Ingrediente active: Buprenorfină (clorhidrat de Buprenorfină)
TEMGESIC 0,2 mg comprimate sublinguale
Inserturile de ambalaj Temgesic sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- TEMGESIC 0,2 mg comprimate sublinguale
- TEMGESIC 0,3 mg / ml soluție injectabilă
De ce se utilizează Temgesic? Pentru ce este?
Comprimatele sublinguale Temgesic conțin buprenorfină care aparține unui grup de medicamente numite analgezice, utilizate pentru tratamentul durerii acute și cronice de intensitate medie până la mare de diferite origini și tipuri.
Contraindicații Când Temgesic nu trebuie utilizat
Nu luați Temgesic
- dacă sunteți alergic la buprenorfină sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6);
- dacă aveți probleme respiratorii severe (insuficiență respiratorie);
- dacă aveți probleme hepatice severe (insuficiență hepatică);
- dacă aveți probleme renale severe (insuficiență renală) dacă aveți „intoxicație cu alcool” dacă suferiți de tremor și delir din cauza întreruperii alcoolului (delirium tremens);
- în cazul tratamentului simultan cu medicamente antidepresive (anti MAO);
- în caz de presiune intracraniană crescută (hipertensiune intracraniană);
- în cazul copiilor cu vârsta sub 12 ani;
- în timpul alăptării.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Temgesic
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Temgesic.
Luați Temgesic cu precauție:
- în caz de probleme respiratorii (de exemplu boli pulmonare obstructive cronice, astm, cor pulmonale (mărirea unei părți a inimii din cauza bolilor pulmonare), rezerva respiratorie redusă (reducerea cantității de aer din plămâni) hipoxie (lipsa oxigenului) ), hipercapnie (concentrație crescută de dioxid de carbon în sânge), depresie respiratorie preexistentă, abateri ale coloanei vertebrale care pot duce la dispnee (dificultăți de respirație);
- în caz de funcție hepatică normală redusă;
- în cazul funcției normale reduse a rinichilor;
- în caz de disfuncție a unei părți a ficatului (tractului biliar);
- în caz de traumatism cranian, leziuni intracraniene sau în alte boli ale creierului în care presiunea fluidului care înconjoară creierul (cefalorahidian) poate fi crescută sau în caz de antecedente de convulsii. Temgesic poate provoca îngustarea pupilei (mioză) și modificări ale nivelului conștiinței sau ale percepției simptomelor dureroase care ar contribui la confundarea diagnosticului sau ascunderea evoluției unor patologii în curs;
- în caz de afecțiuni abdominale acute.
Se recomandă o precauție deosebită dacă urmează un tratament continuu sau dacă ați luat recent medicamente cu efecte depresive ale sistemului nervos central / respirator (vezi „Alte medicamente și Temgesic”)
Depresia sistemului nervos central
Buprenorfina poate provoca o creștere a depresiei sistemului nervos central atunci când este administrată simultan cu:
- alte medicamente utilizate pentru tratarea durerii (opioide analgezice);
- anestezice generale;
- medicamente utilizate pentru tratarea simptomelor cauzate de reacții alergice (antihistaminice);
- alți depresivi ai sistemului nervos central (cum ar fi alcoolul, benzodiazepinele, fenotiazinele, tranchilizantele, sedativele sau hipnoticele).
Dependență
După utilizare prelungită, nu se recomandă oprirea bruscă a tratamentului, deoarece poate provoca un sindrom de sevraj care poate apărea mai târziu.
Utilizare la pacienții dependenți de opioizi
Buprenorfina poate provoca simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioizi care consumă heroină sau care sunt tratați cu medicamente pentru dependență, cum ar fi metadonă.
Patologii cardiace
La fel ca și alte opioide, buprenorfina poate provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale la ridicarea în picioare atunci când treceți dintr-o poziție șezând sau culcat (hipotensiune ortostatică).
Alte avertismente pentru clasa de opiacee
Luați buprenorfină cu precauție dacă aveți:
- pacienți vârstnici sau debilitați;
- probleme ale glandei tiroide (mixedem) sau hipotiroidism (funcție tiroidiană redusă);
- tulburări ale glandei suprarenale (de exemplu, boala Addison);
- depresie sau comă a sistemului nervos central;
- psihoze datorate intoxicației cu droguri sau halucinogene;
- probleme ale tractului urinar, mai ales dacă sunt legate de mărirea prostatei (hipertrofie de prostată) sau îngustarea uretrei (strictură uretrală);
- probleme cu tractul biliar.
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și poate determina, în orice caz, teste antidoping pozitive.
Copii și adolescenți
Nu administrați Temgesic copiilor cu vârsta sub 12 ani.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot modifica efectul Temgesic
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Luați Temgesic cu precauție cu următoarele medicamente:
- Benzodiazepine: (utilizate pentru tratarea anxietății sau tulburărilor de somn): deoarece această asociere poate provoca moartea datorită incapacității de a respira (depresie respiratorie centrală). . Utilizarea benzodiazepinelor împreună cu acest medicament trebuie făcută numai conform indicațiilor medicului dumneavoastră.
- Alte medicamente care pot induce somnolență și care sunt utilizate pentru tratarea anxietății, probleme de somn, convulsii, durere: deoarece aceste medicamente reduc nivelul de vigilență, ceea ce face periculos conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor. De asemenea, pot provoca depresie a sistemului nervos central, o afecțiune foarte gravă. Mai jos este un exemplu de listă a acestor medicamente:
- Alte medicamente derivate din opiu (de exemplu: metadonă, analgezice)
- Unele anestezice
- Unele tranchilizante
- Hipnotice sedative
- Unii inhibitori ai tusei
- Unele antidepresive
- Antagoniști sedativi ai receptorilor histaminei H1 (utilizați pentru tratarea reacțiilor alergice)
- Barbiturice (utilizate pentru a promova somnul sau sedarea)
- Anxiolitice (utilizate pentru anxietate), altele decât benzodiazepinele
- Neuroleptice (medicamente utilizate pentru tratarea psihozei)
- Clonidina (medicament utilizat pentru tensiunea arterială) și substanțe similare
- Naltrexonă (medicament utilizat pentru dependența de opioide): deoarece poate preveni efectele buprenorfinei. Atunci când este combinată cu naltrexonă, tratamentul durerii cu buprenorfină poate să nu fie adecvat. În plus, naltrexona poate declanșa apariția bruscă a simptomelor de sevraj la opioide la pacienții care au dezvoltat dependență fizică de buprenorfină.
- Alte analgezice (analgezice opioide): Efectul de ameliorare a durerii acestor medicamente poate scădea la pacienții tratați cu buprenorfină. La pacienții dependenți de opioide, tratamentul cu buprenorfină poate declanșa simptome de sevraj (vezi și „Avertismente și precauții”).
- Antiretrovirale (utilizate pentru tratarea SIDA), antibiotice (macrolide), antifungice (azoli: utilizate pentru tratarea infecțiilor fungice), gestoden (utilizat ca contraceptiv), OTA (terapie anticoagulantă orală, utilizată pentru prevenirea sau încetinirea coagulării sângelui), deoarece pot îmbunătăți efectele Temgesic.
- Fenobarbital, carbamazepină, fenitoină (medicamente pentru tratamentul epilepsiei) și rifampicină (medicamente pentru tratarea tuberculozei): pot reduce efectul buprenorfinei.
- Antidepresive: inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO), deoarece pot provoca efecte crescute ale altor opiacee. Evitați administrarea Temgesic în același timp și timp de două săptămâni după oprirea tratamentului cu antidepresive (IMAO).
- Halotan (un anestezic general) și alte medicamente care reduc eliminarea buprenorfinei prin ficat: pot crește efectele Temgesic.
Temgesic și alcool
Temgesic nu trebuie luat cu băuturi alcoolice și trebuie utilizat cu precauție cu medicamentele care conțin alcool, deoarece alcoolul crește efectul sedativ al buprenorfinei (vezi „Conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor”).
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua acest medicament.
Sarcina
Spre sfârșitul sarcinii, dozele mari de buprenorfină pot induce probleme respiratorii (depresie respiratorie) la nou-născut chiar și după o perioadă scurtă de administrare. Administrarea prelungită de buprenorfină în ultimele trei luni de sarcină poate provoca sindromul de sevraj la nou-născut. Sindromul apare de obicei cu câteva ore până la câteva zile după naștere.
Timp de hrănire
Buprenorfina și produsele sale metabolice sunt excretate în laptele matern: buprenorfina nu trebuie utilizată la femeile care alăptează (vezi „Nu luați Temgesic”).
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Se recomandă precauție atunci când conduceți vehicule și folosiți utilaje (vezi „Alte medicamente și Temgesic”).
Dozele mici de buprenorfină pot provoca somnolență. Acest efect poate fi crescut atunci când buprenorfina este luată împreună cu alcool sau droguri care afectează sistemul nervos central (vezi „Alte medicamente și Temgesic”).
Comprimatele sublinguale Temgesic conțin lactoză
Acest medicament conține lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Dozare și metoda de utilizare Cum se utilizează Temgesic: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Tablete sublinguale
Doza recomandată este de 1-2 comprimate (0,2-0,4 mg buprenorfină) pentru a fi dizolvate sub limbă, la fiecare 6-8 ore sau după cum este necesar.
Nu mestecați și nu înghițiți comprimatele.
Dacă încetați să luați Temgesic
Este recomandabil să nu opriți brusc tratamentul, deoarece poate provoca un sindrom de sevraj care poate apărea ulterior.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Temgesic
Dacă luați mai mult Temgesic decât trebuie
Simptome
Dacă ați luat prea mult Temgesic, acest lucru poate provoca:
- îngustarea pupilei (mioză)
- sedare
- tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială)
- scăderea bruscă a tensiunii arteriale (colaps cardiovascular)
- problemă respiratorie severă (depresie respiratorie) care poate evolua spre „întreruperea” activității respiratorii (stop respirator) cu risc de deces
- greaţă
- A repetat
Principalele simptome care necesită intervenție sunt depresia respiratorie, care poate evolua către stop respirator și moarte și vărsături.
Tratament
În caz de supradozaj, medicul dumneavoastră vă poate administra naloxonă (o substanță utilizată pentru a contracara efectele supradozajului cu opioide), dacă este necesar.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Temgesic
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Mai jos este un rezumat al efectelor secundare:
Reacțiile adverse foarte frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane) includ:
- Sedare
- Ameţeală
- Greaţă
Reacțiile adverse frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 100 de persoane) includ:
- Cefalee (cefalee)
- Ingustarea pupilei (mioza)
- Tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială)
- Scăderea cantității de aer care circulă în plămâni (hipoventilație)
- A repetat
- Confuzie
- Dependența de drog
- Halucinații
- Somnolenţă
- Ameţeală
- Problemă respiratorie severă (depresie respiratorie)
- Mâncărime
- Eczemă
- Transpirație excesivă (hiperhidroză)
- Lipsa eficacității medicamentului
- Interacțiuni cu alte medicamente
- Oboseală
Reacțiile adverse mai puțin frecvente (pot afecta mai mult de 1 din 1000 de persoane) includ:
- Euforie
- Nervozitate
- Depresie
- Tulburări psihotice
- Senzație de detașare de corp (depersonalizare)
- Tulburarea articulației vorbirii (disartrie)
- Senzație alterată la nivelul membrelor (parestezie)
- Comă
- Tremur
- Vedere încețoșată, vedere dublă (diplopie), insuficiență vizuală, inflamație a conjunctivei (conjunctivită)
- Sunete în urechi (tinitus)
- Bătăi cardiace mai rapide (tahicardie), scăderea ritmului cardiac (bradicardie)
- Decolorarea albăstruie a pielii din cauza oxigenării insuficiente a sângelui (Cianoză)
- Probleme cardiace (bloc Wenckebach, bloc atrioventricular de gradul II)
- Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială)
- Paloare
- Dificultăți de respirație (dispnee), oprire a respirației (apnee)
- Gură uscată (gură uscată), constipație, disconfort la nivelul stomacului (dispepsie), acumulare de gaze în intestin (flatulență)
- Incapacitatea vezicii urinare de a goli (retenție urinară)
- Slăbiciune (astenie)
- Malaise
Reacțiile adverse rare (pot afecta mai mult de 1 din 10.000 de persoane) includ:
- Alergie (hipersensibilitate)
- Pierderea, reducerea poftei de mâncare
- Schimbarea dispoziției (disforie), agitație
- Convulsii
- Coordonare anormală
- Dificultăți de adormire (insomnie)
- Diaree
- Urticaria
- Leșin
Efectele secundare ale frecvenței necunoscute includ:
- Reacție alergică severă care apare rapid (șoc anafilactic)
- Constricția bronhiilor (bronhospasm)
- Umflare bruscă a pielii (edem angioneurotic)
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. Reacțiile adverse pot fi raportate, de asemenea, direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea de informații suplimentare cu privire la siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Comprimate sublinguale în blistere din PVC / PVDC / Al: A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C. A se păstra în ambalajul original.
Comprimate sublinguale în blistere din nylon / Al / PVC: A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C. A se păstra în ambalajul original.
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu luați acest medicament după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu aruncați niciun medicament prin apele uzate sau deșeurile menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține Temgesic
Temgesic 0,2 mg comprimate sublinguale
Ingredientul activ este: clorhidrat de buprenorfină. Un comprimat sublingual conține 0,216 mg clorhidrat de buprenorfină (echivalent cu 0,2 mg bază buprenorfină).
Celelalte componente sunt: lactoză, amidon de porumb, manitol, povidonă, acid citric anhidru, citrat de sodiu anhidru, stearat de magneziu.
Descrierea aspectului Temgesic și conținutul ambalajului
Temgesic 0,2 mg comprimate sublinguale
10 comprimate sublinguale ambalate în blistere din PVC / PVDC / Al.
10 tablete sublinguale ambalate în blistere din nailon / Al / PVC.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
TEMGESIC
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
TEMGESIC 0,2 mg comprimate sublinguale
O tabletă sublinguală conține:
ingredient activ: 0,216 mg clorhidrat de buprenorfină (echivalent cu 0,2 mg bază buprenorfină).
Excipienți cu efecte cunoscute: lactoză 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml soluție injectabilă
Un ml de soluție injectabilă conține:
ingredient activ: clorhidrat de buprenorfină 0,324 mg (echivalent cu buprenorfină bază 0,3 mg).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Comprimat sublingual și soluție injectabilă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Soluţie injectabil
Tratamentul durerii acute și cronice de intensitate mare, de origine și tip diferit.
Tablete sublinguale
Tratamentul durerii acute și cronice de intensitate medie-mare, de origine și tip diferit.
04.2 Doze și mod de administrare -
Dozare
Soluție injectabilă
1-2 fiole (0,3-0,6 mg de buprenorfină), intramuscular sau lent intravenos, la fiecare 6-8 ore sau după cum este necesar.
Tablete sublinguale
1-2 comprimate (0,2-0,4 mg de buprenorfină), care trebuie dizolvate sub limbă, la fiecare 6-8 ore sau după cum este necesar. Nu mestecați și nu înghițiți comprimatele.
Populația pediatrică
Temgesic este contraindicat la copiii cu vârsta sub 12 ani (vezi pct. 4.3).
Pacienți cu insuficiență hepatică
Deoarece farmacocinetica buprenorfinei poate fi modificată la pacienții cu insuficiență hepatică, pot fi necesare doze inițiale mai mici și „titrarea atentă a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.4).
04.3 Contraindicații -
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Insuficiență respiratorie severă, insuficiență hepatică severă, insuficiență renală severă; alcoolism acut sau delirium tremens; tratament concomitent cu anti-MAO (vezi pct. 4.5); hipertensiune intracraniană; copii cu vârsta sub 12 ani (vezi pct. 4.2); alăptarea (vezi pct. 4.6).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Depresie respiratorie
Deși depresia respiratorie poate apărea la doze peste intervalul terapeutic recomandat, în unele circumstanțe dozele din intervalul terapeutic recomandat pot produce depresie respiratorie semnificativă clinic.
Buprenorfina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu funcție respiratorie afectată (de exemplu, boală pulmonară obstructivă cronică, astm, cor pulmonale, rezervă respiratorie redusă, hipoxie, hipercapnie sau depresie respiratorie preexistentă, cifoscolioză sau deviații ale coloanei vertebrale care pot duce la dispnee) .
Se recomandă o precauție deosebită atunci când se administrează buprenorfină pacienților aflați în tratament sau care au fost recent tratați cu medicamente cu efecte depresive ale sistemului nervos central / respirator (vezi pct. 4.5).
Pacienții care prezintă factorii de risc fizici și / sau farmacologici descriși mai sus trebuie monitorizați și poate fi luată în considerare o reducere a dozei.
Depresia sistemului nervos central
Utilizarea concomitentă a buprenorfinei cu alte analgezice opioide, anestezice generale, antihistaminice, benzodiazepine, fenotiazine, alte tranchilizante, sedative / hipnotice sau alte medicamente depresive ale sistemului nervos central (inclusiv alcoolul) poate duce la creșterea depresiei sistemului nervos central (vezi pct. 4.5).
Când se are în vedere o astfel de terapie combinată, este deosebit de important ca doza unuia sau a ambelor medicamente să fie redusă.
Dependență
Buprenorfina este un agonist parțial care se leagă de receptorii µ (mu) -opioizi și administrarea cronică produce dependență de tip opioid. Studiile la animale, precum și experiența clinică au arătat că buprenorfina poate crea dependență, dar la un nivel mai scăzut decât un agonist complet (de exemplu, morfină).
După utilizarea cronică, nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului, deoarece poate provoca un sindrom de sevraj al cărui debut poate fi întârziat.
La pacienții sensibili, dependența poate duce la autoadministrarea medicamentului chiar și în absența durerii.
Utilizare la pacienții dependenți de opioizi
Produsele analgezice pe bază de buprenorfină pot induce simptome de sevraj la pacienții dependenți de opioizi care urmează un tratament cu agoniști opioizi complet, cum ar fi metadonă sau care utilizează heroină.
În mod similar, buprenorfina ca analgezic trebuie prescrisă cu precauție persoanelor despre care se știe că abuzează de droguri sau pacienților cu antecedente de dependență de opioide. Înainte de tratamentul cu medicamente analgezice pe bază de buprenorfină la pacienții cu antecedente de abuz sau abuz de opioide, trebuie evaluat nivelul dependenței de opioide (vezi pct. 4.5).
Insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică moderată și severă s-au constatat niveluri plasmatice crescute de buprenorfină. Pacienții trebuie monitorizați pentru semne și simptome de toxicitate sau supradozaj cauzate de creșterea nivelului de buprenorfină (vezi pct. 4.2). TEMGESIC trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. La pacienții cu insuficiență severă. secțiunea 4.3).
Insuficiență renală
30% din doza administrată este eliminată de rinichi. Metaboliții buprenorfinei se acumulează la pacienții cu insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală se recomandă prudență la administrarea dozelor.
Disfuncție a tractului biliar
S-a constatat că buprenorfina crește presiunea intracoledocală într-un mod similar cu alte analgezice opioide; prin urmare, trebuie administrat cu precauție la pacienții care suferă de disfuncții ale tractului biliar.
Utilizare în ambulator
Buprenorfina poate afecta abilitățile mentale sau fizice necesare pentru desfășurarea unor activități potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor sau utilizarea utilajelor Pacienții trebuie informați corespunzător (vezi secțiunea 4.7).
Efecte cardiovasculare
Ca și în cazul altor opioide, buprenorfina poate induce hipotensiune ortostatică.
Traumatism cranian și presiune intracraniană crescută
Buprenorfina, ca și alte opioide puternice, poate crește presiunea LCR și, prin urmare, trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu traumatism cranian, leziuni intracraniene și alte afecțiuni în care presiunea LCR poate fi crescută sau dacă există antecedente de convulsii.
Ca și în cazul altor agoniști ai receptorilor mu-opioizi, buprenorfina poate induce mioza și modificări ale nivelului conștiinței sau al percepției durerii ca simptom al unei boli, care poate interfera cu evaluarea pacientului, poate confunda diagnosticul sau poate ascunde evoluția clinică a bolii.
Afecțiuni abdominale acute
Ca și în cazul altor agoniști ai receptorilor mu-opioizi, administrarea de buprenorfină poate confunda diagnosticul sau evoluția clinică a pacienților cu afecțiuni abdominale acute.
Alte avertismente pentru clasa de opiacee
Buprenorfina trebuie administrată cu precauție la pacienții vârstnici sau debilați sau la pacienții cu următoarele afecțiuni:
- mixedem sau hipotiroidism
- insuficiență adrenocorticală (de exemplu, boala Addison)
- depresie SNC sau comă
- psihoză toxică
- hipertrofie prostatică sau strictură uretrală
- disfuncție a tractului biliar
Informații importante despre unele dintre ingrediente
Comprimatele sublinguale conțin lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Benzodiazepine
Asocierea buprenorfinei și benzodiazepinelor poate crește depresia respiratorie de origine centrală cu posibil rezultat fatal.Au fost raportate decese și comă când buprenorfina a fost utilizată în asociere cu benzodiazepine sau când buprenorfina a fost administrată în mod necorespunzător pentru administrare intravenoasă în combinație cu benzodiazepine.
Au fost raportate cazuri de colaps respirator și cardiovascular la pacienții cărora li s-au administrat doze terapeutice de diazepam și doze analgezice de buprenorfină; în consecință, doza trebuie limitată și această combinație ar trebui evitată mai ales în cazurile în care există riscul de utilizare abuzivă. Pacienții trebuie să utilizeze benzodiazepine împreună cu acest medicament numai așa cum este prescris (vezi pct. 4.4).
Alcool
Buprenorfina nu trebuie administrată împreună cu băuturi alcoolice sau medicamente care conțin alcool. Alcoolul crește efectul sedativ al buprenorfinei (vezi pct. 4.7).
Alți depresivi ai sistemului nervos central
Combinația dintre buprenorfină și alte medicamente depresive ale sistemului nervos central crește depresia sistemului nervos central. Nivelul redus de vigilență poate face periculos conducerea și utilizarea mașinilor (vezi pct. 4.7). Exemple de deprimante ale sistemului nervos central includ alți derivați de opiu (de exemplu, metadonă, analgezice), anestezice, fenotiazine, alte tranchilizante, hipnotice sedative, supresoare ale tusei, unele antidepresive, sedative, antagoniști ai receptorilor H1, barbiturice, anxiolitice, altele decât benzodiazepinele, neurolepticele, clonidina și substante inrudite.
Naltrexonă
Naltrexona este un antagonist opioid capabil să antagonizeze efectele farmacologice ale buprenorfinei. Este posibil ca pacienții tratați cu naltrexonă să nu obțină un efect analgezic adecvat cu buprenorfină. Pacienții care au dezvoltat dependență fizică de buprenorfină pot prezenta apariția bruscă a simptomelor de sevraj la opioide.
Alte analgezice opioide
Efectele analgezice ale unui agonist opioid complet pot fi diminuate prin concurența cu agonistul parțial buprenorfină. Analgezia adecvată poate fi dificil de realizat atunci când un agonist opioid complet este administrat pacienților tratați cu buprenorfină. Pentru pacienții care au dezvoltat dependență de agoniști opioizi complecși, administrarea de agonist parțial buprenorfină poate declanșa simptome de sevraj (vezi și secțiunea 4.4 „Utilizarea la pacienții dependenți de opioizi”). Există un risc posibil cu utilizarea unui agonist opioid complet. atunci când se încearcă contracararea efectelor agonistului parțial buprenorfină sau când nivelurile plasmatice de buprenorfină scad.
Inhibitori ai CYP3A4
Un studiu de interacțiune a buprenorfinei cu ketoconazol (un inhibitor puternic al CYP3A4), a arătat o creștere a Cmax și ASC (zona de sub curbă) a buprenorfinei (aproximativ 50% și respectiv 70%) și, într-o măsură mai mică, a norbuprenorfinei. administrarea Temgesic trebuie monitorizată îndeaproape și poate fi necesară reducerea dozei atunci când este administrat concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, inhibitori ai proteazei HIV, antifungici azolici precum ketoconazol sau itraconazol, antibiotice macrolide, gestoden, TAO).
Inductori CYP3A4
Utilizarea concomitentă a inductorilor CYP3A4 și buprenorfină poate reduce concentrațiile plasmatice ale buprenorfinei, ceea ce poate duce la tratament suboptim. Pacienții tratați cu buprenorfină trebuie monitorizați cu atenție dacă acești inductori (de exemplu, fenobarbital) sunt administrați concomitent., Carbamazepină, fenitoină, rifampicină) Doza de buprenorfină sau inductorul CYP3A4 poate fi necesar să fie ajustat în consecință.
Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO)
Pe baza experienței cu morfina, utilizarea concomitentă a IMAO cu buprenorfină poate exacerba efectul opioidelor.Evitați administrarea concomitentă și în termen de două săptămâni de la întreruperea tratamentului cu MAO (vezi pct. 4.3).
Alte interacțiuni
Se știe că halotanul scade eliminarea hepatică. Deoarece eliminarea hepatică joacă un rol important în eliminarea generală a buprenorfinei (≥ 70%), pot fi necesare doze inițiale mai mici și o titrare atentă a dozei în utilizarea concomitentă de halotan și medicamente care reduc clearance-ul hepatic.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Sarcina
Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3).
Produsele care conțin doze mici de buprenorfină trebuie utilizate numai în timpul sarcinii dacă beneficiile posibile depășesc riscurile potențiale pentru făt.
Spre sfârșitul sarcinii, doze mari de buprenorfină pot induce depresie respiratorie la nou-născut chiar și după o perioadă scurtă de administrare. Administrarea prelungită de buprenorfină în ultimele trei luni de sarcină poate provoca sindromul de sevraj la nou-născut (de exemplu, hipertonie, tremor neonatal, agitație neonatală, mioclonie sau convulsii). Sindromul apare de obicei cu câteva ore până la câteva zile după naștere.
Datorită timpului de înjumătățire lung al buprenorfinei, monitorizarea neonatală timp de câteva zile la sfârșitul sarcinii ar trebui luată în considerare pentru a preveni riscul de depresie respiratorie sau sindrom de sevraj la nou-născuți.
Timp de hrănire
Deoarece buprenorfina și metaboliții săi sunt excretați în laptele matern, buprenorfina nu trebuie utilizată la femeile care alăptează (vezi pct. 4.3).
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Dozele mici de buprenorfină pot provoca somnolență. Este posibil ca acest efect să fie mai pronunțat atunci când buprenorfina este luată împreună cu alcool sau droguri care exercită o acțiune depresivă asupra sistemului nervos central (vezi pct. 4.5).
04.8 Efecte nedorite -
Date obținute din studii clinice
Rezumatul profilului de siguranță
Cele mai frecvent raportate reacții adverse în timpul studiilor clinice au fost sedarea, amețelile, amețelile și greața.
Lista tabelată a reacțiilor adverse
Tabelul I rezumă reacțiile adverse raportate în studiile clinice. Frecvența posibilelor reacții adverse enumerate mai jos este definită folosind următoarea convenție: Foarte frecvente (≥1 / 10), Frecvente (≥1 / 100,
Reacțiile adverse la medicamente sunt prezentate în funcție de clasa de sisteme și organe MedDRA, în ordine convenită la nivel internațional, pe baza termenului preferat și a frecvenței raportării.
Date post-marketing
Lista tabelată a reacțiilor adverse
Mai jos este o listă cu reacțiile adverse cele mai frecvent raportate în timpul supravegherii după punerea pe piață. Aceasta include evenimente care au loc în cel puțin 1% din rapoartele de la profesioniștii din domeniul sănătății și considerate a fi de așteptat.
Aceste reacții adverse la medicamente sunt prezentate în conformitate cu clasa de sisteme și organe MedDRA, în ordinea convenită la nivel internațional a termenului preferat.
* Evenimente cu frecvență necunoscută a rapoartelor după punerea pe piață, cu toate acestea, aceste evenimente sunt incluse în Tabelul 2 pe baza severității manifestărilor.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj -
Simptome
Manifestările supradozajului acut includ mioză, sedare, hipotensiune arterială, colaps cardiovascular, depresie respiratorie și moarte. Se pot observa greață și vărsături.
Principalele simptome care necesită intervenție sunt depresia respiratorie care poate evolua către stop respirator și moarte și vărsături.
Tratament
În caz de supradozaj, ar trebui instituite măsuri generale de urgență, acordând o atenție deosebită stării respiratorii și cardiace a pacientului.
Tratamentul simptomatic al depresiei respiratorii trebuie efectuat prin implementarea unor măsuri generale de resuscitare. Trebuie asigurate căile respiratorii brevetate și ventilația asistată sau controlată. Pacientul trebuie transferat într-un mediu dotat cu un centru de resuscitare. Dacă pacientul vomită, trebuie să aveți grijă să preveniți aspirația vomitului.
Se recomandă utilizarea unui antagonist opioid (de ex. Naloxonă), în ciuda efectului modest pe care îl poate avea în contracararea simptomelor respiratorii ale buprenorfinei, comparativ cu cel exercitat împotriva agoniștilor opioizi complet.
Este posibil ca naloxona să nu fie eficientă în rezolvarea depresiei respiratorii produse de buprenorfină; prin urmare, gestionarea primară a supradozajului ar trebui să fie restabilirea unei ventilații adecvate, prin ventilație mecanică, dacă este necesar.
Naloxona poate fi eliminată mai rapid decât buprenorfina, rezultând întoarcerea simptomelor de supradozaj cu buprenorfină controlate anterior.
Durata lungă de acțiune a buprenorfinei trebuie luată în considerare pentru a determina durata tratamentului necesară pentru a contracara efectele unui supradozaj.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică:
analgezice, opioide, derivați de oripavină.
Codul ATC: N02AE01.
Ingredientul activ al Temgesic este clorhidratul de buprenorfină, un analgezic central sintetizat recent, cu caracteristici parțiale de agonist-antagonist. Temgesic reprezintă un medicament original, cu putere analgezică mare, durată lungă de acțiune și risc scăzut de a crea dependență. De aceea, medicamentul este o alternativă valabilă la morfină și alte analgezice opioide în tratamentul durerii acute și cronice de diferite tipuri și etiologie și a intensitate medie-mare.
Debutul efectului analgezic este evident la 10-15 minute după administrarea intravenoasă, în timp ce acțiunea intramusculară sau sublinguală apare după aproximativ 20 de minute. Efectul durează aproximativ 6-8 ore.
Calea sublinguală este de alegere în terapia durerii cronice.
Rezultatele obținute în numeroase studii clinice atestă buna tolerabilitate a Temgesic la dozele recomandate și marja sa terapeutică largă.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Buprenorfina se absoarbe rapid atât după administrarea orală, cât și pe cea parenterală.
Vârful plasmatic este atins după aproximativ 6 minute pentru administrarea intramusculară și aproximativ 2 ore după administrarea orală (sublinguală).
Timpul de înjumătățire t½ variază de la 1 la 3 ore după administrarea intramusculară sau intravenoasă.
Studiile in vitro cu proteine plasmatice umane au arătat o legare ridicată a proteinelor (aproximativ 96%), în special la fracțiunile alfa și beta-globulină.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Toxicitate acută (LD50)
mouse (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; mouse (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; șoarece i.m> 600 mg / kg; mouse-ul s.c. > 600 mg / kg; șoarece (M) os 260 mg / kg; șobolan (M) i.v. 38 mg / kg; șobolan (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; șobolan (M) os> 600 mg / kg; șobolan (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: iepure i.v. 75 mg / kg.
Toxicitate pentru administrare prelungită
șobolan W i.m., 6 luni; babuin măslin, 6 luni - 5 mg / kg / zi
nu s-au raportat efecte toxice legate de medicament
Teratogeneza
șobolan SD i.m. și s.c.; iepure DB i.m. și s.c.
nu s-au observat efecte teratogene sau fetotoxice până la o doză de 5 mg / kg / zi
Activitate mutagenă: absentă atât in vitro, cât și in vivo.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Tablete sublinguale
lactoză, amidon de porumb, manitol, povidonă, acid citric anhidru, citrat de sodiu anhidru, stearat de magneziu.
Soluţie injectabil
glucoză monohidrat, apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate "-
Nu stie nimeni.
06.3 Perioada de valabilitate "-
Comprimate sublinguale în blistere din PVC / PVDC / Al: 1 an.
Comprimate sublinguale în blistere din nylon / Al / PVC și soluție injectabilă: 3 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
Comprimate sublinguale în blistere din PVC / PVDC / Al:
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C. A se păstra în ambalajul original.
Comprimate sublinguale în blistere din nylon / Al / PVC:
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C. A se păstra în ambalajul original.
Soluție injectabilă:
A nu se păstra la temperaturi peste 30 ° C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Flacoanele din sticlă transparentă sunt ambalate într-o cutie din PVC și introduse împreună cu prospectul într-o cutie de carton litografiată.
Pachet de 5 fiole de 1 ml.
Comprimatele sunt ambalate în blister opac din PVC / PVDC / Al sau blister din Nylon / Al / PVC, care se introduce împreună cu prospectul într-o cutie de carton litografiată.
Pachete cu 10 comprimate de 0,2 mg.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără instrucțiuni speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
Indivior UK Limited
103-105 Drumul Bath
Slough - Berkshire
SL1 3UH Marea Britanie
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
TEMGESIC 0,2 mg comprimate sublinguale în blistere din PVC / PVDC / Al AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg comprimate sublinguale în blistere din nylon / Al / PVC AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml soluție injectabilă AIC: 025215017
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
Data primei autorizații: 03 mai 1984
Data celei mai recente reînnoiri: 01 iunie 2010
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
Determinarea AIFA din 21 decembrie 2015
