Ingrediente active: buprenorfină
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg și 8 mg Comprimate sublinguale
De ce se utilizează buprenorfină - medicament generic? Pentru ce este?
Produs medicinal utilizat în dependența de droguri opioide.
Comprimatele sublinguale Buprenorphine Mylan Generics sunt utilizate ca parte a unui program de tratament medical, social și psihologic pentru pacienții cu dependență de opioide (narcotice).
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Buprenorfină - Medicament generic
Nu luați comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics dacă:
- sunteți alergic (hipersensibil) la buprenorfină sau la oricare dintre celelalte componente ale Buprenorfină Mylan Generics comprimate sublinguale
- aveți probleme severe de respirație
- aveți probleme hepatice severe sau dacă medicul dumneavoastră identifică această problemă care se dezvoltă în timpul tratamentului
- aveți „intoxicație cu alcool sau delirium tremens” („zguduituri” și halucinații)
- alăptează.
Comprimatele sublinguale Buprenorfină Mylan Generics nu trebuie utilizate la copii cu vârsta sub 15 ani.
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Buprenorfină - medicament generic
Aveți grijă deosebită cu comprimatele sublinguale Buprenorfină Mylan Generics
Spuneți medicului dumneavoastră dacă vi se aplică oricare dintre următoarele boli înainte de a începe tratamentul sau dacă se dezvoltă în timpul tratamentului, deoarece este posibil ca medicul dumneavoastră să aibă nevoie să vă reducă doza de buprenorfină sau să adăugați un alt tratament pentru a le controla:
- astm sau alte probleme respiratorii
- boli de ficat sau rinichi
- leziuni ale capului sau boli cerebrale recente
- scăderea tensiunii arteriale
- la bărbați: tulburări urinare (în special legate de „mărirea prostatei)
Utilizarea greșită, în special administrarea intravenoasă în doze mari, este periculoasă și poate fi fatală.
Unele persoane au murit din cauza insuficienței respiratorii (incapacitatea de a respira) deoarece au utilizat buprenorfină în mod incorect sau au luat în asociere cu alte medicamente depresive ale sistemului nervos central, cum ar fi alcoolul, benzodiazepinele (medicamente utilizate pentru tratarea anxietății sau tulburărilor de somn) sau a altor opioide.
Cazurile de leziuni hepatice severe acute au apărut într-un context de utilizare incorectă a medicamentului. Aceste leziuni se pot datora unor afecțiuni particulare, cum ar fi infecții virale (hepatită C cronică), abuz de alcool, anorexie sau combinații de medicamente (de exemplu: analogi nucleozidici antiretrovirali, aspirină, amiodaronă, izoniazidă, valproat). Dacă aveți simptome de oboseală severă, lipsa poftei de mâncare, mâncărime sau dacă pielea sau ochii vă par galbeni, vă rugăm să informați imediat medicul pentru a primi tratamentul adecvat.
Interacțiuni Care medicamente sau alimente pot modifica efectul Buprenorfinei - Medicament generic
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv cele obținute fără prescripție medicală. Înainte de a lua comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics, trebuie să spuneți medicului dumneavoastră dacă luați oricare dintre următoarele medicamente:
- benzodiazepine și alte medicamente utilizate pentru tratarea anxietății sau tulburărilor de somn
- alte medicamente cu proprietăți sedative, inclusiv antihistaminice sedative, anumite antidepresive și clonidină (un tratament pentru hipertensiune arterială, migrene și bufeuri de menopauză)
- analgezice puternice (analgezice opioide), medicamente pentru tuse care conțin substanțe legate de opioide și metadonă
- inhibitori ai monoaminooxidazei (un tip de antidepresiv)
- medicamente antipsihotice
- gestoden (un contraceptiv oral)
- medicamente pentru tratarea HIV / SIDA (inhibitori de protează), inclusiv indinavir, ritonavir și saquinavir
- antiepileptice (anticonvulsivante), inclusiv fenobarbital, carbamazepină și fenitoină
- antibiotice, inclusiv rifampicină, troleandomicină și ketoconazol (un tratament pentru infecții fungice)
- fenprocumonă (un medicament anticoagulant)
Utilizarea comprimatelor sublinguale Buprenorfină Mylan Generics cu alimente și băuturi
Nu consumați alcool când luați tratamentul cu Buprenorfină Mylan Generics. Alcoolul crește efectele sedative ale buprenorfinei, ceea ce poate face periculos conducerea și utilizarea utilajelor.
Avertismente Este important să știm că:
Acest medicament poate provoca:
- simptome de sevraj, dacă sunt luate înainte de șase ore, după utilizarea unui narcotic (morfină, heroină sau alte substanțe înrudite)
- somnolență, care poate fi agravată dacă beți alcool sau luați în același timp tranchilizante sau anxiolitice. Dacă vă simțiți somnolent, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje
- scăderea bruscă a tensiunii arteriale, care provoacă o senzație de amețeală dacă vă ridicați prea repede din poziția șezând sau culcat
- dependența de droguri
- o reacție pozitivă la testele "anti-doping" (sportivii trebuie să știe)
Pentru cei care desfășoară activități sportive: utilizarea medicamentului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și poate determina în orice caz teste antidoping pozitive.
Sarcina și alăptarea
Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.
Nu luați Buprenorfină Mylan Generics dacă sunteți gravidă, cu excepția cazului în care medicul dumneavoastră vă spune altfel
Nu luați Buprenorfină Mylan Generics dacă alăptați.
Conducerea vehiculelor și utilizarea utilajelor
Buprenorfina poate provoca somnolență, mai ales atunci când este administrată concomitent cu alcool sau cu anumite antidepresive. Dacă vă simțiți obosit, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje.
Informații importante despre unele componente ale comprimatelor sublinguale Buprenorfină Mylan Generics
Comprimatele sublinguale Buprenorfină Mylan Generics conțin lactoză. Dacă medicul dumneavoastră v-a spus că aveți o „intoleranță la unele zaharuri, contactați medicul înainte de a lua acest medicament.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează buprenorfină - medicament generic: Doze
Mod de administrare
Luați întotdeauna comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics exact așa cum vă recomandă medicul dumneavoastră. Dacă nu sunteți sigur, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Comprimatele trebuie administrate sublingual. Aceasta înseamnă că comprimatul trebuie așezat sub limbă și lăsat să se dizolve; durează 5 până la 10 minute pentru a se dizolva. Acesta este singurul mod în care trebuie luate comprimatele, care nu trebuie mestecate sau înghițite întregi, deoarece sunt ineficiente.
Dozare
Doza uzuală este:
Adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani: doza inițială este de 0,8 până la 4 mg, administrată o dată pe zi.
Pacienți care nu au fost supuși sevrajului: o doză de comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics la cel puțin 6 ore de la ultima administrare de opioide (narcotice) sau când apar primele semne ale sevrajului.
Pacienți care primesc metadonă: Înainte de a începe tratamentul cu buprenorfină, medicul trebuie să reducă doza de metadonă la maximum 30 mg / zi. Buprenorfina poate precipita simptome de sevraj la pacienții dependenți de metadonă.
În timpul tratamentului, medicul dumneavoastră poate crește doza de buprenorfină la o doză zilnică maximă unică de 24 mg, în funcție de răspunsul individual al pacientului. După o perioadă de tratament de succes, medicul poate reduce treptat doza. În funcție de starea medicală a persoanei, reducerea poate continua sub supraveghere medicală atentă până când medicamentul este complet eliminat.
Dacă uitați să luați comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics
Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza uitată. Discutați cu medicul dumneavoastră.
Dacă încetați să luați comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics
Oprirea bruscă a tratamentului poate duce la simptome de sevraj. Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la utilizarea acestui medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat un supradozaj de Buprenorfină - medicament generic
Dacă luați mai multe comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics decât ar trebui
Trebuie să mergeți sau să fiți însoțit imediat la camera de urgență sau la spital pentru tratament, spuneți imediat medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Buprenorfinei - medicament generic
Ca toate medicamentele, Buprenorfina Mylan Generics poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele.
Reacții adverse foarte frecvente (afectează mai mult de 1 din 10 pacienți):
- insomnie
- un sentiment general de slăbiciune
- sindromul de retragere
Reacții adverse frecvente (afectează mai puțin de 1 din 10, dar mai mult de 1 din 100 de pacienți):
- durere de cap
- leșin
- ameţeală
- anxietate
- nervozitate
- constipație
- greaţă
- A repetat
- tulburare de lacrimare
- nas curgator
- somnolenţă
- scăderea bruscă a tensiunii arteriale atunci când stați în picioare dintr-o poziție așezată sau întinsă
- transpiraţie
Reacții adverse mai puțin frecvente (afectează mai puțin de 1 din 100, dar mai mult de 1 din 1000 de pacienți):
- halucinații
- depresie respiratorie (dificultăți severe de respirație)
- probleme hepatice cu sau fără icter
- necroză hepatică (moartea celulelor hepatice)
Reacții adverse foarte rare (afectează mai puțin de 1 din 1000, dar mai mult de 1 din 10000 de pacienți):
- au fost raportate reacții de hipersensibilitate (alergice). Simptomele pot include erupții pe piele, urticarie și mâncărime. Dacă prezentați simptome ale unei reacții alergice severe (cum ar fi dificultăți de respirație, respirație șuierătoare, umflarea ochilor, buzelor, gâtului, limbii sau mâinilor), solicitați asistență medicală.
Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Expirare și reținere
A nu se lăsa la îndemâna și vederea copiilor.
Nu utilizați comprimate sublinguale Buprenorfină Mylan Generics după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii indicate.
Buprenorfină Mylan Generics 0,4 mg comprimate sublinguale: A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C.
Buprenorfină Mylan Generics 2 mg și 8 mg comprimate sublinguale: acest medicament nu necesită condiții speciale de temperatură de păstrare.
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate.
Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Termen limită "> Alte informații
Ce conține comprimatele sublinguale Buprenorfină Mylan Generics
- Ingredientul activ este buprenorfina (sub formă de clorhidrat de buprenorfină). Fiecare comprimat conține buprenorfină 0,4 mg, 2 mg sau 8 mg.
- Celelalte componente sunt: lactoză monohidrat, manitol, amidon de porumb, acid citric, citrat de sodiu, povidonă k30, stearat de magneziu, talc, silice coloidală anhidră.
Cum arată Buprenorfina Mylan Generics comprimate sublinguale și conținutul ambalajului
Buprenorfina Mylan Generics 0,4 mg comprimate sublinguale sunt comprimate sublinguale albe, rotunde, marcate cu „→” pe o față.
Comprimatele sublinguale de buprenorfină Mylan Generics 2 mg sunt comprimate sublinguale albe, rotunde, marcate cu „2” pe o față și „→” pe cealaltă față.
Comprimatele sublinguale de 8 mg de Buprenorfină Mylan Generics sunt comprimate sublinguale albe, rotunde, marcate cu „8” pe o față și „→” pe cealaltă față.
Medicamentul este disponibil în blistere ambalate în cutii cu 7 sau 28, 30 sau 70 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA MEDICAMENTULUI -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG COMPRIMATE SUBLINGUE
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ -
Fiecare comprimat sublingual conține 0,4 mg de buprenorfină (sub formă de clorhidrat de buprenorfină).
Excipient: fiecare comprimat conține 17,82 mg lactoză.
Fiecare comprimat sublingual conține 2 mg de buprenorfină (sub formă de clorhidrat de buprenorfină).
Excipient: fiecare comprimat conține 30,51 mg lactoză.
Fiecare comprimat sublingual conține 8 mg de buprenorfină (sub formă de clorhidrat de buprenorfină).
Excipient: fiecare comprimat conține lactoză 28,43 mg.
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ -
Tabletă sublinguală.
Tabletă neacoperită, albă, rotundă, biconvexă cu „→” imprimată pe o față.
Comprimate neacoperite, albe, rotunde, biconvexe, cu „2” imprimat pe o față și „→” imprimat pe cealaltă față.
Comprimate neacoperite, albe, rotunde, biconvexe, cu „8” imprimat pe o față și „→” imprimat pe cealaltă față
04.0 INFORMAȚII CLINICE -
04.1 Indicații terapeutice -
Tratamentul de substituție pentru dependența de droguri opioide ca parte a unui tratament medical, social și psihologic.
04.2 Doze și mod de administrare -
Tratamentul trebuie utilizat la adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani care au fost de acord să fie tratați pentru dependența de droguri.
Când începe un tratament cu buprenorfină, medicul trebuie să fie conștient de profilul agonist parțial al buprenorfinei și trebuie să știe că această substanță poate precipita sindromul de sevraj la pacienții dependenți de opioizi.
Înainte de a începe tratamentul, trebuie luat în considerare tipul de dependență de opioide (adică dacă pacientul folosește opioide cu acțiune rapidă sau cu acțiune lungă), cât timp a trecut de la ultima utilizare a opioidelor și gradul de dependență de opioide. , inducerea cu buprenorfină trebuie efectuată atunci când apar semne clare și obiective de abstinență.
Administrarea este sublinguală. Medicii trebuie să-și sfătuiască pacienții că administrarea sublinguală este singura cale de administrare eficientă și sigură pentru acest medicament.Comprimatul trebuie ținut sub limbă până se dizolvă complet, ceea ce durează 5 până la 10 minute pentru a se dizolva.
Înainte de a începe terapia, se recomandă efectuarea testelor normale ale funcției hepatice și documentarea prezenței hepatitei virale. Pacienții care au testat pozitiv hepatita virală, pacienții tratați concomitent (vezi pct. 4.5) și / sau pacienții cu disfuncție hepatică existentă prezintă riscul de progresie accelerată a leziunii hepatice. Monitorizarea regulată a funcției hepatice (vezi pct. 4.4).
Terapia de inducție
Doza inițială este de 0,8 mg până la 4 mg, administrată ca doză zilnică unică.
• Pentru dependenții de opioide care nu au fost supuși retragerii: o doză de comprimate de buprenorfină administrată sublingual la cel puțin 6 ore după ultimul aport de opioide sau când apar primele semne de întrerupere.
• Pentru pacienții care primesc metadonă: înainte de a începe terapia cu buprenorfină, doza de metadonă trebuie redusă la maximum 30 mg / zi. Buprenorfina poate precipita simptome de sevraj la pacienții dependenți de metadonă.
Reglarea dozei și terapia de întreținere:
doza de buprenorfină trebuie crescută progresiv în funcție de efectul clinic al pacientului individual și doza maximă unică zilnică nu trebuie să depășească 24 mg. Doza este titrată în funcție de reevaluarea stării clinice și psihologice a pacientului.
În prima perioadă de tratament, se recomandă o distribuție zilnică a buprenorfinei. Ulterior, odată ce pacientul s-a stabilizat, se poate furniza o cantitate de medicament care să fie împărțită în câteva zile de tratament (limitat la maximum 7 zile sau conform reglementărilor locale).
Reducerea dozei și întreruperea tratamentului:
după ce a fost atinsă o perioadă de stabilizare satisfăcătoare, doza poate fi redusă treptat la o doză mai mică de întreținere; la unii pacienți, atunci când se consideră adecvat, tratamentul poate fi întrerupt. Disponibilitatea comprimatelor sublinguale în doze de 0,4 mg, 2 mg și, respectiv, 8 mg, permite o titrare descendentă a dozei. La sfârșitul tratamentului cu buprenorfină, pacienții trebuie monitorizați pentru posibilitatea recidivei.
Pacienți cu insuficiență hepatică :
nu se cunoaște efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii buprenorfinei. Deoarece buprenorfina este metabolizată extensiv, nivelurile plasmatice ale medicamentului sunt probabil mai mari la pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă.
Pacienți cu insuficiență renală :
nu este necesară nicio modificare a dozei de buprenorfină la pacienții cu insuficiență renală. Se recomandă prudență la stabilirea dozei pacienților cu insuficiență renală severă (CLcr
04.3 Contraindicații -
- Hipersensibilitate la buprenorfină sau la oricare dintre excipienți
- Copii și adolescenți cu vârsta sub 15 ani
- Insuficiență respiratorie severă
- Insuficiență hepatică severă
- Alcoolism acut sau delirium tremens
- Alăptarea
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare -
Din cauza lipsei de informații cu privire la utilizarea medicamentului la adolescenți (15-18 ani), buprenorfina trebuie utilizată cu precauție în această grupă de vârstă.
Avertizări
Buprenorfina este recomandată numai pentru tratamentul dependenței de droguri opioide. De asemenea, se recomandă ca tratamentul să fie prescris de un medic care garantează un tratament cuprinzător al pacientului dependent de droguri.
- Medicul trebuie să ia în considerare riscul abuzului și abuzului (de exemplu, administrarea intravenoasă), în special la începutul tratamentului.
- Deviere: Diversiunea se referă la introducerea buprenorfinei sublinguale pe piața ilicită fie de către pacienți, fie de către persoanele care obțin medicamentul prin furt de la pacienți sau farmacii. Această diversiune poate duce la noi dependenți care utilizează buprenorfina sublinguală ca medicament primar cu risc de supradozaj, răspândire a infecțiilor virale care sunt transmise de sânge, depresie respiratorie și leziuni hepatice.
- Precipitația sindromului de sevraj: Atunci când începeți un tratament cu buprenorfină sublinguală, medicul trebuie să fie conștient de profilul agonist parțial al buprenorfinei și ar trebui să știe că această substanță poate precipita sindromul de sevraj la pacienții cu dependență de opioide, mai ales dacă este administrat înainte de expirarea a 6 ore. " ultima utilizare a heroinei sau a altor opioide cu acțiune rapidă sau dacă este administrată înainte de trecerea a 24 de ore de la ultima doză de metadonă. " În schimb, simptomele de sevraj pot fi asociate, de asemenea, cu o dozare suboptimă.
Riscul unor evenimente adverse grave, cum ar fi „supradozajul sau întreruperea tratamentului”, este mai mare dacă pacientul ia doze prea mici de buprenorfină sublinguală și continuă să trateze singure simptomele de sevraj cu opioide, alcool sau alte sedative-hipnotice, în special benzodiazepine. .
-Dependență: Buprenorfina este un agonist parțial al receptorilor opioizi mu și administrarea sa cronică produce dependență de acest tip de opioid. Întreruperea tratamentului poate duce la întârzierea abstinenței.
- Depresie respiratorieUnele decese au fost raportate din cauza depresiei respiratorii, în special atunci când medicamentul a fost utilizat în asociere cu benzodiazepine (vezi pct. 4.5) sau când buprenorfina nu a fost utilizată conform indicațiilor.
- Hepatită, evenimente hepaticeAu fost raportate cazuri de leziuni hepatice acute la persoanele dependente de opioide, atât în studiile clinice, cât și în rapoartele de evenimente adverse după punerea pe piață. Anomaliile variază de la creșteri tranzitorii asimptomatice ale transaminazelor hepatice la rapoarte de caz de insuficiență hepatică. În multe cazuri, prezența unor anomalii ale enzimelor hepatice preexistente, o „infecție cu virusul hepatitei B sau hepatitei C”, utilizarea concomitentă a altor medicamente potențial toxice pentru ficat (aspirină, amiodaronă, inhibitori de protează, izoniazidă ...) și consumul continuu de droguri intravenoase poate juca un rol cauzal sau contribuabil. Acești factori de bază trebuie luați în considerare înainte de prescrierea buprenorfinei sublinguale și în timpul tratamentului. Când se suspectează un eveniment hepatic de cauză necunoscută, este necesară o evaluare suplimentară. Dacă se presupune că buprenorfina este cauza necroză hepatică sau icter, medicamentul trebuie întrerupt cât de repede este permis de starea clinică a pacientului.funcția ficatului la intervale regulate.
- Ajustările dozei trebuie făcute cu precauție la pacienții care utilizează inhibitori ai CYP3A4, deoarece inhibitorii CYP3A4 pot crește concentrațiile plasmatice de buprenorfină (vezi pct. 4.5). Pacienții care utilizează inhibitori ai CYP3A4 pot fi tratați cu doze mai mici.
- Acest medicament poate provoca somnolență, care poate fi agravată de alte medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi alcoolul, tranchilizantele, sedativele și hipnoticele (vezi pct. 4.5).
- Acest medicament poate provoca hipotensiune ortostatică.
- Sportivii trebuie să fie conștienți de faptul că acest medicament poate provoca o reacție pozitivă la testele de dopaj.
Utilizare pediatrică
Nu există informații la copiii cu vârsta sub 15 ani; prin urmare, buprenorfina nu trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 15 ani.
Precauții de utilizare
Acest medicament trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu:
• astm sau insuficiență respiratorie (cazuri de depresie respiratorie au fost raportate cu buprenorfină);
• insuficiență renală (20% din doza administrată este excretată prin rinichi; prin urmare, eliminarea prin rinichi poate deveni mai lungă);
• insuficiență hepatică (metabolismul hepatic al buprenorfinei poate fi afectat);
• Ca și în cazul altor opioide, este necesară prudență la pacienții care utilizează buprenorfină și care au traumatisme craniene, presiune intracraniană crescută, hipotensiune arterială, hipertrofie prostatică sau strictură uretrală.
Excipient:
acest medicament conține lactoză. Pacienți cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de Lapp lactaza sau malabsorbția glucozei-galactozei, nu ar trebui să ia acest medicament.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune -
Buprenorfina nu trebuie administrată împreună cu băuturi alcoolice sau medicamente care conțin alcool. Alcoolul crește efectul sedativ al buprenorfinei (vezi pct. 4.7).
Buprenorfina trebuie utilizată cu precauție împreună cu:
• Benzodiazepine: această combinație poate potența depresia respiratorie de origine centrală cu risc de deces; prin urmare, titrarea dozei trebuie efectuată individual și pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. De asemenea, trebuie luat în considerare riscul abuzului de droguri (vezi pct. 4.4).
• Alți depresivi ai sistemului nervos central; alți derivați opioizi (de exemplu, metadonă, analgezice și antitusive); anumiți antidepresivi, antagoniști sedativi ai receptorilor H1, barbiturice, anxiolitice, altele decât benzodiazepinele, neurolepticele, clonidina și substanțele conexe. Această asociere crește depresia sistemului nervos central.
• Inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO). Posibilă potențare a efectelor opioidelor, pe baza experienței cu morfina.
• Până în prezent, nu s-au observat interacțiuni relevante cu cocaina, substanța cea mai frecvent utilizată de dependenții polidrog în asociere cu opioide.
A fost raportată o interacțiune suspectă între injecția de buprenorfină și fenprocumon, ceea ce a condus la dezvoltarea purpurei.
Un studiu privind interacțiunea dintre buprenorfină și ketoconazol (un inhibitor puternic al CYP3A4) a arătat o creștere a Cmax și ASC a buprenorfinei (aproximativ 70% și respectiv 50%) și o creștere, într-o măsură mai mică, a metabolitului medicamentului, norbuprenorfină Pacienții cărora li se administrează buprenorfină trebuie monitorizați îndeaproape, iar doza de buprenorfină trebuie redusă la jumătate la inițierea tratamentului cu ketoconazol.
Deși nu sunt disponibile date din studiile clinice, utilizarea altor inhibitori ai CYP3A4 (cum ar fi gestodenul, troleandomicina și inhibitorii proteazei HIV ritonavir, indinavir și saquinavir) pot crește nivelurile de expunere la buprenorfină și norbuprenorfină și ar trebui luată în considerare o reducere similară a dozei atunci când inițierea tratamentului.
Nu a fost studiată interacțiunea buprenorfinei cu inductorii CYP3A4 și, prin urmare, se recomandă monitorizarea atentă a pacienților cărora li se administrează buprenorfină dacă aceștia iau concomitent inductori enzimatici (de exemplu, fenobarbital, carbamazepină, fenitoină, rifampicină). iar doza de buprenorfină trebuie crescută corespunzător dacă pacienții raportează un beneficiu mai mic al buprenorfinei sau dacă simptomele de sevraj din drogurile ilicite revin.
04.6 Sarcina și alăptarea -
Sarcina
În prezent, există date insuficiente la om pentru a evalua efectele fetotoxice sau malformative potențiale ale buprenorfinei administrate în timpul sarcinii.
La sfârșitul sarcinii, dozele mari, deși pentru o perioadă scurtă de timp, pot induce depresie respiratorie la nou-născuți. În ultimul trimestru de sarcină, utilizarea cronică a buprenorfinei poate fi responsabilă pentru sindromul de sevraj la nou-născuți. Prin urmare, buprenorfina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii decât dacă starea clinică a femeii necesită tratament cu buprenorfină și beneficiile potențiale justifică potențialul. la făt.
Alăptarea
După cum se arată în studiile la șobolani, buprenorfina poate inhiba lactația și producția de lapte. De asemenea, deoarece buprenorfina trece în laptele matern, alăptarea este contraindicată.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje -
Buprenorfina poate provoca somnolență, mai ales atunci când este luată împreună cu alcool sau deprimante ale sistemului nervos central. De aceea, pacienții trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje (vezi pct. 4.5).
04.8 Efecte nedorite -
Apariția efectelor nedorite depinde de pragul de toleranță al pacientului individual, care la dependenții de droguri este mai mare decât cel prezent în populația generală.
Efectele nedorite sunt definite în mod convențional în funcție de frecvența lor, după cum urmează:
foarte frecvente (≥1 / 10); frecvente (≥ 1/100 până la
* În unele cazuri de utilizare abuzivă a medicamentului pe cale intravenoasă, au fost raportate reacții locale, uneori septice și hepatită acută potențial severă (vezi pct. 4.4).
04.9 Supradozaj -
În caz de supradozaj, trebuie luate măsuri generale de susținere care includ o monitorizare atentă a stării cardiace și respiratorii a pacientului. Simptomul major care necesită intervenție este depresia respiratorie care poate duce la stop respirator și moarte. Dacă pacientul vomită, trebuie prevenită aspirarea vărsăturilor.
Tratament: tratamentul simptomatic al depresiei respiratorii trebuie instituit după măsuri normale de terapie intensivă. O cale respiratorie brevetată trebuie asigurată și trebuie menținută ventilația asistată sau controlată. Pacientul trebuie transferat într-un mediu în care sunt disponibile toate echipamentele de resuscitare. Se recomandă utilizarea unui antagonist opioid (cum ar fi naloxona), deși efectul său în inversarea simptomelor respiratorii ale buprenorfinei este modest comparativ cu efectele sale asupra opioidelor agoniste complete.
Durata lungă de acțiune a buprenorfinei trebuie luată în considerare atunci când se determină durata tratamentului necesară pentru a inversa efectele supradozajului.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE -
05.1 "Proprietăți farmacodinamice -
Grupa farmacoterapeutică: medicamente utilizate în dependența de opioide.
Codul ATC: N07 BC01.
Buprenorfina este un agonist / antagonist opioid parțial care se leagă de receptorii µ (mu) și κ (kappa) din creier. Acțiunea sa în tratamentul de întreținere a opioidelor este atribuită legării sale reversibile lent la receptorii µ, care, pe o perioadă lungă de timp, minimizează nevoia de droguri la un dependent.
În timpul studiilor clinice de farmacologie la subiecți dependenți de opioizi, buprenorfina a demonstrat un efect plafon asupra mai multor parametri, inclusiv starea de spirit pozitivă, „efectul bun” și depresia respiratorie.
05.2 "Proprietăți farmacocinetice -
Absorbţie
Când este administrat pe cale orală, buprenorfina suferă metabolizare hepatică de primă trecere cu N-dezalchilare și glucuroconjugare în intestinul subțire. Prin urmare, utilizarea acestui medicament pe cale orală este inadecvată.
Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 90 de minute după administrarea sublinguală, iar raportul maxim de concentrație doză este liniar, între 2 mg și 16 mg.
Distribuție
Absorbția buprenorfinei este urmată de o fază de distribuție rapidă și un timp de înjumătățire cuprins între 2 și 5 ore.
Metabolism și eliminare
Buprenorfina este metabolizată oxidativ prin 14-N-dezalchilare în N-desalchil-buprenorfină (cunoscută și sub numele de norbuprenorfină) prin citocromul P450 CYP3A4 și prin glucuroconjugarea moleculei părinte și a metabolitului dezalchilat. Norbuprenorfina este un agonist al receptorului µ (mu) cu activitate intrinsecă slabă.
Eliminarea buprenorfinei este bi- sau tri-exponențială, cu o fază lungă de eliminare terminală cuprinsă între 20 și 25 de ore, explicată parțial prin reabsorbția buprenorfinei după hidroliza intestinală a derivatului conjugat și parțial prin natura extrem de lipofilă a moleculei.
Buprenorfina este eliminată în esență prin fecale prin excreția biliară a metaboliților glucuroconjugați (80%), în timp ce restul este eliminat în urină.
05.3 Date preclinice de siguranță -
Toxicitatea acută a buprenorfinei la șoareci și șobolani a fost determinată după administrarea orală și parenterală. Dozele letale medii (DL50) la șoareci au fost de 26, 94 și 261 mg / kg pentru administrare intravenoasă, intraperitoneală și, respectiv, orală. Valorile LD50 la șobolan au fost de 35, 243 și 600 mg / kg pentru administrare intravenoasă, intraperitoneală și, respectiv, orală.
Administrarea continuă de buprenorfină subcutanată timp de o lună la câinii beagle, orală timp de o lună la maimuțele rhesus și intramusculară timp de șase luni la șobolani și babuini a demonstrat niveluri remarcabil de scăzute de țesut și toxicitate biochimică.
Pe baza studiilor de teratogenitate la șobolani și iepuri, sa concluzionat că buprenorfina nu este nici embriotoxică, nici teratogenă și nu are efecte marcate asupra potențialului de înțărcare. Nu au existat efecte adverse asupra fertilității sau funcției generale de reproducere a șobolanilor, deși la cea mai mare doză intramusculară (5 mg / kg / zi) mamele au avut unele dificultăți la naștere, iar mortalitatea neonatală a fost ridicată.
Studiile la șobolani și iepuri au arătat toxicitate fetală, inclusiv pierderea post-implantare. Mai mult, administrarea orală la mame în doze mari în timpul gestației și alăptării a dus la o ușoară întârziere în dezvoltarea unor funcții neurologice (reflexul de redresare a suprafeței și răspunsul la tresărire) la șobolanii nou-născuți.
La câini, după 52 de săptămâni de administrare orală de 75 mg / kg / zi, a apărut o hiperplazie a căilor biliare de la minim la moderat cu fibroză peribială asociată.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE -
06.1 Excipienți -
Lactoză monohidrat,
manitol,
amidon de porumb,
acid citric anhidru,
citrat de sodiu,
povidonă K30,
stearat de magneziu,
talc,
silice coloidală anhidră.
06.2 Incompatibilitate "-
Nu se aplică.
06.3 Perioada de valabilitate "-
2 ani.
06.4 Precauții speciale pentru depozitare -
[0,4 mg] A nu se păstra la temperaturi peste 25 ° C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate.
[2 mg și 8 mg] Acest medicament nu necesită condiții speciale de temperatură de păstrare. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului -
Blistere din PVC / aluminiu.
Pachete de 7, 28, 30 și 70 de comprimate sublinguale.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare -
Fără cerințe speciale.
07.0 DEȚINĂTORUL „AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ” -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ -
039747011 - "0,4 MG COMPRIMATE SUBLINGUE" 7 COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039747023 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 MG COMPRIMATE SUBLINGUE" 30 COMPRIMATE ÎN BLISTER DIN PVC / AL
039747047 - "0,4 MG COMPRIMATE SUBLINGUE" 70 COMPRIMATE ÎN PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI -
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI -
Ianuarie 2011
