Ingrediente active: Vardenafil
Levitra 5 mg comprimate filmate
Pachetele Levitra sunt disponibile pentru pachete:- Levitra 5 mg comprimate filmate
- Levitra 10 mg comprimate filmate
- Levitra 20 mg comprimate filmate
- Levitra 10 mg comprimate orodispersabile
De ce se utilizează Levitra? Pentru ce este?
Levitra conține vardenafil, care aparține unei clase de medicamente numite inhibitori de fosfodiesterază tip 5. Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratarea disfuncției erectile la bărbații adulți, o afecțiune care duce la dificultăți în obținerea sau menținerea erecției.
Cel puțin unul din zece bărbați are ocazional dificultăți în obținerea sau menținerea unei erecții. Poate fi din cauza unor cauze fizice sau psihologice sau a unei combinații a celor două. Oricare ar fi cauza, nu este reținut suficient sânge în penis pentru a permite și menține erecția. "erecție, datorită modificărilor mușchilor și vaselor de sânge.
Levitra funcționează numai în prezența stimulării sexuale. Medicamentul reduce acțiunea substanței chimice în organism, ceea ce determină oprirea erecției. Levitra vă permite să realizați și să mențineți o erecție suficient de lungă pentru ca actul sexual să se încheie satisfăcător.
Contraindicații Când nu trebuie utilizat Levitra
Nu luați Levitra
- Dacă sunteți alergic la vardenafil sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la punctul 6). Semnele unei reacții alergice includ erupții cutanate, mâncărime, umflarea feței sau a buzelor și respirație.
- Dacă luați medicamente care conțin nitrați, cum ar fi glicerol trinitrat pentru angina pectorală, sau surse de oxid nitric, cum ar fi nitritul de amil. Utilizarea acestor medicamente împreună cu Levitra vă poate afecta în mod periculos tensiunea arterială.
- Dacă luați ritonavir sau indinavir, medicamente utilizate pentru tratarea infecțiilor cu virusul imunodeficienței umane (HIV).
- Dacă aveți peste 75 de ani și luați ketoconazol sau itraconazol, medicamente antifungice.
- Dacă aveți probleme severe cu inima sau ficatul.
- Dacă sunteți dializat la rinichi.
- Dacă ați avut recent un accident vascular cerebral sau un atac de cord.
- Dacă aveți sau ați avut vreodată tensiune arterială scăzută.
- Dacă familia dumneavoastră are antecedente de boli degenerative ale ochilor (cum ar fi retinita pigmentară).
- Dacă ați avut vreodată o afecțiune caracterizată prin pierderea vederii din cauza deteriorării nervului optic din cauza aportului insuficient de sânge, cunoscută sub numele de neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică (NAION).
Precauții pentru utilizare Ce trebuie să știți înainte de a lua Levitra
Avertismente și precauții
Discutați cu medicul dumneavoastră sau farmacistul înainte de a lua Levitra.
Aveți grijă deosebită cu Levitra
- Dacă aveți probleme cu inima. Activitatea sexuală poate fi riscantă pentru ea.
- Dacă suferiți de bătăi neregulate ale inimii (aritmie cardiacă) sau boli cardiace moștenite care modifică electrocardiograma.
- Dacă aveți o afecțiune fizică care provoacă modificări ale formei penisului. Acestea includ afecțiuni numite închinare, boala Peyronie și fibroza corpului cavernos.
- Dacă aveți o boală care poate provoca erecții persistente (priapism), cum ar fi anemia falciformă, mielom multiplu sau leucemie.
- Dacă aveți ulcere gastrice (numite și ulcere gastrice sau peptice).
- Dacă aveți o tulburare de sângerare (cum ar fi hemofilia).
- Dacă utilizați alte tratamente pentru dificultăți de erecție, inclusiv comprimate orodispersabile Levitra (vezi secțiunea Alte medicamente și Levitra).
- Dacă observați scăderea bruscă sau pierderea vederii, opriți administrarea Levitra și contactați imediat medicul dumneavoastră.
Copii și adolescenți
Levitra nu este destinat utilizării de către copii sau adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Interacțiuni Ce medicamente sau alimente pot schimba efectul Levitra
Alte medicamente și Levitra
Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă utilizați, ați utilizat recent sau ați putea utiliza orice alte medicamente, chiar și cele fără prescripție medicală.
Unele medicamente pot provoca probleme, în special acestea:
- Azotați, medicamente pentru angină pectorală sau surse de oxid nitric, cum ar fi nitritul de amil. Utilizarea acestor medicamente împreună cu Levitra ar putea afecta în mod periculos tensiunea arterială. Nu luați Levitra și consultați un medic.
- Medicamente pentru tratarea aritmiei, precum chinidina, procainamida, amiodarona sau sotalolul
- Ritonavir sau indinavir, medicamente pentru HIV. Nu luați Levitra și consultați un medic.
- Ketoconazol sau itraconazol, medicamente antifungice.
- Eritromicină sau claritromicină, antibiotice macrolide.
- Alfa-blocante, un tip de medicament utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale și a măririi prostatei (cum ar fi hiperplazia benignă de prostată).
Nu utilizați comprimate filmate Levitra în combinație cu alte tratamente pentru disfuncții erectile, inclusiv comprimate orodispersabile Levitra.
Levitra cu alimente și băuturi
- Puteți lua Levitra cu sau fără alimente - dar de preferință nu după o masă grasă sau bogată în grăsimi, deoarece acest lucru poate întârzia efectul acestuia.
- Nu beți suc de grapefruit în timp ce luați Levitra. Poate interfera cu efectul medicamentului.
- Băuturile alcoolice pot agrava dificultățile de erecție.
Avertismente Este important să știm că:
Sarcina și alăptarea
Levitra nu este destinat utilizării de către femei.
Conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor La unii oameni
Levitra vă poate ameți sau vă poate schimba vederea. Dacă vă simțiți amețit sau aveți probleme cu vederea după ce ați luat Levitra, nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje sau utilaje.
Doză, metodă și timp de administrare Cum se utilizează Levitra: Doze
Luați întotdeauna acest medicament exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră. Dacă aveți dubii, consultați medicul sau farmacistul. Doza recomandată este de 10 mg.
Luați un comprimat Levitra cu aproximativ 25-60 de minute înainte de activitatea sexuală. Dacă sunteți stimulat sexual, veți putea face o erecție încă din 25 de minute și până la patru până la cinci ore după ce ați luat Levitra.
Înghițiți un comprimat cu un pahar cu apă
Nu luați Levitra comprimate filmate împreună cu orice altă formulare de Levitra.
Nu luați Levitra mai mult de o dată pe zi.
Dacă aveți impresia că efectul Levitra este prea puternic sau prea slab, discutați cu medicul dumneavoastră. Este posibil să vă sfătuiască să luați o formulare alternativă de Levitra cu o concentrație diferită, pe baza efectului pe care medicamentul îl are asupra dumneavoastră.
Supradozaj Ce trebuie făcut dacă ați luat o supradoză de Levitra
Dacă luați mai mult Levitra decât ar trebui
Pacienții care iau prea mult Levitra pot avea mai multe efecte secundare sau dureri lombare severe. Dacă luați mai mult Levitra decât trebuie, consultați medicul dumneavoastră.
Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.
Efecte secundare Care sunt efectele secundare ale Levitra
Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, deși nu apar la toate persoanele. Efectele sunt în mare parte ușoare sau moderate.
Unii pacienți au raportat scăderea parțială, bruscă, temporară sau permanentă sau pierderea vederii la unul sau la ambii ochi. Nu mai luați Levitra și contactați imediat medicul dumneavoastră.
A fost raportată o „scădere bruscă sau pierderea auzului”.
Probabilitatea producerii unui efect secundar este descrisă de următoarele categorii:
Foarte comun
poate afecta mai mult de 1 din 10 utilizatori
- Durere de cap
uzual
poate afecta până la 1 din 10 utilizatori
- Ameţeală
- Flushes
- Nas curgător sau înfundat
- Digestie proastă
Mai puțin frecvente
poate afecta până la 1 din 100 de utilizatori
- Umflarea pielii și a mucoaselor, inclusiv umflarea feței, a buzelor sau a gâtului
- Tulburari ale somnului
- Amorțeală și percepție tactilă scăzută
- Somnolenţă
- Efecte asupra vederii; ochi roșii, efecte asupra percepției culorii, dureri și disconfort ocular,
- Sunete în urechi; vertij
- Bătăi rapide ale inimii sau bătăi inimii
- Șuierătoare
- Nas umplut
- Reflux acid, gastrită, dureri abdominale, diaree, vărsături; greață, gură uscată
- Niveluri crescute de enzime hepatice în sânge
- Erupție cutanată, piele roșie
- Durere în spate sau mușchi, niveluri crescute ale unei enzime musculare (creatin fosfokinază) în sânge, rigiditate musculară
- Erecții prelungite
- Malaise
Rar
poate afecta până la 1 din 1.000 de utilizatori
- Inflamația ochilor (conjunctivită)
- Reactie alergica
- Anxietate
- Leșin
- Amnezie
- Convulsie
- Presiune crescută în ochi (glaucom), lacrimare crescută
- Efecte asupra inimii (cum ar fi infarctul, bătăile inimii modificate sau angina pectorală)
- Tensiune arterială crescută sau scăzută
- Sângerări nazale
- Efect asupra rezultatelor testelor funcției hepatice
- Sensibilitatea pielii la lumina soarelui
- Erecții dureroase
- Dureri în piept
Foarte rare sau necunoscute:
poate afecta mai puțin de 1 din 10.000 de utilizatori sau frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile
- Sânge în urină (hematurie)
- Sângerare peniană (hemoragie peniană)
- Prezența sângelui în material seminal (hematospermie)
Raportarea efectelor secundare
Dacă manifestați orice reacții adverse, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului, inclusiv orice reacții adverse posibile care nu sunt enumerate în acest prospect. De asemenea, puteți raporta reacțiile adverse direct prin intermediul sistemului național de raportare enumerat în Anexa V. Raportând reacțiile adverse puteți contribui la furnizarea mai multor informații cu privire la siguranța acestui medicament.
Expirare și reținere
Nu lăsați acest medicament la vederea și îndemâna copiilor.
Nu utilizați acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după „EXP”. Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.
Nu aruncați niciun medicament pe calea apei uzate sau a deșeurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să aruncați medicamentele pe care nu le mai utilizați. Acest lucru va ajuta la protejarea mediului.
Compoziție și formă farmaceutică
Ce conține Levitra
- Ingredientul activ este vardenafilul. Fiecare comprimat conține 5 mg vardenafil (sub formă de clorhidrat).
- Celelalte componente sunt: Miezul tabletei: crospovidonă, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, silice coloidală anhidră. Acoperire cu film: macrogol 400, hipromeloză, dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172), oxid de fier roșu (E172).
Cum arată Levitra și conținutul ambalajului
Levitra 5 mg se prezintă sub formă de comprimate filmate portocalii, marcate cu crucea BAYER pe o parte și concentrația pe cealaltă. Pachetele de 2, 4, 8, 12 sau 20 de comprimate sunt disponibile în blistere. dimensiunile sunt comercializate.
Prospect sursă: AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Conținut publicat în ianuarie 2016. Este posibil ca informațiile prezente să nu fie actualizate.
Pentru a avea acces la cea mai actualizată versiune, este recomandabil să accesați site-ul web AIFA (Agenția italiană pentru medicamente). Declinare de responsabilitate și informații utile.
01.0 DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
LEVITRA 5 MG COMPRIMATE ÎNVOLTITE CU FILM
02.0 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 5 mg vardenafil (sub formă de clorhidrat).
Pentru lista completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat.
Comprimate rotunde portocalii, marcate cu crucea BAYER pe o parte și „5” pe cealaltă.
04.0 INFORMAȚII CLINICE
04.1 Indicații terapeutice
Tratamentul disfuncției erectile la bărbații adulți. Disfuncția erectilă este incapacitatea de a realiza sau menține o erecție adecvată pentru o activitate sexuală satisfăcătoare.
Stimularea sexuală este necesară pentru ca Levitra să fie eficientă.
04.2 Doze și mod de administrare
Dozare
Utilizare la bărbați adulți
Doza recomandată este de 10 mg, după cum este necesar, care trebuie luată cu 25 până la 60 de minute înainte de activitatea sexuală. Pe baza eficacității și tolerabilității, doza poate fi crescută la 20 mg sau scăzută la 5 mg. Doza maximă recomandată este de 20 mg. Produsul nu trebuie administrat mai mult de o dată pe zi. Levitra poate fi luat cu sau fără mese. Dacă este luat cu o masă bogată în grăsimi, efectul poate fi întârziat (vezi pct. 5.2).
Categorii speciale de pacienți
Vârstnici (≥65 ani)
Nu sunt necesare ajustări ale dozelor la pacienții vârstnici. Cu toate acestea, o creștere a dozei maxime de 20 mg trebuie luată în considerare cu atenție, pe baza tolerabilității individuale (vezi pct. 4.4 și 4.8).
Afectarea funcției hepatice
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată (Child-Pugh A-B) trebuie luată în considerare o doză inițială de 5 mg. Pe baza tolerabilității și eficacității, doza poate fi ulterior crescută. Doza maximă recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh B) este de 10 mg (vezi pct. 4.3 și 5.2).
Afectarea funcției renale
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei
Populația pediatrică
Levitra nu este indicat persoanelor cu vârsta sub 18 ani. Nu există nicio indicație pentru utilizarea Levitra la copii.
Utilizare la pacienții tratați cu alte medicamente
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3A4
Atunci când este utilizat în asociere cu inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi eritromicina sau claritromicina, doza de vardenafil nu trebuie să depășească 5 mg (vezi pct. 4.5).
Mod de administrare
Pentru uz oral.
04.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Administrarea concomitentă de vardenafil cu nitrați sau surse de oxid nitric (cum ar fi nitritul de amil) sub orice formă este contraindicată (vezi pct. 4.5 și 5.1).
Levitra este contraindicat la pacienții care au pierdut vederea la un ochi din cauza neuropatiei optice ischemice anterioare non-arteritice (NAION), indiferent dacă acest eveniment a fost sau nu legat de utilizarea anterioară a unui inhibitor al fosfodiesterazei 5 (PDE5).) (Vezi secțiunea 4.4).
Medicamentele indicate pentru tratamentul disfuncției erectile nu trebuie utilizate la persoanele cărora nu le este recomandată activitatea sexuală (de exemplu, pacienții cu tulburări cardiovasculare severe, cum ar fi angina instabilă sau insuficiența cardiacă severă [clasa III sau IV conform New York Heart Association ]).
Siguranța vardenafilului nu a fost studiată la pacienții cu următoarele afecțiuni și, prin urmare, utilizarea acestuia este contraindicată până când nu sunt disponibile informații suplimentare:
- insuficiență hepatică severă (Child-Pugh C),
- insuficiență renală în stadiul final care necesită dializă,
- hipotensiune arterială (tensiune arterială
- antecedente recente de accident vascular cerebral sau infarct miocardic (în ultimele 6 luni),
- angină instabilă și tulburări degenerative ereditare cunoscute ale retinei, cum ar fi retinita pigmentară.
Utilizarea concomitentă a vardenafilului și a inhibitorilor puternici ai CYP3A4 ketoconazol și itraconazol (forme orale) este contraindicată la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.
Utilizarea concomitentă a vardenafilului și a inhibitorilor de protează HIV precum ritonavir și indinavir este contraindicată, deoarece aceștia sunt inhibitori foarte puternici ai CYP3A4 (vezi pct. 4.5).
04.4 Avertismente speciale și precauții adecvate pentru utilizare
Înainte de a lua în considerare tratamentul medicamentos, ar trebui să se facă un istoric și o examinare fizică pentru a diagnostica disfuncția erectilă și a determina cauzele potențiale ale acesteia.
Înainte de a iniția orice tratament pentru disfuncția erectilă, medicii vor trebui să evalueze starea cardiovasculară a pacienților lor, deoarece există un anumit risc cardiac asociat cu activitatea sexuală (vezi pct. 4.3) .Vardenafilul are proprietăți vasodilatatoare care determină scăderea ușoară și tranzitorie a tensiunii arteriale. tensiunea arterială (vezi pct. 5.1). Pacienții cu obstrucție de ejecție a ventriculului stâng, de exemplu stenoza aortică și stenoza subaortică hipertrofică idiopatică, pot fi sensibili la acțiunea vasodilatatoarelor, inclusiv a inhibitorilor de fosfodiesterază tip 5.
Medicamentele indicate pentru tratamentul disfuncției erectile trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu deformări anatomice ale penisului (de exemplu, curbură, fibroză a corpului cavernos sau a bolii Peyronie) sau la pacienții cu afecțiuni care pot predispune la priapism (de exemplu, celula seceră) anemie, mielom multiplu sau leucemie).
Siguranța și eficacitatea combinării comprimatelor filmate Levitra cu comprimatele orodispersabile Levitra sau alte tratamente pentru disfuncția erectilă nu au fost studiate. Prin urmare, utilizarea acestor asociații nu este recomandată.
Tolerabilitatea dozei maxime de 20 mg poate fi mai mică la pacienții vârstnici (≥65 ani) (vezi pct. 4.2 și 4.8).
Utilizarea concomitentă a alfa-blocantelor
Utilizarea concomitentă a alfa-blocantelor și a vardenafilului poate duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți, deoarece ambele medicamente sunt vasodilatatoare. Comprimate filmate de 5 mg. Vardenafil poate fi administrat oricând cu tamsulosin sau alfuzosin, în timp ce cu alți blocanți alfa trebuie luat în considerare un interval de timp între doze atunci când se administrează vardenafil. Prescris în combinație (vezi pct. 4.5). La pacienții care iau deja vardenafil la o doză optimă, alfa-blocantul trebuie început cu cea mai mică doză. O creștere treptată a dozei de alfa-blocantă poate fi asociată cu scăderea în continuare a tensiunii arteriale la pacienții care iau vardenafil.
Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3A4
Utilizarea concomitentă a vardenafilului cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi itraconazol și ketoconazol (forme orale), trebuie evitată, deoarece o combinație a acestor medicamente are ca rezultat concentrații plasmatice foarte mari de vardenafil (vezi pct. 4.5 și 4.3).
O ajustare a dozei de vardenafil poate fi necesară atunci când este administrat concomitent cu inhibitori moderati ai CYP3A4, cum ar fi eritromicina și claritromicina (vezi pct. 4.5 și 4.2).
Este posibil ca aportul concomitent de grapefruit sau suc de grepfrut să crească concentrațiile plasmatice ale vardenafilului. Această asociere trebuie evitată (vezi pct. 4.5).
Efect asupra intervalului QTc
S-a demonstrat că dozele orale unice de 10 mg și 80 mg vardenafil prelungesc intervalul QTc cu o medie de 8 msec și respectiv 10 msec. Doze unice de 10 mg vardenafil, administrate împreună cu 400 mg gatifloxacină, o substanță activă cu efecte similare asupra intervalului QT, a arătat un efect aditiv asupra QTc de 4 msec comparativ cu efectul fiecăreia dintre cele două substanțe active luate individual. Impactul clinic al acestor modificări QT este necunoscut (vezi pct. 5.1).
Relevanța clinică a acestor observații este necunoscută și nu poate fi generalizată pentru toți pacienții și în toate circumstanțele, deoarece acest lucru depinde de factorii de risc individuali și de susceptibilitatea care poate fi prezentă la un moment dat și la orice pacient dat. Este recomandabil să se evite administrarea de medicamente care pot prelungi intervalul QTc, inclusiv vardenafil, la pacienții cu factori de risc relevanți, de exemplu hipokaliemie, prelungirea congenitală a QT, administrarea concomitentă de medicamente antiaritmice de clasa 1A (ex: chinidină, procainamidă) sau clasa III (ex: amiodaronă, sotalol).
Efect asupra vederii
Au fost raportate tulburări vizuale și cazuri de neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică în asociere cu utilizarea vardenafilului și a altor inhibitori PDE5. Pacientul trebuie informat că, în caz de defect vizual brusc, trebuie să înceteze să ia Levitra și să ceară imediat asistență medicală. (vezi secțiunea 4.3).
Efect asupra sângerării
Studii in vitro cu trombocite umane indică faptul că vardenafilul nu are, în sine, un efect antiplachetar, dar la concentrații ridicate (superterapeutice) potențează efectul antiplachetar al sursei de oxid de azot nitroprusiat de sodiu. La om, vardenafilul, de la sine sau în acid acetilsalicilic, nu a avut niciun efect asupra timpului de sângerare (vezi pct. 4.5). Nu sunt disponibile informații cu privire la siguranța administrării vardenafilului la pacienții cu tulburări de sângerare sau cu ulcer peptic activ. Prin urmare, Vardenafil trebuie administrat acestor pacienți numai după o evaluare atentă a raportului risc-beneficiu.
04.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Efectele altor medicamente asupra vardenafilului
Educaţie in vitro
Vardenafilul este metabolizat în principal de enzimele hepatice prin intermediul izoformei 3A4 a citocromului P450 (CYP), cu o contribuție a isoformelor CYP3A5 și CYP2C. Prin urmare, inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance-ul vardenafilului.
Educaţie in vivo
Administrarea de indinavir (800 mg de 3 ori pe zi), un inhibitor al proteazei HIV și un puternic inhibitor al CYP3A4, împreună cu vardenafil (10 mg comprimate filmate), a dus la o creștere de 16 ori a ASC și de 7 ori Cmax la vardenafil după 24 de ore , nivelurile plasmatice ale vardenafilului au scăzut la aproximativ 4% din nivelul maxim plasmatic (Cmax).
Administrarea concomitentă de vardenafil cu ritonavir (600 mg de două ori pe zi) a dus la o creștere de 13 ori a Cmax a vardenafilului și la o creștere de 49 de ori a ASC 0-24 a vardenafilului când a fost administrat concomitent cu 5 mg de vardenafil. Interacțiunea este o consecință a blocării metabolismului hepatic al vardenafilului de către ritonavir, un inhibitor foarte puternic al CYP3A4 care inhibă și CYP2C9. Ritonavirul prelungește semnificativ timpul de înjumătățire al vardenafilului până la 25,7 ore (vezi pct. 4.3).
Administrarea puternicului inhibitor al CYP3A4 ketoconazol (200 mg) împreună cu vardenafil (5 mg) a dus la o creștere de 10 ori a ASC a vardenafilului și a Cmax de 4 ori (vezi pct. 4.4).
Deși nu au fost efectuate studii specifice de interacțiune, utilizarea altor inhibitori puternici ai CYP3A4 (cum ar fi itraconazolul) ar trebui considerată ca rezultând niveluri plasmatice de vardenafil comparabile cu cele produse de ketoconazol. Utilizarea concomitentă a vardenafilului cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi itraconazolul și ketoconazolul (utilizare orală), trebuie evitată (vezi pct. 4.3 și 4.4). ).
Administrarea de eritromicină (500 mg de 3 ori pe zi), un inhibitor al CYP3A4, împreună cu vardenafil (5 mg), a dus la o creștere de 4 ori a ASC a vardenafilului și a Cmax de 3 ori. Deși nu a fost efectuat un studiu specific de interacțiune, administrarea concomitentă de claritromicină ar trebui să aibă efecte similare asupra ASC și Cmax ale vardenafilului. Când vardenafilul este utilizat în asociere cu un inhibitor moderat al CYP3A4, cum ar fi eritromicina sau claritromicina, poate fi necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.2 și 4.4). Cimetidină (400 mg de două ori pe zi), un inhibitor nespecific al citocromului P450, administrat concomitent cu vardenafil (20 mg) la voluntari sănătoși, nu a avut niciun efect asupra ASC și Cmax ale vardenafilului.
Sucul de grepfrut, fiind un inhibitor slab al metabolismului intestinal al CYP3A4, poate duce la o creștere modestă a concentrațiilor plasmatice de vardenafil (vezi pct. 4.4).
Farmacocinetica vardenafilului (20 mg) nu a fost afectată de administrarea concomitentă cu antagonistul H2 ranitidină (150 mg de două ori pe zi), digoxină, warfarină, glibenclamidă, alcool (alcoolemia medie medie de 73 mg / dl) sau doze unice de antiacid ( hidroxid de magneziu / hidroxid de aluminiu).
Deși nu au fost efectuate studii specifice de interacțiune cu toate medicamentele, analiza farmacocinetică a populației nu a evidențiat efecte asupra farmacocineticii vardenafilului după administrarea concomitentă cu următoarele medicamente: acid acetilsalicilic, inhibitori ai ECA, beta-blocante, inhibitori slabi ai CYP3A4, diuretice și medicamente pentru tratamentul diabetului (sulfoniluree și metformină).
Efectele vardenafilului asupra altor medicamente
Nu există date privind interacțiunea dintre vardenafil și inhibitori nespecifici ai fosfodiesterazei, cum ar fi teofilina sau dipiridamolul.
Educaţie in vivo
Într-un studiu efectuat pe 18 voluntari bărbați sănătoși, nu s-a observat nicio potențare a efectului de scădere a tensiunii arteriale al nitroglicerinei sublinguale (0,4 mg) după administrarea de vardenafil (10 mg) la intervale de timp diferite (de la 1 la 24 de ore) înainte de doza de nitroglicerină. 20 mg de comprimate filmate cu vardenafil au potențat efectul de scădere a tensiunii arteriale al nitroglicerinei sublinguale (0,4 mg), administrat la 1 și 4 ore după administrarea vardenafilului la pacienți sănătoși de vârstă mijlocie. Nu s-a observat niciun efect asupra tensiunii arteriale atunci când nitroglicerina a fost administrată la 24 de ore după administrarea unui singur comprimat filmat de 20 mg. Cu toate acestea, deoarece nu sunt disponibile informații cu privire la o posibilă potențare de către vardenafil a efectelor hipotensive ale nitraților la pacienți, utilizarea concomitentă cu această clasă de medicamente este contraindicată (vezi pct. 4.3).
Nicorandil este un hibrid care funcționează ca un nitrat și ca un medicament care activează canalele de potasiu. Ca azotat, poate provoca interacțiuni grave atunci când este administrat împreună cu vardenafil.
Deoarece monoterapia cu alfa-blocant poate provoca o reducere marcată a tensiunii arteriale, în special hipotensiunea posturală și sincopa, au fost efectuate studii de interacțiune între alfa-blocante și vardenafil. În două studii de interacțiune la voluntari sănătoși normotensivi, după titrarea forțată la doze mari de alfa-blocante tamsulosin sau terazosin, s-a raportat hipotensiune arterială (în unele cazuri simptomatică) la un număr semnificativ de subiecți după administrarea concomitentă de vardenafil. constatarea hipotensiunii a fost mai frecventă atunci când vardenafilul și terazosina au fost administrate concomitent decât atunci când administrarea a fost separată cu un interval de 6 ore.
Pe baza rezultatelor studiilor de interacțiune efectuate cu vardenafil la pacienții cu hipertrofie benignă de prostată (BPH), pe terapia stabilă cu tamsulosin, terazosin sau alfuzosin, s-a observat că:
• Când vardenafil (comprimate filmate) a fost administrat în doze de 5, 10 sau 20 mg pe lângă terapia stabilă cu tamsulosin, nu a existat o reducere simptomatică a tensiunii arteriale, deși la 3/21 subiecți tratați cu tamsulosin. valorile în poziție în picioare au fost tranzitoriu mai mici de 85 mmHg.
• Când vardenafil 5 mg (comprimate filmate) a fost administrat concomitent cu terazosin 5 sau 10 mg, unul din 21 de pacienți a prezentat hipotensiune posturală simptomatică. Hipotensiunea nu a fost observată atunci când administrarea de vardenafil 5 mg și terazosin a fost separată cu un interval de 6 ore.
• Când vardenafilul (comprimate filmate) a fost administrat în doze de 5 sau 10 mg pe lângă terapia stabilă cu alfuzozină, nu a existat o reducere simptomatică a tensiunii arteriale comparativ cu placebo.
Prin urmare, tratamentul concomitent cu vardenafil trebuie inițiat numai atunci când pacientul urmează un tratament alfa-blocant stabil, începând cu cea mai mică doză inițială recomandată de 5 mg. Levitra poate fi administrat în orice moment cu tamsulosin sau alfuzosin, în timp ce cu alți blocanți alfa trebuie luat în considerare un interval între doze atunci când se prescrie vardenafil în combinație (vezi pct. 4.4).
Nu s-au găsit interacțiuni semnificative atunci când warfarina (25 mg), care este metabolizată de CYP2C9, sau digoxina (0,375 mg) au fost administrate concomitent cu vardenafil (20 mg comprimate filmate). Biodisponibilitatea relativă a glibenclamidei (3,5 mg) nu a fost afectată de administrarea concomitentă de vardenafil (20 mg). Într-un studiu specific, în care vardenafilul (20 mg) a fost administrat împreună cu nifedipină cu eliberare lentă (30 mg sau 60 mg) la pacienții hipertensivi, o reducere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice în decubit de 6 mmHg și a tensiunii arteriale diastolice în decubit de 5 mmHg, însoțită de o creștere a ritmului cardiac de 4 bpm.
După administrarea de vardenafil (20 mg comprimate filmate) împreună cu alcoolul (concentrațiile maxime medii de alcool în sânge de 73 mg / dl), vardenafil nu a potențat efectele alcoolului asupra tensiunii arteriale și a ritmului cardiac și farmacocinetica vardenafilului nu a fost modificată .
Vardenafil (10 mg) nu a potențat creșterea timpului de sângerare cauzată de acidul acetilsalicilic (2 x 81 mg).
04.6 Sarcina și alăptarea
Levitra nu este indicat pentru utilizare la femei. Nu există studii cu vardenafil la femeile gravide.
Nu sunt disponibile date privind fertilitatea.
04.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Deoarece amețeli și modificări ale vederii au fost raportate în studiile clinice cu vardenafil, pacienții trebuie să fie conștienți de modul în care reacționează la Levitra înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
04.8 Efecte nedorite
Reacțiile adverse raportate în studiile clinice cu Levitra comprimate filmate sau Levitra 10 mg comprimate orodispersabile au fost în general tranzitorii și de intensitate ușoară sau moderată. Cea mai frecvent raportată reacție adversă este cefaleea, care a apărut la 10% sau mai mulți dintre pacienți.
Reacțiile adverse sunt clasificate în conformitate cu convenția MedDRA privind frecvența: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100,
În cadrul fiecărei clase de frecvență, reacțiile adverse sunt raportate în ordinea descrescătoare a severității.
Au fost raportate următoarele reacții adverse:
* Scăderea bruscă sau pierderea auzului au fost raportate într-un număr mic de cazuri în studii post-comercializare și studii clinice cu utilizarea inhibitorilor PDE5, inclusiv vardenafil.
La o doză de Levitra 20 mg comprimate filmate, pacienții vârstnici (≥ 65 ani) au prezentat mai frecvent cefalee (16,2% față de 11,8%) și amețeli (3,7% față de 0,7%), comparativ cu pacienții mai tineri (
În general, s-a observat că incidența evenimentelor adverse (în special „amețeli”) este ușor mai mare la pacienții cu antecedente de hipertensiune.
Rapoartele din timpul comercializării unui alt „alt medicament din aceeași clasă”.
Patologii vasculare
În asociere temporală cu utilizarea unui alt medicament din această clasă, au fost raportate reacții cardiovasculare severe, inclusiv hemoragii cerebrovasculare, moarte subită cardiacă, atac ischemic tranzitor, angină instabilă și aritmie ventriculară, în timpul fazei de comercializare a produsului.
04.9 Supradozaj
În studii voluntare cu doze unice de până la 80 mg pe zi de vardenafil (comprimate filmate), medicamentul a fost tolerat fără reacții adverse majore.
Când vardenafilul a fost administrat la doze mai mari și mai frecvent decât regimul de dozare recomandat (40 mg comprimate filmate de două ori pe zi), au fost raportate cazuri de dureri lombare severe, cu toate acestea nea asociate cu mușchii sau toxicitatea neurologică.
În caz de supradozaj, trebuie luate măsurile de sprijin necesare. Dializa renală nu accelerează eliminarea, deoarece vardenafilul se leagă puternic de proteinele plasmatice și nu este eliminat semnificativ în urină.
05.0 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
05.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: urologice, medicamente utilizate în disfuncția erectilă, codul ATC: G04B E09.
Vardenafilul este o terapie orală pentru îmbunătățirea funcției erectile la pacienții cu disfuncție erectilă. În condiții normale, adică în prezența stimulării sexuale, restabilește funcția erectilă afectată prin creșterea fluxului sanguin către penis.
Erecția penisului este un proces hemodinamic. În timpul stimulării sexuale se eliberează oxid nitric. Acesta din urmă activează enzima guanil ciclază, care determină creșterea nivelului de guanozin monofosfat ciclic (cGMP) în corpul cavernos. La rândul său, produce relaxarea mușchiului neted. , permițând un flux mai mare de sânge către penis.
Vardenafilul este un inhibitor puternic și selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 cGMP-specific (PDE5), PDE predominant în corpul cavernos la om. Vardenafilul, prin inhibarea PDE5, sporește mult efectul oxidului nitric. Atunci când oxidul nitric este eliberat ca răspuns la stimularea sexuală, inhibarea PDE5 de către vardenafil determină niveluri crescute de cGMP în corpul cavernos. Prin urmare, stimularea sexuală este necesară pentru ca vardenafilul să-și producă efectele terapeutice benefice.
Studii in vitro a demonstrat că vardenafilul este mai puternic pentru PDE5 decât pentru alte fosfodiesteraze cunoscute (> de 15 ori față de PDE6,> de 130 de ori față de PDE1,> de 300 de ori față de PDE11 și> de 1.000 de ori față de PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 și PDE10).
Într-un studiu efectuat cu pletismografie peniană (RigiScan), s-au înregistrat erecții suficiente pentru penetrare (rigiditate de 60%) la unii subiecți încă la 15 minute după administrarea unei doze de 20 mg de vardenafil. Răspunsul general al acestor subiecți la vardenafil a devenit semnificativ statistic comparativ cu placebo la 25 de minute după administrare.
Vardenafilul determină o scădere ușoară și tranzitorie a tensiunii arteriale care, în majoritatea cazurilor, nu se traduce prin simptome clinice. Scăderea maximă medie a tensiunii arteriale sistolice în decubit dorsal după dozele de 20 și 40 mg de vardenafil a fost - 6,9 mmHg pentru 20 mg și - 4,3 mmHg pentru 40 mg de vardenafil, în comparație cu placebo. Aceste efecte sunt în concordanță cu efectul vasodilatator al inhibitorilor PDE5 și sunt probabil datorate nivelurilor crescute de cGMP în celulele musculare netede. Dozele orale unice și multiple de vardenafil de până la 40 mg nu au produs efecte clinice relevante asupra ECG de la voluntari sănătoși.
Un studiu randomizat, încrucișat, dublu-orb, cu doză unică, cu 59 de voluntari sănătoși, a comparat efectele QT ale vardenafilului (10 mg - 80 mg), sildenafilului (50 mg și 400 mg) și placebo. Moxifloxacina (400 mg) a fost inclusă ca control activ intern. Efectele asupra segmentului QT au fost măsurate la o "oră după administrare (tmax mediu pentru vardenafil). Obiectivul principal al acestui studiu a fost excluderea unui efect mai mare de 10 msec (pentru a demonstra, prin urmare, lipsa de efect) a unei doze orale unice de vardenafil 80 mg pe segmentul QT comparativ cu placebo, măsurat prin modificarea formulei de corecție a Fridericia (QTcF = QT / RR1 / 3) față de valoarea inițială, comparativ cu o oră după administrare. Vardenafil a demonstrat o creștere a QTc (Fridericia) de 8 msec (90% CI: 6-9) și 10 msec (90% CI: 8-11) la doze de 10 și 80 mg comparativ cu placebo și o creștere a QTc de 4 msec (90% CI: 3-6) și 6 msec (90% CI: 4-7) la doza de 10 mg și 80 mg comparativ cu placebo, la o "oră după administrare. La tmax doar media în QTcF a vardenafilului 80 mg au fost în afara limitelor studiului (medie 10 msec, 90% CI: 8-11). Nu s-au găsit valori în afara limitelor folosind formula de corecție individuală.
Într-un alt studiu post-introducere pe piață la 44 de voluntari sănătoși, s-au administrat doze unice de 10 mg de vardenafil sau 50 mg de sildenafil împreună cu 400 mg de gatifloxacină, un medicament cu efecte similare asupra intervalului QT. în efectul asupra QTc Friedericia de 4 msec (vardenafil) și 5 msec (sildenafil), comparativ cu efectul fiecărui medicament administrat singur. Impactul clinic real al acestor modificări este necunoscut.
Aflați mai multe despre studiile clinice cu Levitra 10 mg comprimate orodispersabile
Eficacitatea și siguranța Levitra 10 mg comprimate orodispersabile au fost demonstrate separat într-o populație mare în două studii randomizate care au implicat 701 pacienți cu disfuncție erectilă tratați timp de până la 12 săptămâni. Distribuția pacienților în subgrupurile predefinite a inclus pacienți vârstnici (51%), pacienți cu antecedente de diabet zaharat (29%), dislipidemie (39%) și hipertensiune arterială (40%).
În evaluarea generală a datelor din cele două studii clinice cu Levitra 10 mg comprimate orodispersabile, scorurile IIEF-EF obținute cu Levitra 10 mg comprimate orodispersabile au fost semnificativ mai mari decât placebo.
Pătrunderea satisfăcătoare a fost atinsă în 71% din toate încercările de raport sexual raportate în studiile clinice, comparativ cu 44% din toate încercările din grupul placebo. Rezultate similare au fost observate și la subgrupuri, la pacienții vârstnici (65%), la pacienții cu antecedente de diabet zaharat (63%), dislipidemie (66%) și hipertensiune arterială (70%).
Cu comprimatele orodispersabile Levitra, aproximativ 63% din tentativele de raportare au avut succes în ceea ce privește menținerea unei erecții, comparativ cu aproximativ 26% din toate încercările din grupul placebo. de diabet zaharat), 59% (pacienți cu antecedente de dislipidemie) și 60% (pacienți cu antecedente de hipertensiune arterială) din toate încercările raportate cu Levitra 10 mg comprimate orodispersabile.
Aflați mai multe despre studiile clinice
În studiile clinice, vardenafilul a fost administrat la peste 17.000 de pacienți cu disfuncție erectilă (DE), cu vârste cuprinse între 18 și 89 de ani, dintre care mulți aveau afecțiuni multiple. Peste 2.500 de pacienți au fost tratați cu vardenafil pentru o perioadă de cel puțin șase luni. Dintre acestea, peste 900 au fost tratați timp de un an sau mai mult.
Au fost reprezentate următoarele grupuri de pacienți: vârstnici (22%), hipertensivi (35%), diabet zaharat (29%), boli cardiace ischemice și alte boli cardiovasculare (7%), boli pulmonare cronice (5%), hiperlipidemie (22) %), depresie (5%), prostatectomie radicală (9%). Următoarele grupuri nu au fost bine reprezentate în studiile clinice: vârstnici (> 75 de ani, 2,4%) și pacienți cu anumite afecțiuni cardiovasculare (vezi pct. 4.3). Nu au fost efectuate studii clinice la pacienți cu tulburări ale SNC (cu excepția leziunii măduvei spinării), pacienți cu insuficiență renală sau hepatică severă, intervenții chirurgicale pelviene (cu excepția prostatectomiei bilaterale care economisesc nervii), traume, radioterapie, scăderea dorinței sexuale sau anomalii anatomice ale penisului .
În studiile pilot, tratamentul cu vardenafil (comprimate filmate) a dus la o îmbunătățire a funcției erectile comparativ cu placebo. La numărul mic de pacienți care au avut act sexual până la patru până la cinci ore după administrare, rata de succes pentru penetrarea și menținerea erecției a fost în mod constant mai mare decât pentru placebo.
În studiile cu doză fixă (comprimate filmate), la o populație mărită de pacienți cu DE, 68% (5 mg), 76% (10 mg) și 80% (20 mg) dintre pacienți au realizat o penetrare satisfăcătoare (SEP2) până la 49% din placebo pe parcursul celor 3 luni de studiu. Capacitatea de a menține o erecție (SEP 3) la această populație mărită a fost atinsă la 53% (5 mg), 63% (10 mg) și 65% (20 mg) comparativ cu 29% la placebo.
Din datele asamblate din principalele studii de eficacitate, proporția pacienților care au avut o penetrare satisfăcătoare după administrarea de vardenafil a fost următoarea: disfuncție erectilă psihogenă (77-87%), disfuncție erectilă mixtă (69-83%) disfuncție erectilă organică ( 64-75%), vârstnici (52-75%), cardiopatie ischemică (70-73%), hiperlipidemie (62-73%), boală pulmonară cronică (74-78%), depresie (59-69%)) și pacienții tratați concomitent cu antihipertensive (62-73%).
Într-un studiu clinic efectuat la pacienți cu diabet zaharat, vardenafilul a îmbunătățit semnificativ gradul funcției erectile, capacitatea de a obține și menține o erecție de durată suficientă pentru a finaliza actul sexual satisfăcător și rigiditatea penisului în comparație cu placebo.la pacienții care au finalizat trei luni de tratament , rata de răspuns la capacitatea de a obține și menține o erecție a fost de 61% și 49% cu 10 mg și 64% și 54% cu vardenafil 20 mg, comparativ cu 36% și 23% raportate cu placebo.
Într-un studiu clinic efectuat la pacienți cu prostatectomie, vardenafilul, la doze de 10 mg și 20 mg, a îmbunătățit semnificativ gradul funcției erectile, capacitatea de a obține și menține o erecție de durată suficientă pentru a finaliza raportul sexual, comparativ cu placebo. Pentru pacienții care au finalizat trei luni de tratament, rata de răspuns la capacitatea de a obține și menține o erecție a fost de 47% și 37% cu 10 mg și 48% și 34% cu 20 mg de vardenafil, comparativ cu 22% și 10 % raportat cu placebo.
Într-un studiu clinic cu doze flexibile la pacienții cu leziuni ale măduvei spinării, vardenafilul a îmbunătățit semnificativ gradul funcției erectile, capacitatea de a obține și menține o erecție de durată suficientă pentru a finaliza actul sexual satisfăcător și rigiditatea penisului în comparație cu placebo. pacienții care au revenit la un scor IIEF normal (≥26) a fost de 53% pentru vardenafil față de 9% pentru placebo. realizarea și menținerea erecției a fost de 76% și 59% cu vardenafil comparativ cu 41% și 22% cu placebo, ceea ce este semnificativ din ambele un punct de vedere clinic și statistic (p
Eficacitatea și tolerabilitatea vardenafilului au fost menținute în studii pe termen lung.
05.2 Proprietăți farmacocinetice
Studiile de bioechivalență au arătat că Levitra 10 mg comprimat orodispersabil nu este bioechivalent cu 10 mg comprimat filmat; prin urmare, formularea orodispersabilă nu trebuie utilizată ca echivalent cu Levitra 10 mg comprimate filmate.
Absorbţie
În cazul comprimatelor filmate Levitra, vardenafilul se absoarbe rapid, cu concentrații plasmatice maxime deja constatate, la unii subiecți, la 15 minute după administrarea orală. Cu toate acestea, în 90% din cazuri, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 30-120 de minute (mediană de 60 de minute) de administrare orală în starea de repaus alimentar. Biodisponibilitatea absolută medie este de 15%. După administrarea orală de vardenafil, ASC și C cresc aproape doza proporțional peste intervalul de doze recomandat (5 - 20 mg).
Atunci când comprimatele filmate Levitra sunt luate cu o masă bogată în grăsimi (57% conținut de grăsimi), rata de absorbție este redusă, cu o creștere a tmaxului median de 1 oră și o reducere medie a Cmax de 20%, fără modificări ale ASC. După o masă care conține 30% grăsimi, rata și gradul de absorbție a vardenafilului (tmax, Cmax și ASC) sunt neschimbate față de administrarea în starea de repaus alimentar.
Vardenafilul se absoarbe rapid după administrarea fără apă de Levitra 10 mg comprimate orodispersabile.Timpul mediu pentru atingerea Cmax variază de la 45 la 90 de minute și este similar sau puțin mai lung (8-45 min) decât cel al comprimatelor filmate. Cu 10 mg comprimate orodispersabile, ASC medie a vardenafilului a crescut cu 21-29% (la pacienții de vârstă mijlocie și vârstnici cu disfuncție erectilă) sau 44% (la subiecții tineri sănătoși) comparativ cu comprimatele filmate, ca urmare a absorbția locală a unei cantități mici de medicament în cavitatea bucală. Nu există o diferență constantă în Cmax mediu între comprimatele orodispersabile și comprimatele filmate.
La subiecții care au luat Levitra 10 mg comprimate orodispersabile cu o masă bogată în grăsimi, nu s-a observat niciun efect asupra ASC și tmax ale vardenafilului, în timp ce Cmax a fost redus cu 35% atunci când a fost administrat pe bază de hrană. Pe baza acestor rezultate Levitra 10 mg comprimate orodispersabile pot fi luate cu sau fără alimente.
Dacă Levitra 10 mg comprimate orodispersabile sunt luate cu apă, ASC este redusă cu 29%, Cmax rămâne neschimbată și tmaxul mediu scade cu 60 de minute comparativ cu administrarea fără apă. Levitra 10 mg comprimate orodispersabile trebuie luate fără lichide.
Distribuție
Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru a vardenafilului este de 208 l, indicând faptul că medicamentul se distribuie în țesuturi.
Vardenafilul și principalul său metabolit circulant (M1) sunt ambii puternic legați de proteinele plasmatice (aproximativ 95% pentru vardenafil sau M1). Atât pentru vardenafil, cât și pentru M1, legarea de proteine este independentă de concentrațiile totale ale medicamentului.
Pe baza măsurătorilor efectuate la voluntari sănătoși la 90 de minute după administrarea vardenafilului, poate apărea maximum 0,00012% din doza administrată în materialul seminal al pacienților.
Biotransformare
Vardenafilul, în comprimate filmate Levitra, este metabolizat în principal de enzimele hepatice prin izoforma 3A4 a citocromului P450 (CYP), cu o contribuție a isoformelor CYP3A5 și CYP2C.
Principalul metabolit circulant la om (M1) este derivat din dezetilarea vardenafilului și este metabolizat în continuare, cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore. În circulația sistemică, M1 este parțial prezent sub formă de glucuronid. Metabolitul M1 are un profil de selectivitate pentru fosfodiesteraze similar cu cel al vardenafilului și o potență in vitro pentru fosfodiesteraza de tip 5 egală cu aproximativ 28% din cea a medicamentului nemodificat, contribuind la eficacitatea pentru aproximativ 7%.
După administrarea Levitra 10 mg comprimate orodispersabile, timpul de înjumătățire plasmatică mediu al vardenafilului este cuprins între 4 și 6 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metabolitului M1 este similar cu cel al medicamentului mamă, variind între 3 și 5 ore.
Eliminare
Clearance-ul total al vardenafilului este de 56 l / h, cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 4-5 ore. După administrarea orală, vardenafilul este eliminat ca metaboliți, în principal în materiile fecale (aproximativ 91-95% din doza administrată). o măsură mai mică în urină (aproximativ 2-6% din doza administrată).
Farmacocinetica în anumite grupuri de pacienți
Persoane în vârstă
Clearance-ul hepatic al vardenafilului la voluntari vârstnici sănătoși (65 de ani și peste) a fost redus comparativ cu cel al voluntarilor sănătoși mai tineri (18 - 45 de ani). În medie, la bărbații vârstnici care au luat Levitra comprimate filmate, ASC a vardenafilului a fost cu 52% și Cmax cu 34% mai mare decât cea observată la bărbații mai tineri (vezi pct. 4.2).
La pacienții vârstnici (65 de ani sau peste) care au luat comprimate orodispersabile Levitra, ASC și Cmax ale vardenafilului au crescut, respectiv, cu 31-39% și 16-21%, comparativ cu pacienții cu vârsta egală sau mai mică. acumularea de vardenafil în plasmă la pacienții cu vârsta de 45 de ani sau peste sau cu vârsta de 65 de ani sau mai mult după o doză zilnică de Levitra 10 mg comprimate orodispersabile timp de 10 zile.
Afectarea funcției renale
La voluntarii cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30 - 80 ml / min), farmacocinetica vardenafilului a fost similară cu cea a unui grup de control al funcției renale normale. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei
Afectarea funcției hepatice
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (Child-Pugh A și B), a existat o reducere a clearance-ului vardenafil proporțional cu gradul de insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (Child-Pugh A), s-a observat o creștere a ASC și Cmax a vardenafilului cu 17% și 22% comparativ cu voluntarii sănătoși de control. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh B), a fost observată o creștere a ASC și Cmax a vardenafilului de 160% și, respectiv, 133%, comparativ cu valorile corespunzătoare la voluntarii sănătoși de control (vezi pct. 4.2). Farmacocinetica vardenafilului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh C) nu a fost studiată (vezi pct. 4.3).
05.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru oameni pe baza studiilor convenționale de farmacologie de siguranță, toxicitate după doze repetate, genotoxicitate, potențial cancerigen, toxicitate asupra funcției de reproducere.
06.0 INFORMAȚII FARMACEUTICE
06.1 Excipienți
Comprimat:
Crospovidonă
Stearat de magneziu
Celuloză microcristalină
Silice coloidală anhidră
Film de acoperire:
Macrogol 400
Hipromeloză
Dioxid de titan (E171)
Oxid de fier galben (E172)
Oxid de fier roșu (E172)
06.2 Incompatibilitate
Nu este relevant.
06.3 Perioada de valabilitate
3 ani
06.4 Precauții speciale pentru depozitare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
06.5 Natura ambalajului imediat și conținutul ambalajului
Blistere din PP / aluminiu în cutii de 2, 4, 8, 12 și 20 de comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
06.6 Instrucțiuni de utilizare și manipulare
Nu există instrucțiuni speciale pentru eliminare.
07.0 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Bayer Pharma AG
13342 Berlin
Germania
08.0 NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
EU / 1/03/248 / 001-004, 021
035734019
035734021
035734033
035734045
09.0 DATA PRIMEI AUTORIZAȚII SAU REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizații: 6 martie 2003
Data celei mai recente reînnoiri: 6 martie 2008
10.0 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie 2012
-cause-sintomi-e-terapia.jpg)
