalafil a fost administrat cu doze mai mici de alcool (0,6 g / kg), hipotensiunea nu a fost observată și amețeli au apărut cu o frecvență similară cu cea observată numai cu alcool. Efectul alcoolului asupra funcției cognitive nu a fost sporit de tadalafil (10 mg).
Medicamente metabolizate de citocromul P450
Tadalafil nu este de așteptat să provoace „inhibarea semnificativă clinic sau” inducerea clearance-ului medicamentelor metabolizate de izoenzimele CYP450. Studiile au confirmat că tadalafilul nu inhibă sau induce izoenzimele CYP450, inclusiv CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 și CYP2C19.
Substraturi CYP2C9 (de exemplu, R-warfarină)
Tadalafil (10 mg și 20 mg) nu a avut un efect semnificativ clinic asupra expunerii (ASC) la S-warfarină sau R-warfarină (substrat CYP2C9) și nici nu a afectat modificările induse de warfarină în timpul protrombinei.
Aspirină
Tadalafil (10 mg și 20 mg) nu a potențat creșterea timpului de sângerare din cauza acidului acetilsalicic.
Medicamente antidiabetice
Nu au fost efectuate studii specifice de interacțiune cu medicamente antidiabetice.
04.6 Sarcina și alăptarea
Utilizarea CIALIS la femei nu este indicată.
Sarcina
Există date limitate privind utilizarea tadalafilului la femeile gravide. Studiile la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte în ceea ce privește sarcina, dezvoltarea embrionară / fetală, nașterea sau dezvoltarea postnatală (vezi pct. 5.3). utilizarea CIALIS în timpul sarcinii.
Timp de hrănire
Datele farmacodinamice / toxicologice disponibile la animale au arătat excreția tadalafilului în lapte. Nu poate fi exclus un risc pentru sugarii care alăptează. CIALIS nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Fertilitate
Efectele care ar putea indica fertilitatea afectată au fost observate la câini. Două studii clinice ulterioare sugerează că acest efect este puțin probabil la bărbați, deși concentrația scăzută a spermei a fost observată la unii bărbați (vezi secțiunile 5.1 și 5.3).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
CIALIS are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Înainte de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, pacienții trebuie să fie conștienți de modul în care reacționează la CIALIS, deși frecvența episoadelor de amețeală a fost similară pentru placebo și tadalafil în studiile clinice.
04.8 Efecte nedorite
Rezumatul profilului de siguranță
Cele mai frecvent raportate reacții adverse la pacienții care au luat CIALIS pentru tratamentul disfuncției erectile sau a hiperplaziei benigne de prostată au fost cefaleea, dispepsia, durerile de spate și mialgia, cu o incidență crescând odată cu creșterea dozei de CIALIS. Reacțiile adverse raportate au fost tranzitorii și, în general, ușoare sau Cel mai mare număr de cazuri de cefalee raportate cu CIALIS administrat o dată pe zi s-au produs în primele 10 până la 30 de zile de la inițierea tratamentului.
Tabelul reacțiilor adverse
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse observate în raportarea spontană și în studiile clinice controlate cu placebo (cuprinzând un total de 7116 pacienți tratați cu CIALIS și 3718 pacienți tratați cu placebo) pentru tratamentul la cerere și zilnic al disfuncției erectile și pentru tratamentul hiperplazie benignă de prostată cu administrare zilnică.
Convenție de frecvență: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100,
1 Majoritatea pacienților aveau factori de risc cardiovascular preexistenți (vezi pct. 4.4).
2 Supravegherea după punerea pe piață a raportat reacții adverse care nu au fost observate în studiile clinice controlate cu placebo.
3 Cel mai frecvent raportat când tadalafilul este administrat pacienților care iau deja medicamente antihipertensive.
Descrierea reacțiilor adverse selectate
O incidență ușor mai mare a modificărilor ECG, în principal bradicardie sinusală, a fost raportată la pacienții tratați cu tadalafil o dată pe zi, comparativ cu pacienții tratați cu placebo. Majoritatea acestor modificări ale ECG nu au fost asociate cu reacții adverse.
Alte populații speciale
Există date limitate la pacienții cu vârsta peste 65 de ani care au primit tadalafil în studiile clinice, pentru tratamentul disfuncției erectile sau pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată.În studiile clinice cu tadalafil 5 mg, luate o dată pe zi pentru tratamentul hiperplazie prostatică, amețeli și diaree au fost raportate mai frecvent la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.
04.9 Supradozaj
S-au administrat doze unice de până la 500 mg la subiecți sănătoși și doze zilnice multiple de până la 100 mg au fost administrate pacienților. Evenimentele adverse au fost similare cu cele observate la doze mai mici.
În caz de supradozaj, ar trebui folosite măsurile standard de sprijin necesare.
Hemodializa contribuie neglijabil la eliminarea tadalafilului.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: urologice, medicamente utilizate pentru disfuncția erectilă.
Codul ATC: G04BE08.
Mecanism de acțiune
Tadalafilul este un inhibitor selectiv și reversibil al fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5) specifică guanozin monofosfatului ciclic (cGMP). Atunci când stimularea sexuală are ca rezultat eliberarea locală de oxid nitric, inhibarea PDE5 de către tadalafil determină o creștere a nivelului de cGMP în corpul cavernos, ceea ce duce la relaxarea mușchiului neted și la fluxul de sânge în țesutul penisului. producând astfel o erecție.Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale.
Efecte farmacodinamice
Educaţie in vitro au arătat că tadalafilul este un inhibitor selectiv al PDE5. PDE5 este o enzimă care se găsește în mușchiul neted al corpului cavernos, mușchiul neted visceral și vascular, mușchiul scheletic, trombocite, rinichi, plămâni și cerebel.
Efectul tadalafilului este mai puternic asupra PDE5 decât asupra altor fosfodiesteraze. Tadalafilul este de peste 10.000 de ori mai puternic pentru PDE5 decât pentru PDE1, PDE2 și PDE4, enzime prezente în inimă, creier, vase de sânge, în ficat și alte Tadalafil este de peste 10.000 de ori mai puternic pentru PDE5 decât pentru PDE3, o enzimă găsită în inimă și vasele de sânge. Această selectivitate pentru PDE5 peste PDE3 este importantă deoarece PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă. De 700 de ori mai puternic pentru PDE5 decât pentru PDE6, o enzimă din retină responsabilă de fototransducție. În plus, tadalafilul este de peste 10.000 de ori mai puternic pentru PDE5 decât pentru PDE7 prin PDE10.
Eficacitate și siguranță clinică
Au fost efectuate trei studii clinice la 1.054 de pacienți aflați în tratament la domiciliu pentru a defini perioada de răspuns la CIALIS luată la cerere. Tadalafil a demonstrat o îmbunătățire semnificativă statistic a funcției erectile și a capacității de a avea relații sexuale reușite până la 36 de ore după administrare, precum și a îmbunătățit capacitatea pacienților de a realiza și menține erecțiile în comparație cu placebo.pentru relații sexuale de succes încă din 16 minute după administrarea dozei.
Tadalafilul administrat subiecților sănătoși comparativ cu placebo nu a cauzat diferențe semnificative în tensiunea arterială sistolică și diastolică în decubit dorsal (reducere medie medie de 1,6 / 0,8 mm Hg, respectiv), a tensiunii arteriale sistolice și diastolice în picioare (reducere medie maximă de 0,2 / 4,6 mm Hg, respectiv) și nicio modificare semnificativă a ritmului cardiac.
Într-un studiu pentru evaluarea efectelor tadalafilului asupra funcției vizuale cu ajutorul testului Farnsworth-Munsell 100 nuanță, nu au fost detectate modificări ale percepției culorii (albastru / verde). Această constatare este în concordanță cu afinitatea scăzută a tadalafilului. PDE6 comparativ cu PDE5.
În toate studiile clinice, rapoartele de modificări ale vederii culorilor au fost rare (
Au fost efectuate trei studii clinice la bărbați pentru a evalua efectul potențial asupra spermatogenezei CIALIS, administrat la doze de 10 mg pe zi (un studiu de 6 luni) și 20 mg pe zi (un studiu de 6 luni și un studiu de 9 luni) . În două dintre aceste studii, s-au observat scăderi ale numărului de spermatozoizi și concentrații de semnificație clinică puțin probabilă în raport cu tratamentul cu tadalafil.
Aceste efecte nu au fost asociate cu modificări ale altor parametri, cum ar fi motilitatea, morfologia spermei și hormonul FSH.
Tadalafilul la doze de 2,5, 5 și 10 mg, administrat o dată pe zi, a fost evaluat inițial în 3 studii clinice care au implicat 853 pacienți de diferite vârste (21-82 ani) și etnii, cu disfuncție erectilă de severitate diferită (ușoară, moderată, severă) și etiologie. În cele două studii primare de eficacitate la populația generală, procentul mediu pe subiect de încercări sexuale de succes a fost de 57% și 67% cu CIALIS 5 mg, 50% cu CIALIS 2,5 mg față de 31% și 37% cu placebo. În studiul efectuat la pacienți cu disfuncție erectilă secundară diabetului, procentul mediu per subiect de încercări reușite a fost de 41% și 46% cu CIALIS 5 mg și respectiv 2,5 mg, comparativ cu 28% cu placebo. Majoritatea pacienților din aceste trei studii clinice au răspuns la tratamentul anterior la cerere cu inhibitori PDE5. Într-un studiu ulterior, 217 pacienți care au fost tratați mai întâi cu inhibitori PDE5 au fost randomizați la CIALIS 5 mg o dată pe zi vs. placebo. Procentul mediu per subiect de încercări sexuale de succes a fost de 68% pentru pacienții tratați cu CIALIS, comparativ cu 52% pentru pacienții tratați cu placebo.
Într-un studiu de 12 săptămâni pe 186 de pacienți (142 tratați cu tadalafil, 44 cu placebo) cu disfuncție erectilă secundară unei leziuni ale măduvei spinării, tadalafilul a îmbunătățit semnificativ funcția erectilă, ducând la un procent de relații sexuale de succes. Pozitiv pe subiect, în medie, 48% la pacienții tratați cu tadalafil 10 sau 20 mg (dozare flexibilă, după cum este necesar) comparativ cu 17% observați la pacienții tratați cu placebo.
Populația pediatrică
Agenția Europeană a Medicamentului a renunțat la obligația de a prezenta rezultatele studiilor la toate subseturile populației pediatrice în tratamentul disfuncției erectile.Vezi secțiunea 4.2 pentru informații despre utilizarea la copii și adolescenți.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
Tadalafilul este ușor absorbit după administrarea orală și concentrația plasmatică maximă medie observată (Cmax) este atinsă la un timp mediu de 2 ore după administrare.
Biodisponibilitatea absolută a tadalafilului după administrarea orală nu a fost determinată.
Rata și durata absorbției tadalafilului nu sunt afectate de alimente, prin urmare CIALIS poate fi luat indiferent de mese.Timpul de administrare (dimineața versus seara) nu are niciun efect relevant clinic asupra vitezei și duratei absorbției.
Distribuție
Volumul mediu de distribuție este de aproximativ 63 L, indicând faptul că tadalafilul se distribuie în țesuturi. La concentrații terapeutice, 94% din tadalafil este legat de proteinele plasmatice. Legarea proteinelor nu este afectată de afectarea funcției renale.
Mai puțin de 0,0005% din doza administrată a apărut în materialul seminal al subiecților sănătoși.
Biotransformare
Tadalafilul este metabolizat în principal de izoenzima 3A4 a citocromului P450 (CYP). Metabolitul principal circulant este metilcatecolglucuronida. Acest metabolit este de cel puțin 13.000 de ori mai puțin puternic decât tadalafilul pentru PDE5. În consecință, nu este de așteptat să fie activ clinic la concentrațiile observate ale metabolitului.
Eliminare
Clearance-ul mediu al tadalafilului după administrarea orală este de 2,5 l / oră și timpul de înjumătățire mediu este de 17,5 ore la subiecții sănătoși.
Tadalafilul este eliminat predominant ca metabolit inactiv, în principal în materiile fecale (aproximativ 61% din doză) și într-o măsură mai mică în urină (aproximativ 36% din doză).
Liniaritate / neliniaritate
Profilele farmacocinetice ale tadalafilului la subiecții sănătoși sunt liniare în ceea ce privește timpul și doza. La doze peste 2,5-20 mg, expunerea la tadalafil (ASC) crește proporțional cu doza. Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5 zile de la administrarea zilnică.
Profilele farmacocinetice determinate într-un studiu populațional la pacienții cu disfuncție erectilă sunt similare cu cele găsite la subiecții fără disfuncție erectilă.
Populații speciale
Persoane în vârstă
Subiecții vârstnici sănătoși (65 de ani sau peste), după administrare orală, au avut un clearance mai mic al tadalafilului, rezultând o expunere (ASC) cu 25% mai mare decât cea observată la subiecții sănătoși cu vârsta cuprinsă între 19 și 45 de ani. Acest efect legat de vârstă nu este semnificativ clinic și nu necesită ajustarea dozelor.
Insuficiență renală
În studiile clinice de farmacologie, utilizând o doză unică de tadalafil (5 până la 20 mg), expunerea la tadalafil (ASC) a fost aproximativ dublată la subiecții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei 51-80 ml / min) sau moderată (clearance-ul creatininei 31-50 ml / min) și la subiecții cu boală renală în stadiu final supuși dializei. La pacienții cu hemodializă, Cmax a fost cu 41% mai mare decât cea observată la pacienții sănătoși. neglijabil până la eliminarea tadalafilului.
Insuficiență hepatică
Expunerea (ASC) la tadalafil la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată (clasele A și B Child-Pugh) este comparabilă cu expunerea la subiecții sănătoși atunci când este administrată la o doză de 10 mg. Există date clinice limitate privind siguranța CIALIS la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C Child-Pugh). Nu există date disponibile cu privire la administrarea de doze o dată pe zi de tadalfil la pacienții cu insuficiență hepatică. Dacă CIALIS este prescris o dată pe zi, medicul prescriptor trebuie să facă o evaluare atentă de la caz la caz a raportului beneficiu-risc.
Pacienții cu diabet zaharat
Expunerea la tadalafil (ASC) la pacienții cu diabet zaharat a fost cu aproximativ 19% mai mică decât valoarea ASC la subiecții sănătoși. Această diferență de expunere nu necesită ajustarea dozelor.
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu prezintă niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale de siguranță, farmacologie, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, potențial cancerigen și toxicitate pentru reproducere.
Nu au existat dovezi de teratogenitate, embriotoxicitate sau fetotoxicitate la șobolani sau șoareci care au primit până la 1.000 mg / kg / zi de tadalafil. La șobolanii femele gravide, ASC calculată pentru medicamentul gratuit la această doză a fost de aproximativ 18 ori ASC la om la o doză de 20 mg.
Nu a existat nicio afectare a fertilității la șobolanii masculi și femele. La câinii tratați timp de 6 până la 12 luni cu tadalafil la doze zilnice de 25 mg / kg / zi sau mai mult (rezultând o expunere de cel puțin 3 ori mai mare [interval 3, 7- 18.6] decât cea observată la om cu o doză unică de 20 mg), a existat o regresie a epiteliului tubului seminifer, care la unii câini a dus la o reducere a spermatogenezei. Vezi și secțiunea 5.1.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Comprimat:
lactoză monohidrat,
croscarmeloză sodică,
hidroxipropilceluloză,
celuloză microcristalină,
laurilsulfat de sodiu,
stearat de magneziu.
Acoperire cu film:
lactoză monohidrat,
hipromeloză,
triacetină,
dioxid de titan (E171),
oxid de fier galben (E172),
oxid de fier roșu (E172),
talc.
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate. A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din aluminiu / PVC / PE / PCTFE în cutii de 28 de comprimate filmate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Eli Lilly Nederland B.V.
Grootslag 1-5, NL-3991 RA, Houten
Olanda
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
EU / 1/02/237/006
035672068
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 12 noiembrie 2002
Data ultimei reînnoiri: 12 noiembrie 2012
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
D.CCE martie 2014
.jpg)
.jpg)
