Ingrediente active: Flumazenil
Anexate 0,5 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă
Anexate 1 mg / 10 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă
Indicații De ce se utilizează Anexate? Pentru ce este?
Anexate conține substanța activă flumazenil, un medicament care blochează senzația de somnolență și efectele calmante și relaxante induse de o clasă de medicamente numite „benzodiazepine” cu proprietăți sedative și anxiolitice care pot induce somnul și relaxarea musculară.
Anexate acționează prin reducerea somnului și a senzației de somnolență, provocând trezirea și revenirea la conștiință.
- Anexatul este indicat în adulți în următoarele cazuri:
- pentru a vă trezi de la anestezie generală (stare de amorțeală generală a corpului cu pierderea cunoștinței) indusă și menținută de benzodiazepine în timpul intervenției chirurgicale
- pentru a opri efectul calmant și senzația de somnolență cauzată de benzodiazepine în timpul unui examen medical sau terapie într-un spital sau ambulatoriu
- pentru a opri reacțiile definite ca paradoxale (unele reacții adverse care pot apărea în urma utilizării benzodiazepinelor.
- pentru a trata efectele cauzate de aportul voluntar sau accidental al unei cantități excesive de benzodiazepine și pentru a anula efectele sale în creier (restabilind capacitatea de a respira autonom și de a-și recâștiga conștiința, fără a necesita introducerea unui tub în căile respiratorii sau pentru a permite îndepărtarea acestuia).
- Anexatul este indicat în copii mai mari de un an pentru a opri senzația de somnolență și efectele calmante și relaxante induse de benzodiazepine
Contraindicații când nu trebuie utilizat Anexate
Nu trebuie să vi se administreze Anexate pentru dumneavoastră și / sau pentru copilul dumneavoastră
- dacă sunteți alergic la flumazenil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament)
- dacă ați luat sau vi s-a administrat o benzodiazepină pentru a trata o boală de care suferiți și care pune viața în pericol, de exemplu: creșterea presiunii în craniu (hipertensiune intracraniană), convulsii continue fără recuperarea completă a conștiinței (stare de epileptic) .
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Anexate
Acest medicament este disponibil numai în spital. Prin urmare, acest medicament este administrat numai sub supravegherea strictă a personalului medical calificat.
- Înainte de administrarea acestui medicament, medicul dumneavoastră va verifica starea de sănătate a bebelușului / bebelușului pentru a cântări beneficiile tratamentului cu Anexate și riscurile potențiale.
- După ce vi se administrează Anexate, medicul dumneavoastră vă va monitoriza pe dumneavoastră și / sau pe bebelușul dvs. timp de cel puțin 24 de ore și va verifica dacă există efecte secundare.
- În cazul tratamentului anterior cu benzodiazepine în doze mari și / sau pentru perioade lungi de timp, medicul va evita injectarea rapidă de Anexate la o doză egală sau mai mare de 1 mg, deoarece dumneavoastră / copilul puteți prezenta simptome de sevraj, cum ar fi palpitații (senzație de bătăi cardiace crescute), agitație, anxietate, tulburări emoționale, precum și confuzie și modificări ușoare ale simțurilor.
În orice caz, medicul va evalua avantajele utilizării Anexate în comparație cu riscurile posibile ale apariției simptomelor de sevraj. Dacă medicul decide să administreze Anexate, va evalua cu atenție doza și va adopta terapia adecvată în cazul în care dumneavoastră / copilul a prezentat simptome de sevraj.
Înainte de a vi se administra Anexate, spuneți medicului dumneavoastră dacă dumneavoastră și / sau copilul dumneavoastră:
- suferiți de orice boală, de exemplu, dacă aveți probleme cardiace
- suferiți de anxietate, deoarece medicul dumneavoastră va trebui să evalueze cu atenție doza de Anexate pentru a vi se administra
- suferiți de probleme hepatice, deoarece medicul dumneavoastră va trebui să evalueze cu atenție doza de Anexate pentru administrare
- abuzați sau ați abuzat de mai multe medicamente, în special benzodiazepine și antidepresive ciclice (medicamente pentru depresie), deoarece puteți prezenta convulsii și tulburări ale ritmului bătăilor inimii
- aveți epilepsie și ați luat benzodiazepine de mult timp, deoarece dumneavoastră / copilul dumneavoastră puteți avea convulsii
- aveți leziuni cerebrale și sunteți tratat cu benzodiazepine, deoarece este posibil să aveți convulsii și modificarea fluxului sanguin și a presiunii în creier.
Copii și adolescenți
Copii sub un an
La copii cu vârsta sub un an, utilizarea Anexate necesită precauție, deoarece sunt disponibile date limitate. Până când nu sunt disponibile suficiente date, medicul va administra Anexate numai copiilor sub un an după ce a evaluat beneficiile tratamentului cu Anexate în raport cu potențialul riscuri pentru copil, mai ales în cazul unei supradoze accidentale.
Copii mai mari de un an
Anexatul poate fi administrat copiilor cu vârsta peste un an pentru a opri senzația de somnolență și efectele calmante și relaxante induse de benzodiazepine.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot schimba efectul Anexate
Spuneți medicului dumneavoastră, asistentei sau farmacistului dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente.
Spuneți în special medicului dumneavoastră dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră luați următoarele medicamente:
- benzodiazepine (mai ales dacă sunt în doze mari și / sau pentru o perioadă lungă de timp) sau medicamente similare benzodiazepinelor precum zopiclonă, triazolopiridazine.
Nu au fost găsite interacțiuni cu alte medicamente cu efect deprimant al sistemului nervos central. Concentrațiile sanguine ale Anexate nu sunt afectate atunci când Anexate se administrează concomitent cu benzodiazepinele midazolam, flunitrazepam și lormetazepam.
Nu există interacțiuni între etanol și Anexate care afectează nivelurile sanguine ale Anexate
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Dacă sunteți gravidă, credeți că ați putea fi gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă sau dacă alăptați, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau asistentei medicale înainte de a vi se administra acest medicament.
Sarcina
Siguranța utilizării Anexate în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Dacă sunteți gravidă, medicul dumneavoastră va evalua beneficiile utilizării Anexate pentru mamă împotriva riscurilor potențiale pentru făt.
Timp de hrănire
Nu se știe dacă Anexate trece în laptele matern. Dacă alăptați, medicul dumneavoastră va decide dacă vă va administra Anexate în funcție de starea dumneavoastră și de gravitatea cazului.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Nu vă angajați în ocupații care necesită vigilență, cum ar fi conducerea vehiculelor (inclusiv ciclismul) și utilizarea mașinilor în primele 24 de ore după administrarea Anexate. Medicul dumneavoastră va lua în considerare dacă trebuie să fiți însoțit la ieșirea din spital.
Anexatul conține sodiu
Acest medicament conține mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe mililitru.
Doze și metoda de utilizare Cum se utilizează Anexate: Doze
Acest medicament este disponibil numai în spital. Prin urmare, acest medicament este administrat numai sub supravegherea strictă a personalului medical calificat.
Adulți și copii cu vârsta peste un an
Cea mai potrivită doză este determinată de medic în funcție de vârstă, greutate, starea generală de sănătate, modul în care dumneavoastră / copilul răspundeți la tratament, efectele secundare pe care dumneavoastră / copilul le puteți experimenta și posibila utilizare a altor medicamente. .
Doza și rata de administrare vor fi ajustate individual până la atingerea trezirii dorite.
Anexate este administrat într-o venă (prin injecție sau perfuzie cu picurare) de către personal medical calificat (anestezistul dumneavoastră sau un medic cu experiență).
Dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră aveți probleme hepatice sau anxietate
Dacă dumneavoastră / copilul dumneavoastră aveți probleme hepatice sau anxietate, medicul dumneavoastră va lua în considerare cu atenție doza de Anexate care trebuie administrată.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat prea mult Anexate
Dacă se administrează mai mult Anexate decât ar trebui
Dacă se administrează o supradoză de Anexate, medicul dumneavoastră va lua măsuri generale de susținere (cum ar fi verificarea semnelor vitale și starea generală de sănătate).
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Anexate
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Anexatul este bine tolerat atât la adulți, cât și la copii. Efectele secundare se rezolvă rapid, fără a fi nevoie de tratamente speciale. Efectele secundare pe care dumneavoastră / copilul dumneavoastră le puteți experimenta după administrarea Anexate sunt enumerate mai jos în funcție de următoarea frecvență:
Frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane)
- greaţă
- A repetat
Aceste reacții adverse pot apărea odată cu utilizarea Anexate pentru a vă trezi după operație, mai ales dacă opioidele (medicamente pentru prevenirea și ameliorarea durerii în timpul intervenției chirurgicale) au fost, de asemenea, utilizate pentru anestezie.
Mai puțin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 de persoane)
- anxietate și frică. Aceste reacții adverse apar după injectarea prea rapidă a soluției Anexate
- palpitații (senzație de bătăi cardiace crescute). Acest efect secundar apare după injectarea prea rapidă a soluției Anexate și, în general, nu necesită tratament.
Nu se cunoaște (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile)
- reacții alergice (inclusiv reacții anafilactice)
- simptome de sevraj (de exemplu, agitație, anxietate, tulburări emoționale, confuzie, simțuri alterate). Aceste efecte apar după injectarea prea rapidă a soluției de Anexate și dacă sunteți tratat cu benzodiazepine în doze mari și / sau pentru perioade lungi de timp.
- atacuri de panica. Acest efect secundar apare dacă ați suferit atacuri de panică în trecut.
- plâns anormal
- agitaţie
- reacții agresive
- Convulsii. Acest efect apare dacă aveți epilepsie sau probleme hepatice severe și mai ales dacă ați luat anterior benzodiazepine pentru o lungă perioadă de timp sau ați abuzat de mai multe medicamente.
- creșterea temporară a tensiunii arteriale. Acest efect secundar poate apărea la trezire.
- roşeaţă
- frisoane. Acest efect secundar apare după injectarea prea rapidă a soluției Anexate și, în general, nu necesită tratament.
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, discutați cu medicul dumneavoastră sau asistenta medicală sau farmacistul. Aceasta include orice reacții adverse posibile nemenționate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare la https: //www.aifa. gov.it / conținut / rapoarte-reacții adverse
Raportând reacțiile adverse, puteți contribui la furnizarea mai multor informații despre siguranța acestui medicament
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după EXP. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Ce conține Anexate
Anexate 0,5 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă
- substanța activă este: flumazenil (o fiolă de 5 ml conține 0,5 mg flumazenil)
- celelalte componente sunt: edetat de sodiu, acid acetic glacial, clorură de sodiu (vezi secțiunea "Anexatul conține sodiu"), apă pentru preparate injectabile.
Anexate 1 mg / 10 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă
- substanța activă este: flumazenil (o fiolă de 10 ml conține 1 mg de flumazenil)
- celelalte componente sunt: edetat de sodiu, acid acetic glacial, clorură de sodiu (vezi secțiunea "Anexatul conține sodiu"), apă pentru preparate injectabile.
Cum arată Anexate și conținutul ambalajului
Anexate vine ca o soluție clară și transparentă pentru a fi administrat într-o venă, conținut într-un flacon de sticlă transparentă de 5 ml sau 10 ml. Fiecare pachet de Anexate conține 1 flacon.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
SOLUȚIE ANEXATĂ PENTRU INJECȚIE PENTRU UTILIZARE INTRAVENĂ
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Anexate 0,5 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă
Un flacon conține:
Ingredient activ: flumazenil 0,5 mg
Anexate 1 mg / 10 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă
Un flacon conține:
Ingredient activ: flumazenil 1 mg
Pentru excipienți, vezi 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă intravenos.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Anexatul este indicat pentru a neutraliza efectele sedative centrale ale benzodiazepinelor. Prin urmare, este utilizat în anestezie și în terapie intensivă în următoarele condiții:
Anestezie
Întreruperea anesteziei generale induse și menținute cu benzodiazepine la pacienții spitalizați și ambulatori;
anularea sedării benzodiazepinei în proceduri de diagnostic și terapeutice scurte la pacienții spitalizați și ambulatori;
neutralizarea reacțiilor paradoxale datorate benzodiazepinelor.
Terapie intensivă
Pentru tratamentul supradozajului voluntar sau accidental de benzodiazepine; ca agent specific în anularea efectelor centrale ale benzodiazepinelor în cazurile de supradozaj cu medicamente (revenirea la respirație spontană și conștiință pentru a nu mai avea nevoie de intubație endotraheală sau pentru a permite extubarea).
Este indicat pentru neutralizarea efectelor sedative ale benzodiazepinelor la copiii cu vârsta peste un an.
04.2 Doze și mod de administrare
Anexatul trebuie utilizat intravenos de către un anestezist sau de un medic cu experiență.
Poate fi administrat ca atare sau diluat. Pentru perfuzie intravenoasă poate fi diluat în soluție de glucoză 5% sau soluție fiziologică 0,9% și poate fi utilizat împreună cu alte proceduri de resuscitare. Anestezie
Doza inițială recomandată este de 0,2 mg administrată intravenos în aproximativ 15 secunde.
Dacă gradul de conștiență dorit nu este atins în decurs de 60 de secunde, poate fi injectată o a doua doză de 0,1 mg care poate fi repetată la fiecare 60 de secunde, dacă este necesar, până la atingerea unei doze totale de 1 mg.
Doza uzuală este de 0,3-0,6 mg.
Terapie intensivă
Doza inițială recomandată este de 0,3 mg pe cale intravenoasă. Dacă gradul dorit de conștiință nu este atins în decurs de 60 de secunde, Anexate poate fi repetat cu o doză de 0,1 mg până când pacientul se trezește sau până când se atinge o doză totală de 2 mg.
Dacă somnolența reapare, 0,1-0,4 mg de medicament pot fi injectate pe o perfuzie intravenoasă de 1 oră.
Doza și viteza de perfuzie trebuie ajustate individual până la atingerea trezirii dorite.
În unitățile de terapie intensivă, Anexate administrat în perfuzie lentă și diluat corespunzător nu trebuie să provoace simptome de sevraj la pacienții tratați pentru perioade prelungite de timp cu doze mari de benzodiazepine.
Dacă apar semne neașteptate de supra-stimulare, trebuie administrate intravenos 5 mg diazepam sau 5 mg midazolam.
Dacă dozele repetate de Anexate nu produc îmbunătățirea funcției respiratorii și a conștiinței, ar trebui luată în considerare o etiologie diferită (non-benzodiazepină).
Insuficiență hepatică:
Deoarece flumazenilul este metabolizat în principal în ficat, se recomandă o titrare atentă a dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.
Copii mai mari de un an
Pentru a contracara efectele sedative induse de benzodiazepine la copii cu vârsta peste un an, doza inițială recomandată este de 0,01 mg / kg (până la 0,02 mg) administrată intravenos timp de 15 secunde. Dacă nu se atinge gradul de conștiență dorit după o „așteptare de încă 45 de secunde, se poate administra o„ injecție suplimentară de 0,01 mg / kg (până la 0,02 mg) și se poate repeta la intervale de 60 de secunde, dacă este necesar (până la un maxim de 4 ori) pentru o doză totală maximă de 0,05 mg / kg sau 1 mg, oricare dintre acestea este cea mai mică. Doza trebuie individualizată în funcție de răspunsul pacientului. Nu există date disponibile cu privire la siguranța și eficacitatea administrării repetate de Anexate la copii pentru resedare.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.
Utilizarea Anexate este contraindicată la pacienții cărora li s-a administrat o benzodiazepină pentru tratamentul unei afecțiuni care poate pune viața în pericol (de exemplu, hipertensiune intracraniană sau stare epileptică).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
Pacienții trebuie ținuți sub supraveghere medicală până la 24 de ore după administrarea Anexate.
Eliminarea poate fi întârziată la pacienții cu insuficiență hepatică.
Este necesară o precauție deosebită atunci când se utilizează Anexate în caz de supradozaj cu mai multe medicamente. În special în cazul intoxicației cu benzodiazepine și antidepresive ciclice, unele efecte toxice, cum ar fi convulsiile și aritmiile cardiace, care sunt cauzate de antidepresive, dar care apar mai rar în asociere cu administrarea cu benzodiazepine, sunt agravate de administrarea de Anexate.
Utilizarea Anexate nu este recomandată la pacienții epileptici tratați cu benzodiazepine pentru o perioadă prelungită.În ciuda efectului anticonvulsivant intrinsec ușor al Anexate, suprimarea bruscă a efectului protector al agonistului benzodiazepinic poate duce la convulsii la pacienți.epileptice.
Pacienții tratați cu Anexate pentru neutralizarea efectului benzodiazepinic trebuie monitorizați, de preferință într-o unitate de terapie intensivă, pentru posibila revenire a sedării, depresiei respiratorii sau a altor efecte reziduale de benzodiazepină, pentru o perioadă de timp adecvată, evaluată pe baza doza și durata de acțiune a benzodiazepinei utilizate, până la eliminarea efectului Anexate. Deoarece efectele întârziate descrise mai sus pot apărea la pacienții cu insuficiență hepatică, poate fi necesară o perioadă prelungită de observare..
Efectul antagonist al Anexate este specific benzodiazepinelor, prin urmare efectul nu este de așteptat dacă „ne-trezirea” este cauzată de alte substanțe.
În anestezie la sfârșitul intervenției chirurgicale, Anexate nu trebuie administrat înainte de dispariția efectului relaxant muscular asupra mușchilor periferici.
Anexatul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu leziuni cerebrale, deoarece poate provoca convulsii sau poate afecta fluxul sanguin cerebral la pacienții tratați cu benzodiazepine. La pacienții cu leziuni cerebrale severe (și / sau presiune intracraniană instabilă) care sunt tratați cu Anexate - pentru a inversa efectele benzodiazepinelor - se poate dezvolta o creștere a presiunii intracraniene.
Injecția rapidă a medicamentului în doze de 1 mg sau mai mult la pacienții care au primit doze mari și / sau tratament prelungit cu benzodiazepine, întrerupt în orice moment în săptămânile anterioare administrării Anexate, poate provoca simptome de sevraj, cum ar fi palpitații, agitație, anxietate , labilitate emoțională, precum și confuzie și modificări senzoriale ușoare și, prin urmare, ar trebui evitate.
Anexatul nu este indicat nici pentru tratamentul dependenței de benzodiazepine, nici pentru gestionarea sindroamelor de sevraj prelungite ale benzodiazepinelor.
La pacienții cu risc crescut, beneficiile sedării induse de benzodiazepine trebuie puse în balanță cu riscurile unei reveniri rapide la conștiință. La pacienți (de exemplu, cu probleme cardiace), menținerea unui anumit grad de sedare în perioada postoperatorie timpurie poate fi preferabilă pentru conștiința completă.
La pacienții anxioși preoperatori sau la pacienții despre care se știe că suferă de anxietate cronică sau tranzitorie, doza de Anexate trebuie ajustată cu atenție.
Pentru pacienții care au fost tratați cronic cu doze mari de benzodiazepine, beneficiile utilizării Anexate ar trebui să fie ponderate cu atenție în raport cu posibilele riscuri ale simptomelor de sevraj. doze mici de benzodiazepine, titrate intravenos pe baza răspunsului pacientului.
Cu toate acestea, senzația de durere după intervenția chirurgicală ar trebui luată în considerare și poate fi preferabil să mențineți pacientul ușor sedat.
Anexatul trebuie utilizat cu precauție în neutralizarea sedării conștiente la copiii cu vârsta sub un an, în resuscitarea nou-născutului și în neutralizarea efectelor sedative ale benzodiazepinelor utilizate în inducerea anesteziei generale la copii, deoarece datele disponibile în acest sens sunt limitate. . Până când nu sunt disponibile suficiente date, Anexate trebuie administrat copiilor cu vârsta sub un an numai dacă riscul pentru pacient (mai ales în cazul unui supradozaj accidental) a fost comparat cu beneficiile tratamentului. Anexatul conține mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu pe mililitru
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Anexatul blochează efectul central al benzodiazepinelor prin interacțiunea competitivă la nivel de receptor; efectul asupra receptorilor benzodiazepinici ai agoniștilor non-benzodiazepinici precum zopiclonă, triazolopiridazine și alții este, de asemenea, blocat de Anexate.
Nu s-au găsit interacțiuni cu alte medicamente depresive ale SNC. Farmacocinetica benzodiazepinelor nu suferă modificări în prezența Anexatului.
Parametrii farmacocinetici ai Anexate nu sunt afectați atunci când Anexate se administrează concomitent cu benzodiazepinele midazolam, flunitrazepam și lormetazepam.
Nu există interacțiuni farmacocinetice între etanol și flumazenil.
04.6 Sarcina și alăptarea
Deși studiile in vitro și administrarea de doze mari de Anexate la animale nu au evidențiat probleme cu embriotoxicitatea, teratogenitatea sau fertilitatea afectată, siguranța utilizării Anexate în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Din acest motiv, beneficiile care decurg din utilizarea medicamentului în timpul sarcinii trebuie evaluate, luând în considerare posibilele riscuri pentru făt. Eficacitatea la făt nu a fost evaluată în studiile pe animale.
Nu se știe dacă Anexate este excretat în laptele uman. Administrarea parenterală de Anexate în cazuri de urgență nu este contraindicată la alăptare.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Deși administrarea Anexate are ca rezultat trezirea și un grad bun de vigilență, pacienții trebuie sfătuiți să nu se angajeze în ocupații riscante care necesită o stare de spirit de vigilență totală, cum ar fi operarea pe mașini periculoase sau conducerea vehiculelor în primele 24 de ore după administrarea Anexat, deoarece efectul benzodiazepinelor ingerate sau administrate inițial poate reveni.
04.8 Efecte nedorite
Anexatul a fost bine tolerat atât la adulți, cât și la copii. La adulți, Anexate este bine tolerat chiar și la doze mai mari decât cele recomandate. Nu au fost raportate cazuri de insuficiență renală sau hepatică.
Uneori pot apărea greață și / sau vărsături în timpul utilizării în anestezie.
Au fost observate reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie.
În cazuri rare, au apărut tulburări precum senzația de anxietate, palpitații și fobii în urma injectării prea rapide a medicamentului. Cu toate acestea, niciun tratament special al acestor manifestări nu a fost vreodată necesar.
Au fost raportate convulsii la pacienții cu epilepsie sau insuficiență hepatică severă, în special la sfârșitul tratamentului prelungit cu benzodiazepine sau în cazul supradozajului cu mai multe medicamente.
În caz de supradozaj al mai multor medicamente, în special cu antidepresive triciclice, neutralizarea activității benzodiazepinelor obținute cu Anexate poate scoate la iveală unele efecte toxice, precum convulsii și modificări ale ritmului cardiac. Abstinență la pacienții cu doze mari și / sau prelungite tratament cu benzodiazepine, care sa încheiat în orice moment din săptămânile anterioare administrării Anexate.
Atacurile de panică cauzate de Anexate au fost înregistrate la pacienții care anterior suferiseră de afecțiuni similare.
Au fost raportate evenimente adverse enumerate mai jos. Aceste evenimente adverse scad de obicei rapid fără a fi nevoie de tratament special.
Categoriile de frecvență au fost definite folosind următoarele convenții: foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥1 / 100 până la
Tulburări ale sistemului imunitar :
Cu frecvență necunoscută: pot apărea reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie.
Tulburari psihiatrice
Mai puțin frecvente: anxietate, frică: după injecții rapide, în general nu necesită tratament.
Cu frecvență necunoscută: simptome de întrerupere (de exemplu, agitație, anxietate, labilitate emoțională, confuzie, distorsiuni senzoriale), după injectarea rapidă a dozelor de 1 mg sau mai mari la pacienții tratați cu doze mari sau pentru perioade lungi de timp cu benzodiazepine în orice moment, în săptămânile anterioare administrarea de Anexate (vezi pct. 4.4); atacuri de panică (la pacienții cu reacții de panică anterioare); plâns anormal, agitație și reacții agresive (profilul efectului secundar la copii este în general similar cu adulții. Când Anexate a fost utilizat pentru a neutraliza sedarea conștientă, au fost raportate plâns anormal, agitație și reacții agresive).
Tulburări ale sistemului nervos
Cu frecvență necunoscută: convulsii: în special la pacienții care suferă de obicei de epilepsie sau insuficiență hepatică severă, în special după un tratament de lungă durată cu benzodiazepine sau în caz de supradozaj cu mai multe medicamente (vezi pct. 4.4)
Patologii cardiace
Mai puțin frecvente: palpitații: după o injecție rapidă, în general nu necesită tratament.
Patologii vasculare
Cu frecvență necunoscută: creșterea tranzitorie a tensiunii arteriale (la trezire) Tulburări gastrointestinale
Frecvente: greață, vărsături: în timpul utilizării postoperatorii, în special dacă au fost utilizate și opioide.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Nu se cunoaște: roșeață
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Cu frecvență necunoscută: Frisoane: după o injecție rapidă. În general, nu necesită tratament.
Raportarea suspiciunilor și reacțiilor adverse
Raportarea reacțiilor adverse suspectate care apar după autorizarea medicamentului este importantă, deoarece permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacții adverse suspectate prin intermediul sistemului național de raportare. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Supradozaj
În caz de supradozaj al mai multor medicamente, în special cu antidepresive triciclice, pot apărea efecte toxice (cum ar fi convulsii și modificări ale ritmului cardiac) cu neutralizarea efectului benzodiazepinic de către Anexate.
Experiența umană de supradozaj acut cu Anexate este foarte limitată.
Nu există un antidot specific pentru supradozajul cu Anexate. Tratamentul unui supradozaj ar trebui să conste în măsuri generale de susținere, inclusiv monitorizarea semnelor vitale și monitorizarea stării clinice a pacientului.
Chiar și la doze mai mari decât cele recomandate, chiar și la doze de 100 mg i.v., nu au fost raportate simptome de supradozaj.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antidot
Codul ATC: V03AB25
Mecanism de acțiune
Anexate, o imidazobenzodiazepină, este un antagonist al benzodiazepinelor care blochează în mod specific efectul central al medicamentelor care acționează prin receptorii benzodiazepinelor prin inhibiție competitivă.
Studiile efectuate la animale arată cum efectele compușilor cu afinitate față de receptorii benzodiazepinici sunt blocate.
La voluntarii sănătoși, Anexatul administrat intravenos sa dovedit a fi capabil să antagonizeze sedarea, amnezia și deficitul psihomotor produse de agoniștii benzodiazepinici.
Efectul hipnotic-sedativ al benzodiazepinelor regresează rapid (1-2 minute) după administrarea intravenoasă de Anexate; în unele cazuri poate reapărea treptat în următoarele ore, în funcție de timpul de înjumătățire și de raportul doză dintre agonist și antagonist.
Anexatul este bine tolerat chiar și în doze mari.
Anexatul poate avea activitate agonistă intrinsecă slabă, de exemplu de tip anticonvulsivant.
La animale pretratate cu doze mari de benzodiazepine timp de câteva săptămâni, Anexate provoacă manifestări de sevraj, inclusiv convulsii. Un efect similar a fost observat la subiecții adulți.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice
Farmacocinetica flumazenilului este proporțională cu doza în intervalul terapeutic și peste (până la 100 mg).
Distribuție
Anexatul, o bază lipofilă slabă, este legat de aproximativ 50% de proteinele plasmatice, două treimi de albumină. Flumazenilul este larg distribuit în spațiul extravascular. Concentrațiile plasmatice de flumazenil scad cu un timp de înjumătățire de 4-11 minute în timpul fazei de distribuție. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0,9-1,1 L / kg.
Metabolism
Flumazenilul este metabolizat extensiv în ficat. La „oameni” acidul carboxilic a fost identificat ca principalul metabolit din plasmă (sub formă liberă) și din urină (liber și glucuronat). În testele farmacologice, s-a constatat că acest metabolit este inactiv ca agonist sau antagonist al benzodiazepinelor.
Eliminare
Flumazenilul este eliminat aproape complet (99%) de rinichi. Flumazenilul ca atare este practic absent din urină, astfel încât medicamentul se presupune că suferă o degradare metabolică totală. Eliminarea moleculei radiomarcate este de fapt completă în 72 de ore, cu 90-95% din radioactivitatea prezentă în urină și 5-10% în materiile fecale. Eliminarea este rapidă, dovadă fiind timpul de înjumătățire scurt de eliminare, egal până la 40-80 de minute.
Clearance-ul plasmatic total al Anexate este de 0,8-1 l / oră / kg și este aproape în întregime dependent de ficat.
Ingerarea alimentelor în timpul unei perfuzii intravenoase de flumazenil are ca rezultat o creștere a clearance-ului cu 50%, cel mai probabil datorită fluxului crescut de sânge în ficat după o masă. Farmacocinetica în special grupurile de pacienți
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al flumazenilului este mai lung la pacienții cu insuficiență hepatică (75,7 ± 23,3 minute la pacienții cu insuficiență moderată și 141,7 ± 27,5 minute la pacienții cu insuficiență severă. ) clearance-ul total este mai mic decât la subiecții sănătoși. Farmacocinetica flumazenilului nu suferă modificări semnificative la vârstnici, nu diferă la bărbați de femei, la pacienții cu hemodializă sau la cei cu insuficiență renală.
Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare la copiii cu vârsta peste 1 an este mai variabil decât la adulți, în medie 40 de minute, dar cu valori maxime și minime cuprinse între 20 și 75 de minute. Clearance-ul și volumul de distribuție, normalizat pentru valorile greutății corporale scad în aceleași limite de valori găsite la adulți.
05.3 Date preclinice de siguranță
Studiile la animale au evidențiat o toxicitate scăzută și absența activității mutagene.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
edetat de sodiu, acid acetic glacial, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
06.2 Incompatibilitate
Intervalul de compatibilitate a fost verificat cu 0,9% NaCl, 5% glucoză și 2,5% glucoză + 0,45% NaCl.
Soluția de Anexate este stabilă fizic și chimic timp de 24 de ore la temperatura camerei și la lumina zilei difuză, atunci când este amestecată cu soluțiile de perfuzie menționate mai sus în raport de 10, 20 sau 50 ml de Anexate în 500 ml.
06.3 Perioada de valabilitate
Expirarea ambalajului nedeschis corect depozitat: 5 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare. Acest medicament nu trebuie utilizat după data de expirare (EXP) înscrisă pe ambalaj.
Pentru condițiile de depozitare după diluarea medicamentului, vezi pct. 6.2.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Flacon din sticlă incoloră
Anexate 0,5 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă - 1 fiolă
Anexate 1 mg / 10 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă - 1 fiolă
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Pentru o sterilitate optimă, Anexate trebuie să rămână în flacon până la utilizare.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
AIC nr. 026749010 Anexat 0,5 mg / 5 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă - 1 fiolă
AIC nr. 026749034 Anexat 1 mg / 10 ml soluție injectabilă pentru administrare intravenoasă - 1 fiolă
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Reînnoire: iunie 2010
