Ingrediente active: Buserelin
SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
Inserturile pentru pachete Suprefact sunt disponibile pentru dimensiunile ambalajului:- SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
- SUPREFACT 6,3 mg implant cu eliberare prelungită
Indicații De ce se utilizează Suprefact? Pentru ce este?
Suprefact Nasal Spray conține un medicament numit buserelină.
Buserelina este similară cu un hormon eliberat în mod normal de creier. Buserelin aparține unui grup de medicamente numite „analogi hormonii care eliberează hormoni luteinizanti” (analogi LHRH).
Care este mecanismul de funcționare a sprayului nazal Suprefact
Buserelin acționează prin reducerea cantității de hormoni care favorizează creșterea cancerelor de prostată. Prostata este o glandă care se găsește sub vezica urinară a bărbaților.
Pentru ce se utilizează Suprefact Spray nazal
Sprayul nazal Suprefact este indicat la bărbații adulți pentru tratamentul cancerului de prostată.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Suprefact
- dacă sunteți alergic la buserelină sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament.
- dacă aveți un tip de cancer de prostată care nu răspunde la terapia hormonală sau dacă testiculele dvs. au fost îndepărtate.
Semnele unei reacții alergice includ: roșeață a pielii, dificultăți la înghițire, probleme de respirație, umflarea buzelor, feței, gâtului, limbii.
Nu utilizați acest medicament dacă oricare dintre cele de mai sus vi se aplică. Dacă nu sunteți sigur, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte de a începe tratamentul cu Suprefact Nasal Spray.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Suprefact
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Suprefact. Spuneți în special medicului dumneavoastră dacă:
- ați avut episoade de depresie sau vă simțiți deprimat. Trebuie să vă monitorizați cu atenție starea mentală, deoarece există riscul ca depresia să reapară sau să se agraveze
- aveți tensiune arterială crescută. Trebuie să vă adresați medicului sau farmacistului pentru a vă verifica periodic tensiunea arterială. Acest lucru se datorează faptului că presiunea poate fi afectată de spray-ul Suprefact
- aveți diabet. Verificați în mod regulat nivelul zahărului din sânge. Acest lucru se datorează faptului că Suprefactul poate afecta metabolismul și, prin urmare, nivelul zahărului din sânge.
- aveți factori de risc pentru boli de inimă (cum ar fi infarct, moarte subită cardiacă și accident vascular cerebral în creier) aveți cancer metastazat, medicul dumneavoastră vă poate prescrie alte medicamente pentru a reduce nivelul anumitor hormoni. Cu toate acestea, acest lucru poate provoca dureri legate de tumori; dacă se întâmplă acest lucru, spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului
- aveți factori de risc pentru osteoporoză (de exemplu, dacă aveți abuz cronic de alcool, dacă fumați, dacă sunteți pe termen lung cu tratament anticonvulsivant sau corticosteroid, dacă aveți membri ai familiei cu osteoporoză) deoarece acest medicament poate duce la osteoporoză (fragilitate a oase) și un risc crescut de fracturi osoase
- aveți o reducere a numărului de celule roșii din sânge (anemie) sau dacă vă simțiți mai obosit decât de obicei. Acest medicament poate crește riscul de anemie
- aveți dificultăți de respirație (bronhospasm)
Discutați cu medicul dumneavoastră dacă aveți oricare dintre următoarele: orice tulburare a inimii sau a vaselor de sânge, inclusiv probleme de ritm cardiac (aritmii sau prelungirea intervalului QT) sau dacă sunteți tratat cu medicamente pentru aceste tulburări. Riscul apariției unor probleme ale ritmului cardiac poate crește odată cu utilizarea SUPREFACT.
Dacă boala dumneavoastră se agravează în timpul tratamentului cu Suprefact după o îmbunătățire inițială, medicul dumneavoastră vă poate întrerupe terapia. La începutul tratamentului, puteți simți dureri și probleme la urinare: aceste simptome dispar de obicei pe măsură ce terapia continuă.
Dacă luați Suprefact exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul (vezi secțiunea 3 „Cum să utilizați Suprefact”), absorbția buserelinului prin nas va fi asigurată chiar dacă aveți o răceală.
Pentru cei care desfășoară activități sportive
Utilizarea medicamentului fără necesitatea terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Suprefactului
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente. Spuneți în special medicului dumneavoastră dacă luați
- medicamente pentru tratarea diabetului (niveluri ridicate de zahăr din sânge). Acest lucru se datorează faptului că sprayul nazal Suprefact poate reduce eficacitatea acestor medicamente, ducând astfel la agravarea diabetului.
SUPREFACT poate interfera cu unele medicamente utilizate pentru tratarea problemelor frecvenței cardiace (de exemplu chinidină, procainamidă, amiodaronă și sotalol) sau poate crește riscul de probleme ale ritmului cardiac atunci când este utilizat cu alte medicamente, de exemplu metadonă (utilizată pentru ameliorarea durerii și pentru detoxifierea dependenței de droguri programe), moxifloxacină (un antibiotic), antipsihotice (utilizate pentru boli mintale severe).
Avertismente Este important să știm că:
Suprefactul conține clorură de benzalconiu
Clorura de benzalconiu conținută în medicament, în cantități mai mari de 1 microgramă pe acțiune, poate provoca bronhospasm.
Clorura de benzalconiu (BAC) conținută ca conservant în Suprefact, mai ales atunci când este utilizată pentru perioade lungi, poate provoca umflarea mucoasei nazale. Dacă bănuiți această reacție (congestie nazală persistentă), discutați cu medicul dumneavoastră despre utilizarea unui alt medicament sau formă farmaceutică.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Este posibil să aveți unele reacții adverse după ce ați luat acest medicament.
Unele dintre aceste reacții adverse (de exemplu amețeli) vă pot afecta negativ capacitatea de concentrare sau viteza de reacție. Dacă se întâmplă acest lucru, aveți grijă în timp ce conduceți sau folosiți scule sau utilaje.
Doză, metodă și timp de administrare Mod de utilizare Suprefact: Doze
Utilizați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul sau farmacistul. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul.
Folosind spray nazal Suprefact
După ce ați început soluția injectabilă Suprefact timp de 7 zile (consultați prospectul relevant), medicul dumneavoastră vă va prescrie spray nazal Suprefact la o doză zilnică de 1,2 mg de buserelină începând cu ziua 8, indiferent de greutatea dumneavoastră corporală.
Cât de mult trebuie utilizat
Doza recomandată este de 1 spray care se repetă în timpul zilei de 6 ori în fiecare nară, conform schemei următoare
Puteți utiliza spray nazal Suprefact în alte momente ale zilei, atâta timp cât păstrați constant intervalele dintre aplicații.
Medicul va stabili durata tratamentului.
Conținutul flaconului este calculat pentru 1 săptămână de tratament la doza prescrisă. Nu folosiți reziduuri mici.
Analize de sange
Medicul dumneavoastră va efectua regulat analize de sânge pentru a verifica dacă medicamentul funcționează.
INSTRUCȚIUNI PENTRU PREGĂTIREA ȘI UTILIZAREA DISTRIBUITORULUI
- Deșurubați capacul sticlei de sticlă
- Scoateți dozatorul și scoateți capacul de protecție
- Eliberați tubul din poziția sa, evitând atingerea acestuia (B); înșurubați dozatorul pe sticla de sticlă
- Doar cu ocazia primei utilizări, pentru o funcționare corectă, împingeți dozatorul în jos de mai multe ori până când iese o livrare uniformă, menținând sticla în poziție verticală
- Cu sticla încă în poziție verticală, distribuiți soluția în nară, păstrând în același timp capul ușor înclinat înainte. Dacă este necesar, curățați-vă nasul înainte de administrare
- După utilizare, puneți capacul înapoi pe dozator și păstrați ambalajul în poziție verticală
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Suprefact
Dacă înghițiți / luați din greșeală un supradozaj cu acest medicament, spuneți medicului dumneavoastră sau mergeți imediat la spital.
A lua mai multe medicamente decât ar trebui să vă facă să vă simțiți slăbit, nervos, amețit, greață. De asemenea, este posibil să aveți dureri de cap, bufeuri, dureri abdominale, umflături (edem) la nivelul gleznelor sau picioarelor inferioare, dureri de sân.
Medicul dumneavoastră vă poate oferi un tratament adecvat pentru aceste reacții adverse.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Suprefact
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Efecte secundare care pot apărea la începutul tratamentului
La începutul tratamentului, cantitatea de hormoni sexuali pe care o produce corpul dumneavoastră poate crește și puteți observa agravarea temporară a simptomelor dvs. De exemplu, puteți suferi de dureri osoase, slăbiciune a mușchilor picioarelor, probleme de urinare, retenție de apă (umflarea organismului) sau tulburări ale coagulării sângelui în plămâni (tromboză). Pentru a preveni acest lucru, se administrează de obicei un alt medicament (antiandrogen). Acest medicament suplimentar este continuat timp de 3-4 săptămâni după utilizarea Suprefact Nasal Spray. După acest timp, nivelul de testosteron sunt de obicei în intervalul dorit ca răspuns la sprayul nazal Suprefact. În plus, este posibil să aveți bufeuri, micșorarea testiculelor (atrofie testiculară) și pierderea potenței sexuale (impotență) sau a dorinței sexuale (libidoul). Ocazional, mărirea sânilor (ginecomastie nedureroasă), precum și retenția de apă (edem) la glezne și picioare.
Dacă prezentați oricare dintre următoarele reacții adverse, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră:
Teste de laborator:
- modificări ale grăsimilor din sânge (lipide) și creșterea bilirubinei prezentate în rezultatele analizelor de sânge,
- creșterea enzimelor produse de ficat (transaminaze) prezentate în testele de sânge.
Efecte care afectează inima:
- bătăi rapide sau neregulate ale inimii (palpitații)
- modificări ale urmelor ECG (prelungirea intervalului QT) (frecvență necunoscută)
Efecte care afectează sângele:
- număr scăzut de anumite celule din sânge (globule albe și trombocite) observate la testele de sânge și care pot duce la vânătăi.
Efecte care afectează sistemul nervos
- durere de cap,
- dificultăți de somn și somnolență,
- probleme de memorie și concentrare,
- ameţeală.
Efecte care afectează ochiul:
- modificări ale vederii, cum ar fi vederea încețoșată, senzație de presiune în partea din spate a ochiului.
Efecte care afectează urechea:
- sunete în urechi (tinitus), modificări ale capacității auditive.
Efecte care afectează stomacul și intestinele:
- greaţă,
- A repetat,
- diaree,
- constipație.
Efecte care afectează pielea:
- creșterea sau pierderea părului și a părului corpului;
Efecte care afectează mușchii și oasele:
- disconfort sau durere la nivelul mușchilor sau oaselor;
- reducerea densității osoase care poate duce la osteoporoză (oase fragile) și un risc crescut de fracturi. Riscul fracturilor osoase crește odată cu durata terapiei.
Efecte care afectează metabolismul și nutriția:
- creșterea setei, modificări ale poftei de mâncare, scăderea toleranței la glucoză (la pacienții diabetici acest lucru ar putea duce la pierderea controlului diabetului),
- modificarea greutății corporale (creștere sau scădere). Neoplasme benigne, maligne și nespecificate (inclusiv chisturi și polipi):
- tumori hipofizare benigne (foarte rare)
Efecte care afectează vasele de sânge:
- creșterea tensiunii arteriale la pacienții care au deja tensiune arterială crescută (hipertensiune arterială).
Tulburări generale și condiții la locul administrării:
- oboseală.
Efecte care afectează sistemul de apărare al corpului:
- reacții alergice, cum ar fi iritarea pielii, care în acest caz pot apărea roșii și mâncărime (inclusiv urticarie)
- astm alergic care se manifestă ca dificultate la respirație și care rareori poate provoca chiar șoc
Efecte care afectează mintea
- nervozitate, anxietate, instabilitate a dispoziției și depresie (frecvente: pentru tratament pe termen lung, mai puțin frecvente: pentru tratament pe termen scurt)
Efecte care afectează locul administrării nazale
- iritarea mucoasei nasului și a gâtului (faringe) care poate provoca sângerări nazale (epistaxis), voce slabă sau răgușită (răgușeală), modificări ale gustului și mirosului.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
A se păstra la o temperatură sub + 25 ° C. Nu înghețați. Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor. Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Alte informații
Ce conține Suprefact
Ingredientul activ este 10,5 mg acetat de buserelină corespunzător 10 mg buserelină.
Celelalte componente sunt acid citric monohidrat, citrat de sodiu, clorură de sodiu, clorură de benzalconiu, apă pentru preparate injectabile.
Cum arată Suprefact și conținutul ambalajului
Suprefactul vine sub formă de spray nazal, soluție 0,1%.
Pachetul conține 1 sticlă de sticlă de 10 g cu 1 dozator.
Conținutul flaconului corespunde la aproximativ 100 de pufuri de 0,1 mg buserelină.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
SUPREFACT
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
SUPREFACT 1 mg / ml soluție injectabilă
Un ml de soluție conține:
Principiul activ: acetat de buserelină 1,05 mg corespunzător buserelinei 1 mg.
SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
Flaconul conține:
Principiul activ: acetat de buserelină 10,5 mg corespunzător buserelinei 10 mg.
Administrarea unică este dozată la 0,1 mg de buserelină.
Excipienți:
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă. Spray nazal, soluție.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Cancer de prostată în care este indicată suprimarea producției de testosteron.
04.2 Doze și mod de administrare
SUPREFACT 1 mg / ml soluție injectabilă
Soluția injectabilă Suprefact se administrează subcutanat la o doză de 0,5 ml (= 0,5 mg de buserelină) de 3 ori pe zi, indiferent de greutatea corporală, pentru perioada de 7 zile; dozele unice trebuie separate cu 8 ore.
Pentru administrarea subcutanată, pielea este strânsă ușor la punctul de injecție (de exemplu coapsă), astfel încât se formează o pliere; acul este introdus sub piele, asigurându-se că nu a invadat un capilar; astfel încât dacă sângele apare în seringă, acesta este testat într-o altă zonă; în caz contrar, soluția este injectată încet. După injecție, acul este îndepărtat și mingea de bumbac este ținută scurt la locul injectării.
Soluția injectabilă Suprefact trebuie administrată timp de 7 zile; începând cu a 8-a zi, terapia continuă cu prepararea sprayului nazal Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
Terapia supresivă, începută în primele 7 zile cu soluție injectabilă Suprefact, continuă începând cu a 8-a zi cu utilizarea sprayului nazal Suprefact la doza zilnică de
1,2 mg de buserelină, indiferent de greutatea corporală.
Injecția unică de 0,1 mg trebuie repetată în timpul zilei de 6 ori, în fiecare nară, conform următoarei scheme:
Sprayul nazal Suprefact poate fi administrat în alte momente ale zilei, atât timp cât intervalele dintre aplicații sunt menținute constante.
Durata tratamentului este determinată de medicul curant.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Tumori despre care s-a constatat că nu sunt sensibile la terapia hormonală sau după orchiectomie.
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Tratamentul injectabil cu Suprefact este destinat terapiei de inițiere; începând cu a 8-a zi, administrarea intranazală este continuată.
Deoarece testosteronemia nu dispare imediat după începerea tratamentului, datorită stimulării inițiale, eficacitatea clinică începe să se manifeste ulterior; în plus, stimularea inițială poate fi însoțită la un număr limitat de pacienți cu accentuarea simptomelor dureroase sau urologice. care de obicei dispare spontan cu continuarea terapiei. Acest lucru poate fi evitat prin asocierea Suprefactului cu terapia antiandrogenică; de aceea se recomandă cu tărie administrarea unui antiandrogen începând cu aproximativ 5 zile înainte de începerea tratamentului cu Suprefact și apoi pentru următoarele 3-4 săptămâni (perioadă în care testosteronemia se încadrează în general în „intervalul” de castrare).
La pacienții cu metastaze cunoscute (de exemplu la nivelul coloanei vertebrale), terapia suplimentară cu antiandrogen este esențială pentru prevenirea complicațiilor inițiale, cum ar fi compresia nervului spinal și paralizia datorită activării tranzitorii a tumorii și metastazelor acesteia (vezi și pct. 4.8).
Efectul poate fi monitorizat clinic și prin determinarea antigenului specific prostatei (PSA) și a testosteronului seric. La începutul tratamentului, nivelul de testosteron crește și apoi scade pe parcursul a două săptămâni, după 2-4 săptămâni nivelul de testosteron scade la nivelul de castrare.
Succesul terapiei cu spray nazal Suprefact este strict legat de respectarea strictă a dozelor indicate.
Atunci când este administrat corect, absorbția ingredientului activ prin mucoasa nazală este garantată și nu este compromisă nici în cazul unei răceli.
Pentru a evalua efectul endocrin al sprayului nazal Suprefact este recomandabil să se determine concentrația plasmatică de testosteron, care trebuie să rămână în „intervalul” considerat de laborator ca fiind castrat. Testosteronemia trebuie determinată după 4-6 săptămâni și ulterior la 3- intervale lunare; de fapt, „intervalul” terapeutic (de la castrare) este atins, cel târziu, după 4 săptămâni.
Dacă nu este cazul, este necesar să se verifice dacă pacientul respectă schema de dozare indicată și apoi se repetă, după alte 2-4 săptămâni, determinarea testosteronemiei. Dacă valorile acesteia nu sunt încă în „gama” de castrare, ar trebui luate în considerare forme alternative de terapie.
Dacă boala progresează în ciuda scăderii suficiente a testosteronemiei, se presupune că cancerul de prostată nu este sensibil la hormoni.În acest caz, nu este indicată continuarea sprayului nazal Suprefact.
Conținutul flaconului de pulverizare este calculat pentru o săptămână de tratament la doza prescrisă; orice minim rezidual nu mai trebuie utilizat.
Există un risc crescut de episoade de depresie (care pot fi grave) la pacienții tratați cu agoniști GnRH, cum ar fi burselina. Pacienții trebuie informați și tratați corespunzător dacă apar simptome.
Pacienții cu antecedente de depresie sau dispoziție depresivă trebuie monitorizați îndeaproape pentru modificările timpurii ale dispoziției, care ar trebui tratate în consecință (risc de recidivă sau agravare a depresiei).
La pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială trebuie monitorizată în mod regulat (risc de agravare a nivelului tensiunii arteriale).
Modificări ale toleranței la glucoză sunt observate la pacienții tratați cu agoniști GnRH (vezi și 4.8). La pacienții cu diabet zaharat, nivelul glicemiei trebuie monitorizat în mod regulat (risc de agravare a controlului metabolic).
Utilizarea agoniștilor LH-RH poate fi asociată cu o reducere a densității osoase și poate duce la osteoporoză și la un risc crescut de fracturi osoase (vezi și pct. 4.8). abuz de alcool, fumat, terapie anticonvulsivantă sau corticosteroidă pe termen lung, antecedente familiale de osteoporoză) Se recomandă monitorizarea periodică a densității minerale osoase (DMO) și utilizarea măsurilor preventive în timpul terapiei, pentru a preveni osteopenia / osteoporoza.
Studiile epidemiologice publicate sugerează o corelație între tratamentul cu agoniști ai hormonului care eliberează gonadotropina (GnRH) și riscul crescut de boli cardiovasculare (cum ar fi infarctul miocardic, moartea subită cardiacă și accidentul vascular cerebral) și diabetul zaharat. Aceste riscuri ar trebui evaluate înainte de inițierea terapiei și în timpul tratamentului, iar pacienții trebuie monitorizați și tratați în consecință.
Datorită suprimării testosteronului, terapia cu agonist GnRH poate crește riscul de anemie. Pacienții trebuie evaluați pentru acest risc și tratați corespunzător.
Clorura de benzalconiu (BAC) conținută ca conservant în Suprefact, mai ales atunci când este utilizată pentru perioade lungi, poate provoca umflarea mucoasei nazale. Dacă se suspectează o astfel de reacție (congestie nazală persistentă), dacă este posibil, trebuie utilizat un medicament nazal fără BAC. Dacă astfel de medicamente nazale fără BAC nu sunt disponibile, ar trebui luată în considerare o altă formă farmaceutică.
Poate provoca bronhospasm.
Terapia privării de androgeni poate prelungi intervalul QT.
La pacienții cu antecedente de prelungire a intervalului QT sau cu factori de risc pentru prelungirea intervalului QT și la pacienții cărora li se administrează concomitent medicamente care pot prelungi intervalul QT (vezi pct. 4.5), înainte de inițierea tratamentului cu Suprefact, medicii trebuie să evalueze raportul beneficiu-risc, inclusiv posibilitatea Torsadei de Pointes.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
În timpul terapiei cu buserelină, efectul medicamentelor antidiabetice poate fi redus (vezi și pct. 4.8).
Deoarece tratamentul cu deprivare de androgeni poate prelungi intervalul QT, utilizarea concomitentă a Suprefact cu medicamente cunoscute pentru prelungirea intervalului QT sau cu medicamente capabile să inducă Torsade de Pointes, cum ar fi medicamente antiaritmice de clasa IA, trebuie luată în considerare cu atenție (de exemplu, chinidină, disopiramidă) sau clasa III (de exemplu amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), metadonă, moxifloxacină, antipsihotice etc. (vezi pct. 4.4).
04.6 Sarcina și alăptarea
Nu este relevant.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Unele efecte nedorite (cum ar fi amețeli de exemplu), pot reduce capacitatea pacientului de a se concentra și de a reacționa și, prin urmare, constituie un risc în toate situațiile în care aceste abilități sunt indispensabile (cum ar fi conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor).
04.8 Efecte nedorite
La început, tratamentul determină o creștere tranzitorie a testosteronemiei care poate induce o activare temporară a tumorii cu reacții secundare precum:
• durerea osoasă sau exacerbarea acesteia la pacienții cu metastaze osoase;
• simptome ale tulburărilor de compresie neurologică induse de tumori (de exemplu slăbiciune musculară a membrelor inferioare);
• urinare dificilă, retenție urinară sau stază limfatică;
• tromboză cu embolie pulmonară.
Aceste reacții pot fi evitate în mare măsură prin administrarea concomitentă a unui antiandrogen la începutul tratamentului cu buserelină (vezi pct. 4.4).
Unii pacienți pot prezenta totuși dureri ușoare, dacă sunt tranzitorii, crescute și / sau agravare a bunăstării.
În plus, bufeurile, atrofia testiculară și pierderea potenței sexuale sau a libidoului apar la majoritatea pacienților după suprimarea sintezei hormonilor sexuali. Ocazional ginecomastie nedureroasă, precum și edem al gleznelor și gambelor.
Tratamentul cu buserelină poate avea ca rezultat:
Testele de diagnostic:
modificări ale lipidemiei, creșterea enzimelor hepatice serice (de exemplu, transaminaze), creșterea bilirubinei sanguine, modificări ale greutății (creștere sau scădere);
Patologii cardiace:
palpitații
Prelungirea intervalului QT (vezi pct. 4.4 și 4.5) (frecvență necunoscută)
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic:
trombocitopenie și leucopenie
Tulburări ale sistemului nervos:
dureri de cap, tulburări de somn, somnolență, tulburări de memorie și concentrare, amețeli.
Tulburări oculare:
tulburări de vedere (vedere încețoșată), senzație de presiune în spatele ochilor;
Tulburări ale urechii și labirintului:
tinitus, tulburări de auz.
Tulburări gastrointestinale:
greață, vărsături, diaree, constipație.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat:
modificarea părului și a părului pielii (creștere sau scădere);
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv:
afecțiuni și dureri musculo-scheletice. Utilizarea agoniștilor LH-RH poate fi asociată cu o reducere a densității osoase și poate duce la osteoporoză și un risc crescut de fracturi osoase. Riscul de fracturi osoase crește odată cu durata terapiei.
Tulburări de metabolism și nutriție:
creșterea setei, modificări ale poftei de mâncare, afectarea toleranței la glucoză. La pacienții diabetici acest lucru poate duce la agravarea controlului metabolic.
Neoplasme benigne, maligne și nespecificate (inclusiv chisturi și polipi):
Au fost raportate cazuri foarte rare de adenoame hipofizare în timpul tratamentului cu agoniști LHRH, inclusiv buserelină.
Patologii vasculare:
agravarea nivelului tensiunii arteriale la pacienții hipertensivi.
Tulburări generale și condiții la locul administrării:
epuizare.
Tulburări ale sistemului imunitar:
reacții de hipersensibilitate, cum ar fi, de exemplu, roșeață, mâncărime, erupții cutanate (inclusiv urticarie) și astm alergic cu dispnee care, în cazuri rare, pot evolua către șoc anafilactic sau anafilactoid.
Tulburari psihiatrice
nervozitate, instabilitate emoțională, anxietate.
Modificări ale dispoziției și depresie (frecvente: pentru tratament pe termen lung, mai puțin frecvente: pentru tratament pe termen scurt)
Pot apărea dureri sau reacții locale la locul injectării.
Administrarea nazală poate irita mucoasa nazofaringiană. Acest lucru poate provoca sângerări nazale și răgușeală, precum și modificări ale gustului și mirosului.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Supradozaj
Orice supradozaj provoacă astenie, cefalee, nervozitate, bufeuri, amețeli, greață, dureri abdominale, edem la nivelul membrelor inferioare, mastodinie.
La preparatul injectabil pot apărea reacții locale la locul injectării, cum ar fi durerea, sângerarea și indurația.
În caz de supradozaj, terapia este simptomatică.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Terapie endocrină - analogi hormonali care eliberează gonadotropina.
Cod A.T.C: L02AE01
Buserelin este un analog al hormonului natural gonadorelin (GnRH), cu o potență biologică mult crescută.
După administrare repetată, buserelina inhibă funcția hipofizară, adică secreția de gonadotropine (FSH și LH) și secreția gonadică.
Efectul său farmacodinamic este atribuit „reglării descendente” a receptorilor LH-RH ai hipofizei.
La om, suprimarea eliberării gonadotropinei are ca rezultat o reducere durabilă a sintezei și secreției de testosteron.
La femei, eliminarea eliberării ciclice a gonadotropinelor inhibă secreția de estrogeni.
Efectul supresiv al buserelinei asupra secreției de testosteron și estrogen depinde de doza zilnică, de frecvența aportului și de durata tratamentului.
Chiar dacă concentrațiile de buserelină sunt sub limitele analitice, eliberarea de gonadotropină continuă aproximativ încă 3 ore, timp în care buserelina rămâne legată de receptorii hipofizari anteriori.
În timpul tratamentului de lungă durată cu buserelină, în timp ce eliberarea gonadotropinei este inhibată, secreția altor hormoni hipofizari (hormonul de creștere, prolactina, ACTH, TSH) nu este direct afectată. Cu toate acestea, deficitul de estrogen poate duce la secreția redusă a hormonului de creștere și a prolactinei. Secreția de steroizi suprarenali rămâne neschimbată.
În tratamentul cancerului de prostată, buserelina, relativ la inhibarea sintezei testosteronului testicular, este la fel de eficientă ca o orchiectomie. Comparativ cu aceasta, buserelina oferă avantajul reversibilității și al stresului psihologic mai mic pentru pacient.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Buserelina este solubilă în apă; administrat subcutanat este absorbit în mod adecvat.
Nazal, dacă este administrat corect, este absorbit în cantități suficiente pentru a asigura niveluri plasmatice ridicate. Activitatea biologică a buserelinului, în testele experimentale, nu este redusă nici măcar după rinita cauzată de histamină.
Absorbția nazală a buserelinului prin aplicarea soluției nazale este de 1-3%. După injecția subcutanată de 200 mcg, buserelina este 70% biodisponibilă; dimpotrivă, buserelina orală nu este eficientă.
Buserelina se acumulează de preferință în ficat și rinichi, precum și în lobul anterior al hipofizei, organul său țintă biologic.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 50-80 minute intravenos, 80-120 minute subcutanat și aproximativ 1-2 ore intranazal.
Buserelina se găsește în ser predominant într-o formă activă. Aproximativ 15% se găsește legat de proteinele plasmatice. Împreună cu metaboliții săi inactivi este eliminat de rinichi și biliar. Profilele de timp ale concentrației serice și ale eliminării urinare sunt practic aceleași. La om, buserelina eliminată în urină este neschimbată cu 50%.
Buserelina este metabolizată de peptidaze (piroglutamil peptidaze și endopeptidaze asemănătoare chimotripsinei) prezente în ficat, rinichi și, de asemenea, în intestin, unde, din acest motiv, este inactivată. în membrana receptorilor înșiși.
Buserelina este excretată în laptele matern în cantități mici, care, conform cunoștințelor actuale, nu provoacă efecte hormonale la sugarul care alăptează.
05.3 Date preclinice de siguranță
În studiile pe termen lung de farmacologie și toxicologie la șobolani, câini și maimuțe, nu au fost detectate semne sau simptome toxice sau modificări histopatologice; efectele endocrine observate s-au limitat la gonade.
Adenoamele hipofizare au fost găsite la șobolanul tratat pe termen lung; acest lucru nu a apărut la câini și maimuțe.
Toxicitate reproductiva
Buserelina nu a produs nici efecte embriotoxice, nici teratogene. În niciunul dintre studiile la animale nu au fost observate semne de toxicitate maternă și fetală relevante pentru oameni.
Imunotoxicologie
Nu s-a observat nicio formare specifică de anticorpi pentru buserelină la animale și la oameni, chiar și după tratament pe termen lung.
Puterea mutagenă
Buserelin nu a prezentat activitate mutagenă în niciunul dintre studiile efectuate.
Puterea cancerigenă
Buserelin nu a prezentat activitate cancerigenă în niciunul dintre studiile efectuate.
Tolerabilitatea locală
Tolerabilitatea locală a buserelinului în soluție apoasă este excelentă atât după injectare, cât și după aplicare pe mucoasa nazală. Tolerabilitatea implantului subcutanat este bună; reacțiile tisulare la locul injectării sunt minime.
Datele preclinice sugerează că clorura de benzalconiu este capabilă să producă un efect toxic - în funcție de concentrație și timp - asupra cililor vibrați ai epiteliului mucoasei nazale, inclusiv imobilitate ireversibilă și poate induce modificări histopatologice ale mucoasei nazale.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
SUPREFACT 1 mg / ml soluție injectabilă
alcool benzilic, clorură de sodiu, fosfat de sodiu monosodic, hidroxid de sodiu și apă pentru preparate injectabile.
SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
clorură de sodiu, citrat de sodiu, acid citric monohidrat, clorură de benzalconiu și apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
Nu se cunosc incompatibilități chimico-fizice.
06.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
SUPREFACT 1 mg / ml soluție injectabilă
A se păstra la o temperatură care nu depășește + 25 ° C. Nu înghețați. A se feri de lumină.
SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C. Nu înghețați.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
SUPREFACT 1 mg / ml soluție injectabilă
Flacon de sticlă tip I cu dop de cauciuc; Flacon de 5,5 ml.
SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
Flacon din sticlă tip III colorat, cu dozator din polietilenă de înaltă densitate și capac cu șurub;
Flacon de 10 g cu dozator.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
SUPREFACT 1 mg / ml soluție injectabilă
Înainte de a scoate soluția din sticlă, dopul de cauciuc este curățat cu 70% alcool. Odată deschis, sticla trebuie păstrată corespunzător; data primei retrageri trebuie indicată pe etichetă pentru calcularea exactă a perioadei de tratament.
SUPREFACT 0,1 mg / acțiune spray nazal, soluție
1. Deșurubați capacul sticlei de sticlă.
2. Scoateți dozatorul și scoateți capacul de protecție.
3. Eliberați tubul din poziția sa, evitând atingerea acestuia; înșurubați dozatorul pe sticla de sticlă.
4. Doar cu ocazia primei utilizări, pentru o funcționare corectă, împingeți dozatorul în jos de mai multe ori până când iese o livrare uniformă, menținând sticla în poziție verticală.
5. Cu sticla încă în poziție verticală, introduceți soluția în nară, menținând capul ușor îndoit înainte. Dacă este necesar, curățați nasul înainte de administrare.
6. După utilizare, înlocuiți capacul distribuitorului și depozitați ambalajul în poziție verticală.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SUPREFACT 1 mg / ml soluție injectabilă AIC nr.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / spray nazal de acționare, soluție AIC nr .: 025540028
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
August 1985 / iunie 2010