Antagonism farmacologic

3) ANTAGONISM TIP FUNCȚIONAL

Antagonismul funcțional nu mai are legătură cu receptorii, ci privește tipul de funcție care este luat în considerare. Pentru a face definiția mai ușor de înțeles, să luăm ca exemplu două clase de medicamente care acționează la nivelul sistemului respirator.Un tip de medicament va determina relaxarea mușchilor bronșici, deoarece acționează ca un agonist asupra receptorilor ß ai sistemului noradrenergic, în timp ce a doua clasă de medicamente (care imită acțiunea acetilcolinei) se leagă de receptorii muscarinici, care stimulează contracția a mușchiului neted bronșic. Sunt două clase diferite de medicamente, care acționează asupra a două sisteme nervoase diferite (unul este parasimpatic, celălalt ortosimpatic), pe receptori diferiți și care îndeplinesc funcții diferite. Este un antagonism funcțional. deoarece în primul caz se realizează relaxarea țesutului muscular, în timp ce în al doilea caz se realizează constricția musculaturii. Înainte de a vorbi despre antagonism pe același receptor, acum vorbim despre antagonism pe receptori diferiți, cu substanțe diferite, dar acționând asupra aceluiași țesut.

AGONISTI RECEPTORI ß = RELAXAREA MUSCULAȚIEI BRUNCHIALE ȘI BUNE
AGONIST MUSCULAR = CONTRACȚIE BRUNCHIALĂ ȘI MUSCULARĂ

Același lucru se poate spune și pentru sistemul cardiovascular, deoarece există întotdeauna două sisteme nervoase, unul opus celuilalt Stimularea receptorilor sistemului ortosimpatic crește activitatea cardiacă, în timp ce stimularea receptorilor sistemului parasimpatic reduce activitatea cardiacă. Deci, există întotdeauna un antagonism funcțional.

4) ANTAGONISM FRAMACOKINETIC SAU INDIRECT

Vorbim de antagonism farmacocinetic sau indirect atunci când o substanță interferează cu farmacocinetica medicamentului (absorbție, metabolism și eliminare). De exemplu, pentru a fi mai absorbit, Aspirin ® are nevoie de un mediu cu pH acid, deci dacă luați bicarbonat de sodiu - deoarece mediul nu mai este acid - condițiile optime pentru absorbția „Aspirin®”. În acest caz, este vorba de o „interacțiune farmacocinetică relativă la absorbție, deoarece bicarbonatul antagonizează acidul acetilsalicilic, făcându-l pe acesta din urmă mai puțin absorbabil și mai puțin eficient. Cu toate acestea, poate exista și un antagonism legat de metabolism, datorită activității anumitor inductori enzimatici care modifică metabolismul altor medicamente, accelerând reacțiile de biotransformare. În cele din urmă, poate exista un antagonism legat de eliminarea medicamentului, așa cum se întâmplă în cazul probencidului, care antagonizează eliminarea penicilinei prin legarea de transportori care cauzează în mod normal secreția de penicilină în tubul renal. Prin urmare, este important să nu se asocieze termenul antagonism cu conceptul de reducere a efectului medicamentului, deoarece acest lucru nu este întotdeauna cazul.