Ingrediente active: Levofloxacină
OFTAQUIX 5 mg / ml picături pentru ochi
Pachetele Oftaquix sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- OFTAQUIX 5 mg / ml picături pentru ochi
- OFTAQUIX 5 mg / ml picături pentru ochi, soluție, recipient cu doză unică
De ce se folosește Oftaquix? Pentru ce este?
Levofloxacina este un antibiotic de tip fluorochinolonă (numit și chinolonă pe scurt). Antibioticul acționează prin uciderea unor tipuri de bacterii care pot provoca infecții.
Levofloxacina sub formă de picături oftalmice este indicată pentru tratamentul infecțiilor bacteriene care afectează suprafața anterioară a ochiului la copii cu vârsta de 1 an sau peste și adulți.
Un tip de infecție a acestei părți a ochiului este conjunctivita bacteriană, o infecție a mucoasei anterioare a ochiului (conjunctiva
Oftaquix nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 1 an.
Discutați cu medicul dumneavoastră dacă nu vă simțiți mai bine sau dacă vă simțiți mai rău după 5 zile.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Oftaquix
Nu utilizați Oftaquix
- dacă sunteți alergic la levofloxacină, alte chinolone sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament
Dacă aveți orice întrebări suplimentare, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Oftaquix
Discutați cu medicul dumneavoastră, farmacistul sau asistenta medicală înainte de a utiliza Oftaquix
- dacă apare o reacție alergică chiar și după o singură doză, nu utilizați din nou acest medicament
- dacă în timpul tratamentului vă confruntați cu agravarea simptomelor oculare, contactați-vă medicul cât mai curând posibil
- dacă nu simțiți nicio îmbunătățire într-o anumită perioadă de tratament convenită cu medicul dumneavoastră, contactați medicul dumneavoastră cât mai curând posibil
- utilizarea oricărui tip de lentilă de contact nu este, în general, recomandată atâta timp cât există o infecție în ochi
- Oftaquix conține conservant clorură de benzalconiu, care poate provoca iritarea ochilor.
Copii și adolescenți
Atenționările și precauțiile speciale pentru utilizarea acestui medicament sunt aceleași pentru adulți, adolescenți și copii cu vârsta ≥ 1 an.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Oftaquix
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă utilizați, ați utilizat recent sau ați putea utiliza orice alte medicamente.
În special, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă utilizați orice alt tip de picături oftalmice sau unguent oftalmic înainte de a începe să utilizați Oftaquix.
Dacă utilizați alte picături pentru ochi, așteptați cel puțin 15 minute între aplicarea Oftaquix și orice alt tip de picături pentru ochi.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina, alăptarea și fertilitatea
Dacă sunteți gravidă sau alăptați, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să aveți un copil, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a utiliza acest medicament. Picăturile pentru ochi Oftaquix trebuie utilizate numai în timpul sarcinii, dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.
Deși cantități foarte mici de levofloxacină trec în sânge și, respectiv, în laptele matern, după aplicarea picăturilor pentru ochi este foarte puțin probabil ca picăturile pentru ochi să dăuneze copilului.
Medicul dumneavoastră este conștient de riscurile potențiale și vă va spune dacă puteți lua picături oftalmice Oftaquix. Fertilitatea dumneavoastră (capacitatea de a rămâne gravidă sau de a genera un copil) nu este afectată dacă aplicați Oftaquix conform instrucțiunilor de utilizare.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Oftaquix are efecte minore asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Dacă utilizarea picăturilor pentru ochi determină estomparea vederii, așteptați să treacă acest efect înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Oftaquix: Doze
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul.
Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul. Picăturile pentru ochi Oftaquix este un produs de uz oftalmic și trebuie aplicate pe suprafața exterioară a ochiului.
Pentru pacienții cu vârsta peste 1 an, doza recomandată este următoarea:
ZIUA 1 - 2
- Aplicați una sau două picături pe ochiul (ochii) afectat (e) la fiecare două ore.
- Aplicați de maxim 8 ori pe zi
ZILE 3 - 5
- Aplicați o picătură sau două în ochii afectați.
- Aplicați de maxim 4 ori pe zi.
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici.
Durata totală a tratamentului este de cinci zile. Medicul dumneavoastră vă va putea spune cât timp să aplicați picăturile.
Dacă utilizați orice alt medicament pentru ochi, așteptați cel puțin 15 minute între fiecare aplicare a diferitelor picături pentru ochi.
Utilizare la copii și adolescenți
Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la copii cu vârsta ≥ 1 an și adolescenți. Oftaquix nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 1 an.
Înainte de a aplica picăturile pentru ochi
Dacă este posibil, cereți cuiva să vă pună picăturile în ochi. Înainte de a aplica picăturile, întrebați persoana care vă ajută să citească împreună cu dumneavoastră aceste instrucțiuni.
- Spala-ti mainile.
- Deschide sticla. Aveți grijă deosebită pentru a împiedica vârful sticlei să vă atingă ochiul, pielea din jurul ochilor sau degetele.
- Înclinați-vă capul înapoi și întoarceți sticla cu susul în jos peste ochi.
- Trageți pleoapa inferioară în jos și priviți în sus. Apăsați ușor pe sticlă și lăsați o picătură să cadă în spațiul dintre capacul inferior și ochi.
- Închideți ochiul și apăsați degetul pe colțul interior al ochiului timp de aproximativ un minut. Acest lucru împiedică trecerea picăturilor de ochi în canalul lacrimal.
- Îndepărtați orice soluție reziduală prezentă pe pielea din jurul ochiului.
- Puneți capacul la loc și închideți bine sticla. Dacă trebuie să aplicați o altă picătură sau să tratați ambii ochi, repetați pașii de la 3 la 7.
Nu injectați picături oftalmice Oftaquix în globul ocular.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Oftaquix
Dacă utilizați mai mult Oftaquix decât ar trebui
Dacă utilizați mai mult Oftaquix decât trebuie, clătiți-vă ochii cu apă și consultați medicul sau farmacistul.
Dacă uitați să utilizați Oftaquix
Dacă uitați să utilizați picăturile, aplicați următoarea doză imediat ce vă amintiți. Nu utilizați o doză dublă pentru a compensa doza uitată.
Dacă ingeri Oftaquix din greșeală
Cantitatea de levofloxacină conținută în sticla furnizată este prea mică pentru a provoca reacții adverse. Cu toate acestea, dacă sunteți îngrijorat, consultați medicul sau farmacistul, care vă va sfătui cu privire la orice măsuri necesare.
Dacă aveți întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui produs, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Dacă încetați să utilizați Oftaquix mai devreme decât este indicat, aceasta poate întârzia procesul de vindecare.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Oftaquix
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Aproximativ una din zece persoane care utilizează Oftaquix au un efect secundar. Majoritatea efectelor secundare afectează doar ochiul și nu durează mult. Dacă aveți reacții adverse grave sau persistente, nu mai utilizați picăturile și consultați-vă medicul de urgență. Frecvența posibilelor reacții adverse este definită după cum urmează:
foarte frecvent: afectează mai mult de 1 utilizator din 10
frecvente: afectează 1 până la 10 utilizatori din 100
mai puțin frecvente: afectează 1 până la 10 utilizatori din 1.000
rare: afectează 1 până la 10 utilizatori din 10.000
foarte rar: afectează mai puțin de 1 utilizator din 10.000
necunoscut: frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile
Foarte rar acest medicament poate provoca reacții alergice severe.
Următoarele simptome pot apărea încă de la aplicarea unei doze unice de Oftaquix:
- umflături și etanșeitate în gât
- dificultăți de respirație.
În cazuri rare, este posibil să se dezvolte alte reacții alergice. Simptomele acestor reacții sunt:
- agravarea roșeaței și mâncărimea ochilor
- umflarea bruscă sau umflarea pleoapelor.
Dacă apare oricare dintre aceste simptome, opriți utilizarea Oftaquix și consultați imediat un medic.
Reacții adverse frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 100):
- senzație de arsură în ochi
- vedere redusă sau mucus în ochi
Reacții adverse mai puțin frecvente (afectează 1 până la 10 utilizatori din 1000):
- usturime sau iritare a ochiului
- ochi inflamați
- ochi uscați sau inflamați
- umflături sau roșeață (ochi în sânge) a conjunctivelor (mucoasa frontală a ochiului) sau a pleoapelor
- intoleranță neobișnuită la lumină
- mancarimi la ochi
- pleoape lipicioase
- durere de cap
- erupție cutanată în jurul ochilor
- nas înfundat sau nas curbat
Reacții adverse rare (afectează 1 până la 10 utilizatori din 10.000):
- reacții alergice, de ex. eczemă
Reacții adverse foarte rare (afectează mai puțin de 1 utilizator din 10000):
- umflături și etanșeitate în gât
- dificultăți de respirație
Reacții adverse suplimentare la copii și adolescenți
Se așteaptă ca frecvența, tipul și severitatea reacțiilor adverse la copii și adolescenți să fie la fel ca la adulți.
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră, farmacistului sau asistentei medicale, inclusiv orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe eticheta sticlei și pe cutie după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu utilizați acest medicament dacă observați că învelișul din plastic din jurul capacului și gâtului sticlei lipsește sau este deteriorat înainte de a începe o sticlă nouă.
Păstrați flaconul bine închis.
Pentru a preveni infecțiile, trebuie să aruncați sticla la 28 de zile de la prima deschidere și să utilizați una nouă.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Oftaquix
- Ingredientul activ este levofloxacina. 1 ml conține 5,12 mg levofloxacină hemihidrat echivalent cu 5 mg levofloxacină.
- Celelalte componente sunt clorură de benzalconiu (0,05 mg în 1 ml de picături oftalmice, soluție, conservant), clorură de sodiu, hidroxid de sodiu sau acid clorhidric și apă pentru preparate injectabile.
Cum arată Oftaquix și conținutul ambalajului
- Oftaquix este o soluție limpede, de culoare galben pal până la galben verzui pal, fără precipitat vizibil.
- Se livrează într-un pachet de 1 sticlă albă de plastic, conținând 5 ml soluție. Sticla de plastic este închisă cu un capac filetat.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
OFTAQUIX®
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
1 ml picături pentru ochi, soluția conține 5,12 mg levofloxacină hemihidrat echivalent cu 5 mg levofloxacină. Pentru excipienți, vezi pct. 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Picături pentru ochi, soluție.
Soluție de culoare galben deschis până la galben verzui deschis, practic lipsită de precipitate vizibilă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Oftaquix® 5 mg / ml picături oftalmice sunt indicate pentru tratamentul topic al infecțiilor oculare externe de origine bacteriană la pacienții cu vârsta ≥ 1 an cauzate de organisme sensibile la levofloxacină. (vezi și secțiunile 4.4 și 5.1)
Acordați atenție recomandărilor oficiale pentru utilizarea adecvată a agenților antibacterieni.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare:
Pentru toți pacienții: insuflați una sau două picături în ochiul (ochii) infectat (e) când sunt treji la fiecare două ore de până la 8 ori pe zi în primele două zile și apoi de patru ori pe zi pentru a treia până la a cincea zi după aceea.
Dacă sunt utilizate mai multe tratamente oculare topice simultan, este necesar cel puțin un interval de 15 minute între instilații.
Pentru a preveni contaminarea picurătorului și a soluției, picurătorul nu trebuie să intre în contact cu genele sau părțile înconjurătoare.
Durata tratamentului depinde de severitatea bolii și de evoluția clinică și bacteriologică a infecției.Durata normală a tratamentului este de 5 zile.
Siguranța și eficacitatea în tratamentul ulcerului corneean și a oftalmiei neonatale nu au fost stabilite.
Utilizare la vârstnici:
Nu este necesară modificarea dozelor.
Mod de administrare:
Utilizarea oftalmică.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate manifestată față de ingredientul activ Levofloxacină, la alte chinolone sau la oricare dintre excipienții conținuți, de exemplu. clorură de benzalconiu.
(vezi și secțiunea 6.1)
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Oftaquix ® 5 mg / ml picături oftalmice nu trebuie administrat pe cale subconjunctivală. Soluția nu trebuie introdusă direct în camera anterioară a ochiului.
Fluorochinolonele sistemice au fost asociate cu reacții de hipersensibilitate, chiar și după o singură doză. Întrerupeți tratamentul dacă aveți o reacție alergică la levofloxacină.
Ca și în cazul altor antiinfecțioase, utilizarea prelungită a produsului poate duce la o creștere excesivă a organismelor nesensibile, inclusiv a organismelor fungice. Dacă infecția se agravează sau nu se observă îmbunătățirea clinică într-un timp rezonabil, întrerupeți utilizarea și inițiați o terapie alternativă. În funcție de judecata clinică, pacientul trebuie examinat cu ajutorul unei imagini mărite, de exemplu, prin biomicroscopie cu lampă cu fantă și, atunci când este necesar, colorare cu fluorescenă.
Pacienții cu infecții oculare bacteriene externe nu trebuie să poarte lentile de contact.
Picăturile pentru ochi Oftaquix ® 5 mg / ml conțin clorură de benzalconiu, care poate provoca iritarea ochilor.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Nu s-au efectuat studii specifice de interacțiune cu Oftaquix ® 5 mg / ml picături oftalmice.
Deoarece concentrațiile plasmatice maxime de levofloxacină după administrarea oculară sunt de cel puțin 1000 de ori mai mici decât cele raportate după dozele orale standard, este puțin probabil ca interacțiunile raportate după utilizarea sistemică să fie relevante clinic atunci când se utilizează Oftaquix ® 5 mg / ml picături oftalmice.
04.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina:
Nu există date adecvate privind utilizarea levofloxacinei la femeile gravide.
Studiile la animale sunt insuficiente pentru a detecta efectele asupra sarcinii și dezvoltării embrionare / fetale, nașterii și dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaște riscul potențial pentru oameni.
Oftaquix ® 5 mg / ml picături oftalmice trebuie utilizat numai în timpul sarcinii dacă beneficiile potențiale depășesc riscul potențial pentru făt.
Timp de hrănire:
Levofloxacina se excretă în laptele matern. Cu toate acestea, nu este posibil să se prevadă efectele asupra sugarului în cazul dozării terapeutice a produsului. Oftaquix ® 5 mg / ml picături pentru ochi trebuie administrate numai în timpul alăptării, dacă beneficiile potențiale depășesc riscul potențial pentru sugar.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
În cazul în care apar unele efecte tranzitorii asupra vederii, pacientul este sfătuit să aștepte să dispară înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Efectele nedorite pot apărea la aproximativ 10% dintre pacienți. Reacțiile sunt, în general, clasificate ca ușoare sau moderate, tranzitorii și, în general, limitate la zona oculară.
Deoarece produsul conține clorură de benzalconiu, eczema de contact și / sau iritarea se pot datora ingredientului activ sau acestui conservant.
Următoarele efecte nedorite, estimate a fi cu siguranță, probabil sau posibil legate de tratament, au apărut în studiile clinice și în studiile de după punerea pe piață a picăturilor pentru ochi Oftaquix ® 5 mg / ml:
Tulburări oculare: Frecvente (> 1/100,
Arderea ochilor, scăderea vederii și producerea de filamente mucoase.
Mai puțin frecvente (> 1 / 1.000,
Opacitatea pleoapelor, chimioza, reacția papilară conjunctivală, edemul pleoapelor, disconfortul ochilor, mâncărimea ochilor, durerea oculară, injecția conjunctivală, foliculii conjunctivali, ochiul uscat, eritemul pleoapelor și fotofobia.
Nu au fost observate cazuri de precipitate corneene în studiile clinice.
Tulburări ale sistemului imunitar:
Rare (> 1 / 10.000, reacții alergice extraoculare, inclusiv erupții cutanate.
Foarte rare (anafilaxie.
Tulburări ale sistemului nervos:
Mai puțin frecvente (> 1 / 1.000, dureri de cap.
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:
Mai puțin frecvente (> 1/1000, rinită.
Foarte rar (
04.9 Supradozaj
Cantitatea totală de levofloxacină dintr-o sticlă de picături pentru ochi este prea mică pentru a induce efecte toxice după ingestia accidentală. Dacă se consideră necesar, pacientul poate fi observat clinic și se pot lua măsuri de susținere. După o supradoză locală de Oftaquix ® 5 mg / ml picături pentru ochi, ochii pot fi spălați cu apă curată la temperatura camerei.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: oftalmologice, antiinfecțioase, agent antibacterian sintetic din clasa fluorochinolonelor, codul ATC: S01AX19
Levofloxacina este izomerul L al substanței medicamentoase racemice a ofloxacinei. Activitatea antibacteriană a ofloxacinei se află în principal în izomerul L.
Mecanism de acțiune:
Ca agent antibacterian din clasa fluorochinolonelor, levofloxacina inhibă enzimele bacteriene topoizomerază tip II, ADN girază și topoizomerază IV. Țintele levofloxacinei sunt în principal ADN girază la bacteriile gram-negative și topoizomeraza IV la bacteriile gram-pozitive.
Mecanisme de rezistență:
Rezistența bacteriană la levofloxacină se poate dezvolta în principal prin două mecanisme principale: o reducere a concentrației intrabacteriene a medicamentului sau modificări ale enzimelor sale țintă. Modificările din locul țintă se datorează mutațiilor genelor cromozomiale care codifică ADN giraza (gyrA Și gyrB) și topoizomeraza IV (parC Și parE; grlA Și grlB în Staphylococcus aureus). Rezistența datorată unei concentrații intrabacteriene scăzute a medicamentului poate fi legată de o alterare a porinelor membranei exterioare (OmpF), cu reducerea consecventă a trecerii fluorochinolonelor în interiorul bacteriilor gram-negative sau a pompelor de eflux. prin pompele de eflux a fost descris la pneumococi (PmrA), stafilococi (NorA), anaerobi și bacterii gram-negative. Klebsiella pneumoniae si in E coli A fost descrisă rezistența mediată de plasmide la chinolone (determinată de qnr).
Rezistența încrucișată:
Poate apărea rezistență încrucișată între fluorochinolone. Mutațiile individuale nu trebuie să conducă neapărat la rezistență clinică; cu toate acestea, mutațiile multiple duc în general la rezistența clinică la toate medicamentele aparținând acestei clase. Porinele de membrană externă modificate și sistemele de eflux pot avea un spectru larg de substraturi: prin urmare, țintele lor pot include diferite clase de agenți antibacterieni, rezultând rezistență multiplă.
Puncte de rupere:
Punctele de întrerupere MIC, care separă organismele sensibile de organismele sensibile medii și organismele sensibile medii de organismele rezistente, în conformitate cu punctele de întrerupere EUCAST (Comitetul european pentru testarea sensibilității antimicrobiene), sunt următoarele: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: sensibil ≤ 1 mg / l, rezistent> 2 mg / l Streptococcus pneumoniae: sensibil 2 mg / l Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibil 1 mg / l Toți ceilalți agenți patogeni: sensibil 2 mg / lSpectru antibacterian
Prevalența rezistenței dobândite poate varia geografic și în timp pentru unele specii selectate. Se recomandă informații locale despre rezistență, în special atunci când se tratează infecții severe. Prin urmare, informațiile prezentate oferă doar un ghid aproximativ cu privire la posibila sensibilitate a microorganismelor la levofloxacină. Dacă este necesar, experții în domeniu ar trebui consultați dacă prevalența locală a rezistenței este astfel încât utilitatea medicamentului în cel puțin unele tipuri de infecții este discutabilă.
Tabelul următor listează numai speciile bacteriene răspunzătoare în mod obișnuit de infecții oculare externe, cum ar fi conjunctivita. Spectru antibacterian. categoria de sensibilitate și caracteristicile de rezistență conform EUCAST
Categoria I: specii în general sensibile.
Microorganisme gram-pozitive aerobe:
Staphylococcus aureus (MSSA = tulpini de Staphylococcus aureus sensibile la meticilină);
Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes;
Viridans grupează streptococi.
Microorganisme gram-negative aerobe:
Escherichia coli;
Haemophilus influenzae;
Moraxella catarrhalis;
Pseudomonas aeruginosa (izolate comunitare).
Alte microorganisme: Chlamydia trachomatis:
(tratamentul pacienților cu conjunctivită chlamidială trebuie să includă tratament antimicrobian sistemic concomitent)
Categoria II: specii pentru care rezistența dobândită poate fi o problemă.
Microorganisme gram-pozitive aerobe: Staphylococcus aureus (MRSA = tulpini rezistente la meticilină de Staphylococcus aureus) Stafilococ epidermid:
Microorganisme aerobe gram-negative
Pseudomonas aeruginosa (izolate de spital)
Datele de rezistență prezentate în tabel se bazează pe rezultatele unui studiu de supraveghere multicentric (studiu oftalmic) privind prevalența rezistenței în izolatele bacteriene obținute de la pacienții cu infecții oculare în Germania, în perioada iunie-noiembrie 2004.
Pe baza sensibilității lor in vitro și a concentrației plasmatice obținute după terapia sistemică, organismele au fost clasificate ca sensibile la levofloxacină. Terapia topică atinge vârfuri de concentrație mai mari găsite în plasmă. Cu toate acestea, nu se știe dacă sau cum cinetica medicamentului după tratament local ocular poate modifica activitatea bacteriană a levofloxacinei.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
După instilarea oculară, levofloxacina este bine întreținută în filmul lacrimal. Într-un studiu efectuat pe voluntari sănătoși, concentrațiile medii de levofloxacină în filmul lacrimal măsurate la patru și șase ore după administrarea topică au fost de 17,0 și respectiv 6,6. Mcg / ml „Cinci din cei șase subiecți studiați au avut o concentrație de 2 mcg / ml sau mai mare la 4 ore după administrare.Patru din șase subiecți au menținut această concentrație timp de 6 ore după administrare.
Concentrația plasmatică de levofloxacină a fost măsurată la 15 voluntari adulți sănătoși în diferite momente de timp în timpul unui tratament de 15 zile cu soluție de picături oftalmice Oftaquix ® 5 mg / ml. Concentrațiile medii de levofloxacină în plasmă, la o "oră după administrare, au variat de la 0,86 ng / ml (prima zi) la 2,05 ng / ml (a 15-a zi). Concentrația maximă medie de levofloxacină egală cu 2,25 ng / ml, a fost detectată în a patra zi, după două zile de administrare la fiecare două ore, pentru un total de 8 doze pe zi. Concentrațiile maxime de levofloxacină au crescut de la 0,94 ng / ml (prima zi) la 2,15 ng / ml (a 15-a zi), deci peste 1000 de ori mai mici decât cele raportate după dozele orale standard de levofloxacină.
În prezent, concentrațiile de levofloxacină atinse în plasmă după aplicarea sa în ochii infectați nu sunt cunoscute.
05.3 Date preclinice de siguranță
Efectele preclinice au fost observate după instilarea unei soluții de Oftaquix ® 5 mg / ml picături oftalmice și după tratamente care depășesc expunerea maximă la om, evidențiind o relevanță redusă pentru utilizarea clinică. Studiile la animale au arătat că inhibitorii de girază provoacă leziuni ale cartilajelor articulare ale organismelor în creștere.
La fel ca alte fluorochinolone, levofloxacina a prezentat efecte (vezicule și formarea cavității) asupra cartilajului șoarecilor și câinilor după administrări orale ridicate.
O potențială cataractogeneză nu poate fi exclusă, deoarece nu sunt disponibile dovezi specifice.
Pe baza datelor recente, tulburările vizuale la animale nu pot fi excluse cu certitudine.
Toxicitate reproductiva: Levofloxacina în doze orale de până la 810 mg / kg pe zi nu este teratogenă la șobolani. Deoarece absorbția completă a levofloxacinei a fost dovedită, cinetica este liniară. Nu se observă diferențe în parametrii farmacocinetici între dozele unice și cele multiple administrate pe cale orală. Expunerea sistemică la șoareci cu o doză de 810 mg / kg pe zi este de aproximativ 50.000 de ori mai mare decât cea obținută la om după doze de 2 picături de Oftaquix ® 5 mg / ml picături oftalmice la ambii ochi. Nu au fost observate efecte teratogene. iepuri cărora li s-au administrat doze maxime de 50 mg / kg pe zi pe cale orală sau 25 mg / kg pe zi pe cale intravenoasă. de ori mai mare decât cea realizată după 8 instilații oculare la om. Genotoxicitate: Levofloxacina nu a indus mutații genetice în celulele bacteriene sau de mamifere, dar a indus aberații cromozomiale în celulele pulmonare de hamster chinezesc (CHL) in vitro la o doză de 100 µg / ml sau mai mare în absența activării metabolice. Testele in vivo nu au demonstrat niciun potențial genotoxic.
Potențial fototoxic:
Studiile efectuate la șoareci după administrarea orală și intravenoasă au demonstrat activitatea fototoxică a levofloxacinei numai la doze foarte mari. Nu s-a observat niciun potențial de fotosensibilizare a pielii sau fototoxicitate a pielii după aplicarea unei soluții oftalmice de levofloxacină.3% pe pielea rasă a cobailor. Levofloxacina nu a demonstrat niciun potențial genotoxic într-un test fotomutagen, în timp ce a redus dezvoltarea tumorii într-un studiu de fotocarcinogenitate.
Potențial cancerigen:
Într-un studiu cancerigen pe termen lung la șobolani, levofloxacina nu a prezentat niciun potențial cancerigen sau tumorigen după administrarea zilnică a unei doze maxime de aproximativ 100 mg / kg pe zi pentru o perioadă de 2 ani.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Clorură de benzalconiu, soluție;
clorura de sodiu;
soluție diluată de hidroxid de sodiu sau acid clorhidric diluat;
apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
În absența studiilor de compatibilitate, medicamentul nu trebuie amestecat cu alte produse.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
După prima deschidere a ambalajului: utilizați în termen de 28 de zile.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Nu există măsuri de precauție speciale pentru păstrare.
Păstrați flaconul bine închis.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
5 ml de soluție sunt conținute în sticle de polietilenă albă de densitate mică (LDPE) de 5 ml, prevăzute cu un picurător din același material (LDPE) și un capac cu șurub din polietilenă de înaltă densitate (HDPE), de culoare maro roșiatică.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nu există instrucțiuni speciale de utilizare.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Santen OY
Niittyhaankatu 20
Po Box 33
FIN 33720 Tampere
Finlanda
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
035728017 / M
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
28/10/2003 / 29 iulie 2006
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
-----
